Диклофенак в ампулах — универсальное средство от различных болей. Инструкция по применению раствора для инъекций диклофенак - состав, показания, побочные действия и аналоги

Данное средство предназначено для устранения отеков, избавления от воспалений и снятия болезненных ощущений, возникших в результате травм и поражений тканей и мышц. Также нашел Диклофенак показания к применению при ангине для уменьшения температуры тела. Наиболее активно препарат используется для лечения артрозов и артритов с целью предупреждения разрушения суставов и улучшения их подвижности.

Диклофенак – способы применения

Использование средства может осуществляться такими способами:

1. Мази и гели являются единственной формой диклофенака, которая может применяться без врачебных указаний.
2. Свечи диклофенак помогают справиться с язвой желудка и обладают эффективностью в снижении температуры.
3. Диклофенак нашел применение при болях в позвоночнике, невралгиях, воспалениях тканей назначают таблетки.
4. Преимущество диклофенака в ампулах состоит в мгновенном воздействии.

Таблетки Диклофенак - показания к применению

Данная лекарственная форма Диклофенака назначается для устранения симптомов и уменьшения боли, но побороть болезнь она не способна. Таблетки помогают справиться с болью, вызванной:

• невралгией;
• мигренью;
• операцией
• ишиалгией;
• радикулитом;
• аднекситом.

Диклофенак используют при болях во время инфекционных болезней, таких как отит, фарингит и тонзиллит.

Диклофенак натрия, согласно инструкции по применению, выпивается перед приемом пищи (за полчаса). Взрослый (с 15 лет) должен принимать по 25-50 мг лекарства трижды в день. При обнаружении улучшения дозу сокращают до пятидесяти мг в сутки. Максимально допустимая норма составляет 15 мг в день.

Диклофенак-раствор - инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного введения. Перед тем как делать укол, ампулу с препаратом желательно разогреть в руках. Это активизирует деятельность компонентов и ослабляет боль. Инъекция делается только глубоко в ягодичную мышцу. Не допускать внутривенного или подкожного введения.

Максимальная суточная доза равняется 150 мг. Больным назначают по одной ампуле (75 мг). В серьезных случаях могут увеличить дневную дозу до двух ампул. Обычно при лечении диклофенаком длительность применения не превышает пяти дней. Для улучшения результатов пациента могут перевести на другие формы этого средства (таблетки, свечи). Таблетки принимают целиком до еды и запивают небольшим количеством воды.

Диклофенак - противопоказания к применению

Препарат может быть противопоказан в следующих случаях:

• при наличии чувствительности к компонентам средства;
• лицам, не достигшим возраста 18 лет;
• при нарушениях кроветворной функции;
• болезнях желудка и кишечной системы язвенной формы.

Принимать лекарство под наблюдением врача необходимо при:

• проблемах с почками;
• нарушениях работы печени;
• при подозрении на язву желудка;
• лицам с аутоиммунными болезнями;
• сразу после проведения операции.

Среди побочных явлений, которые вызывает применение лекарства Диклофенак, отмечают:

Диклофенак – это препарат из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), который обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Диклофенак уколы применяется при ревматологических, ортопедических и неврологических заболеваниях. Выпускается этот препарат не только в форме раствора для инъекций, но в виде мази, ректальных суппозиториев, в таблетках и в сиропе.

Показания

Показания к применению Диклофенака обширны, так как препарат обладает выраженным противовоспалительным действием. Он снимает болевой синдром, способствует уменьшению отечности и припухлости. Диклофенак эффективен при болях, связанных с ревматологическими и неврологическими болезнями, а также при травмах и после хирургических вмешательств. Механизм воздействия заключается в угнетении синтеза простагландинов, уменьшении образования медиаторов воспаления и боли. То есть он останавливает химические реакции, ответственные за отек тканей и появление болевого синдрома.

Применение Диклофенака показано при таких заболеваниях:

1. Воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата, суставов ( , деформирующий остеоартроз, спондилит, люмбаго, травматизация и ушибы).
2. Для лечения ЛОР-заболеваний (тонзиллиты, фарингиты, гаймориты, отиты).
3. При болезнях глаз и для подготовки к операциям на глазах, а также для устранения осложнений после вмешательства(к которым относятся катаракта, фотофобия, отек желтого пятна сетчатки глаза).
4. При заболеваниях женской репродуктивной системы – аднексите, сальпингите, при болезненных менструациях.
5. Для снятия болевого синдрома при мигрени, почечных и печеночных коликах, проктите.

Важно! Длительное применение нестероидных противовоспалительных средств приводит к негативным последствиям, поэтому при хроническом течении болезни Диклофенак в уколах применяют курсом не более 7-10 дней.

Противопоказания

Препарат имеет обширный список противопоказаний. К ним нужно отнестись серьезно, так как несоблюдение правил применения Диклофенака может привести к негативным реакциям. К противопоказаниям относятся такие болезни и состояния:

1. Гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
2. Детский возраст до 12 лет.
3. и двенадцатиперстной кишки.
4. Беременность (особенно в третьем триместре) и кормление грудью.
5. Предрасположенность к кровотечениям.
6. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
7. Пациентам с аллергической реакцией на НПВС и аспириновой .

Обратите внимание! Нельзя применять Диклофенак одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Также следует помнить, что медикаментозное лечение и прием алкоголя – несовместимы. А в случае с Диклофенаком еще и опасно. Это может привести к сильной интоксикации и коллапсу. А такое состояние – серьезная угроза для жизни.

Побочные эффекты

При применении Диклофенака встречаются побочные реакции.

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, рвота. В некоторых случаях может развиться язвенная болезнь, кровотечения.
2. Со стороны ЦНС: головокружения, нарушения сна, повышенная тревожность, депрессии, ночные кошмары, мигрень.
3. Аллергические реакции, проявляющиеся кожными высыпаниями, бронхоспазмом или другими признаками.
4. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: повышенное сердцебиение, .
5. Со стороны почек: отечность. Такие серьезные побочные действия, как острая недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, возникают достаточно редко.
6. Со стороны кожи: крапивница, эритема, различные высыпания.
7. Нарушение кроветворения: различной степени, лейкопения.
8. Шумы в ушах и нарушения слуха, изменение вкусовых ощущений.
9. Со стороны печени: желтуха, очень редко – .

При несоблюдении техники выполнения инъекции могут развиться местные негативные реакции: инфильтрат или абсцесс в области ягодицы или бедра.

Важно! Распространенное негативное последствие инъекций Диклофенака – образование инфильтрата. Чтобы этого не произошло, можно предпринять превентивные меры – приложить к месту укола лед на несколько минут. Нельзя прикладывать горячее – оно поспособствует развитию и распространению инфекции.

При появлении любых побочных реакций лечение Диклофенаком прекращают, а в случае развития аллергической реакции применяют средства. В тяжелых случаях дозу препарата увеличивают и вводят внутримышечно. Может понадобиться диализ.

Обратите внимание! Лечение Диклофенаком может влиять на скорость реакции, что особенно важно учесть водителям и людям, которые работают с механизмами.

Инструкция по применению

При уколах Деклофенака важно придерживаться инструкции и дозировки. Для инъекций используется шприц 5 мл, его игла достаточно длинная для введения этого препарата. Иглу меньше брать нельзя, так как она не проникнет достаточно глубоко. В этом случае возможно введение лекарства в подкожную клетчатку, а это чревато гематомой, или, что еще хуже, некрозом (отмиранием) тканей. Важно правильно сделать инъекцию:

1. Препарат вводится в ягодичную мышцу, в верхний наружный квадрант ягодицы.
2. После того, как игла введена, нужно немного потянуть поршень на себя, чтобы удостовериться, что игла не затронула сосуд.
3. Во избежание осложнений лучше колоть препарат попеременно в правую и левую ягодицы.

Отзывы больных подтверждают, что действие препарата становится заметным уже через 20-30 минут после инъекции. Болевые ощущения уменьшаются. Действие препарата в другой лекарственной форме наблюдается несколько позже: только через полтора-два часа заметны улучшения. Независимо от формы препарата, его действие длится около семи часов.

Курс лечения и дозировка

Наиболее частый вопрос – сколько уколов Диклофенака можно сделать в день. Важно помнить, что максимальная суточная доза препарата – 150мг, а это две ампулы. Разовая доза – одна ампула лекарства, при необходимости повторного введения инъекцию делают не ранее, чем через 12 часов. Но если помимо инъекций вы принимаете Диклофенак в таблетках или мази, то обязательно нужно суммировать всю дозу. В противном случае наступит передозировка препаратом, имеющая крайне неприятные симптомы и последствия.

Важно! Диклофенак – серьезный препарат, самолечение недопустимо. Дозировка должна подбираться врачом в индивидуальном порядке.

Сколько дней можно колоть Диклофенак? Курс лечения обычно составляет от двух до трех недель, но уколы Диклофенака ставят только в начале лечения, в первые пять-семь дней. В дальнейшем применяется таблетированная форма лекарства.

Важно! Для пожилых пациентов внутримышечное введение препарата осуществляется не дольше двух дней.

При правильном приеме Диклофенака побочные реакции встречаются редко, в основном они связаны с нарушениями работы желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать негативного воздействия при длительном приеме, Диклофенак назначают вместе с ингибиторами протонной помпы – Ультоп, Рамепразол, Омепразол.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются такие симптомы: головокружение, помутнение сознания, гипервентиляция. Возможны боли в животе, рвота, тошнота, кровотечения. Наблюдаются расстройства печени, почек.

При появлении таких симптомов препарат отменяют. Лечение подразумевает промывание желудка, прием активированного угля. Далее – симптоматическая терапия: прием ингибиторов протонной помпы (Зульбекс, Нексиум) при поражении желудочно-кишечного тракта, антиконвульсанты при судорогах, снижение кровяного и так далее.

Аналоги

В аптеке можно найти аналоги Диклофенака с тем же действующим веществом. Достойный аналог Диклофенака – Вольтарен в уколах, единственный его недостаток – более высокая цена. Сложно сказать, что лучше – Вольтарен или Диклофенак, так как они идентичны. Но следует знать, что Вольтарен – это оригинал, а вот Диклофенак – дженерик. Поэтому различие только в стоимости препаратов. Другие лекарственные средства с этим же действующим веществом – это Ортофен, Олфен, Диклобене, Диклоберл, Диклак.

• Мовалис. Из преимуществ – он более щадящий для желудочно-кишечного тракта. Но есть недостаток – высокая стоимость.
• Наклофен. Обладает более длительным терапевтическим эффектом, но тоже стоит дороже, чем Диклофенак.
• Кеторолак. Имеет большой список противопоказаний.

Диклофенак – эффективное лекарство, имеющее много положительных отзывов. Оно быстро снимает боль, отечность, припухлость, улучшает подвижность суставов. Вместе с тем препарат имеет много противопоказаний и побочных эффектов, которые нельзя сбрасывать со счетов и учесть еще до начала лечения. В связи с этим применение средства самостоятельно крайне нежелательно. Лучше обратиться к врачу, который подберет оптимальную дозировку именно для вашего заболевания, установит срок применения лекарства и проконтролирует его переносимость. Тогда лечение станет по-настоящему эффективным.

Понравилась наша статья? Поделитесь с друзьями в соц. сетях или оцените эту запись:

(Пока оценок нет)

• Как вылечить ячмень на глазу быстро - за один день, у взрослых, детей и беременных
• Глаукома - почему возникает и как проявляется патология? Методы лечения, профилактика
• Колики у новорожденного - признаки и лечение. Как помочь малышу? Лечение медикаментами, народными средствами
• Гормональный сбой у женщин - как проявляется? Причины и методы лечения
• Менингит у взрослых – как вовремя определить и остановить опасное заболевание?
• Хлорофиллипт – лучшее средство для лечения горла. Как правильно применять?
• Кровь из носа у взрослого – почему это происходит и как остановить?
• Страдаете от вздутия и болей в животе? Узнайте, как лечить метеоризм

Спасибо

Побочные явления при терапии препаратом Диклофенак

Побочные эффекты могут отразится на органах пищеварения в виде тошноты, рвоты, снижения веса, болях в области эпигастрия, вздутия живота, запора , поноса; в некоторых случаях вероятно развитие эрозии , кровотечения желудочно-кишечного тракта; в редких случаях возможно развитие печеночной недостаточности. При введении препарата в анус бывали исключительные случаи, когда наблюдались воспалительные процессы толстой кишки с излиянием крови, усиление симптомов язвенного колита .
Поражения центральной и периферической нервной системы могут наблюдаться в виде головокружения, головной боли, потери сна, раздраженности, вялости; в редких случаях возможно чувство онемения кожи, ухудшение зрения, нервный тик, расстройства психики.
Поражения органов кровеобразования в редких случаях проявляются в виде снижения уровня гемоглобина, уменьшения количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в периферической крови.
Поражения органов мочеполовой системы могут проявиться в виде возникновения почечной недостаточности .
В редких случаях вероятно выпадение волос.
Также возможно проявление аллергических реакций в виде сыпи на коже, зуда; при использовании капель для глаз может наблюдаться зуд, повышение чувствительности слизистой оболочки глаза к действию ультрафиолетовых лучей.
В области внутримышечного введения может появиться чувство жжения, при наружном использовании редко - кожные высыпания, чувство зуда, раздражение.

Отзывы

Клинануло поясницу. Не обращаясь к врачу, занялся самолечением. Поставил укол диклофенака. После укола боль утихла, основное положение было лежачим. Желудок не болел, но всю ночь был жуткий понос. На следующий день поставил ещё раз. С желудком проблемы усугубились, понос и диарея замучали. Теперь востанавливаю ЖКТ пятый день.

Только закончила лечиться от лечения" диклофенаком. Всё, что пишут здесь страшное - один в один за 4 суток было и у меня. За 6 рублей только отраву можно купить. "Тиосульфат натрия" по 6 руб отрава такая же -2 мес. не могла есть ничего. Фармацевты и врачи - просто убийцы и скоты.

Сижу третий час на унитазе слездь не могу как прорвало а поставил 1 укол по назначению нашей "доблесной" медицины ну нах эти уколы лучше так бы отличался да отпарился бы

Здравствуйте! После первого укола возникло чувство жжения в желудке. Сообщил об этом медсестре, она удивленно спросила- разве вас врач не предупредил, о том, что Диклофенак в любом виде применяется только на сытый желудок, иначе возможны неприятные проявления вплоть до язвы желудка. В дальнейшем применял препарат неоднократно, без последствий для организма.

Это популярное средство, и куча подделок это раз... Высокий процент индивидуальной непереносимости это два... И это нпвп старого поколения это три... Дешевое о очень сердитое средство. Ни разу не испытывал побочек вышеописанных людьми, опыт использования неск лет (с редкой переодичностью), кусом 5 уколов не более. Колю в бедро, единственное общая слабость, после приема и небольшое головокружение, стараюсь после укола не лежать, и не ставлю на ночь. Снижает остроту боли, но не купирует ее полностью (межрёберная невралгия). Консультируйтесь с врачами перед приемом.

Защимило нерв. Не вздохнуть не повернуться. Выпила одну таблетку,через 20 минут стало легко. К вечеру закружилась голова, тошнота,виски пульсируют,температура 39.

Очень болело колено, перестала спать ночами. Уколола 4 ампулы по 1 в день. Колено прошло. Но не сплю по-прежнему((Теперь понос жуткий, и самое главное жуткий шум в ушах, постоянный, сильное снижение слуха. В ушах что-то постоянно щелкает. Прошло уже 4 дня после окончания инъекций, с кишечником вроде наладилось, с ушами только хуже.

Болел плечевой сустав,решила самостоятельно по лечиться диклофенаком(уколы). После первой инъекции через 3-5 мин.началась нехватка кислорода,учащенный пульс,давление 210/120, пришлось вызывать скорую. Сама виновата,но побочные ужасные....

Уколола диклофенак от боли в спине, 3 ампулы по одной в день. Боль не особо прошла, но зато вылез геморой, который не проходил месяц. Обратилась к доктору, его первый вопрос был- кололи диклофенак? Я ему-да! Почему спрашиваете? Он-это причина, диклофенак расслабляет мышцы по всему организму, в том числе и анальном проходе. Дальше больше- у меня осунулось лицо! Мне пришлось пройти курс миостимуляции, чтоб хоть как-то вернуть прежний вид, и еще попа опустилась! Теперь еще и на спорт пошла)

У жены болит спина и она спасается всегда диклофенаком и никогда на него не жаловалась. Тут я заболе грипп, всё тело ломит, взял и диклофенак поставил и тут понеслось-пот градом, руки дрожат, тошнит, головокружения, интоксикация, под левым и правым ребром боль, во рту горечь, мозги отекли аж глаза лезут из коробки, тремор. Похоже всё индивидуально. И антидота как я понимаю нет?

Пользуюсь диклофенаком много лет и все было отлично до последнего применения. Прострелило спину. Поставила один укол-ничего,на следующий день поставила второй. Через 2 часа началось- дикие боли в животе, то жар,то морозит,потом началась дикая диарея. Прошло уже 4 дня,а с желудком и кишечником рамс полный. Желание выкинуть все ампулы в помойку и никогда больше не покупать.

Супер лекарство! После первого укола полностью прошла боль! После второго заметил, что улучшилась потенция (жена довольна!). Сделал еще три укола, теперь чувствую себя снова 20-ти летним (мне 50). Всем советую!

У меня сильные боли.стреляющие были,в затылок-продуло сильно.я и спала в шапке даже,и растиралась меновазином(голову),кетанова выпила чуть-ли не упаковку-ничего не помогало.вообще.обратилась к неврологу.та посоветовала проколоть диклофенак.после 1 укола-уже боль.как рукой сняло,но буду 5 дней колоть.ни каких побочных эффектов не наблюдаю.единственное-чаще в туалет по-маленькому хожу.но не критично.это даже хорошо лично для меня.желудочных болей и т.д.-нет.видимо.на всех по разному действует

Диклофенак - это нестероидный противовоспалительный препарат (НСПВП), принимаемый или применяемый для уменьшения воспаления и в качестве обезболивающего средства для снижения боли при определенных состояниях. Он поставляется в виде лекарственных препаратов или содержится в них под разными торговыми марками.

Медицина совершенствовала лечение послеоперационной боли, так и раннее взросление женщин диктовало необходимость развития акушерского обезболивания . Наряду с лечением послеоперационных и хронических болевых синдромов, проблема анальгезии в родах привлекает к себе все...

Название «диклофенак» происходит от химического названия: 2 - (2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. Диклофенак был первоначально разработан в 1973 г. компанией Ciba-Geigy (теперь Novartis). Он был впервые представлен в 1979 г. в Великобритании.

В Индии, Соединенном Королевстве, Бразилии и США диклофенак может поставляться в виде соли натрия или калия. В Китае он чаще всего поставляется в виде натриевой соли, при этом в некоторых других странах он доступен только в форме соли калия. Он доступен и в качестве универсального препарата в ряде составов, в том числе диэтиламина диклофенака, который применяется местно. В некоторых странах безрецептурное применение одобрено для слабой боли, а также боли и жара, связанных с распространенными инфекциями.

Медицинское применение

Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи.

Воспалительные заболевания могут включать жалобы на опорно-двигательный аппарат, в особенности, при артрите, ревматоидном артрите, полимиозите, дерматомиозите, остеоартрите, зубной боли, боли в височно-нижнечелюстном суставе, спондилоартрите, анкилозирующем спондилите, приступах подагры и боли при наличии почечных камней. Дополнительным показанием является лечение острых приступов мигрени. Как правило, диклофенак применяют для лечения легких и умеренных послеоперационных или посттравматических болей, в частности, когда также присутствует воспаление, и он эффективен против менструальных болей и эндометриоза.

Так как продолжительное использование диклофенака и других подобных НСПВП предрасполагает к язвенной болезни, многим пациентам с риском развития этого осложнения назначают Arthrotec – сочетание диклофенака и мизопростола. Последний представляет собой синтетический аналог простагландина (PGE1), предназначенный для защиты желудочной слизистой оболочки.

Диклофенак также доступен в формах местного действия под торговыми марками Flector, Pennsaid, Solaraze и Voltaren для лечения таких состояний, как остеоартрит, старческий кератоз и острой боли, вызванной незначительными растяжениями, вывихами и ушибами (синяки).

Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений передней части глаза (например, послеоперационные состояния). Общее фирменное название Voltaren-ophtha.

Видео о диклофенаке

Исследовательское применение

Диклофенак часто используется в лечении хронической боли, связанной с раком, в частности, если также присутствует воспаление (Этап I схемы лечения хронической боли Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)). Отмечены хорошие результаты (иногда даже лучше, чем при приеме опиоидов) в лечении болей, связанных с костными метастазами.

Диклофенак можно объединять с опиоидами при необходимости. Под торговыми названиями, например, Combaren и Voltaren Plus, в Европе продается фиксированная комбинация диклофенака и кодеина (50 мг каждого). Комбинации с психоактивными веществами, такими как хлорпротиксен и/или амитриптилин, также были исследованы и считаются полезными для некоторых онкологических больных.

Лихорадка из-за злокачественного лимфогранулематоза (лимфома Ходжкина) часто реагирует на диклофенак. Лечение может быть прекращено, если обычное лечение с облучением и/или химиотерапией вызовет ремиссию лихорадки.

Было установлено, что диклофенак повышает кровяное давление у пациентов с сахарным диабетом и хронической идиопатической гипотензией. Такое применение в данный момент интенсивно исследуется и не может быть рекомендовано в качестве стандартного метода лечения.

Обнаружена эффективность диклофенака против всех штаммов E.coli с множественной лекарственной устойчивостью, с МИК 25 мкг/мл. Поэтому, возможно, он обладает потенциалом для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, вызванной кишечной палочкой. Он также показал эффективность на мышах в лечении инфекций сальмонеллы у них и исследуется для лечения туберкулеза.

Диклофенак препятствует выведению мочевой кислоты.

Побочные эффекты диклофенака

Диклофенак является одним из хорошо переносимых НСПВП. Хотя 20% пациентов на длительном лечении сталкиваются с побочными эффектами, только 2% должны отказаться от препаратов, в основном в связи с ЖКТ.

Со стороны сердца

После определения повышенного риска сердечных приступов при приеме рофекоксиба, селективного ингибитора ЦОГ-2, в 2004 г., внимание было сосредоточено на всех других членах группы НСПВП, включая диклофенак. Результаты исследований смешанные, в мета-анализе документов и докладов до апреля 2006 г. предполагается относительное увеличение инцидентности сердечных заболеваний 1,63 по сравнению с теми, кто не принимал препарат. Медицинский директор Британского фонда сердца профессор Питер Вайсберг считает, что повышенный риск невысок, и многие пациенты с изнурительной хронической болью могут хорошо себя чувствовать, и этот небольшой риск стоит облегчения симптомов у них. Было обнаружено, что только аспирин не увеличивал риск сердечных заболеваний, однако известно, что он отличается более высоким уровнем желудочного изъязвления, чем диклофенак.

Последующее крупное исследование 74838 пользователей НСПВП или коксибов не обнаружило дополнительной угрозы для сердечно-сосудистой системы от приема диклофенака. Очень крупное исследование 1028437 датских пользователей различных НСПВП или коксибов обнаружило, что прием неселективного НСПВП диклофенака и селективного рофекоксиба, ингибитора циклооксигеназы-2, был связан с повышенным риском сердечно-сосудистой смерти (соотношение шансов 1,91; доверительный интервал 95%, 1,62 к 2,42; соотношение шансов 1,66; доверительный интервал 95%, 1,06 к 2,59, соответственно), с увеличением риска в зависимости от дозы. Представители MHRA (Управления по контролю за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения Соединенного Королевства) в июне 2013 г. заявили, что препарат не должен использоваться людьми с серьезными основными сердечными состояниями, и порекомендовали отказаться от его использования полностью людям, которые пострадали от сердечной недостаточности, болезни сердца или инсульта.

Диклофенак имеет аналогичную целекоксибу селективность ЦОГ-2. Медицинский инспектор FDA (Управления по контролю за продуктами и лекарствами США) Дэвид Грэм в своем обзоре пришел к выводу, что из-за диклофенака растет риск инфаркта миокарда.

Со стороны ЖКТ

Чаще всего отмечаются жалобы со стороны ЖКТ. Развитие язв и/или кровотечения требует немедленного прекращения лечения диклофенаком. В большинстве случаев пациенты получают препарат для защиты желудка во время длительного лечения (мизопростол, 150 мг ранитидина на ночь или 20 мг омепразола перед сном).

Со стороны печени

Повреждение печени происходит нечасто и обычно обратимо. Гепатит может произойти редко без каких-либо предупреждающих симптомов и может быть смертельным. У пациентов с остеоартритом симптоматическое заболевание печени развивается чаще, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Рекомендован регулярный контроль функции печени в период длительного лечения. Если использовать диклофенак для непродолжительного лечения боли или лихорадки, он не более гепатотоксичнен, чем другие НСПВП.

По состоянию на декабрь 2009 г., Endo, Novartis и FDA уведомили медицинских работников о добавлении новых предупреждений и мер предосторожности в отношении потенциала роста показателей в анализах функции печени в период терапии всеми продуктами, включающий в состав диклофенак-натрий.

Случаи медикаментозной гепатотоксичности были зарегистрированы в первый месяц, но они возможны в любое время в период терапии диклофенаком. В обзоре контроля результатов клинического использования коммерческих вакцин сообщалось о случаях тяжелых печеночных реакций, в то числу некроз печени, желтуха, молниеносный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночная недостаточность . Часть этих зарегистрированных случаев привела к смерти или трансплантации печени.

Периодически врачи должны измерять трансаминаз у пациентов, проходящих долгосрочную терапию диклофенаком. После начала терапии на основании результатов клинических испытаний и опыта наблюдательного исследования трансаминаз должен контролироваться на протяжении 4-8 недель.

Со стороны почек

Исследования, проведенные в Пакистане, показали, что диклофенак стал причиной острой почечной недостаточности у грифов, когда они ели трупы животных, которые недавно были им обработаны. Чувствительные к препарату виды и отдельные люди изначально, предположительно, не имеют генов, выражающих особые ферменты лекарственной детоксикации.

НСПВП связаны с неблагоприятными эффектами для почек, вызванными снижением синтеза почечных простагландинов у людей или животных с повышенной чувствительностью, и, возможно, во время длительного применения у нечувствительных людей, если устойчивость к побочным эффектам ослабевает с возрастом. Тем не менее, этот побочный эффект нельзя предотвратить лишь с помощью селективного ингибитора ЦОГ-2, потому что обе изоформы ЦОГ, ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выражены в почках. Следовательно, следует соблюдать те же самые меры предосторожности в отношении почечного риска для неселективных НСПВП при введении селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Психическое здоровье

Имеются сообщения о побочных эффектах в отношении психического здоровья. Эти симптомы редки, но количество их достаточно значительно, чтобы включить их в число потенциальных побочных эффектов. К ним относятся депрессия, тревога , раздражительность , психотические реакции и ночные кошмары.

Прочие

Редко отмечается подавление костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения с/без пурпуры, апластическая анемия). Эти состояния могут представлять опасность для жизни и/или являться необратимым при слишком позднем обнаружении. Необходимо тщательно контролировать всех пациентов. Диклофенак представляет собой слабый и обратимый ингибитор тромбоцитарной агрегации, необходимой для нормального свертывания.

Он стимулирует гемолитическую анемию с синдромом тепловых агглютининов посредством побуждения антител к резус-антигенам; ибупрофен также делает это.

Диклофенак может нарушить нормальный менструальный цикл .

Противопоказания к применению диклофенака

• Гиперчувствительность к диклофенаку
• Аллергические реакции (шок , крапивница, бронхоспазм, ринит) при приеме аспирина или другого НСПВП
• Третий триместр беременности
• Желудочно-кишечное кровотечение или активное изъязвление желудка и/или двенадцатиперстной кишки
• Воспалительное заболевание кишечника, такое как язвенный колит или болезнь Крона
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
• Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III / IV)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с уже существующей печеночной порфирией, так как диклофенак может вызвать приступы
• Обезболивание в условиях операции по аортокоронарному обходному шунтированию
• Тяжелая печеночная недостаточность (Класс C по Чайлд-Пью)
• Следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелым, активным кровотечением, как при кровоизлиянии в мозг
• Приема НСПВП в целом следует избегать во время лихорадки денге, так как он индуцирует (зачастую тяжелую) протечку капилляров и последующею сердечную недостаточность.

Механизм действия диклофенака

Хотя точный механизм его действия не совсем известен, основным механизмом, ответственным за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие диклофенака, предположительно, является ингибирование синтеза простагландина путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Также считается, что он проявляет бактериостатическую активность, препятствуя синтезу бактериальной ДНК.

Ингибирование ЦОГ также уменьшает простагландины в эпителии желудка, что делает его более чувствительным к разъеданию под действием желудочной кислоты. Это также является основным побочным эффектом диклофенака. Диклофенак имеет слабо-умеренное предпочтение к блокированию ЦОГ2-изофермента (примерно 10-кратный) и поэтому при нем несколько ниже заболеваемость ЖКТ по сравнению с приемом индометацина и аспирина.

Действие одной разовой дозы гораздо дольше (от 6 до 8 часов), чем указанный очень короткий период полураспада препарата. Это может быть отчасти, потому что он сохраняется в синовиальных жидкостях дольше 11 часов.

Кроме того, диклофенак может выступать в качестве уникального члена группы НСПВП. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует пути липоксигеназы, тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также противовоспалительные физиологически активные вещества). Он также может угнетать фосфолипазу А2, что является частью его механизма действия. Этими дополнительными действиями можно объяснить высокую эффективность диклофенака – это самый мощный НСПВП на широкой основе.

Существуют заметные различия среди НСПВП в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Многие работы по фармацевтической разработке лекарственных препаратов попытались сосредоточиться на избирательном ингибировании ЦОГ-2, как способ сведения к минимуму побочных эффектов для ЖКТ из-за НСПВП, таких как аспирин. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к массовому числу исков от семей пациентов, заявляющих о смерти в результате противоправных действий от сердечного приступа, хотя другие значительные ЦОГ-селективные НСПВП, такие как диклофенак, хорошо переносились в большинстве случаев.

Помимо часто цитируемого и широкого известного ЦОГ-ингибирования, ряд других молекулярных мишеней диклофенака возможно, способствуют его обезболивающим действиям, которые были выявлены в последнее время. К ним относятся:

• Закупорка потенциал-зависимых натриевых каналов (после активации канала диклофенак ингибирует их реактивацию, также известную, как фаза торможения)
• Закупорка кислотно-чувствительных ионных каналов (ASIC)
• Положительная аллостерическая модуляция KCNQ и BK-калиевых каналов (диклофенак открывает эти каналы, от чего происходит гиперполяризации клеточной мембраны)

Экологические эффекты

По сообщениям, использование диклофенака у животных привело к резкому снижению численности грифов на Индийском субконтиненте, снижение в 2003 г. составило 95%, в 2008 г. - 99,9%. Механизм, предположительно, заключается в почечной недостаточности, который считается известным побочным эффектом диклофенака. Грифы едят трупы скота, которому вводили ветеринарный диклофенак, и травятся из-за накопления этого химического вещества, так как у грифов нет особого фермента для разрушения диклофенака. На заседании Национального совета дикой природы в марте 2005 г. правительство Индии объявило о своем намерении отказаться от применения диклофенака в ветеринарии. Мелоксикам является более безопасным кандидатом на замену диклофенаку, хотя стоит дороже. Тем не менее, отмечается все большее снижение цены в связи с тем, что все больше фармацевтических компаний начинают его производство.

Потеря десятков миллионов стервятников в течение последнего десятилетия оказало серьезные экологические последствия на всем Индийском субконтиненте, представляя потенциальную угрозу для здоровья человека. Во многих местах резко увеличилась популяция одичавших собак (Canis Familiaris) с исчезновением египетских грифов в качестве основного поглотителя диких и домашних копытных животных. В связи с ростом численности собак повышен риск бешенства, жертвами которого стали почти 50 тысяч человек . Правительство Индии считает это как одним из основных последствий исчезновения грифов. Большой сдвиг в передаче трупных патогенов от грифов одичавшим собакам и крысам может стать причиной пандемии болезни, вызывающей миллионы смертей в такой переполненной стране, как Индия, в то время пищеварительная система грифов безопасно уничтожает многие виды таких патогенов.

В результате увеличения численности одичавших собак в Индии и Пакистане произошло размножение леопардов, питающихся этими собаками, которые вторглись в городские районы в поисках собак, как добычи. В итоге появились сообщения о случайных нападениях на человеческих детей.

Потеря грифов имела социальное воздействие на индийскую общину зороастрийский парсов, которые традиционно используют грифов для уничтожения человеческих трупов в башнях молчания, а теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации.

Было показано, что диклофенак также вредит пресноводным видам рыб, например, радужной форели.

Формулы диклофенака

Pennsaid, лосьон местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием, с концентрацией 1,5% по весу диклофенака-натрия, получивший одобрение в США, Канаде и других странах для остеоартрита колена.

Flector patch, пластырь местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием. Содержит диклофенак и показан в терапии острой боли в связи с незначительными растяжениями связок, сухожилий и ушибов. Пластырь получил одобрение во множестве стран за пределами США под различными торговыми марками.

Препараты Voltaren и Voltarol содержат натриевую соль диклофенака. Voltarol в Соединенном Королевстве может поставляться с натриевой или калийной солью. В других странах в продаже имеется Cataflam в форме соли калия. Тем не менее, Voltarol Emulgel содержит его в виде диэтиламмония диклофенака, где 1,16% эквивалентно 1% разновидности натрия.

Диклофенак доступен в виде препаратов, устойчивых к желудочной кислоте (25 и 50 мг), быстро распадающихся пероральных препаратов (25 и 50 мг), порошка для перорального раствора (50 мг), формах с отложенным и контролируемым высвобождением (75, 100 или 150 мг), суппозиториев (50 и 100 мг) и инъекционных формах (50 и 75 мг).

В некоторых странах диклофенак также доступен без рецепта: 12,5 мг диклофенака в виде калиевой соли в Швейцарии (Voltaren dolo), Нидерландах (Voltaren K), Великобритании (с октября 2008 г., как Voltaren K). Кроме того, препараты, содержащие 25 мг диклофенака в виде соли калия, в Германии (под различными торговыми марками), Японии (Voltaren Rapid), Австралии, Новой Зеландии и Швеции (Voltaren T и Diclofenac T). Диклофенак в виде калиевой соли можно найти по всему Ближнему Востоку в дозировке 25 мг и 50 мг (Cataflam). Solaraze (натриевый гель с 3% концентрацией диклофенака) для местного применения наносится дважды в день на протяжении 3 месяцев для лечения состояния кожи, известного, как старческий или солнечный кератоз. Parazone-DP – это комбинация диклофенака калия и парацетамола, изготавливаемая и поставляемая Ozone Pharmaceuticals and Chemicals, Гуджарат, Индия.

Это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной кислоты. Создает выраженный противовоспалительный, обезболивающий и средний жаропонижающий эффект.

Инструкция по применению:

Препарат эффективен благодаря блокированию действия фермента циклооксигеназа (главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), который является предшественником простагландинов, играющих основную роль в образовании воспалительного процесса, болевых ощущений и лихорадочного синдрома.

Важно: описание препарата Диклофенак не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению Диклофенака

• боли в позвоночнике;
• невралгии;
• миалгии;
• артралгии;
• болевой синдром и воспаление после операций и травм;
• болевой синдром при подагре;
• мигрень;
• альгодисменорея;
• болевой синдром при аднексите, проктите;
• колики (желчная и почечная);
• болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения:

Способ применения и дозы

Раствор для уколов

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения - 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Глазные капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле 4-5 раз в сутки. Лечение курсом, не более 28 дней.

Мазь для наружного применения

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. Свечи вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Гель наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% - по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % - до 2 гр. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки. Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% - до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

• 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
• 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
• 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

• тошнота;
• рвота;
• анорексия;
• боли и неприятные ощущения в эпигастральной области;
• метеоризм;
• запор;
• диарея.

В отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• возбуждение;
• бессонница;
• раздражительность;
• чувство усталости.

• парестезии;
• нарушения зрения (расплывчатость, диплопия);
• шум в ушах;
• расстройства сна;
• судороги;
• раздражительность;
• тремор;
• психические нарушения;
• депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

• нарушение функции почек;
• у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции:

Редко - выпадение волос.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь;

При применении в форме глазных капель:

• покраснение;
• фотосенсибилизация.

Местные реакции:

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• "аспириновая триада" - непереносимость аспирина;
• нарушения кроветворения неясной этиологии;
• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• повышенная судорожная готовность;
• гипервентиляция легких.

Лечение

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Цена Диклофенака

Аналоги Диклофенака

Аналогами Диклофенака являются следующие лекарственные препараты:

• Адолор;
• Биоран;
• Дикло-Ф;
• Диклак;
• Диклоран;
• Дикловит;
• Диклоген;
• Диклобене;
• Доросан;
• Вольтарен;
• Ортофен;
• СвиссДжет;
• Наклофен СР;
• Униклофен.