Concor core - официални инструкции за употреба. За какво са предназначени таблетките Concor и в какви случаи е най-добре да ги използвате?

Съединение

Описание на лекарствената форма

Бели, сърцевидни, двойноизпъкнали, филмирани таблетки с делителна черта от двете страни.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Селективен бета 1-блокер, без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект. Той има само лек афинитет към бета 2 -адренергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, както и към бета 2 -адренергичните рецептори, участващи в регулацията на метаболизма. Следователно, бисопролол обикновено не повлиява резистентността на дихателните пътища и метаболитните процеси, в които участват бета 2 адренорецепторите. Селективният ефект на лекарството върху бета 1-адренергичните рецептори продължава извън терапевтичния диапазон.

Когато се използва еднократно при пациенти с коронарна артериална болест без признаци на CHF, бисопролол намалява сърдечната честота, ударния обем и в резултат на това намалява фракцията на изтласкване и миокардната нужда от кислород. При продължителна терапия първоначално повишеният TPR намалява.

Фармакокинетика

Всмукване.Бизопрололът се абсорбира почти напълно (повече от 90%) от стомашно-чревния тракт. Неговата бионаличност поради незначителния метаболизъм при първо преминаване (при приблизително 10%) е приблизително 90% след перорално приложение. Приемът на храна не влияе на бионаличността. Bisoprolol проявява линейна кинетика, като плазмените му концентрации са пропорционални на приетата доза в диапазона от 5 до 20 mg. Cmax в кръвта се достига 2-3 часа след перорално приложение.

Разпределение.Бизопрололът се разпространява доста широко. Vd е 3,5 l/kg. Свързването с плазмените протеини достига приблизително 30%.

Метаболизъм.Метаболизира се по окислителния път без последващо конюгиране. Всички метаболити са полярни (водоразтворими) и се екскретират чрез бъбреците. Основните метаболити, открити в кръвната плазма и урината, не проявяват фармакологична активност. Данни, получени от експерименти с човешки чернодробни микрозоми инвитро, показват, че бисопролол се метаболизира основно от изоензима CYP3A4 (около 95%), а изоензимът CYP2D6 играе само малка роля.

Екскреция.Клирънсът на бисопролол се определя от баланса между екскрецията от бъбреците в непроменен вид (около 50%) и метаболизма в черния дроб (около 50%) до метаболити, които след това също се екскретират от бъбреците. Общият клирънс е 15 l/h. T 1/2 - 10-12 часа.

Няма информация за фармакокинетиката на бисопролол при пациенти със ЗСН и съпътстващо увреждане на чернодробната или бъбречната функция.

Показания за лекарството Concor ® Cor

Хронична сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

свръхчувствителност към бисопролол или някое от помощните вещества (вижте „Състав”);

остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, изискваща инотропна терапия;

кардиогенен шок;

атриовентрикуларен (AV) блок II и III степен без пейсмейкър;

синдром на болния синус;

синоатриален блок;

тежка брадикардия (сърдечна честота под 60 удара/мин);

тежка артериална хипотония (sBP под 100 mm Hg);

тежки форми на бронхиална астма;

тежки нарушения на периферното артериално кръвообращение или синдром на Рейно;

феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери);

метаболитна ацидоза;

възраст под 18 години (недостатъчно данни за ефективност и безопасност в тази възрастова група).

Внимателно:провеждане на десенсибилизираща терапия; ангина на Prinzmetal; хипертиреоидизъм; захарен диабет тип 1 и захарен диабет със значителни колебания в концентрациите на кръвната захар; AV блокада първа степен; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов Cl под 20 ml/min); тежка чернодробна дисфункция; псориазис; рестриктивна кардиомиопатия; вродени сърдечни дефекти или заболявания на сърдечните клапи с тежки хемодинамични нарушения; CHF с инфаркт на миокарда през последните 3 месеца; тежки форми на хронична обструктивна белодробна болест; строга диета.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност Concor ® Cor трябва да се препоръчва за употреба само ако ползата за майката надвишава риска от странични ефекти при плода и/или детето.

Като цяло бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежът и развитието на нероденото дете и трябва да се предприемат алтернативни терапевтични мерки, ако настъпят нежелани събития, свързани с бременността и/или плода.

Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите три дни от живота могат да се появят симптоми на брадикардия и хипогликемия.

Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата. Поради това приемането на лекарството Concor ® Cor не се препоръчва при жени по време на кърмене. Ако приемането на лекарството по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти

Честотата на изброените по-долу нежелани реакции е определена според следното: много чести ≥1/10; често ≥1/100,<1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.

От страна на централната нервна система:често - замаяност, главоболие; рядко - загуба на съзнание.

Общи нарушения:често - астения, повишена умора.

Психични разстройства:рядко - депресия, безсъние; рядко - халюцинации, кошмари.

От страна на органа на зрението:рядко - намалено сълзене (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи); много рядко - конюнктивит.

От страна на органа на слуха:рядко - увреждане на слуха.

От страна на SSS:много често - брадикардия; често - влошаване на симптомите на CHF; усещане за студ или изтръпване на крайниците, изразено понижение на кръвното налягане; рядко - нарушена AV проводимост, ортостатична хипотония.

От страна на дихателната система:нечести - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструкция на дихателните пътища; рядко - алергичен ринит.

От храносмилателния тракт:често - гадене, повръщане, диария, запек; рядко - хепатит.

От опорно-двигателния апарат:Нечести: мускулна слабост, мускулни крампи.

От кожата:рядко - реакции на свръхчувствителност, като сърбеж, обрив, хиперемия на кожата; много рядко - алопеция. Бета-блокерите могат да влошат симптомите на псориазис или да причинят подобен на псориазис обрив.

От страна на репродуктивната система:рядко - нарушения на потентността.

Лабораторни показатели:рядко - повишена концентрация на триглицериди и активност на чернодробните трансаминази в кръвта (AST), (ALT).

Взаимодействие

Ефективността и поносимостта на бисопролол може да бъде повлияна от едновременната употреба на други лекарства. Такова взаимодействие може да възникне и в случаите, когато две лекарства се приемат след кратък период от време. Лекарят трябва да бъде информиран за приема на други лекарства, дори ако се приемат без лекарско предписание (т.е. лекарства без рецепта).

Антиаритмични лекарства от клас I(например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и сърдечната контрактилност.

БКК като верапамил и в по-малка степен дилтиаземкогато се използват едновременно с бисопролол, те могат да доведат до намаляване на контрактилитета на миокарда и нарушена AV проводимост. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи бета-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блокада.

Антихипертензивни средства с централно действие(като клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит, както и вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното спиране, особено преди спиране на бета-блокерите, може да повиши риска от ребаунд хипертония.

Комбинации, изискващи специално внимание

BPC, дихидропиридинови производни(например нифедипин, фелодипин, амлодипин), когато се използват едновременно с бизопролол, може да повиши риска от развитие на артериална хипотония. При пациенти със ЗСН не може да се изключи рискът от последващо влошаване на сърдечната контрактилност.

Антиаритмични лекарства от клас III(напр. амиодарон) може да увеличи нарушенията на AV проводимостта.

Ефект на бета-блокери за локално приложение(например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, понижаване на сърдечната честота).

Парасимпатикомиметицикогато се използват едновременно с бисопролол, те могат да увеличат нарушението на AV проводимостта и да увеличат риска от развитие на брадикардия.

Хипогликемичен ефект на инсулин или перорални хипогликемични средстваможе да се засили. Признаците на хипогликемия - по-специално тахикардия - могат да бъдат маскирани или потиснати. Такива взаимодействия са по-вероятни при използване на неселективни бета-блокери.

Средства за обща анестезияможе да увеличи риска от кардиодепресивни ефекти, водещи до артериална хипотония (вижте "Специални инструкции").

Сърдечни гликозидикогато се използват едновременно с бисопролол, те могат да доведат до увеличаване на времето за провеждане на импулса и по този начин до развитие на брадикардия.

НСПВСможе да намали хипотензивния ефект на бисопролол.

Едновременната употреба на Concor ® Cor с бета-агонисти (например изопреналин, добутамин) може да доведе до намаляване на ефекта и на двете лекарства.

Комбинацията от бисопролол с адренергични агонисти, които засягат бета и алфа адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, които се появяват с участието на алфа адренергичните рецептори, което води до повишаване на кръвното налягане. Такива взаимодействия са по-вероятни при използване на неселективни бета-блокери.

Антихипертензивни лекарствакакто и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) могат да засилят хипотензивния ефект на бисопролол.

Мефлохинкогато се използва едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от брадикардия.

МАО инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитори)може да засили хипотензивния ефект на бета-блокерите. Едновременната употреба също може да доведе до развитие на хипертонична криза.

Начин на употреба и дози

Вътре, 1 път на ден, сутрин преди, по време или след закуска, с малко количество течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или стриват на прах.

Стандартният режим на лечение на CHF включва употребата на ACE инхибитори или ARA II (в случай на непоносимост към ACE инхибитори), бета-блокери, диуретици и, по избор, сърдечни гликозиди. Започването на лечение на CHF с Concor ® Cor изисква специална фаза на титриране и редовно медицинско наблюдение.

Предпоставка за лечение с Concor ® Cor е стабилна ЗСН без признаци на екзацербация.

Лечението на ХСН с Concor ® Cor започва в съответствие със следната схема на титриране. Това може да изисква индивидуална адаптация в зависимост от това колко добре пациентът понася предписаната доза, т.е. Дозата може да се увеличи само ако предишната доза е била понесена добре.

Препоръчителната начална доза е 1,25 mg веднъж дневно. В зависимост от индивидуалната поносимост дозата трябва постепенно да се увеличи до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 mg 1 път на ден. Всяко следващо повишаване на дозата трябва да се извършва поне 2 седмици по-късно.

Ако увеличаването на дозата на лекарството се понася лошо от пациента, може да е възможно намаляване на дозата. Максималната препоръчителна доза при CHF е 10 mg Concor ® Cor 1 път на ден.

Ако пациентът не понася максималната препоръчвана доза от лекарството, е възможно постепенно намаляване на дозата.

По време на фазата на титриране или след нея може да се появи временно влошаване на ХСН, артериална хипотония или брадикардия. В този случай се препоръчва преди всичко да се коригират дозите на съпътстващите терапевтични лекарства. Може също така да се наложи временно намаляване на дозата на Конкор ® Кор или спирането му.

След стабилизиране на състоянието на пациента дозата трябва да се титрира отново или лечението да продължи.

Продължителност на лечението.Лечението с Concor ® Cor обикновено е дългосрочна терапия.

Специални групи пациенти

Нарушена бъбречна или чернодробна функция.Лекото или умерено чернодробно или бъбречно увреждане обикновено не изисква коригиране на дозата.

В случай на тежка бъбречна дисфункция (креатининов Cl под 20 ml/min) и при пациенти с тежко чернодробно заболяване, максималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва с изключително внимание.

Пациенти в старческа възраст.Не е необходима корекция на дозата.

деца.Тъй като няма достатъчно данни за употребата на Concor ® Cor при деца, не се препоръчва лекарството да се предписва на деца под 18-годишна възраст.

Към днешна дата няма достатъчно данни относно употребата на лекарството Concor ® Cor при пациенти със ЗСН в комбинация със захарен диабет тип 1, тежка бъбречна и/или чернодробна дисфункция, рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или заболяване на сърдечната клапа с тежки хемодинамични нарушения . Освен това все още не са получени достатъчно данни за пациенти със ЗСН с миокарден инфаркт през последните 3 месеца.

Предозиране

Симптоми:най-често - AV блокада, тежка брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия.

Чувствителността към единична висока доза бисопролол варира значително при отделните пациенти и пациентите със ЗСН вероятно са силно чувствителни.

Лечение:Ако възникне предозиране, на първо място е необходимо да спрете приема на лекарството и да започнете поддържаща симптоматична терапия.

При тежка брадикардия:интравенозно приложение на атропин. Ако ефектът е недостатъчен, лекарство с положителен хронотропен ефект може да се прилага с повишено внимание. Понякога може да се наложи временно поставяне на изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане:интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори и вазопресорни лекарства.

С AV блок:пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и лекувани с бета-агонисти като епинефрин. Ако е необходимо, инсталирайте изкуствен пейсмейкър.

В случай на обостряне на CHF:интравенозно приложение на диуретици, лекарства с положителен инотропен ефект, както и вазодилататори.

За бронхоспазъм:предписване на бронходилататори, вкл. бета 2-адренергични агонисти и/или аминофилин.

За хипогликемия:интравенозно приложение на декстроза (глюкоза).

специални инструкции

Не трябва да прекъсвате внезапно лечението с Конкор ® Кор и да променяте препоръчителната доза без предварителна консултация с Вашия лекар, т.к. това може да доведе до временно влошаване на сърдечната функция. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно.

В началните етапи на лечението с Concor ® Cor пациентите се нуждаят от постоянно наблюдение.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи: тежки форми на ХОББ и леки форми на бронхиална астма; захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта: симптомите на изразено понижение на концентрацията на глюкоза (хипогликемия), като тахикардия, сърцебиене или повишено изпотяване, могат да бъдат маскирани; строга диета; провеждане на десенсибилизираща терапия; AV блокада първа степен; ангина на Prinzmetal; леки до умерени нарушения на периферното артериално кръвообращение (може да се появят засилени симптоми в началото на терапията); псориазис (включително анамнеза).

Дихателната система:при бронхиална астма или ХОББ е показана едновременната употреба на бронходилататори. При пациенти с бронхиална астма може да има повишено съпротивление на дихателните пътища, което изисква по-висока доза бета 2-адренергични агонисти. При пациенти с ХОББ бисопролол, предписан като комбинирана терапия за лечение на сърдечна недостатъчност, трябва да започне с най-ниската възможна доза и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за появата на нови симптоми (напр. задух, непоносимост към физическо натоварване, кашлица).

Алергични реакции:бета-блокерите, включително Concor ® Cor, могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции поради отслабване на адренергичната компенсаторна регулация под въздействието на бета-блокери. Терапията с епинефрин (адреналин) не винаги дава очаквания терапевтичен ефект.

Обща анестезия:При извършване на обща анестезия трябва да се има предвид рискът от блокада на бета-адренергичните рецептори. Ако е необходимо да се преустанови терапията с Concor ® Cor преди операция, това трябва да стане постепенно и да завърши 48 часа преди обща анестезия. Анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема лекарството Concor ® Cor.

Феохромоцитом: при пациенти с надбъбречен тумор (феохромоцитом), лекарството Concor ® Cor може да се предписва само при използване на алфа-блокери.

Хипертиреоидизъм:При лечение с Concor ® Cor симптомите на хиперфункция на щитовидната жлеза (хипертиреоидизъм) могат да бъдат маскирани.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми.Лекарството Concor ® Cor не влияе върху способността за шофиране на превозни средства, според резултатите от проучване при пациенти с коронарна артериална болест. Въпреки това, поради индивидуални реакции, способността за шофиране на превозни средства или работа с технически сложни механизми може да бъде нарушена. Особено внимание трябва да се обърне на това в началото на лечението, след промяна на дозата, както и при едновременна употреба на алкохол.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки 2,5 mg.

Селективен бета 1-адренергичен блокер

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

светложълти на цвят, сърцевидни, двойно изпъкнали, с резка от двете страни.

Помощни вещества: безводен калциев хидрогенфосфат - 132 mg, царевично нишесте (фин прах) - 14,5 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 1,5 mg, микрокристална целулоза - 10 mg, кросповидон - 5,5 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg.

Състав на филмовата обвивка:хипромелоза 2910/15 - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,53 mg, диметикон 100 - 0,11 mg, железен оцветител жълт оксид (E172) - 0,02 mg, титанов диоксид (E171) - 0,97 mg.

30 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.

Филмирани таблетки светлооранжеви на цвят, сърцевидни, двойно изпъкнали, с резка от двете страни.

Помощни вещества: безводен калциев хидрогенфосфат - 127,5 mg, царевично нишесте (фин прах) - 14 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 1,5 mg, микрокристална целулоза - 10 mg, кросповидон - 5,5 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg.

Състав на филмовата обвивка:хипромелоза 2910/15 - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,53 mg, диметикон 100 - 0,22 mg, железен оцветител жълт оксид (E172) - 0,12 mg, железен оцветител червен оксид (E172) - 0,002 mg, титанов диоксид (E171) - 0,85 mg .

10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
30 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Селективен бета 1-блокер, без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект.

Има само лек афинитет към β2-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, както и към β2-адренергичните рецептори, участващи в регулацията на метаболизма. Следователно, бисопролол обикновено не повлиява резистентността на дихателните пътища и метаболитните процеси, в които участват β2-адренергичните рецептори.

Селективният ефект на лекарството върху β1-адренергичните рецептори продължава извън терапевтичния диапазон.

Бизопрололът няма изразен отрицателен инотропен ефект.

Максималният ефект на лекарството се постига 3-4 часа след перорално приложение. Дори когато bisoprolol се предписва веднъж дневно, неговият терапевтичен ефект продължава 24 часа поради 10-12-часовия полуживот от кръвта. По правило максималното понижение на кръвното налягане се постига 2 седмици след началото на лечението.

Бизопролол намалява активността на симпатоадреналната система чрез блокиране на β1-адренергичните рецептори на сърцето.

Когато се прилага еднократно перорално при пациенти с коронарна артериална болест без признаци на хронична сърдечна недостатъчност, бисопролол намалява сърдечната честота, намалява ударния обем на сърцето и в резултат на това намалява фракцията на изтласкване и миокардната нужда от кислород. При продължителна терапия първоначално повишеният TPR намалява. Намаляването на активността на ренин в кръвната плазма се счита за един от компонентите на хипотензивния ефект.

Фармакокинетика

Всмукване

Бизопролол се абсорбира почти напълно (>90%) от стомашно-чревния тракт. Неговата бионаличност поради ниската степен на метаболизъм при първо преминаване през черния дроб (при приблизително 10%) е приблизително 90% след перорално приложение. Приемът на храна не влияе на бионаличността. Бизопролол проявява линейна кинетика, като плазмените концентрации са пропорционални на приложената доза в дозов диапазон от 5 до 20 mg. Cmax в кръвната плазма се достига след 2-3 часа.

Разпределение

Бизопрололът се разпространява доста широко. Vd е 3,5 l/kg. Свързването с плазмените протеини достига приблизително 30%.

Метаболизъм

Метаболизира се по окислителния път без последващо конюгиране. Всички метаболити са полярни (водоразтворими) и се екскретират чрез бъбреците. Основните метаболити, открити в кръвната плазма и урината, не проявяват фармакологична активност. Данните, получени от експерименти с човешки чернодробни микрозоми in vitro, показват, че бисопролол се метаболизира предимно от изоензима CYP3A4 (около 95%), като изоензимът CYP2D6 играе само второстепенна роля.

Премахване

Клирънсът на бисопролол се определя от баланса между екскрецията от бъбреците в непроменен вид (около 50%) и метаболизма в черния дроб (около 50%) до метаболити, които също се екскретират от бъбреците. Общият клирънс е 15 l/h. T 1/2 е 10-12 часа.

Няма информация за фармакокинетиката на бисопролол при пациенти със ЗСН и съпътстващо увреждане на чернодробната или бъбречната функция.

Показания

Противопоказания

- свръхчувствителност към бисопролол или някое от помощните вещества;

- остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, изискваща инотропна терапия;

- кардиогенен шок;

— AV блок II и III степен, без пейсмейкър;

- синоатриална блокада;

- тежка брадикардия (HR< 60 уд./мин);

- тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане< 100 мм рт.ст.);

- тежки форми на бронхиална астма;

- тежки нарушения на периферното артериално кръвообращение, синдром на Рейно;

- феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери);

- метаболитна ацидоза;

- възраст под 18 години (недостатъчно данни за ефективност и безопасност).

С повишено внимание: провеждане на десенсибилизираща терапия, ангина на Prinzmetal, хипертиреоидизъм, захарен диабет тип I и захарен диабет със значителни колебания в кръвните концентрации, AV блокада първа степен, тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml / min), тежка чернодробна дисфункция, псориазис, рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или сърдечни клапни заболявания с тежки хемодинамични нарушения, ХСН с инфаркт на миокарда през последните 3 месеца, тежки форми на ХОББ, строга диета.

Дозировка

Таблетките от лекарството трябва да се приемат веднъж дневно с малко количество течност, сутрин преди, по време или след закуска. Таблетките не трябва да се дъвчат или стриват на прах.

Артериална хипертония и стабилна стенокардия

Във всички случаи лекарят избира режима на дозиране и дозата индивидуално за всеки пациент, по-специално като взема предвид сърдечната честота и състоянието на пациента. Обикновено началната доза е 5 mg Concor веднъж дневно.

По правило началната доза е 5 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 10 mg 1 път на ден. При лечение на артериална хипертония и стабилна стенокардия максималната препоръчителна доза е 20 mg 1 път на ден.

Хронична сърдечна недостатъчност

Стандартният режим на лечение на хронична сърдечна недостатъчност включва употребата на АСЕ инхибитори или ангиотензин II рецепторни антагонисти (в случай на непоносимост към АСЕ инхибитори), бета-блокери, диуретици и, по избор, сърдечни гликозиди. Започването на лечение на ХСН с Конкор изисква специална фаза на титриране и редовно медицинско наблюдение. Предпоставка за лечение с Конкор е стабилна ХСН без признаци на обостряне.

Лечението с Конкор започва в съответствие със следната схема на титриране. Може да се наложи индивидуална адаптация в зависимост от това колко добре пациентът понася предписаната доза, т.е. дозата може да се увеличи само ако предишната доза е била понесена добре.

За да се осигури подходящ процес на титриране, се препоръчва използването на бисопролол под формата на таблетки от 2,5 mg в началните етапи на лечението.

Препоръчителната начална доза е 1,25 mg 1 път на ден. В зависимост от индивидуалната поносимост, дозата трябва постепенно да се увеличи до 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg и 10 mg веднъж дневно. Всяко следващо повишаване на дозата трябва да се извършва поне 2 седмици по-късно. Ако увеличаването на дозата на лекарството се понася лошо от пациента, може да е възможно намаляване на дозата.

По време на титриране се препоръчва редовно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота и тежестта на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност. Влошаване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност е възможно от първия ден на употребата на лекарството.

Ако пациентът не понася максималната препоръчвана доза от лекарството, тогава трябва да се обмисли постепенно намаляване на дозата.

По време на фазата на титриране или след нея може да се появи временно влошаване на ХСН, артериална хипотония или брадикардия. В този случай се препоръчва на първо място да се коригират дозите на лекарствата за съпътстваща терапия. Може също така да се наложи временно намаляване на дозата на Конкор или спирането му. След стабилизиране на състоянието на пациента дозата трябва да се титрира отново или лечението да продължи.

Продължителност на лечението при всички показания

Лечението с Конкор обикновено е продължително.

Специални групи пациенти

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

Лекото или умерено чернодробно или бъбречно увреждане обикновено не изисква коригиране на дозата.

При тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 20 ml/min) и при пациенти с тежко чернодробно заболяване максималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва с изключително внимание.

Пациенти в старческа възраст

Не е необходима корекция на дозата.

деца

защото Няма достатъчно данни за употребата на лекарството Concor при деца, не се препоръчва да се предписва лекарството на деца и юноши на възраст под 18 години.

Към днешна дата няма достатъчно данни относно употребата на Concor при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в комбинация със захарен диабет тип 1, тежка бъбречна и/или чернодробна дисфункция, рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или заболяване на сърдечната клапа с тежко хемодинамично увреждане. Освен това все още не са получени достатъчно данни за пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с миокарден инфаркт през последните 3 месеца.

Странични ефекти

Честотата на изброените по-долу нежелани реакции е определена според следното: много често (≥1/10); често (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

От страна на сърдечно-съдовата система:много често - брадикардия (при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност); често - влошаване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност (при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност), усещане за студ или изтръпване на крайниците, изразено понижение на кръвното налягане (особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност); нечести - нарушена AV проводимост, брадикардия (при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис), влошаване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност (при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис), ортостатична хипотония.

От страна на централната нервна система:често - замаяност*, главоболие*; рядко - загуба на съзнание.

От ментална страна:рядко - депресия, безсъние; рядко - халюцинации, кошмари.

От страна на органа на зрението:рядко - намалено сълзене (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи); много рядко - конюнктивит.

От страна на органа на слуха:рядко - увреждане на слуха.

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструкция на дихателните пътища; рядко - алергичен ринит.

От храносмилателната система:често - гадене, повръщане, диария, запек; рядко - хепатит.

От лабораторните показатели:рядко - повишаване на концентрацията на триглицериди и активността на "чернодробните" трансаминази в кръвта (аспартат аминотрансфераза (AST) и аланин аминотрансфераза (ALT).

От опорно-двигателния апарат:нечести - мускулна слабост, мускулни крампи.

От кожата:рядко - реакции на свръхчувствителност, като сърбеж, обрив, хиперемия на кожата; много рядко - алопеция. Бета-блокерите могат да влошат псориазиса или да причинят подобен на псориазис обрив.

От страна на репродуктивната система:рядко - нарушена потентност.

Общи нарушения:често - астения (при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност), повишена умора*; рядко - астения (при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис).

*При пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис тези симптоми се появяват особено често в началото на курса на лечение. Обикновено тези явления са леки и обикновено изчезват в рамките на 1-2 седмици след началото на лечението.

Предозиране

Симптоми:най-често - AV блок, тежка брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия. Чувствителността към единична висока доза бисопролол варира в широки граници при отделните пациенти и има вероятност пациентите със ЗСН да са силно чувствителни.

Лечение:Ако възникне предозиране, на първо място е необходимо да спрете приема на лекарството и да започнете поддържаща симптоматична терапия.

При тежка брадикардия, интравенозно приложение на атропин. Ако ефектът е недостатъчен, лекарство с положителен хронотропен ефект може да се прилага с повишено внимание. Понякога може да се наложи временно поставяне на изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане - интравенозно приложение на вазопресорни лекарства.

За AV блок: Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и лекувани с бета-агонисти като епинефрин. Ако е необходимо, инсталирайте изкуствен пейсмейкър.

В случай на обостряне на хронична сърдечна недостатъчност - интравенозно приложение на диуретици, лекарства с положителен инотропен ефект, както и вазодилататори.

При бронхоспазъм предписвайте бронходилататори, вкл. бета 2-адренергични агонисти и/или аминофилин.

При хипогликемия, интравенозно приложение на декстроза (глюкоза).

Лекарствени взаимодействия

Ефективността и поносимостта на бисопролол може да бъде повлияна от едновременната употреба на други лекарства. Това взаимодействие може да възникне и когато две лекарства се приемат за кратък период от време. Лекарят трябва да бъде информиран за употребата на други лекарства, дори ако се приемат без лекарско предписание (т.е. лекарства без рецепта).

Лечение на хронична сърдечна недостатъчност

Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и сърдечния контрактилитет.

Блокери на "бавни" калциеви канали като верапамил и в по-малка степен дилтиазем, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до намаляване на контрактилитета на миокарда и нарушена AV проводимост. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи бета-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блок. Централно действащите антихипертензивни средства (като клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит, както и вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното спиране, особено преди спиране на бета-блокерите, може да увеличи риска от развитие на ребаунд хипертония.

Комбинации, изискващи специално внимание

Лечение на артериална хипертония и ангина пекторис

Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Всички показания за употреба на лекарството Concor

BMCC дихидропиридинови производни (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), когато се използват едновременно с бизопролол, могат да повишат риска от артериална хипотония. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност не може да се изключи рискът от последващо влошаване на сърдечната контрактилна функция.

Антиаритмичните лекарства от клас III (например амиодарон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да увеличат нарушенията на AV проводимостта.

Ефектът на бета-блокерите за локално приложение (например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, понижаване на сърдечната честота).

Парасимпатикомиметиците, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да засилят нарушенията на AV проводимостта и да увеличат риска от развитие на брадикардия.

Хипогликемичният ефект на инсулина или пероралните хипогликемични средства може да се засили. Признаците на хипогликемия, по-специално тахикардия, могат да бъдат маскирани или потиснати. Такова взаимодействие е по-вероятно при използване на неселективни бета-блокери.

Средствата за обща анестезия могат да повишат риска от кардиодепресивни ефекти, водещи до хипотония.

Сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до увеличаване на времето за провеждане на импулса и по този начин до развитие на брадикардия.

НСПВС могат да намалят хипотензивния ефект на бисопролол.

Едновременната употреба на Concor с бета-агонисти (например изопреналин, добутамин) може да доведе до намаляване на ефекта и на двете лекарства.

Комбинацията от бисопролол с адренергични агонисти, които засягат α- и β-адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, които се появяват с участието на α-адренергичните рецептори, което води до повишаване на кръвното налягане . Такова взаимодействие е по-вероятно при използване на неселективни бета-блокери.

Антихипертензивните лекарства, както и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) могат да засилят хипотензивния ефект на бисопролол.

Мефлохин, когато се използва едновременно с бизопролол, може да увеличи риска от брадикардия.

МАО инхибиторите (с изключение на МАО В инхибиторите) могат да засилят хипотензивния ефект на бета-блокерите. Едновременната употреба също може да доведе до развитие на хипертонична криза.

специални инструкции

Не прекъсвайте рязко лечението с Конкор и не променяйте препоръчителната доза, без предварително да се консултирате с Вашия лекар, т.к това може да доведе до временно влошаване на сърдечната функция.

Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно.

В началните етапи на лечението с Concor пациентите се нуждаят от постоянно наблюдение.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

Тежки форми на ХОББ и леки форми на бронхиална астма;

Захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта: симптомите на изразено понижение на концентрацията на глюкоза (хипогликемия), като тахикардия, сърцебиене или повишено изпотяване, могат да бъдат маскирани;

Строга диета;

Провеждане на десенсибилизираща терапия;

AV блок от първа степен;

ангина на Prinzmetal;

Леки до умерени нарушения на периферното артериално кръвообращение (може да се появят засилени симптоми в началото на терапията);

Псориазис (включително анамнеза).

Дихателната система:при бронхиална астма или ХОББ е показана едновременната употреба на бронходилататори. При пациенти с бронхиална астма може да има повишено съпротивление на дихателните пътища, което изисква по-висока доза бета 2-адренергични агонисти. При пациенти с ХОББ лечението с бизопролол, когато се предписва като комбинирана терапия за лечение на сърдечна недостатъчност, трябва да започне с възможно най-ниската доза и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за поява на нови симптоми (например задух, непоносимост към физическо натоварване). , кашлица).

Алергични реакции:бета-блокерите, включително Concor, могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции поради отслабване на адренергичната компенсаторна регулация под тяхното действие. Терапията с епинефрин (адреналин) не винаги дава очаквания терапевтичен ефект.

Обща анестезия:При извършване на обща анестезия трябва да се вземе предвид рискът от блокада на β-адренергичните рецептори. Ако е необходимо да се преустанови терапията с Конкор преди операция, това трябва да стане постепенно и да завърши 48 часа преди обща анестезия. Трябва да уведомите Вашия анестезиолог, че приемате Конкор.

Феохромоцитом:при пациенти с надбъбречен тумор (феохромоцитом), Concor може да се предписва само при използване на алфа-блокери.

Хипертиреоидизъм:При лечение с Конкор симптомите на хипертиреоидизъм могат да бъдат маскирани.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Лекарството Concor не влияе върху способността за шофиране на превозни средства, според резултатите от проучване при пациенти с коронарна артериална болест. Въпреки това, поради индивидуални реакции, способността за шофиране или работа с технически сложни механизми може да бъде нарушена. Особено внимание трябва да се обърне на това в началото на лечението, след промяна на дозата, както и при едновременна употреба на алкохол.

Бременност и кърмене

По време на бременност Concor трябва да се препоръчва за употреба само ако ползата за майката превишава риска от странични ефекти при плода и/или детето.

Като цяло бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежа и развитието на нероденото дете и при поява на неблагоприятни събития във връзка с бременността и/или плода да се предприемат алтернативни методи на лечение.

Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите 3 дни от живота могат да се появят симптоми на брадикардия и хипогликемия.

Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата. Поради това приемът на Конкор не се препоръчва на жени по време на кърмене. Ако приемането на лекарството по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се преустанови.

За пациенти с тежка чернодробна дисфункциямаксималната дневна доза е 10 mg.

Използвайте в напреднала възраст

Пациенти в старческа възрастне е необходима корекция на дозата.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 5 години.

Конкор Кор (активно вещество - бисопролол) е оригинален немски бета-1 адренергичен блокер, използван основно за лечение на хронична сърдечна недостатъчност. Фармакологичната група лекарства, към която принадлежи Конкор Кор, е от особено значение за кардиолозите. Достатъчно е да се каже, че Нобеловият комитет призна създаването му за най-големия пробив в лечението на сърдечно-съдови заболявания след откриването на дигиталисовите препарати.

Използването на бета-блокери в клиничната практика доказа правилността на първоначалната идея на техните създатели за ползите, които предотвратяването на навлизането на катехоламини в „тялото“, тоест сърцето и кръвоносните съдове, може да донесе на сърдечно болните. Днес бета-блокерите са буквално жизненоважни лекарства: те имат най-положителен ефект върху заболеваемостта и смъртността на сърдечните пациенти, като същевременно са относително безопасни по отношение на развитието на странични ефекти. Механизмът им на действие се основава на феномена на конкурентен антагонизъм с норепинефрин и адреналин. Лекарствата от този клас се различават един от друг по селективността на тяхното действие (способността да блокират само бета-1 адренергичните рецептори, което подобрява профила на безопасност на лекарството) и наличието/отсъствието на вътрешна симпатикомиметична активност, с други думи, способност за стимулиране на бета-адренергичните рецептори едновременно с блокадата. Concor Cor е селективен бета-1 адренергичен блокер без присъща симпатикомиметична активност. Той има малък ефект върху бета-2 адренергичните рецептори, така че ефектът му върху гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, както и върху метаболитните процеси е минимален.

Селективният ефект на concor core върху бета-1 адренергичните рецептори се запазва дори при превишаване на терапевтичния праг. Подобно на бета-блокерите, лекарството има антиаритмични, антихипертензивни и антиангинални (антиисхемични) ефекти. При пациенти с исхемична болест на сърцето без симптоми на хронична сърдечна недостатъчност Конкор Кор намалява сърдечната честота и систолния обем на сърцето, което води до намаляване на сърдечния дебит и нуждата на сърцето от кислород. При продължителна употреба на лекарството се нормализира общото периферно съдово съпротивление.

Конкор Кор се предлага в единична лекарствена форма - таблетки. Честота и характеристики на приложение - 1 път на ден, измити с малко количество вода. Оптималното време за прием е сутрин на гладно, по време на закуска или след нея. Състоянието за използване на Concor Cort е стабилно, без признаци на обостряне, хронична сърдечна недостатъчност. За лечението му е най-добре Конкор Кор да се комбинира с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, ангиотензин II рецепторни блокери, диуретици и в някои случаи сърдечни гликозиди. Според общите препоръки Concor Cor трябва да се приема по 1,25 mg веднъж дневно. В зависимост от реакцията на тялото на пациента към лекарството е възможно постепенно да се увеличи дозата (не повече от веднъж на всеки 2 седмици) до максимално препоръчваните 10 mg.

Фармакология

Селективен бета 1-блокер, без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект.

Намалява активността на плазмения ренин, намалява нуждата от миокарден кислород и намалява сърдечната честота (в покой и по време на тренировка). Има хипотензивен, антиаритмичен и антиангинален ефект. Чрез блокиране на β 1-адренергичните рецептори на сърцето в ниски дози, той намалява стимулираното от катехоламин образуване на сАМР от АТФ, намалява вътреклетъчния ток на калциеви йони и има отрицателен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект ( инхибира проводимостта и възбудимостта, забавя AV проводимостта). При увеличаване на дозата над терапевтичната доза има бета 2-адренергичен блокиращ ефект.

В началото на употребата на лекарството, през първите 24 часа, OPSS леко се повишава (в резултат на реципрочно повишаване на активността на α-адренергичните рецептори), което се връща към първоначалното ниво след 1-3 дни и намалява с продължително приложение.

Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на минутния обем на кръвта, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (от голямо значение за пациенти с начална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителността в отговор на понижаване на кръвното налягане и ефект върху централната нервна система. При артериална хипертония ефектът настъпва след 2-5 дни, стабилен ефект - след 1-2 месеца.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на нуждата от миокарден кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота, леко намаляване на контрактилитета, удължаване на диастолата и подобрена миокардна перфузия.

Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и ектопични пейсмейкъри и забавяне на AV проводимостта ( главно в антеградната и в по-малка степен в ретроградната посока през AV възела) и по допълнителни пътища.

Когато се използва в средни терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, той има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи β2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладки мускули на периферните артерии, бронхите и матката) и върху въглехидратите метаболизъм, не предизвиква задържане на натриеви йони в организма; тежестта на атерогенния ефект не се различава от ефекта на пропранолол.

Фармакокинетика

Всмукване

Бизопролол се абсорбира почти напълно (>90%) от стомашно-чревния тракт. Бионаличността му е приблизително 85-90% след перорално приложение; приемът на храна не влияе върху бионаличността. Бизопролол проявява линейна кинетика, като плазмените концентрации са пропорционални на приложената доза в дозов диапазон от 5 до 20 mg. Cmax в кръвната плазма се достига след 2-3 часа.

Разпределение

Бизопрололът се разпространява доста широко. Vd е 3,5 l/kg. Свързването с плазмените протеини достига приблизително 35%; не се наблюдава усвояване от кръвните клетки.

Метаболизъм

Метаболизира се главно чрез окислителен път без последващо конюгиране; има незначителен метаболизъм на "първо преминаване" през черния дроб (при ниво от приблизително 10-15%). Всички метаболити имат силна полярност. Основните метаболити, открити в кръвната плазма и урината, не проявяват фармакологична активност. Данните, получени от in vitro експерименти с човешки чернодробни микрозоми, показват, че бисопролол се метаболизира основно от CYP3A4 (около 95%), като CYP2D6 играе само второстепенна роля.

Премахване

Клирънсът на бисопролол се определя от баланса между екскрецията му през бъбреците като непроменено вещество (около 50%) и окисляването в черния дроб (около 50%) до метаболити, които след това също се екскретират от бъбреците. Общият клирънс е 15,6 ± 3,2 l/h, като бъбречният клирънс е 9,6 ± 1,6 l/h. T 1/2 е 10-12 часа.

Форма за освобождаване

Бели, филмирани таблетки, сърцевидни, двойно изпъкнали, с делителна черта от двете страни.

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат, безводен - 134,0 mg, царевично нишесте, фин прах - 15,0 mg, колоиден силициев диоксид, безводен - 1,5 mg, микрокристална целулоза - 10,0 mg, кросповидон - 5,5 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg.

Състав на филмовата обвивка: хипромелоза 2910/15 - 2,20 mg, макрогол 400 - 0,53 mg, диметикон 100 - 0,11 mg, титанов оксид (E171) - 1,22 mg.

10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
25 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
30 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Таблетките трябва да се приемат през устата с малко количество течност сутрин преди, по време или след закуска. Таблетките не трябва да се дъвчат или стриват на прах.

Започването на лечение на хронична сърдечна недостатъчност с Конкор Кор изисква специална фаза на титриране и редовно медицинско наблюдение.

Предпоставки за лечение с Конкор Кор

Хронична сърдечна недостатъчност без признаци на обостряне през предходните 6 седмици;

Почти непроменена базисна терапия през предходните 2 седмици;

Лечение с оптимални дози АСЕ инхибитори (или други вазодилататори в случай на непоносимост към АСЕ инхибитори), диуретици и по избор сърдечни гликозиди.

Лечението на хронична сърдечна недостатъчност с Конкор Кор започва в съответствие със следната схема на титриране. Може да се наложи индивидуална адаптация в зависимост от това колко добре пациентът понася предписаната доза, т.е. дозата може да се увеличи само ако предишната доза е била понесена добре.

*За да се осигури горният режим на дозиране, се препоръчва употребата на лекарството Конкор в следващите етапи на лечение.

След започване на лечението с лекарството в доза от 1,25 mg (1/2 таблетка Concor Cor) пациентът трябва да бъде наблюдаван в продължение на 4 часа (проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане, проводни нарушения, признаци на влошаване на сърдечната недостатъчност).

По време или след фазата на титриране може да настъпи временно влошаване на сърдечната недостатъчност, задържане на течности, хипотония или брадикардия. В този случай се препоръчва да се обърне внимание на избора на дозата на съпътстващата основна терапия (оптимизиране на дозата на диуретик и / или ACE инхибитор), преди да се намали дозата на Concor Cor. След стабилизиране на състоянието на пациента трябва да се извърши повторно титриране или лечението да продължи.

Лечението с Конкор Кор обикновено е продължително. Ако е необходимо, лечението може да бъде прекъснато и възобновено при спазване на определени правила. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно.

В случай на тежка бъбречна дисфункция (KR<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

Лекото или умерено чернодробно или бъбречно увреждане обикновено не изисква коригиране на дозата.

Когато се използва лекарството при пациенти в напреднала възраст, не се изисква корекция на дозата.

Предозиране

Симптоми: аритмия, камерна екстрасистола, тежка брадикардия, AV блок, изразено понижение на кръвното налягане, остра сърдечна недостатъчност, хипогликемия, акроцианоза, затруднено дишане, бронхоспазъм, замаяност, припадък, конвулсии.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбиращи лекарства, симптоматична терапия. Ако се развие AV блокада, трябва да се приложат венозно 1-2 mg атропин, епинефрин или да се инсталира временен пейсмейкър. При камерна екстрасистола - лидокаин (лекарства от клас I А не се използват). Ако има изразено понижение на кръвното налягане, пациентът трябва да бъде в позиция на Тренделенбург, ако няма признаци на белодробен оток, интравенозни плазмозаместващи разтвори, ако са неефективни, епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане на хронотропното и инотропни ефекти и премахване на изразеното понижение на кръвното налягане). При сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон. При конвулсии - интравенозно диазепам. При бронхоспазъм - инхалаторни бета 2-адренергични стимуланти.

Взаимодействие

Ефективността и поносимостта на лекарствата може да бъде повлияна от едновременната употреба на други лекарства. Това взаимодействие може да възникне и когато две лекарства се приемат за кратък период от време. Лекарят трябва да бъде информиран за употребата на други лекарства, дори ако се използват без рецепта.

Алергени, използвани за имунотерапия или алергенни екстракти за кожни тестове, повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи бисопролол.

Фенитоинът, когато се прилага интравенозно, и лекарствата за инхалационна обща анестезия (въглеводородни производни) повишават тежестта на кардиодепресивния ефект и вероятността от понижаване на кръвното налягане.

Ефективността на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства може да се промени по време на лечението с бисопролол (маскира симптомите на развиваща се хипогликемия: тахикардия, повишено кръвно налягане).

Клирънсът на лидокаин и ксантини (с изключение на дифилин) може да бъде намален поради възможно повишаване на концентрацията им в кръвната плазма, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под въздействието на тютюнопушене.

НСПВС, кортикостероиди и естрогени отслабват хипотензивния ефект на бисопролол (задържане на натриеви йони, блокиране на синтеза на простагландини от бъбреците).

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, бавни блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блок, сърдечен арест и сърдечна недостатъчност.

Нифедипин може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.

Диуретици, клонидин, симпатиколитици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства могат да доведат до прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Ефектът на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантният ефект на кумарините могат да бъдат удължени по време на лечение с бисопролол.

Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотиците (невролептици), етанолът, седативите и хипнотиците засилват депресията на ЦНС.

Едновременната употреба с МАО инхибитори не се препоръчва поради значително засилване на хипотензивния ефект. Прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и бисопролол трябва да бъде най-малко 14 дни.

Нехидрогенираните мораво рогче алкалоиди повишават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение. Ерготаминът повишава риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.

Сулфасалазин повишава концентрацията на бисопролол в кръвната плазма.

Рифампицин съкращава полуживота на бисопролол.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции, изброени по-долу, е определена според следните степени: много често (≥10%); често (>1%,<10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

От сърдечно-съдовата система: много често - намалена сърдечна честота (брадикардия, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност); често - артериална хипотония (особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност), проява на вазоспазъм (повишени нарушения на периферното кръвообращение, усещане за студ в крайниците (парестезия); понякога - нарушена AV проводимост, ортостатична артериална хипотония, декомпенсация на сърдечна недостатъчност с развитие на периферен оток.

От страна на централната нервна система: понякога - замаяност, главоболие, астения, повишена умора, нарушения на съня, депресия; рядко - халюцинации, кошмари, конвулсии. Обикновено тези явления са леки и изчезват, като правило, в рамките на 1-2 седмици след началото на лечението.

От страна на органа на зрението: рядко - замъглено зрение, намалено производство на сълзи (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи); много рядко - конюнктивит.

От страна на дихателната система: понякога - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или обструктивни заболявания на дихателните пътища; рядко - алергичен ринит.

От храносмилателната система: често - гадене, повръщане, диария, запек, суха устна лигавица; рядко - хепатит, повишени нива на чернодробните ензими в кръвта (AST, ALT).

От страна на опорно-двигателния апарат: понякога - мускулна слабост, крампи в мускулите на прасеца, артралгия.

От репродуктивната система: много рядко - нарушения на потентността.

Лабораторни показатели: рядко - повишени нива на триглицериди в кръвта; в някои случаи - тромбоцитопения, агранулоцитоза.

Алергични реакции: рядко - сърбеж, зачервяване на кожата, обрив.

Дерматологични реакции: рядко - изпотяване; много рядко - алопеция. Бета-блокерите могат да влошат псориазиса.

Показания

Хронична сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

• остра сърдечна недостатъчност;
• хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
• шок, причинен от нарушена сърдечна функция (кардиогенен шок);
• колапс;
• AV блок II и III степен, без пейсмейкър;
• SSSU;
• синоатриален блок;
• тежка брадикардия (HR<50 уд./мин.);
• ангина на Prinzmetal;
• изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане<90 мм рт.
  Изкуство.);
• анамнеза за тежки форми на бронхиална астма и ХОББ;
• късни стадии на нарушения на периферното кръвообращение, болест на Рейно;
• феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери);
• метаболитна ацидоза;
• едновременна употреба на МАО инхибитори (с изключение на
  МАО тип В инхибитори);
• деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени);
• свръхчувствителност към бисопролол или някоя от съставките и към други бета-блокери.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения гравис, тиреотоксикоза, захарен диабет, AV блокада от първа степен, депресия (включително анамнеза), псориазис и при пациенти в напреднала възраст.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Concor Cor по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Кръвотока в плацентата и матката трябва да се следи внимателно, както и растежа и развитието на нероденото дете, а при опасни прояви по отношение на бременността или плода да се предприемат алтернативни терапевтични мерки. Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите 3 дни от живота могат да се появят симптоми на понижена кръвна захар и сърдечна честота.

Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата или за безопасността на бисопролол при кърмачета. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Употреба при чернодробна дисфункция

Употреба при бъбречно увреждане

специални инструкции

Пациентът не трябва внезапно да прекъсва лечението или да променя препоръчителната доза без предварителна консултация с лекар, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечната функция. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно.

Проследяването на състоянието на пациентите, приемащи Concor Cor, трябва да включва измерване на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на лечението - ежедневно, след това веднъж на всеки 3-4 месеца), провеждане на ЕКГ, определяне на кръвната захар при пациенти с диабет (веднъж на всеки 4- 5 месеца). При пациенти в напреднала възраст се препоръчва проследяване на бъбречната функция (веднъж на всеки 4-5 месеца).

Пациентът трябва да бъде обучен в метода за изчисляване на сърдечната честота и инструктиран за необходимостта от медицинска консултация в случай на сърдечна честота<50 уд./мин.

При приблизително 20% от пациентите с ангина бета-блокерите са неефективни. Основни причини: тежка коронарна атеросклероза с нисък исхемичен праг (HR<100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Бета-блокерите са по-малко ефективни при пушачи.

Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението с лекарството производството на слъзна течност може да намалее.

Когато се използва лекарството Concor Cor при пациенти с феохромоцитом, съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония (ако преди това не е постигната ефективна алфа-блокада).

В случай на тиреотоксикоза Concor Cor може да маскира някои клинични признаци на тиреотоксикоза (например тахикардия). Внезапното спиране на лекарството при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.

При захарен диабет употребата на лекарството може да доведе до маскиране на тахикардия, причинена от хипогликемия. За разлика от неселективните бета-блокери, Concor Cor практически не повишава индуцираната от инсулин хипогликемия и не забавя възстановяването на концентрацията на глюкоза в кръвта до нормални нива.

При едновременна употреба на клонидин, употребата му може да бъде прекратена само няколко дни след спиране на лекарството Concor Cor.

Възможно е тежестта на реакцията на свръхчувствителност да се увеличи и да няма ефект от обичайните дози епинефрин на фона на обременена алергична история.

Ако е необходимо планирано хирургично лечение, лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди обща анестезия. Ако пациентът е приемал лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимални отрицателни инотропни ефекти.

Реципрочното активиране на блуждаещия нерв може да бъде елиминирано чрез интравенозен атропин (1-2 mg).

Лекарствата, които изчерпват запасите от катехоламини (включително резерпин), могат да засилят ефекта на бета-блокерите, така че пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се открие изразено понижение на кръвното налягане или брадикардия.

При пациенти с бронхоспастични заболявания могат да се предписват кардиоселективни блокери в случай на непоносимост и/или неефективност на други антихипертензивни лекарства. При превишаване на дозата Конкор Кор съществува риск от развитие на бронхоспазъм.

Ако се открие нарастваща брадикардия (HR) при пациенти в напреднала възраст<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Лечението не трябва да се прекъсва внезапно поради риск от развитие на тежки аритмии и миокарден инфаркт. Лекарството се преустановява постепенно, като се намалява дозата за 2 седмици или повече (намалете дозата с 25% за 3-4 дни).

Лекарството трябва да се прекрати преди изследване на съдържанието на катехоламини, норметанефрин, ванилинбадемова киселина и титри на антинуклеарни антитела в кръвта и урината.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Бизопролол не повлиява способността за шофиране в проучване на пациенти с коронарна артериална болест. Въпреки това, поради индивидуални реакции, способността за шофиране или работа с технически сложни механизми може да бъде нарушена. Особено внимание трябва да се обърне на това в началото на лечението, след промяна на дозата, както и при едновременна употреба на алкохол.

И двете лекарства принадлежат към фармакологичната група лекарства, които блокират функционалността на адренергичните рецептори, намалявайки тяхната активност. Повечето пациенти смятат Concor и Concor Cor за аналози, тъй като техният състав се основава на едно и също вещество - бисопролол. Препоръчително е да използвате лекарството за:

• високо кръвно налягане (хипертония);
• ангина пекторис (сърдечно заболяване, придружено от болка в централната част на гръдния кош);
• конгестивен тип сърдечна недостатъчност;
• исхемия (намалено кръвоснабдяване на органите поради намален кръвен поток).

Но в същото време все още има разлика между двете лекарства и е неприемливо да се предписва едно от тях независимо, без да се консултирате с лекар.

Характерната разлика между лекарствата Concor и Concor Cor

И двете имена са добре познати на хората със сърдечни патологии, но малко хора обръщат внимание на разликите в дозировката на адренергичния блокер бисопролол фумарат в самите лекарства. Concor Cor, за разлика от Concor, има по-малко количество от основното вещество. Ако в първия случай говорим за 2,5 mg бисопролол, то във втория ще бъде 5 или 10 mg.

Има и външна разлика между таблетките, направени във формата на сърце. Фактът, че лекарството съдържа 10 mg адренергичен блокер, се посочва от неговия жълто-оранжев цвят. Тъй като съставът на двете лекарства е идентичен, те могат да бъдат разграничени по:

• дизайн на опаковката;
• дозировката, посочена на предната страна;
• Форматът Concor се предлага в блистери от 10 таблетки, а лекарството с повишен капацитет на бисопролол се предлага в опаковки от 30, 50 или 90 таблетки;
• цена (колкото по-висока е дозата на адренергичния блокер, толкова по-скъпо ще струва закупуването на самото лекарство).

Ако вземем предвид разликата в показанията за употреба, тогава Concor с повишена доза от основното вещество е подходящ за терапия:

• хипертония (хипертония от артериален тип);
• ангина пекторис (ангина пекторис);
• коронарна болест на сърцето.

Това е повишеното количество бисопролол, което позволява по-ефективно облекчаване (прекъсване на пристъп на заболяване) на болезнени симптоми на сърдечни патологии, без да причинява допълнителна вреда на тялото. Но е изключително важно да запомните, че лекарството се избира от лекаря индивидуално за всеки пациент.

Concor Cor се счита за по-ефективен при лечението на сърдечна недостатъчност. Необходимо е да започнете курса с 1,25 mg и само с разрешение на лекаря дозата може постепенно да се увеличава. Висока доза лекарство може да бъде опасна при състояния като хронична сърдечна недостатъчност. В борбата срещу хипертонията и исхемията Concor Cor може да се предписва в комбинация с други лекарства, които влияят върху функционалността на сърцето.

Независимо от нивото на дозиране на адренергичния блокер, лекарството е изключително опасно за пациенти със сърдечна недостатъчност на етапа на декомпенсация. Забранено е приемането му от непълнолетни и е разрешено да се използва от бременни жени след разрешение от лекар (ако няма алтернатива за запазване на здравето на бъдещата майка). В последния случай максималната предпазливост се определя от способността на адренергичните блокери да намаляват притока на кръв към плацентата, като по този начин провокират дефекти в развитието и растежа на плода.

Препоръчително е да приемате двете лекарства сутрин с чаша чиста вода. Ефектът на таблетката продължава 24 часа, така че следващата доза може да бъде само на следващата сутрин. Увеличаването на дозата се извършва под изключителното наблюдение на лекуващия лекар. Специалистът определя и продължителността на курса на приемане на лекарството.

След като разбрахме как Concor се различава от Concor Cor, няма смисъл да избираме кое лекарство е по-добро или по-лошо, защото всичко зависи от характеристиките на заболяването и ако Concor Cor се препоръчва за употреба при хипертония, тогава за исхемия може само да се влоши съществуващи патологии на сърдечни заболявания.

Лекарство Concor Cor и неговите характеристики

Според фармакологичната група лекарството принадлежи към адреноблокерите и се предлага под формата на таблетки. Лекарството съдържа:

1. Бизопролол фумарат (2,5 или 5 mg).
2. Колоиден силициев диоксид.
3. Кросповидон.
4. Магнезиев стеарат.
5. Царевично нишесте.
6. Макрогол 400.
7. Диметикон 100.
8. Калциев хидрофосфат.
9. Микрокристална целулоза.

Една опаковка от лекарството съдържа 30 таблетки. След приложение ефектът се развива в продължение на няколко часа и продължава един ден. Основният характер на ефекта е хипотензивен, поради намаляване на сърдечния дебит. Поради намаляване на сърдечната честота, миокардната нужда от кислород намалява и се наблюдава понижаване на нивата на кръвното налягане. Приемът на лекарството за хронична сърдечна недостатъчност може да облекчи хода на заболяването.

Показания и противопоказания за употребата на лекарството Concor Cor

• артериална хипертония;
• ангина пекторис;
• хронична сърдечна недостатъчност.

Лекарствата са забранени за употреба, ако:

• синдром на болния синус (SSNS);
• шоково състояние;
• синоатриална блокада с тежки симптоми;
• склонност на пациента да проявява бронхоспазъм (бронхиална астма);
• нарушено периферно кръвообращение (късни стадии на развитие на заболяването);
• псориазис (включително в историята на пациента и в неговия близък кръг);
• остра форма на сърдечна недостатъчност;
• едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (биологично активни вещества).

Concor Cora не трябва да се използва при ниска сърдечна честота (50-60 удара в минута) или артериална хипотония (кръвното налягане не е по-високо от 90-100 mm Hg).

Инструкции за употреба на лекарството

Препоръчителната доза на лекарството за първоначална употреба е 1,25 mg. Трябва да се използва сутрин с чаша чиста вода. След една седмица дозата може да се увеличи до 2,5 mg на доза, ако пациентът не изпитва никакво влошаване на състоянието и лекарството е ефективно. От началото на третата седмица можете да преминете към дозировка от 3,75 mg на дневна доза. С разрешение на лекаря, в периода от четвъртата до осмата седмица от лечението, дозата на лекарството може да бъде определена на 5 mg, а от осмата до дванадесетата седмица от курса - 7,5 mg. Максимално допустимата доза е 10 mg на ден.

След първоначалната доза от лекарството, пациент с хронична сърдечна недостатъчност трябва да бъде прегледан в рамките на първите четири часа след излагане на лекарството. Проблеми на изследването:

• измерване на кръвно налягане и пулс;
• възможни нарушения на съдовата проводимост;
• потенциално влошаване на състоянието и влошаване на сърдечната патология.

Самите таблетки трябва да се приемат цели, без да се дъвчат. Лекарството се приема на празен стомах или по време на първото хранене. Внезапното прекратяване на терапевтичния курс е опасно поради сериозни усложнения. Продължителността му, както и дозировката, се определят единствено от лекаря. Това се отнася и за лечението на сърдечни заболявания по време на бременност.

Възможни нежелани реакции при приема на лекарството

Приемът на лекарството може да бъде придружен от редица странични ефекти. На първо място това се отнася за:

• повишено чувство на умора;
• замаяност и силно главоболие;
• смущения в съня;
• депресия, халюцинации (понякога);
• замъглено зрение и намалено производство на сълзи, което е опасно при използване на контактни лещи;
• брадикардия;
• диспнея;
• диария;
• проява на алергичен обрив;
• мускулна слабост.

Лекарството е доста сериозно и употребата му трябва да се наблюдава от лекар, тъй като дозировката и продължителността на курса на лечение се предписват индивидуално във всеки отделен случай.

Медицина Конкор и характеристики на употребата му

Лекарството се предлага под формата на таблетки със специално филмово покритие. В допълнение към основната активна съставка бисопролол фумарат в доза от 5 mg или 10 mg, съставът съдържа магнезиев стеарат, кросповидон и др.

Според неговите фармакологични свойства, лекарството не влияе върху работата на дихателната система и функционирането на метаболитните системи. Лекарството също няма отрицателен инотропен ефект. Лекарството започва да действа напълно в рамките на четири часа след приема на таблетката и остава ефективно през целия ден. Максимална ефективност от приема на лекарството може да се наблюдава след завършване на двуседмичен курс на ежедневно сутрешно лечение.

Показания за употреба на лекарството и противопоказания

Употребата на продукта се извършва под внимателното наблюдение на лекар. Препоръчва се при артериална хипертония (високо кръвно налягане), исхемична болест на сърцето (ангина), както и при хронична сърдечна недостатъчност, когато се приема в комбинация с диуретици или гликозиди.

Таблетките трябва да се приемат изцяло с вода, без да се дъвчат. Максималният ефект е възможен само при употреба на лекарството сутрин на празен стомах или по време на първата закуска. Недопустимо е да се използва повече от веднъж на ден.

Лечението обикновено се провежда под наблюдението на лекар и с постепенно увеличаване на дневната доза. Първоначално се използват 5 mg бисопролол. В същото време, лечението на леки форми на артериална хипертония може да се извърши в доза от 2,5 mg (половин таблетка наведнъж). За постигане на по-голям ефект дневната доза може да се увеличи до 10 mg. Приемът на лекарството над 10 mg на ден е изключение и е разрешен само при липса на други алтернативни лечения.

Дозировката на лекарството не зависи от възрастта на пациента, докато не е разрешено в педиатрията (за лечение на деца), а също така изисква максимална сериозност при лечението на жени по време на бременност.

• Лекарството е противопоказано за употреба, когато:
• остра форма на сърдечна недостатъчност;
• съществуващ кардиогенен шок;
• синдром на болния синус;
• брадикардия със симптоматичен характер;
• артериална хипотония (ниско кръвно налягане);
• Болест на Рейно.

Поради многото рискове от приема на адренергичен блокер, самолечението с това лекарство не е разрешено. След първата доза от лекарството пациентът трябва да бъде прегледан отново в рамките на първите четири часа от излагането на хапчето.

Възможни нежелани реакции на тялото към приема на лекарството Concor:

• употребата за лечение на ангина пекторис и хронична сърдечна недостатъчност може да бъде придружена от:
• проява на брадикардия;
• световъртеж;
• нарастващо главоболие;
• намалено производство на сълзи;
• конюнктивит;
• увреждане на слуха;
• проява на обща слабост.

Многобройни нарушения във функционирането на органите могат да бъдат определени само след лабораторен анализ и изследване, поради което пациентът трябва да остане под наблюдението на лекар, който да следи състоянието му и да коригира не само дозировката на лекарството, но и продължителността на лечението. самия курс.

Описание и инструкции за Конкор Кор таб п.о 2,5 мг №30

Инструкции за употреба
Concor Cor

Лекарствени форми
таблетки 2,5 мг

Синоними
Арител
Арител Кор
Бидоп
Biol
Бипрол
Бизогама
Бизопролол
Конкор
Cordinorm
Коронал
Нипертен

Група
Бета1-блокери (кардиоселективни)

Международно непатентно име
Бизопролол

Съединение
Активно вещество: бисопролол хемифумарат (бисопролол фумарат (2:1)) - 2,5 mg.

Производители
Merck KGaA (Германия)

фармакологичен ефект
Фармакодинамика. Селективният бета1 адренергичен блокер, без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект. Той има само лек афинитет към бета2-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, както и към бета2-адренергичните рецептори, участващи в регулацията на метаболизма. Следователно бисопролол обикновено не повлиява резистентността на дихателните пътища и метаболитните процеси, в които участват бета2-адренорецепторите. Селективният ефект на лекарството върху бета1-адренергичните рецептори продължава извън терапевтичния диапазон. Когато се използва еднократно при пациенти с коронарна болест на сърцето (CHD) без признаци на хронична сърдечна недостатъчност (CHF), бисопролол намалява сърдечната честота (HR), ударния обем на сърцето и в резултат на това намалява фракцията на изтласкване и миокардната нужда от кислород . При продължителна терапия първоначално повишеното общо периферно съдово съпротивление (ОПВР) намалява. Фармакокинетика. Всмукване. Бизопрололът се абсорбира почти напълно (повече от 90%) от стомашно-чревния тракт. Неговата бионаличност поради незначителния метаболизъм при първо преминаване през черния дроб (при приблизително 10%) е приблизително 90% след перорално приложение. Приемът на храна не влияе на бионаличността. Bisoprolol проявява линейна кинетика, като плазмените му концентрации са пропорционални на приетата доза в диапазона от 5 до 20 mg. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига след 2-3 часа. Разпределение. Бизопрололът се разпространява доста широко. Обемът на разпределение е 3,5 l/kg. Свързването с плазмените протеини достига приблизително 30%. Метаболизъм. Метаболизира се по окислителния път без последващо конюгиране. Всички метаболити са полярни (водоразтворими) и се екскретират чрез бъбреците. Основните метаболити, открити в кръвната плазма и урината, не проявяват фармакологична активност. Данните, получени от in vitro експерименти с човешки чернодробни микрозоми, показват, че бисопролол се метаболизира предимно от изоензима CYP3A4 (около 95%), като изоензимът CYP2D6 играе незначителна роля. Екскреция. Клирънсът на бисопролол се определя от баланса между екскрецията от бъбреците в непроменен вид (около 50%) и метаболизма в черния дроб (около 50%) до метаболити, които след това също се екскретират от бъбреците. Общият клирънс е 15 l/час. Полуживотът е 10-12 часа. Няма информация за фармакокинетиката на бисопролол при пациенти със ЗСН и съпътстващо увреждане на чернодробната или бъбречната функция.

Страничен ефект
Централна нервна система. Чести: световъртеж, главоболие; рядко: загуба на съзнание. Общи нарушения. Често: астения, повишена умора. Психични разстройства. Нечести: депресия, безсъние; рядко: халюцинации, кошмари. От страна на органа на зрението. Рядко: намалено сълзене (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи); много редки: конюнктивит. От страна на органа на слуха. Рядко: увреждане на слуха. От страна на сърдечно-съдовата система. Много чести: брадикардия; често: влошаване на симптомите на ХСН, усещане за студ или изтръпване на крайниците, изразено понижение на кръвното налягане; нечести: нарушение на AV проводимостта, ортостатична хипотония. От страна на дихателната система. Нечести: бронхоспазъм при пациенти с анамнеза за бронхиална астма или обструкция на дихателните пътища; рядко: алергичен ринит. От храносмилателния тракт. Чести: гадене, повръщане, диария, запек; рядко: хепатит. От опорно-двигателния апарат. Нечести: мускулна слабост, мускулни крампи. От страната на кожата. Рядко: реакции на свръхчувствителност, като сърбеж, обрив, хиперемия на кожата; много редки: алопеция. Бета-блокерите могат да влошат симптомите на псориазис или да причинят подобен на псориазис обрив. От репродуктивната система. Рядко: нарушения на потентността. Лабораторни показатели. Рядко: повишена концентрация на триглицериди и активност на "чернодробните" трансаминази в кръвта (аспартат аминотрансфераза (AST), аланин аминотрансфераза (ALT)).

Показания за употреба
Хронична сърдечна недостатъчност.

Противопоказания
Свръхчувствителност към бисопролол или някое от помощните вещества; остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, изискваща инотропна терапия; кардиогенен шок; атриовентрикуларен (AV) блок II и III степен, без пейсмейкър; синдром на болния синус; синоатриална блокада, тежка брадикардия (сърдечна честота под 60 удара/мин); тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg); тежки форми на бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест; тежки нарушения на периферното артериално кръвообращение или синдром на Рейно; феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери); метаболитна ацидоза; възраст под 18 години (недостатъчно данни за ефективност и безопасност в тази възрастова група).

Указания за употреба и дозировка
Таблетките трябва да се приемат веднъж дневно с малко количество течност сутрин преди, по време или след закуска. Таблетките не трябва да се дъвчат или стриват на прах. Стандартният режим на лечение на CHF включва употребата на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) или антагонисти на ангиотензин II рецептор (в случай на непоносимост към ACE инхибитори), бета-блокери, диуретици и, по избор, сърдечни гликозиди. Започването на лечение на CHF с лекарството изисква специална фаза на титриране и редовно медицинско наблюдение. Предпоставка за лечение с лекарството е стабилна хронична сърдечна недостатъчност без признаци на обостряне. Лечението на CHF с лекарството започва в съответствие със следната схема на титриране. Може да се наложи индивидуална адаптация в зависимост от това колко добре пациентът понася предписаната доза, т.е. дозата може да се увеличи само ако предишната доза е била понесена добре. Препоръчителната начална доза е 1,25 mg веднъж дневно. В зависимост от индивидуалната поносимост, дозата трябва постепенно да се увеличи до 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg и 10 mg веднъж дневно. Всяко следващо повишаване на дозата трябва да се извършва най-малко две седмици по-късно. Ако увеличаването на дозата на лекарството се понася лошо от пациента, може да е възможно намаляване на дозата. Максималната препоръчителна доза при CHF е 10 mg от лекарството веднъж дневно. По време на титриране се препоръчва редовно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота и тежестта на симптомите на ХСН. Влошаване на симптомите на CHF е възможно от първия ден на употребата на лекарството. Ако пациентът не понася максималната препоръчвана доза от лекарството, е възможно постепенно намаляване на дозата. По време на фазата на титриране или след нея може да се появи временно влошаване на ХСН, артериална хипотония или брадикардия. В този случай се препоръчва на първо място да се коригират дозите на лекарствата за съпътстваща терапия. Може също така да се наложи временно намаляване на дозата на лекарството или спирането му. След стабилизиране на състоянието на пациента дозата трябва да се титрира отново или лечението да продължи. Лечението с лекарството обикновено е дългосрочна терапия. Специални групи пациенти. Нарушена бъбречна или чернодробна функция. Лекото или умерено чернодробно или бъбречно увреждане обикновено не изисква коригиране на дозата. При тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 20 ml/min.) и при пациенти с тежки чернодробни заболявания максималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при такива пациенти трябва да се извършва с изключително внимание. Пациенти в старческа възраст. Не е необходима корекция на дозата. деца. Тъй като няма достатъчно данни за употребата на лекарството при деца, не се препоръчва лекарството да се предписва на деца под 18 години. Към днешна дата няма достатъчно данни относно употребата на лекарството при пациенти със ЗСН в комбинация със захарен диабет тип 1, тежка бъбречна и/или чернодробна дисфункция, рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или заболяване на сърдечната клапа с тежки хемодинамични нарушения. Освен това все още не са получени достатъчно данни за пациенти със ЗСН с миокарден инфаркт през последните 3 месеца.

Предозиране
Симптоми. Най-честите симптоми на предозиране: AV блок, тежка брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия. Чувствителността към единична висока доза бисопролол варира в широки граници при отделните пациенти и има вероятност пациентите със ЗСН да са силно чувствителни. Лечение. Ако възникне предозиране, на първо място е необходимо да спрете приема на лекарството и да започнете поддържаща симптоматична терапия. При тежка брадикардия: интравенозно приложение на атропин. Ако ефектът е недостатъчен, лекарство с положителен хронотропен ефект може да се прилага с повишено внимание. Понякога може да се наложи временно поставяне на изкуствен пейсмейкър. При изразено понижение на кръвното налягане: интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори и вазопресорни лекарства. За AV блок: Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и лекувани с бета-агонисти като епинефрин. Ако е необходимо, инсталирайте изкуствен пейсмейкър. В случай на обостряне на CHF: интравенозно приложение на диуретици, лекарства с положителен инотропен ефект, както и вазодилататори. При бронхоспазъм: предписване на бронходилататори, включително бета2-адренергични агонисти и/или аминофилин. При хипогликемия: интравенозно приложение на декстроза (глюкоза).

Взаимодействие
Ефективността и поносимостта на бисопролол може да бъде повлияна от едновременната употреба на други лекарства. Това взаимодействие може да възникне и когато две лекарства се приемат за кратък период от време. Лекарят трябва да бъде информиран за приема на други лекарства, дори ако се приемат без лекарско предписание (т.е. лекарства без рецепта). Не се препоръчват комбинации. Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и сърдечната контрактилност. Блокери на "бавните" калциеви канали (SCBC), като верапамил и в по-малка степен дилтиазем, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до намаляване на контрактилитета на миокарда и нарушена AV проводимост. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи бета-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блок. Централно действащите антихипертензивни средства (като клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит, както и вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното спиране, особено преди спиране на бета-блокерите, може да повиши риска от развитие на "рикошетна" артериална хипертония. Комбинации, изискващи специални грижи. BMCC дихидропиридинови производни (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), когато се използват едновременно с бизопролол, могат да повишат риска от артериална хипотония. При пациенти със ЗСН не може да се изключи рискът от последващо влошаване на сърдечната контрактилност. Антиаритмичните лекарства от клас III (напр. амиодарон) могат да влошат нарушенията на AV проводимостта. Ефектът на бета-блокерите за локално приложение (например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, понижаване на сърдечната честота). Парасимпатикомиметиците, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да засилят нарушенията на AV проводимостта и да увеличат риска от развитие на брадикардия. Хипогликемичният ефект на инсулина или пероралните хипогликемични средства може да се засили. Признаците на хипогликемия - по-специално тахикардия - могат да бъдат маскирани или потиснати. Такива взаимодействия са по-вероятни при използване на неселективни бета-блокери. Средствата за обща анестезия могат да повишат риска от кардиодепресивни ефекти, водещи до хипотония. Сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до увеличаване на времето за провеждане на импулса и по този начин до развитие на брадикардия. Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) могат да намалят хипотензивния ефект на бисопролол. Едновременната употреба на лекарството с бета-агонисти (например изопреналин, добутамин) може да доведе до намаляване на ефекта и на двете лекарства. Комбинацията от бисопролол с адренергични агонисти, които засягат бета и алфа адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, които се появяват с участието на алфа адренергичните рецептори, което води до повишаване на кръвното налягане. Такива взаимодействия са по-вероятни при използване на неселективни бета-блокери. Антихипертензивните лекарства, както и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) могат да засилят хипотензивния ефект на бисопролол. Мефлохин, когато се използва едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от брадикардия. МАО инхибиторите (с изключение на МАО В инхибиторите) могат да засилят хипотензивния ефект на бета-блокерите. Едновременната употреба също може да доведе до развитие на хипертонична криза.

специални инструкции
С повишено внимание: провеждане на десенсибилизираща терапия, ангина на Prinzmetal, хипертиреоидизъм, захарен диабет тип 1 и захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на кръвната захар, AV блок 1-ва степен, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml / min), тежка чернодробна дисфункция, псориазис, рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или сърдечни клапни заболявания с тежки хемодинамични нарушения, ХСН с миокарден инфаркт през последните 3 месеца, строга диета. Употреба по време на бременност и кърмене. По време на бременност лекарството трябва да се препоръчва за употреба само ако ползата за майката надвишава риска от странични ефекти при плода и / или детето. Като цяло бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежа и развитието на нероденото дете и при поява на нежелани реакции във връзка с бременността и/или плода да се предприемат алтернативни терапевтични мерки. Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите три дни от живота могат да се появят симптоми на брадикардия и хипогликемия. Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата. Поради това не се препоръчва приема на лекарството при жени по време на кърмене. Ако приемането на лекарството по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се преустанови. Не прекъсвайте внезапно лечението с лекарството и не променяйте препоръчителната доза без предварителна консултация с Вашия лекар, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечната функция. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекратяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно. В началните етапи на лечението с лекарството пациентите се нуждаят от постоянно наблюдение. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи: захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта: симптомите на изразено понижение на концентрацията на глюкоза (хипогликемия) като тахикардия, сърцебиене или повишено изпотяване могат да бъдат маскирани; строга диета; провеждане на десенсибилизираща терапия; AV блок от първа степен; ангина на Prinzmetal; леки до умерени нарушения на периферното артериално кръвообращение (може да се появят засилени симптоми в началото на терапията); псориазис (включително анамнеза). Дихателна система: при бронхиална астма или ХОББ е показана едновременната употреба на бронходилататори. При пациенти с бронхиална астма може да има повишено съпротивление на дихателните пътища, което изисква по-висока доза бета2-агонисти. Алергични реакции: Бета-блокерите, включително лекарството, могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции поради отслабването на адренергичната компенсаторна регулация под влияние на бета-блокерите. Терапията с епинефрин (адреналин) не винаги дава очаквания терапевтичен ефект. Обща анестезия: При извършване на обща анестезия трябва да се има предвид рискът от блокада на бета-адренергичните рецептори. Ако се налага прекъсване на лекарствената терапия преди операция, това трябва да стане постепенно и да завърши 48 часа преди общата анестезия. Трябва да уведомите вашия анестезиолог, че приемате лекарството. Феохромоцитом: при пациенти с надбъбречен тумор (феохромоцитом) лекарството може да се предписва само при използване на алфа-блокери. Хипертиреоидизъм: при лечение с лекарството симптомите на хипертиреоидизъм (хипертиреоидизъм) могат да бъдат маскирани. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми. Лекарството не влияе върху способността за шофиране на превозни средства, според резултатите от проучване при пациенти с коронарна артериална болест. Въпреки това, поради индивидуални реакции, способността за шофиране на превозни средства или работа с технически сложни механизми може да бъде нарушена. Особено внимание трябва да се обърне на това в началото на лечението, след промяна на дозата, както и при едновременна употреба на алкохол.

Условия за съхранение
Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 С.