Метод на контрацепция: комбиниран орален контрацептив (COC). Хормонална контрацепция - показания за употреба

Комбинираните орални контрацептиви са таблетни препарати, съдържащи женски полови хормони, синтезирани в лаборатория. Основните цели на тези средства са да създадат защита срещу нежелана бременност чрез създаване на специален хормонален фон, както и нормализиране на менструалния цикъл. Тези лекарства обаче не предпазват от полово предавани вируси и бактерии, които причиняват заболяване. Те се приемат в определено време за 21-28 дни, след което трябва да настъпи менструация. Ако пропуснете едно хапче, важно е да предприемете няколко стъпки, които ще разгледаме.

Има няколко различни класификации на оралните контрацептиви (КОК), базирани както на дозировката на съдържащите се хормони, така и на техния процент. Като се има предвид този факт, както и фактът, че лекарствата съдържат хормони, те трябва да бъдат избрани от гинеколог.

Състав на лекарствата и класификация

Комбинираните контрацептиви се състоят от два основни компонента:

1. Естрогенен: осигурява се от етинил естрадиол (EE). Задачата на този компонент е да замени вашите собствени естрогени, чийто синтез неизбежно се потиска при приемане на COC. В допълнение, ЕЕ е необходим за растежа на функционалния слой на матката - ендометриума.
2. Прогестерон, или по-точно прогестогенен: той може да бъде осигурен от различни прогестини (гестагени).

Това е прогестогенният компонент на лекарствата, който помага да се избегне бременността. Същността на действието му е да потисне узряването на яйцето, а без овулация е невъзможно да се зачене.

Според съдържанието на етинил естрадиол в препаратите те биват:

• Високодозиран, съдържащ повече от 40 µg EE.
• Ниски дози, когато съдържат по-малко от 35 µg естрогени. Може да се използва независимо от анамнезата за раждане. Особено показан за нормализиране на цикъла при обилна менструация или поява на междуменструално кървене. Това са лекарства като Lindinet 30, Marvelon, Silest, Regulon, Belara
• Микродозирани: тяхното съдържание на етинил естрадиол е под 20 µg. Имат минимален брой странични ефекти; се предписват или на млади момичета, които не са имали раждане, или на жени над 35 години, които вече са раждали. Примери за такива лекарства са Logest, Lindinet 20, Novinet, Mercilon.

Има и КОК, които допълнително намаляват повишените нива на мъжките полови хормони. Те също могат да бъдат ниско- и микродозирани. Първите включват: Jeannine, Chloe, Diane-35; на втория - Клайра, Зоели.

Лекарствата също се разделят според съотношението естроген/прогестерон във всяка таблетка:

• ако това съотношение не се променя по време на цикъла, то се нарича монофазно лекарство;
• ако във втората "порция" таблетки, която трябва да се използва през втората половина на цикъла, се повишава нивото на гестагените (по аналогия с естествения цикъл);
• Същността на трифазните таблетки: гестагените се увеличават на три етапа, в средата на цикъла има пикова концентрация на ЕЕ, след което намалява до нивото, което е било в самото начало (това е най-физиологичното съотношение). Същността на такива лекарства е да се намали общата доза прогестоген, влизаща в тялото.

Ако едно противозачатъчно хапче съдържа само прогестогени, то не се нарича „комбинирано“.

Съществува и класификация на КОК въз основа на химичната структура на прогестагените. И така, има контрацептиви, съдържащи:

• дезогестрел;
• ципротерон ацетат;
• гестоден;
• диеногест;
• левоноргестрел;
• хлормадионов ацетат;
• норгестимат и други.

Ефекти на контрацептивите

Контрацептивният ефект се постига чрез потискане на овулацията. Това се дължи на факта, че синтетичният прогестоген се свързва с рецепторите си по-добре от естествените, което потиска производството на тези хормони на хипоталамуса и хипофизната жлеза, които „командват“ работата на яйчниците.

Освен това има и други ефекти:

1. секретът, отделян от цервикалните жлези, се уплътнява;
2. структурата на ендометриума се променя толкова много, че имплантирането на ембрион в него става невъзможно;
3. менструалният цикъл се нормализира.

Някои контрацептиви имат допълнителни ефекти:

• лечение на акне, себорея, растеж на излишни черни косми в специални области (над устната, около зърното, по корема, бедрата);
• нормализиране на метаболизма на холестерола;
• намаляване на телесното тегло;
• предотвратяване на развитието на оток.

Показания за употреба

Контрацептивите с комбинирано действие са показани за предпазване от бременност - маточна и извънматочна. Освен това гинекологът може да ги препоръча и за:

• нередовен цикъл;
• дисфункционално кървене от матката;
• болезнена менструация и/или овулация;
• тежка загуба на кръв по време на менструация;
• патологичен предменструален синдром;
• когато се открие повишено количество мъжки хормони в кръвта;

Предимства на оралните контрацептиви

Положителните аспекти на COC са следните:

• ниска вероятност от бременност (около 0,05%);
• ефектът започва бързо;
• добре се понася;
• няма нужда да избирате време преди полов акт, за да вземете хапчето;
• има малко странични ефекти, те бързо изчезват, когато спрете приема;
• използва се за нормализиране на менструалния цикъл;
• намаляване на коремната болка, свързана с менструация;
• количеството загуба на кръв по време на менструация намалява;
• при прием в продължение на 5 години или по-малко намалява риска от развитие на тумори на млечните жлези и яйчниците;
• след спиране на лечението може да настъпи бременност в рамките на 1-12 месеца;
• можете да „забавите“ пристигането на следващата менструация за кратък период (5-7 дни);
• лечение на състояния, при които нивата на тестостерон са повишени;
• може да се използва за спешна контрацепция;
• има доказан превантивен ефект при развитието на рак на червата и извънматочна бременност.

Недостатъци на контрацептивите

Оралните комбинирани контрацептиви също имат недостатъци:

• трябва да се приема по едно и също време всеки ден;
• може да причини тромбоза, особено при приемане на хапчета в комбинация с тютюнопушене;
• няма защита срещу болести, предавани по полов път;
• може да предизвика нежелани реакции: подуване на млечните жлези, главоболие, гадене, метрорагия в средата на цикъла;
• Дългосрочната употреба увеличава вероятността от рак на гърдата и яйчниците.

Как се използват контрацептивите?

Те започват да приемат лекарства на 1-ия ден от цикъла, като избират удобно за себе си време, в което жената няма да забрави да ги вземе. Ако трябва да започнете да приемате хапчета по-късно от 5-ия ден от цикъла, е необходима допълнителна контрацепция.

Приемайте според етикета само с вода. Едновременната употреба с други лекарства трябва да се обсъди с Вашия лекар. Общо трябва да вземете 21 таблетки и след това да направите седмична почивка, през която трябва да започне менструацията.

Има лекарства, при които опаковката съдържа 28 таблетки. В този случай нова опаковка се отваря още на следващия ден след приемането на последното хапче от старото, т.е. без прекъсване.

Ако КОК са предписани при липса на менструация (и бременност също!), Можете да започнете да ги приемате всеки ден и трябва да вземете допълнителна защита за една седмица.

Ако трябва да го приемате по време на кърмене, можете да започнете само с мини-хапче и едва от 6-та седмица на следродовия период.

Ако се появи повръщане през първите 3 часа след приема на таблетката, трябва да вземете допълнителна таблетка. Ако се развие диария, трябва допълнително да се предпазите от бременност.

Противопоказания за КОК

Категорично не трябва да използвате контрацептиви, ако:

1. тромбоза на всякакви вени;
2. анамнеза за белодробна емболия;
3. IHD (коронарна болест на сърцето);
4. анамнеза за инсулт или микроинсулт;
5. високо кръвно налягане;
6. нарушения на сърдечния ритъм;
7. септичен ендокардит;
8. комбинация от такива фактори: тютюнопушене (това се счита за повече от 15 цигари на ден), хипертония, възраст над 35 години, затлъстяване;
9. чернодробни заболявания: цироза, хепатит, нативен или метастазирал рак на черния дроб;
10. мигрена, която се проявява с някои фокални симптоми;
11. рак на гърдата;
12. кърмене;
13. нарушения на липидния метаболизъм;
14. едновременна употреба на фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, гризеофулвин, рифампицин;
15. предстояща операция, която ще изисква дългосрочно обездвижване;
16. цервикален карцином.

Какво да направите, ако пропуснете хапче

Алгоритъмът на действията зависи от това колко време е минало, откакто жената си е спомнила пропуска:

1. Ако са изминали 12 часа или по-малко, трябва да вземете пропуснатата таблетка незабавно, а следващата в същия ден, в определеното време.
2. Ако е минало повече от половин ден, тогава трябва да продължите както в точка 1, но през тази седмица допълнително се предпазвайте от бременност с контрацептиви, прекъснат полов акт или спермициди.
3. Когато са пропуснати 2 или повече таблетки, приемайте по 2 таблетки на ден в продължение на възможно най-много дни, докато жената „навакса” схемата си на дозиране. В този случай е необходима допълнителна контрацепция.
4. Ако сте пропуснали приема на таблетни контрацептиви, което е причинило развитието на менструация, тогава трябва да преброите 7 дни от последното хапче, което сте приели, и след този период от време започнете да приемате нова опаковка от такива контрацептиви.
5. Ако една от последните седем таблетки е пропусната, тогава трябва да започнете да приемате следващата опаковка без пауза.

Ако трябва да смените лекарството

При преминаване към контрацептив с по-ниска доза не е необходим интервал след приема на последната таблетка с по-висока доза - вземете новото лекарство веднага. Ако лекарят реши да смени лекарството с такова, в което дозата на ЕЕ е по-висока, трябва да направите почивка за една седмица.

Странични ефекти

Обикновено нежеланите реакции се развиват само през първите месеци от употребата на лекарството, по-късно намаляват - от 10-40% до 5-10%. Това са следните симптоми:

• главоболие (цефалгия);
• метеоризъм;
• болка в корема;
• гадене или повръщане;
• раздразнителност;
• промяна в сексуалното желание;
• обостряне на холелитиаза;
• повишено кръвно налягане;
• обилно белезникаво вагинално течение;
• мускулни крампи на краката;
• вагинална сухота;
• подуване;
• кървене от влагалището.

Колкото по-ниска е дозата на естрогенния компонент, толкова по-малка е вероятността от странични ефекти. Те са високи и при наличие на диабет, затлъстяване, тютюнопушене и хипертония.

Ако страничните симптоми продължават повече от 3-4 месеца, лекарството изисква спиране.

Когато трябва спешно да посетите лекар

Ако получите поне един от описаните по-долу симптоми, незабавно посетете гинеколог или му се обадете по телефона:

• диспнея;
• болка в гърдите;
• силна болка в краката;
• зрително увреждане;
• ако няма менструация по време на едноседмична почивка (когато в опаковка има 21 таблетки) или при прием на последните седем (когато в опаковка има 28 таблетки).

В 85-90% от случаите плодовитостта се възстановява в рамките на една година. Има и епизоди на липса на менструално кървене в продължение на шест месеца или повече след спиране на лечението. Това може да изисква употребата на естрогенни лекарства.

Как се избира лекарството

За да определи правилно коя група КОК е необходима в този случай, гинекологът трябва да знае:

• Цикълът редовен ли е?
• дали е имало аборти;
• Как бяха предишните бременности?
• какви заболявания има жената (особено важно е да се знае за наличието на хипертония, атеросклероза, нарушения на кръвосъсирването, чернодробни заболявания). За да получи по-точни данни, той трябва да насочи жената към подходящи лабораторни или инструментални изследвания.

Също така, гинекологът трябва да знае резултатите или да вземе намазка от цервикалния канал и влагалището, да предпише ултразвук на матката и придатъците и кръвни тестове за ХИВ.

Ако няма противопоказания, те започват с високи дози монофазни КОК; ако има признаци на липса на естроген в кръвта (сухи лигавици на вулвата и влагалището, намалено либидо), се предписват трифазни контрацептиви.

Ако една жена има повишен тестостерон, лекарствата по избор за нея са Diane-35, Zhannine или Yarina. Дадени са и препоръки за избор при наличен захарен диабет, ендометриоза и тежки нарушения на цикъла. Лекарите също имат препоръки за употребата на КОК след раждане, аборт, както и за менорагия, свързана с отнемане на лекарството.

Мониторинг по време на прием на КОК

Ако една жена използва контрацептиви, тя трябва да се подложи на следните прегледи:

1. - Всяка година;
2. – годишно;
3. измервайте кръвното налягане веднъж месечно ();
4. други изследвания - по показания.

Ако една жена не е обърнала внимание на липсата на менструация в интервала между приема на хапчета и се окаже, че е приемала КОК през първите 2 месеца от бременността, най-вероятно ще трябва да я прекрати, тъй като има висок риск на аномалии в развитието на плода. Ако бременността е открита незабавно и е била желана, трябва да отмените COC и да спасите живота на бебето.

Оралните контрацептиви са противозачатъчни хапчета, приемани през устата за предотвратяване на бременност. Те съдържат синтетични аналози на два хормона, произвеждани в тялото, и се наричат ​​КОК (комбинирани орални контрацептиви). Естрогенът и прогестинът (гестаген) регулират менструалния цикъл на жената, така че приемането им в необходимите дози по определена схема е ефективен метод за предотвратяване на бременност. Изследванията показват, че по-малко от 1% от жените, приемащи орални контрацептиви, забременяват през първата година от употребата им. Тоест ефективността на PDA е повече от 99%.

Противозачатъчните хапчета се предлагат в широка гама от комбинации от естроген и прогестин. Лекарствата, използвани днес, съдържат по-ниски дози естроген от наличните в миналото, което значително намалява вероятността от сериозни странични ефекти.

Същността на противозачатъчните хапчета и механизмът на действие на PDA

За да настъпи зачеването, яйцето трябва да узрее в яйчника и да се премести във фалопиевата тръба. Когато спермата достигне фалопиевите тръби, настъпва оплождането на яйцеклетката. След това оплодената яйцеклетка преминава в матката, където се развива ембрионът. Оралните контрацептиви не позволяват на яйцеклетката да узрее напълно: прогестините, съдържащи се в таблетките, блокират освобождаването на статини (освобождаващи фактори), секрецията на гонадолиберин се инхибира, което инхибира. Неузрялото яйце не може да бъде оплодено. В допълнение, противозачатъчните хапчета сгъстяват слузта в цервикалния канал, предотвратявайки преминаването на спермата. Оралните контрацептиви също променят структурата на ендометриума, което пречи на оплодената яйцеклетка да се прикрепи към стената на матката и да се развие. Естрогенният компонент на PDA стабилизира менструалния цикъл.

Класификация на комбинираните орални контрацептиви

Според режима на дозиране оралните контрацептиви се разделят на:

• монофазен,
• двуфазен,
• три фази.

Монофазните (non-ovlon, rigevidon, ovidone) включват естроген и гестаген в определени количества. Схема за прием: ежедневно в продължение на 21 дни.

Дву- и трифазни (антеовин, тризистон, три-регол, триквилар) се приемат по една и съща схема, но се произвеждат в комплекти/контейнери, които включват таблетки с различни концентрации на естроген и гестаген, съответстващи на физиологичния цикъл. . Тази опаковка помага на жената да „проследи“ дневния си прием на противозачатъчни хапчета. Таблетките имат различни цветове, показващи количеството на съдържащите се хормони.

Някои лекарства се произвеждат с допълнителни фиктивни таблетки (без активно вещество). Те са предназначени да развият „условен рефлекс“ - навика да приемате контрацептив всеки ден, а не само в определени дни от менструалния цикъл. Тъй като количеството на хормоните в дву- и трифазните препарати е по-малко, те имат по-слаб ефект върху метаболитните процеси, без да намаляват контрацептивния ефект.

Въз основа на естрогенния компонент КОК се разделят на: съдържащи етинил естрадиол и НОК (естествени орални контрацептиви) на базата на естрадиол валерат . КОК, съдържащи етинил естрадиол (EE), се разделят на:

1. Понастоящем не се използват високи дози - 50 mcg EE (anteovin, non-ovlon) поради високия риск от странични ефекти.
2. Ниска доза - 30-35 mcg EE (Yarina, Marvelon, Zhanin, Diane-35) с висока контрацептивна надеждност.
3. Микродозирани – 15–20 mcg EE (Jess, Mercilon, Logest).

Лекарство на базата на естрадиол валерат (EV) - claira. EV е химически идентичен с естествения хормон на женския организъм, така че има по-мек ефект от EE, откъдето идва и името - NOC.

Няма ясно разделение според гестагенния компонент. Първо, тестостеронови производни с остатъчна андрогенна активност са използвани като прогестини. Следват лекарства, съдържащи левоноргестрел, дезогестрел и гестоден. След това са създадени прогестини с антиандрогенно действие: диеногест, дроспиренон, ципротерон ацетат.

Предимства на PDA

В допълнение към 99% ефективност на лекарствата, съдържащи прогестин и естроген, те имат следните предимства:

• намаляване на симптомите на дисменорея, менорагия;
• надеждност, обратимост на действието;
• намаляване на случаите на неприятна напираща предменструална болка;
• „предпазна мрежа” срещу появата на доброкачествени новообразувания на млечните жлези;
• намаляване на риска от възпалителни процеси в малкия таз (за разлика от използването на вътрематочни устройства);
• намаляване на риска от рак на ендометриума (с 50%), рак на яйчниците (с 80%).

Начин на употреба на COC

Важно:Режимът на дозиране зависи от вида на оралните контрацептиви. За 21-дневна схема: приемайте една таблетка дневно в продължение на 21 дни, след това пропуснете 7 дни и повторете цикъла. За 28-дневна схема: приемайте една таблетка в продължение на 28 дни, след което повторете цикъла. Внимателното изучаване на инструкциите, приложени към лекарството, ще ви помогне да избегнете грешки.

Пропускането на доза с повече от 24 часа увеличава не само риска от зачеване, но и вероятността от странични ефекти. Препоръчително е да приемате PDA едновременно „автоматично“, тогава ще се появи навик: не забравяйте да си миете зъбите. Ако сте пропуснали доза, следвайте инструкциите в инструкциите или се консултирайте с лекаря, предписал лекарството, за препоръки. По-добре е да приемате противозачатъчни хапчета с храна или преди лягане. Това ще помогне за предотвратяване на гаденето, което понякога се появява през първите няколко седмици.

Странични ефекти на хормоналната контрацепция

Сериозни нежелани реакции е по-вероятно да се появят при жени над 35 години, които пушат, и при пациенти със специфични здравословни проблеми (хипертония, диабет, анамнеза за рак на гърдата или матката). Всички рискове и ползи от този вид контрацепция трябва да се обсъдят с гинеколог, като се вземе предвид вашето здравословно състояние.

Страничните ефекти са редки при здрави жени, но все пак е по-добре да сте наясно с тях. Оралните контрацептиви могат да причинят:

• чернодробни тумори, включително злокачествени;
• повишено кръвно налягане;
• удар;
• гадене/повръщане;
• спазми в корема;
• болка в гърдите;
• подуване на краката (глезените);
• умора;
• акне;
• менструални промени, включително кървене в средата на цикъла;
• главоболие;
• вагинални инфекции;
• сърбеж/дразнене на външните гениталии;
• тежест в гърдите;
• промяна в либидото;
• венозен тромбоемболизъм;
• депресия;
• кожни реакции;
• задържане на течности, наддаване на тегло;
• повишени нива на кръвната захар.

Противозачатъчните хапчета предизвикват фоточувствителност – чувствителност към слънчева светлина, затова трябва да избягвате продължителното излагане на слънце и да избягвате солариумите. Понякога се появяват старчески петна, които изчезват няколко месеца след спиране на КОК. Оралните контрацептиви могат да причинят кървене на венците и дразнене на роговицата при носене на контактни лещи.

Страничните ефекти на оралните контрацептиви са описани по-подробно във видео прегледа:

Мини-хапче – прогестогенна контрацепция

Мини-хапчетата са орални контрацептиви, които съдържат само хормона прогестерон (без естроген). Мини-таблетки (Exluton, Microlut, Ovrette) се предписват на жени, които не могат да използват КОК: над 35 години, страдащи от хипертония, с тенденция към тромбоза и наднормено тегло.

Мини хапчетата могат да се използват:

• за сърдечни заболявания;
• заболявания на черния дроб;
• рак на гърдата;
• вагинално кървене с неизвестна етиология;
• киста на яйчника.

Таблетките са безопасни за приемане по време на кърмене: малко количество прогестин може да премине в кърмата, но това не е вредно за бебето.

Минихапчетата обикновено се понасят добре и страничните ефекти са редки. Първите няколко месеца може да включват:

• акне;
• болезненост, подуване на гърдите;
• повишено/намалено сексуално желание;
• промени в настроението;
• главоболие/мигрена;
• гадене, повръщане;
• малки кисти на яйчниците (изчезват без лечение);
• разтройство;
• качване на тегло.

Орални контрацептиви: плюсове и минуси

КОК се използват от 55 години. Постепенно се забравят „ужасните истории“, свързани със страничните ефекти на „пионерите“ на хормоналната контрацепция: „ще ви пораснат мустаци“, „ще напълнеете“ и др. Противозачатъчните хапчета не само помагат на жените да контролират репродуктивната си функция, те се предписват при хормонален дисбаланс, хирзутизъм, акне, дисменорея и ПМС. Но не трябва да забравяме, че това все още са хормонални лекарства, които имат редица противопоказания, така че те трябва да бъдат предписани от лекар.

Повече полезна информация за предимствата и недостатъците на оралните контрацептиви ще получите, като гледате видеото.

« Гравиора quae язовир слънце коригиращи средства перикулис»
(„Някои лекарства са по-лоши от болестта“, лат.)

Хормоналната контрацепция в момента е един от най-разпространените методи за семейно планиране в световен мащаб. Милиони жени използват тези „хапчета за мир“ много успешно от дълго време - удобни, надеждни, практически безопасни, когато се използват правилно.
Въпреки това, на фона на дългосрочна (месеци и години) хормонална контрацепция, доста често е необходимо да се използват (за различни показания) лекарства от много фармакологични групи. Тук често възникват определени трудности: проблеми със съвместимостта, фармакологични взаимодействия, усложнения, странични ефекти и др. са в много отношения terra incognita. Затова направихме скромен опит да „разсеем мъглата“.

Както е известно, хормоналните контрацептиви най-често имат комбиниран състав (естрогени, представени главно от етинил естрадиол (EES) и гестагени от различни поколения и химични модификации) и се наричат ​​КОК.
Различни лекарства, предписани едновременно с КОК, могат да променят тяхната контрацептивна активност. COC, от своя страна, доста често значително влияят върху фармакодинамиката, бионаличността и други важни аспекти на действието на много лекарства. В процесите на взаимодействие на КОК тяхната естрогенна съставка играе специална роля. Преди това се смяташе, че прогестогенният компонент в лекарствените взаимодействия не е значим. Въпреки това, според Shenfield (1993), сравнително наскоро разработените гестагени от трето поколение, по-специално дезогестрел, също претърпяват сулфатна конюгация в стомашно-чревния тракт, което води до потенциал за тяхното взаимодействие с много лекарства.

Метаболизмът на екзогенния етинил естрадиол е както следва. 65% от дозата EES, приета перорално, претърпява конюгация в чревната стена, 29% се хидроксилират в черния дроб с участието на микрозомалната ензимна система; останалите 6% образуват глюкуронови и сулфатни конюгати в черния дроб. Конюгираните производни на EES се екскретират в жлъчката и навлизат в червата, където са изложени на въздействието на бактерии, за да произведат активен хормон, който след това се реабсорбира (така наречената хепатоентериална рециркулация).
КОК имат ефект върху микрозомалната ензимна система на черния дроб, в резултат на което хидроксилиращата активност на тези ензими намалява, метаболизмът се забавя иконцентрацията се увеличавав плазмата на някои едновременно приемани лекарства. Следователно е необходима терапевтичната доза на тези лекарстванамаляванеза да се избегнат усложнения от лекарствената терапия. С увеличаване на степента на глюкуронидна конюгация се наблюдава индуциращ ефект и затова е показанонарастватерапевтична доза за предотвратяване на намаляване на ефективността на лечението (вижте Таблица 1)
Един от механизмите на фармакологичното взаимодействие е възможно индуцирано увеличение на глобулина, който свързва половите хормони в плазмата, и във връзка с това намаляване на количеството на биологично активните свободни стероиди.

Маса 1. Взаимодействие на КОК с други лекарства

Поради често срещаните нежелани реакции и усложнения не се препоръчва едновременната употреба на КОК и бромокриптин (парлодел), ергоалкалоиди (ерготамин), допегит (метилдопа, алдомет), антипирин, кетоконазол (само перорално).
В допълнение към възможното влияние на COC върху ефективността на различни едновременно приемани лекарства, е наложително да се вземе предвид ефектът на различни лекарства върху основното и основно свойство на COC -контрацептивна дейност.Тези данни непрекъснато се допълват, модифицират и подобряват, но вече е установено, че ефективността на хормоналните контрацептивизначително намалява:

1. Антиациди, съдържащи магнезий;
2. Антиконвулсанти и антиепилептични лекарства (хексамидин, карбамазепин, тегретол, дифенин, етосуксимид и др.);
3. Барбитурати (по-специално фенобарбитал);
4. Мепробамат (мепротан, андаксин);
5. Нитрофурани (фурадонин);
6. Имидазоли (метронидазол, флагил, клион, трихопол, тинидазол и др.);
7. Сулфонамиди и триметоприм (по-специално тяхната комбинация - Biseptol, Bactrim);
8. Някои противотуберкулозни лекарства (по-специално изониазид);
9. Фенилбутазон (бутадион), индометацин;
10. Бутамид.

Особено внимание трябва да се обърне при едновременно приложениеКОК и антибиотици, по-специално, имащи ефект върху чревната микрофлора, тъй като последната може да намали абсорбцията на естрогени от червата, като им попречи да постигнат ефективните си концентрации в кръвта. Има доста оригинална препоръка (Бороян Р. Г., 1999) за увеличаване на дозата на КОК за целия период на приемане на антибиотици и две седмици след края на курса на терапия
Антибиотиците, които значително намаляват контрацептивната ефективност на КОК, включват: рифампицин и неговите аналози, пеницилин и полусинтетични пеницилини (феноксиметилпеницилин, ампицилин, амоксицилин, аугментин и др.), гризеофулвин, цялата група тетрациклини (доксициклин, вибрамицин, метациклин), хлорамфеникол ( левомицетин). В по-малка степен цефалексин и други цефалоспорини, клиндамицин (Далацин), макролидни антибиотици (по-специално еритромицин), неомицин и неговите аналози имат по-малък ефект върху контрацептивната ефективност на COC.
Появата на междуменструално кървене, наблюдавано по време на едновременната употреба на КОК и други лекарства, всъщност може да отразява намаляване на контрацептивната активност

Спомняйки си известната поговорка за „пази господ“ и „уплашената врана, която се страхува от храста“ (в нашия контекст - бременност), в нашата практическа дейност ние се ръководим от принципа, изложен в горните поговорки, препоръчвайки така наречената „предпазна мрежа за контрацепция“. Значението му е, че приемането на каквото и да е лекарство от пациента (с изключение на еднократна употреба, например парацетамол за главоболие) едновременно с КОК трябва да бъде придружено отнезаменимизползване на бариерни (презерватив, капачка, диафрагма), спермицидни или дори като цяло непрепоръчителни (коитус interruptus) методи на контрацепция до края на даден менструален цикъл.
Тази препоръка е особено уместна поради наличието в момента на безброй лекарства от нови фармакологични групи, техните синоними, аналози и др., чието взаимодействие с КОК все още не е достатъчно проучено или е напълно неизвестно...

Въпросите за лекарствените взаимодействия са много актуални, но, за съжаление, не са достатъчно проучени и обхванати в медицинската литература. Абсолютно сме съгласни с мнението на С. Н. Панчук и Н. И. Яблучански (2002), че „ключовата връзка в осигуряването на безопасността на лекарствата е практикуващият лекар. Неговата осведоменост по тези въпроси, загриженост и активна жизнена позиция са важни компоненти на безопасната фармакотерапия.

ЛИТЕРАТУРА

1. Багдан Ш. Съвременна профилактика на бременността и семейно планиране, прев. от унгарски, Graphite Pensil, Budapest, 1998.
2. Бороян Р. Г. Клинична фармакология за акушер-гинеколози, Агенция за медицинска информация, Москва. 1999 г.
3. Derimedved L.V., Pertsev I.M., Shuvanova E.V., Zupanets I.A., Khomenko V.N.. Взаимодействие на лекарствата и ефективността на фармакотерапията, Харков, Мегаполис, 2002.
4. Mayorov M.V. Някои аспекти на хормоналната контрацепция // Фармацевт, 2002, № 1, януари, с. 43-44.
5. Майоров M.V. Контрацепция: съвременни принципи, методи, лекарства // Медицина и..., 1999, № 2 (5), с. 8-14.
6. Панчук С.Н., Яблучански Н.И., Безопасност на лекарствата // Medicus Amicus, 2002, № 6, стр. 12-13.
7. Ръководство за контрацепция / руска международна публикация, Преодоляване на пропастта Комуникации. Inc. Декейтър, Джорджия, САЩ, 1994 г.
8. Darcy P. F. Лекарствени взаимодействия с орални контрацептиви // Drug. Intel. Clin. Pharm., 1986, 20:353-62.
9. Miller D. M, Helms S. E, Brodell R. T Практически подход към антибиотично лечение при жени, приемащи орални контрацептиви // J. Am. акад. Dermatol 1998, 30:1008-11.
10. 10. Shenfield G. M. Лекарствени взаимодействия с орални контрацептивни препарати // Med. J Aust. 1986, 144:205-211.
11. 11. Shenfield G. M. Орални контрацептиви. Има ли клинично значение лекарствените взаимодействия? //Лекарство. Безопасност, 1998, 9(1):21-37.

Всяка таблетка комбинирани орални контрацептиви (КОК)съдържа естроген и прогестоген. Като естрогенен компонент на КОК се използва синтетичен естроген - етинил естрадиол, а като прогестогенен компонент се използват различни синтетични прогестогени (синоним - прогестини).

Механизмът на контрацептивното действие на КОК:

• потискане на овулацията;
• удебеляване на цервикалната слуз;
• промени в ендометриума, които предотвратяват имплантирането.

Контрацептивен ефект на КОКосигурява прогестогенен компонент. Етинил естрадиол в КОК подпомага пролиферацията на ендометриума и осигурява контрол на цикъла (без междинно кървене при прием на КОК).

В допълнение, етинил естрадиол е необходим за заместване на ендогенния естрадиол, тъй като при приемане на COC няма растеж на фоликулите и следователно естрадиолът не се произвежда в яйчниците.

Основните клинични разлики между съвременните КОК - индивидуална поносимост, честота на нежеланите реакции, особености на ефекта върху метаболизма, терапевтични ефекти и др. - се дължат на свойствата на съдържащите се в тях прогестогени.

КЛАСИФИКАЦИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА КОК

Химически синтетични прогестогени - стероиди; те са класифицирани по произход.

Подобно на естествения прогестерон, синтетичните прогестогени причиняват секреторна трансформация на стимулирания от естроген (пролиферативен) ендометриум. Този ефект се дължи на взаимодействието на синтетичните прогестогени с ендометриалния PR. В допълнение към ефекта си върху ендометриума, синтетичните прогестогени действат и върху други органи, които са мишени на прогестерона. Антиандрогенният и антиминералокортикоидният ефект на прогестогените са благоприятни за оралната контрацепция; андрогенният ефект на прогестогените е нежелан.

Остатъчният андрогенен ефект е нежелан, тъй като може да се прояви клинично с появата на акне, себорея, промени в липидния спектър на кръвния серум, промени във въглехидратния толеранс и наддаване на тегло поради анаболни ефекти.

Въз основа на тежестта на андрогенните свойства, прогестогените могат да бъдат разделени на следните групи:

• Силно андрогенни прогестогени (ноетистерон, линестренол, етинодиол).
• Прогестогени с умерена андрогенна активност (норгестрел, левоноргестрел във високи дози, 150-250 mcg/ден).
• Прогестогени с минимална андрогенност (левоноргестрел в доза не повече от 125 mcg / ден, включително трифазен), етинил естрадиол + гестоден, дезогестрел, норгестимат, медроксипрогестерон). Андрогенните свойства на тези прогестогени се откриват само при фармакологични тестове; в повечето случаи те нямат клинично значение. СЗО препоръчва използването на КОК с ниски андрогенни прогестогени. Проучванията показват, че дезогестрел (активен метаболит - 3-кетодезогестрел, етоногестрел) има висока прогестогенна и ниска андрогенна активност и най-нисък афинитет към SHBG, следователно, дори във високи концентрации, той не измества андрогените от връзката си. Тези фактори обясняват високата селективност на дезогестрел в сравнение с други съвременни прогестогени.

Ципротерон, диеногест и дроспиренон, както и хлормадинон имат антиандрогенен ефект.

Клинично антиандрогенният ефект води до намаляване на андроген-зависимите симптоми – акне, себорея, хирзутизъм. Ето защо COC с антиандрогенни прогестогени се използват не само за контрацепция, но и за лечение на андрогенизация при жени, например с PCOS, идиопатична андрогенизация и някои други състояния.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ НА КОМБИНИРАНИТЕ ОРАЛНИ КОНТРАЦЕПТИВИ (КОК)

Страничните ефекти най-често се появяват през първите месеци от приема на КОК (при 10-40% от жените впоследствие честотата им намалява до 5-10%). Страничните ефекти на КОК обикновено се разделят на клинични и зависими от механизма.

Прекомерно влияние на естрогена:

• главоболие;
• повишено кръвно налягане;
• раздразнителност;
• гадене, повръщане;
• световъртеж;
• мамалгия;
• хлоазма;
• влошаване на толерантността към контактни лещи;
• увеличаване на телесното тегло.

Недостатъчен естрогенен ефект:

• главоболие;
• депресия;
• раздразнителност;
• намаляване на размера на млечните жлези;
• намалено либидо;
• вагинална сухота;
• междуменструално кървене в началото и средата на цикъла;
• оскъдна менструация.

Прекомерно влияние на прогестогените:

• главоболие;
• депресия;
• умора;
• акне;
• намалено либидо;
• вагинална сухота;
• влошаване на разширените вени;
• увеличаване на телесното тегло.

Недостатъчен прогестагенен ефект:

• обилна менструация;
• междуменструално кървене през втората половина на цикъла;
• забавяне на менструацията.

Ако нежеланите реакции продължават повече от 3-4 месеца след започване на лечението и/или се засилват, тогава контрацептивът трябва да се смени или да се прекрати.

Сериозните усложнения при приема на КОК са изключително редки. Те включват тромбоза и тромбоемболизъм (дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия). За здравето на жените рискът от тези усложнения при приемане на КОК с доза етинилестрадиол 20-35 mcg / ден е много малък - по-нисък, отколкото по време на бременност. Въпреки това, наличието на поне един рисков фактор за развитие на тромбоза (тютюнопушене, захарен диабет, висока степен на затлъстяване, артериална хипертония и др.) служи като относително противопоказание за приемане на КОК. Комбинацията от два или повече от тези рискови фактори (например тютюнопушене на възраст над 35 години) обикновено изключва употребата на КОК.

Тромбозата и тромбоемболията, както при приемане на КОК, така и по време на бременност, могат да бъдат прояви на латентни генетични форми на тромбофилия (резистентност към активиран протеин С, хиперхомоцистеинемия, дефицит на антитромбин III, протеин С, протеин S; APS). В тази връзка трябва да се подчертае, че рутинното определяне на протромбина в кръвта не дава представа за хемостатичната система и не може да бъде критерий за предписване или прекратяване на КОК. При идентифициране на латентни форми на тромбофилия трябва да се извърши специално изследване на хемостазата.

КОНТРАЦЕПТИВИ КЪМ ИЗПОЛЗВАНЕТО НА КОМБИНИРАНИ ОРАЛНИ КОНТРАЦЕПТИВИ

Абсолютни противопоказания за приемане на КОК:

• дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия (включително анамнеза), висок риск от тромбоза и тромбоемболия (с обширна операция, свързана с продължително обездвижване, с вродена тромбофилия с патологични нива на коагулационни фактори);
• коронарна болест на сърцето, инсулт (анамнеза за мозъчно-съдова криза);
• артериална хипертония със систолично кръвно налягане 160 mm Hg. или повече и/или диастолно кръвно налягане 100 mm Hg. и повече и/или с наличие на ангиопатия;
• сложни заболявания на клапния апарат на сърцето (хипертония на белодробната циркулация, предсърдно мъждене, анамнеза за септичен ендокардит);
• комбинация от няколко фактора за развитие на сърдечно-съдови заболявания (възраст над 35 години, тютюнопушене, диабет, хипертония);
• чернодробни заболявания (остър вирусен хепатит, хроничен активен хепатит, чернодробна цироза, хепатоцеребрална дистрофия, чернодробен тумор);
• мигрена с фокални неврологични симптоми;
• захарен диабет с ангиопатия и/или продължителност на заболяването повече от 20 години;
• рак на гърдата, потвърден или предполагаем;
• пушене на повече от 15 цигари на ден на възраст над 35 години;
• лактация през първите 6 седмици след раждането;
• бременност.

ВЪЗСТАНОВЯВАНЕ НА ПЛОДОРОДИЕТО

След спиране на приема на КОК бързо се възстановява нормалното функциониране на системата хипоталамус-хипофиза-яйчници. Повече от 85-90% от жените могат да забременеят в рамките на една година, което съответства на биологичното ниво на плодовитост. Приемането на КОК преди зачеването няма отрицателен ефект върху плода, хода или резултата от бременността. Случайното използване на КОК в ранните етапи на бременността не е опасно и не служи като основание за аборт, но при първото подозрение за бременност жената трябва незабавно да спре приема на КОК.

Краткосрочната употреба на КОК (в продължение на 3 месеца) води до повишаване на чувствителността на рецепторите на системата хипоталамус-хипофиза-яйчници, поради което при спиране на КОК се освобождават тропни хормони и се стимулира овулацията.

Този механизъм се нарича „ефект на отскок“ и се използва при лечението на някои форми на ановулация. В редки случаи може да се наблюдава аменорея след спиране на КОК. Аменореята може да бъде следствие от атрофични промени в ендометриума, които се развиват при приемане на КОК. Менструацията се появява, когато функционалният слой на ендометриума се възстанови самостоятелно или под въздействието на естрогенна терапия. При приблизително 2% от жените, особено в ранните и късните периоди на фертилност, може да се наблюдава аменорея, продължаваща повече от 6 месеца (синдром на хиперинхибиране) след спиране на приема на КОК. Честотата и причините за аменорея, както и отговорът на терапията при жени, които са използвали КОК, не повишават риска, но могат да маскират развитието на аменорея с редовно менструално-подобно кървене.

ПРАВИЛА ЗА ИНДИВИДУАЛЕН ПОДБОР НА КОМБИНИРАНИ ОРАЛНИ КОНТРАЦЕПТИВИ

КОК се избират за жени строго индивидуално, като се вземат предвид характеристиките на техния соматичен и гинекологичен статус, индивидуална и семейна история. Изборът на COC се извършва по следната схема:

• Целенасочено интервю, оценка на соматичен и гинекологичен статус и определяне на категорията на допустимост на комбинирания орален контрацептивен метод за дадена жена в съответствие с критериите за допустимост на СЗО.
• Избор на конкретно лекарство, като се вземат предвид неговите свойства и, ако е необходимо, терапевтични ефекти; консултиране на жена относно метода COC.

решение за промяна или отмяна на COC.

• Клинично наблюдение на жената през целия период на употреба на КОК.

В съответствие със заключението на СЗО, следните методи за изследване не са от значение за оценката на безопасността на употребата на COC:

• изследване на млечните жлези;
• гинекологичен преглед;
• изследване за наличие на атипични клетки;
• стандартни биохимични изследвания;
• тестове за PID, СПИН.

Лекарството на първи избор трябва да бъде монофазен КОК със съдържание на естроген не повече от 35 mcg/ден и нисък андрогенен гестаген.

Трифазните КОК могат да се считат за резервни лекарства, когато се появят признаци на естрогенен дефицит на фона на монофазна контрацепция (лош контрол на цикъла, суха вагинална лигавица, намалено либидо). В допълнение, трифазните лекарства са показани за първична употреба при жени с признаци на естрогенен дефицит.

Когато избирате лекарство, трябва да вземете предвид характеристиките на здравословното състояние на пациента (Таблица 12-2).

Таблица 12-2. Избор на комбинирани орални контрацептиви

Първите месеци след началото на приема на КОК служат като период на адаптация на тялото към хормоналните промени. По това време може да се появи междуменструално зацапващо кървене или по-рядко „пробивно“ кървене (при 30–80% от жените), както и други странични ефекти, свързани с хормонален дисбаланс (при 10–40% от жените).

Ако тези нежелани реакции не изчезнат в рамките на 3-4 месеца, това може да е причина за смяна на контрацептивите (след изключване на други причини - органични заболявания на репродуктивната система, пропуснати хапчета, лекарствени взаимодействия) (Таблица 12-3).

Таблица 12-3. Избор на КОК от втора линия

Основните принципи за наблюдение на жени, използващи КОК, са следните:

• при годишен гинекологичен преглед, включително колпоскопия и цитологично изследване;
• преглед на млечните жлези на всеки шест месеца (при жени с анамнеза за доброкачествени тумори на млечните жлези и/или рак на гърдата в семейството), провеждане на мамография веднъж годишно (при пациенти в перименопауза);
• при редовно измерване на кръвното налягане: когато диастолното кръвно налягане се повиши до 90 mm Hg. и още - спиране приема на КОК;
• при специален преглед според показанията (ако се развият нежелани реакции, възникват оплаквания).

В случай на менструална дисфункция, изключете бременност и трансвагинално ултразвуково сканиране на матката и нейните придатъци.

ПРАВИЛА ЗА ПРИЕМАНЕ НА КОМБИНИРАНИ ОРАЛНИ КОНТРАЦЕПТИВИ

Всички съвременни КОК се произвеждат в „календарни“ опаковки, предназначени за един цикъл на приложение (21 таблетки - една на ден). Има и опаковки от 28 таблетки, като в този случай последните 7 таблетки не съдържат хормони („сляпо“). В този случай опаковките трябва да се приемат без прекъсване, което намалява вероятността жената да забрави да започне да приема следващата опаковка навреме.

Жените с аменорея трябва да започнат да го приемат по всяко време, при условие че бременността е надеждно изключена. Необходим е допълнителен метод на контрацепция през първите 7 дни.

Жени, които кърмят:

• КОК не се предписват по-рано от 6 седмици след раждането;
• в периода от 6 седмици до 6 месеца след раждането, ако жената кърми, използвайте COC само ако е абсолютно необходимо (методът на избор е минихапчета);
• повече от 6 месеца след раждането се предписват COC:
  ♦за аменорея - вижте раздел “Жени с аменорея”;
  ♦с възстановен менструален цикъл - виж раздел „Жени с редовен менструален цикъл“.

ПРОДЪЛЖЕН РЕЖИМ НА ПРЕДПИСВАНЕ НА КОМБИНИРАНИ ОРАЛНИ КОНТРАЦЕПТИВИ

Продължителната контрацепция осигурява увеличаване на продължителността на цикъла от 7 седмици до няколко месеца. Например, може да се състои от приемане на 30 mcg етинил естрадиол и 150 mcg дезогестрел или друг КОК в непрекъснат режим. Има няколко дългодействащи контрацептивни схеми. Краткосрочният режим на дозиране ви позволява да забавите менструацията с 1-7 дни, практикува се преди предстояща хирургическа интервенция, ваканция, меден месец, командировка и др. Дългосрочният режим на дозиране ви позволява да забавите менструацията от 7 дни до 3 месеца. По правило се използва по медицински причини при менструални нарушения, ендометриоза, ММ, анемия, диабет и др.

Дългодействащата контрацепция може да се използва не само за забавяне на менструацията, но и за терапевтични цели. Например, след хирургично лечение на ендометриоза по непрекъснат начин в продължение на 3-6 месеца, което значително намалява симптомите на дисменорея, диспареуния, спомага за подобряване на качеството на живот на пациентите и тяхното сексуално удовлетворение.

Предписването на дългодействаща контрацепция също е оправдано при лечението на ММ, тъй като в този случай синтезът на естроген от яйчниците се потиска, нивото на общите и свободните андрогени, които под влияние на ароматазата, синтезирани в тъканите на миомата, може да се превърне в естрогени, намалява. В същото време жените не наблюдават дефицит на естроген в организма поради попълването му с етинил естрадиол, който е част от COC. Проучванията показват, че при PCOS продължителната употреба на Marvelon© в продължение на 3 цикъла води до по-значително и устойчиво понижение на LH и тестостерона, сравнимо с това при употребата на агонисти на GnRH, и допринася за много по-голямо намаляване на тези показатели, отколкото когато се приема в стандартния режим.

В допълнение към лечението на различни гинекологични заболявания, използването на метода на продължителна контрацепция е възможно при лечението на дисфункционално маточно кървене, синдром на хиперполименорея в перименопаузата, както и за облекчаване на вазомоторни и невропсихични разстройства при менопаузален синдром. В допълнение, дългодействащата контрацепция засилва противораковия ефект на хормоналната контрацепция и помага за предотвратяване на костна загуба при жени от тази възрастова група.

Основният проблем при удължения режим е високата честота на пробивно кървене и зацапване, което се наблюдава през първите 2-3 месеца на употреба. Наличните към момента данни показват, че честотата на нежеланите реакции при схеми с удължен цикъл е подобна на тази при конвенционалните схеми на дозиране.

ПРАВИЛА ЗА ЗАБРАВЕНИ И ПРОПУСНАТИ ХАПЧЕТА

• Ако се пропусне 1 таблетка:
  ♦по-малко от 12 часа закъснение при приемане на дозата - вземете пропуснатата таблетка и продължете приема на лекарството до края на цикъла съгласно предишната схема;
  ♦закъснение на час повече от 12 часа - същите действия плюс:
  – ако сте пропуснали хапче през първата седмица, използвайте презерватив през следващите 7 дни;
  – ако пропуснете хапче през 2-та седмица, няма нужда от допълнителни средства за защита;
  – ако пропуснете хапче през 3-тата седмица, след като приключите с една опаковка, започнете следващата без почивка; Няма нужда от допълнителни средства за защита.
• Ако сте пропуснали 2 или повече таблетки, приемайте по 2 таблетки на ден, докато ги приемете в обичайната си схема, плюс използвайте допълнителни методи за контрацепция в продължение на 7 дни. Ако кървенето започне след пропускане на таблетки, по-добре е да спрете приема на таблетки от настоящата опаковка и да започнете нова опаковка 7 дни по-късно, като броите от началото на пропускащите таблетки.

ПРАВИЛА ЗА ПРЕДПИСВАНЕ НА КОМБИНИРАНИ ОРАЛНИ КОНТРАЦЕПТИВИ

• Първичен прием - от 1-вия ден на менструалния цикъл. Ако приемът започне по-късно (но не по-късно от 5-ия ден от цикъла), тогава през първите 7 дни е необходимо да се използват допълнителни методи за контрацепция.
• Час след аборта – веднага след аборта. Абортът през първия и втория триместър, както и септичният аборт са класифицирани като състояния от категория 1 (няма ограничения за използването на метода) за предписване на COC.
• Предписание след раждане - при липса на лактация - не по-рано от 21-ия ден след раждането (категория 1). Ако има лактация, не предписвайте КОК; използвайте минихапчета не по-рано от 6 седмици след раждането (категория 1).
• Преминаване от високодозови КОК (50 mcg етинил естрадиол) към нискодозови (30 mcg етинил естрадиол или по-малко) - без 7-дневна почивка (за да не се активира хипоталамо-хипофизната система поради намаляване на дозата).
• Преминаване от един нискодозов КОК към друг след обичайната 7-дневна почивка.
• Преминаване от минихапче към КОК на първия ден от следващото кървене.
• Преминаване от инжекционно лекарство към КОК в деня на следващата инжекция.
• Преминаване от комбиниран вагинален пръстен към КОК в деня, в който пръстенът е бил отстранен или в деня, в който е трябвало да се постави нов. Не е необходима допълнителна контрацепция.

Проблемът за защита от нежелана бременност е много актуален. Според статистиката повече от половината от всички концепции са непланирани. Тази ситуация понякога може да доведе до раждане на здраво дете, но по-често е последвано от изкуствено прекъсване на бременността или други нежелани резултати. Случаят решава много. В съвременния свят обаче не трябва да разчитате на съдбата по въпроса за продължаването на семейството. Фармацевтичната индустрия произвежда различни видове контрацептиви, които имат няколко механизма на действие и доста висока ефективност. Водещото място принадлежи на хормоналните лекарства.

Хапчетата, имплантите, инжекционните форми и системите за трансдермално освобождаване имат най-голяма способност да предотвратяват овулацията, оплождането на зряла яйцеклетка и нейната имплантация. Всичко това прави нежеланата бременност почти невъзможна. Най-широко използваните таблетки са хормоналните контрацептиви, популярно наричани „противозачатъчни хапчета“. Изборът на тази лекарствена форма е свързан с традиционни предпочитания, широка наличност и лекота на употреба.

Комбинирани орални контрацептиви

Комбинираните орални контрацептиви (КОК), толкова обичани от гинеколозите, са хапчета за предотвратяване на нежелана бременност, включващи два активни хормонални компонента (естрогени и гестагени). Въвеждането на противозачатъчните хапчета през 60-те години на 20 век доведе до дълбоки социални промени в обществото. Всъщност за първи път една жена успя да води активен полов живот без опасност от нежелана бременност и да планира раждането на децата си. Историците смятат появата на COC за отговорна за сексуалната революция в западния свят. Какви са тези хапчета? Как са се променили през последните десетилетия?

Механизъм на действие на противозачатъчните хапчета

Механизмът на действие на КОК се осъществява на ниво клетъчни рецептори. Естрогените и гестагените в таблетките блокират рецепторите в органите на женската репродуктивна система.

В резултат на това, първо, овулацията се инхибира. Растежът и узряването на яйцеклетките се потискат поради намаляване на концентрацията и нормалния ритъм на секреция на хипофизните хормони - лутеинизиращи и фоликулостимулиращи.

Противозачатъчните хапчета влияят и на вътрешната лигавица на матката. В него настъпва “регресия на жлезата”. Това означава, че ендометриумът практически атрофира и ако изведнъж яйцеклетката все пак успее да узрее и бъде оплодена, ще бъде невъзможно да се имплантира в матката.

Друг важен ефект на COC е промяната в структурата на слузта в шийката на матката. Вискозитетът на този секрет се увеличава и входът на сперматозоидите в маточната кухина всъщност се блокира.

Четвърто, противозачатъчните хапчета влияят и на придатъците на матката – фалопиевите тръби. Съкратителната им активност намалява, което означава, че движението на яйцето по тях става почти невъзможно.

Контрацептивният ефект на КОК е до голяма степен свързан с инхибиране на овулацията (узряване на яйцеклетки). Хапчетата създават изкуствен цикъл в тялото на жената, като потискат нормалния менструален цикъл. Физиологията на репродуктивната система се основава на принципа на „обратната връзка“. Това означава, че хипофизната жлеза произвежда тропични хормони (в този случай фоликулостимулиращи хормони) в отговор на намаляване на нивото на хормоните в целевите органи (в този случай естрогени и гестагени в яйчниците). Ако достатъчно голямо количество естрогени и гестагени навлезе в тялото на жената отвън, тогава тропните хормони в хипофизната жлеза престават да се произвеждат. Това води до липса на растеж и развитие на яйцеклетките в яйчниците.

Нивото на хормоните в кръвта при приемане на COC е доста индивидуално. Конкретните числа зависят от теглото на жената, процента на мастната тъкан в тялото й и нивото на половия глобулин в кръвта. Изследванията на прогестерон и естроген се считат за неподходящи по време на приема на хапчета. Теоретично концентрацията на естрогени и гестагени след прием на КОК във високи дози е сравнима с хормоналния фон на бременността. При прием на лекарства с ниски и микродози тези нива са по-ниски, отколкото по време на бременност, но по-високи, отколкото при нормалния менструален цикъл.

Видове комбинирани орални контрацептиви

COC се разделят на групи в зависимост от концентрацията на хормони и разделяне на фази.

Като естрогениТаблетките обикновено съдържат естрадиол. В момента се използва етинил естрадиол. Що се отнася до концентрациите на естроген, в продължение на пет десетилетия употреба на COC, те прогресивно намаляват. През 1960 г. естрадиолът е бил 150 mcg на таблетка. В момента дозата му е много по-ниска и може да достигне до 15-20 mcg. Таблетките се делят на високодозови (повече от 35 mcg), нискодозови (30-35 mcg), микродозирани (по-малко от 30 mcg).

Отрицателните ефекти на големи дози естроген (повече от 50 mcg на ден) правят употребата на COC от първо поколение доста опасна при редица жени. Най-тежките усложнения се считат за нарушения в кръвосъсирващата система - тромбоза и емболия. Съвременните нискодозови и микродозови противозачатъчни хапчета са много по-малко склонни да причинят подобни усложнения. Въпреки това, нарушенията в хемостатичната система са противопоказание за употребата дори на съвременни КОК.

Като гестагениизползват се синтетични производни на норстероиди и прогестерон. Дозата на гестагените също постепенно намалява от 60-те години до днес (от 9,85 на 0,15-0,075 mg).
Първото поколение гестагени норстероиди: норетинодрел, линестеренол, норгестерел, етинодиол диацетат, норгестимат, норгестрел.
Прогестерон от първо поколение: медроксипрогестерон ацетат, ципротерон ацетат, хлормадинон ацетат. Подобряването на този компонент на КОК следва пътя на намаляване на нежеланите глюкокортикоидни и андрогенни ефекти.
Съвременни производни на норстероил– това са левоноргестрел, дезогестрел, гестоден, норгестимат. Новият гестаген дроспиренон е производно на спиролактона.

Старите гестагени повишават атерогенните свойства на кръвта и могат да допринесат за развитието на артериална хипертония, намален глюкозен толеранс, задържане на течности, появата на себорея и хирзутизъм. Съвременните гестагени не влияят на метаболизма (липиди, глюкоза).

Ципротерон ацетат и дроспиренон имат антиандрогенен ефект. Те могат да се използват за лечение на хирзутизъм, акне, себорея и косопад. COC с тези компоненти са Diane-35 (35 mcg етинил естрадиол и 2 mg ципротерон ацетат) и Yarina (30 mcg етинил естрадиол и 3 mg дроспиренон), Jess (20 mcg етинил естрадиол и 3 mg дроспиренон). Други съвременни гестагени в комбинация с естрогени също имат положителен ефект върху състоянието на кожата и косата на жената. Тези лекарства са Femoden, Marvelon, Regulon, Silest, Janine, Mercilon, Logest, Novinet, Mirelle, Lindinet, Tri-Mercy.

Дроспиренон помага за намаляване на задържането на течности в тялото. Ярина и Джес се използват успешно за лечение на предменструален синдром, тъй като той се причинява главно от скрит оток на тъканите.

Таблетките COC са разделени на три вида: едно-, дву-, трифазни. Тази класификация се основава на концентрацията на веществата в таблетките.

IN еднофазни противозачатъчни хапчетадозата на компонентите е постоянна. При двуфазните и трифазните КОК се прави опит да се имитира нормалният менструален цикъл на жената - неговите фоликуларна и лутеална фаза. В естествения цикъл на жените след овулацията нивото на гестагените в кръвта рязко се повишава.

IN двуфазни КОКпървите 11 таблетки съдържат естрогени и гестагени в съотношение 1:1, следващите 10 - 1:2,5. Пример е Anteovin (етинил естрадиол 50 mcg и левоноргестрел 0,05 mg-0,125 mg). Високата доза естроген прави тези лекарства непривлекателни.

Трифазни противозачатъчни хапчетасе използват по-често. Фазите могат да имат различен брой таблетки. В Tri-Mercy всяка фаза е 7 дни (етинилестрадиол 35-30-30 mcg и дезогестрел 0,05-0,1-0,15 mg). Примери за трифазни КОК също са Triquilar, Tri-regol, Triziston.

Най-често срещаните КОК са монофазни. Те не имитират естествения менструален цикъл, но последователно потискат овулацията с относително малка нужда от естроген.

Примери за високодозови еднофазни КОК– Овидон, Не-Овлон; ниска доза– Rigevidon, Microgynon, Miniziston, Femoden, Marvelon, Regulon, Silest, Diane-35, Janine, Yarina; микродозиран- Mercilon, Logest, Novinet, Mirelle, Lindinet, Jess.

Избор на противозачатъчни хапчета

Лекарят решава кои КОК ще бъдат предписани. Изборът на хапчета сам е опасен за вашето здраве. Страничните ефекти на лекарствата и противопоказанията за употребата им могат да бъдат оценени само от гинеколог по време на лична консултация и след подходящ преглед.

Съвременните лекарства днес се считат за оптимални - ниски и микродози, съдържащи 20-30 mcg етинил естрадиол и съвременни гестагени.

Нискодозирани трифазни КОК (Tri-Mercy) се препоръчват за млади жени без деца. Тийнейджърките с акне и себорея могат да предписват това конкретно лекарство - ефектът му върху хипофизната жлеза и цялата функционална активност на репродуктивната система е минимален, което е особено важно в ранна възраст и преди първото раждане. Също така е приемливо да се използват микродозирани КОК при момичета преди раждането (етинил естрадиол 15-20 mcg).

За жени, които са раждали, могат да се препоръчат еднофазни КОК. Те се избират в зависимост от клиничната ситуация.
При симптоми на повишени андрогени (акне, себорея, хирзутизъм) се предписват Диана-35, Ярина, Джес.
За симптоми на предменструален синдром изберете КОК с дроспиренон (Yarina, Jess).
При захарен диабет са допустими само КОК с ниски и микродози. Предпочитание трябва да се даде на еднофазни микродозирани таблетки (Mersilon, Logest, Novinet, Mirelle, Lindinet, Jess).
При наличие на междуменструално кърваво (овулаторно) течение се избират еднофазни контрацептиви - първите 2-3 цикъла са високодозови (Non-Ovlon и др.), а след това нискодозови (Regulon, Rigividon и др.)
При функционални кисти на яйчниците се избират микродозови контрацептивни хапчета (Logest, Lindinet, Jess) за 21 дни със 7-дневна почивка за период от най-малко 6 месеца.
В случай на ерозия на шийката на матката се извършва задълбочено изследване на дефекта на лигавицата. Хормоналната терапия се провежда, когато се открие ектопия на колонен епител с дисхормонален характер, като се използват микро- и нискодозови еднодозови КОК. Някои гинеколози предпочитат трифазни лекарства.
Мастопатията при жена на възраст под 45 години преди първото й раждане и кърмене трябва да бъде причина да се въздържате от дългосрочна (повече от 5 години) употреба на КОК. Съвременните таблетки с ниска и микродоза се считат за профилактично средство за предотвратяване на фиброкистозна мастопатия.

Преди лекарят да избере COC, трябва да преминете подходящ преглед. Най-вероятно ще са необходими колпоскопия и цитологично изследване на ендоцервикса, шийката на матката, ултразвуково изследване на тазовите органи и млечните жлези. На жените над 35 години допълнително се предписва кръвен тест за липидния спектър (холестерол и неговите фракции, триглицериди), анализ на хемостатичната система (протромбин, фибриноген, плазмин, антитромбин III), гликозилиран хемоглобин или орален тест за глюкозен толеранс, ултразвук изследване на черния дроб и жлъчния мехур. Изследването трябва да се повтаря всяка година.

Противопоказания за приемане на противозачатъчни хапчета

КОК са абсолютно противопоказани за жени с тромбофлебит, тромбоемболия, съдови заболявания на мозъка, инфаркт, инсулт преди и сега. Тежко чернодробно заболяване, бъбречно заболяване с нарушена функция и тежка сърдечно-съдова недостатъчност също се считат за абсолютно противопоказание за употребата на КОК. Противозачатъчните хапчета не са разрешени за кърмещи майки.

Употребата на КОК е нежелателна при мигрена, епилепсия, стомашна язва, хипертония, усложнения по време на предишна бременност като диабет или жълтеница.

Понякога могат да възникнат ситуации, при които приемът на КОК трябва да бъде незабавно прекратен.Те включват: повишено кръвно налягане, внезапни зрителни смущения, значително наддаване на тегло, планирана операция, дълъг период на бездействие (например поради нараняване).

Странични ефекти на комбинираните орални контрацептиви

Микродозираните КОК рядко водят до умора, наддаване на тегло, повишен апетит или намалено либидо. При таблетки с високи дози тези явления могат да бъдат доста изразени. Гадене, чувствителност на млечните жлези, междуменструално кървене може да се появи в рамките на 2-3 месеца от началото на приема на хапчетата и това НЕ е индикация за спиране на лекарството.

Лекарят трябва да препоръча преминаване към други КОК. Пробивното кървене причинява преминаване към противозачатъчни хапчета с по-висока доза. Появата на симптоми на задържане на течности в тялото кара човек да предпочете КОК с дроспиренон като гестаген (Jess, Yarina).

При жени с първоначално нередовен цикъл, продължителната (повече от 2-3 години) употреба на КОК може да доведе до развитие на аменорея. Менструалното кървене изчезва и след спиране на КОК цикълът не се възстановява сам. Това е свързано със синдром на хиперинхибиране на яйчниците поради дисфункция на хипофизната жлеза. В този случай е необходимо лечение.

Съвременните данни за употребата на КОК с ниски и микродози показват тяхната безопасност по отношение на развитието на онкологията на репродуктивната система. Няма категоричен отговор на въпроса за ефекта на противозачатъчните таблетки върху риска от рак на гърдата. Най-вероятно след 45-годишна възраст рискът от рак на гърдата при приемане на КОК не е по-висок, отколкото при други видове контрацепция.
При прием на КОК, честотата на рак на ендометриума намалява с 50%. Честотата на епителните злокачествени тумори на яйчниците се намалява с най-малко 40% (до 80% при прием над 5 години). При жени с първоначално нарушен хормонален баланс превантивната роля на КОК е по-висока.

Как да приемате COC таблетки?

Опаковка от таблетки за един месец съдържа 21 (24) активни таблетки, т.е. COC с хормони. Някои от лекарствата включват и плацебо - "празни таблетки", които не съдържат хормони, но са включени за по-лесно приложение. Монофазните КОК (21 таблетки) се приемат от 5 до 25 ден или от 1 до 21 ден от цикъла. Мултифазните таблетки трябва да се приемат от ден 1 на цикъла. След това направете почивка от 7 дни. Ако COC съдържат плацебо, хапчетата се приемат без прекъсване.

Таблетките се приемат едновременно с малко количество вода. Ако забавянето на приема на лекарството е по-малко от 12 часа, контрацептивният ефект не се намалява. Жената трябва да вземе пропуснатото хапче възможно най-скоро, а следващото трябва да бъде взето в обичайното време.

Ако забавянето на приема на следващото хапче е повече от 12 часа, контрацептивната ефективност може да бъде намалена.

Ако жената има повръщане или диария през първите 4 часа след приема на активните таблетки, абсорбцията може да е непълна и жената трябва да вземе допълнителни контрацептивни мерки. Като допълнителна мярка обикновено се препоръчва бариерен метод - презерватив.

Други хормонални контрацептиви в таблетки

В допълнение към КОК има и еднокомпонентни хормонални таблетки. Те съдържат само гестаген. Понастоящем областта на употреба на тези лекарства е главно по време на кърмене при жени, които са сексуално активни. Гестагените не влияят на качеството и количеството на кърмата и не оказват отрицателно въздействие върху бебето. Докато естрогените имат изразен ефект както върху лактацията, така и върху здравето на детето. Традиционно се използват мини-хапчета. Проблемът при прилагането им е зависимостта от времето на прием – забавяне с 3 часа вече повишава риска от бременност. От съвременните лекарства се препоръчва Дезогестрел (75 мкг). Може да се приема без страх дори 11-12 часа по-късно от термина.

Хормонални хапчета "след" (за посткоитална контрацепция)

Спешната (посткоитална) контрацепция е метод за предпазване от бременност след незащитен полов акт.
Спешната контрацепция е по-лоша за здравето на жената и по-малко ефективна. Колкото по-рано се вземат мерки, толкова по-големи са шансовете за избягване на нежелана бременност. Близостта на овулацията, тоест денят на цикъла, също има значение. В деня на овулацията такава контрацепция е по-малко ефективна.
Постинор се използва най-често. Съдържа 0,75 mg левоноргестрел. В опаковката има две таблетки. Те трябва да се приемат последователно с интервал от 12 часа на първия ден след полов акт. Допълнителна ефективност намалява.

КОК във високи дози могат да се използват като спешна контрацепция "след". Non-Ovlon (или друг подобен КОК) се приема в количество от 2 таблетки веднага след полов акт и още 2 таблетки след 12 часа.

Друго вещество, антипрогестагенът мифепристон, все повече се използва като средство за спешна контрацепция. Препоръчват се 600 mg еднократно в рамките на 72 часа след полов акт, или 200 mg на 23-27 дни от цикъла, или: 25 mg 12 часа 2 пъти след полов акт. Сега лекарството в доза от 10 mg се появи на пазара като средство за посткоитална контрацепция. Доказано е, че е много ефективен с малко странични ефекти. Възможно е да се използват 10 mg от лекарството веднъж в рамките на 120 часа след незащитен полов акт с много висок контрацептивен ефект. Предимството на лекарството е неговата активност дори по отношение на бременност, която вече е настъпила на кратки етапи.

Ендокринолог Цветкова И.Г.