Колко дълго да приемате Xarelto. Кога е по-добре да приемате Xarelto сутрин или вечер. Кога е по-добре да приемате Xarelto сутрин или вечер

Вътре. Xarelto 15 mg и 20 mgтрябва да се приема с храна.
Ако пациентът не може да погълне таблетката цяла, таблетката Xarelto може да се натроши и смеси с вода или течна храна като ябълково пюре непосредствено преди приложение. След прием на стритата табл Xarelto 15 mg или 20 mgНеобходимо е незабавно да се приеме храна.
Натрошена таблетка Xarelto може да се приложи през стомашна сонда. Позицията на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувана с лекаря преди приема на Xarelto. Натрошената таблетка трябва да се приложи през стомашна сонда в малко количество вода, след което трябва да се въведе малко количество вода, за да се отмие останалото лекарство от стените на сондата. След като приемете натрошени таблетки Xarelto 15 mg или 20 mg, трябва незабавно да получите ентерално хранене.
Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапно предсърдно мъждене
Препоръчителната доза е 20 mg веднъж дневно.
При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс 49-30 ml/min) препоръчителната доза е 15 mg веднъж дневно.
Препоръчителната максимална дневна доза е 20 mg.
Продължителност на лечението: Терапията с Xarelto трябва да се разглежда като дългосрочно лечение, което да продължи, докато ползата от лечението превишава риска от възможни усложнения.

Ако се пропусне доза, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto® и да продължи да приема лекарството редовно на следващия ден в съответствие с препоръчания режим.
Не трябва да удвоявате дозата, която приемате, за да компенсирате пропуснатата доза.
Лечение на ДВТ и БЕ и предотвратяване на рецидив на ДВТ и БЕ
Препоръчваната начална доза за лечение на остра ДВТ или БЕ е 15 mg два пъти дневно през първите 3 седмици, последвана от 20 mg веднъж дневно за по-нататъшно лечение и профилактика на рецидивираща ДВТ и БЕ.
Максималната дневна доза е 30 mg през първите 3 седмици от лечението и 20 mg през по-нататъшното лечение.
Продължителността на лечението се определя индивидуално след внимателно преценяване на ползата от лечението спрямо риска от кървене. Минималната продължителност на лечението (поне 3 месеца) трябва да се основава на оценка на обратимите рискови фактори (т.е. предишна операция, травма, период на обездвижване). Решението за удължаване на курса на лечение за по-дълъг период се основава на оценка на персистиращите рискови фактори или в случай на развитие на идиопатична ДВТ или БЕ.
Какво да направите, ако пропуснете доза
Важно е да се придържате към установения режим на дозиране.
Ако се пропусне доза при режим на дозиране от 15 mg два пъти дневно, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto, за да достигне дневната доза от 30 mg. По този начин могат да се приемат две таблетки от 15 mg наведнъж. На следващия ден пациентът трябва да продължи да приема лекарството редовно в съответствие с препоръчания режим.
Ако се пропусне доза при режим на дозиране от 20 mg веднъж дневно, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto и да продължи да приема лекарството редовно, както е препоръчано на следващия ден.
Избрани групи пациенти
Не е необходимо коригиране на дозата в зависимост от възрастта на пациента (над 65 години), пола, телесното тегло или етническата принадлежност.
Пациенти с чернодробна дисфункция
Xarelto е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, придружено от коагулопатия, което причинява клинично значим риск от кървене (вижте точка "Противопоказания").
Пациенти с други чернодробни заболявания не се нуждаят от промяна на дозировката (вижте раздел "Фармакологични свойства / Фармакокинетика").
Наличните ограничени клинични данни, получени при пациенти с умерено чернодробно увреждане (клас B по класификацията на Child-Pugh), показват значително повишаване на фармакологичната активност на лекарството. При пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) няма клинични данни.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Когато се предписва Xarelto на пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 80-50 ml/min), не се налага корекция на дозата.
За профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапно предсърдно мъждене с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 49-30 ml/min), препоръчителната доза е 15 mg веднъж дневно. При лечение на ДВТ и БЕ и предотвратяване на рецидив на ДВТ и БЕ при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 49-30 ml/min) не се налага коригиране на дозата.
Ограничените налични клинични данни показват значително повишаване на концентрациите на ривароксабан при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 29-15 ml/min). За лечение на тази категория пациенти Xarelto трябва да се използва с повишено внимание.
Преминаване от антагонисти на витамин К (VKA) към Xarelto
При предотвратяване на инсулт и системна тромбоемболия, лечението с VKA трябва да се спре и лечението с Xarelto трябва да започне, когато INR е<3,0.
При ДВТ и БЕ лечението с VKA трябва да се преустанови и лечението с Xarelto трябва да започне при стойността на INR<2,5.
При преминаване на пациенти от VKA към Xarelto, след прием на Xarelto, стойностите на INR ще бъдат погрешно високи. INR не е подходящо за определяне на антикоагулантната активност на Xarelto и следователно не трябва да се използва за тази цел.
Преминаване от Xarelto към антагонисти на витамин К (VKA)
Има възможност за недостатъчен антикоагулантен ефект при преминаване от Xarelto към VKA. В тази връзка е необходимо да се осигури продължителен достатъчен антикоагулантен ефект по време на такъв преход, като се използват алтернативни антикоагуланти. Трябва да се отбележи, че Xarelto може да помогне за увеличаване на INR. Пациентите, преминаващи от Xarelto към АВК, трябва да приемат АВК едновременно, докато INR достигне >2,0. През първите два дни от преходния период трябва да се използва стандартна доза VKA, последвана от доза VKA, определена в зависимост от стойността на INR. По този начин, при едновременна употреба на Xarelto и VKA, INR трябва да се определи не по-рано от 24 часа след предишната доза, но преди приема на следващата доза Xarelto. След спиране на Xarelto стойността на INR може да бъде надеждно определена 24 часа след последната доза.
Преминаване от парентерални антикоагуланти към Xarelto
При пациенти, приемащи парентерални антикоагуланти, Xarelto трябва да започне 0-2 часа преди времето за следващото планирано парентерално приложение на лекарството (например хепарин с ниско молекулно тегло) или в момента на прекъсване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (за например интравенозно приложение на нефракциониран хепарин).
Преминаване от Xarelto към парентерални антикоагуланти
Прекратете приема на Xarelto и приложете първата доза от парентералния антикоагулант по времето, когато трябва да приемете следващата доза Xarelto.
Кардиоверсия за профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм
Лечението с Xarelto може да започне или да продължи при пациенти, които може да се нуждаят от кардиоверсия. За трансезофагеална ехокардиография (TEE) кардиоверсия при пациенти, които не са получавали преди това антикоагулантна терапия, лечението с Xarelto® трябва да започне най-малко 4 часа преди кардиоверсия, за да се осигури адекватна антикоагулация.

Xarelto и всеки алкохол не са съвместими. Какво се случва, ако нарушите забраната за пиене? Всеки от нас понякога се нуждае от антикоагуланти за профилактика или дори лечение. Едно от най-ефективните лекарства в тази област е Xarelto. Той е насочен към лечение на тромбоемболизъм и се използва като профилактично средство за предотвратяване на инсулт и инфаркт. Обикновено един от най-честите въпроси сред пациентите е „възможно ли е да се смесват лекарството и алкохола?“ Несъмнено това е често срещана ситуация, когато в края на работния ден искате да се отпуснете с чаша вино, но могат да настъпят необратими последици, ако не се вземе предвид съвместимостта. Ето защо в тази статия ще разгледаме какво представлява лекарството, какви показания и противопоказания има, какво е взаимодействието му с алкохола и ще разгледаме няколко отзива за самото лекарство.

Есенция на Xarelto

Това е висококачествен селективен директен инхибитор, насочен към:

• Предотвратяване на инсулт;
• Предотвратяване на инфаркт;
• Предотвратяване на тромбоза и емболия;
• Той е профилактично средство за предсърдно мъждене.

Лекарството се произвежда под формата на таблетки с покритие от 2,5, 10, 15, 20 mg. , 10 mg, 15 mg и 20 mg. Известни лекари препоръчват доза от 10 грама, но веднъж на 24 часа.

По принцип назначаването се извършва след операция на краката. Лечението се предписва въз основа на сложността на извършената операция и динамиката на възстановяване. 35-дневен курс се предписва за обширна операция на тазобедрената става, 14 дни - ако операцията е извършена на колянната става.

В ситуация, в която пациентът е забравил да вземе лекарството, не може да се направи удвояване на дозата на следващия ден. Ако не си спомня дали е приемал лекарството, по-добре е да пропуснете дозата, вместо да я повторите. Прегледите на много пациенти потвърждават този факт.

Основни противопоказания за употреба:

1. Ако има индивидуална непоносимост към един от компонентите на лекарството или свръхчувствителност.
2. Записана е възможността за вътречерепно и друго кървене.
3. Ако човек вече използва антикоагуланти, съвместимостта с тях е отрицателна.
4. По време на бременност и кърмене на жената е забранено да използва Xarelto.
5. За чернодробни патологии, които се комбинират с лошо съсирване на кръвта.
6. До достигане на зряла възраст приемането на лекарството е забранено.
7. При наличие на лека бъбречна недостатъчност.
8. Ако човек не приема лактоза и галактоза.

Важно е да се следи състоянието на пациента, докато се използва лекарството при наличие на следните патологии:

1. Възможно е да има риск от кървене.
2. При наличие на умерена до тежка бъбречна недостатъчност, тъй като съществува риск от кървене.
3. Също така не се препоръчва употребата му при лечение на гъбични заболявания.
4. В комбинация с лекарства, които влияят на хемостазата.
5. Лицата, които са предразположени към язва на стомаха или дванадесетопръстника, трябва да бъдат под стриктно медицинско наблюдение.

Основни странични ефекти

Както всяко друго лекарство, Xarelto има своите възможни последствия:

1. Анемия (анемия);
2. Повишено производство на тромбоцити в човешкия костен мозък (тромбоцитемия);
3. Обилно кървене от отворена рана;
4. кардиопалмус;
5. Рязко понижаване на кръвното налягане;
6. Кръвоизливи, водещи до образуване на синини и хематоми;
7. Възможно кървене в стомаха (кръвоизливи);
8. Кървящи венци;
9. Кръв от носа и гениталиите;
10. повръщане;
11. Болезнено повръщане, вероятно с кръвни клетки;
12. Болка при палпация на коремната област;
13. Подуване и дискомфорт в коремната кухина;
14. Болезнено храносмилане;
15. Сухота на лигавиците, особено на устната кухина;
16. Слабост в цялото тяло, повишена умора;
17. Треска, главоболие и световъртеж;
18. Алергични реакции, възможна уртикария, сърбеж или различни обриви;
19. Бъбречна недостатъчност;
20. Повишени скорости на ферментация при тестове.

Обширен списък и прегледи на много пациенти показват, че таблетките Xarelto са химикал, който може да причини много неудобства на човек. Най-силен е ефектът върху черния дроб, защото той ще трябва да преработи постъпилия токсин под формата на лекарство.

Има случаи на предозиране, но тогава не са наблюдавани изброените странични ефекти. В този случай няма универсален метод за нормализиране на състоянието или така наречения антидот. Можете да използвате уникален почистващ препарат - активен въглен.

Съвместимост с алкохол

Това е най-често срещаният въпрос сред пациентите, на които е предписан курс на това лекарство. По принцип никое лекарство не може да се комбинира с алкохол, но някои имат тази възможност и тогава най-сериозната последица може да бъде само неутрализиране на ефекта от таблетките.

Xarelto не се класифицира като лекарство, съвместимо с етанол. Тяхното взаимодействие не може да се нарече фатално, но приемането на две вещества заедно не се препоръчва. Алкохолът може да заглуши всички действия на антикоагуланта и ефектът от въздействието може да повлияе на процеса на възстановяване на човека и евентуално да влоши заболяването му.

Алкохолът влияе абсолютно негативно върху ритъма на сърдечния мускул и ситуацията, която възниква при смесване с лекарството, може да доведе до инфаркт, който лекарството е насочено към предотвратяване. Можем да кажем, че тези две вещества са насочени към напълно противоположни действия.

Прегледите на много изследователи показват, че алкохолът причинява внезапни скокове на кръвното налягане, тъй като кръвоносните съдове се разширяват. Веднага щом етанолът напусне кръвта, той веднага се повишава. Тази нестабилна ситуация ще повлияе негативно на ефекта на Xarelto, а страничните ефекти включват наличието на ниско кръвно налягане.

Ако човек има патология, свързана със сърдечна дисфункция, тогава всъщност му е забранено да приема лекарството, дори и в най-малки количества. Взаимодействието на лекарство, алкохол и отслабено тяло може да доведе до инфаркт или инсулт, а Xarelto е насочен към лечението на тези заболявания. Дори ако човек не е засегнат от това заболяване, тогава сърдечната недостатъчност е само гарантирана.

Никое лекарство няма да има отлична съвместимост с алкохола; не трябва да ги комбинирате. Дори няма значение каква напитка е била консумирана: уиски, водка или обикновена лечебна тинктура. Ако съдържа поне един процент етанол, трябва да спрете приема му.

Невъзможно е да се опише целият списък от възможни последствия, те зависят от индивидуалната чувствителност на човешкото тяло. Освен това е важно да се вземе предвид от какво е направена алкохолната напитка. Може би лекарството ще реагира отрицателно не на самия етилов алкохол, а на някаква допълнителна съставка. Следователно е невъзможно да се предвиди как ще се държи тялото.

Както вече споменахме, съвместимостта не е фатална, но това не дава възможност на пациента да пие непрекъснато. Допустима доза (но не е препоръчителна) е 1 чаша сухо червено вино. Това ще ускори кръвообращението, без да влошава състоянието на човека.

При лечение на всяка болест е важно да спрете да пиете алкохолни напитки, тъй като те провокират развитието на определено заболяване.

Важно е да запомните ефектите както на лекарствата, така и на алкохола върху черния дроб. Приемайки определено лекарство, без значение с каква цел, вие ще причините леко увреждане на черния дроб. При пиене на алкохол хепатоцитите умират, образува се съединителна тъкан и ако се злоупотребява, органът може просто да се провали. Оказва се, че веднага след като таблетката влезе в тялото, черният дроб започна да работи за разграждането й, след което влиза етанол, което също изисква храносмилане. Органът започва да работи на границата на възможностите си, като по този начин причинява различни негативни последици за човека.

От 7 години живеят с пароксизмално предсърдно мъждене, което е съпроводено с чести пристъпи. Първоначално пих аспирин, но преди три години ми изписаха Ксарелто 20 мг. Забелязах, че атаките станаха много по-слаби, стана малко по-лесно. Но забелязах много странични ефекти:

1. Лекарството премахва калция, който е необходим на моята възраст, така че сега живея с остеопороза и фрактура на прешлен.
2. От няколко години не мога да излекувам херагичен цистит.
3. Устата е постоянно суха, понякога има кръв
4. Появяват се синини и синини.

Почти всички съветват да се премине към варфарин, но дори той има същите странични ефекти, въпреки че цената е по-ниска. Между другото, друг съществен недостатък на лекарството е непосилната цена за човек, който живее с една пенсия.

Валентина. Съпругът ми е на 33 години, бивш спортист.

В резултат на счупване на колянна става се появи тромбоза на вена на крака, почти от пръстите на десния крак до областта на слабините (скоро стигна до коремната кухина. Поради дълбокото убеждение, че „всичко ще мине от само себе си, той страдаше от неприятни усещания в продължение на една седмица, принудих го да отиде в клиниката, където единственият отговор беше „този случай е безнадежден, можете да разчитате на ефекта на Кларесто“. 10 мл два пъти на ден, тестът показа, че има положителна тенденция, разбира се, имаше заслуги в лекарството, но все пак прибягнахме до използването на алтернативна медицина и направих компреси от дъбови листа. Не можете да се отказвате дори в най-безнадеждните ситуации!

Марина на 59 години

Приемам Xarelto от около 11 месеца. Моята диагноза: тромбоза на вените на краката, претърпях две хирургични интервенции. Предписаха ми Xarelto за цял живот, понякога проверявам за хемостаза. Въпреки че казаха, че ще се нуждаете от лечение до края на живота си, прочетох, че можете да го пиете само една година. Промъкнаха се съмнения, но освен високата цена, не забелязах никакви недостатъци.

Владислав на 58 години

Приеха ме с диагноза белодробен оток и ми поставиха диагноза аритмия. Предписаха ми курс Xarelto. Не получих инфаркт или инсулт, а също така не забелязах никакви странични ефекти. Единственото нещо, което е малко объркващо, е цената на лекарството.

Валерия на 64 години

Констатирана е фрактура на шийката на бедрената кост и множество изгаряния. Имаше усложнения под формата на тромбоза и тогава ми предписаха Xarelto. Пих го около 60 дни, отокът спадна много, лекарят каза, че се очаква подобрение, защото... има положителна тенденция. Единственото нещо е, че рядко се срещат дози от 10 ml, а освен това цената е висока.

алкохолизъм.com

Ксарелто

Xarelto е антикоагулант с директно действие, селективен инхибитор на фактор Xa.

Форма на освобождаване и състав

Дозираната форма на Xarelto е филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, от едната страна чрез екструзия е нанесено логото на Bayer под формата на кръст, от другата има триъгълник с обозначението на дозата („2,5“, „10“ ”, “15” или “20” ), в напречното сечение ядрото е бяло:

• 2,5 мг: 10 бр. блистери, по 10 блистера в картонена опаковка; 14 бр. в блистери, в картонена опаковка от 1, 2, 4, 7, 12 или 14 блистера;
• 10 mg: 5 бр. в блистери, в картонена кутия 1 блистер; 10 бр. в блистери, в картонена опаковка 1, 3 или 10 блистера;
• 15 mg: 10 бр. блистери, по 10 блистера в картонена опаковка; 14 бр. в блистери, в картонена опаковка 1, 2 или 3 блистера;
• 20 mg: 10 бр. блистери, по 10 блистера в картонена опаковка; 14 бр. в блистери, в картонена опаковка 1 или 2 блистера.

Активната съставка на лекарството е ривароксабан (микронизиран). Съдържанието му в таблетките зависи от цвета на обвивката:

• Светложълт – 2,5 mg;
• Розово – 10 mg;
• Розово-кафяво – 15 mg;
• Червено-кафяво – 20 mg.

Спомагателни компоненти: натриев лаурил сулфат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, хипромелоза 5cP.

Състав на обвивката: хипромелоза 15cP, макрогол 3350, титанов диоксид и багрило (в таблетки 2,5 mg - жълт железен оксид, в останалата част - червен железен оксид).

Показания за употреба

За таблетки от 2,5 mg (в комбинация с ацетилсалицилова киселина (ASA) или ASA и тиенопиридини - тиклопидин или клопидогрел):

• Превенция на смъртността поради сърдечно-съдови усложнения и миокарден инфаркт при пациенти след остър коронарен синдром (ОКС), придружен от повишаване на сърдечно-специфичните биомаркери.

За таблетки от 10 mg:

• Профилактика на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) при пациенти, подложени на големи ортопедични операции на долните крайници.

За таблетки от 15 и 20 mg:

• Лечение на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) и белодробна емболия (ПЕ), предотвратяване на техните рецидиви;
• Профилактика на системен тромбоемболизъм и инсулт при пациенти с неклапно предсърдно мъждене.

Противопоказания

Всички лекарствени форми на Xarelto са противопоказани в следните случаи:

• Клинично значимо активно кървене (напр. стомашно-чревно или интракраниално);
• Тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс (CC) под 15 ml/min);
• Чернодробни заболявания, придружени от коагулопатия, което повишава риска от развитие на клинично значимо кървене, вкл. функционални чернодробни нарушения клас В и С по класификацията на Child-Pugh, чернодробна цироза;
• Глюкозо-галактозна малабсорбция, вроден дефицит на лактаза или непоносимост към лактоза;
• Необходимостта от терапия с други антикоагуланти, като производни на хепарин (включително фондапаринукс), перорални антикоагуланти (включително апиксабан, варфарин, дабигатран), хепарини с ниско молекулно тегло (включително далтепарин и еноксапарин) и нефракциониран хепарин, с изключение на случаите на прехвърляне на пациентът от/до ривароксабан или използване на нефракциониран хепарин в дози, необходими за осигуряване на функционирането на централния артериален или венозен катетър;
• Възраст до 18 години;
• Бременност;
• кърмене;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Допълнителни противопоказания в зависимост от дозата Xarelto:

• 2,5 mg таблетки: лечение на ОКС с антиагреганти при пациенти, претърпели инсулт или преходна исхемична атака;
• Таблетки от 15 и 20 mg: състояния или наранявания, свързани с висок риск от голямо кървене, като скорошно увреждане на мозъка или гръбначния мозък, скорошна или съществуваща стомашно-чревна язва, диагностицирани или предполагаеми варици на хранопровода, вътречерепен кръвоизлив, високорисково кървене от злокачествено заболяване, операция на очите, гръбначния или главния мозък, съдови аневризми или съдови патологии на мозъка/гръбначния мозък, артериовенозни малформации.

Xarelto се използва с изключително внимание в следните случаи:

• Повишен риск от кървене: съдова ретинопатия, екзацербация или скорошна остра пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, бронхиектазия или анамнеза за белодробен кръвоизлив, неконтролирана тежка артериална хипертония, вродена или придобита склонност към кървене, съдови патологии на главния или гръбначния мозък, скорошни вътречерепни или интрацеребрален кръвоизлив, скорошна операция на очите, гръбначния мозък или мозъка;
• Умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-49 ml/минута) при пациенти, получаващи лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 15 до 29 ml/минута);
• Едновременна употреба на лекарства, които повлияват хемостазата (например антиагреганти или други антитромботични средства, нестероидни противовъзпалителни средства);
• Едновременна употреба на системни азолови противогъбични средства (например кетоконазол) или протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус.

Указания за употреба и дозировка

Xarelto 2,5 mg се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден, независимо от храненето.

Лекарството се предписва възможно най-скоро след стабилизиране на състоянието на пациента с OSK (включително процедурата за реваскуларизация), не по-рано от 24 часа след хоспитализацията, след края на парентералното приложение на антикоагуланти.

На пациентите се предписва също ацетилсалицилова киселина (ASA) в дневна доза от 75-100 mg или ASA в 75-100 mg/ден в комбинация с клопидогрел в доза от 75 mg/ден или тиклопидин в стандартна дневна доза.

Продължителността на терапията е 12 месеца, при някои пациенти може да бъде удължена до 24 месеца. Съотношението на риска от исхемични събития и кървене трябва редовно да се оценява през целия период на лечение.

Ако пропуснете следващата доза, не трябва да удвоявате дозата; трябва да приемете следващата доза в определеното време.

Xarelto 10 mg се приема по 1 таблетка 1 път на ден, независимо от храненето. При постигане на хемостаза, първата таблетка трябва да се приеме 6-10 часа след операцията.

Продължителност на лечението:

• След голяма операция на коляното – 2 седмици;
• След голяма операция на тазобедрената става – 5 седмици.

Ако пропуснете следващата доза, трябва да вземете хапчето незабавно и да продължите лечението на следващия ден, както преди.

Xarelto 15 и 20 mg се приема с храна.

За профилактика на системен тромбоемболизъм и инсулт при пациенти с неклапно предсърдно мъждене, лекарството се предписва 20 mg веднъж дневно, в случай на бъбречна недостатъчност - 15-20 mg веднъж дневно.

При лечение на DVT и PE и предотвратяване на техните рецидиви се предписват 15 mg 2 пъти на ден през първите 3 седмици, след което дозата се увеличава до 20 mg 1 път на ден.

Максимално допустими дневни дози: по време на лечението - 30 mg (през първите 3 седмици), за по-нататъшна профилактика - 20 mg.

Продължителността на лечението във всеки случай се определя индивидуално, след внимателна оценка на баланса между ползите от терапията и възможните рискове от кървене. Минималният курс е 3 месеца и се основава на оценка на обратими фактори, като травма, предишна операция и период на обездвижване. Лекарят може да реши да удължи продължителността на лечението в случай на развитие на идиопатична белодробна емболия или дълбока венозна тромбоемболия или след идентифициране на персистиращи рискови фактори.

Ако следващата доза бъде пропусната от пациент, приемащ Xarelto в доза от 15 mg 2 пъти дневно, е необходимо пропуснатата доза да се приеме възможно най-бързо, за да се постигне дневната доза от 30 mg, т.е. и двете таблетки могат да се приемат наведнъж. На следващия ден трябва да продължите редовната употреба в съответствие с препоръчания режим.

Ако пациентът, приемащ Xarelto в доза от 20 mg 1 път на ден, пропусне следващата доза, той трябва да приеме лекарството незабавно и на следващия ден да продължи редовната употреба в съответствие с предписания режим.

За всички пациенти, които имат затруднения с преглъщането на цели таблетки, те могат да бъдат натрошени или смесени с вода/течна храна (напр. ябълково пюре) непосредствено преди приложение.

Ако е необходимо, може да се приложи натрошена таблетка с малко количество вода през стомашна сонда (чието местоположение трябва да бъде съгласувано с лекаря), след което трябва да се въведе малко вода, за да се отмие останалото лекарство от стените на тръбата. След като приемете Xarelto в доза от 15 или 20 mg, трябва незабавно да получите ентерално хранене.

Странични ефекти

• Хематопоетична система: често - анемия, рядко - тромбоцитемия (включително повишен брой на тромбоцитите)*;
• Сърдечно-съдова система: често - хематом, артериална хипотония; рядко - тахикардия;
• Храносмилателна система: често - болка в стомашно-чревния тракт, диспепсия, стомашно-чревно кървене (включително ректално), гадене, кървене на венците, диария, повръщане*, запек*; нечести – сухота в устата;
• Нервна система: често - замаяност и главоболие; рядко - краткотрайно припадък, интрацеребрален и интракраниален кръвоизлив;
• Орган на зрението: често - кръвоизлив в окото (включително в конюнктивата);
• Черен дроб: нечести – функционално чернодробно нарушение; рядко - жълтеница;
• Пикочно-полова система: бъбречна недостатъчност (включително повишени концентрации на креатинин и урея)*, кървене от урогениталния тракт (включително менорагия и хематурия**);
• Имунна система: нечести - алергичен дерматит, алергични реакции;
• Дихателна система: често - хемоптиза, кървене от носа;
• Мускулно-скелетна система: често - болка в крайниците*; рядко - хемартроза; рядко - кръвоизлив в мускулите;
• Кожа и подкожни тъкани: често - кожни и подкожни кръвоизливи, обрив, екхимоза, сърбеж; нечести – генерализиран сърбеж, уртикария;
• От тялото като цяло: влошаване на общото здраве (включително слабост и астения), периферен оток, треска*; рядко - неразположение и тревожност; рядко – локален оток*;
• Лабораторни показатели: често - повишени нива на трансаминазите; нечести – повишена активност на алкална фосфатаза, липаза, амилаза, гама-глутамилтрансфераза и лактатдехидрогеназа*, повишена концентрация на билирубин; рядко - повишаване на концентрацията на конюгиран билирубин (включително с едновременно повишаване на активността на аланин аминотрансферазата);
• Други: често - прекомерен хематом поради натъртване, кръвоизливи след процедури (включително кървене от рана и следоперативна анемия); нечести – отделяне на секрет от раната*; рядко – съдова псевдоаневризма***.

* – тези нежелани реакции са регистрирани след големи ортопедични операции.

** - тези нежелани реакции са регистрирани по време на лечението на ВТЕ като много чести при жени под 55-годишна възраст.

*** – тези събития са регистрирани като редки при превенцията на инфаркт на миокарда и внезапна смърт при пациенти след остър коронарен синдром (след перкутанни интервенции).

специални инструкции

При извършване на спинална/епидурална анестезия или лумбална пункция при пациенти, приемащи инхибитори на тромбоцитната агрегация за предотвратяване на тромбоемболични усложнения, съществува риск от развитие на спинален или епидурален хематом, който може да доведе до дълготрайна парализа. Този риск впоследствие се увеличава при съпътстваща терапия с лекарства, които повлияват хемостазата и при използване на постоянен епидурален катетър. Травматичната спинална или епидурална пункция също може да увеличи риска. За навременна диагностика на симптоми на неврологични заболявания (например дисфункция на пикочния мехур или червата, изтръпване или слабост на краката), пациентите трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение. Епидуралният катетър трябва да се отстрани не по-рано от 18 часа след последната доза Xarelto. Лекарството се предписва не по-рано от 6 часа след отстраняване на катетъра. В случай на травматична пункция, употребата на ривароксабан трябва да се отложи за 24 часа.

Ако е необходима инвазивна процедура или операция, Xarelto трябва да се преустанови поне 24 часа предварително. Ако процедурата/операцията не може да бъде отложена, повишеният риск от кървене трябва да се прецени спрямо необходимостта от спешна интервенция. След процедурата можете да възобновите приема на лекарството само ако има адекватна хемостаза и наличие на клинични показатели.

На пациенти с риск от развитие на стомашна и/или дуоденална язва може да се предпише подходяща превантивна терапия.

Xarelto не се препоръчва за употреба като алтернатива на нефракционирания хепарин при нестабилна БЕ или когато се налага тромболиза или тромбектомия, тъй като ефикасността и безопасността на ривароксабан в тези клинични ситуации не са установени.

При прием на Xarelto може да се появи припадък и замаяност. Пациентите, които изпитват тези реакции, трябва да се въздържат от шофиране или извършване на потенциално опасни дейности.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на силни инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеина се наблюдава намаляване на чернодробния и бъбречен клирънс и повишаване на системната експозиция, така че те трябва да се използват с повишено внимание.

Кетоконазол засилва фармакодинамичния ефект на Xarelto, докато рифампицин го намалява.

Трябва да се избягва едновременната употреба на лекарството с дронедарон, т.к Клиничните данни за тази комбинация са ограничени.

Ритонавир повишава максималната концентрация на ривароксабан с 1,6 пъти, което е придружено от значително повишаване на неговия фармакодинамичен ефект, поради което тази комбинация не се препоръчва.

При едновременната употреба на ривароксабан с еноксапарин натрий (в еднократна доза от 40 mg) се отбелязва сумативен ефект по отношение на активността на анти-Ха фактора.

Всички други антикоагуланти трябва да се използват с изключително внимание, т.к висок риск от кървене.

Когато Xarelto 15 mg се приема в комбинация с клопидогрел (при натоварваща доза от 300 mg, последвана от поддържаща доза от 75 mg), не се наблюдава фармакокинетично взаимодействие, но при подгрупа пациенти е установено значително удължаване на времето на кървене, което не корелира с P-селектин или GPIIb/IIIa рецептор и степента на тромбоцитна агрегация.

В някои случаи, при едновременно приложение на напроксен в доза от 500 mg, е възможен изразен фармакодинамичен отговор.

Инхибиторите на тромбоцитната агрегация и нестероидните противовъзпалителни средства (включително ацетилсалицилова киселина) повишават риска от кървене.

При прехвърляне на пациент от варфарин към ривароксабан и обратно, протромбиновото време се увеличава.

Ако е възможно, се препоръчва да се избягва преминаването на пациенти от фениндион към ривароксабан и обратно, т.к. Опитът с това приложение е много ограничен. Ако такава необходимост е оправдана, тогава фармакодинамичният ефект на лекарствата (протромбиново време, MHO) трябва да се проследява ежедневно непосредствено преди приема на следващата доза Xarelto.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 30 ºС на недостъпно за деца място.

Срок на годност – 3 години.

spravka03.net

Xarelto - инструкции за употреба, аналози, прегледи

Xarelto е антикоагулант с директно действие. Предлага се под формата на филмирани таблетки, съдържащи 10, 15 и 20 милиграма от активното вещество. Активното вещество е микронизиран ривароксабан.

Фармакологично действие и фармакодинамика

Според инструкциите Xarelto инхибира фактор Xa и също така има антикоагулантен ефект.

Механизмът на действие на Xarelto според инструкциите е директно инхибиране на фактор Xa. Ривароксабан е силно селективен и има висока бионаличност (80-100%), когато се прилага перорално. Активирането чрез външните и вътрешните коагулационни пътища на фактор X до формиране на фактор Xa играе най-важната роля в коагулационната каскада.

Фармакокинетика

Ривароксабан се абсорбира бързо - максималната концентрация в кръвта се достига в рамките на два до четири часа след приема на таблетката. Веднъж погълнат, по-голямата част от ривароксабан (92 до 95 процента) се свързва с плазмените протеини, като основният свързващ компонент е серумният албумин.

Когато се прилага перорално, приблизително две трети от дозата ривароксабан се метаболизира и впоследствие се екскретира на равни части в изпражненията и урината. Останалата трета се екскретира непроменена чрез директна бъбречна екскреция, главно поради активна бъбречна секреция.

Показания за употреба на Xarelto

Според инструкциите Xarelto под формата на таблетки от 10 милиграма е показан за профилактика на венозен тромбоемболизъм при хора, претърпели големи ортопедични операции на долните крайници.

Таблетките Xarelto от 15 и 20 милиграма са показани за профилактика на системна тромбоемболия и инсулт при хора с неклапно предсърдно мъждене, както и за лечение на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза, за профилактика на рецидивиращи БЕ и ДВТ.

Противопоказания за употребата на Xarelto

Според инструкциите Xarelto е противопоказан при:

• Свръхчувствителност към активното вещество (ривароксабан) или други вещества, съдържащи се в таблетките;
• Интракраниално, стомашно-чревно или друго кървене;
• Едновременно лечение с други антикоагуланти;
• Състояния, при които има висок риск от голямо кървене;
• Бременност и период на кърмене;
• Чернодробни заболявания, при които се наблюдава коагулопатия;
• Под осемнадесет години;
• Тежка бъбречна недостатъчност;
• Наследствена непоносимост към галактоза или лактоза.

Механизъм на действие

Ривароксабан е силно селективен директен инхибитор на фактор Xa с висока перорална бионаличност.

Активирането на фактор X за образуване на фактор Xa чрез вътрешните и външните коагулационни пътища играе централна роля в коагулационната каскада. Фактор Xa е компонент на развиващия се протромбиназен комплекс, чието действие води до превръщането на протромбина в тромбин. В резултат на това тези реакции водят до образуване на фибринов тромб и активиране на тромбоцитите от тромбин. Една молекула фактор Xa катализира образуването на повече от 1000 молекули тромбин, което се нарича „тромбинов взрив“. Скоростта на реакцията на фактор Ха, свързан в протромбиназа, се увеличава 300 000 пъти в сравнение с тази на свободния фактор Ха, което осигурява рязък скок в нивата на тромбин. Селективните инхибитори на фактор Ха могат да спрат експлозията на тромбин. Поради това ривароксабан може да повлияе на резултатите от някои специфични или общи лабораторни тестове, използвани за оценка на коагулационните системи. При хора се наблюдава дозозависимо инхибиране на активността на фактор Xa.

Фармакодинамични ефекти

При хора е наблюдавано дозозависимо инхибиране на фактор Xa. Rivaroxaban има дозозависим ефект върху промените в протромбиновото време, което тясно корелира с плазмените концентрации на rivaroxaban (коефициент на корелация 0,98), когато Neoplastin® kit се използва за анализ. Резултатите ще варират, ако се използват други реактиви. Протромбиновото време трябва да се измерва в секунди, тъй като MHO е калибриран и сертифициран само за кумаринови производни и не може да се използва за други антикоагуланти.

При пациенти, подложени на голяма ортопедична операция, 5/95-ият персентил за протромбиновото време (Neoplastin®) 2-4 часа след приема на таблетката (т.е. при максимален ефект) варира от 13 до 25 секунди.

Също така, ривароксабан в зависимост от дозата повишава APTT и резултата от HepTest®; тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на ривароксабан. Rivaroxaban също повлиява активността на анти-фактор Xa, но няма стандарти за калибриране.

По време на лечението с Xarelto ® не е необходимо проследяване на параметрите на кръвосъсирването.

При здрави мъже и жени над 50-годишна възраст не се наблюдава удължаване на QT интервала на ЕКГ под въздействието на ривароксабан.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение ривароксабан се абсорбира бързо; Cmax се достига 2-4 часа след приема на таблетката.

След перорално приложение ривароксабан се абсорбира бързо и почти напълно. Cmax се достига 2-4 часа след приема на таблетката. Бионаличността на ривароксабан при приемане на таблетки от 2,5 mg и 10 mg е висока (80-100%), независимо от приема на храна. Приемът на храна не влияе върху AUC и Cmax, когато се приема лекарството в доза от 10 mg. Таблетките Xarelto ® 2,5 mg и 10 mg могат да се приемат с храна или на празен стомах.

Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена интериндивидуална вариабилност, коефициентът на вариабилност Cv% варира от 30% до 40%.

Разпределение

Ривароксабан има висока степен на свързване с плазмените протеини - приблизително 92-95%, главно ривароксабан се свързва със серумния албумин. Лекарството има среден Vd от приблизително 50 l.

Метаболизъм и екскреция

Ривароксабан се метаболизира чрез изоензимите CYP3A4, CYP2J2, както и чрез механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окислението на морфолиновата група и хидролизата на амидните връзки.

Според in vitro данни, ривароксабан е субстрат на транспортните протеини P-gp (P-гликопротеин) и Bcrp (протеин на устойчивост на рак на гърдата).

Непроменен ривароксабан е единственото активно съединение в плазмата; в плазмата не са открити основни или активни метаболити. Rivaroxaban, чийто системен клирънс е приблизително 10 L/h, може да се класифицира като лекарство с нисък клирънс.

Премахване

Когато rivaroxaban се елиминира от плазмата, крайният T1/2 варира от 5 до 9 часа при млади пациенти и от 11 до 13 часа при пациенти в старческа възраст.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Възраст. При пациенти в старческа възраст над 65-годишна възраст плазмените концентрации на ривароксабан са по-високи, отколкото при по-млади пациенти, със средна стойност на AUC приблизително 1,5 пъти по-висока, отколкото при по-млади пациенти, главно поради видимо намаляване на общия и бъбречния клирънс.

Етаж. Не са установени клинично значими разлики във фармакокинетиката при мъже и жени.

Телесна маса. Твърде малко или прекалено голямо телесно тегло (под 50 kg и повече от 120 kg) има само малък ефект върху плазмената концентрация на ривароксабан (разликата е по-малко от 25%).

Детство. Няма данни за фармакокинетиката при деца.

Междуетнически различия. Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти от кавказка, негроидна, азиатска или латиноамериканска, японска или китайска етническа принадлежност.

Чернодробна дисфункция. Ефектът на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, класифицирани според класификацията на Child-Pugh (съгласно стандартните процедури в клиничните проучвания). Класификацията на Child-Pugh ви позволява да оцените прогнозата на хроничните чернодробни заболявания, главно цироза. При пациенти, подложени на антикоагулантна терапия, особено важна критична точка в чернодробната дисфункция е намаляването на синтеза на коагулационни фактори в черния дроб. защото Този показател съответства само на един от петте клинични/биохимични критерия, съставляващи класификацията по Child-Pugh; рискът от кървене не корелира ясно с тази класификация. Въпросът за лечение на такива пациенти с антикоагуланти трябва да се реши независимо от класа на Child-Pugh.

Xarelto ® е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване, свързано с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене.

При пациенти с цироза на черния дроб с лека чернодробна недостатъчност (клас А според класификацията на Child-Pugh) фармакокинетиката на ривароксабан се различава леко от съответните показатели в контролната група здрави доброволци (средно се наблюдава увеличение на AUC на ривароксабан с 1,2 пъти). Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.

При пациенти с цироза и умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас B), средната AUC на ривароксабан е значително повишена (2,3 пъти) в сравнение със здрави доброволци поради значително намален клирънс на лекарството, което показва сериозно чернодробно заболяване. Потискането на активността на фактор Xa е по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протромбиновото време също е 2,1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Чрез измерване на протромбиновото време се оценява външният коагулационен път, включително коагулационните фактори VII, X, V, II и I, които се синтезират в черния дроб. Пациентите с умерено чернодробно увреждане са по-чувствителни към ривароксабан, което е следствие от по-тясна връзка между фармакодинамичните ефекти и фармакокинетичните параметри, особено между концентрацията и протромбиновото време.

Няма данни за употребата на лекарството при пациенти с чернодробно увреждане клас С според класификацията на Child-Pugh. Поради това при пациенти с чернодробна цироза и увредена чернодробна функция В и С според класификацията на Child-Pugh ривароксабан е противопоказан.

Бъбречна дисфункция. При пациенти с бъбречна недостатъчност е наблюдавано повишаване на експозицията на ривароксабан, обратно пропорционално на степента на намаляване на бъбречната функция, което се оценява чрез CC.

При пациенти с бъбречна недостатъчност с лека (креатининов клирънс 50-80 ml/min), умерена (креатининов клирънс 30-49 ml/min) или тежка (креатининов клирънс 15-29 ml/min) тежест, 1,4-, 1,5- и Наблюдава се 1,6-кратно увеличение на плазмените концентрации (AUC) на ривароксабан, съответно, в сравнение със здрави доброволци. Съответното повишаване на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.

При пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност общото потискане на активността на фактор Xa се увеличава с 1,5, 1,9 и 2 пъти в сравнение със здрави доброволци; протромбиновото време, дължащо се на действието на фактор Xa, също се увеличава съответно с 1,3, 2,2 и 2,4 пъти.

Данните за употребата на Xarelto ® при пациенти с CC 15-29 ml / min са ограничени и следователно трябва да се внимава при употребата на лекарството при тази категория пациенти. Данни за употребата на ривароксабан при пациенти с СС<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Форма за освобождаване

Светложълти, филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали; от едната страна е нанесен чрез екструзия триъгълник с обозначение на дозата "2,5"; от другата страна - логото на Bayer под формата на кръст; На напречен разрез ядрото е бяло.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, кроскармелоза натрий - 3 mg, хипромелоза 5cP - 3 mg, лактоза монохидрат - 35,7 mg, магнезиев стеарат - 0,6 mg, натриев лаурилсулфат - 0,2 mg.

Състав на филмовата обвивка: багрило жълт железен оксид - 0,015 mg, хипромелоза 15cP - 1,5 mg, макрогол 3350 - 0,5 mg, титанов диоксид - 0,485 mg.

10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (7) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (12) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (14) - картонени опаковки.

Дозировка

Приемайте 2,5 mg перорално (1 таблетка) 2 пъти на ден, независимо от храненето.

След остър коронарен синдром препоръчителната доза Xarelto® е 2,5 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно. Пациентите също трябва да приемат ацетилсалицилова киселина в доза 75-100 mg/ден или ацетилсалицилова киселина в доза 75-100 mg/ден в комбинация с клопидогрел в доза 75 mg/ден или тиклопидин в стандартна дневна доза.

Лечението трябва редовно да се оценява, за да се гарантира балансът между риска от исхемични събития и риска от кървене. Продължителността на лечението е 12 месеца. Лечението може да бъде удължено до 24 месеца за избрани пациенти, тъй като данните за лечението за тази продължителност са ограничени.

Лечението с Xarelto ® в доза от 2,5 mg трябва да започне възможно най-скоро след стабилизиране на състоянието на пациента по време на текущия ОКС (включително процедури за реваскуларизация). Лечението с Xarelto ® трябва да започне поне 24 часа след хоспитализацията. Xarelto ® 2,5 mg трябва да започне, когато парентералните антикоагуланти обикновено се спират.

Ако се пропусне доза, трябва да продължите да приемате лекарството в доза от 2,5 mg при следващата планирана доза.

Ако пациентът не може да погълне таблетката цяла, таблетката Xarelto ® може да се натроши или смеси с вода или течна храна като ябълково пюре непосредствено преди приложение. Натрошена таблетка Xarelto® може да се приложи през стомашна сонда. Положението на сондата в стомашно-чревния тракт трябва да бъде допълнително съгласувано с лекаря преди приема на Xarelto®. Натрошената таблетка трябва да се приложи през стомашна сонда в малко количество вода, след което трябва да се въведе малко количество вода, за да се отмие останалото лекарство от стените на сондата.

Ограничени клинични данни, получени при пациенти с умерено чернодробно увреждане (клас В по Child-Pugh), показват значително повишаване на фармакологичната активност. За пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) няма клинични данни.

< 15 мл/мин.

Преминаване от антагонисти на витамин К (VKA) към Xarelto ®: Когато пациентите преминават от антагонисти на витамин К към Xarelto ®, стойностите на MHO ще бъдат погрешно повишени след приема на Xarelto ®. MHO не е подходящ за определяне на антикоагулантната активност на Xarelto ® , така че този показател не се използва за тази цел.

Преминаване от терапия с Xarelto ® към терапия с антагонисти на витамин К: съществува възможност за недостатъчен антикоагулантен ефект при преминаване от терапия с Xarelto ® към терапия с VKA. В тази връзка е необходимо да се осигури продължителен достатъчен антикоагулантен ефект по време на такъв преход, като се използват алтернативни антикоагуланти. Трябва да се отбележи, че по време на прехода от терапия с Xarelto ® към терапия с VKA, Xarelto ® може да помогне за увеличаване на MHO.

При пациенти, преминаващи от терапия с Xarelto към терапия с VKA, последната трябва да се приема непрекъснато, докато стойността на MHO стане ≥2,0. През първите 2 дни от преходния период VKA трябва да се използва в стандартни дози, като впоследствие дозата на VKA се адаптира в съответствие със стойността на MHO. защото През този период пациентите получават както Xarelto ®, така и VKA едновременно; MHO трябва да се оцени не по-рано от 24 часа по-късно (след първата доза, но преди следващата доза Xarelto ®). Следователно, след спиране на употребата на Xarelto®, MHO може да се използва като надеждна оценка на терапевтичния ефект на VKA не по-рано от 24 часа след последната доза Xarelto®.

Преминаване от парентерална антикоагулантна терапия към терапия с Xarelto ®: За пациенти, получаващи парентерални антикоагуланти, Xarelto ® трябва да започне 0-2 часа преди часа на следващото планирано парентерално приложение на лекарството (например хепарин с ниско молекулно тегло) или на време на прекъсване на непрекъснатото парентерално приложение на лекарството (например интравенозно приложение на нефракциониран хепарин).

Преминаване от Xarelto ® към парентерална антикоагулантна терапия: Прекратете Xarelto ® и приложете първата доза парентерален антикоагулант по времето, когато трябва да приемете следващата доза Xarelto ®.

Безопасността и ефективността на лекарството при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

При пациенти в старческа възраст не се налага коригиране на дозата.

Не се налага коригиране на дозата на Xarelto в зависимост от пола, телесното тегло или етническата принадлежност.

Предозиране

Докладвани са редки случаи на предозиране при прием на ривароксабан до 600 mg без кървене или други нежелани реакции. Поради ограничената абсорбция се очакват плато концентрации без допълнително повишаване на средните плазмени концентрации на ривароксабан, когато се прилага в прекомерни дози от 50 mg или по-високи.

Лечение: Не е известен специфичен антидот за ривароксабан. В случай на предозиране на Xarelto ® може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията на ривароксабан. Поради значителното свързване на ривароксабан с плазмените протеини, не се очаква ривароксабан да се елиминира чрез хемодиализа.

Ако възникне усложнение под формата на кървене, следващата доза от лекарството трябва да се отложи или лечението с лекарството трябва да се преустанови напълно. T1/2 на ривароксабан продължава приблизително 5-13 часа. Лечението трябва да се избира индивидуално в зависимост от тежестта и местоположението на кървенето.

Ако е необходимо, може да се проведе подходящо симптоматично лечение, като механична компресия (например при тежко кървене от носа), хирургична хемостаза с оценка на нейната ефективност (контрол на кървенето), флуидна терапия и хемодинамична подкрепа, използване на кръвни продукти (опаковани в червено). кръвни клетки или прясно замразена плазма, в зависимост от това дали е настъпила анемия или коагулопатия) или тромбоцити.

Ако горните мерки не елиминират кървенето, могат да се използват специфични прокоагуланти с обратно действие, като концентрат на протромбинов комплекс, концентрат на активиран протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa. Понастоящем обаче опитът с употребата на тези лекарства при пациенти, получаващи Xarelto®, е много ограничен.

Не се очаква протамин сулфат и витамин К да повлияят антикоагулантната активност на ривароксабан.

Няма опит с употребата на антифибринолитични лекарства (транексамова киселина, аминокапронова киселина) при пациенти, получаващи Xarelto®. Няма научна основа или опит с употребата на системни хемостатични лекарства дезмопресин и апротинин при пациенти, получаващи Xarelto®.

Взаимодействие

Фармакокинетично взаимодействие

Елиминирането на ривароксабан става предимно чрез чернодробен метаболизъм, медииран от изоензимите CYP3A4 и CYP2J2, както и чрез бъбречна екскреция на непроменено лекарство чрез P-гликопротеин/Bcrp.

Ривароксабан не инхибира или индуцира CYP3A4 или други основни изоензими на системата на цитохром Р450.

Едновременната употреба на Xarelto и мощни инхибитори на CYP3A4 и P-гликопротеин може да доведе до намален бъбречен и чернодробен клирънс и по този начин значително да увеличи системната експозиция.

Едновременната употреба на лекарството Xarelto ® и азолното противогъбично лекарство кетоконазол (400 mg 1 път / ден), мощен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеин, доведе до повишаване на средната AUC на ривароксабан в стационарно състояние с 2,6 пъти и повишаване на средната Cmax на ривароксабан с 1,7 пъти, което е придружено от значително засилване на фармакодинамичните ефекти на Xarelto®.

Едновременната употреба на Xarelto ® с HIV протеазния инхибитор ритонавир (600 mg 2 пъти дневно), който е силен инхибитор на CYP3A4 и P-гликопротеина, доведе до повишаване на средната AUC на ривароксабан в стационарно състояние с 2,5 пъти и повишаване на средната Cmax на ривароксабан с 1,6 пъти, което е придружено от значително повишаване на фармакодинамичните ефекти на лекарството.

Други активни вещества, които инхибират поне един от пътищата на елиминиране на ривароксабан, медииран от CYP3A4 или P-gp, вероятно ще повишат плазмените концентрации на ривароксабан в по-малка степен.

Кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), мощен инхибитор на изоензима CYP3A4 и умерен инхибитор на P-гликопротеин, предизвиква повишаване на стойностите на AUC с 1,5 пъти и Cmax на ривароксабан с 1,4 пъти. Това увеличение е от порядъка на нормалната вариабилност на AUC и Cmax и се счита за клинично незначимо.

Еритромицин (500 mg 3 пъти на ден), умерен инхибитор на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеин, предизвиква повишаване на стойностите на AUC и Cmax на ривароксабан с 1,3 пъти. Това увеличение е от порядъка на нормалната вариабилност на AUC и Cmax и се счита за клинично незначимо.

Флуконазол (400 mg 1 път / ден), умерен инхибитор на изоензима CYP3A4, причинява повишаване на средната AUC на ривароксабан с 1,4 пъти и увеличение на средната Cmax с 1,3 пъти. Това увеличение е от порядъка на нормалната вариабилност на AUC и Cmax и се счита за клинично незначимо.

Едновременната употреба на Xarelto® и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-гликопротеин, води до намаляване на средната AUC на ривароксабан с приблизително 50% и паралелно намаляване на неговите фармакодинамични ефекти. Едновременната употреба на Xarelto с други силни индуктори на CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или жълт кантарион) също може да доведе до понижени плазмени концентрации на ривароксабан.

Мощните индуктори на CYP3A4 трябва да се използват с повишено внимание при пациенти след ОКС, получаващи Xarelto ® 2,5 mg 2 пъти дневно.

Фармакодинамично взаимодействие

След едновременна употреба на еноксапарин натрий (40 mg веднъж) и лекарството Xarelto ® (10 mg веднъж) се наблюдава сумативен ефект на потискане на активността на анти-фактор Xa без допълнителен ефект върху коагулационните параметри (протромбиново време, aPTT). Еноксапарин не повлиява фармакокинетиката на ривароксабан.

Няма фармакокинетично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg, последвана от поддържаща доза от 75 mg) с Xarelto ® (в доза от 15 mg), но е регистрирано значително увеличение на времето на кървене в подгрупа пациенти, което не корелира със степента на агрегация на тромбоцитите, броя на рецепторите за P-селектин или GPIIb/IIIa.

След едновременна употреба на Xarelto® (15 mg) и напроксен (500 mg) не е наблюдавано клинично значимо удължаване на времето на кървене. При някои пациенти обаче е възможен по-изразен фармакодинамичен отговор.

Трябва да се внимава, когато ривароксабан се използва едновременно с дронедарон поради ограничените клинични данни за едновременно приложение.

Поради повишения риск от кървене е необходимо повишено внимание, когато се използва заедно с други антикоагуланти.

Използвайте Xarelto ® с повишено внимание в комбинация с НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) и антиагреганти, тъй като употребата на тези лекарства обикновено повишава риска от кървене.

Преминаването на пациенти от варфарин (IHO 2 до 3) към Xarelto ® (20 mg) или от Xarelto ® (20 mg) към варфарин (MHO 2 до 3) повишава протромбиновото време/INR (Neoplastin) повече, отколкото при обикновен сумационен ефект (индивидуално INR стойностите могат да достигнат 12), докато ефектите от промените в aPTT, потискането на активността на фактор Xa и ендогенния тромбинов потенциал (EPT) са адитивни.

Ако е необходимо да се изследват фармакодинамичните ефекти на Xarelto ® по време на преходния период, анти-фактор Xa активността, протромбиназа-индуцираното време на съсирване и Hep Test ® могат да се използват като необходими тестове, които не се повлияват от варфарин. Започвайки от 4-ия ден след спиране на варфарин, всички тестове (включително протромбиново време, aPTT, потискане на активността на фактор Ха и EPT (ендогенен тромбинов потенциал)) отразяват само ефекта на лекарството Xarelto®.

За оценка на фармакодинамичните ефекти на варфарин по време на преходния период може да се използва MHO, измерена по време на достигане на Cmax на ривароксабан (24 часа след дозиране с ривароксабан), тъй като в този момент ривароксабан практически няма ефект върху този показател.

Не са докладвани фармакокинетични взаимодействия между варфарин и Xarelto®.

Без взаимодействие

Няма фармакокинетично взаимодействие между ривароксабан и мидазолам (субстрат на CYP3A4), дигоксин (субстрат на P-гликопротеин) или аторвастатин (субстрат на CYP3A4 и P-гликопротеин).

Едновременната употреба на инхибитора на протонната помпа омепразол, блокера на хистамин Н2 рецептор ранитидин, антиацида алуминиев хидроксид/магнезиев хидроксид, напроксен, клопидогрел или еноксапарин не повлиява бионаличността и фармакокинетиката на ривароксабан.

Не са установени клинично значими фармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия при комбиниран прием на Xarelto® и ацетилсалицилова киселина в доза от 500 mg.

Ефект върху лабораторните параметри

Xarelto ® повлиява параметрите на кръвосъсирването (протромбиново време, APTT, Hep Test ®) поради своя механизъм на действие.

Странични ефекти

Безопасността на Xarelto ® е оценена в четири проучвания фаза III, включващи 6097 пациенти, подложени на голяма ортопедична операция на долните крайници (пълна смяна на тазобедрена става или пълна смяна на колянна става) и 3997 пациенти, хоспитализирани по медицински причини, лекувани с Xarelto ® 10 mg за период до 39 дни , както и в 2 проучвания фаза III за лечение на венозен тромбоемболизъм, включително 2194 пациенти, които са получавали Xarelto ® или 15 mg 2 пъти / ден в продължение на 3 седмици, последвано от доза от 20 mg 1 път / ден, или 20 mg 1 време/ден с продължителност на лечението до 21 месеца.

В допълнение, две проучвания фаза III, включващи 7750 пациенти, предоставят данни за безопасност при пациенти с неклапно предсърдно мъждене, които са получили поне една доза Xarelto®, както и 10 225 пациенти с ОКС, които са получили поне една доза Xarelto® 2,5 mg (2 пъти дневно) или 5 mg (2 пъти дневно) Xarelto® в комбинация с ацетилсалицилова киселина или ацетилсалицилова киселина с клопидогрел или тиклопидин.

Поради фармакологичния механизъм на действие, употребата на Xarelto® може да бъде придружена от повишен риск от скрито или явно кървене от всякакви органи и тъкани, което може да доведе до постхеморагична анемия. Рискът от кървене може да се увеличи при пациенти с тежка неконтролирана артериална хипертония и / или когато се използва заедно с лекарства, които повлияват хемостазата.

Признаците, симптомите и тежестта (включително възможна смърт) варират в зависимост от местоположението, интензивността или продължителността на кървенето и/или анемията.

Хеморагичните усложнения могат да включват слабост, бледност, замаяност, главоболие, необяснимо подуване, задух или шок, които не могат да бъдат обяснени с други причини. В някои случаи симптомите на миокардна исхемия, като болка в гърдите и стенокардия, се развиват в резултат на анемия.

Известни усложнения вследствие на тежко кървене, като компартмент синдром и бъбречна недостатъчност поради хипоперфузия, също са докладвани при Xarelto. Поради това трябва да се има предвид възможността за кървене при оценка на състоянието на пациент, приемащ антикоагуланти.

Резюме на честотата на нежеланите реакции, съобщени за Xarelto®, е дадено по-долу. В групи, разделени по честота, нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест, както следва: много често (≥1/10); често (≥1/100 -<1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000).

Таблица. Всички възникнали по време на лечението нежелани лекарствени реакции, записани при пациенти във фаза III клинични изпитвания (кумулативни данни ЗАПИС 1-4, EINSTEIN-DVT (дълбока венозна тромбоза), ROCKET AF, J-ROCKET AF, MAGELLAN, ATLAS и EINSTEIN (DVT/PE/ Разширение)

А - наблюдава се главно след тежки ортопедични операции

B - наблюдава се при лечението на ВТЕ като много често при по-възрастни жени<55 лет

C - наблюдава се рядко като част от превенцията на усложнения при ACS (след перкутанни интервенции)

Най-честите нежелани реакции при пациенти, получаващи лекарството, са кървене. Най-честите случаи на кървене (≥4%) са епистаксис (5,9%) и стомашно-чревно кървене (4,2%).

Като цяло, 67% от пациентите, получили поне една доза ривароксабан, са имали нежелана реакция, изискваща лечение. При приблизително 22% от пациентите, според изследователите, нежеланите реакции са били свързани с употребата на лекарството. При използване на Xarelto ® 10 mg при пациенти, подложени на протезиране на колянна или тазобедрена става, както и при пациенти с продължително обездвижване по време на хоспитализация, кървене се наблюдава съответно при приблизително 6,8% и 12,6% от пациентите и анемия при приблизително 5,9% и 2,1% от пациенти съответно. При пациенти, приемащи Xarelto ® 15 mg два пъти дневно и впоследствие преминаващи към 20 mg веднъж дневно за лечение на ДВТ или БЕ, или 20 mg за профилактика на рецидивираща ДВТ или БЕ, кървене е наблюдавано при приблизително 22,7% от пациентите, анемия е настъпила при приблизително 2,2% от пациентите. При пациенти, приемащи лекарството за профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм, честотата на кървене с различна тежест е 28 на 100 човеко-години, а анемията - 2,5 на 100 човеко-години. При пациенти, приемащи лекарството за предотвратяване на смърт поради сърдечно-съдови причини за инфаркт на миокарда при пациенти след ACS, честотата на кървене с различна тежест е 22 на 100 човеко-години, анемията е настъпила при 1,4 на 100 човеко-години.

Като част от програмите за постмаркетингово наблюдение са докладвани случаи на ангиоедем и алергичен оток, чието развитие е имало временна връзка с Xarelto. Не е възможно да се оцени честотата на поява на такъв нежелан ефект в рамките на програма за наблюдение. В рандомизирано клинично изпитване фаза III такива нежелани реакции се считат за редки (≥1/1000-≤1/100).

Показания

• предотвратяване на смърт поради сърдечно-съдови причини и инфаркт на миокарда при пациенти след остър коронарен синдром (ОКС), настъпил с повишаване на сърдечно-специфичните биомаркери, при комбинирана терапия с ацетилсалицилова киселина или с ацетилсалицилова киселина и тиенопиридини - клопидогрел или тиклопидин.

Противопоказания

• свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• клинично значимо активно кървене (напр. интракраниален кръвоизлив, стомашно-чревно кървене);
• чернодробни заболявания, протичащи с коагулопатия, която причинява клинично значим риск от кървене, вкл. чернодробна цироза и чернодробна дисфункция клас В и С по класификацията на Child-Pugh;
• бременност;
• период на кърмене (кърмене);
• деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността при пациенти в тази възрастова група не са установени);
• клинични данни за употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (SC<15 мл/мин) отсутствуют, поэтому применение ривароксабана у данной категории пациентов противопоказано;
• лечение на ОКС с антитромбоцитни средства при пациенти, претърпели инсулт или преходна исхемична атака;
• съпътстваща терапия с други антикоагуланти, например нефракциониран хепарин, хепарини с ниско молекулно тегло (включително еноксапарин, далтепарин), хепаринови производни (включително фондапаринукс), перорални антикоагуланти (включително варфарин, апиксабан, дабигатран), освен при преминаване от или към ривароксабан или когато се използва нефракциониран хепарин в дози, необходими за осигуряване на функционирането на централен венозен или артериален катетър;
• вроден дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза (поради наличието на лактоза в лекарството).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание:

• при лечение на пациенти с повишен риск от кървене (включително вродена или придобита склонност към кървене, неконтролирана тежка артериална хипертония, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, скорошна остра пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, съдова ретинопатия, скорошна анамнеза за интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив, патология на гръбначния мозък или мозъчните съдове, след скорошна операция на мозъка, гръбначния мозък или очите, бронхиектазии или анамнеза за белодробен кръвоизлив);
• при лечение на пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-49 ml / min), които едновременно получават лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
• при лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15-29 ml/min) трябва да се внимава, тъй като концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма при такива пациенти може да се увеличи значително (средно 1,6 пъти) и в резултат на това те имат повишен риск от кървене;
• при пациенти, приемащи лекарства, които повлияват хемостазата (например НСПВС, антиагреганти или други антитромботични средства);
• Xarelto не се препоръчва за употреба при пациенти, получаващи системно лечение с азолови противогъбични средства (напр. кетоконазол) или HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир). Тези лекарства са силни инхибитори на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина. Като следствие, тези лекарства могат да повишат плазмените концентрации на ривароксабан до клинично значими нива (средно 2,6 пъти), което повишава риска от кървене. Флуконазол (азолно противогъбично средство), умерен инхибитор на CYP3A4, има по-слабо изразен ефект върху елиминирането на ривароксабан и може да се използва едновременно с него;
• Пациенти с тежко бъбречно увреждане или повишен риск от кървене и пациенти, получаващи съпътстващо системно лечение с азолови противогъбични средства или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно наблюдавани след започване на лечението за ранно откриване на усложнения, свързани с кървене.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Ефективността и безопасността на Xarelto ® при бременни жени не са установени.

Данните, получени при експериментални животни, показват изразена токсичност за майката на ривароксабан, свързана с фармакологичното действие на лекарството (например усложнения под формата на кръвоизливи) и водеща до репродуктивна токсичност.

Поради възможния риск от кървене и способността да проникне през плацентарната бариера, Xarelto ® е противопоказан по време на бременност.

При жени в детеродна възраст Xarelto трябва да се използва само ако се използва ефективна контрацепция.

Ефективността и безопасността на Xarelto ® при жени по време на кърмене не са установени. Данните, получени при опитни животни показват, че ривароксабан се екскретира в кърмата. Xarelto ® може да се използва само след спиране на кърменето.

Употреба при чернодробна дисфункция

Употреба при бъбречно увреждане

При пациенти с леко (креатининов клирънс 50-80 ml/min) или умерено (креатининов клирънс 30-49 ml/min) бъбречно увреждане не се налага коригиране на дозата на Xarelto.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15-29 ml/min), Xarelto трябва да се използва с повишено внимание, т.к. ограничени клинични данни показват, че плазмените концентрации на ривароксабан са значително повишени при тази популация пациенти. Употребата на Xarelto ® е противопоказана при пациенти с СС< 15 мл/мин.

Употреба при деца

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

Употребата на Xarelto ® не се препоръчва при пациенти, получаващи съпътстващо системно лечение с азолови противогъбични средства (напр. кетоконазол) или HIV протеазни инхибитори (напр. ритонавир). Тези лекарства са силни инхибитори на CYP3A4 и P-гликопротеина. Следователно, тези лекарства могат да повишат плазмените концентрации на ривароксабан до клинично значими нива (средно 2,6 пъти), което може да доведе до повишен риск от кървене.

Въпреки това, азолното противогъбично лекарство флуконазол, умерен инхибитор на CYP3A4, има по-слабо изразен ефект върху експозицията на ривароксабан и може да се използва едновременно с него.

Няма ефект на Xarelto ® върху продължителността на QTc интервала.

Бъбречна недостатъчност

Xarelto трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-49 ml/min), приемащи едновременно лекарства, които могат да доведат до повишени плазмени концентрации на ривароксабан.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CK<30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышенной (в 1.6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития, как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных препарат Ксарелто ® следует с осторожностью применять у пациентов с КК 15-29 мл/мин.

Клинични данни за пациенти с тежко бъбречно увреждане (SKI)<15 мл/мин) не имеется. Поэтому у данной категории пациентов применение препарата Ксарелто ® противопоказано.

Пациенти с тежко бъбречно увреждане или повишен риск от кървене, както и пациенти, получаващи съпътстващо системно лечение с азолови противогъбични средства или HIV протеазни инхибитори, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на кървене след започване на лечението. Мониторингът може да се извърши чрез провеждане на редовни физически прегледи на пациенти, внимателно проследяване на състоянието на постоперативния дренаж на раната, както и чрез периодично определяне на хемоглобина.

Пациенти с анамнеза за инсулт или преходна исхемична атака (TIA)

Приемът на Xarelto® в доза от 2,5 mg 2 пъти дневно е противопоказан при пациенти с ОКС, които имат анамнеза за инсулт или TIA. Проучени са само няколко пациенти с ACS с анамнеза за инсулт или TIA, така че данните за ефективността на лекарството при тези пациенти са изключително ограничени.

Риск от кървене

Xarelto ®, подобно на други антитромботични средства, трябва да се използва с повишено внимание при заболявания и състояния, свързани с повишен риск от кървене, като:

• вродени или придобити нарушения на коагулацията;
• неконтролирана тежка артериална хипертония;
• активна стомашно-чревна патология с язва;
• скорошна остра язва в стомашно-чревния тракт;
• съдова ретинопатия;
• скорошен интракраниален или интрацеребрален кръвоизлив;
• интраспинални или интрацеребрални съдови аномалии;
• скорошна операция на мозъка, гръбначния мозък или офталмология;
• анамнеза за бронхиектазии или епизод на белодробен кръвоизлив.

Трябва да се внимава, ако пациентът едновременно приема лекарства, които повлияват хемостазата, като НСПВС, инхибитори на тромбоцитната агрегация или други антитромботични лекарства.

Пациенти след ОКС, получаващи Xarelto® в комбинация с ацетилсалицилова киселина или Xarelto® в комбинация с ацетилсалицилова киселина и клопидогрел/тиклопидин, трябва да получават НСПВС като дългосрочно съпътстващо лечение само ако положителните ефекти от лечението оправдават съществуващия риск от кървене.

При пациенти с риск от развитие на стомашно-чревни язви може да се използва подходящо профилактично лечение.

За всяко необяснимо понижение на хемоглобина или кръвното налягане трябва да се определи източникът на кървенето.

Ефективността и безопасността на Xarelto ® са проучени в комбинация с антиагреганта ацетилсалицилова киселина и клопидогрел/тиклопидин. Употребата в комбинирана терапия с други антиагреганти (например прасугрел или тикагрелор) не е проучвана и следователно не се препоръчва за употреба.

Спинална анестезия

При извършване на епидурална/спинална анестезия или спинална пункция при пациенти, приемащи инхибитори на тромбоцитната агрегация за предотвратяване на тромбоемболични усложнения, съществува риск от развитие на епидурален или спинален хематом, който може да доведе до продължителна парализа.

Рискът от тези събития се увеличава допълнително от използването на постоянен епидурален катетър или съпътстваща терапия с лекарства, които повлияват хемостазата. Травматична епидурална или спинална пункция или повторна пункция също може да увеличи риска. Пациентите трябва да се наблюдават за признаци или симптоми на неврологично увреждане (напр. изтръпване или слабост на краката, дисфункция на червата или пикочния мехур). Ако се открият неврологични нарушения, е необходима спешна диагностика и лечение. Лекарят трябва да претегли потенциалната полза спрямо относителния риск преди извършване на операция на гръбначния стълб при пациенти, получаващи антикоагуланти или на които се планира да бъдат предписани антикоагуланти с цел предотвратяване на тромбоза. Епидуралният катетър трябва да се отстрани не по-рано от 18 часа след последната доза ривароксабан. Ривароксабан трябва да се предписва не по-рано от 6 часа след отстраняването на епидуралния катетър. В случай на травматична пункция приложението на ривароксабан трябва да се отложи за 24 часа.

Хирургични операции и интервенции

Ако е необходима инвазивна процедура или операция, Xarelto 2,5 mg трябва да се преустанови най-малко 24 часа преди процедурата, ако е възможно и въз основа на клиничната преценка на лекаря.

Ако антитромбоцитният ефект не е необходим при пациент, подложен на планова операция, инхибиторите на тромбоцитната агрегация трябва да се преустановят, както е посочено в информацията за предписване на производителя.

Ако процедурата не може да бъде отложена, трябва да се направи сравнителна оценка на повишения риск от кървене и да се реши дали трябва да се наложи спешна интервенция.

Xarelto трябва да се започне отново след инвазивна процедура или операция възможно най-скоро, при условие че клиничните показания го позволяват и е постигната адекватна хемостаза.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на приема на лекарството се съобщава за припадък и замайване, което може да повлияе на способността за шофиране или работа с други машини. Пациентите, които получат такива нежелани реакции, не трябва да шофират превозни средства или да работят с машини.

микронизирани в количество от 10, 15 или 20 mg и спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5cP, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.

Филмовото покритие на обвивката на таблетката се състои от: багрило червен железен оксид, хипромелоза 15cP , титанов диоксид И макрогол 3350.

Форма за освобождаване

Xarelto се предлага под формата на филмирани таблетки с различни нива на активната съставка. Имат кръгла, двойно изпъкнала форма, розов или червено-кафяв цвят, двустранно гравиране - от едната страна има триъгълник и обозначение на дозата, а от другата има подпис кръст Bayer. Предлагат се за продажба опаковки от 5 до 100 броя.

фармакологичен ефект

Лекарство, което инхибира фактор Xa , антикоагулант с директно действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан , характеризиращ се с бързо действие, предвидим дозозависим отговор и висока бионаличност. В този случай не се изисква наблюдение на коагулационните параметри и практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Лекарството се използва като профилактично средство при пациенти, страдащи от него, като показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, след фиксирана доза.

Ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с настъпването на максимална концентрация след 2-4 часа. Веднъж попаднали в тялото, има значителна връзка на основната част от ривароксабан с протеините на кръвната плазма, а именно плазмен албумин . Лекарството се елиминира главно под формата на .

Показания за употреба на лекарството Xarelto

Основните индикации са:

• предотвратяване венозен тромбоемболизъм , след мащабни ортопедични операции на долните крайници;
• профилактика и системен тромбоемболизъм при неклапно предсърдно мъждене и така нататък.

Противопоказания за употреба

• активно кървене, засягащо особено важни органи, например стомашно-чревния тракт, интракраниалната област и др.;
• чернодробни заболявания, придружени от коагулопатия , което води до риск от кървене;
• , ;
• възраст на пациента под 18 години;
• вроден дефицит на лактаза или непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• висока чувствителност към ривароксабан и други помощни вещества.

Странични ефекти

Лечението с Xarelto може да причини различни нежелани реакции, засягащи почти всички органи и системи. Въпреки това, те често се проявяват в умерена степен.

Най-честите нежелани реакции включват:

• анемия;
• гадене ,трансаминази ,повишена активност на GGT ;
• кръвоизливи след процедури, включително следоперативна анемия И .

Малко по-рядко:

• тромбоцитемия, повишен брой на тромбоцитите;
• , артериална хипотония;
• , болка и дискомфорт в коремната област, сухота в устата;
• , краткотрайна загуба на съзнание;
• , хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
• локално подуване, влошаване на общото здраве, и така нататък.

Инструкции за Xarelto (Метод и дозировка)

Според инструкциите за употреба на Xarelto, по време на периода на профилактика на ВТЕ след големи ортопедични операции, на пациентите се предписва дневна доза от 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство може да се приема по всяко време, независимо от приема на храна. Лечението с Xarelto трябва да започне 6-10 часа след операцията, ако хемостаза. Ако пропуснете доза, трябва незабавно да приемете Xarelto и на следващия ден да продължите лечението както обикновено.

Предозиране

В случай на предозиране ривароксабан обикновено се развиват хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните свойства на лекарството. Понастоящем ривароксабан не е развит.

За намаляване на абсорбцията ривароксабан Препоръчително е да се приеме в рамките на 8 часа .

Взаимодействие

Едновременното използване на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да причини намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамичното действие на лекарството.

Реши, че , и може да доведе до различни промени в концентрацията ривароксабан , но се счита, че това е в реда на нормалната вариабилност и е клинично незначимо.

Едновременната употреба трябва да се избягва ривароксабан И дронедарон , тъй като няма клинични данни за тази комбинация.

Прием на Xarelto и рифампицин , което се отнася до силните CYP3A4 индуктори И P-gp , води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Следователно, лечението с това лекарство с други силни индуктори трябва да се извършва с повишено внимание.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на място, защитено от деца, при температура под 30 °C.

Най-доброто преди среща

При спазване на условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.

Аналози на лекарството Xarelto

Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само от неговото активно вещество или INN Rivaroxaban - антикоагулант с директно действие . Затова се смята, че това е основният му заместител. В същото време цената на аналога за пакет от 14 броя е 1956-2000 рубли.

Xarelto или Pradaxa- какво е по-добре?

Този въпрос се задава от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможните кръвни съсиреци. Както показват последните проучвания, Xarelto и са почти еднакво ефективни за предотвратяване кръвни съсиреци и риск кървене при предсърдно мъждене . Приемането на всяко от тези лекарства не изисква постоянно проследяване на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с други антикоагуланти.

Алкохол и Xarelto

Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е строго несъвместимо с употребата на алкохол, тъй като това може да доведе до развитие на нежелани последици.

Отзиви за Xarelto

Повечето отзиви за Xarelto съдържат дискусии за риска от активно или окултно кървене, засягащо която и да е тъкан или орган, което често води до анемия с постхеморагичен характер. В същото време прегледите на пациенти за Xarelto, които са приемали лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения под формата на: , бледност, подуване и така нататък.

Също така, прегледите на форумите представят ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.

Xarelto цена, къде да купя

Това лекарство се предлага под формата на филмирани таблетки с различно съдържание на активното вещество. Можете да закупите Xarelto в Москва във всяка аптека с лекарско предписание. В същото време цената на Xarelto 10 mg за 10 броя на опаковка е от 1226 рубли, цената на xarelto 20 mg за 14 броя е от 1564 рубли, а лекарството 15 mg за 28 броя варира от 2857 до 3020 рубли.

Ако трябва да закупите тези таблетки в Санкт Петербург, тогава трябва да се отбележи, че цената на Xarelto 20 mg е значително по-висока от лекарството с по-ниска доза. Аптеките в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.

• Онлайн аптеки в РусияРусия
• Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна
• Онлайн аптеки в КазахстанКазахстан

ЗдравСити

Xarelto таблетки p.p.o. 15 мг 14 бр. Bayer AG

Xarelto таблетки p.p.o. 10 мг 30 бр. Bayer AG

Xarelto таблетки p.p.o. 20 мг 100 бр. Bayer AG

Аптечен диалог

Xarelto (tab.p.pl/об. 15 mg № 14) Bayer Pharma AG

Xarelto (tab.p.pl/vol.10mg № 30) Bayer Pharma AG

Ксарелто таблетки 20 мг №28 Bayer Pharma AG

Xarelto (tab.p.pl/об. 20 mg № 100) Bayer Pharma AG

Xarelto (tab.p.pl/об. 10 mg № 100) Bayer Pharma AG

Еврофарм * 4% отстъпка с промо код medside11

Xarelto 15 mg 100 табл Bayer Pharma AG

Xarelto 10 mg 30 табл Bayer Pharma AG

Xarelto 20 mg 28 таблBayer Schering Pharma AG

Xarelto 15 mg 28 табл Bayer Pharma AG

Xarelto е антикоагулант с директно действие.

Тази група лекарства спомага за потискане на активността на кръвосъсирването и предотвратява тромбозата поради намалено образуване на фибрин.

Те засягат биосинтезата на определени елементи на тялото, позволявайки промени във вискозитета на кръвта, което води до инхибиране на процесите на съсирване. Антикоагулантът Xarelto може да се използва както за терапевтични, така и за профилактични цели.

Клинична и фармакологична група

Антикоагулант с директно действие.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

цени

Колко струва Xarelto? Средната цена в аптеките е 1500 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Xarelto се предлага под формата на таблетки, покрити със специално разтворимо филмово покритие с розово-кафяво или червено-кафяво покритие. Те са кръгли и с двойно изпъкнали страни с гравиране. При счупването им се вижда хомогенна бяла маса, която е обградена от цветна разтворима обвивка.

1. Таблетката съдържа: микронизиран ривароксабан в количество от 10, 15 или 20 mg и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5cP, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.
2. Филмът на обвивката на таблетката се състои от: багрило червен железен оксид, хипромелоза 15cP, титанов диоксид и макрогол 3350.

Предлагат се за продажба опаковки от 5 до 100 бр.

Фармакологичен ефект

Активното вещество на това лекарство, ривароксабан, се характеризира с бързо действие, предсказуем дозозависим отговор и висока бионаличност. В този случай не се изисква наблюдение на коагулационните параметри и практически няма риск от несъвместимост с други храни или лекарства.

Xarelto се използва като превантивно средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като показва добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, след фиксирана доза.

Rivaroxaban има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с настъпването на максимална концентрация след 2-4 часа. Веднъж в тялото, има значителна връзка на основната част от ривароксабан с протеините на кръвната плазма, а именно плазмения албумин. Лекарството се екскретира предимно под формата на метаболити.

Показания за употреба

Профилактично средство за венозна тромбоемболия при хора, претърпели значителни хирургични интервенции на долните крайници. При ортопедични интервенции се препоръчва употребата на таблетки от 10 mg.

• Xarelto 15 и 20 mg се използва като профилактично средство за неклапно предсърдно мъждене. В този случай лекарството помага за предотвратяване на системен тромбоемболизъм и инсулт.

Лекарството се използва за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и като профилактично средство за предотвратяване на рецидиви на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоемболия.

Противопоказания

Общи противопоказания за Xarelto таблетки:

• Деца и юноши до 18 години;
• Бременност;
• Период на кърмене;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• Чернодробни заболявания, протичащи с коагулопатия, причиняващи клинично значим риск от кървене;
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min);
• Клинично значимо активно кървене (например вътречерепно и стомашно-чревно);
• Вродена лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към лактоза;
• Едновременно лечение с други антикоагуланти, например перорални антикоагуланти (дабигатран, варфарин, апиксабан), хепарини с ниско молекулно тегло (далтепарин, еноксапарин), нефракциониран хепарин (UFH), хепаринови производни (фондапаринукс); Изключение е, когато пациентът се прехвърля от или на терапия с Xarelto, или когато се предписват ниски дози UFH за поддържане на проходимостта на централен венозен или артериален катетър.

Противопоказания за употребата на таблетки, в зависимост от количеството активно вещество, което съдържат:

• “2.5”: лечение на остър коронарен синдром с антиагреганти при пациенти, претърпели преходна исхемична атака или инсулт;
• "10", "15" и "20": нараняване или състояние, при което има повишен риск от голямо кървене (напр. аневризми или съдова патология на гръбначния или главния мозък, хирургия на очите, мозъка или гръбначния мозък, артериовенозни малформации, скорошно увреждане на мозъка или гръбначния мозък, вътречерепен кръвоизлив, подозирани или диагностицирани варици на хранопровода, наличие на злокачествени тумори с висок риск от кървене, скорошна или съществуваща стомашно-чревна язва);
• „10”: случаи, при които е показана хирургична интервенция за фрактура на бедрената кост.

Състояния/заболявания, при които Xarelto таблетки се предписват с повишено внимание:

1. Едновременна употреба с лекарства, които влияят на хемостазата;
2. Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15-29 ml / min), поради възможността за повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
3. Системна терапия с противогъбични средства от азоловата група или протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус, с изключение на флуконазол;
4. Умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-49 ml / min), при която пациентите получават лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
5. Повишен риск от кървене: включително бронхиектазии или анамнеза за белодробен кръвоизлив, вродена или придобита склонност към кървене, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, скорошна остра пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, съдова ретинопатия, неконтролирана тежка артериална хипертония, патология на съдовете на гръбначния или главния мозък, скорошен интрацеребрален или интракраниален кръвоизлив, след скорошна операция на очите, мозъка или гръбначния мозък).

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучвания, свързани с безопасността и ефективността на Xarelto по време на бременност, са проведени при животни. В резултат на това бяха разкрити токсичните ефекти на ривароксабан върху тялото на бъдещата майка и дете. Лекарството е противопоказано по време на бременност поради високия риск от проникване на активното вещество през плацентата и възможността от кървене. При жени в детеродна възраст лекарството е разрешено само при използване на контрацепция.

Резултатите от проучвания върху животни за възможността за приемане на Xarelto по време на кърмене показват, че активното вещество се екскретира в млякото. Експериментите са доказали, че по време на хранене в тялото на детето могат да проникнат токсични вещества. Разрешено е да започнете да приемате Xarelto само след края на периода на кърмене.

Дозировка и начин на приложение

Инструкциите за употреба показват: Xarelto таблетки от 10 милиграма се приемат независимо от храненето, 15 и 20 милиграма се приемат по време на хранене.

След големи операции на колянна става, продължителността на лечението е две седмици, след големи операции на тазобедрена става - пет седмици. Началната доза се приема шест до десет часа след операцията, ако се постигне хемостаза. Терапевтичната доза е една таблетка на ден.

Ако пропуснете доза, вземете таблетката Xarelto веднага и продължете да приемате лекарството редовно на следващия ден, както е указано. За да се компенсира пропусната доза, удвояването на приетата доза е забранено.

Странични ефекти

По време на лекарствената терапия при пациенти със свръхчувствителност към ривароксабан са наблюдавани следните нежелани реакции:

1. хематурия;
2. Хемоптиза, често кървене от носа;
3. Периферен оток;
4. Треска;
5. Обща слабост, неразположение;
6. Възможни кръвоизливи в очната ябълка;
7. Нарушена чернодробна функция, развитие на жълтеница;
8. Повишено ниво на чернодробна трансминазна активност;
9. Повишена концентрация на билирубин;
10. Кожни алергични реакции - сърбеж, уртикария, обриви, подкожни кръвоизливи;
11. От страна на хемопоетичната система - развитие на желязодефицитна анемия, тромбоцитопения;
12. Главоболие, припадък, световъртеж, кръвоизливи в мозъка;
13. От сърцето и кръвоносните съдове - понижено кръвно налягане, образуване на синини и хематоми под кожата, в редки случаи тахикардия;
14. От храносмилателния тракт - диспепсия, метеоризъм, гадене, сухота в устата, кървене на венците, обостряне на хронични заболявания на храносмилателния канал, риск от стомашно-чревно кървене.

Предозиране

В случай на предозиране на лекарството не са регистрирани кървене или други нежелани реакции. При прекомерни дози (50 mg и повече) е възможна ограничена абсорбция на лекарството, което води до образуване на концентрационно плато без допълнително повишаване на средната концентрация на ривароксабан в плазмата.

Ако се появи кървене, е необходимо да се отложи следващата доза от лекарството или да се отмени лечението за 5-13 часа. Лечението се избира индивидуално в зависимост от тежестта и местоположението на кървенето. Ако кървенето не може да бъде елиминирано, могат да се използват специфични прокоагуланти с обратно действие (концентрат на протромбинов комплекс, концентрат на активиран протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa).

специални инструкции

По време на употребата на лекарството е важно редовно да се проследяват параметрите на кръвосъсирването.

Като цяло Xarelto не повлиява способността за шофиране. В изключително редки случаи се наблюдават нежелани реакции под формата на нарушено внимание и общо неразположение, което изисква повишено внимание.

Пациентите в старческа възраст са по-склонни да развият кървене, докато използват Xarelto. Поради това е необходим внимателен избор на дозата.

Преди извършване на хирургични операции е важно да преустановите употребата на лекарството поне един ден преди началото.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на ривароксабан и дронедарон трябва да се избягва, тъй като няма клинични данни за тази комбинация.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол могат да доведат до променливи промени в концентрациите на ривароксабан, но това се счита за в рамките на нормалната променливост и не е клинично значимо.

Едновременната употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително повишаване на системната експозиция и фармакодинамичното действие на лекарството.

Приемането на Xarelto и рифампицин, който е силен индуктор на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Следователно, лечението с това лекарство с други силни индуктори трябва да се извършва с повишено внимание.