Бензилпеницилин - лекарства (натриева сол, калиева сол, новокаинова сол, бензатин бензилпеницилин и др.), действие, инструкции за употреба (как да се разрежда, дозировка, методи на приложение), аналози, рецензии, цена. Правила за разреждане на антибиотиците Oznako

Активна съставка: 500 000 единици - 0,3 g или 1 000 000 единици - 0,6 g натриева сол на бензилпеницилин.

Биосинтетичен пеницилинов антибиотик.

Фармакодинамика. Бензилпеницилинът, антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини, е активен срещу грам-положителни микроорганизми (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи бацили, бацили), както и срещу Spirochaetaceae, грам-отрицателни коки (Neisseria). gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae.

Щамове стафилококи, които образуват пеницилиназа, са резистентни към бензилпеницилин, тъй като този ензим разрушава молекулата на бензилпеницилина. Лекарството не е активно срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии (Rickettsia spp.), Вируси и протозои.

Фармакокинетика. Бензилпеницилинът се абсорбира добре, когато се прилага парентерално, няма кумулативен ефект и бързо се екскретира от тялото с урината. При интрамускулно приложение максималните концентрации на лекарството в кръвта се създават след 30-60 минути, след 3-4 часа се откриват следи от антибиотика в кръвта.

Нивото на концентрация и продължителността на циркулацията на бензилпеницилин в кръвта зависи от размера на приложената доза.

Антибиотикът прониква добре в тъканите и течностите на тялото: обикновено се намира в малки количества в цереброспиналната течност; при възпаление на менингеалните мембрани се увеличава концентрацията му в цереброспиналната течност.

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: лобарен и фокален, плеврален емпием; септични (остри и подостри), гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците (включително вторично инфектирани дерматози), гнойни, инфекции на УНГ органи (възпалено гърло), газове, антракс, бели дробове, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, лечение на гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика, очни заболявания (включително остра гонококова, гонобленнорея).

Лекарството се прилага интрамускулно, в кухини (коремна, плеврална и др.) или подкожно. Лекарството се прилага в кухината само в болнични условия!

Интрамускулно: при умерени инфекции единичната доза от лекарството обикновено е 250 000-500 000 единици; дневно - 1 000 000-2 000 000 единици; при тежки инфекции се прилагат до 10000000-20000000 единици на ден; с газова гангрена - до 40 000 000-60 000 000 единици.

Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици/kg, над 1 година - 50 000 единици/kg; при необходимост дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 единици/kg, по здравословни причини - до 500 000 единици/kg. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден.

За интрамускулно приложение добавете 1-3 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин към съдържанието на бутилката.

Подкожно, лекарството се използва за инжектиране на инфилтрати в концентрация от 100 000-200 000 единици в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на прокаин.

В кухината (коремна, плеврална и др.) Разтворът на лекарството се прилага при възрастни в концентрация от 10 000-20 000 единици на 1 ml, за деца - 2000-5000 единици на 1 ml. Разтворете в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Продължителността на лечението е 5-7 дни, след което се преминава към интрамускулно приложение.

Употреба по време на бременност и кърмене. Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Ако не се наблюдава ефект 3-5 дни след началото на употребата, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Поради възможността за развитие на гъбична суперинфекция, при продължително лечение с бензилпеницилин е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства, ако е необходимо.

Трябва да се има предвид, че използването на недостатъчни дози бензилпеницилин или твърде ранното спиране на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

По време на приема на лекарството трябва да се внимава при шофиране на превозни средства, машини и при извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

В началото на курса на лечение (особено при лечение на вроден сифилис) - треска, повишено изпотяване, обостряне на заболяването, реакция на Jarisch-Herxheimer.
От сърдечно-съдовата реакция: намалена помпена функция на миокарда.

Локални реакции: болка и втвърдяване на мястото на интрамускулно инжектиране.

При продължителна употреба: дисбактериоза, развитие на суперинфекция.

При ендолумбално приложение - невротоксични реакции: повишена рефлексна възбудимост, менингеални симптоми, кома.

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, като по този начин повишава концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличава полуживота.

Когато се използва едновременно с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин се намалява.

Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискайки чревната микрофлора, намалява протромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от развитие на "пробивно" кървене.

Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, намаляващи тубулната секреция, повишават концентрацията на бензилпеницилин.

Алопуринол повишава риска от алергични реакции (кожен обрив).

Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект.

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините, период на кърмене.

Внимателно. Бременност, период на кърмене, тежки, алергични заболявания (включително).

Симптоми: конвулсии, нарушено съзнание.

Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия.

Бензилпеницилин натриевата сол е антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини за системно приложение, който има бактерициден ефект.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствени форми:

• прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) и интрамускулно (IM) приложение: бял прах със слаба специфична миризма [1 000 000 единици всяка (единица на действие) или 500 000 единици в бутилки, в картонена опаковка от 1 или 10 бутилки , за болници - 50 бутилки в картонена кутия];
• прах за приготвяне на разтвор за IM и подкожно (SC) приложение: бял прах със слаба специфична миризма (1 000 000 единици всяка или 500 000 единици в 10 ml бутилки, 1, 5 или 10 бутилки в картонена кутия, за болници - 50 бутилки в картонена кутия);
• прах за приготвяне на инжекционен разтвор и локално приложение: бял прах със слаба специфична миризма (1 000 000 единици или 500 000 единици в бутилки с вместимост 10 ml или 20 ml, в картонена опаковка от 1, 5 или 10 бутилки, за болници - в картонена кутия по 50 бутилки).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на натриева сол на бензилпеницилин.

1 бутилка съдържа активната съставка: бензилпеницилин натриева сол - 500 000 единици или 1 000 000 единици.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Натриевата сол на бензилпеницилин е антибактериално лекарство от групата на биосинтетичните (естествени) пеницилини, има бактерициден ефект и се разрушава от пеницилиназа. Механизмът на действие на активното му вещество се дължи на инхибиране на транспептидазата и инхибиране на образуването на пептидни връзки. Като нарушава късните етапи на синтеза на пептидогликан от клетъчната стена, той причинява лизиране на делящи се бактериални клетки.

Бензилпеницилинът е активен срещу следните патогени:

• грам-положителни микроорганизми: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включително Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (необразуващи пеницилиназа), Corynebacterium spp. (включително Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
• грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., клас Spirochaetes.

Резистентност към натриева сол на бензилпеницилин се демонстрира от микроорганизми, които произвеждат пеницилиназа: Staphylococcus spp., повечето вируси, грам-отрицателни бактерии, включително Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., протозои.

През последните години чувствителността на хемолитичните стрептококи, гонококи, стафилококи и пневмококи към бензилпеницилин се промени.

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение максималната концентрация на бензилпеницилин в кръвната плазма се достига след приблизително 0,5 часа.

Свързването с плазмените протеини е 60%.

Бензилпеницилинът прониква през плацентарната бариера, а при възпаление на менингеалните мембрани преодолява кръвно-мозъчната бариера. Широко разпространен в тъканите, органите и телесните течности (с изключение на очната тъкан, цереброспиналната течност и простатната жлеза).

Екскретира се непроменен през бъбреците. Времето на полуживот (T 1/2) е 0,5-1 час, в случай на бъбречна недостатъчност - от 4 до 10 часа или повече.

Показания за употреба

Употребата на натриева сол на бензилпеницилин е показана за лечение на следните бактериални инфекции, причинени от патогени, чувствителни към пеницилин:

• дихателни пътища и УНГ органи (ухо, гърло, нос): възпалено гърло, бронхит, придобита в обществото пневмония, гноен плеврит, скарлатина, дифтерия, белодробна актиномикоза;
• жлъчни пътища: холецистит, холангит;
• пикочно-половата система: сифилис, гонорея, цистит, колпит, ендометрит, ендоцервицит, салпингоофорит, аднексит;
• кожа и меки тъкани, инфекции на рани: импетиго, еризипел, вторично инфектирани дерматози;
• орган на зрението: конюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
• сърдечно-съдова система: септичен ендокардит;
• мускулно-скелетна система: остеомиелит;
• централна нервна система: менингит;
• други инфекции: антракс, сепсис, перитонит и др.

Противопоказания

Абсолютно:

• кърмене;
• свръхчувствителност към други пеницилини, цефалоспорини и бензилпеницилин.

В допълнение, ендолумбалното приложение на лекарството при пациенти с епилепсия е противопоказано.

Препоръчително е да се предписва бензилпеницилин натриева сол с изключително внимание при бъбречна недостатъчност, пациенти със сърдечна недостатъчност, заболявания с алергичен произход (включително лекарствена свръхчувствителност, уртикария, сенна хрема, бронхиална астма) и в случай на диагностицирана свръхчувствителност към β-лактамни антибиотици от класа на цефалоспорините (поради вероятното развитие на кръстосана алергия).

По време на бременност употребата на лекарството е възможна само в случаите, когато очакваният клиничен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Бензилпеницилин натриева сол, инструкции за употреба: метод и дозировка

Приготвеният разтвор на натриева сол на бензилпеницилин се прилага интравенозно (капково или струйно), интрамурално, подкожно, интракухино (в коремната, плевралната и др. кухини), интратекално (ендолумбално), локално.

Преди първото приложение е необходимо да се осигури поносимостта на лекарството и новокаина (ако се използва като разтворител). За да направите това, пациентите трябва да преминат интрадермален тест.

Необходимо е да се приготви разтвор на натриева сол на бензилпеницилин непосредствено преди процедурата на приложение, в зависимост от начина на приложение, като се спазват следните изисквания:

• разтвор за струйно интравенозно приложение: 5 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид са необходими като разтворител за съдържанието на бутилка от 1 000 000 единици;
• разтвор за интравенозно капково приложение: като разтворител се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза в обем от 100–200 ml на 2 000 000–5 000 000 единици антибиотик;
• разтвор за интрамускулно приложение: съдържанието на бутилката се разтваря в стерилна вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин, като се използват 1-3 ml разтворител;
• разтвор за подкожно приложение: прахът се разтваря в 0,25-0,5% разтвор на прокаин (новокаин), като се спазват следните пропорции: 2,5-5 ml са необходими за 500 000 единици, 5-10 ml за 1 000 000 единици разтворител;
• разтвор за инжектиране в телесната кухина: за разтваряне на антибиотика, когато се прилага в коремната, плевралната или друга кухина, използвайте стерилна вода за инжектиране или 0,9% разтвор на натриев хлорид;
• разтвор за интратекално приложение: съдържанието на бутилката се разтваря в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид в съотношение 1000 единици активно вещество - 1 ml разтворител. Полученият разтвор се смесва с цереброспиналната течност (CSF), извлечена от гръбначния канал на равни части, и 5-10 ml разтвор на антибиотик се добавя към 5-10 ml CSF;
• капки за очи [пригответе ex tempore (ако е необходимо)]: добавете стерилна вода за инжектиране 5–25 ml на 500 000 единици или 0,9% разтвор на натриев хлорид 10–50 ml на 1 000 000 единици към съдържанието на бутилката;
• капки за нос и капки за уши: добавете стерилна вода за инжектиране 5–50 ml на 500 000 единици или 0,9% разтвор на натриев хлорид 10–100 ml на 1 000 000 единици към съдържанието на бутилката.

Интравенозният разтвор може да се прилага бавно на струя в продължение на 3-5 минути или на капки със скорост 60-80 капки в минута.

IM инжекциите се правят в горния външен квадрат на седалището, дълбоко в мускула.

Интратекално натриевата сол на бензилпеницилин трябва да се прилага със скорост 1 ml на минута.

• IV и IM приложение: възрастни - 250 000-500 000 единици 4-6 пъти дневно за лечение на умерени инфекции. Дневната доза на лекарството при тежки инфекции може да варира от 10 000 000 до 20 000 000 единици, за газова гангрена - до 40 000 000–60 000 000 единици. Дневната доза за деца се определя, като се вземе предвид теглото на детето: на възраст под 1 година - 50 000-100 000 единици на 1 kg тегло на детето, над 1 година - 50 000 единици на 1 kg. При необходимост може да се увеличи до 200 000-300 000 единици на 1 kg телесно тегло, а според жизнените показатели - до 500 000 единици на 1 kg. Дневната доза се разделя на 4-6 инжекции. Натриевата сол на бензилпеницилин обикновено се прилага интравенозно 1-2 пъти на ден, останалата част от дневната доза се прилага интрамускулно;
• подкожно инжектиране: под формата на инжектиране на инфилтрати с разтвор с концентрация 100 000–200 000 единици на 1 ml 0,25–0,5% разтвор на прокаин;
• въвеждане в телесната кухина: възрастни - концентрация на разтвора 10 000-20 000 единици в 1 ml разтворител, деца - 2000-5000 единици в 1 ml. Продължителността на лечението е 5-7 дни. След това пациентът се прехвърля на интрамускулно инжектиране на натриева сол на бензилпеницилин;
• интратекално (ендолумбално) при гнойни заболявания на менингите, главния и гръбначния мозък: възрастни - в дневна доза от 5000-10 000 единици, деца над 1 година - 2000-5000 единици, 1 път на ден в продължение на 2-3 дни, след това пациентът се прехвърля на интрамускулно приложение;
• локално (само прах за приготвяне на инжекционен разтвор и локално приложение): очни заболявания - накапване на 1-2 капки 6-8 пъти дневно на капки за очи, съдържащи 20 000-100 000 единици в 1 ml стерилен разтвор на NaCl 0,9% или дестилирана вода ; Разтворът се използва прясно приготвен. Заболявания на ухото или носа - капват се по 1-2 капки 6-8 пъти дневно прясно приготвени капки, съдържащи 10 000-100 000 единици в 1 ml стерилен разтвор на NaCl 0,9% или дестилирана вода.

Лекарят определя индивидуално продължителността на лечението с натриева сол на бензилпеницилин, като взема предвид формата и тежестта на заболяването. Курсът може да бъде 7-10 дни, а при сепсис, септичен ендокардит и други тежки патологии - до 60 дни или повече.

При сифилис и гонорея лечението се провежда по специално разработена схема.

Странични ефекти

• от страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска, студени тръпки, оток, артралгия, ексфолиативен дерматит, мултиформен ексудативен еритема, ангиоедем (оток на Квинке), анафилактичен шок (включително при инжектиране на натриеви соли на бензилпеницилин) , с фатален изход);
• от нервната система: шум в ушите, главоболие, замайване; при ендолумбално приложение е възможно развитието на невротоксикоза (гадене, повръщане, конвулсии, симптоми на менингизъм), кома;
• от сърдечно-съдовата система: нарушена помпена функция на миокарда, колебания в кръвното налягане;
• от лимфната система и кръвта: левкопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, еозинофилия, агранулоцитоза, положителни резултати от теста на Coombs;
• от храносмилателната система: орална кандидоза, стоматит, гадене, диария, глосит, псевдомембранозен колит, функционални чернодробни нарушения;
• от пикочно-половата система: вагинална кандидоза, интерстициален нефрит;
• от дихателната система: бронхоспазъм;
• реакции на мястото на инжектиране: болка и втвърдяване при интрамускулно приложение; ако суспензията за интрамускулно приложение навлезе в съдовото легло - замъглено зрение, замаяност, шум в ушите, чувство на страх, краткотрайна загуба на съзнание.

Предозиране

• симптоми: гадене, повръщане, рефлексна възбуда, главоболие, миалгия, артралгия, конвулсии, симптоми на менингизъм, кома. Токсичните ефекти върху централната нервна система най-често се проявяват при ендолумбално приложение;
• лечение: незабавно спиране на лекарството, прилагане на симптоматична терапия.

специални инструкции

Употребата на натриева сол на бензилпеницилин е показана само за патологии, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството. Ако патогените развият резистентност, бензилпеницилинът трябва да бъде заменен с друг антибиотик.

Ако няма клиничен ефект след 3-5 дни от употребата на лекарството, е необходима корекция / замяна на режима на лечение. В този случай е възможно допълнително да се предписват други антибиотици или синтетични химиотерапевтични средства или да се прехвърли пациентът да приема нов антибиотик. Вероятността от развитие на нежелани реакции и тяхната тежест може да се увеличи.

При провеждане на тест за свръхчувствителност пациентът трябва да бъде под наблюдението на медицински персонал в продължение на 0,5 часа. Ако се появят симптоми на алергични реакции към натриева сол на бензилпеницилин, приемът трябва да се преустанови и да се предпише подходящо лечение, включително епинефрин, антихистамини и кортикостероиди. Трябва да се има предвид, че при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към цефалоспорини може да възникне кръстосана алергия с лекарството.

Дългосрочната употреба на бензилпеницилин трябва да бъде придружена от редовно проследяване на бъбречната функция, електролитния баланс и кръвната картина.

Използването на субтерапевтични дози бензилпеницилин или преждевременното спиране на лекарството често причинява появата на резистентни щамове на патогени.

Ако пациентът развие тежка диария, при диагностицирането на причината е необходимо да се вземе предвид рискът от развитие на псевдомембранозен колит при пациента. Поради това се препоръчва да се преустанови приложението на натриева сол на бензилпеницилин.

За да се предотврати развитието на гъбична суперинфекция, препоръчително е едновременно да се предписват противогъбични средства.

При смесване на бензилпеницилин с прокаин, разтворът може да стане мътен, което позволява интрамускулно приложение на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.

По време на бременността употребата на натриева сол на бензилпеницилин е разрешена само в случаите, когато очакваният клиничен ефект за майката, според лекаря, надвишава потенциалната заплаха за плода.

Ако е необходимо да се предпише антибиотик по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Използване в детска възраст

В педиатричната практика натриевата сол на бензилпеницилин се използва според показанията в съответствие с препоръчания режим на дозиране.

Бебетата трябва да предписват лекарството с повишено внимание.

При нарушена бъбречна функция

Бензилпеницилин натриевата сол трябва да се използва с изключително внимание при лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Комбинацията от натриева сол на бензилпеницилин с аминогликозиди, макролиди и сулфонамидни агенти предизвиква синергичен ефект.

Увеличаването на активността на бензилпеницилина се причинява от бета-лактамазни инхибитори.

При едновременната употреба на други бактериостатични лекарства (включително хлорамфеникол) терапевтичният ефект на лекарството се намалява.

При едновременна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), диуретици, блокери на тубулната секреция, алопуринол, T1/2 на бензилпеницилин се увеличава, концентрацията му в кръвната плазма и рискът от токсичност се увеличава. Освен това алопуринолът повишава риска от развитие на кожни обриви.

Комбинирането на натриева сол на бензилпеницилин с НСПВС, етинил естрадиол не се препоръчва. Контрацептивният ефект на оралните контрацептиви може да бъде намален.

Употребата на бензилпеницилин повишава ефекта на индиректните антикоагуланти, намалява клирънса и повишава токсичността на метотрексат.

Да се ​​съхранява при температури между 15 и 25 °C, защитени от влага.

Срок на годност – 3 години.