Somatostatiini hormooni toime. Mille eest vastutab somatostatiini hormoon, selle sünteetilised analoogid. Aine somatostatiin farmakoloogiline rühm

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine somatostatiin ladinakeelne nimetus

keemiline nimetus

L-alanüülglütsüül-L-tsüsteinüül-L-lüsüül-L-asparaginüül-L-fenüülalanüül-L-fenüülalanüül-L-trüptofüül-L-lüsüül-L-treonüül-L-fenüülalanüül-L-treonüül-L-serüül-L- tsükliline tsüsteiini (1"14) disulfiid

Brutovalem

Aine somatostatiin farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Farmakoloogia

Inhibeerib kasvuhormooni vabanemist. Vereplasmas intravenoosselt manustatuna läbib see amino- ja endopeptidaaside toimel ensümaatilise lõhustamise. T 1/2 - 2-3 min. Arvukad toimed on tingitud vastavate sihtkoe retseptorite seondumisest. Vähendab verevoolu mahtu siseorganites, põhjustamata olulisi süsteemse vererõhu kõikumisi. See pärsib gastriini, maomahla, pepsiini vabanemist, vähendab kõhunäärme endo- (sh glükagooni) ja eksosekretsiooni. Nõrgestab mao ja soolte peristaltikat. Aitab peatada verejooksu seedetrakti ülaosast (mao, kaksteistsõrmiksool, söögitoru veenilaiendid) tsöliaakia arterite verevoolu olulise vähenemise tõttu. Tõhus tüsistuste ennetamiseks pärast pankrease kirurgilisi sekkumisi, sapiteede ja soolestiku fistulite ravis.

Somatostatiini aine kasutamine

Äge verejooks seedetrakti ülaosast (sh söögitoru veenilaienditest), pankrease fistulid, sapiteede ja soolte fistulid (abiravi), diabeetiline ketoatsidoos (lisaravi), operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine kõhunäärme kirurgiliste operatsioonide ajal.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, rasedus, varajane sünnitusjärgne periood, rinnaga toitmine.

Somatostatiini kõrvaltoimed

Pearinglus, näo punetus (väga harv), bradükardia, iiveldus ja oksendamine (ainult süstimiskiirusega üle 50 mikrogrammi / min).

Interaktsioon

Suurendab histamiini H 2 blokaatorite (vähendavad vesinikkloriidhappe sekretsiooni), heksobarbitaali ja pentetrasooli toimet (uinumise kiirendamine ja une pikenemine). Farmatseutiliselt kokkusobimatu (ühes süstlas) teiste ravimitega.

Manustamisviisid

Ettevaatusabinõud Aine Somatostatiin

Ravi alguses võib tekkida ajutine hüper- või hüpoglükeemia (insuliini ja glükagooni sekretsiooni blokaad), mistõttu tuleb vere glükoosisisaldust jälgida iga 3-4 tunni järel, eriti suhkurtõvega patsientidel. Korduvaid kuure tuleks vältida (sensibiliseerimine on võimalik).

Hormoon eraldati esmakordselt hüpotalamusest kui tegurist, mis pärsib somatotropiini sekretsiooni. Hiljem selgus, et kõhunäärme D-rakkudes moodustub palju suurem kogus somatostatiini. Seda sünteesitakse prohormoonina, mille molekulmass on umbes 11 500 Da.

CAMP suurendab oluliselt prekursorgeeni transkriptsiooni kiirust. Translatsioonijärgne modifikatsioon viib esmalt 28, seejärel 14 aminohappest koosneva peptiidi moodustumiseni. Molekul sisaldab tsüklit, mille moodustab disulfiidside tsüsteiinijääkide vahel positsioonides 3 ja 14. Molekulmass on 1640 Da. Mõlemad ühendid on bioloogiliselt aktiivsed, kuid erineval määral.

Lisaks hüpotalamusele ja pankrease saarekestele sünteesitakse somatostatiini mao ja soolte kudedes, samuti närvisüsteemi erinevates osades, platsentas, neerupealistes ja võrkkestas. Eeldatakse, et seal mängib see hormooni ja neurotransmitteri rolli, põhjustades sekretoorsete protsesside pärssimist, silelihaste ja neuronite aktiivsuse vähenemist. Lisaks registreeritakse somatostatiin-14 peamiselt närvikoes ja somatostatiin-28 - peamiselt soolestikus.

Toimemehhanism

Vastuvõtu tüüp: transmembraanne. Selle jaoks on G-valkudega seotud viit tüüpi retseptoreid. Neil on ebavõrdne afiinsus hormooni erinevate struktuursete vormide suhtes. Signaali ülekande tulemus - kontsentratsiooni langus laager Ja Sa 2+ rakkude tsütosoolis.

See mehhanism on aluseks somatotropiini, glükagooni, insuliini, gastriini, sekretiini, koletsüstokiniini, kaltsitoniini, paratüreoidhormooni, reniini ja immunoglobuliinide sekretsiooni pärssimisele. Seetõttu aeglustab somatostatiin toitainete voolu seedetraktist verre, vesinikkloriidhappe teket ja mao tühjenemist, pärsib kõhunäärme eksokriinset funktsiooni, vähendab sapi sekretsiooni, vähendab verevoolu kogu seedetraktis ja raskendab seda. suhkrute omastamiseks.

Viimastel aastatel on kindlaks tehtud, et somatostatiini retseptoreid leidub paljudes kasvajarakkudes, mis sünteesivad hormoone. Seda asjaolu kasutatakse rinna-, kilpnäärme- ja kõhunäärmevähi, neeru- ja feokromotsütoomi varajase diagnoosimise meetodite väljatöötamiseks.

Kliinilises praktikas kasutatakse somatostatiini seedetrakti haiguste ja ägeda verekaotuse korral. Nendel eesmärkidel kasutatakse keemilise sünteesi teel saadud hormooni.

Patoloogia

Tema ebaõnnestumine võib tekkida kõhunäärme morfoloogilisest kahjustusest. Tavaliselt kombineeritakse seda hüpoinsulinismiga, nii et see ei avaldu kliiniliselt.

Üleefekt somatostatiin vastavate rakkude kasvaja tagajärjel on äärmiselt haruldane.

Pankrease polüpeptiid

See on suhteliselt hiljuti avastatud pankrease F-raku toode. Ühtset nime sellele veel pole. Molekul koosneb 36 aminohappest, Mm 4 200 Da. Inimestel stimuleerivad selle sekretsiooni valgurikkad toidud, nälg, füüsiline koormus ja äge hüpoglükeemia. Somatostatiin ja intravenoosne glükoos vähendavad selle eritumist. Arvatakse, et see mõjutab glükogeeni sisaldust maksas ja seedetrakti sekretsioonis.

Patoloogia hormoonide moodustumine on äärmiselt haruldane, seetõttu pole spetsiifilisi kliinilisi ilminguid hästi kirjeldatud.

farmakoloogiline toime

Näidustused kasutamiseks

Rakendusviis

Kõrvalmõjud

Vastunäidustused

Vabastamise vorm

Säilitamistingimused

Vabastavad hormoonid erituvad hüpotalamuses. Üks selline aine on somatostatiin. See endokriinsüsteemi hormoon pärsib kasvuhormooni sünteesi ja vähendab kõiki selle mõjusid. Somatostatiin ei vabane mitte ainult ajus. Teine selle tootmiskoht on kõhunäärme saarekesed (deltarakud).

Seedetraktis on hormoonil mitmeid toimeid. Üldiselt toimib see valkude ja muude toimeainete sekretsiooni pärssivalt.

Somatostatiin pärsib sekretsiooni:

• glükagoon;
• gastriin;
• insuliin;
• insuliinitaoline kasvufaktor-1 (IGF-1);
• koletsüstokiniin;
• vasoaktiivne soolepeptiid.

Lisaks hormoonidele ja peptiididele pärsib somatostatiin ka mao- ja kõhunäärmerakke. Selle tulemusena väheneb mao- ja kõhunäärmemahlade hulk.

Farmatseudid sünteesisid selle hormooni, et kasutada selle omadusi teatud haiguste ravis. Ravimit kasutatakse diabeetilise kooma, seedetrakti verejooksu ja ennetava meetmena pärast pankrease operatsiooni.

Endokrinoloogias on suuremat kasutust leidnud somatostatiini analoogid, millel on pikem toimeaeg. Neid kasutatakse akromegaalia ja gigantismi raviks. Selline ravi ei asenda radikaalset sekkumist (operatsiooni või kiiritusravi), vaid täiendab seda.

Somatostatiin: näidustused, vastunäidustused, kasutusviis

Ravim vabastatakse ampullides lahuse valmistamiseks. Klaaspakend sisaldab pulbrit (250 mcg või 3000 mcg). Ravimi lahustamiseks kasutage 2 ml soolalahust.

Näidustused kasutamiseks:

• verejooks mao ja soolte peptilise haavandiga;
• verejooks söögitoru veenidest;
• erosioonne gastriit;
• hemorraagiline gastriit;
• kõhunäärme fistul;
• soole fistul;
• sapiteede fistul;
• pankrease operatsioon;
• diabeetiline kooma (hüperosmolaarne või ketoatsidoos).

Hormooni ei tohi kasutada, kui olete selle ravimi suhtes allergiline, raseduse ajal ja vahetult pärast sünnitust.

Kasutusmeetod - intravenoosselt. Igal juhul arvutatakse ravimi annus vastavalt juhistele, võttes arvesse patsiendi kehakaalu, kliinilist pilti, kaasuvaid haigusi.

Hormoonide analoogid

Somatostatiini analoogid on saadaval ampullides. 1 ml lahust sisaldab 50 mikrogrammi või 100 mikrogrammi toimeainet.

Näidustused kasutamiseks:

• akromegaalia aktiivne faas;
• kõhunäärme ja teiste seedetrakti organite endokriinsed kasvajad;
• kartsinoidid;
• raske kõhulahtisus patsientidel, kellel on diagnoositud AIDS;
• verejooks söögitoru veenidest;
• haavandi verejooks;
• äge pankreatiit;
• tüsistuste ennetamine pärast pankrease operatsioone.

Somatostatiini analooge ei soovitata kasutada raseduse, rinnaga toitmise, sapikivitõve ja suhkurtõve korral. Lisaks tuleb ravimi kasutamine selle komponentide suhtes ülitundlikkuse korral katkestada.

Somatostatiini analoogid on ette nähtud vastavalt juhistele. Akromegaalia ja gigantism nõuavad tavaliselt subkutaanset süstimist. Maksimaalne annus on 1,5 mg/kg. Ravi kontrolli all hoidmiseks on soovitatav kord kuus uurida kasvuhormooni ja IGF-1 taset.

Verejooksuga määratakse hormoonanaloogid intravenoosselt. Infusioon viiakse läbi pidevalt aeglaselt mitme päeva jooksul.

Tüsistuste ennetamine operatsioonijärgsel perioodil (kõhunäärme sekkumised) toimub vastavalt skeemile: subkutaansed süstid kolm korda päevas nädala jooksul.

Annused ja manustamisviisi valib igal üksikjuhul raviarst. Ise ravimine somatostatiini preparaatidega on absoluutselt vastuvõetamatu. Ravim vabastatakse rangelt vastavalt retseptile.

(1 hinnangud, keskmine: 5,00 5-st)

Farmakoloogiline toime:
Sünteetiline 14-aminohappeline peptiid, mis on struktuurilt ja toimelt sarnane looduslikule somatostatiinile.
Somatostatiin takistab gastriini (mao limaskesta sekreteeritav valk, mis põhjustab mao ja kõhunäärme seedemahlade sekretsiooni suurenemist), maomahla, pepsiini (valke lagundav ensüüm) vabanemist ning vähendab nii endokriinseid kui ka eksokriinseid aineid. kõhunäärme sekretsioon (hormoonide ja seedemahlade sekretsioon), sealhulgas glükagooni (kõhunäärmehormoon, mis stimuleerib insuliini vabanemist) sekretsiooni pärssimine, mis selgitab toote positiivset toimet diabeetilise ketoatsidoosi korral (hapestumine vere liigse taseme tõttu). ketoonkehadest). Samuti takistab see kasvuhormooni vabanemist. Lisaks vähendab somatostatiin oluliselt verevoolu mahtu siseorganites, põhjustamata olulisi süsteemse vererõhu kõikumisi.

Somatostatiini manustamisviis ja annus:
Somatostatiini manustatakse intravenoosselt - esmalt aeglaselt 3-5 minuti jooksul šokiannusega 250 μg, seejärel lülituvad nad pidevale infusioonile kiirusega 250 μg / h (mis vastab ligikaudu 3,5 μg / h sisseviimisele). kg / h). Toimeaine lahjendatakse vahetult enne manustamist kaasasoleva lahustiga. 12-tunniseks infusiooniks mõeldud lahuse valmistamiseks kasutada 3000 μg toimeainet sisaldavat ampulli. Lahjendamiseks kasutada isotoonilist naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosilahust. Soovitatav on kasutada perfusioonisüstalpumpa. Somatostatiini lahus isotoonilises kaaliumkloriidi lahuses säilitab stabiilsuse 72 tundi.Valmistatud toote lahust hoitakse külmkapis.
Raske ägeda verejooksu raviks seedetrakti ülaosast, sealhulgas söögitoru veenilaienditest, kasutage toodet ülalkirjeldatud viisil. Kui toote kahe infusiooni vaheline intervall ületab 3-5 minutit (intravenoosse manustamise süsteemi või perfusioonisüstla vahetus), tehakse ravi järjepidevuse tagamiseks täiendav aeglane intravenoosne somatostatiini infusioon annuses 250 μg. Pärast verejooksu peatamist (tavaliselt vähem kui 12-24 tundi) jätkake ravi preparaadiga veel 48-72 tundi, et vältida korduvat (korduvat) verejooksu. Tavaliselt on ravi kogukestus kuni 120 tundi.
Pankrease fistulite, sapiteede või soole fistulite täiendava ravi korral manustatakse somatostatiini pidevalt samaaegselt täieliku parenteraalse (seedetrakti möödaminnes) toitumisega. Sellisel juhul on toote annus 250 mcg / h. Kui sõõm on suletud, jätkatakse ravi tootega veel 1-3 päeva ja lõpetatakse järk-järgult, et vältida "tühistamise" (heaolu halvenemine pärast somatostatiini järsku lõpetamist) mõju.
Tüsistuste vältimiseks pärast pankrease kirurgilist sekkumist manustatakse somatostatiini kirurgilise sekkumise alguses kiirusega 250 μg/h ja jätkatakse 5 päeva.
Diabeetilise ketoatsidoosi täiendava ravi korral manustab grel&rat kiirusega 100-500 mcg/h koos insuliiniga (10 U laadimisannuse süstimine ja samaaegne süstimine kiirusega 1-4,9 U/h ). Glükeemia normaliseerumine (kõrge veresuhkru taseme langus) toimub 4 tunni jooksul ja atsidoosi (hapestumine) kadumine - 3 tunni jooksul.

Somatostatiini vastunäidustused:
Rasedus; sünnitusele vahetult järgnev periood; laktatsioon; kõrge tundlikkus somatostatiini suhtes.
Korduvaid ravikuure preparaadiga tuleks vältida, et minimeerida sensibilisatsiooni (ülitundlikkus preparaadi suhtes) võimalust.

Somatostatiini kõrvaltoimed:
Pearinglus ja näo punetustunne (väga harva); iiveldus ja oksendamine (ainult süstimiskiirusega üle 50 mcg / min).
Ravi alguses on võimalik veresuhkru taseme ajutine langus (toote inhibeeriva / supresseeriva / insuliini ja glükagooni sekretsiooni / eritumise / toime tõttu). Seetõttu määratakse diabeediga patsientidel sel perioodil glükoosisisaldus veres 3-4 tunni pärast.Samas on võimalusel välistatud süsivesikute tarbimine. Vajadusel manustatakse insuliini.

Väljalaske vorm:
Süstekuiv aine 250 ja 3000 mcg ampullides koos lahustiga - 0,09% naatriumkloriidi lahus 2 ml ampullides.

Lisaks:
Stilamiin.

Säilitustingimused:
Temperatuuril mitte üle +25 *C.

Tähelepanu!
Enne ravimi kasutamist "Somatostatiin" on vaja konsulteerida arstiga.
Juhised on mõeldud ainult tutvumiseks " Somatostatiin».