Антиандрогенни лекарства за акне. Лечение на акне с антиандрогенни лекарства. Противопоказания за употребата на комбинирани орални контрацептиви

С въвеждането на хормоналната контрацепция в клиничната практика се появиха нови възможности не само в превенцията на абортите и свързаните с тях усложнения, но и в лечението на редица гинекологични заболявания.

Това се дължи на редица неконтрацептивни свойства на лекарствата от тази група и тяхното разнообразно въздействие върху различни части на репродуктивната система. Имайки способността да блокират временно овулацията, да инхибират хипоталамо-хипофизно-овариалната секреция, да потискат пролиферативните процеси в целевите органи, поради изразената си гестагенна активност, контрацептивните хормони отдавна заемат видно място в клиничната практика при лечението на дисфункционално маточно кървене, ендокринни безплодие, предменструален синдром, дисменорея, ендометриоза и редица други гинекологични и екстрагенитални заболявания.

Всяка година фармакологичните свойства на лекарствата се подобряват, появяват се нови съединения, които имат добра приемливост, по-малко нежелани реакции и селективен ефект върху патогенезата на определени патологични състояния.

Синтезът на нови лекарства, разликите между някои лекарства са свързани главно с различен прогестогенен компонент. Например, неблагоприятните ефекти на хормоналната контрацепция могат да се дължат на андрогенната и глюкокортикоидната активност, присъща на някои прогестогени, докато благоприятните ефекти могат да се дължат на антиандрогенните и антиминералкортикоидните ефекти. В това отношение лекарствата с тези полезни свойства са много обещаващи от гледна точка на терапевтична употреба. Сред многото търговски наименования на хормоналните контрацептиви като цяло няма толкова много лекарства с доказани антиандрогенни свойства. Те включват: "Диан-35", "Жанин", "Белара", "Ярина". Има съобщения за някои антиандрогенни свойства на трифазните съединения, по-специално Tri-Mercy, и ефективна употреба при акне при млади жени.

От началото на 80-те години до наши дни лидерът в групата на антиандрогенните контрацептиви е Diane-35, който с право може да се нарече „златен стандарт“ при лечението на хиперандрогенни състояния. Ципротерон ацетат, който е част от Diane-35, е способен да блокира андрогенните рецептори в целевите органи, потискайки секрецията на гонадотропини и следователно синтеза на андрогени в яйчниците. Ципротерон ацетатът е практически единственият антиандроген, който засяга всички звена на патогенезата на хиперандрогенизма, така че обхватът на употребата му е много широк. Успешно се използва в гинекологичната, ендокринологичната, терапевтичната и дерматологичната практика. По-специално, в гинекологичната практика се използва за различни заболявания, придружени от хиперандрогенизъм, хирзутизъм, алопеция, акне вулгарис и синдром на поликистозни яйчници за контрацепция при жени с хиперандрогенизъм и запазена плодовитост; при лечение на безплодие, причинено от хиперандрогенизъм и др.

Диана-35 се предписва съгласно стандартната схема: 21 дни прием - 7 дни почивка и др. Продължителността на лечението е индивидуална.

Лекарството "Zhanine" също има антиандрогенна активност, но по-малко от тази на "Diane-35". В същото време, както показва клиничната практика, ефектът му върху хиперандрогенните кожни прояви също е много значим и по отношение на ефекта върху кожните прояви се доближава до Диана-35.

Dienogest, който е част от Zhanina, принадлежи към нов клас гестагени, които имат изразени антипролиферативни свойства и способността да потискат растежа на ендометриозните хетеротопии. Сред контрацептивните хормони, използвани за лечение на ендометриоза, той със сигурност може да се нарече лекарство на избор (според S. Moore et al.). Ефективността на лечението на ендометриоза с диеногест е сравнима с ефективността на аналозите на даназол и GnRH.

През последните години в клиничната практика беше въведено лекарството "Ярина", съдържащо качествено нов прогестоген - дроспиренон. Дроспиренон е производно на спиронолактон, който има не само антиандрогенна, но и антиалдостеронова активност. Тази комбинация от свойства позволява да се използва при хирзутизъм, по-специално акне, себорея, както и при състояния, придружени със задържане на течности в организма. По-специално, множество проучвания показват неговата ефективност при жени с предменструален синдром. Трябва да се подчертае, че дроспиренон има биологични свойства, подобни на тези на ендогенния прогестерон.

Клиничното значение на антиминералкортикоидния ефект на "Ярина" се състои в по-малкото странични ефекти, причинени от задържане на течности (напълване на гърдите, подуване, наддаване на тегло, риск от хипертония, главоболие) и терапевтичния ефект при предменструален синдром, който се изразява в намаляване на при психоневрологични разстройства, загуба на тегло, намаляване на повишен апетит, мастодиния, главоболие и други симптоми на предменструален синдром.

Дроспиренон може да се използва в обичайния режим на контрацепция (21 дни - 7 дни почивка - 21 дни и т.н.) или по продължителна схема без седемдневна почивка (от 6 до 18 или повече седмици), както е предписано от лекар, в зависимост от конкретната ситуация.

Едно от лекарствата с антиандрогенно, макар и по-слабо действие е Белара, което съдържа прогестогена хлормадинон ацетат. Може да се използва при жени с леко акне.

По този начин напредъкът на контрацепцията направи възможно синтезирането на редица лекарства с лекарствени, включително антиандрогенни и антиминералкортикоидни свойства, което значително разширява възможностите на практикуващите лекари.

Много момичета и жени са изправени пред такъв проблем като хиперандрогения. Това хормонално състояние показва, че в женското тяло има излишно количество мъжки полови хормони (андрогени). Те внасят дисбаланс във функционирането на различни органи и системи и причиняват множество неприятни и болезнени прояви. От 2000 г. ендокринолозите и гинеколозите използват противозачатъчни хапчета с антиандрогенен ефект за коригиране на тези нарушения.

Хиперандрогенизъм при жените

Излишните андрогени могат да се наблюдават при нежния пол от различни възрасти: момичета, жени над 20 и дори 40-45 години. Хиперандрогенизмът се изразява, както следва:

  1. ускоряване на скоростта на растеж при момичета;
  2. Прекомерно окосмяване по лицето, вътрешната част на бедрата и корема;
  3. прекомерно мазна кожа;
  4. появата на акне;
  5. загуба на коса в короната и храмовете;
  6. натрупване на мускулна маса;
  7. менструални нередности;
  8. безплодие и спонтанен аборт.

Това състояние принуждава да се прибягва до различни методи на лечение, като за лечението му могат да се използват както нехормонални лекарства, така и контрацептиви на хормонална основа (включително антиандрогенни контрацептиви).

Състав на противозачатъчни антиандрогени

Антиандрогенните контрацептиви се състоят от комбинация от два женски полови хормона: етинил естрадиол и прогестоген. Прогестините, които са част от тези комбинирани контрацептиви, се състоят от специален тип 19-nortes-tesorone, който е в състояние да се свързва с андрогенните рецептори, които произвеждат тесторон и намаляват синтеза на този мъжки полов хормон в тялото. Оралните контрацептиви с антиандрогенен ефект, които включват естрогени и прогестогени от трето поколение (дезогестрел, норгестимат и гестоден), са по-ефективни за коригиране на хиперандрогенизма при жените, тъй като тези вещества са в състояние да се свързват по-ефективно с прогестероновите рецептори.

Хормонални контрацептиви с антиандрогенно действие, които са показали най-добри резултати при корекция на хиперандрогенни състояния:

  • Диана-35;
  • Жанин;
  • Марвелон;
  • Логест;
  • Белара;
  • Джаз;
  • Три-Милост;
  • Ярина.

Дозировката на етил естрадиол и прогестоген в такива орални контрацептиви е най-важният компонент на успешната терапия.

Механизъм на действие на антиандрогенните ОК

Механизмът на действие на оралните контрацептиви с антиандрогенно действие е насочен към няколко компонента, които влияят върху синтеза на половия хормон:

  1. естрогените стимулират производството на глобулин в черния дроб - това помага да се намали нивото на тестостерон в кръвта, тъй като глобулинът може да се свързва със свободния тестостерон в кръвта;
  2. естрогени и прогестогени спомагат за намаляване на производството на тестостерон в яйчниците, тъй като те потискат секрецията на гонадотропни хормони;
  3. прогестогените допринасят за инхибирането на 5-алфа редуктазата, ензим, който насърчава превръщането на тестостерона в неговото активно състояние.

По този начин контрацептивите с антиандрогени, използвани за дълъг период от време, спомагат за стабилизиране на хормоналните нива. По правило тези контрацептивни лекарства се предписват за най-малко 5-6 менструални цикъла и техният гестагенен ефект става забележим след 2-3 цикъла, а контрацептивният ефект се наблюдава още през първия месец на употреба.

Показания и противопоказания за употребата на антиандрогенни контрацептиви

Антиандрогенните контрацептиви, чийто списък е даден по-горе, могат успешно да се използват за защита срещу нежелана бременност при жени с прояви на хиперандрогенизъм и за лечение на заболявания, свързани с хормонален дисбаланс, наблюдаван при тях. Повечето гинеколози не препоръчват използването на антиандрогенни противозачатъчни хапчета за контрацепция, освен ако няма признаци на повишени нива на тестостерон. Показанията за употребата на тези контрацептиви могат да включват:

  1. акне;
  2. менструални нередности;
  3. маточно кървене, свързано с пубертета и нарушения в регулацията на менструалния цикъл;
  4. дисменорея, свързана с юношеството и необременена от патологии на гениталните органи;
  5. рак на яйчниците;
  6. хиперандрогенизъм.

Контрацептивите с антиандрогенен ефект имат същите противопоказания като другите хормонални контрацептиви. Преди това противозачатъчни хапчета с антиандрогени не се предписваха на юноши, но през 1997 г. СЗО започна да препоръчва ниски дози COC за употреба в тази възрастова категория. Съвременните контрацептиви с антиандрогенен ефект, които включват прогестогени от трето поколение (гестоден, норгестимат или дезогестрел), имат минимални странични ефекти и могат да се използват за продължителни курсове на лечение на различни заболявания, свързани с промени в хормоналните нива.

Странични ефекти и рискови фактори

В повечето случаи контрацептивите с антиандрогенно действие рядко имат странични ефекти, които могат да се изразят в различни прояви. Като правило, след 1-2 месеца употреба те изчезват и не изискват спиране на лекарството.

Странични ефекти:

  • междуменструално кървене;
  • напрежение и болка в млечните жлези;
  • главоболие;
  • чести промени в настроението;
  • намалено или повишено либидо;
  • зрително увреждане;
  • повишена чувствителност към контактни лещи;
  • диспептични разстройства;
  • кожен обрив и нарушения на пигментацията на кожата;
  • стагнация на жлъчката и жълтеница;
  • промени в телесното тегло;
  • подуване;
  • алергични реакции.

Рискови фактори и възможни нежелани реакции при прием на противозачатъчни хапчета:

  • затлъстяване;
  • никотинова или алкохолна зависимост;
  • съдови патологии и предразположение към тях.

Предписването на орални контрацептиви с антиандрогенен ефект след подробен преглед, спазване на всички правила за приемане на лекарството и спазване на всички препоръки на лекаря - всичко това не само гарантира безопасността на използването на тези контрацептиви, но също така насърчава възстановяването от много заболявания, които могат значително влошават качеството на живот.

Женското тяло съдържа малки количества мъжки хормони андрогени, които са отговорни за нормализиране на менструалния цикъл и растежа на космите в интимните зони. При високо производство на хормона жените започват да развиват плешиви петна в областта на слепоочията, а растежът на косата в други части на тялото също се увеличава. Антиандрогенните лекарства за жени, които ще разгледаме по-долу, са предназначени да се борят с този процес.

При андрогенна алопеция се предписват специални лекарства

"Андрокур"

Това лекарство се предлага под формата на таблетки. Основната му цел е да блокира андрогенните рецептори. За представителите на женския пол има следните показания за употреба:

Androkur води до отслабване на влиянието на андрогена върху женското тяло

  • появата на окосмяване по лицето и тялото;
  • себорея;
  • акне заболяване.

"Androkur" води до отслабване на влиянието на андрогена върху женското тяло, а също така помага за премахване на патологичните промени под формата на повишена растителност.

Дозировката и продължителността на лечението трябва да се определят стриктно от лекар. Лекарството е забранено за употреба при лица, страдащи от следните патологии:

  • продължителна депресия;
  • тромбоза;
  • чернодробни патологии;
  • диабет.

Приемането на лекарството също е противопоказано по време на бременност и кърмене при жени.

Сред страничните ефекти, които се наблюдават по време на приема на лекарството, трябва да се подчертаят алергичните реакции, придружени от обрив, болка в корема, чувство на гадене и апатично състояние. Тъй като лекарството може да доведе до намаляване на концентрацията, по време на лечението трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства, както и от дейности, които изискват бърза реакция и концентрация.

"Визан"

Визан трябва да се предписва само от лекар

Лекарството има показания за употреба като ендометриоза. Предписва се и при повишено окосмяване по тялото, причинено от производството на големи количества андрогени в женското тяло.

Това е доста сериозно лекарство с голям списък от противопоказания, така че не се използва без лекарско предписание. "Visanne" е противопоказан при наличие на патологии като патологии на сърдечно-съдовата система, черния дроб, вътрешни кръвоизливи и жълтеница. Също така, лекарството не се предписва при наличие на захарен диабет, тромбофлебит или лактазна недостатъчност.

Обикновено лекарството се приема веднъж дневно с еднакво време между приемите. Продължителността на лечението трябва да се определя стриктно от лекаря.

Лекарството може да доведе до усложнения като вагинално кървене, главоболие и депресия.

"Марвелон"

Marvelon има голям списък от противопоказания и странични ефекти

Това лекарство е контрацептив, който може да се използва при терапия при жени с появата на повишена растителност на фона на хиперпродукция на андрогени в организма. Продължителността на употреба и дозировката на лекарството трябва да се определят изключително от специалист.

Marvelon има голям списък от противопоказания и странични ефекти. Лекарството не трябва да се приема в следните случаи:

  • вагинално кървене;
  • диабет;
  • чести, тежки главоболия;
  • тежки чернодробни патологии;
  • Панкреатит;
  • никотинова зависимост при лица над 35 години;
  • лактазна недостатъчност;
  • патологии на сърдечно-съдовата система.

По време на приема на лекарството е възможно да се развият такива негативни явления като развитие на патологии на стомашно-чревния тракт, поява на автоимунни заболявания, по-специално лупус еритематозус, развитие на депресивни състояния и др.

Струва си да се има предвид, че лекарството е несъвместимо с много групи лекарства, така че преди да започнете да го приемате, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба.

"Диана е на 35"

Diane 35 потиска повишеното производство на андрогени в тялото на жената

Това лекарство потиска повишеното производство на андрогени в тялото на жената, като по този начин елиминира патологичния процес, който води до появата на излишна растителност на нежелани места. Лекарството се предписва и за този вид дерматит, като себорея на скалпа.

Под въздействието на лекарството производството на мастни жлези в организма намалява, космените фоликули стават по-силни, което предотвратява преждевременната загуба на коса. Лекарството също така помага за премахване на прекомерното окосмяване по лицето. За да се постигнат резултати, ще е необходима дългосрочна терапия в продължение на няколко месеца. Лекарят трябва да прецени какво точно количество лекарство да се приема.

Лекарството не може да се използва за лечение на пациенти, страдащи от различни видове тромбоза, захарен диабет, жълтеница, чернодробни патологии и вагинално кървене.

Сред нежеланите реакции, провокирани от лекарството, трябва да се подчертае развитието на мигрена, намалено либидо и алергични обриви. След спиране на лекарството нежеланите реакции обикновено изчезват.

"Жанин"

Janine се отнася до контрацептиви

Лекарството принадлежи към категорията контрацептиви, чиято употреба е допустима в случай на повишена растителност при жените на фона на повишено производство на мъжки хормони от тялото.

Лекарството се приема в продължение на няколко седмици. Лекарят решава кога да спре приема на лекарството. Препоръчително е хапчетата да се използват на редовни интервали за по-добър терапевтичен ефект.

"Жанин" има много противопоказания, включително различни тромбози, чернодробни патологии и периода след раждането. Също така лекарството не трябва да се приема от определена група диабетици, както и от пациенти, страдащи от мигрена. Ако има кървене, продуктът също не трябва да се използва.

"Жанин" е несъвместим с много лекарства, така че трябва внимателно да прочетете инструкциите, преди да го приемете.

Страничните ефекти, които лекарството може да причини, включват вагинит, цистит, анемия, загуба на тегло и др.

"Логест"

Logest се предписва само от лекар

Това лекарство е орален контрацептив, предписан за жени с повишено окосмяване по тялото и плешивост по главата.

Дозировката и продължителността на терапията се определят само от специалист. Появата на първите положителни резултати не трябва да се очаква бързо. Ефективността на терапията настъпва след няколко месеца.

При всякакъв вид тромбоза, както и при наличие на патологии като диабет, тумори, чернодробни патологии, тежки главоболия и вагинално кървене, лекарството не се предписва. При превишаване на дозата съществува висок риск от маточно кървене.

Лекарството има лоша съвместимост с антибиотиците от тетрациклиновите и пеницилиновите групи. Също така, лекарството не се препоръчва да се използва едновременно с лекарства, които съдържат карбамазепин и фенобарбитал.

В някои случаи лекарството може да предизвика нежелани реакции като мигрена, апатия, намалено либидо, намалено телесно тегло, алергии и др.

"Спиронолактон"

Спиронолактон се предписва при тежки видове акне и себорея

Лекарство от групата на антиадрогените се предписва при тежки форми на акне и себорея. Използва се и за намаляване на окосмяването по нежеланите части на тялото. Помага за нормализиране на работата на мастните жлези и укрепва космените фоликули.

Лекарството също е силен диуретик, така че често се предписва по време на бременност при наличие на силен оток.

Лекарството не трябва да се използва при чернодробна недостатъчност, захарен диабет или тромбофлебит.

Обикновено лекарството се предписва да се приема три пъти на ден. Продължителността на терапията ще зависи до голяма степен от тежестта на патологичния процес.

Дългосрочната употреба на лекарството може да доведе до развитие на гастрит, кървене в стомашно-чревния тракт, сънливост и др.

Спиронолактон може да намали концентрацията, поради тази причина е забранено шофирането на превозни средства по време на лечението.

"Ципротерон Тева"

Cyproterone Teva е едно от най-ефективните лекарства


За оферта:Никитин С.В. Влиянието на различни прогестогени върху антиандрогенния ефект на съвременните комбинирани орални контрацептиви // RMZh. 2002. № 18. С. 823

INса използвани повече от 40 години комбинирани орални контрацептиви (КОК). Като се има предвид значителното превъзходство на предимствата на съвременните КОК над страничните ефекти и редките усложнения, в момента повече от 150 милиона жени в света ги предпочитат. Въпреки че има постоянна тенденция към намаляване на абортите в Русия (абсолютният им брой през 2000 г. е намалял с 20% в сравнение с 1995 г.), честотата на използване на съвременни високоефективни методи за контрацепция остава недостатъчна. Според Министерството на здравеопазването на Русия през 2000 г. броят на жените, използващи хормонални методи за контрацепция, е 2,8 милиона (3% от броя на жените в фертилна възраст), вътрематочни устройства - 6,3 милиона (16,3%).

Намаляването на съдържанието на естроген и появата на високо селективни прогестогени с ниска андрогенна активност в съвременните COC направиха възможно минимизиране на ефекта върху метаболитните параметри. В комбинация с лекотата на употреба и бързата обратимост на контрацептивния ефект, положителните неконтрацептивни ефекти на КОК (контрол на менструалния цикъл; намаляване на броя на случаите на менопауза и метрорагия, функционална анемия; положителен ефект върху вегетативно-съдовата и психоемоционални реакции, корекция на предменструален синдром, профилактика и лечение на миома на матката и намаляване на функционалните кисти на яйчниците, което ги прави особено привлекателни за млади жени, които не раждат. Като се има предвид изразеният антиандрогенен ефект на някои съвременни КОК, тяхната употреба се препоръчва за лечение на кожни прояви на хиперандрогенизъм.

Сексуалните стероиди и най-вече андрогените играят важна роля при определяне на типа и разпределението на косата. Андрогените стимулират растежа на крайната коса (Chieffi M., 1949; Hamilton J.B., 1950; Reynolds E.L., 1951; Futterweit W. et al., 1986), увеличават размера на космения фоликул, дебелината на косъма и времето на растеж. фаза (анаген) в цикъла на развитие на крайните косми (Ebling F.J.G., 1986; Messenger A.G., 1993; Randall V.A., 1994). Андрогените влияят върху естеството и обема на секрецията на потните и мастните жлези (Hay J. and Hodjins M., 1978; Takayasu S. et al., 1980; Itami S. and Takayasu S., 1981; Rosenfield R.L. et al., 1984; Lucky A.W. et al., 1994). Повишен обем на себум по време на ранен пубертет (адренархе или „надбъбречен пубертет“) и акне вулгариспри момичета по време на пубертета се свързва с повишаване на нивата на андроген (Stewart M.E. et al., 1992; Lucky A.W. et al., 1994; Lucky A.W. et al., 1997). Основното място на образуване на тестостерон при жените е кожата (Таблица 1), която съдържа всички необходими ензими за превръщането на прохормоните дехидроепиандростерон и андростендион в тестостерон и най-мощния андроген дихидротестостерон (Rosenfield R.L., 1986; Djikstra A.C. et al., 1987). ; Itami S. et al., 1988; Rosenfield R.L., Lucky A.W., 1993 г.).

Повечето автори (Mowszowicz I. et al., 1983; George F. et al., 1991; Normington K. and Russell D.W., 1992; Andersson S. et al., 1993; Beckmann M.W. et al., 1993; Wilson J.D. et al. al., 1993; Russell D.W. et al., 1994) свързват активността на андрогените по отношение на потните и мастните жлези с наличието на 5а-редуктаза, която е микрозомален NADP-H-зависим ензим (Таблица 2). Андрогенните рецептори върху кожата са локализирани предимно в дермалната папила и епитела на мастните жлези (Choudhry R. et al., 1992; Blauer M. et al., 1991; Liang T. et al., 1993; Randall V.A. et al., 1993; Itami S. et al., 1991).

Р.Л. Rosenfield и D. Deplewski (1995) моделират взаимодействието на чувствителността на андрогенния рецептор и андрогенните нива при развитието на кожни прояви на андрогенен излишък. При нормални концентрации на тестостерон, само малък процент от жените с висока чувствителност на кожата към андрогени ще имат хирзутизъм или акне вулгарис(идиопатичен характер). При умерено повишаване на нивата на тестостерон повечето жени ще имат тези кожни прояви. При значително повишаване на нивата на тестостерон, почти всички жени ще имат хирзутизъм или акне вулгарис. Остава неясно какво регулира естеството на реакцията (прекомерно окосмяване по мъжки модел и/или акне и/или алопеция). Хирзутизъм, акне и алопеция са всички прояви на андрогенен излишък. Мастната жлеза и космения фоликул образуват една морфологична единица. На какво се дължат разликите в изразеността на андрогенното действие? Вероятно поради разлики в метаболизма на андрогените или генетични промени във факторите, модулиращи ефектите на андрогените.

По този начин, използването на съвременни КОК за лечение на акне и себорея е патогенетично обосновано , които потискат секрецията на гонадотропини, стимулират синтеза на глобулин, свързващ половите стероиди, и намаляват активността на 5а-редуктазата.

Според препоръките на СЗО (Подобряване на достъпа до качествени грижи при семейно планиране, 2002 г.) и Международната федерация по семейно планиране (Изявление на IMAP относно стероидната орална контрацепция, 1998 г.), съдържанието на етинил естрадиол в КОК не трябва да надвишава 35 mcg. В проучвания на E. Spitzer и сътр. (1996), O. Lidegaard et al. (1998), M.A. Луис и др. (1999) дава следното COC класификация:

  • първо поколение - съдържащо i50 mcg етинил естрадиол и прогестоген;
  • второ поколение - съдържащо £35 mcg етинил естрадиол и прогестоген, включително норгестимат, но не и гестоден или дезогестрел;
  • трето поколение - съдържащи 20-30 mcg етинил естрадиол и гестоден или дезогестрел.

Основните разлики в клиничните и метаболитните ефекти на КОК се определят от техния прогестогенен компонент . Прогестогените, включени в контрацептивните лекарства, са производни на прогестерона и тестостерона.

Нортестостероидните съединения се характеризират със следните особености на тяхната химична структура - отсъствието на метилова група в позиция 19 и наличието при С 17 на етинил (17а-етинил гонани) или метилова група (17а-метил гонани), което обяснява изразен антигонадотропен и прогестагенен ефект. Всички производни на 19-нортестостерон в по-голяма или по-малка степен имат остатъчна андрогенна и анаболна активност, което всъщност определя честотата на страничните ефекти.

От съвременните прогестогени особен интерес представлява дезогестрел (активен метаболит 3-кето-дезогестрел). Многобройни проучвания (Kloosterboer H. et al., 1988; Pollow K., Jichem M., 1989; Phillips A. et al., 1990; Fuchrman U. et al., 1995; Kuhl H., 1996) потвърждават най-високата селективност на неговото действие - с висока антигонадотропна и прогестогенна активност дезогестрелът има най-ниската андрогенна активност (Таблица 3). Модифицирано от D. Upmalis, A. Phillips (1991) индекс на селективност, представено като съотношение:

ИНДЕКС НА СЕЛЕКТИВНОСТ = A/B, където

А- Концентрацията на прогестоген, необходима за изместване на 50% от референтния стероид от връзката му с андрогенните рецептори,
б- Концентрацията на прогестоген, необходима за изместване на 50% от референтния стероид от връзката му с прогестероновите рецептори,

е 33 за 3-кето-дезогестрел, 28 за гестоден, 11 за левоноргестрел. Ефектът на дезогестрела е сравним с ефекта на естествения прогестерон. Въпреки факта, че действителната биологична активност на прогестогена in vivoне винаги напълно корелира с полученото инвитрорецепторни характеристики, последните се използват за обосноваване на фармакологични ефекти и терапевтични показания.

В комбинация с етинил естрадиол дезогестрелът има изразен антиандрогенен ефект и може да се използва при акне и себорея. Дезогестрел има нисък афинитет към глобулините, които транспортират половите стероиди (Таблица 4), което му позволява да не повлиява естроген-индуцираното повишаване на нивото на глобулина, свързващ половите стероиди (SHBG) и намаляването на концентрацията на активни андрогени в кръвния серум.

Напоследък специалното използване на нов „хибриден“ (структурно свързан с прогестерон и тестостерон) прогестоген все повече се обсъжда в местната и чуждестранната литература. диеногест . Както всички производни на 19-нортестостерон, диеногестът има някои антипрогестогенни, ниски естрогенни и антиестрогенни ефекти. Освен това е показан антиандрогенен ефект, възлизащ на около 30% от активността на ципротерон ацетат (т.е. сравним с антиандрогенния ефект на дезогестрел). Умерено изразената антигонадотропна активност на диеногест обяснява преобладаващата му употреба за хормонална заместителна терапия.

Важно свойство на прогестогена, което определя целесъобразността на употребата му, е неговата биологична активност.

Адекватна трансформация на ендометриумапричинени от прогестогени в дози:

3-кето-дезогестрел - 2 mg/цикъл

гестоден - 3 mg/цикъл

левоноргестрел - 4 mg/цикъл

диеногест - 6 mg/цикъл

ципротерон ацетат - 20 mg/цикъл.

Доза, блокираща овулациятае:

гестоден - 40 мкг/ден

3-кето-дезогестрел - 60 мкг/ден

левоноргестрел - 60 мкг/ден

диеногест - 1000 мкг/ден

ципротерон ацетат - 1000 мкг/ден.

В проучване на D. Mango и сътр. (1996) показват по-изразено увеличение на съдържанието на SHPS при приемане на COC, съдържащ 30 mcg етинил естрадиол и 150 mcg дезогестрел, отколкото при приемане на COC, съдържащ 30 mcg етинил естрадиол и 75 mcg гестоден. M. Levrier и др. (1988), R. Erkkola et al. (1991), C. Charoenvisal (1996) не разкриват значителни разлики при жени с акне и себорея, които са използвали COC със 150 mcg дезогестрел и 2 mg ципротерон ацетат.

За да се проучи клиничната ефективност на съвременния трифазен комбиниран орален контрацептив Tri-Mercy с дезогестрел при жени с акне и себорея, е проведено проучване, в което са включени 1873 пациенти чрез произволна извадка. Преди назначаването ви Три-Милост и след 3 месеца прием на КОК беше проведено изследване. Проучването изследва ефекта върху чистотата на кожата, поносимостта на лекарството и честотата на страничните ефекти.

Статистическата обработка на получените резултати е извършена с помощта на общоприети методи на непараметрична статистика. Променливостта на вземане на проби в докладваните резултати от проучването е описана чрез медианата и интерквартилния диапазон (посочен като 25% и 75% персентил, т.е. горната граница на 1-ви квартил и долната граница на 4-ти квартил). Критичното ниво на значимост на нулевата хипотеза (за липсата на разлики и влияния) беше взето равно на 0,05. Изчисленията бяха извършени с помощта на пакета за приложение за статистически анализ Statistica®5.1 (StatSoft, САЩ). Не е извършен статистически анализ на данни за жени, които са попълнили неправилно или непълно въпросниците. В 200 случая (10,7%) резултатите от повторното проучване са представени на първични формуляри, в които липсва информация за наличието и характера на страничните ефекти, наблюдавани при приема на КОК. 145 въпросника (7,7%) съдържаха непълна информация (т.е. един или повече елемента липсваха). Процентът на отпадналите е 18,4% (345 жени). Групата жени с правилно попълнени въпросници е сравнима с групата на всички анкетирани. Пациентите с правилно и неправилно попълнени въпросници не се различават една от друга по възраст, тип кожа или употреба на контрацептиви в миналото (Таблица 5). Възрастовите характеристики на жените, участвали в изследването, са представени в табл. 6.

Работата оценява честотата на използване на различни методи за контрацепция в миналото. 656 (42,9%) жени са приемали КОК. От тях 128 (19,5%) жени са приемали съвременни микродозирани лекарства (съдържащи 20 mcg етинил естрадиол и гестоден, дезогестрел), съвременни нискодозови КОК (съдържащи 30-35 mcg етинил естрадиол и гестоден, дезогестрел, норгестимат) - 170 (25,9% ) Жени. 19 (2,9%) жени са употребявали лекарства с високо (над 35 mcg) съдържание на етинил естрадиол. Посткоиталното лекарство Postinor е използвано от 8 (1,2%) жени.

151 (22,4%) жени са имали кожа тип I, 1004 (65,6%) жени са имали тип II и 373 (24,4%) жени са имали тип III (фиг. 1).

Ориз. 1. Разпределение на жените в изследваната извадка по тип кожа

По време на приема на лекарството се наблюдава статистически значимо намаляване на омазняването на кожата и акнето (фиг. 2,3).

Ориз. 2. Намаляване на акнето при прием на Tri-Mercy

Ориз. 3. Намаляване на омазняването на кожата по време на приема на Tri-Mercy

По време на приема на Tri-Mercy се забелязва намаляване на омазняването на косата. Ако в началото на проучването 295 (19,3%) жени се оплакват, че косата им се омазнява много бързо, то след три месеца прием на Tri-Mercy само 53 (3,5%) жени се оплакват (фиг. 4).

Ориз. 4. Намаляване на мазната коса, докато приемате Tri-Mercy

В началото на проучването 1198 (78,4%) жени са имали затруднения с оформянето на косата (фиг. 5). Докато приемат Tri-Mercy, техният брой намалява до 473 (31,0%) жени, от които само 53 (3,5%) жени отбелязват, че им е много трудно да оформят косата си.

Ориз. 5. Състояние на окосмяването на скалпа при прием на Tri-Mercy

Страничните ефекти при приема на Tri-Mercy са отбелязани от 308 (20,2%) жени. Основните са гадене, което се отбелязва при 109 (7,1%) жени, оскъдно кървене - 87 (5,7%), подуване на млечните жлези - 35 (2,3%), наддаване на тегло - 32 (2,1%) жени .

1453 (95,1%) жени отбелязват удовлетворението си от приема на Tri-Mercy (фиг. 6). Освен това 1430 (93,6%) жени изразиха желание да препоръчат използването на Tri-Mercy на своите приятели.

Ориз. 6. Резултати от приема на Tri-Mercy

Най-високата селективност и ниската андрогенна активност на дезогестрел, неговата оптимална комбинация с етинил естрадиол (което му позволява да не пречи на индуцираното от етинил естрадиол повишаване на нивото на глобулина, свързващ половите стероиди) и ниското циклично съдържание на дезогестрел отличават Tri-Mercy от други съвременни COC. Приемът на Три-Мерси в продължение на 3 месеца значително намалява кожните прояви на хиперандрогенизъм , което в съчетание с висока контрацептивна ефективност и добра поносимост ни позволява да го считаме за контрацептив на първи избор, особено при млади жени с кожни прояви на хиперандрогенизъм. Литература:

1. Andersson S., Chan H.K., Geissler W.M., Patel S. Молекулярна генетика на стероид 5(-редуктаза) // J. Endocrinol. - Vol.

2. Beckmann M.W., Wieacker P., Dereser M.M., Flecken U., Breckwoldt M. Влияние на стероидните хормони върху 5(-редуктазната активност в женски и мъжки генитални кожни фибробласти в културата // Acta Endocrinol. (Копен.) - 1993 г. - Т. 128. - С. 161-167.

3. Blauer M., Vaalasti A., Pauli S.L., Ylikomi T., Joensuu T., Tuohimaa P. Местоположение на андрогенния рецептор в човешката кожа // J. Invest. Dermatol. - 1991. - кн. 97. - С. 264-268.

4. Charoenvisal C., Thaipisuttikul Y., Pinjaroen S., Krisanapan O., Benjawang W., Koster A., ​​​​Doesburg W. Ефекти върху акне на два орални контрацептиви, съдържащи дезогестрел и ципротерон ацетат // Int. Дж. Фертил. Менопауза. Stud. - 1996. - кн. 41. - С. 423-429.

5. Chieffi M. Ефект от приложението на тестостерон върху растежа на брадата на възрастни мъже // J. Gerontol. - 1949. - кн. 4. - С. 200-204.

6. Choudhry R., Hodgins M.B., van der Kwast T.H., Brinkmann A.O., Boersma W.J. Локализация на андрогенните рецептори в човешката кожа чрез имунохистохимия: последици за хормоналната регулация на растежа на косата, мастните и потните жлези // J. Endocrinol. - 1992. - кн. 133. - С. 467-475

7. Deplewski D., Rosenfield R.L. Роля на хормоните в развитието на пилосебацеалната единица // Ендокринни прегледи. - 2000. - кн. 21. - С. 363-392.

8. Dijkstra A.C., Goos C.M., Cunliffe W.J., Sultan C., Vermorken A.J. Дали повишената активност на 5(-редуктазата е първичен феномен при андроген-зависими кожни заболявания? // J. Invest. Dermatol. - 1987. - Vol. 89. - P. 87-92.

9. Ebling F.J.G. Космените фоликули и свързаните с тях жлези като андрогенни цели // Clin. Ендокринол. Metab. - 1986. - кн. 15. - С. 319-339.

10. Erkkola R., Hirvonen E., Luikku J., Lumme R., Mannikko H., Aydinlik S. Инхибитори на овулацията, съдържащи ципротерон ацетат или дезогестрел при лечението на хиперандрогенни симптоми // Acta Obstet. Гинекол. Сканиране. - 1990. -Кн. 69. - С. 61-65.

11. Fuhrmann U., Slater E.P., Fritzemeier K-H. (Характеризиране на новия прогестин гестоден чрез изследвания на рецепторно свързване и анализи на трансактивиране // Контрацепция. - 1995. - Том 51. - С. 45-52.

12. Futterweit W., Weiss R.A., Fagerstrom R.M. Ендокринна оценка на четиридесет транссексуални жени към мъж: повишена честота на поликистоза на яйчниците при женски транссексуализъм // Арх. секс. поведение. - 1986. - кн. 15. - С. 69-78.

13. Джордж Ф. У., Ръсел Д. У., Уилсън Дж. Предварителен контрол на растежа на простатата: дихидротестостерон индуцира собствения си биосинтетичен ензим, стероид, Natl., 1991. - P. 8044-8047.

14. Хамилтън J.B. Количествено измерване на вторичен полов характер, аксиларно окосмяване // Ann. NY Acad. Sci. - 1950. - кн. 53. - С. 585-599.

15. Hay J., Hodgins M. Разпределение на андроген метаболизиращи ензими в изолирани тъкани на човешко чело и аксиларна кожа // J. Endocrinol. - 1978. - кн. 79. - С. 29-39.

16. Декларация на IMAP за стероидна орална контрацепция // IPPF Medical Bulletin.- 1998.- Vol.32.-P.1-5.

17. Подобряване на достъпа до качествени грижи в семейното планиране. Медицински критерии за приемливост за използване на контрацептиви. Второ издание. - Женева: СЗО, 2002 г.

18. Итами С., Курата С., Сонода Т., Такаясу С. Характеризиране на 5(-редуктаза в култивирани човешки дермални папилни клетки от брада и тилна коса на скалпа // J. Invest. Dermatol. -1991. - Том 96 - С. 57-60.

19. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Механизъм на действие на андрогена в клетките на дермалните папили // Ann. NY Acad. Sci. - 1991. - кн. 642. - С. 385-395.

20. Itami S., Takayasu S. Активност на 17(-хидроксистероид дехидрогеназа в различни тъкани на човешката кожа // Br. J. Dermatol. - 1981. - Том 105. - P. 693-699.

21. Kloosterboer H.J., Vonk-Noordegraaf C.A., Turpijn E.W. Селективност при свързване на прогестерон и андрогенен рецептор на прогестагени, използвани в орални контрацептиви // Контрацепция. - 1988. - кн. 39. - С. 325-332.

22. Kuhl H. Сравнителна фармакология на по-новите прогестогени // Лекарства. - 1996. - кн. 51. - С. 188-215.

23. Levrier M., Degrelle H., Bestaux Y., Bourry-Moreno M., Brun J.P., Sailly F. Ефикасност на оралните контрацептиви при акне. Относно сравнително проучване на Varnoline срещу Diane при 69 жени с акне // Rev. о. Гинекол. Obstet. - 1988. - кн. 83. - С. 573-576.

24. Lewis M.A., MacRae K.D., Kuhl-Hadich D., Bruppacher R., Heinemann L.A.J., Spitzer W.O. Диференциалният риск от оралните контрацептиви: въздействието на историята на пълната експозиция // Hum. Репрод.- 1999.- Т.14.- С.1493-1999.

25. Liang T., Hoyer S., Yu R., Soltani K., Lorincz A.L., Hiipakka R.A., Liao S. Имуноцитохимична локализация на андрогенни рецептори в човешката кожа с помощта на моноклонални антитела срещу андрогенния рецептор // J. Invest. Dermatol. - 1993. - кн. 100. - С. 663-666.

26. Lidegaard O., Edstrom B., Kreiner S. Орални контрацептиви и венозен тромбоемболизъм, проучване случай-контрол // Контрацепция. - 1998. - кн. 57. - С. 291-301.

27. Лъки А.В., Биро Ф.М., Хъстър Г.А., Лийч А.Д., Морисън Дж.А., Ратерман Дж. Акне вулгарис при момичета преди менструация. Ранен признак на пубертета, свързан с повишаване на нивата на дехидроепиандростерон // Арх. Dermatol. - 1994. - кн. 130. - С. 308-314.

28. Лъки А.В., Биро Ф.М., Симбартл Л.А., Морисън Дж.А., Сорг Н.В. Предиктори за тежестта на акне вулгарис при млади юноши: резултати от петгодишно надлъжно проучване // J. Pediatr. - 1997. - кн. 130. - С. 30-39.

29. Манго Д., Ричи С., Мана П., Миджано Г.А., Сера Г.Б. Клинични и хормонални ефекти на етинилестрадиол в комбинация с гестоден и дезогестрел при млади жени с акне вулгарис // Контрацепция. - 1996. - кн. 53. - С. 163-170.

30. Messenger A.G. Контролът на растежа на косата: преглед // J. Invest. Dermatol. - 1993. - кн. 101. - С. 4S-9S.

31. Mowszowicz I., Melanitou E., Kirchhoffer M.O., Mauvais-Jarvis P. Дихидротестостеронът стимулира 5(-редуктазната активност в публичните кожни фибробласти // J. Clin. Endocrinol. Metab. - 1983. - Vol. 53. - P. 320-325.

32. Нормингтън К., Ръсел Д.У. Тъканно разпределение и кинетични характеристики на плъши стероид 5(-редуктаза) // J. Biol. - 1992. - P. 19548-19554.

33. Phillips A., Demarest K., Hahn D.W., Wong F., McGuire J.L. Афинитети на свързване на прогестационни и андрогенни рецептори и in vivo активност на норгестимат и други прогестини // Контрацепция. - 1990. - кн. 41. - С. 399-410.

34. Pollow K., Juchem M. Gestoden: нов синтетичен прогестин-характеризиране на свързването с рецепторни и серумни протеини // Контрацепция. - 1989. - кн. 40. - С. 325-341.

35. Randall V.A. Андрогените и човешката коса растат // Clin. Ендокринол. (Oxf.). - 1994. - кн. 40. - С. 439-457.

36. Randall V.A., Thornton M.J., Messenger A.G., Hibberts N.A., Loudon A.S., Brinklow B.R. Хормони и растеж на косата: вариации в съдържанието на андрогенен рецептор в клетки от дермални папили, култивирани от човешки и благороден елен (Cervus elaphus) космени фоликули // J. Invest. Dermatol. - 1993. - кн. 101. - С. 114S-120S.

37. Рейнолдс Е.Л. Появата на възрастни модели на окосмяване по тялото при човека // Ann. NY Acad. Sci. - 1951. - кн. 53. - С. 576-584.

38. Rosenfield R.L. Пилозебацеална физиология във връзка с хирзутизъм и акне // Clin. Ендокринол. Metab. -1986. - том. 15. - С. 341-362.

39. Rosenfield R.L., Deplewski D. Роля на андрогените в биологията на развитието на пилосебацеалната единица // Am. J. Med. - 1995. - кн. 98. - С. 80S-88S.

40. Rosenfield R.L., Лъки A.W. Акне, хирзутизъм и алопеция при юноши. Клинични прояви на андрогенен излишък // Endocrinol. Metab. Clin. Север. Am. - 1993. - кн. 22. - С. 507-532.

41. Rosenfield R.L., Maudelonde T., Moll G.W. Биологични ефекти на хиперандрогенемия при синдром на поликистозни яйчници // Semin. Възпроизвеждане Ендокринол. - 1984. - кн. 2. - С. 281-296.

42. Ръсел Д.У., Берман Д.М., Брайънт Дж.Т., Кала К.М., Дейвис Д.Л., Ландръм К.П., Прихода Дж.С., Силвър Р.И., Тигпен А.Е., Уигли У.К. Молекулярна генетика на стероидните 5(-редуктази) // Recent.

43. Sawaya M.E., Honig L.S., Garland L.D., Hsia S.L. Делта 5-3бета-хидроксистероид дехидрогеназна активност в мастните жлези на скалпа при мъжка плешивост // J. Invest. Dermatol. - 1988. - кн. 91. - С. 101-105.

44. Spitzer W.O., Lewis M.A., Heinemann L.A., Thorogood M., MacRae K.D. Орални контрацептиви от трето поколение и риск от венозни тромбоемболични нарушения: Международно проучване случай-контрол // Br. Med. Дж.- 1996.- Т.312.- С.83-88.

45. Стюарт М.Е., Даунинг Д.Т., Кук Дж.С., Хансен Дж.Р., Щраус Дж.С. Активност на мастните жлези и серумни нива на дехидроепиандростерон сулфат при момчета и момичета // Арх. Dermatol. - 1992. - кн. 128. - С. 1345-1348.

46. ​​​​Takayasu S., Wakimoto H., Itami S., Sano S. Активност на тестостерон 5(-редуктазата в различни тъкани на човешката кожа // J. Invest. Dermatol. - 1980. - Том 74. - P 187 -191.

47. Upmalis D., Phillips A. Рецепторно свързване и in vivo активности на новите прогестини // J. Soc. Obstet. Гинекол. Мога. - 1991. - кн. 13, Доп. - С. 35-39.

48. Уилсън Дж.Д., Грифин Дж.Е., Ръсел Д.У. Дефицит на стероид 5(-редуктаза 2 // Endocr. Rev. - 1993. - Том 14. - P. 577-593.


За здравето е необходимо да се поддържат нормални нива на хормоните в човешкото тяло. Тестостеронът, произвеждан от надбъбречните жлези и гениталните придатъци, играе основна роля както при мъжете, така и при жените. Нарича се още стероиден андроген. Веднага щом този хормон се отклони от нормата, започват сериозни здравословни проблеми. Тук не можете без антиандрогенни лекарства.

Мъжки стероид

Именно андрогените допринасят за развитието на сексуалните характеристики и на двата представителя на човечеството. Само във всеки организъм той действа различно:

  • Основните „фабрики“ за производство на стероидни хормони при мъжете се намират в тестисите и надбъбречната кора. Достатъчното количество андрогенен ензим в кръвта определя появата на брада и растеж на мустаци, развити мускули и глас с нисък тембър;
  • При жените мъжкият ензим се произвежда по същия принцип и от същите органи. Но в тялото им стероидите са отговорни за регулирането на менструалния цикъл, появата на косми в зоната на бикините и развитието на женската фигура.

Андрогените също са свързани с производството на други ензими, влияят върху формирането на костния скелет, а също така регулират производството на себум и функционирането на потните жлези.

Забележка!Когато нивото на този андроген в кръвта на жената започне да излиза извън мащаба, нейната фигура се променя, ставайки по-мъжествена. Може да се появят и косми над горната устна и появата на брада.


Космите започват да растат там, където жените обикновено ги няма: по гърба, корема, гърдите, бедрата, лицето. Жлезите, които произвеждат себум, се провалят и веднага започват проблеми с епидермалния слой - развива се себорея, появява се акне и т.н.

Ако не обърнете внимание на тези симптоми и не проведете своевременно лечение, тогава хормоналният дисбаланс ще доведе до различни патологии: ендокринни заболявания (по-специално възпаление на щитовидната жлеза), тумори на надбъбречните жлези и репродуктивните органи. В резултат на това жените изпитват смущения в менструалния цикъл, спонтанни аборти при бременни жени и безплодие.

Антиандрогени

За да коригират ситуацията и да върнат хормоналния баланс към нормалното, лекарите препоръчват антиандрогенни лекарства за жени. Те не само ще помогнат за намаляване на нивото на мъжките ензими, но и ще ги доведат до оптималното ниво. Всички антиандрогенни лекарства инхибират тестостерона в друг активен хормон, който е безвреден за жените.


Показания за употребата на андрогенни лекарства при мъжете са себорейна и други видове алопеция, хирзутизъм и рак на простатата. Предписва се на жени за лечение на безплодие, ендометриоза и миома на матката. Но лечението с такива лекарства също е изпълнено с негативни последици:

  • в по-силната половина на човечеството се наблюдават промени в простатната жлеза, способността за производство на пълноценна семенна течност намалява, либидото намалява и се развива импотентност;
  • При жените косата изчезва не само по тялото, но се наблюдава и развитие на алопеция по главата; функцията на мастните жлези намалява и в същото време работата на яйчниците се инхибира.

Но тези странични ефекти се наблюдават само по време на приема на хормонални хапчета с антиандрогенен ефект. Под въздействието на лекарствата стероидните андрогени се разпадат на техните компоненти и бързо се елиминират от тялото, без да имат време да повлияят сериозно на функционирането на основните органи.

КОК

Всички орални контрацептиви с комбинирано действие основно съдържат антиандрогени - женските полови хормони етинил естрадиол и прогестоген. Те могат да се свързват с андрогенните рецептори, които произвеждат тестостерон. КОК отлично намаляват нивото на мъжките ензими в женското тяло.


Сред лекарствата с подобни ефекти се считат за популярни "Жанин", "Логест", "Ярина", "Белара" и други. Но колкото и добри да са противозачатъчните хапчета, момичетата трябва да ги приемат с повишено внимание.

Свойства на оралните контрацептиви:

  • естрогенът, влизащ в черния дроб, стимулира производството на глобулин, което води до намаляване на тестостерона в кръвта;
  • прогестогените предотвратяват преминаването на тестостерона в активната му форма;
  • лекарството намалява производството на мъжки хормон в яйчниците;
  • КОК са антагонисти на гонадотропните ензими.

важно!За момичетата противозачатъчните хапчета трябва да се избират, като се вземат предвид индивидуалните характеристики и само след хормонален преглед. В този случай трябва да сте подготвени за продължителна употреба на COC, тъй като първият ефект може да се наблюдава не по-рано от 3 месеца.

Всички лекарства, предписани за хормонален дисбаланс, са разделени на 2 вида: стероидни и нестероидни. Такива продукти се предлагат в различни форми: таблетки, дражета, капсули, спрейове и инжекционни разтвори. Кой да избере се решава само от лекуващия лекар въз основа на индивидуалните характеристики на развитата болест.

Стероидни лекарства

Стероидните лекарства се основават на синтетични прогестерони: диеногест, спиронолактон, хлормаденон ацетат, но най-често в практиката се използва така нареченият CPA (ципротерон ацетат).


Характеристиките на някои лекарства са дадени в таблицата по-долу.

Стероидни антиандрогени

ИмеФорма за освобождаванеОписаниеПротивопоказания
"Андрокур"Таблетки, разтвориПредписва се на жени за:
окосмяване по лицето и тялото (хирзутизъм);
развитие на плешивост от андрогенен тип;
при различни форми на акне, придружени с белези, възли, възпаления;
с упорита себорея
с предразположеност към тромбоза;
анемия;
захарен диабет;
чернодробни проблеми;
менингомиоми;
с продължителни депресивни състояния;
при носене на дете и по време на кърмене
"Диана-35"ДражеЛекарството принадлежи към категорията на антиандрогенните контрацептиви, които се предписват за предотвратяване на бременност в следните случаи:
с мъжки тип окосмяване или плешивост;
акне
при нарушения в синтеза на производството на мазнини;
за чернодробни заболявания;
дерматози;
онкология на гърдата;
бременност
"Климен"ДражеПомага за предотвратяване на преждевременното настъпване на менопаузата, като същевременно премахва всички нейни симптоми (обилно изпотяване, замаяност, сърцебиене, горещи вълни, нарушения на съня, повишена нервна възбудимост и др.).
Продуктът се препоръчва на жени в репродуктивна възраст за премахване на кървене от матката и регулиране на цикличността на менструацията.
Също така помага за намаляване на вагиналната сухота.
Предписва се и на хора с предразположеност към рак като хиперплазия и рак на ендометриума.
Продуктът стимулира производството на колаген в тъканите, като по този начин забавя процеса на стареене
Не може да се предписва за:
тромбоемболия и тромбоза;
патологии, засягащи черния дроб;
загуба на кръв с неизвестна етиология;
тумори в млечните жлези;
бременност
"Клои"ПротивозачатъчниОсвен антиандрогенен има и гестагенен ефект.
Препоръки за употреба:
с лек хирзутизъм;
акне;
обилна плешивост
Не може да се предписва за:
тромбоза и емболия;
различни сърдечно-съдови заболявания;
кървене от матката;
онкологии с хормонална зависимост;
неврологични мигрени;
бременност;
жени над 40

При приемането на тези лекарства си струва да се има предвид, че тяхната синтетична основа има пагубен ефект върху функционирането на стомашно-чревния тракт, което води до различни нарушения на тази система.

Нестероидни лекарства

Нестероидните лекарства се считат за по-добри от стероидните, тъй като те са "чисти" антиандрогени с висока активност. Те не са надарени със свойствата на андрогените и са селективни при свързване с хормони.

Сред тези лекарства са особено разграничени лекарствата, представени в таблицата по-долу.

Нестероидни антиандрогени

ИмеПоказанияПротивопоказания
"Флутафарм"Предписва се при различна степен на хирзутизъм, смущения в менструалния цикълОграничения за прием има при сърдечно-съдови заболявания.
Противопоказан за употреба при патологии на бъбреците, черния дроб и щитовидната жлеза
"флутамид"Предлага се под формата на мехлем и се препоръчва за окосмяване по лицето и тялото при жени.Предписвайте с повишено внимание, ако сте склонни към тромбоза и други проблеми на кръвоносната система, както и при сърдечни патологии.
Не приемайте, ако имате бъбречно заболяване или ако сте бременна
"Дутастерид"Инхибира ензима, отговорен за превръщането на тестостерона в DHT. Отнася се за лекарства с тясно насочено действие и не засяга други хормониКакто при всяко антиандрогенно лекарство, използвайте с повишено внимание.
Забранен за бременни и кърмещи жени
"метморфин"Предписва се при затлъстяване, метаболитни нарушения, диабет. Намаляването на нивата на инсулин също води до намаляване на производството на активен DHTСмята се за безопасно в малки дози, но ако се приема често може да причини продължителна диария. Затова трябва да се приема с повишено внимание и само след хранене.
При чернодробни и сърдечни заболявания това лекарство или не се предписва, или се приема стриктно под наблюдението на лекар.

Нестероидните лекарства не само помагат за регулиране на хормоналните нива, но и участват в комбинираната терапия на безплодието, както и в лечението на редица онкологични заболявания.

Билкови препарати

Отделно можем да подчертаем билкови продукти, които дават антиандрогенен ефект. Вярно е, че те нямат контрацептивни свойства, но помагат за възстановяване на хормоналните нива добре, действайки по-нежно върху тялото от КОК. Списък на тези лекарства е даден в таблицата по-долу.

ИмеОсобености
Женско билеНамалява нивата на тестостерон при жените, но това изисква големи дози от лекарството. При продължителна употреба могат да се появят нежелани реакции: хипертония, повишен кортизол
канелаКато влияе върху производството на инсулин, той също така намалява мъжкия хормон. Може да се използва като подправка към въглехидратни храни или като част от хранителни добавки
Ленено семеИмат тясно насочено действие - намаляват свободния и общия тестостерон, но не влияят върху естрадиола
китайски божурНасърчава производството на естроген и намалява нивата на тестостерон в женското тяло

За ваша информация.В аптеката можете да намерите много други антиандрогенни лекарства, но не трябва да ги купувате сами, без да се консултирате с Вашия лекар. Трябва да се вземат предвид и алергичните реакции към всяко билково лекарство.

Странични ефекти

Всяко от описаните лекарства (особено противозачатъчните), заедно с възстановяването на хормоналните нива, има странични ефекти, които се появяват не само при продължителна употреба:

  • гадене и повръщане, придружени от диария;
  • истинска или фалшива гинекомастия;
  • чернодробна дисфункция и повишен апетит;
  • умора и безсъние;
  • световъртеж и главоболие;
  • в някои случаи може да се развие катаракта.

Трябва да се има предвид, че лекарствата, които осигуряват антиандрогенни ефекти, намаляват либидото и репродуктивната способност при мъжете, а също така причиняват тревожност и водят до депресия.

важно!Момичетата, които нямат полов контакт, не трябва да приемат противозачатъчни, за да избегнат редица последствия.


Тези лекарства също влияят на психомоторното възприятие, намалявайки неговата скорост. Следователно, докато приемате антиандрогенни лекарства, е необходимо да се въздържате от всяка дейност, свързана с концентрация. Не трябва сами да предписвате тези лекарства, особено ако приемате други лекарства, с които андрогените може да са несъвместими.

Видео