Millised on makroliidantibiootikumide eelised tavapäraste ravimite ees. Makroliidid. Makroliidide rühm

Tsiteerimiseks: Kljutšnikov S.O., Boldõrev V.B. Makroliidide kasutamine lastel tänapäevastes tingimustes // RMJ. 2007. nr 21. S. 1552

Laste bakteriaalsete infektsioonide kaasaegses keemiaravis on juhtival kohal antibiootikumid, nende poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid. Tänaseks on kirjeldatud üle 6000 antibiootikumi, millest meditsiinis on kasutust leidnud umbes 50. Enim kasutatavad on b-laktaamid (penitsilliinid ja tsefalosporiinid), makroliidid (erütromütsiin, asitromütsiin jt), aminoglükosiidid (streptomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin jne), tetratsükliinid, polüpeptiidid (batsitratsiin, polümüksiinid jne), polüeenid (nüstatiin, amfoteritsiin B jne), steroidid (fusidiin) jne.

Keemilise ja mikrobioloogilise transformatsiooni abil on loodud nn poolsünteetilisi antibiootikume, millel on uued meditsiinile väärtuslikud omadused: happe- ja ensüümresistentsus, antimikroobse toime laiendatud spekter, parem jaotumine kudedes ja kehavedelikes, vähem kõrvaltoimeid.
Antimikroobse toime tüübi järgi jaotatakse antibiootikumid bakteriostaatilisteks ja bakteritsiidseteks, mis on kõige tõhusamate ravimeetodite valimisel praktilise tähtsusega.
Antibiootikumide võrdlev analüüs põhineb nende efektiivsuse ja ohutuse näitajatel, mis on määratud antimikroobse toime raskusastmega organismis, mikroorganismide resistentsuse kujunemise kiirusega ravi ajal, ristresistentsuse puudumisega teiste keemiaravi ravimite suhtes, kahjustustesse tungimise aste, terapeutiliste kontsentratsioonide loomine patsiendi kudedes ja vedelikes ning nende säilitamise kestus, toime säilimine erinevates keskkonnatingimustes. Olulised omadused on ka säilivusstabiilsus, kasutuslihtsus erinevate manustamisviisidega, kõrge kemoterapeutiline indeks, toksiliste kõrvaltoimete puudumine või kerge raskusaste, samuti patsiendi allergia.
Arutelu antibiootikumide koha üle lapsepõlves esinevate bakteriaalsete infektsioonide ravis ei saa olla täielik ilma antimikroobse resistentsuse probleemi lahendamiseta. Seoses korduva ja sageli põhjendamatu antibiootikumide väljakirjutamisega sageneb kogu maailmas kasutatavate antibiootikumide suhtes resistentseks muutunud mikroorganismide põhjustatud infektsioonide esinemissagedus. Resistentsuse kujunemisel mängivad rolli ka immuunpuudulikkusega patsientide arvu kasv, uute invasiivsete meditsiinitehnikate kasutuselevõtt, mikroorganismide endi mutatsioonid ja mõned teised.
Antibiootikumiresistentsus põhjustab praegu haigestumuse, suremuse ja tervishoiukulude suurenemist kogu maailmas. Resistentsuse kiire kasvu tõttu on probleemid eriti teravad lapsepõlves esinevate bakteriaalsete infektsioonide ravis. Eriti oluline on resistentsus penitsilliini ja tsefalosporiini suhtes Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae multiresistentsus (tundetu ampitsilliini, klooramfenikooli, tetratsükliini ja trimetoprimi suhtes), penitsilliiniresistentse Neisseria meningitidis'e kiire levik. Üha enam tuvastatakse metitsükliiniresistentseid Staphylococcus aureuse tüvesid; Kogu maailmas seisavad arstid silmitsi Enterobacteriaceae multiresistentsusega (näiteks suureneb isoleeritud Klebsiella ja Enterobacter liikide kultuuride arv, mis ei ole tundlikud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide suhtes). Salmonella ja Shigella liikide resistentsus areneb eelkõige trimetoprimi ja tsefalosporiinide, enterokokkide vankomütsiini, A-rühma streptokokkide erütromütsiini suhtes.
Kui antibiootikumiresistentsuse teke võib olla antibiootikumide laialdase kasutamise vältimatu tagajärg, siis praktikas saab resistentsuse probleemi kindlasti vähendada. Näiteks Hollandis on süsteemsete antibiootikumide kasutamine riikliku programmiga piiratud ja resistentsuse probleem ei ole nii terav.
Viimastel aastatel on meditsiinipraktikas kasutusele võetud palju uusi erinevate farmakoloogiliste rühmade antibiootikume. Makroliidide rühm tõmbab aga praegu arstide suurimat tähelepanu. Seda soodustab penitsilliinide ja tsefalosporiinide ravimiallergia sagenemine lastel, samuti b-laktaamide ebaefektiivsus rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral.
Makroliidid on oma kõrge efektiivsuse ja suhtelise ohutuse tõttu praegu üks intensiivsemalt arenevaid antibiootikumide klasse. Neil on lai antimikroobse toime spekter ja soodsad farmakokineetilised omadused, mis ühendavad endas kõrge efektiivsuse infektsioonide ravis ja patsiendi hea taluvuse.
Esimene 1952. aastal sünteesitud makroliidantibiootikum oli erütromütsiin, mille Vak-s-man sai mullaseenest Streptomyces erythreus.
Kolm aastat hiljem ilmusid veel kaks makroliidravimit - spiramütsiin ja oleandomütsiin. Pikka aega oli erütromütsiin ainsaks alternatiiviks paljude bakteriaalsete infektsioonide ravis lastel, kes on allergilised b-laktaamide suhtes. Viimastel aastatel on toimunud tõeline teaduslik läbimurre: on loodud mitmeid teatud mõttes ainulaadseid oma omadustega ravimeid, mis hoiavad “kõrget latti” tänapäevani: asitromütsiin (zitrotsiin jt), roksitromütsiin, klaritromütsiin, spiramütsiin , jne.
Makroliidid said oma nime makrotsüklilise laktoontuuma olemasolu tõttu. Sõltuvalt süsinikuaatomite arvust laktoonitsüklis jagatakse makroliidid kolme alarühma:
. 14-liikmeline (erütromütsiin, oleandomütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin);
. 15-liikmeline (asitromütsiin);
. 16-liikmeline (spiramütsiin, josamütsiin, midekamütsiin).
Üks makroliidide ühiseid omadusi on bakteriostaatiline toime, mis on tingitud valgusünteesi rikkumisest mikroobirakus pöörduva seondumise tõttu ribosoomi 50S alaühikuga. Bakteriostaatilisel toimel on sel juhul oma omadused. Ühelt poolt ei hävine mikroobne mõjur täielikult, teisalt aga puudub organismi täiendav mürgistus, mis tuleneb hävitatud mikroobirakust vabanevate toksiinide toimest. Antibiootikumi suurte kontsentratsioonide kuhjumisel infektsioonikoldesse on makroliididel nn antibiootikumijärgne toime, mis tähendab bakterite elulise aktiivsuse pärssimist, kui ravimi toime on teoreetiliselt lakanud. Selle toime mehhanism pole täielikult teada.
Makroliidid on nõrgad alused, leeliselises keskkonnas suureneb nende antimikroobne toime. pH 5,5-8,5 juures tungivad nad kergemini mikroobirakku ja on vähem ioniseeritud. Makroliidid metaboliseeritakse maksas ja reeglina moodustuvad aktiivsemad metaboliidid. Peamine eliminatsioonitee on seedetrakti kaudu (umbes 2/3 ravimist), ülejäänu eritub neerude ja kopsude kaudu, seega on makroliidide annuse kohandamine vajalik ainult raske maksapuudulikkuse korral.
14-liikmelistel makroliididel on oluline lisaomadus: neil on põletikuvastane toime, suurendades endogeensete glükokortikoidide tootmist ja muutes tsütokiinide profiili hüpotalamuse-hüpofüüsi-üle-neerusüsteemi aktiveerumise tõttu. Lisaks on kindlaks tehtud makroliidide stimuleeriv toime neutrofiilsele fagotsütoosile ja tapmisele.
Toidul on makroliidide biosaadavusele mitmesuunaline toime: ei mõjuta telitromütsiini, klaritromütsiini, josamütsiini ja midekamütsiinatsetaadi imendumist; alandab veidi midekamütsiini, asitromütsiini ja oluliselt - erütromütsiini ja spiramütsiini biosaadavust. Samaaegne manustamine lipiididerikka toiduga suurendab asitromütsiini tabletivormi biosaadavust. Makroliidide farmakokineetikat iseloomustab väljendunud sõltuvus söötme pH-st, kusjuures väheneb ionisatsioon põletikukoldes ja osa ravimist muundatakse mitteaktiivseteks vormideks. Erütromütsiini, klaritromütsiini ja eriti asitromütsiini optimaalne toime ilmneb pH>7,5 korral.
Makroliidid tungivad hästi inimkeha rakkudesse, kus tekitavad kõrge kontsentratsiooni, mis on põhimõtteliselt oluline rakusiseste patogeenide (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) põhjustatud nakkushaiguste ravis. Makroliidide sisaldus monotsüütides, makrofaagides, fibroblastides ja polümorfonukleaarsetes leukotsüütides, välja arvatud roksitromütsiin, on kümneid ja asitromütsiini puhul sadu kordi kõrgem nende seerumikontsentratsioonist. Makroliidide oluline omadus on nende võime akumuleeruda fagotsüütides, millele järgneb bakteriaalsete stiimulite mõjul vabanemine nakkuse fookuses ja mikroorganismide poolt "kasutamata" ravimi vastupidine aktiivne püüdmine. Makroliidide maksimaalset akumuleerumist täheldatakse kopsukoes, bronhide ja alveoolide limaskesta vooderdavas vedelikus, bronhide eritises, süljes, mandlites, keskkõrvas, põskkoobastes, seedetrakti limaskestas, eesnäärmes, sidekesta ja silma kudedes, nahas, sapis, kusitis, emakas, lisandid ja platsenta. Makroliidide metabolism toimub maksas tsütokroom P450 süsteemi ensüümide abil.
Ensüümide suhtes afiinsuse astme järgi võib kõik makroliidid jagada kolme rühma: a) oleandomütsiin ja erütromütsiin on kõrgeima afiinsusega; b) klaritromütsiini, midekamütsiini, josamütsiini ja roksitromütsiini iseloomustab madal afiinsus; c) asitromütsiini, diritromütsiini ja spiramütsiini kasutamisel ei toimu konkureerivat seondumist ensüümidega.
Poolväärtusaeg (T1/2) on erinevate makroliidide puhul erinev ja võib sõltuda annusest: kõrgeim T1/2 sisaldab asitromütsiini - kuni 96 tundi, väikseim - erütromütsiin ja josamütsiin - 1,5 tundi (tabel 1). Makroliidid erituvad organismist peamiselt sapiga, läbides enterohepaatilise retsirkulatsiooni.
Lisaks otsesele antimikroobsele toimele rakule on mõnedel makroliididel omadused, mis suurendavad nende efektiivsust makroorganismi tingimustes. Nende hulgas:
.? antibiootikumijärgne toime, mis väljendub bakterite kasvu taastumise efekti puudumises, hoolimata antibiootikumi organismist eemaldamisest.
.?subinhibeeriv toime, kuid seda on raske kasutada ravirežiimides, kuna antibiootikumide kasutamine subinhibeerivas kontsentratsioonis võib põhjustada resistentsuse suurenemist selle suhtes. Seda kasutatakse testina bakteripopulatsiooni jaotumise hindamisel vastavalt antibiootikumitundlikkuse astmele ja resistentsete isendite osakaalule selles, mille suur arv võib viidata resistentsuse tekke tunnustele.
Makroliidid on vaieldamatu alternatiiv b-laktaamide suhtes allergia korral tonsilliidi, põskkoopapõletiku, keskkõrvapõletiku, bronhiidi, kopsupõletiku, naha ja pehmete kudede infektsioonide ravis (tabel 1). Arvestades, et makroliididel on ühtviisi hea toime nii rakuvälistele kui intratsellulaarsetele patogeenidele, on neist saanud esmavaliku antibiootikumid paljude urogenitaalsete infektsioonide ja nn atüüpiliste bronhopulmonaarsete infektsioonide ravis, mida põhjustavad klamüüdia, mükoplasma jt. Makroliide kasutatakse ka gastroenteroloogias, neid kasutatakse üha enam H. pyloriga seotud kroonilise gastroduodeniidi ravis (näiteks klaritromütsiin). Makroliidid on laste läkaköha (mõõdukas ja raske vorm) ravis esmavaliku antibiootikumid, mis sisalduvad kurgu difteeria ravimeetmete kompleksis.
Makroliidiresistentsus ei ole enamikus Venemaa piirkondades veel tõsine probleem, nagu näitavad PeGAS-I mitmekeskuselise uuringu tulemused. Esitatud andmetel jääb S. pneumoniae resistentsete kliiniliste tüvede levimus 4% piiresse.
Kaasaegsetel makroliididel on mugavad vabanemisvormid: alates erineva annusega tablettidest kuni suspensioonide ja siirupiteni, mida võib lastele juba varajases eas välja kirjutada. Mõned makroliidid on saadaval välispidiseks kasutamiseks mõeldud salvide kujul (erütromütsiin) ja neil on ka parenteraalseks manustamiseks mõeldud vormid (erütromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin), mis muudab nende kasutamise hädaolukordades võimalikuks.
Kõik uued makroliidid on oma farmakoloogiliste omaduste poolest märkimisväärselt ees nii erütromütsiini kui ka midekamütsiini omadest, omades pikemat toimet, on mõeldud võtmiseks 1-2 korda päevas ja neil on oluliselt vähem kõrvaltoimeid. Kuid muudes omadustes on neil ravimitel erinevusi, mõnikord märkimisväärseid. Asitromütsiini imendumine sõltub söögiajast. Biosaadavust peetakse kõrgeimaks roksitromütsiini (72-85%) ja klaritromütsiini (52-55%) puhul võrreldes asitromütsiini (37%), spiramütsiini (35%) jne.
Alates eelmise sajandi 50. aastatest kuni tänapäevani on makroliide kasutatud suure efektiivsusega, eriti ülemiste hingamisteede patoloogias. Kasutamissageduselt on makroliidid kõigi antibiootikumide klasside seas kolmandal kohal ja tonsilliidi ravis konkureerivad penitsilliinidega.
Vastavalt T.I. Garaštšenko ja M.R. Bogomilsky sõnul on see mitmel põhjusel:
1. Makroliidide suur kogunemine lümfoidkoesse.
2. Efektiivsus (kuni 90%) tonsillofarüngiidiga patsientidel.
3. Penitsilliinide, esimese põlvkonna tsefalosporiinide (M. catarrhalis, St. aureus) hävitamiseks võimelist b-laktamaasi tootvate mikroorganismide mandlitest eraldamise sageduse suurenemine (eriti korduva tonsillofarüngiidi korral) ja makroliidide kõrge aktiivsus. nendele patogeenidele.
4. Atüüpiliste patogeenide (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) esinemissageduse suurenemine ägeda ja korduva tonsillofarüngiidi etioloogias, adenoidid (kuni 43%), penitsilliinidele (ka kaitstud), tsefalosporiinidele, aminoglükosiididele, linkosamiididele kättesaamatud. .
5. Vähesed kõrvaltoimed võrreldes teiste antibiootikumidega.
6. Ei mõjuta soolte ja neelu mikrofloorat, mõõdukas seenevastane toime.
7. Kõrge ohutusvaru, mis võimaldab kahekordistada makroliidi (asitromütsiini) annust bakteritsiidse toime saavutamiseks.
8. Kõrge vastavus tänu lühikestele ravikuuridele (asitromütsiini puhul 3-5 päeva) ja ravimi manustamise lihtsusele (asitromütsiini puhul 1 kord päevas).
9. Mõnede makroliidide aktiivsus H. influenzae vastu (asitromütsiin).
10. Konkureeriva koostoime puudumine asaliidide ja seenevastaste, antihistamiinivastaste ravimite vahel, mis võimaldab kombineeritud ravi lastel, kellel on allergilised ilmingud, mükoosid.
11. Makroliidide kõrge aktiivsus mitte ainult neelu mittespetsiifiliste patogeenide (GABHS, St. aureus, Str. pneumonia) vastu, vaid ka spetsiifilised - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium difteeria, aktiivsus anaeroobide vastu - paratonsilliidi tekitajad.
12. Immunomoduleeriv toime.
Vaatamata suurele arvule positiivsetele kriteeriumidele on viimastel aastatel olnud muret makroliidantibiootikumide kasutamise pärast, kuna mitmes riigis (Prantsusmaa, Itaalia, Hispaania) on teatatud nende suhtes in vitro resistentsuse suurenemisest. Siiski ei ole kaasas teateid makroliidrühma antibiootikumide kliinilise ebaefektiivsuse suurenemise kohta. Veelgi enam, makroliidantibiootikumide ja eeskätt asitromütsiini kõrge ohutus võimaldab kasutada uusi annustamisskeeme (ägeda keskkõrvapõletiku ravi ühekordse annusega) ja parandada neid, et saavutada parem bakteritsiidne toime süvenenud premorbiidse taustaga patsientidel. Niisiis, R. Cohen [op. vastavalt punktile 4], analüüsides kroonilise tonsilliidi ravi kliinilist ja bakterioloogilist efektiivsust asitromütsiini kuuriannustes 30 ja 60 mg/kg, manustatuna 3 päeva jooksul, märgib, et bakterioloogiline efektiivsus annuses 30 mg/kg registreeriti ainult 58% juhtudest, samas kui 60 mg / kg - saavutas patogeeni 100% bakterioloogilise likvideerimise, mis on võrreldav 10-päevase penitsilliini kuuriga (95%).
Makroliidide maksumus tänapäevasel ravimiturul on väga erinev: alates kallitest originaalravimitest, mis on kahtlemata parema kvaliteediga, kuni soodsamate geneeriliste ravimiteni, millest mõned on ka hea kvaliteediga (tsitrocin, clerimed, roxihexal jne). tagab selle rühma ravimite kättesaadavuse kõigile elanikkonnarühmadele.
Kuid mitte ainult ravimi hind peaks juhinduma arst, määrates lapsele ravi. Makroliidide erinevate esindajate kliinilise efektiivsuse analüüs näitab, et populaarse ravimi ebamõistlik ja sagedane väljakirjutamine ühes piirkonnas aasta jooksul võib tühistada antimikroobse toime, kuna nendes tingimustes moodustuvad kiiresti protoplastid ja L-vormid.
Makroliidid on hästi talutavad ja neid saab edukalt kasutada lastel alates sünnist. See ei kehti aga klaritromütsiini ja asitromütsiini suspensiooni kohta, mille ohutust ja efektiivsust alla 6 kuu vanustel lastel ei ole uuritud. Lastel kasutatavad makroliidide annused on toodud tabelis 2.
Kõrvaltoimed, mis nõuavad ravimi kasutamise katkestamist: allergilised reaktsioonid - anafülaksia ja Quincke ödeem (äärmiselt harv); äge kolestaatiline hepatiit; kardiotoksiline toime (QT-intervalli pikenemine, arütmiad); pseudomembranoosne koliit; äge interstitsiaalne nefriit; pöörduv kuulmiskaotus.
Kõrvaltoimed, mis nõuavad tähelepanu, kui need püsivad pikka aega ja/või on halvasti talutavad: allergilised reaktsioonid (urtikaaria, nahasügelus); valu süstekohas; seedetrakti reaktsioonid (iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkuse muutus, valu ja ebamugavustunne kõhus, kõhulahtisus); pearinglus ja peavalu (äärmiselt harv).
Kõige iseloomulikumad kõrvaltoimed on täheldatud seedetraktist. Asitromütsiini ja klaritromütsiini kasutamise korral ulatub nende sagedus harva 12% -ni, kuid erütromütsiini kasutamisel võib alus tõusta 32% -ni. Josamütsiini, klaritromütsiini, spiramütsiini ja erütromütsiini suurte annuste (> 4 mg / päevas) kasutamisel võib tekkida äge kolestaatiline hepatiit. Erütromütsiini suurte annuste määramisel 36 tunni kuni 8 päeva jooksul on võimalik pöörduv kuulmiskaotus. Erütromütsiini, telitromütsiini ja spiramütsiini suured annused võivad põhjustada QT-intervalli pikenemist ja torsades de pointes'i ventrikulaarset tahhükardiat. Ristallergilised reaktsioonid kõikidele makroliididele on äärmiselt haruldased. Kuigi makroliidid võivad kaasa aidata muutustele soolestiku biotsenoosis, omandab see kliinilise tähtsuse väga harvadel juhtudel Clostridium dificille’ga seotud pseudomembranoosse koliidi, kõhulahtisuse, vaginaalse või suuõõne kandidoosi tekkega.
Asitromütsiin, mis saadi ja võeti kliinilisse praktikasse 1990. aastate alguses, on makroliidravimite hulgas erilisel kohal. See on lämmastikuaatomit sisaldava laktoonitsükli struktuuris esimene antibiootikumide alamrühma – asaliidide – esindaja. Selline erütromütsiini molekuli ümberkorraldamine andis saadud ühendile uusi omadusi, sealhulgas antimikroobse toime spektri laiendamine, kõrgete tasemete loomine kudedes ja rakkudes, mis ületab oluliselt kontsentratsiooni veres (farmakokineetika kudede orientatsioon) ja muud. omadused, mis eristavad seda oluliselt makroliidrühma antibiootikumidest.
Lisaks grampositiivsete kokkide vastase aktiivsuse säilitamisele ületab asitromütsiin (Zitrocin ja teised) erütromütsiini aktiivsuse poolest Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi vastu. See on aktiivne ka mõne enterobakteri vastu: selle MIC90 väärtus Salmonella, Shigella, E.coli vastu on vahemikus 4-16 mg/l. Asitromütsiin (Zitrocin jne) on aktiivne mõnede "ebatüüpiliste" mikroorganismide, samuti rakusiseste patogeenide vastu - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ja jne.
Asitromütsiin erinevatel pH väärtustel on stabiilsem kui erütromütsiin. Pärast ühekordset annust imendub maos rohkem kui 37% asitromütsiinist, võrreldes 25% erütromütsiiniga. Toit või samaaegne antatsiidide kasutamine vähendab asitromütsiini biosaadavust, mistõttu tuleb seda võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.
Asitromütsiini kontsentratsioon kudedes ja rakkudes ületab veres leiduvat kontsentratsiooni 10-100 korda; intratsellulaarselt kontsentreeritud lüsosoomidesse. Asitromütsiini T1/2 keskmine väärtus on 2-4 päeva. Soovitatavate raviskeemide (3 ja 5 päeva) korral hoitakse ravimit efektiivsetes kontsentratsioonides 7 või enam päeva. Korduvate antibiootikumide ravikuuride üle otsustamisel tuleb arvestada asitromütsiini omadustega akumuleeruda keha kudedesse, mis võimaldab lühendada asitromütsiiniga ravikuuri kestust ja annab post-antibiootikumi. mõju.
Asitromütsiin sisaldub kiiresti valgetes verelibledes (polünukleaarsed rakud, monotsüüdid, lümfotsüüdid), suurtes kontsentratsioonides ja seda tuvastatakse pikka aega alveolaarsetes makrofaagides, fibroblastides. Nakkuskohta migreerudes mängivad polünukleaarid transpordirolli, tagades kudedes ja rakkudes antibiootikumi kõrge ja kauakestva taseme. Isegi maksimaalsetes annustes manustatuna tekitab asitromütsiin veres madala kontsentratsiooni, kuid tungib hästi polünukleaarsetesse rakkudesse (fagotsüütidesse), mis vastutavad patogeenide eemaldamise eest nakkusallikast ja vereringest.
Ravim ei metaboliseeru patsiendi kehas, ei pärsi tsütokroom P450 süsteemi isoensüüme. See eritub patsiendi kehast peamiselt väljaheitega ja osaliselt (~ 20%) uriiniga.
Seega iseloomustab tänapäevaseid sünteetilisi makroliide (asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin) lai toimespekter: need on aktiivsed enamiku grampositiivsete mikroorganismide, paljude gramnegatiivsete bakterite, hingamisteede infektsioonide "ebatüüpiliste" intratsellulaarsete patogeenide vastu; nende toimespekter hõlmab ka ebatüüpilisi mükobaktereid, mitmete ohtlike nakkushaiguste (rikettsia, brutsella, borrelia jt) patogeene ja mõningaid algloomi. Nad on looduslikest makroliididest paremad mitte ainult spektri laiuse ja antibakteriaalse toime astme poolest, vaid ka paljude patogeenide bakteritsiidse toime poolest.
Uutel makroliididel (eriti asitromütsiinil) on paranenud farmakokineetilised omadused: pikenenud farmakokineetika (asitromütsiini T1/2 olenevalt annusest on 48-60 tundi), võime akumuleeruda ja pikka aega viibida immunokompetentsetes rakkudes 8-12 päeva. pärast 3-5-päevase standardannuse suukaudse manustamise kuuri lõppu.
Pediaatrite huvi asitromütsiini vastu on tingitud selle kõrgest akumuleerumisastmest lümfoidkoes ja ravimi pikaajalisest kontsentratsioonist, mis tagab bakteritsiidse toime, samuti harva esinevad kõrvaltoimed, mis ei mõjuta suuõõne normaalset mikrofloorat ja soolestikku ja ravimite koostoime väike tõenäosus.
Kineetika koe- ja rakuline orientatsioon, uute makroliidide pikaajaline toime, nende efektiivse kasutamise võimalus lühikeste kursuste jooksul ilma tõsiste kõrvaltoimete tekke riski määravad antibiootikumiresistentsuse vähese esinemissageduse.

Makroliidid on uue põlvkonna antibakteriaalsed ained. Seda tüüpi antibiootikumide struktuuri aluseks on makrotsükliline laktoonitsükkel. See asjaolu andis nime kogu uimastirühmale. Sõltuvalt tsüklis sisalduvate süsinikuaatomite arvust on kõik makroliidid: 14-, 15- ja 15-liikmelised.

Antibiootikumid – makroliidid on aktiivsed nii grampositiivsete kokkide kui ka rakusiseste patogeenide vastu: mükoplasmad, klamüüdia, kampülobakterid, legionellad. See ravimite rühm kuulub kõige vähem toksiliste antibiootikumide hulka ja sellesse kuuluvate ravimite loetelu on üsna ulatuslik.

Täna räägime antibiootikumide makroliididest, nimetustest, kasutamisest, kasutusnähtudest, mida me kaalume - saate ka seda kõike teada, saate teada ja arutada:

Makroliidantibiootikumide nimetused

Nende ravimite rühma kuuluvad paljud ravimid - uue põlvkonna antibiootikumid. Neist kuulsaimad:

Looduslikud makroliidid: oleandomütsiinfosfaat, erütromütsiin, erütsükliinspiramütsiin, samuti midekamütsiin, leukomütsiin ja josamütsiin.

Poolsünteetilised makroliidid: roksitromütsiin, klaritromütsiin, diritromütsiin. Sellesse rühma kuuluvad ka: Fluritromütsiin, Asitromütsiin ja Rokitamütsiin.

Sageli välja kirjutatud ravimid, näiteks: Vilprafen, Kitazamütsiin, Midekamütsiin. Apteegis soovitatakse teile suure tõenäosusega järgmisi nimetusi: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean ja Eriderm.

Peab ütlema, et antibiootikumide nimetused erinevad sageli makroliidide endi nimedest. Näiteks tuntud ravimi "Azitrox" toimeaine on makroliid Asitromütsiin. Noh, ravim "Zinerit" sisaldab antibiootikumi makroliidi Erütromütsiini.

Milleks on makroliidantibiootikumid head? Näidustused kasutamiseks

Sellel ravimite rühmal on lai toimespekter. Enamasti on need ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

Hingamisteede nakkushaigused: difteeria, läkaköha, äge sinusiit. Need on ette nähtud atüüpilise kopsupõletiku raviks, mida kasutatakse kroonilise bronhiidi ägenemise korral.

Pehmete kudede, naha nakkushaigused: follikuliit, furunkuloos, paronühhia.

Seksuaalsed infektsioonid: klamüüdia, süüfilis.

Suu bakteriaalsed infektsioonid: periostiit, periodontiit.

Lisaks sellele on selle rühma ravimid ette nähtud toksoplasmoosi, gastroenteriidi, krüptosporidioosi raviks, samuti raske akne raviks. Määrake teistele nakkushaigustele. Neid võib soovitada ka infektsioonide ennetamiseks hambaravis, reumatoloogias, samuti käärsoole kirurgilises ravis.

Kuidas ja kui palju makroliidantibiootikume võtta? Kasutamine, annustamine

Makroliidantibiootikumide rühma esindavad erinevad ravimvormid: tabletid, graanulid, suspensioonid. Apteegid pakuvad ka: suposiite, pulbrit viaalides ja preparaati siirupina.

Olenemata ravimvormist on sisekasutuseks mõeldud ravimid ette nähtud juua tundide kaupa, järgides võrdset ajavahemikku. Tavaliselt võetakse neid 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Ainult väike osa neist antibiootikumidest ei sõltu toidust. Seetõttu lugege enne ravi alustamist hoolikalt pakendi infolehte.

Lisaks võib selle rühma kõiki ravimeid kasutada ainult meditsiinilistel põhjustel, nagu arst on määranud. Pärast diagnoosi kindlaksmääramist määrab arst teile sobiva ravivahendi ja täpselt vajaliku annuse. Annustamisskeem võtab arvesse patsiendi vanust, kehakaalu, krooniliste haiguste esinemist jne.

Kellele on makroliidantibiootikumid ohtlikud? Vastunäidustused, kõrvaltoimed

Nagu enamikul tõsistest ravimitest, on ka makroliididel mitmeid vastunäidustusi. Neil on ka kõrvalmõjud. Siiski tuleb märkida, et nende arv on oluliselt väiksem kui teiste rühmade antibiootikumidel. Makroliidid on vähem toksilised ja seetõttu ohutumad kui teised antibiootikumid.

Kuid need on vastunäidustatud rasedatele, imetavatele emadele, alla 6 kuu vanustele imikutele. Neid ei saa kasutada organismi individuaalse tundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes. Ettevaatlikult on need vahendid ette nähtud inimestele, kellel on tõsised maksa- ja neerukahjustused.

Ebaõigel või kontrollimatul kasutamisel võivad tekkida kõrvaltoimed: peavalu, pearinglus. Kuulmine võib olla häiritud, sageli esineb iiveldust, oksendamist, ebamugavustunnet kõhus ja kõhulahtisust. Täheldatakse allergilisi ilminguid: lööve, urtikaaria.

Pidage meeles, et ise väljakirjutamine, antibiootikumide võtmine ilma arsti retseptita võib patsiendi seisundit tõsiselt halvendada. Ole tervislik!

Enamik antibiootikume, mis pärsivad nakkusetekitajate arengut, avaldavad samal ajal negatiivset mõju inimkeha sisemisele mikrobiotsenoosile, kuid kahjuks ei saa mitmeid haigusi ravida ilma antibakteriaalseid aineid kasutamata.

Parim väljapääs olukorrast on makroliidide rühma preparaadid, mis on kõige ohutumate antimikroobsete ravimite nimekirjas juhtival kohal.

Ajalooline viide

Vaadeldava antibiootikumide klassi esimene esindaja oli eelmise sajandi keskel mullabakteritest saadud erütromütsiin. Uurimistegevuse tulemusena leiti, et ravimi keemilise struktuuri aluseks on laktooni makrotsükliline tsükkel, mille külge on seotud süsinikuaatomid; see funktsioon määras kogu rühma nime.

Uus tööriist saavutas peaaegu kohe laialdase populaarsuse; ta osales võitluses grampositiivsete bakterite poolt esile kutsutud haiguste vastu. Kolm aastat hiljem täiendati makroliidide nimekirja oleandomütsiini ja spiramütsiiniga.

Selle seeria järgmiste põlvkondade antibiootikumide väljatöötamine oli tingitud kampülobakteri, klamüüdia ja mükoplasmade vastaste rühma varaste ravimite aktiivsuse avastamisest.

Tänapäeval, peaaegu 70 aastat pärast nende avastamist, on erütromütsiin ja spiramütsiin endiselt ravirežiimides. Kaasaegses meditsiinis kasutatakse esimest neist ravimitest sagedamini valikravimina nende juuresolekul patsientidel, kellel on individuaalne talumatus penitsilliinide suhtes, teine ​​- kui väga tõhus vahend, mida iseloomustab pikaajaline antibakteriaalne toime ja teratogeense toime puudumine.

Oleandomütsiini kasutatakse palju harvemini: paljud eksperdid peavad seda antibiootikumi aegunuks.

Praegu on makroliide kolm põlvkonda; ravimiuuringud on käimas.

Süstematiseerimise põhimõtted

Kirjeldatud antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite klassifikatsioon põhineb keemilisel struktuuril, valmistamismeetodil, kokkupuute kestusel ja ravimi tekkel.

Üksikasjad ravimite levitamise kohta - allolevas tabelis.

Seda klassifikatsiooni tuleks täiendada kolme punktiga:

Rühmaravimite loetelus on takroliimus, ravim, millel on struktuuris 23 aatomit ja mis kuulub samaaegselt immunosupressantide hulka ja vaadeldavasse seeriasse.

Asitromütsiini struktuur sisaldab lämmastikuaatomit, seega on ravim asaliid.
Makroliidantibiootikumid on nii looduslikku kui ka poolsünteetilist päritolu.

Looduslikud, lisaks ajaloolises viites juba märgitud ravimitele, hõlmavad midekamütsiini ja josamütsiini; kunstlikult sünteesitud - asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin jne. Üldrühmast eristuvad veidi muudetud struktuuriga eelravimid:

• erütromütsiini ja oleandomütsiini estrid, nende soolad (propionüül, troleandomütsiin, fosfaat, vesinikkloriid);
• paljude makroliidide (estolaat, atsistraat) esimese esindaja estersoolad;
• Midekamütsiini soolad (müokamitsiin).

üldkirjeldus

Kõigil vaadeldavatel ravimitel on bakteriostaatiline toime: nad pärsivad nakkusetekitajate kolooniate kasvu, häirides patogeenirakkudes valgusünteesi. Mõnel juhul määravad kliiniku spetsialistid patsientidele suuremaid ravimeid: sel viisil kaasatud ravimid omandavad bakteritsiidse toime.

Makroliidide rühma antibiootikume iseloomustavad:

• lai valik mõjusid patogeenidele (sealhulgas ravimitundlikud mikroorganismid - pneumokokid ja streptokokid, listeria ja spiroheedid, ureaplasma ja mitmed muud patogeenid);
• minimaalne toksilisus;
• kõrge aktiivsus.

Reeglina kasutatakse kõnealuseid ravimeid suguelundite infektsioonide (süüfilis, klamüüdia), bakteriaalse etioloogiaga suuõõnehaiguste (parodontiit, periostiit), hingamisteede haiguste (läkaköha, bronhiit, sinusiit) raviks.

Follikuliidi ja furunkuloosi vastases võitluses on tõestatud ka makroliididega seotud ravimite efektiivsus. Lisaks on antibiootikumid ette nähtud:

• gastroenteriit;
• krüptosporidioos;
• ebatüüpiline kopsupõletik;
• akne (haiguse tõsine kulg).

Ennetamise eesmärgil kasutatakse alasoole kirurgiliste protseduuride ajal meningokoki kandjate desinfitseerimiseks makroliidide rühma.

Makroliidid - ravimid, nende omadused, kõige populaarsemate vabanemisvormide loetelu

Kaasaegne meditsiin kasutab teraapias aktiivselt erütromütsiini, klaritromütsiini, Ilosoni, spiramütsiini ja mitmeid teisi kõnealuse antibiootikumide rühma esindajaid. Nende vabastamise peamised vormid on toodud allolevas tabelis.

Apteegiketid pakuvad tarbijatele ka Sumamedi aerosooli kujul, lüofilisaadi infusioonina, Hemomycini - pulbri kujul süstelahuste valmistamiseks. Erütromütsiin-liniment on pakendatud alumiiniumtuubidesse. Ilozon on saadaval rektaalsete ravimküünalde kujul.

Populaarsete tööriistade lühikirjeldus on allolevas materjalis.

Vastupidav leelistele, hapetele. See on ette nähtud peamiselt ENT-organite, urogenitaalsüsteemi ja naha haiguste jaoks.

See on vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele, samuti alla 2 kuu vanustele väikestele patsientidele. Poolväärtusaeg on 10 tundi.

Arsti range järelevalve all on lubatud ravimi kasutamine rasedate naiste ravis (rasketel juhtudel). Antibiootikumi biosaadavus sõltub otseselt toidu tarbimisest, seetõttu tuleb ravimit juua enne sööki. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, seedetrakti töö häired (sh kõhulahtisus).

Ravimi teine ​​nimi on midekamütsiin.

Seda kasutatakse juhul, kui patsiendil on individuaalne talumatus beetalaktaamide suhtes. See on ette nähtud nahka, hingamiselundeid mõjutavate vaevuste sümptomite mahasurumiseks.

Vastunäidustused - rasedus, rinnaga toitmise periood. Seotud pediaatriaga.

Josamütsiin

Seda kasutatakse rasedate, imetavate naiste raviks. Pediaatrias kasutatakse seda suspensiooni kujul. Võib alandada patsiendi vererõhku. Seda võetakse sõltumata söömise ajast.

Peatab selliste haiguste sümptomid nagu tonsilliit, bronhiit, furunkuloos, uretriit jne.

Seda iseloomustab suurenenud aktiivsus seedetrakti põletikku põhjustavate patogeenide (nende hulgas Helicobacter pylori) vastu.

Biosaadavus ei sõltu söömise ajast. Vastunäidustuste hulgas on raseduse esimene trimester, imikuiga. Poolväärtusaeg on lühike, alla viie tunni.

Oleandomütsiin

Ravimi kasutamise mõju suureneb, kui see satub aluselisesse keskkonda.

Aktiveeritakse, kui:

• bronhektaasia;
• mädane pleuriit;
• brutselloos;
• ülemiste hingamisteede haigused.

Uue põlvkonna ravim. Happekindel.

Antibiootikumi struktuur erineb enamikust kirjeldatud rühma kuuluvatest ravimitest. HIV-nakkusega patsientide ravis osaledes hoiab see ära mükobakterioosi.

Poolväärtusaeg on üle 48 tunni; see funktsioon vähendab ravimi kasutamist 1 r./päevas.

Ilozon

Kokkusobimatu klindamütsiini, linkomütsiini, klooramfenikooliga; vähendab beetalaktaamide ja hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Haiguse rasketel juhtudel manustatakse seda intravenoosselt. Seda ei kasutata raseduse ajal, ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes, imetamise ajal.

Seda iseloomustab võime reguleerida immuunsüsteemi. Ei mõjuta loodet tiinusperioodil, osaleb rasedate ravis.

Ohutu lastele (annuse määrab arst, võttes arvesse patsiendi kehakaalu, vanust ja tema haiguse tõsidust). Ei läbi rakkude ainevahetust, ei lagune maksas.

Zatrin, linkomütsiin, klindamütsiin, Sumamed

Viimase põlvkonna madala mürgisusega makroliidid. Neid kasutatakse aktiivselt täiskasvanute ja väikeste (alates 6 kuu vanuste) patsientide ravis, kuna neil ei ole organismile olulist negatiivset mõju. Neid iseloomustab pikk poolväärtusaeg, mille tulemusena kasutatakse neid mitte rohkem kui 1 kord 24 tunni jooksul.

Uue põlvkonna makroliididel pole praktiliselt vastunäidustusi, patsiendid taluvad neid hästi, kui nad osalevad ravirežiimides. Nende ravimitega ravi kestus ei tohi ületada 5 päeva.

Rakenduse funktsioonid

Makroliide ei ole võimalik iseseisvalt haiguste ravis kasutada.

Tuleb meeles pidada: antibiootikumide kasutamine ilma eelnevalt arstiga konsulteerimata tähendab oma tervise suhtes vastutustundetust.

Enamikule rühma kuuluvatest ravimitest on iseloomulik kerge toksilisus, kuid tähelepanuta ei tohiks jätta ka makroliidravimite kasutusjuhendis sisalduvat teavet. Annotatsiooni kohaselt võib uimastite kasutamisel tekkida:

Kui patsiendi ajaloos on individuaalne talumatus makroliidide suhtes, on selle seeria ravimite kasutamine ravis võimatu.

Keelatud:

• joob ravi ajal alkoholi;
• suurendada või vähendada ettenähtud annust;
• jätke vahele pillide (kapslid, suspensioonid) võtmine;
• lõpetage võtmine ilma uuesti testimata;
• kasutage aegunud ravimeid.

Paranemise puudumisel tuleb uute sümptomite ilmnemisel viivitamatult pöörduda arsti poole.

Video

Video räägib, kuidas kiiresti ravida külmetust, grippi või SARS-i. Kogenud arsti arvamus.

Ravimite rühma, mille struktuur põhineb 14- või 16-liikmelisel makrotsüklilisel laktoonitsüklil, nimetatakse makroliidantibiootikumideks. Need kuuluvad loodusliku päritoluga polüketiidide hulka. Nende kasutamine aitab peatada kahjulike bakterite kasvu ja arengut.

Makroliidide rühma kuuluvad asaliidid (15-meerilised ained) ja ketoliidid (14-meerilised ravimid), nominaalselt kuulub nende hulka immunosupressant takroliimus (23-meeriline). Ravimite antimikroobne toime on seotud valkude sünteesi rikkumisega mikroobiraku ribosoomidel. Ravimite terapeutilistel annustel on bakteriostaatiline toime, suurtes kontsentratsioonides toimivad nad bakteritsiidselt läkaköha, difteeria, pneumokokkide patogeenidele.

Makroliidid on efektiivsed grampositiivsete kokkide vastu, neil on immunomoduleeriv ja põletikuvastane toime.

Nende võtmisel puudub hematotoksilisus, nefrotoksilisus, kondro- ja artropaatia teke, valgustundlikkus. Ravimite kasutamine ei põhjusta anafülaktilisi reaktsioone, raskeid allergiaid, kõhulahtisust.

Makroliide eristavad kõrged kontsentratsioonid kudedes (kõrgemad kui vereplasmas), beetalaktaamidega ristallergia puudumine. Nad toimivad streptokokkide, mükoplasmade, stafülokokkide, klamüüdia, legionella, kapmülobakterite vastu. Enterobakterid, Pseudomonas, Acinetobakterid on vahendite suhtes resistentsed. Antibiootikumide kasutamise näidustused on järgmised:

• tonsillofarüngiit, äge sinusiit;
• kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud atüüpiline kopsupõletik;
• läkaköha;
• klamüüdia, süüfilis;
• parodontiit, periostiit.

Raske maksahaiguse korral kasutatakse makroliide ettevaatusega. Nende kasutamise vastunäidustused on koostise komponentide talumatus, rasedus, imetamine. Võimalikud kõrvaltoimed on loetletud juhistes:

• hepatiit, kollatõbi;
• palavik, üldine halb enesetunne;
• kuulmispuue;
• tromboflebiit, flebiit;
• allergiad, lööve, nõgestõbi.

Klassifikatsioon

Mitmete makroliidide antibiootikumid jagunevad valmistamisviisi järgi looduslikeks ja sünteetilisteks, keemilise struktuuri järgi 14-, 15- ja 16-liikmelisteks, põlvkondade järgi esimeseks, teiseks ja kolmandaks, vastavalt toime kestus kiireks ja pikaajaliseks. Peamine klassifikatsioon:

makroliidantibiootikumid

Makroliidirühma antimikroobseid aineid esindavad tabletid, kapslid, suukaudsed suspensioonid, parenteraalsed lahused. Suukaudseid vorme kasutatakse kerge haiguse korral, intravenoosselt ja intramuskulaarselt - raskete või kui tablettide võtmine on võimatu.

Esimene põlvkond

Esimese põlvkonna makroliidid on monoteraapias piiratud, kuna nende suhtes areneb kiiresti välja mikroobide resistentsus. Ravimid on happekindlad, manustatavad suukaudselt, kombineerituna tetratsükliinidega mitmesugusteks rakendusteks. Vahendid saavutavad kiiresti maksimaalse kontsentratsiooni veres, toimivad kuni 6 tundi, tungivad hästi kudedesse, erituvad väljaheite ja sapiga. Grupi esindajad:

Teiseks

Teise põlvkonna makroliidid on enterobakterite, gripibatsillide, pseudomonaadide, anaeroobide suhtes aktiivsemad. Need on vastupidavad happelisele hüdrolüüsile, imenduvad maos paremini ja toimivad kaua. Nende pikem poolväärtusaeg võimaldab ravimeid kasutada 1-2 korda päevas. Grupi esindajad:

Kolmandaks

Viimase põlvkonna makroliidid on hästi talutavad, resistentsus nende suhtes areneb väga aeglaselt, imenduvad paremini. Inhibeerides mikroobirakkude valgusünteesi, põhjustavad nad bakteriostaasi. Ravimid tungivad hästi kudedesse, eriti luukoesse, erituvad neerude kaudu, sapiga ja püsivad kuni 12 tundi. Grupi esindajad:

Makroliidid lastele

Makroliidide rühma antibiootikume kasutatakse lastel beetalaktaamravimite talumatuse korral ebatüüpiliste hingamisteede infektsioonide (bronhiit, mükoplasma põhjustatud kopsupõletik, klamüüdia) esmaseks raviks. Alla viieaastastel lastel kasutatakse ravimeid bronhiidi, tonsilliidi ja farüngiidi raviks. Lastele võib anda suukaudseid või parenteraalseid ravimeid kõrvapõletiku, tonsillofarüngiidi, difteeria, läkaköha vastu. Rühma populaarsed vahendid pediaatrias kasutamiseks:

• klaritromütsiin;
• Roksümitrotsiin;
• Asitromütsiin;
• spiramütsiin;
• Josamütsiin.

Video

Kaasaegses maailmas pole nakkushaigused haruldased ja sellistel juhtudel kasutame antibiootikume. Laia toimespektriga ravimeid kasutatakse paljude mikroorganismide vastu, kuid need on vähem tõhusad kui viimase põlvkonna makroliidid. Sest enamasti on makroliididel kitsalt suunatud toime konkreetsele haigusele ega mõju mikrofloorale halvasti.

Toimemehhanism ja ravimite loetelu

Makroliidid on ravimite rühm, mis on klassifitseeritud antibiootikumideks. Praeguseks on need kõige ohutumad ja säästavad neid, kes on allergilised penitsilliini või tsefalosporiinide suhtes, mida sageli kasutatakse pediaatrias.

Makroliidide toimemehhanism seisneb selles, et nad pärsivad valkude sünteesi mikroobirakus, seondudes ribosoomidega. Samuti aktiveerivad nad keha mittespetsiifilisi kaitsemehhanisme, viivad läbi mikroorganismide rakusisest hävitamist.

Selle ravimi klassifikatsioon on süsinikuaatomite arvu järgi järgmine:

• 14 aatomit:
• klaritromütsiin;
• roksitromütsiin;
• 15 aatomit:
• Asitromütsiin;
• 16 aatomit:
• spiramütsiin;
• Josamütsiin;
• midekamütsiin;
• Midekamütsiini atsetaat.

Päritolu tüübi järgi on makroliidid: looduslikud ja poolsünteetilised. Looduslike hulka kuuluvad:

• spiramütsiin;
• Josamütsiin;
• Midekamütsiin.

Kõik ülejäänud võib omistada teise kategooriasse.

Kui jagame makroliidid põlvkondade kaupa, saame järgmise pildi:

• Erütromütsiin - esimene põlvkond;
• Spiramütsiin, josamütsiin, midekamütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin - teine;
• Asitromütsiin - kolmas.

Erütromütsiin pärineb 1952. aastast ja oli esimene ravim, mis avastas viimase põlvkonna makroliidide rühma. Selle eeliseks on see, et see ei kahjusta nukleiinhappeid. Kuid edusammud ei seisa paigal ja hetkel on seda tüüpi makroliididel halvem biosaadavus, madalam kontsentratsioon elundites ja kudedes ning põhjustab enamasti kõrvaltoimeid.

Erütromütsiini kasutamise näidustused:

• nakkus- ja põletikulised haigused:
• difteeria;
• Sarlakid;
• Läkaköha;
• Otiit;
• süüfilis;
• gonorröa;
• Koletsüstiit;
• Kogukonnas omandatud hingamisteede infektsioonid:
• Farüngiit;
• Bronhiit;
• Tonsilliit;
• Bronhopneumoonia;
• ebatüüpiline kopsupõletik.

Seda võib kasutada raseduse ja imetamise ajal, kuid te ei tohi erütromütsiini võtta, kui olete selle antibiootikumi suhtes ülitundlik või kui te võtate pimosiidi, terfenadiini, kolhitsiini, astemisooli.

Makroliidide eelised

Makroliididel on mitmeid vaieldamatuid eeliseid, näiteks on need ohutud, tõhusad, hästi talutavad, samuti võib märkida, et need ravimid:

• Neil on võimas bakteriostaatiline toime;
• Neil on suurepärane võimalus võita streptokokid ja stafülokokid;
• Ärge tekitage ristallergiat B-laktaamidega;
• Ärge kahjustage seedetrakti aktiivsust;
• on madala toksilisusega;
• Looge immunomoduleeriv toime;
• Kõige parem on sattuda kangastesse;
• Neil on optimaalne ravikuur - 3-5 päeva.

Lisaks meeldib patsientidele alati mugav makroliidide vorm: tabletid, suspensioonid, siirupid, mis on väikeste patsientide ravimisel veelgi mugavam.

Näidustused ja vastunäidustused uue põlvkonna antibiootikumide kasutamiseks

Klaritromütsiin on omakorda tõhus AIDS-i põhjustavate infektsioonide ja seedetrakti haiguste ennetamisel. Spiramütsiinil on kasulik toime toksoplasmoosi korral.

Josamütsiini kasutatakse kõige paremini pehmete kudede infektsioonide, hingamisteede haiguste, odontogeenset tüüpi infektsioonide raviks. Samuti on oluline, et seda saaks määrata rasedatele naistele.

Suukaudselt võib kasutada mis tahes makroliide.

Nende ravimite kasutamise vastunäidustused võivad olla: ülitundlikkus ning raseduse ja imetamise perioodid (mõned ravimitüübid).

Makroliidipreparaatide loetelu on antibiootikumide hulgas üsna lai ja ohutu, kuid sellest hoolimata ei esine neil soovimatuid reaktsioone, näiteks kõhuvalu, iiveldus, nõrkus, palavik, pearinglus jne. Seetõttu, kui ravimi kasutamisega ei ole oodata paranemist ja lisanduvad uued sümptomid, peate viivitamatult konsulteerima arstiga.

Uue põlvkonna makroliididel on loomulikult piisavalt eeliseid nakkushaiguste, sealhulgas laste ravis. Kuid igal ravimil on selle kasutamisel oma omadused ja nüansid, nii et ärge proovige ise ravikuuri läbida, pidage kindlasti nõu kogenud arstiga. Ainult ta suudab määrata tõhusa ravi, mis viib teie paranemiseni, mitte olukorra süvenemiseni.