Местни gks. Характеристики и списък на глюкокортикостероидни лекарства: правила за употреба на хормонални лекарства за бъбречни заболявания. Показания и противопоказания

За лечение на бъбречни заболявания се използват различни групи лекарства. Един от тях са глюкокортикостероидите. Лекарствата имат широк спектър от ефекти върху тялото. Те често се използват като спешна помощ при усложнения и обостряния на заболявания.

Глюкокортикостероидите (GCS) са общото наименование на хормоните, произвеждани от надбъбречната кора. Тази група включва глюкокортикоиди (кортизон, хидрокортизон) и минералкортикоиди (алдостерон). Днес синтетичните кортикостероиди се използват активно за лечение. Но тяхната безопасност и ефективност за тялото все още се проучват, много аспекти на употреба са доста противоречиви.

Класификация и формуляр за освобождаване

Глюкокортикостероидите се произвеждат от надбъбречната кора под влияние на централната нервна система и хипофизната жлеза. Регулира синтеза на хормони - хипоталамуса. При липса на GCS в кръвното ниво на хидрокортизон и стресови ситуации (нараняване, инфекция) той синтезира кортиколиберин, който е стимулатор на освобождаването на AKG от хипофизната жлеза. Под въздействието на този хормон в надбъбречната кора се произвеждат глюкокоргтикостероиди.

GCS имат противовъзпалителен ефект, регулират въглехидратния, липидния и протеиновия метаболизъм, контролират бъбречната функция и реакцията на организма към стресови ситуации. В медицинската практика се използват естествени хормони и техните синтетични аналози.

GCS започва да се използва като лекарство в средата на миналия век. Синтетичните хормони имат същите свойства като естествените. Те потискат възпалителния процес, но не повлияват инфекциозните причинители. След като кортикостероидите спрат да действат, инфекцията може да се върне.

Глюкокортикостероидите, от една страна, произвеждат мощен терапевтичен ефект и позволяват да се постигне положителен резултат за кратко време. От друга страна, тяхното използване е изпълнено с множество нежелани реакции от различни системи и органи.

Хормоните причиняват стрес, което води до отслабване на имунната система, тъй като тя обикновено се поддържа в спокойно състояние. В допълнение, синтетичните кортикостероиди потискат функционирането на естествените, което може да доведе до нарушаване на функционалността на надбъбречните жлези. Ето защо приемането на кортикостероиди трябва да бъде строго регулирано от лекари те трябва да се предписват само ако други лекарства са неефективни.

Глюкокортикостероидите се произвеждат под формата на:

  • таблетки;
  • разтвори за инжекции;
  • аерозоли;
  • мехлеми, кремове.

Показания и противопоказания

Действието на GCS е много разнообразно:

  • противовъзпалително;
  • антиалергични;
  • имуномодулиращо.

Лекарствата се използват за облекчаване на възпалителния процес при много заболявания:

  • ревматизъм;
  • заболявания на кръвта;
  • системен лупус еритематозус;
  • бронхиална астма;
  • пневмония;
  • дерматит;
  • неврологични заболявания;
  • алергии и много други.

Кортикостероидите могат да се използват за следните бъбречни патологии:

  • тумор на бъбреците;
  • вродена дисфункция на надбъбречната кора;
  • лупус;
  • нефротичен синдром.

Противопоказания:

  • индивидуална непоносимост;
  • варицела;
  • ваксинация с жива ваксина;
  • тежки инфекции.

Хормоните се предписват много внимателно при наличие на следните заболявания:

  • диабет;
  • хипертония;
  • стомашна язва;
  • сърдечна недостатъчност;
  • тромбоза;
  • глаукома и катаракта;
  • туберкулоза;
  • психични разстройства.

Минералокориткоидите не трябва да се приемат при чернодробна и хипертония, диабет и дефицит на калий в кръвната плазма.

За бележка! GCS може да причини много странични ефекти в различни области на тялото. Слабо и умерено активни хормони с краткотрайна употреба, като правило, рядко причиняват значителни усложнения. За да намалите риска от развитие на нежелани последици, трябва да реагирате своевременно на всякакви промени в тялото и да коригирате дозировката на лекарствата.

Използва се при бъбречни заболявания

Няма конкретни препоръки относно употребата на GCS. Те не са специфични терапии. Изключение е надбъбречната недостатъчност, при която глюкокортикоидите служат като заместителна терапия. Преди да предпише каквото и да е хормонално лекарство за заболявания на пикочната система, лекарят трябва да прецени плюсовете и минусите.

За всеки пациент дозировката се избира емпирично, за да се постигне желаният ефект. Той се преразглежда от време на време въз основа на промените в симптомите и развитието на странични ефекти. 1 доза GCS е безопасна за здравето. И 1-седмичен курс на приложение без противопоказания практически не уврежда тялото. Напротив, ако се подозира тежка надбъбречна недостатъчност, еднократното интрамускулно инжектиране на GCS може да спаси живота на пациента.

Трябва да се има предвид, че рязкото спиране на хормоналните лекарства може да причини ятрогенна надбъбречна недостатъчност. Ако се очаква дългосрочна употреба на GCS при бъбречни заболявания, изберете минималната доза, достатъчна за постигане на положителна динамика. Но като правило се предписват дълги курсове, ако заболяването пряко застрашава живота на пациента.

Кортикостероидната терапия за бъбречно заболяване може да включва:

  • Интензивен- използва се при животозастрашаващи състояния, прилага се венозно.
  • Ограничаване- при продължителни хронични заболявания се предпочитат таблетките, които трябва да се приемат продължително време. Използва се интермитентен режим на дозиране.
  • Редуващи се- използвайте GCS с кратко и средно действие, веднъж сутрин, веднъж на всеки 2 дни.
  • Прекъсващ- приема се на курсове от 3-4 дни, след което се прави пауза от 4 дни.
  • Пулсова терапия- еднократно инжектиране на GCS във вена от най-малко 1 g като спешна помощ.

Лечението на бъбречни заболявания с хормонални лекарства трябва да бъде придружено от прием на витамин D и калций за предотвратяване на остеопороза. За да се намали ефекта на GCS върху стомаха, се препоръчва да се използва Almagel, Phosphalugel.

Има много разногласия сред специалистите по отношение на употребата на глюкокортикостероиди при бъбречни заболявания. леките форми обикновено реагират на терапия с GCS; лекарствата от първа линия се считат за лечение на заболяването. През първата седмица на пациентите се дава преднизолон в доза от 1-2 mg / kg. В продължение на 6-8 седмици количеството на приеманото лекарство постепенно се намалява. Някои лекари препоръчват приема на лекарството през ден.

Рецидивите често се появяват след спиране на глюкокортикостероидите. Такива пациенти се считат за резистентни към кортикостероиди и се лекуват с други имуносупресори (азатиоприн). Лупусният нефрит може да се лекува и с хормонални лекарства. При мембранни се предписват хормони (преднизолон 120 mg) през ден в продължение на 2-2,5 месеца, с постепенно намаляване на дозата през следващите 1-2 месеца.

Вижте списъка и характеристиките на евтините за бъбречни патологии.

Инструкциите за употреба на лекарството Nolitsin при цистит са описани на страницата.

Прочетете тук какво показва ултразвук на пикочния мехур при мъжете и как да се подготвите за изследването.

Правила за отнемане на лекарството

Ако приемате хормони за дълго време, трябва да ги спрете постепенно. Лекарствата инхибират функционирането на надбъбречната кора; ако се приемат рязко, това заплашва пациента с надбъбречна недостатъчност.

Няма ясно установена схема за намаляване на дозата на GCS. Всичко зависи от продължителността на курса на лечение и активността на лекарството. Ако терапията е краткосрочна, приемът на GCS може да бъде намален с 2,5 ml на всеки 3-4 дни (като се използва примерът с преднизолон). Ако лечението е по-продължително, тогава намаляването на дозата трябва да става по-бавно - 2,5 mg на всеки 7-20 дни.

Необходимо е внимателно да намалите дозата до по-малко от 10 mg - 1,25 mg на всеки 3-7 дни. Ако GCS първоначално е предписан във висока доза, тогава намаляването може да се извърши по-интензивно (5-10 mg на всеки 3 дни). Ако се достигне доза от 30% от първоначалната доза, впоследствие намалете с 1,25 mg на всеки 2-3 седмици. По този начин е възможно да се постигне поддържащо количество от лекарството за достатъчно дълго време.

Списък на глюкокортикостероиди

ГКС се разделят на няколко групи според продължителността на действие.

Кратко действие:

  • кортизон;
  • Хидрокортизон;
  • мазипредон;
  • Solu-Cortef;
  • флутиказон;
  • циклезонид.

Средна продължителност:

  • Преднизолон;
  • Преднизол;
  • ацепонат;
  • Медопред.

Продължителност:

  • Дексаметазон (Dexamed, Megadexane);
  • Бетаметазон (Celeston);
  • Триамцинолон (Kenalog, Berlicort, Triacort).

Цената на глюкокортикостероидите може да варира в зависимост от производителя, формата на освобождаване и ценовата политика на аптечната верига.

Средна цена на най-често срещаните лекарства:

  • Преднизолон - 100 броя таблетки от 5 mg 103 рубли, 3 ампули от 1 ml (30 mg) 48 рубли;
  • Дексаметазон - разтвор 1 ml 25 ампули 130-180 рубли, таблетки 0,5 mg 10 броя 45 рубли;
  • Хидрокортизон - ампули 2 ml 2,5% 10 броя 148 рубли;
  • Metipred - 4 mg таблетки 30 броя 175-190 рубли;
  • Дипроспан - 1 ампула 1 мл 217 рубли.

Глюкокортикостероидите са хормони, синтезирани от надбъбречните жлези. Те са разпределени във всички тъкани на нашето тяло и изпълняват редица функции. За някои заболявания, включително бъбречни заболявания, се използват синтетични и естествени кортикостероиди за борба с възпалението и други проблеми. Но глюкокортикостероидната терапия има две страни. Използването им може да доведе до много неприятни последици. Следователно, той трябва да бъде строго регулиран от лекар.

Видео - преглед и обратна връзка относно особеностите на употребата на глюкокортикостероиди и как да избегнете странични ефекти от употребата на лекарства:

Глюкокортикостероидните хормони са тези, които се синтезират от надбъбречната кора. Хормоналните съединения със стероидна природа се използват широко в съвременната медицина, както в естествената им форма, така и под формата на синтетични аналози.

Главна информация

Надбъбречната кора произвежда 3 вида хормони:

  • контролиране на калиево-натриевия метаболизъм (минералокортикоиди);
  • отговорни за репродуктивната функция (полови стероиди);
  • глюкокортикостероиди, чиято отговорност е да регулират междинния метаболизъм.

Производството на кортикостероиди е под контрола на хипофизната жлеза и хипоталамуса, но се извършва в сдвоени ендокринни органи, които се намират над бъбреците, поради което са получили името си.

Тези хормони са използвани за първи път като лекарства през 40-те години на миналия век; те са получили името си поради способността си да регулират метаболизма на глюкозата. По-нататъшни клинични проучвания показват, че хормоните не само влияят върху метаболизма на липидите, въглехидратите и протеините, но също така регулират дейността на кръвоносната система, бъбреците и имунната система на тялото, участват в развитието и метаболизма на костната тъкан и значително влияят централната нервна система.

Използването на хормони в естествената им форма, въпреки значителната ефективност на ефектите, е ограничено поради големия брой отрицателни странични ефекти.

Структурни и функционални аналози

Глюкокортикоидите са структурни и функционални аналози на тези хормони, които се синтезират в надбъбречната кора, в нейната zona fasciculata. Лекарствата, представени в тази група, са разделени на:

  • глюкокортикоиди от естествен произход (кортизон, като пролекарство, което образува активен метаболит);
  • синтетични лекарства, получени на базата на хидрокортизон () чрез добавяне на различни химични съединения към неговата молекула.

Те определят разликата в използваните посоки, значителна промяна в свойствата, които дава прикрепеното химическо вещество.

Флудрокортизонът, образуван чрез добавяне на флуорен атом към кортизона, има 12 пъти по-голяма глюкокортикоидна активност и 125 пъти по-голяма минералокортикоидна активност от кортизона.

Дексаметазон, с 16-метилова група, добавена към молекулата на флудрокортизон, запазва глюкокортикоидната активност, но има слаба минералкортикоидна активност.

Метилпреднизолон, към който е добавен 1 радикал, надвишава пролекарството 5 пъти по отношение на глюкокортикоидната активност.

Изкуствените лекарствени аналози на надбъбречните хормони се използват в медицината в тежки случаи, когато лечебната полза от тях надвишава вредата от страничните им ефекти. Понякога, поради екстремното състояние или съпътстващата тежест на лезията, няма друга възможност освен използването на хормонални лекарства. Лекарствата от групата на кортикостероидите се използват за осигуряване на:

  • противовъзпалително;
  • десенсибилизиращо;
  • антитоксични;
  • противошокови;
  • имуносупресивен ефект.

Това не са всички лечебни ефекти, които могат да се получат с изчислена дозировка и индивидуален подход към предписването. При заболявания на гръбначния стълб се използват и глюкокортикоидни лекарства поради способността им многократно да засилват ефекта на лекарствата, използвани в курса на комплексна терапия паралелно.

Основният принцип на предписване на GC лекарства е постигането на максимален ефект при възможно най-ниски дози. За тази цел се разработват синтетични аналози, които имат много по-изразен ефект, което позволява да се намали дозировката и продължителността на предписания курс.

Класификация и разделение на лекарствата

Все още не е разработена общоприета класификация на лекарства, използващи надбъбречни хормони. Практиците подразделят GC според мястото и метода на приложение. Според това много условно разделение на подгрупи се разграничават следните видове лекарства:

  • инжекция;
  • таблетиран;
  • локални препарати под формата на мехлеми, кремове, гелове и суспензии.

Вторият принцип за разграничаване на категориите е да ги разделим според основната активна съставка в състава на лекарството. Лекарствата се диференцират в зависимост от техния доминиращ компонент:

  • преднизон;
  • метилпреднизолон;
  • бетаметазон;
  • дексаметазон и др.

Съществува клинична разлика между хормоналните лекарства въз основа на продължителността на експозиция, която е установена чрез научни изследвания. Глюкокортикоидите се делят на:

  • кратка експозиция;
  • средна продължителност;
  • дълго (продължително) действие.

Средствата с кратко действие включват, който е синтетичен аналог на хормона. Поради относителната неизменност на състава, той практически не влияе върху водно-солевия метаболитен баланс и не нарушава клетъчния метаболизъм.

Бетаметазон и дексаметазон с модифицирана структурна формула могат да имат дълготраен ефект, докато преднизолон и метилпреднизолон са лекарства със средна продължителност на действие.

В медицината има друго разделение на глюкокортикоидите, което ги отличава от употребата на основното вещество и предполага освобождаването на:

  • ендогенни (естествени) съединения;
  • синтетични аналози (съдържащи петрол);
  • синтетични аналози (съдържащи флуор).

Нито една от съществуващите градации, поради широкото използване на различни форми на GC, не включва пълни характеристики на хормоналното лекарство и се използва в професионалната терминология на определени квалифицирани научни среди.

Вътрешни хормонални лекарства

Лекарствата с вътрешно действие също се разделят на:

  • интраназално (прилага се през носа);
  • парентерално;
  • перорално (поглъща се при приложение);
  • вдишване

Това разделение на лекарствата осигурява ясна градация на заболяванията при предписване на формата на лекарството. Интраназалните обикновено се използват за лечение на:

  • алергичен ринит;
  • идиопатично възпаление на носната лигавица;
  • за полипи в носа.

Парентералното е приложимо при заболявания на надбъбречната кора, някои заболявания на щитовидната жлеза и други сложни патологии.

Инхалаторните лекарства се различават по спецификата на техните ефекти и се предписват при сложни дисфункции на дихателната система. Бронхиална астма, ХОББ, алергичен ринит се лекуват с тези лекарства като основна терапия. Най-широко използваните инхалаторни лекарства включват:

  • триамцинолон ацетонид;
  • беклометазон дипропионат;
  • мометазон фуроат;
  • будезонид;
  • флутиказон пропионат.

Случаите на сериозни респираторни патологии предизвикаха клинични изпитвания на нови инхалаторни лекарства за лечение на бронхиална астма по време на бременност. Те показаха, че лечението с лекарствени пари на мястото на патологията не само не увеличава честотата на ендокринните заболявания при децата, но също така дава възможност да се отбележи появата им при деца, родени от майки, страдащи от астма и не използващи инхалатори за облекчаване на състоянието им.

Появата на интраназални и инхалаторни форми на освобождаване на лекарството облекчи пациентите от някои от рисковете, често срещани при използване на парентерални лекарства с помощта на GC.

С развитието на фармакотерапевтичните форми и новите синтетични аналози, употребата на глюкокортикоидни хормони, които се използват без да засягат вътрешните органи и метаболитните системи, става по-малко опасна.

Фармакодинамика и механизъм на действие

Естествената комуникация на хормоните, произведени от надбъбречните жлези, се координира от хипофизната жлеза и хипоталамуса и се осъществява чрез допълващо съвпадение на специфичен хормонален код с клетъчния рецептор. Търсенето на съответствие между свързващите компоненти може да се извърши както вътре в клетъчната мембрана, така и извън нея, ако хормонът не може да дифундира вътре в клетката. GCs се свързват със специални глюкокортикоидни рецептори вътре в клетъчната мембрана, което причинява появата на РНК и съпътстващия синтез на регулаторни протеини.

Има цитостатичен механизъм, който може да спре ефектите на хормоните, както и ензимни и химични вещества, които ускоряват процеса на взаимодействие.

Основните ефекти, постигнати от употребата на кортикостероиди в човешкото тяло, могат да бъдат наречени следните:

  • нарушаване на синтеза на възпалителни медиатори (и левкотриени), чрез блокиране и инхибиране на ензима фосфолипаза;
  • в различни дози, осигуряващи имуносупресивен и имуностимулиращ ефект, инхибиране на производството на антитела, производството на лимфокини и цитокини;
  • възпрепятстване на изтеглянето, стабилизиране на мембраната на мастоцитите;
  • влияние върху метаболизма на протеини, въглехидрати, калций, мазнини, водно-електролитен метаболизъм;
  • повишена чувствителност на стените на кръвоносните съдове и сърдечния мускул към и;
  • стимулиране на образуването на червени кръвни клетки и тромбоцити;
  • инхибиране на производството на левкоцити, базофили и еозинофили;
  • въздействие върху други хормони, включително полови хормони, лутеинизиращ хормон и хормони на щитовидната жлеза.

Когато се приемат през устата, те се абсорбират бързо в тънките черва, достигайки максимална концентрация за по-малко от час. Парентералното приложение е променливо и се определя от характеристиките на лекарството. Те се екскретират през бъбреците, свързват се с протеините в кръвта и частично се разрушават от черния дроб. Методът на приложение зависи от естеството на лекарството и характеристиките на заболяването. При лечението на опорно-двигателния апарат се използват и вътреставни инжекции.

Списък на хормонални лекарства

Списъкът с лекарства от групата на глюкокортикоидните хормони е доста обширен, но в клиничната практика най-често използваните са:

  • Преднизолон;
  • триамцинолон;
  • дексаметазон;
  • Бетаметазон.

Аналозите на лекарствата под търговски имена или някои разновидности с модифицирана форма се считат за по-рядко срещани и изискват проучване на инструкциите за употреба с ясно описание на противопоказанията и показанията, структурата на химичната формула и характеристиките на предназначение.

Те принадлежат към списък Б и изискват определени условия за съхранение. Преди да използвате такива лекарства сами, трябва да се консултирате с лекар, като обърнете специално внимание на възможността или противопоказанията за употреба на лекарството от новородени, деца и бременни жени.

Всички лекарства от групата на глюкокортикоидните хормони са описани в Анатомично-терапевтично-химичната класификация (ATC), която има йерархична структура и улеснява намирането на правилното лекарство. Всяко лекарство от тази група преминава задължително клинично изпитване и се описва от специалисти.

Показания за употреба

Днес не само страничните и терапевтичните ефекти са добре проучени, но и взаимодействието на GC с много лекарства, необходимите дози и комплексни терапевтични схеми са разработени. Това направи възможно използването на лекарства в много отрасли на медицината като основни и спомагателни лекарства.

Патологичните състояния, при които GC са безспорно полезни, ще включват невероятно дълъг списък от хронични, системни и остри патологии. В ревматологията се използват за лечение на:

  • системен лупус еритематозус;
  • анкилозиращ спондилит;
  • системна склеродермия;
  • ревматична полимиалгия.

Глюкокортикоидите се използват за лечение на васкулити и пиелонефрити в ендокринологията, те лекуват:

  • надбъбречна недостатъчност;
  • тиреотоксикоза и дефицит.

В гастроентерологията:

  • неспецифичен улцерозен колит;
  • тежки форми на хепатит;
  • Болест на Crohn в острия стадий.

Но обхватът на употреба на лекарства, съдържащи хормони, не се ограничава до това. Кардиологията се използва за:

  • някои видове перикардит;
  • поствирусен и неспецифичен левкоцитен миокардит.

До пулмолозите:

  • при бронхиална астма;
  • еозинофилна пневмония;
  • алвеолит и бронхиолит;
  • белодробна саркоидоза.

В хематологията тромбоцитопенията и анемията се лекуват с хормонални лекарства.

ГК са незаменими лекарства на избор при остри състояния и в трансплантологията. Въпреки противопоказанията и страничните ефекти, глюкокортикоидите са сред широко използваните и понякога незаменими лекарства при тежки лезии и остри състояния. При лечението на заболявания на гръбначния стълб се използват за терапия:

  • остеохондроза;
  • облекчаване на болката;
  • неинфекциозен артрит;
  • болест на Бехтерев;
  • увреждане на гръбначния стълб и неговите мембрани.

Създаването на синтетични наркотици ускори и увеличи въздействието на тази група лекарства, като по този начин допълнително разшири обхвата на тяхната дейност.

Противопоказания за употребата на хормонални лекарства

Има определени противопоказания за предписване на лекарства в определена форма. Вътреставните инжекции на хормони са забранени при:

  • заболявания, засягащи съсирването на кръвта;
  • тежка остеопороза;
  • значителен инфекциозен процес от системен или локален характер.

Пречка за такава инжекция може да бъде ставна фрактура или тежко разрушаване на ставата. GCs условно не се препоръчват (това се нарича относителни противопоказания), ако:

  • захарен диабет;
  • стомашни и дуоденални язви;
  • артериална хипертония;
  • сърдечна недостатъчност;
  • психични разстройства;
  • епилепсия.

Използването на глюкокортикоиди при тежки, животозастрашаващи състояния като ефективен метод за интервенция доведе до факта, че най-често не се вземат предвид относителните противопоказания в критични ситуации. Въпреки това, предписването на лекарства, съдържащи хормони, в ситуации на по-малко изразена спешност принуждава лекаря да вземе предвид някои общи параметри на физическото и патологичното състояние на човека.

  • туберкулоза;
  • сифилис;
  • вирусни очни инфекции и глаукома;
  • херпес и системни микози.

Всяка употреба на лекарства, съдържащи надбъбречни хормони или техни синтетични аналози, трябва да се извършва само по лекарско предписание и под строг лекарски контрол.

Странични ефекти от употребата на хормонални лекарства

Един от откривателите на терапевтичните ефекти на глюкокортикостероидните хормони каза, че те трябва да се използват само ако очакваният лечебен резултат надвишава степента на отрицателно въздействие.

Появата на синтетични аналози, които действат многократно по-бързо, донякъде намали страничните ефекти от употребата на глюкокортикоиди, но не изключва възможността за тяхното развитие при продължителна употреба. За да се предотвратят изразени негативни последици от употребата на GC, се извършва профилактично предписване на необходимите лекарства.

Като прояви на страничните ефекти на лекарства с аналози или естествени хормони на кората на надбъбречната жлеза може да се появи следното:

  • нарушение на липидния обем и значително увеличаване на телесното тегло;
  • чувствителността към инфекции се увеличава и се отбелязва тяхното продължително протичане;
  • развива се панкреатит;
  • нарушения на линейния растеж и пубертета при деца;
  • стероиден диабет и стероидни язви на храносмилателната система;
  • остеопороза и компресионни фрактури по време на лечение на заболявания на опорно-двигателния апарат.

Психоемоционалното състояние, особено при жените, се влошава значително, едновременно се появяват агресивност, възбудимост и сънливост, изразени промени в настроението. Хормоналните дисбаланси, причинени от значителни дози лекарства, могат да доведат до безплодие, загуба на либидо и нарушения на съня. Някои странични ефекти са добре познати на съвременната медицина, но появата им днес не може да бъде нито предотвратена, нито коригирана.

По този начин при вътреставни инжекции на лекарства може да настъпи увреждане на нервните стволове, калцификация на ставата или нейната атрофия, разрушаване (стероидна артропатия) и разкъсване на сухожилие. Това със сигурност води до увреждане и ограничена подвижност, но спасява животи. Това е причината за внимателната употреба на лекарства, съдържащи хормони, и замяната им в случаи на умерена тежест с нестероидни противовъзпалителни средства, които също имат странични ефекти, но по-слабо изразени.

Характеристики на терапевтичното използване на хормони и предпазни мерки

Глюкокортикостероидите, поради широкото им използване, се използват в различни отрасли на медицината за лечение на различни заболявания. Разработени са терапевтични схеми и протоколи за почти всички известни състояния, при състояния с различна тежест.

Продължителността на действие на лекарството, степента на неговата препоръчителност, продължителността на курса на лечение, краткотрайна или продължителна продължителност и дори определена дозировка - всичко е в компетенциите на лекаря, който знае как да се справи с конкретно лекарство .

Ето защо толкова много се говори за недопустимостта на самопредписването на синтетични хормонални лекарства, изключителното внимание при употребата им и внимателното и внимателно отношение към лекарствата от тази група. Всяко лекарство, дори и най-лекарственото, ако е неквалифицирано предписано и взето неоснователно, може да причини значителна вреда на човешкото тяло. Следователно само лекар, запознат с всички тънкости на ефектите на определено лекарство, трябва да провежда лечение.

Локалните глюкокортикостероиди под формата на хидрокортизонов мехлем са предложени за използване в клиничната практика през 1952 г. от M. V. Sulzberger и
В. Витен (Witten V.H.). Всички следващи локални глюкокортикостероиди са създадени чрез синтезиране на производни на молекулата на хидрокортизона - халогениране (хлорни и флуорни атоми), естерификация, хидроксилиране и добавяне на странични вериги. Истинска революция в дерматологията направиха флуорираните локални глюкокортикостероиди, като сред тях триамцинолон (триамцинолон ацетонид) беше първият силен глюкокортикостероид. 1960-1970-те години - периодът на триумф на локалните глюкокортикостероиди, те успешно лекуват всички възпалителни кожни заболявания. Но през същите тези години започнаха да се откриват странични ефекти на лекарствата от тази серия. Ентусиазмът започна да отстъпва място на разочарование и отказ от използването им, връщане към старите методи на лечение, тествани от дългогодишен практически опит.

През последните десетилетия много внимание се отделя на създаването на глюкокортикостероидни лекарства с подобрени фармакологични свойства и съответно по-малко странични ефекти.

В резултат на това са създадени нехалогенирани препарати, съдържащи хлор вместо флуор. Такива подобрени лекарства, ако се спазват правилата за използване на локални глюкокортикостероиди, практически нямат странични ефекти.

През последните години лекарствата с висока степен на безопасност, съчетани с висока ефективност, си възвърнаха добрата репутация, която някога беше загубена от външните глюкокортикостероиди.

Локалните или външните глюкокортикостероиди са основните лекарства, които премахват възпалението на кожата. Делят се на четири групи в зависимост от силата на действие – слаби, умерени, силни и много силни. Терапевтичният ефект е максимален при ранно и развиващо се възпаление, следователно, колкото по-рано се използват за развиващо се възпаление, толкова по-бързо ще бъде възможно да се потуши и по-малка е възможността за разпространение на обрива. Съответно, при краткосрочна употреба на глюкокортикостероиди могат да се избегнат странични ефекти.

В педиатричната практика се препоръчва използването на най-безопасните лекарства, които не съдържат флуорид:
адвантан (метилпреднизолон ацепонат) (емулсия, крем, гъст крем и мехлем) - от 4 месеца;
локоид (хидрокортизон* 17-бутират) (крем, липокрем и мехлем), латикорт (хидрокортизон) (крем, мехлем и разтвор) - от 6 месеца;
елоком (лосион, крем и мехлем), момат (крем и мехлем), унидерм (крем), мометазон - от 6 месеца.

Механизъм на действие на глюкокортикостероидите
Глюкокортикостероидите имат три основни ефекта - вазоконстриктор, противовъзпалителен и антипролиферативен.

Първият ефект, като най-забележим, се използва за класиране на силата на лекарствата, въпреки че неговата природа е малко проучена.

Молекулярната основа на противовъзпалителния ефект е взаимодействието на глюкокортикостероидите със специфични рецептори (вътреклетъчни глюкокортикоидни рецептори) в целевите клетки - гранулоцити, лимфоцити, мастоцити, участващи във възпалителни реакции.

Известно е, че глюкокортикостероидите намаляват броя на Т-лимфоцитите в периферната кръв, фагоцитната активност на макрофагите и инхибират освобождаването на медиатори като IL-1 и IL-2 от макрофагите и Т-лимфоцитите. Вътре в клетките чрез рецептори глюкокортикостероидите влияят върху синтеза на протеините липокортин и вазокортин. Липокортинът инхибира синтеза на провъзпалителни цитокини (противовъзпалително действие), а вазокортинът инхибира освобождаването на хистамин (противоалергичен ефект).

Антипролиферативният ефект се осъществява чрез инхибиране на митозите в базалния слой на епидермиса и фибробластите (прекратяване на синтеза на колаген тип I и III от фибробластите). Това причинява най-сериозния кожен страничен ефект на глюкокортикостероидите - атрофия на кожата.

Странични ефекти
Основните странични ефекти на локалните глюкокортикостероиди са локални по природа, те могат да бъдат разделени на групи според обекта на въздействие.

Въздействие върху пролиферацията на кератиноцитите и фибробластите:
атрофия на кожата;
стрии;
пурпура и екхимоза;
телеангиектазия;
забавяне на заздравяването на рани PI репаративни процеси в кожата;
сухота и лющене.

Ефект върху кожните придатъци:
акне;
повишен растеж на косата;
периорален дерматит.

Въздействие върху имунната система, обостряне или поява на инфекциозни (бактериални, вирусни, гъбични) кожни заболявания:
пиодермия;
фоликулит;
херпес симплекс;
микози (кандидоза).

Други странични ефекти:
нарушение на пигментацията;
алергични реакции;
пристрастяване (тахифилаксия);
синдром на отнемане.

Пациентите, които са развили алергична реакция към определено глюкокортикостероидно лекарство, могат да имат подобни реакции към други лекарства от тази група, както и към други групи с подобна структура на активното вещество (сърдечни гликозиди, андрогени, витамин D). Въпреки това, алергична реакция може да възникне в отговор на излагане на други активни вещества в комбинираните лекарства (като антибиотици, антимикотици), както и на помощни вещества.

Системните нежелани реакции, свързани с резорбцията и навлизането в кръвния поток на локални глюкокортикостероиди, са редки. Рискът от системни ефекти е по-висок при много малки деца и при тези със значително увредена кожна бариерна функция. Абсорбцията също зависи от областта, върху която се прилага лекарството, концентрацията и силата на глюкокортикостероидите. Абсорбцията е по-висока върху лицето, в перинеалната област, когато се прилага под оклузивна превръзка. Системните ефекти включват синдром на Кушинг (хиперкортицизъм), надбъбречна недостатъчност.

За да се избегнат нежелани реакции, е важна краткосрочната употреба на лекарства (не повече от 14 дни при деца), правилният избор на глюкокортикостероиди въз основа на силата и спазването на дневната доза (правилото на „върха на пръста“). Предписването на глюкокортикостероиди с всякаква сила под превръзки, включително мокро-сухи, оклузивни и мокри, е възможно само за много кратък период от време. При деца оклузивните превръзки практически не се използват.

Правилото на "върха на пръста" ви позволява да контролирате дозата на лекарството. На върха на показалеца на възрастен, като се брои от последната интерфалангеална гънка до самия връх, се побира лента от лекарството, изцедена от стандартна епруветка (диаметър на отвора 0,5 cm) с тегло приблизително 0,5 g. Обикновено това количество е достатъчно за покриват две длани на възрастни (2% от повърхността на тялото).

Безопасна е следната месечна консумация на силни глюкокортикостероиди:
за малко дете - 15 г;
за ученик - 30 г;
за възрастен - 60-90 g.

Рискът от нежелани реакции е нисък, ако локалните глюкокортикостероиди се използват правилно.

Основни правила за употреба на външни глюкокортикостероиди.
Силата на лекарството трябва да съответства на тежестта на възпалението.
Краткосрочната употреба на силно лекарство е по-ефективна от дългосрочната употреба на слабо лекарство.
За лицето и шията се предписват слаби глюкокортикостероиди, при остро възпаление могат да се предписват умерени и силни за известно време.
3-5 дни.
На места, където кожата е деликатна и тънка (в областта на лицето, гънките и перинеума) не трябва да се използват силни лекарства, а умерените и слаби не трябва да се използват под оклузивна превръзка.
Локалните глюкокортикостероиди се използват за предпочитане рано сутрин (преди 8 часа) в съответствие с дневния ритъм на клетъчно делене.
Дозираната форма на лекарството трябва да съответства на тежестта и естеството на процеса, както и на зоната на обрива.
Трябва да се има предвид повишената абсорбция, когато глюкокортикостероидите се използват заедно със салицилова киселина и урея.
Необходимо е често да се оценява състоянието на пациента и да се прекратят локалните кортикостероиди веднага щом вече не са необходими.
Много силните глюкокортикостероиди се използват само при възрастни и само под наблюдението на дерматолог.
Площта, върху която се прилага лекарството, трябва да бъде минимална.
Глюкокортикостероидите се прилагат не повече от 1-2 пъти на ден, независимо от тежестта на възпалението.
При деца с чести огнища на възпаление (2-4 на месец), глюкокортикостероидите могат да се използват само 2 последователни дни в седмицата в продължение на 3-6 месеца, за да се предотврати обостряне.
За предпочитане е комбинацията от глюкокортикостероиди с нестероидни лекарства.
Сред лекарства с еднаква сила изберете най-евтиния.
Пациентът или неговите родители трябва да бъдат информирани, че предписаното лекарство съдържа глюкокортикостероиди.
По-добре е постепенно да се прекратят локалните глюкокортикостероиди, за да се избегне синдром на отнемане.
Ако се развие пристрастяване към лекарството, то трябва да се замени с друго от същата група (със същата сила) с друго активно вещество.

Синдром на отнемане
Особен проблем е синдромът на отнемане, изпитван от пациенти, използващи локални глюкокортикостероиди за хронични заболявания. След спиране на лекарството, след кратко време, обривите се появяват отново на същите места и с времето се повлияват все по-зле от възобновяване на лечението със същото лекарство. Има четири начина за преодоляване на симптомите на абстиненция.

1. Постепенно намалете силата на лекарството, преминавайки от силно към по-слабо и след това отменете слабото. Тук има някои неудобства:
- трябва да закупите няколко съвременни лекарства с различна сила и това може да бъде финансова тежест за семейство с ниски доходи;
- лекарствата могат да имат различни лекарствени форми, което означава, че ефектът им ще бъде различен; на практика това означава, че всеки път ще трябва да се консултирате с лекар, което е трудно;
- използването на лекарства с различен състав повишава риска от алергични реакции.

2. Намалете концентрацията на същото лекарство, като го използвате по-рядко, но засега няма единен подход за скоростта на такова намаляване.

3. Използвайте така наречената интермитентна или антирецидивна терапия - смажете областите, където обривите вече са преминали със същото лекарство, 2 пъти седмично в продължение на няколко месеца; този подход изглежда обещаващ при пациенти с чести обостряния на атопичен дерматит.

4. Ако активността на процеса намалее, заменете глюкокортикостероидите с противовъзпалителни лекарства, които не съдържат стероиди. С тези лекарства можете да комбинирате локални глюкокортикостероиди в активната фаза на възпалението и след това да преминете към тях след намаляване на тежестта на процеса.

При всеки подход, на първо място, трябва да се внимава да се премахнат провокиращите фактори.

Кортикофобия
Следствие от донякъде преувеличената възможност за неблагоприятни ефекти в популацията е кортикофобията. В момента родителите на болни деца често категорично отказват лечение с глюкокортикостероиди под каквато и да е форма, въпреки разработването на безопасни съединения и редица правила за употреба на глюкокортикостероиди, които гарантират тази безопасност. Самите лекари често са зле ориентирани в широк диапазон от
локални глюкокортикостероиди и не може да предложи оптималната опция както за лекарствената форма, така и за самото съединение, като се фокусира върху етапа, разпространението и активността на проявите на атопичен дерматит.

И пациентите, които не са достатъчно информирани за точното име на лекарството и причините, поради които лекарят е избрал точно това лекарство, купуват по-евтини лекарства от предишни поколения в аптеката.

В допълнение, много лекари, които подкрепят алтернативната медицина (хомеопатия, ориенталска медицина), са категорично против използването на локални глюкокортикостероиди.
Разумното използване на съвременни локални глюкокортикостероиди ви позволява напълно да избегнете възможните нежелани реакции.

Човешкото тяло е сложна, непрекъснато функционираща система, способна да произвежда активни вещества, за да елиминира самостоятелно симптомите на заболявания и да се предпазва от негативните фактори на външната и вътрешната среда. Тези активни вещества се наричат ​​хормони и освен защитната си функция спомагат и за регулирането на много процеси в организма.

Какво представляват глюкокортикостероидите

Глюкокортикостероидите (глюкокортикоидите) са кортикостероидни хормони, произвеждани от надбъбречната кора. Хипофизната жлеза е отговорна за освобождаването на тези стероидни хормони, произвеждайки специално вещество в кръвта - кортикотропин. Именно той стимулира надбъбречната кора да отделя големи количества глюкокортикоиди.

Медицинските специалисти смятат, че в човешките клетки има специални медиатори, които са отговорни за реакцията на клетката към химикалите, които действат върху нея. Така обясняват механизма на действие на всякакви хормони.

Глюкокортикостероидите имат много широк ефект върху тялото:

  • имат антистресови и антишокови ефекти;
  • ускоряват дейността на механизма за адаптация на човека;
  • стимулират производството на кръвни клетки в костния мозък;
  • повишават чувствителността на миокарда и кръвоносните съдове, провокират повишаване на кръвното налягане;
  • увеличават и имат положителен ефект върху глюконеогенезата, протичаща в черния дроб. Тялото може самостоятелно да спре пристъп на хипогликемия, като провокира освобождаването на стероидни хормони в кръвта;
  • повишават анаболизма на мазнините, ускоряват обмяната на полезните електролити в организма;
  • имат мощен имунорегулиращ ефект;
  • намаляват освобождаването на медиатори, осигурявайки антихистаминов ефект;
  • имат мощен противовъзпалителен ефект, намалявайки активността на ензимите, които причиняват разрушителни процеси в клетките и тъканите. Потискането на възпалителните медиатори води до намаляване на обмена на течности между здрави и болни клетки, в резултат на което възпалението не се разраства и не прогресира. В допълнение, GCS предотвратяват производството на липокортинови протеини от арахидонова киселина - катализатори на възпалителния процес;

Всички тези способности на стероидните хормони на надбъбречната кора са открити от учени в лабораторията, което води до успешното въвеждане на глюкокортикостероиди във фармакологичната сфера. По-късно беше отбелязан противосърбежният ефект на хормоните, когато се прилагат външно.

Изкуственото добавяне на глюкокортикоиди към човешкото тяло вътрешно или външно помага на тялото бързо да се справи с голям брой проблеми.

Въпреки високата ефективност и ползите от тези хормони, съвременната фармакологична индустрия използва изключително техните синтетични аналози, тъй като контикостероидните хормони, използвани в тяхната чиста форма, могат да предизвикат голям брой отрицателни странични ефекти.

Показания за приемане на глюкокортикостероиди

Глюкокортикостероидите се предписват от лекарите в случаите, когато тялото изисква допълнителна поддържаща терапия. Тези лекарства рядко се предписват като монотерапия, те се включват главно в лечението на конкретно заболяване.

Най-често показанията за употребата на синтетични глюкокортикоидни хормони включват следните състояния:

  • тяло, включително вазомоторен ринит;
  • и предастматични състояния;
  • кожни възпаления с различна етиология. Глюкокортикостероидите се използват дори при инфекциозни кожни лезии, в комбинация с лекарства, които могат да се справят с микроорганизма, който провокира заболяването;
  • от всякакъв произход, включително травматични, причинени от загуба на кръв;
  • и други прояви на патологии на съединителната тъкан;
  • значително намаление поради вътрешни патологии;
  • дългосрочно възстановяване след трансплантация на органи и тъкани, кръвопреливане. Стероидните хормони от този тип помагат на тялото бързо да се адаптира към чужди тела и клетки, значително повишавайки толерантността;
  • глюкокортикостероидите са включени в комплекса за възстановяване след и лъчева терапия на онкологията;
  • , намалена способност на кората им да провокира физиологични количества хормони и други ендокринни заболявания в остър и хроничен стадий;
  • някои заболявания на стомашно-чревния тракт:, ;
  • автоимунни чернодробни заболявания;
  • церебрален оток;
  • очни заболявания: кератит, ирит на роговицата.

Трябва да приемате глюкокортикостероиди само по лекарско предписание, тъй като ако се приемат неправилно и в неточно изчислена доза, тези лекарства могат бързо да предизвикат опасни странични ефекти.

Синтетичните стероидни хормони могат да причинят симптоми на отнемане- влошаване на благосъстоянието на пациента след спиране на лечението, до глюкокортикоиден дефицит. За да не се случи това, лекарят изчислява не само терапевтичната доза на лекарствата с глюкокортикоиди. Той също така трябва да изгради режим на лечение с постепенно увеличаване на количеството на лекарството, за да спре острия стадий на патологията и да намали дозата до минимум след преминаване на пика на заболяването.

Класификация на глюкокортикоидите

Продължителността на действие на глюкокортикостероидите е изкуствено измерена от специалисти въз основа на способността на еднократна доза от определено лекарство да инхибира адренокортикотропния хормон, който се активира при почти всички патологични състояния, изброени по-горе. Тази класификация разделя стероидните хормони от този тип на следните видове:

  1. Кратко действие - потискат активността на ACTH за период от малко повече от един ден (кортизол, хидрокортизон, кортизон, преднизолон, метипред);
  2. Средна продължителност - срокът на валидност е приблизително 2 дни (Traimcinolone, Polcortolon);
  3. Лекарства с продължително действие - ефектът продължава повече от 48 часа (Batmethasone, Dexamethasone).

Освен това има класическа класификация на лекарствата според начина на въвеждане в тялото на пациента:

  1. Орално (таблетки и капсули);
  2. капки и спрейове за нос;
  3. инхалационни форми на лекарството (най-често използвани от астматици);
  4. мехлеми и кремове за външна употреба.

В зависимост от състоянието на тялото и вида на патологията могат да бъдат предписани една или няколко форми на лекарства, съдържащи глюкокортикостероиди.

Списък на популярни глюкокортикостероидни лекарства

Сред многото лекарства, съдържащи глюкокортикостероиди, лекарите специалисти и фармаколозите идентифицират няколко лекарства от различни групи, които са високоефективни и имат нисък риск от причиняване на странични ефекти:

Забележка

В зависимост от състоянието на пациента и етапа на развитие на заболяването се избират формата на лекарството, дозата и продължителността на употреба. Употребата на глюкокортикостероиди трябва да бъде под постоянното наблюдение на лекар, за да се следят всички промени в състоянието на пациента.

Странични ефекти на глюкокортикостероиди

Въпреки факта, че съвременните фармакологични центрове работят за подобряване на безопасността на лекарства, съдържащи хормони, ако тялото на пациента е силно чувствително, могат да възникнат следните нежелани реакции:

  • повишена нервна възбудимост;
  • безсъние;
  • причиняване на дискомфорт;
  • , тромбоемболизъм;
  • и червата, възпаление на жлъчния мехур;
  • качване на тегло;
  • при продължителна употреба;