Penitsilliini ladinakeelne nimi. Kuidas kasutatakse penitsilliini stenokardia raviks lastel ja täiskasvanutel? Farmakoloogilise toime kirjeldus

Botulismipulk), samuti mõned gramnegatiivsed (gonokokid, meningokokid) mikroorganismid ja. Penitsilliinipreparaate kasutatakse tonsilliidi, naha-, pehmete kudede ja limaskestade haava- ja mädapõletike, pleuriidi ja osteomüeliidi, difteeria, erüsiipeli, siberi katku, süüfilise ja teiste penitsilliinitundlike mikroorganismide poolt põhjustatud nakkushaiguste ravis.

Praegu on olemas järgmised penitsilliinipreparaadid.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool(bensüülpenitsilliin-naatrium; ); bensüülpenitsilliini kaaliumisool(Bensüülpenitsilliini kalium; nimekiri B). Mõlemat ravimit manustatakse lahustena intramuskulaarselt, naha alla, veeni, õõnsusse (kõhuõõnde, pleura), aerosooli, silmatilkade kujul. Endolumbalno sisestage ainult bensüülpenitsilliini naatriumsool. Lihastesse ja naha alla süstimiseks määratakse 50 000–200 000 RÜ 1 ml 0,25–1% novokaiini lahuses 3–4 tunni pärast. Suurim ööpäevane annus on 1 200 000 RÜ. Väljalaskevorm: pudelid 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 ja 1 000 000 ühikut.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool(Benzylpenicillinum-novocainum; nimekiri B). Ravimi manustamiseks valmistatakse ex tempore suspensioon 2-4 ml steriilses süstevees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. Ravimit kasutatakse ainult intramuskulaarselt 300 000 RÜ 2-3 korda päevas. Suurim ööpäevane annus on 1 200 000 RÜ. Väljalaskevorm: pudelid 100 000, 300 000 ja 600 000 ühikuga.

ekmonovotsilliin(Ecmonovocillinum; nimekiri B) - bensüülpenitsilliini novokaiini soola suspensioon ekmoliini vesilahuses, valmistatud ex tempore. Seda manustatakse ainult intramuskulaarselt 300 000-600 000 RÜ üks kord päevas. See vabastatakse kahes pudelis: ühes on bensüülpenitsilliini novokaiinisool, teises - ekmoliini lahus. Hoida toatemperatuuril.

Bitsilliin-1(Bitsilliin-1; nimekiri B). Bensüülpenitsilliini N, N "-dibensüületüleendiamiinsool. Pikatoimeline ravim, mida kasutatakse penitsilliini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud haiguste korral. Näidustatud ka süüfilise profülaktikaks ja raviks. Suspensioon valmistatakse ex tempore 2-3 ml steriilses süstevesi või isotooniline naatriumkloriidi lahus.Sisestatakse ainult intramuskulaarselt.Enne süstimist on vaja veenduda, et nõel ei ole veeni sattunud.Määrake 300 000-600 000 RÜ kord nädalas või 1 200 000 RÜ üks kord kahe nädala jooksul.Väljalaskmise vorm : pudelid 300 000, 600 000, 1 200 000 ja 2 400 000 ühikuga.

Bitsilliin-3(Bitsillimim-3; nimekiri B) - bensüülpenitsilliini kaaliumi (või naatriumi) soola, bensüülpenitsilliini novokaiinisoola ja bitsilliini-1 võrdsete osade segu. Näidustused ja kasutusviis on samad, mis bitsilliin-1 puhul. Määrake 300 000 RÜ üks kord iga kolme päeva järel või 600 000 RÜ üks kord 6-7 päeva jooksul. Väljalaskevorm: pudelid 300 000, 600 000, 900 000 ja 1 200 000 ühikuga.

Bitsilliin-5- bitsilliin-1 (1 200 000 RÜ) ja bensüülpenitsilliini novokaiinisoola (300 000 RÜ) segu. Tõhus vahend reumaatiliste rünnakute ennetamiseks. Kasutusviis on sama, mis bitsilliin-1 puhul. Määrake 1 500 000 RÜ üks kord 3-4 nädala jooksul. Väljalaskevorm: pudelid 1 500 000 ühikuga.

Fenoksümetüülpenitsilliin(fenoksümetüülpenitsilliin; nimekiri B). Erinevalt loetletud ravimitest ei hävita bensüülpenitsilliini maohape, mis võimaldab seda suukaudselt manustada 100 000-200 000 RÜ 4-5 korda päevas. Suurim üksikannus on 400 000 RÜ, päevane annus 1 200 000 RÜ Vabanemisvormid: tabletid ja dražeed 100 000 ja 200 000 RÜ.

Eficillin(Aephycillinum; nimekiri B) on bensüülpenitsilliini ravim, millel on omadus selektiivselt akumuleeruda kopsukoes. Seda kasutatakse peamiselt kopsupõletiku, bronhiidi, bronhektaasia jne raviks. Seda manustatakse intramuskulaarselt ex tempore valmistatud kujul 4 ml 0,5% novokaiini lahuses, 500 000-1 000 000 RÜ üks kord päevas.

Metitsilliin(Methicilliinum; nimekiri B) ja oksatsilliin(Oxacillinum; nimekiri B) - poolsünteetilised penitsilliinid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu, mis on omandanud resistentsuse teiste penitsilliinipreparaatide suhtes. Neid kasutatakse karbunkulite, flegmooni, abstsesside, kopsupõletiku, osteomüeliidi, septitseemia ja muude penitsilliiniresistentsete stafülokokkide vormide põhjustatud infektsioonide korral. Metitsilliin määratakse intramuskulaarselt lahusena 1,5 ml steriilses süstevees, 1 g iga 4-6 tunni järel, oksatsilliin - suukaudselt, kapslites 0,5-1 g iga 4-6 tunni järel.

Ampitsilliin(Ampitsilliin; Nimekiri B) - poolsünteetiline laia toimespektriga penitsilliin, millel on bensüülpenitsilliini antimikroobsed omadused ja lisaks on toime mitmete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu (Escherichia ja düsenteeria coli, Salmonella, Proteus jt) - Edukalt kasutatud kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide, enterokoliidi, sapipõiehaiguste korral. Määrake sees 250-500 mg - 1 g 4-6 korda päevas. Vabanemisvorm: 250 mg tabletid. Penitsilliini preparaadid võivad põhjustada kõrvaltoimeid allergiliste reaktsioonide kujul. Mõnel juhul on võimalik anafülaktiline šokk. Penitsilliinid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus penitsilliini ja teiste antibiootikumide suhtes; patsientidel, kes põevad bronhiaalastmat, urtikaariat,. Vaata ka Antibiootikumid.

Penitsilliin (Penicillinum) - antibiootikumid, mis saadakse kultuurivedelikust pärast perekonna Penicillium erinevate hallitusseente kasvatamist. 1929. aastal tõestas A. Fleming esimesena, et P. notatumi kasvatamisel kunstlikul söötmel tekib aine nimega "penitsilliin", mis difundeerub keskkonda ja avaldab kahjulikku mõju sellel söötmel kasvavatele bakteritele. 12 aastat pärast Flemingi avastust õnnestus suurel rühmal inglise teadlastel [Eybrehem, Chain, Florey (E. P. Abraham, E. Chain, M. E. Florey) jt] isoleerida puhtal kujul ja määrata kindlaks kultuurivedelikus moodustunud ainete keemiline struktuur, kui erinevat tüüpi hallitusseente nagu P. notatum ja eriti P. chrysogenum kasvatamine. Selgus, et kultuurivedelik sisaldab erinevaid aineid, mis on struktuurilt sarnased, kuid millel on erinevad bioloogilised omadused.

Kõiki neid penitsilliine võib pidada 6-aminopenitsillaanhappe (6APA) derivaatideks:

Esimeste eraldatud penitsilliinide hulgas olid: 1) penitsilliin G (G) = bensüülatseetamidopenitsillaanhape või bensüülpenitsilliin; 2) penitsilliin X = p-hüdroksüfenüülatseetamidopenitsillaanhape või P-hüdroksübensüülpenitsilliin; 3) penitsilliin F (F) = A2-pvõi 2-pentenüülpenitsilliin; 4) dihüdropenitsilliin F (P) = p-amüülatseetamidopeitsillaanhape või p-amüülpenitsilliin. Lisaks oli teatud keemiliste komponentide (prekursorite) kunstliku lisamisega toitainekeskkonda võimalik saada biosünteesi teel teisi penitsilliinid. Viimasel ajal on erilise tähtsuse omandanud penitsilliin V ehk fenoksümetüülpenitsilliin, mis erinevalt teistest looduslikest penitsilliinidest on väga vastupidav hapetele, imendub hästi seedetraktist ja sobib seetõttu suukaudseks manustamiseks. Algselt eraldatud penitsilliinidest on kliinilises praktikas laialdast rakendust leidnud ainult penitsilliin G (G). See lahustub kergesti eetris, alkoholis, atsetoonis, kergelt lahustub benseenis ja süsiniktetrakloriidis. Ühealuselise happena moodustab see metallidega vees kergesti lahustuvaid sooli.

Penitsilliin on kerge pulber, vees hästi lahustuv, hügroskoopne ja tundlik niiskuse, kõrge temperatuuri, ultraviolettkiirte, hapete, raskmetallide soolade ja oksüdeerivate ainete (H 2 O 2 , KMnO 4, kloramiin jne) suhtes. Penitsilliinil on kõrge bakteritsiidne toime enamiku grampositiivsete, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide – gonokokkide, meningokokkide ja spiroheetide (Treponema pallidum jt) vastu. Penitsilliini aktiivsus määratakse bioloogiliste ja keemiliste meetoditega ning väljendatakse toimeühikutes (ED). 1 ühik = 0,6 μg kristallilist penitsilliini G (G); seega sisaldab 1 mg seda penitsilliini 1666 ühikut.

Penitsilliini bakteritsiidne toime on seotud bakteriraku seina teatud komponentide moodustumise protsessi rikkumisega. Seetõttu toimib penitsilliin ainult bakterirakkudele, mis on aktiivse paljunemise seisundis. Niinimetatud puhkerakud ei puutu kokku penitsilliiniga. Sellega seoses leitakse nii in vitro kui ka in vivo pärast penitsilliini toimet üksikuid ellujäänud isikuid ("püsijaid").

Penitsilliini aktiivsust piirab oluliselt asjaolu, et penitsilliinitundlikud bakterid omandavad sageli selle antibiootikumi suhtes resistentsuse, mis on seotud nende võimega moodustada penitsilliini inaktiveerivat ensüümi penitsillinaasi. Teatud tüüpi bakterid on penitsilliini suhtes loomulikult resistentsed (näiteks mitmed stafülokoki tüved). Bakterite, eriti penitsillinaasi moodustavate bakterite resistentsuse vastu võitlemise probleem lahendatakse uute poolsünteetiliste penitsilliinide kasutuselevõtuga praktikas (vt allpool).

Penitsilliini toodetakse kristalse naatrium- või kaaliumsoola kujul, mis on ette nähtud peamiselt intramuskulaarseks manustamiseks annustes 50 000 kuni 300 000 RÜ. Päevas võib manustada kuni 1 000 000-2 000 000 ühikut. Penitsilliini lahuseid võib süstida ka õõnsustesse (pleura, liigese), mõnikord intradermaalselt ja intratrahheaalselt. Penitsilliini tuleb manustada endolumbaalselt väga ettevaatlikult, kuna ravim võib avaldada kesknärvisüsteemile toksilist toimet.

Penitsilliini V kasutatakse suukaudselt tablettidena, mis sisaldavad 100 000 ja 200 000 RÜ. Soovitatav on korrata annust 200 000 RÜ 3-4 korda päevas.

Enne ravi penitsilliiniga on soovitatav kontrollida patsiendi tundlikkust selle suhtes (sensibiliseerimistestid), kuna olenemata manustamisviisist ja annustest võivad patsiendil tekkida erineva raskusastme ja iseloomuga allergilised reaktsioonid, mis mõnikord võivad olla eluohtlikud (anafülaktiline šokk). . Penitsilliini kasutamine võib põhjustada muid kõrvaltoimeid. Kesknärvisüsteemi või vereringe süüfilisega patsientidel tuleb penitsilliini ravimisel olla ettevaatlik.

Süstete arvu vähendamiseks ja antibiootikumi püsivama kontsentratsiooni loomiseks veres kasutatakse suurmolekulaarseid ravimeid, näiteks dipenitsilliini N-N-dibensüületüleendiamiini soola või bitsilliini (vt.), mis ringleb kehas pikka aega. tingitud asjaolust, et see vabaneb palju aeglasemalt kui tavaline penitsilliin. Samuti on mitmeid kombineeritud ravimvorme, milles penitsilliini seostatakse novokaiini, ekmoliiniga jne, mida kasutatakse intramuskulaarselt, et pikendada ravimi ringlemisaega kehas.

Penitsilliini seeria antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse vahendeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas staphylococcus aureust. Teadlane polnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole kuldset staphylococcus aureust.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen hävitab bakterite membraane ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonna seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. Selle tulemusena on penitsilliini tüüpi antibiootikumid läbi teinud olulisi muutusi.

Peaaegu terve 20. sajandi on teadlased "võidelnud" mikroorganismide ja bakterite vastu, püüdes luua täiuslikku ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini, neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

Halvasti seeditud. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, seetõttu ei erine need laia toimespektriga.
Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: sellistel ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid väga palju erinevaid. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jagamine, aitab ettevalmistusi mõista.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tinglikult järgmisteks osadeks:

Loomulik.
Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele õigel viisil, soovitud ravitulemuse saavutamiseks saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimine. Selle rühma vahendid hõlmavad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstepulbri kujul. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kokke jne, kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süste tehakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilise päritoluga penitsilliini antibiootikumid on hallitusseenest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. mis võimaldas vabastada .

Ja oli ka ravimeid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil on mitte nii lai toimevaldkond ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

Isoksasolpenitsilliinid on stafülokokkidele mõjuvate ravimite rühm, näiteks võib nimetada järgmisi ravimeid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laias tegevusvaldkonnas, kuid on oluliselt nõrgemad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks võib anda 2 väga tuntud ravimit: Ampitsilliini ja Amoksitsilliini.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide alustamist konsulteerima arstiga.

Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimit soovitatakse võtta järgmistel juhtudel:

Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
Hingamisteede infektsioonid.
Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
Erineva päritoluga nahahaigused (erüsiipel, põhjustatud Staphylococcus aureus).
Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Viide: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Narkootikumid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Suudab muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi määrama. Kuna ainult arst saab määrata vastuvõetava annuse ja ravi kestuse.
Laste raviks ei ole soovitatav kasutada antibiootikume looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmadest. Nendesse klassidesse kuuluvatel ravimitel võib olla toksiline mõju lapse kehale. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite võtmise peamiseks kõrvaltoimeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike vastunäidustuste olemasolu. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.

Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite nimekirja:

Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Otsest vastunäidustust peetakse ka ravimi talumatuks.
Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustuseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini seeria antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada rasketeks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui põletikulise protsessi tekkimise oht on kõrge. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.

Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peaks olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Ravimite hinnad

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakkimiseks.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin süstimiseks mõeldud pulbri kujul - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Antibiootikumid lapsele

Penitsilliinil (hallitusseen) põhinevaid preparaate laste raviks kasutatakse ainult näidustuse korral.

Kõige sagedamini määravad arstid väikestele patsientidele:

Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib seda määrata vastsündinule. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
Ospamox - arst arvutab annuse lastele. See määratakse vastavalt skeemile (30-60 mg jagatakse kehakaalu kg ja annuste arvu kohta päevas).

Hoolikalt! Antibiootikumravi läbiviimisel lastel on oma nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid lapsele iseseisvalt välja kirjutada. On oht eksida annuse määramisel ja põhjustada tõsist kahju lapse tervisele.

Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus ja on leidnud laialdast rakendust meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

Penitsilliini analoogid on avanud arstidele uusi võimalusi nakkushaiguste ravis. Nad on vastupidavamad mao agressiivsele keskkonnale ja neil on vähem kõrvaltoimeid.

Penitsilliinide kohta

Penitsilliinid on vanimad teadaolevad antibiootikumid. Neil on palju liike, kuid mõned neist on resistentsuse tõttu kaotanud oma tähtsuse. Bakterid suutsid kohaneda ja muutusid nende ravimite toime suhtes tundetuks. See sunnib teadlasi looma uut tüüpi hallitusseente, penitsilliini analooge, millel on uued omadused.

Penitsilliinidel on kehale madal toksilisus, üsna lai kasutusala ja hea bakteritsiidse toime indikaator, kuid need on palju levinumad, kui arstid sooviksid. See on tingitud antibiootikumide orgaanilisest olemusest. Teise negatiivse omaduse võib seostada ka raskustega nende kombineerimisel teiste, eriti oma klassi sarnaste ravimitega.

Lugu

Esimest korda mainiti penitsilliinid kirjanduses 1963. aastal India meditsiinimeeste raamatus. Nad kasutasid meditsiinilistel eesmärkidel seente segusid. Esimest korda valgustatud maailmas õnnestus Alexander Flemingil need hankida, kuid see ei juhtunud sihikindlalt, vaid juhuslikult, nagu kõik suured avastused.

Enne Teist maailmasõda tegelesid Briti mikrobioloogid nõutavates kogustes ravimite tööstusliku tootmise küsimusega. Sama probleem lahendati paralleelselt ka USA-s. Sellest ajast alates on penitsilliinist saanud kõige levinum ravim. Kuid aja jooksul isoleeriti ja sünteesiti teisi, mis asendas ta järk-järgult poodiumilt. Lisaks hakkasid mikroorganismid selle ravimi suhtes välja arendama resistentsust, mis raskendas raskete infektsioonide ravi.

Antibakteriaalse toime põhimõte

Bakterite rakusein sisaldab ainet, mida nimetatakse peptidoglükaaniks. Antibiootikumide penitsilliinirühm mõjutab selle valgu sünteesi, pärssides vajalike ensüümide moodustumist. Mikroorganism sureb rakuseina uuendamise võimetuse tõttu.

Mõned bakterid on aga õppinud sellisele jõhkrale invasioonile vastu seisma. Nad toodavad beetalaktamaasi, mis hävitab peptidoglükaane mõjutavaid ensüüme. Selle takistusega toimetulemiseks pidid teadlased looma penitsilliini analooge, mis võivad hävitada ka beeta-laktamaasi.

Inimese oht

Antibiootikumide ajastu alguses mõtlesid teadlased, kui mürgiseks need inimkehale muutuvad, sest peaaegu kogu elusaine koosneb valkudest. Kuid pärast piisava arvu uuringute läbiviimist saime teada, et meie kehas pole peptidoglükaani praktiliselt, mis tähendab, et ravim ei saa põhjustada tõsist kahju.

Tegevuse spekter

Peaaegu kõik penitsilliinitüübid mõjutavad grampositiivseid baktereid perekonnast stafülokokk, streptokokk ja katku patogeen. Samuti hõlmab nende toimespekter kõiki gramnegatiivseid mikroorganisme, gonokokke ja meningokokke, anaeroobseid batsille ja isegi mõningaid seeni (näiteks aktinomütseedid).

Teadlased leiutavad üha uusi ja uusi penitsilliinitüüpe, püüdes takistada bakterite harjumist oma bakteritsiidsete omadustega, kuid see ravimite rühm ei sobi enam raviks. Seda tüüpi antibiootikumide üks negatiivseid omadusi on düsbakterioos, kuna inimese soolestikku koloniseerivad penitsilliini toime suhtes tundlikud bakterid. Seda tasub ravimite võtmisel meeles pidada.

Peamised tüübid (klassifikatsioon)

Kaasaegsed teadlased pakuvad penitsilliinide kaasaegset jaotust nelja rühma:

Looduslikud, mida sünteesivad seened. Nende hulka kuuluvad bensüülpenitsilliinid ja fenoksümetüülpenitsilliin. Nendel ravimitel on kitsas toimespekter, peamiselt
Penitsillinaasi suhtes resistentsed poolsünteetilised ravimid. Neid kasutatakse paljude patogeenide raviks. Esindajad: metitsilliin, oksatsilliin, naftsilliin.
Karboksüpenitsilliinid (karbpenitsilliin).
Laia toimespektriga ravimite rühm:
- ureidopenitsilliinid;
- amidopenitsilliinid.

Biosünteetilised vormid

Näiteks tasub anda mõned hetkel levinumad ravimid, mis sellele rühmale vastavad. Tõenäoliselt kõige kuulsamateks penitsilliinideks võib pidada "Bitsilliini-3" ja "Bitsilliini-5". Nad olid looduslike antibiootikumide rühma teerajajaks ja olid oma kategooria lipulaevad, kuni antimikroobsete ravimite täiustatud vormid ilmusid.

"Ekstentsilliin". Kasutusjuhendis on kirjas, et tegemist on pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikumiga. Näidustused selle kasutamiseks on reumaatiliste haiguste ägenemised ja treponeemist põhjustatud haigused (süüfilis, yaws ja pinta). Saadaval pulbrina. "Extencillin" kasutusjuhised ei soovita kombineerida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (NVPS), kuna on võimalik konkureeriv koostoime. See võib ravi efektiivsust negatiivselt mõjutada.
"Penicillin-Fau" viitab fenoksümetüülpenitsilliinide rühmale. Seda kasutatakse ENT-organite, naha ja limaskestade nakkushaiguste, gonorröa, süüfilise, teetanuse raviks. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast kirurgilisi sekkumisi remissiooni säilitamiseks reuma, korea väiksema ja bakteriaalse endokardiidi korral.
Antibiootikum "Ospen" on eelmise ravimi analoog. See on saadaval tablettide või graanulite kujul. Ei ole soovitatav kombineerida NVPS-i ja suukaudsete kontratseptiividega. Sageli kasutatakse lastehaiguste raviks.

Poolsünteetilised vormid

Sellesse ravimite rühma kuuluvad hallitusseentest saadud keemiliselt modifitseeritud antibiootikumid.

Esimene selles loendis on amoksitsilliin. Kasutusjuhend (hind - umbes sada rubla) näitab, et ravimil on lai toimespekter ja seda kasutatakse peaaegu igasuguse lokaliseerimisega bakteriaalsete infektsioonide korral. Selle eeliseks on see, et see on stabiilne mao happelises keskkonnas ja pärast imendumist on selle kontsentratsioon veres kõrgem kui teistel selle rühma esindajatel. Kuid ärge idealiseerige "amoksitsilliini". Kasutusjuhend (hind võib eri piirkondades erineda) hoiatab, et ravimit ei tohi välja kirjutada mononukleoosihaigetele, allergikutele ja rasedatele naistele. Pikaajaline kasutamine ei ole võimalik märkimisväärse hulga kõrvaltoimete tõttu.
Oksatsilliini naatriumsool määratakse siis, kui bakterid toodavad penitsillinaasi. Ravim on happekindel, seda võib võtta suu kaudu, see imendub soolestikus hästi. See eritub kiiresti neerude kaudu, seetõttu on vaja pidevalt säilitada soovitud kontsentratsioon veres. Ainus vastunäidustus on allergiline reaktsioon. Saadaval tablettide või viaalide kujul süstevedelikuna.
Poolsünteetiliste penitsilliinide viimane esindaja on ampitsilliintrihüdraat. Kasutusjuhised (tabletid) näitavad, et sellel on lai toimespekter, mõjutades nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid baktereid. Patsiendid on hästi talutavad, kuid ettevaatlik tuleb olla neile, kes võtavad antikoagulante (näiteks südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiaga inimesed), kuna ravim võimendab nende toimet.

Lahusti

Penitsilliinid müüakse apteekides süstepulbrina. Seetõttu tuleb need intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks lahustada vedelikus. Kodus saate kasutada destilleeritud süstevett, naatriumkloriidi või kaheprotsendilist novokaiini lahust. Tuleb meeles pidada, et lahusti ei tohiks olla liiga soe.

Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antibiootikumravi näidustused on diagnoosid: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis ja septitseemia, septiline endokardiit, meningiit, osteomüeliit. Toimevaldkonda jäävad bakteriaalne tonsilliit, difteeria, sarlakid, siberi katk, gonorröa, süüfilis, mädased nahainfektsioonid.

Penitsilliinirühmaga ravimisel on vähe vastunäidustusi. Esiteks ülitundlikkuse esinemine ravimi ja selle derivaatide suhtes. Teiseks väljakujunenud epilepsia diagnoos, mis ei võimalda ravimit lülisambasse süstida. Mis puudutab rasedust ja imetamist, siis sel juhul peaks oodatav kasu oluliselt ületama võimalikke riske, sest platsentaarbarjäär on penitsilliinidele läbilaskev. Ravimi võtmise ajal tuleb laps ajutiselt üle viia teisele toitmisviisile, kuna ravim tungib piima.

Kõrvaltoimeid võib korraga täheldada mitmel tasandil.

Kesknärvisüsteemi küljelt on võimalik iiveldus, oksendamine, ärrituvus, meningism, krambid ja isegi kooma. Allergilised reaktsioonid avalduvad nahalööbe, palaviku, liigesevalu ja turse kujul. Teatatud on anafülaktilise šoki juhtudest ja surmajuhtumitest. Bakteritsiidse toime tõttu on võimalik tupe ja suuõõne kandidoos, samuti düsbakterioos.

Kasutusomadused

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, kellel on väljakujunenud südamepuudulikkus. Neid ei soovitata kasutada inimestel, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele, samuti neile, kes on tsefalosporiinide suhtes ülitundlikud.

Kui viis päeva pärast ravi algust ei ole patsiendi seisundis mingeid muutusi toimunud, on vaja kasutada penitsilliini analooge või asendada antibiootikumide rühm. Samaaegselt näiteks aine "Bitsilliin-3" määramisega tuleb hoolitseda seente superinfektsiooni ennetamise eest. Selleks on ette nähtud seenevastased ravimid.

Patsiendile tuleb selgelt selgitada, et ravimi võtmise mõjuva põhjuseta katkestamine põhjustab mikroorganismide resistentsuse. Ja selle ületamiseks vajate tugevamaid ravimeid, mis põhjustavad tõsiseid kõrvaltoimeid.

Penitsilliini analoogid on muutunud kaasaegses meditsiinis asendamatuks. Kuigi see on kõige varasem avatud antibiootikumide rühm, on see endiselt aktuaalne meningiidi, gonorröa ja süüfilise ravis, sellel on piisavalt lai toimespekter ja kerged kõrvaltoimed, mida lastele määrata. Muidugi, nagu igal ravimil, on ka penitsilliinidel vastunäidustused ja kõrvaltoimed, kuid need on kasutusvõimalustega enam kui kompenseeritud.

Penitsilliinid (penitsilliini)- antibiootikumide rühm, mida toodavad mitut tüüpi hallitusseened penitsillium, aktiivne enamiku grampositiivsete, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spiroheedid) vastu. Penitsilliinid kuuluvad nn. beetalaktaamantibiootikumid (beetalaktaamid).

Beeta-laktaamid on suur rühm antibiootikume, mille molekuli struktuuris on ühine neljaliikmeline beeta-laktaamtsükkel. Beeta-laktaamide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid. Beeta-laktaamid on kõige arvukam kliinilises praktikas kasutatav antimikroobsete ravimite rühm, mis on enamiku nakkushaiguste ravis juhtival kohal.

Ajalooline teave. 1928. aastal avastas inglise teadlane A. Fleming, kes töötas Londoni St. Mary haiglas, rohehallitusliku niitja seente võime. (Penicillium notatum) põhjustada stafülokokkide surma rakukultuuris. Seene toimeaine, millel on antibakteriaalne toime, A. Fleming nimetas penitsilliiniks. 1940. aastal asus Oxfordis teadlaste rühm eesotsas H.W. Flory ja E.B. Cheyna eraldati puhtal kujul märkimisväärses koguses esimest kultuurist pärit penitsilliini Penicillium notatum. 1942. aastal ilmus silmapaistev kodu-uurija Z.V. Jermolyeva sai penitsilliini seenest Penicillium crustosum. Alates 1949. aastast on kliiniliseks kasutamiseks saadaval praktiliselt piiramatus koguses bensüülpenitsilliini (penitsilliini G).

Penitsilliini rühma kuuluvad looduslikud ühendid, mida toodavad erinevat tüüpi hallitusseened. Penicillium, ja mitmed poolsünteetilised. Penitsilliinidel (nagu ka teistel beetalaktaamidel) on mikroorganismidele bakteritsiidne toime.

Penitsilliinide levinumad omadused on: madal toksilisus, lai annuste valik, ristallergia kõigi penitsilliinide ning osaliselt tsefalosporiinide ja karbapeneemide vahel.

Antibakteriaalne toime beeta-laktaamid on seotud nende spetsiifilise võimega häirida bakteriraku seina sünteesi.

Bakterite rakuseinal on jäik struktuur, see annab mikroorganismidele kuju ja kaitseb neid hävimise eest. See põhineb heteropolümeeril - peptidoglükaanil, mis koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest. Selle ristseotud võrgustruktuur annab rakuseinale tugevuse. Polüsahhariidide koostis sisaldab selliseid aminosuhkruid nagu N-atsetüülglükoosamiin, aga ka N-atsetüülmuraamhapet, mida leidub ainult bakterites. Aminosuhkrud on seotud lühikeste peptiidahelatega, sealhulgas mõnede L- ja D-aminohapetega. Gram-positiivsetel bakteritel sisaldab rakusein 50-100 kihti peptidoglükaani, gramnegatiivsetel bakteritel - 1-2 kihti.

Peptidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, see protsess koosneb 3 etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hiliseid staadiume, takistades transpeptidaasi ensüümi inhibeerimise kaudu peptiidsidemete moodustumist. Transpeptidaas on üks penitsilliini siduvatest valkudest, millega beetalaktaamantibiootikumid interakteeruvad. Lisaks transpeptidaasidele hõlmavad penitsilliini siduvad valgud, ensüümid, mis osalevad bakteriraku seina moodustumise lõppfaasis, karboksüpeptidaase ja endopeptidaase. Neid leidub kõigis bakterites (nt Staphylococcus aureus neid on 4 Escherichia coli- 7). Penitsilliinid seonduvad nende valkudega erineva kiirusega, moodustades kovalentse sideme. Sel juhul toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus halveneb ja rakud lüüsivad.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel penitsilliinid imenduvad ja jaotuvad kogu kehas. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse (sünoviaalne, pleura, perikardi, sapp), kus nad saavutavad kiiresti terapeutilise kontsentratsiooni. Erandiks on tserebrospinaalvedelik, silma sisekeskkond ja eesnäärme saladus – siin on penitsilliinide kontsentratsioonid madalad. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib olenevalt tingimustest olla erinev: tavaliselt - alla 1% seerumis, põletikuga võib see tõusta kuni 5%. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus tekivad meningiidi ja ravimite suurte annuste manustamisega. Penitsilliinid erituvad organismist kiiresti, peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30-90 minutit), kontsentratsioon uriinis on kõrge.

Neid on mitu klassifikatsioonid Penitsilliinide rühma kuuluvad ravimid: molekulaarstruktuuri, tootmisallikate, toimespektri jne järgi.

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Kharkevich (2006) järgi klassifitseeritakse penitsilliinid järgmiselt (klassifikatsioon põhineb mitmel tunnusel, sealhulgas saamise viiside erinevustel):

I. Bioloogilise sünteesi teel saadud penitsilliinide preparaadid (biosünteetilised penitsilliinid):

I.1. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas):

Lühike näitlemine:

bensüülpenitsilliin (naatriumisool),

bensüülpenitsilliin (kaaliumsool);

Kauakestev:

bensüülpenitsilliin (novokaiini sool),

Bitsilliin-1,

Bitsilliin-5.

I.2.

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).

II. Poolsünteetilised penitsilliinid

II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):

Penitsillinaasi suhtes resistentne:

oksatsilliin (naatriumisool),

naftsilliin;

Lai toimespekter:

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

Lai toimespekter, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsilliin (dinaatriumisool),

tikartsilliin,

aslotsilliin.

II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

karbenitsilliin (indanüülnaatrium),

karfetsilliin.

Vastavalt penitsilliinide klassifikatsioonile, mille on andnud I.B. Mihhailov (2001), penitsilliinid võib jagada 6 rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid).

2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).

3. Amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin).

4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talambitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin).

5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin).

6. Ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, metslotsilliin, piperatsilliin).

Föderaalses juhendis (valemsüsteem), VIII väljaandes toodud klassifikatsiooni koostamisel võeti arvesse vastuvõtuallikat, toimespektrit ja kombinatsiooni beetalaktamaasidega.

1. Looduslik:

bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),

bensatiin bensüülpenitsilliin,

bensüülpenitsilliin prokaiin,

bensatiin fenoksümetüülpenitsilliin.

2. Antistafülokokk:

oksatsilliin.

3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

4. Aktiivne poole Pseudomonas aeruginosa:

Karboksüpenitsilliinid:

tikartsilliin.

Ureidopenitsilliinid:

aslotsilliin,

piperatsilliin.

5. Kombineeritud beetalaktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud):

amoksitsilliin / klavulanaat,

ampitsilliin/sulbaktaam,

tikartsilliin/klavulanaat.

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on kitsa toimespektriga antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kokke. Biosünteetilised penitsilliinid saadakse söötmest, millel kasvatatakse teatud hallitusseente tüvesid. (Penicillium). Looduslikke penitsilliine on mitut sorti, üks aktiivsemaid ja püsivamaid neist on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade - naatriumi, kaaliumi ja novokaiini kujul.

Kõigil looduslikel penitsilliinidel on sarnane antimikroobne toime. Looduslikud penitsilliinid hävitatakse beeta-laktamaaside toimel, mistõttu on need stafülokoki infektsioonide ravis ebaefektiivsed, kuna. enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beetalaktamaasi. Need on tõhusad peamiselt grampositiivsete mikroorganismide (sh. Streptococcus spp., kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramnegatiivsed kookid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), mõned anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheet (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiivsed organismid on tavaliselt resistentsed, v.a Haemophilus ducreyi Ja Pasteurella multocida. Viiruste (gripi, poliomüeliidi, rõugete jt tekitajad) osas on ebaefektiivsed amööbiaasi, riketsia, seente, mükobakteri tuberkuloosi tekitajad, penitsilliinid.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne peamiselt grampositiivsete kokkide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spektrid on peaaegu identsed. Bensüülpenitsilliin on aga tundlike vastu 5-10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin. Neisseria spp. ja mõned anaeroobid. Fenoksümetüülpenitsilliin on ette nähtud mõõduka raskusega infektsioonide korral. Penitsilliini preparaatide aktiivsuse määrab bioloogiliselt spetsiifiline Staphylococcus aureus'e tüve antibakteriaalne toime. Toimeühiku (1 ED) kohta võetakse 0,5988 μg keemiliselt puhta bensüülpenitsilliini kristalse naatriumsoola aktiivsus.

Bensüülpenitsilliini olulisteks puudusteks on selle ebastabiilsus beetalaktamaaside suhtes (kui beetalaktaami tsükkel lõhustatakse ensümaatiliselt beetalaktamaaside (penitsillinaaside) poolt koos penitsillaanhappe moodustumisega, kaotab antibiootikum oma antimikroobse toime), väheneb imendumine maos. manustamisviisid) ja suhteliselt madal aktiivsus enamiku gramnegatiivsete organismide vastu.

Normaalsetes tingimustes ei tungi bensüülpenitsilliini preparaadid tserebrospinaalvedelikku hästi, kuid ajukelme põletiku korral suureneb BBB läbilaskvus.

Bensüülpenitsilliin, mida kasutatakse hästi lahustuvate naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul, toimib lühiajaliselt - 3-4 tundi, sest. eritub organismist kiiresti ja see nõuab sagedast süstimist. Sellega seoses on meditsiinipraktikas välja pakutud bensüülpenitsilliini (sealhulgas novokaiini soola) ja bensatiinbensüülpenitsilliini halvasti lahustuvaid sooli.

Bensüülpenitsilliini või depopenitsilliinide pikaajalised vormid: Bitsilliin-1 (bensatiini bensüülpenitsilliin), samuti nendel põhinevad kombineeritud ravimid - Bitsilliin-3 (bensüülbensüülpenitsilliin + bensüülpenitsilliinnaatrium + bensüülpenitsilliinnovokaiinisool), Bitsilliin-5 bensatsilliin-5 novokaiinisool)) on suspensioonid, mida saab manustada ainult intramuskulaarselt. Need imenduvad süstekohast aeglaselt, luues lihaskoesse depoo. See võimaldab teil säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres märkimisväärse aja jooksul ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.

Kõiki bensüülpenitsilliini sooli kasutatakse parenteraalselt, tk. need hävivad mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliinil (penitsilliin V) happestabiilsed omadused, kuigi nõrgal määral. Fenoksümetüülpenitsilliin erineb keemiliselt bensüülpenitsilliinist selle poolest, et molekulis on bensüülrühma asemel fenoksümetüülrühm.

Bensüülpenitsilliini kasutatakse streptokokkide põhjustatud infektsioonide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae(kogukonnast omandatud kopsupõletik, meningiit), Streptococcus pyogenes(streptokoki tonsilliit, impetiigo, erüsiipel, sarlakid, endokardiit), meningokokkinfektsioonidega. Bensüülpenitsilliin on difteeria, gaasigangreeni, leptospiroosi ja Lyme'i tõve ravis valitud antibiootikum.

Bitsilliinid on näidustatud ennekõike siis, kui on vaja pikka aega säilitada tõhusat kontsentratsiooni kehas. Neid kasutatakse süüfilise ja teiste kahvatu treponeemi põhjustatud haiguste, streptokokkide infektsioonide (v.a B-rühma streptokokkide põhjustatud infektsioonid) - äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, reuma, leishmaniaas.

1957. aastal eraldati looduslikest penitsilliinidest 6-aminopenitsillaanhape ja selle alusel alustati poolsünteetiliste ravimite väljatöötamist.

6-aminopenitsillaanhape - kõigi penitsilliinide molekuli alus ("penitsilliini tuum") - kompleksne heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest ringist: tiasolidiin ja beeta-laktaam. Beeta-laktaamtsükliga on seotud kõrvalradikaal, mis määrab saadud ravimimolekuli olulised farmakoloogilised omadused. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaali struktuur nende kasvukeskkonna koostisest. Penicillium spp.

Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse keemilise modifitseerimise teel, lisades 6-aminopenitsillaanhappe molekuli erinevaid radikaale. Seega saadi penitsilliinid teatud omadustega:

Vastupidav penitsillinaaside (beeta-laktamaas) toimele;

Happekindel, efektiivne suukaudsel manustamisel;

Laia tegevusspektri omamine.

Isoksasolpenitsilliinid (isoksasolüülpenitsilliinid, penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid). Enamik stafülokokke toodab spetsiifilist ensüümi beetalaktamaasi (penitsillinaasi) ja on bensüülpenitsilliini suhtes resistentsed (80–90% tüvedest moodustavad penitsillinaasi). Staphylococcus aureus).

Peamine stafülokokivastane ravim on oksatsilliin. Penitsillinaasiresistentsete ravimite rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, flukloksatsilliin, metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mis kõrge toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu ei ole leidnud kliinilist kasutust.

Oksatsilliini antibakteriaalse toime spekter on sarnane bensüülpenitsilliini omaga, kuid oksatsilliini resistentsuse tõttu penitsillinaasi suhtes on see aktiivne penitsillinaasi moodustavate stafülokokkide vastu, mis on resistentsed bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini suhtes, samuti resistentsed teiste antibiootikumide suhtes.

Grampositiivsete kokkide (sh stafülokokkide, mis ei tooda beetalaktamaasi) vastase toime järgi isoksasolpenitsilliinid, sh. oksatsilliinid on oluliselt halvemad kui looduslikud penitsilliinid, mistõttu bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste korral on need vähem tõhusad kui viimased. Oksatsilliin ei ole aktiivne gramnegatiivsete bakterite vastu (v.a Neisseria spp.), anaeroobid. Sellega seoses on selle rühma ravimid näidustatud ainult juhtudel, kui on teada, et infektsiooni põhjustavad penitsillinaasi moodustavad stafülokoki tüved.

Peamised farmakokineetilised erinevused isoksasoolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kiire, kuid mitte täielik (30-50%) imendumine seedetraktist. Neid antibiootikume saate kasutada nii parenteraalselt (in / m, in / in) kui ka sees, kuid 1-1,5 tundi enne sööki, sest. neil on madal vastupidavus vesinikkloriidhappele;

Kõrge seonduvus plasmaalbumiiniga (90–95%) ja suutmatus hemodialüüsi ajal isoksasolpenitsilliinide kehast eemaldada;

Mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, kerge neerupuudulikkuse korral ei ole vaja annustamisskeemi kohandada.

Oksatsilliini peamine kliiniline väärtus on penitsilliiniresistentsete tüvede põhjustatud stafülokoki infektsioonide ravi. Staphylococcus aureus(välja arvatud infektsioonid, mis on põhjustatud metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus, MRSA). Tuleb meeles pidada, et tüved on haiglates tavalised Staphylococcus aureus oksatsilliini ja metitsilliini suhtes resistentne (metitsilliini, esimese penitsillinaasiresistentse penitsilliini manustamine on lõpetatud). Nosokomiaalsed ja kogukonnas omandatud tüved Staphylococcus aureus Oksatsilliini/metitsilliini suhtes resistentsed bakterid on tavaliselt multiresistentsed – nad on resistentsed kõikide teiste beetalaktaamide, sageli ka makroliidide, aminoglükosiidide ja fluorokinoloonide suhtes. MRSA-nakkuste jaoks valitud ravimid on vankomütsiin või linesoliid.

Naftsilliin on veidi aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivne kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliin tungib läbi BBB (selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on stafülokoki meningiidi raviks piisav), eritub peamiselt sapiga (maksimaalne kontsentratsioon sapis on palju kõrgem kui seerumis), vähemal määral - neerude kaudu. Võib kasutada suukaudselt ja parenteraalselt.

Amidinopenitsilliinid - Need on kitsa toimespektriga penitsilliinid, millel on valdav toime gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliini preparaadid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin) ei ole Venemaal registreeritud.

Laiendatud toimespektriga penitsilliinid

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Harkevitši järgi jagunevad poolsünteetilised laia toimespektriga antibiootikumid järgmistesse rühmadesse:

I. Ravimid, mis ei mõjuta Pseudomonas aeruginosa't:

Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.

II. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsed ravimid:

karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tikartsilliin, karfetsilliin;

Ureidopeitsilliinid: piperatsilliin, aslotsilliin, metslotsilliin.

Aminopenitsilliinid - laia toimespektriga antibiootikumid. Neid kõiki hävitavad nii grampositiivsete kui gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasid.

Amoksitsilliini ja ampitsilliini kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas. Ampitsilliin on aminopenitsilliini rühma esivanem. Gram-positiivsete bakterite puhul on ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, aktiivsuselt madalam kui bensüülpenitsilliinil, kuid parem kui oksatsilliinil.

Ampitsilliinil ja amoksitsilliinil on sarnane toimespekter. Võrreldes looduslike penitsilliinidega laieneb ampitsilliini ja amoksitsilliini antimikroobne toime tundlikele enterobakterite tüvedele, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; toimivad paremini kui looduslikud penitsilliinid Listeria monocytogenes ja vastuvõtlikud enterokokid.

Kõigist suukaudsetest beetalaktaamidest on amoksitsilliinil kõrgeim toime Streptococcus pneumoniae, resistentne looduslike penitsilliinide suhtes.

Ampitsilliin ei ole penitsillinaasi moodustavate tüvede vastu efektiivne Staphylococcus spp., kõik tüved Pseudomonas aeruginosa, enamik tüvesid Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indool positiivne).

Toodetakse kombineeritud preparaate, näiteks Ampiox (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini kombineerimine oksatsilliiniga on ratsionaalne, kuna. selle kombinatsiooni toimespekter muutub laiemaks.

Erinevus amoksitsilliini (mis on üks juhtivaid suukaudseid antibiootikume) ja ampitsilliini vahel seisneb selle farmakokineetilises profiilis: suukaudsel manustamisel imendub amoksitsilliin soolestikus kiiremini ja paremini (75-90%) kui ampitsilliin (35-50%), biosaadavus ei sõltu toidust. Amoksitsilliin tungib paremini osadesse kudedesse, sh. bronhopulmonaarsesse süsteemi, kus selle kontsentratsioon on 2 korda kõrgem kui kontsentratsioon veres.

Kõige olulisemad erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini farmakokineetilistes parameetrites:

Kohtumise võimalus siseruumides;

Ebaoluline seondumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb verre vabal kujul - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikesse (meningiidi korral võivad kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus olla 70-95% kontsentratsioonist veres);

Kombineeritud ravimite määramise kordsus - 2-3 korda päevas.

Peamised aminopenitsilliinide määramise näidustused on ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid, neerude ja kuseteede infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, likvideerimine Helicobacter pylori(amoksitsilliin), meningiit.

Aminopenitsilliinide soovimatu toime tunnuseks on "ampitsilliini" lööbe tekkimine, mis on mitteallergilise iseloomuga makulopapulaarne lööve, mis kaob ravimi kasutamise katkestamisel kiiresti.

Üks aminopenitsilliinide määramise vastunäidustusi on nakkuslik mononukleoos.

Antipseudomonaalsed penitsilliinid

Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).

Karboksüpenitsilliinid - Need on antibiootikumid, millel on aminopenitsilliinidele sarnane antimikroobse toime spekter (välja arvatud nende toime Pseudomonas aeruginosa). Karbenitsilliin on esimene antipseudomonaalne penitsilliin, mille aktiivsus on teistest antipseudomonase penitsilliinidest madalam. Karboksüpenitsilliinid mõjutavad Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ja indoolpositiivsed proteusliigid (Proteus spp.) resistentne ampitsilliini ja teiste aminopenitsilliinide suhtes. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus praegu väheneb. Kuigi neil on lai toimespekter, on nad enamiku tüvede suhtes passiivsed. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Peaaegu ei läbi BBB-d. Kohtumiste arv - 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Ureidopenitsilliinid - need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid, nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab meditsiinipraktikas oma tähtsuse ainult aslotsilliin.

Ureidopenitsilliinid on aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa. Neid kasutatakse ka põhjustatud infektsioonide raviks Klebsiella spp.

Kõik antipseudomonaalsed penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside poolt.

Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:

Sisestage ainult parenteraalselt (in / m ja / in);

Eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa;

Kasutamise mitmekesisus - 3 korda päevas;

Sekundaarne bakterite resistentsus areneb kiiresti.

Antipseudomonaalsete penitsilliinide suhtes kõrge resistentsusega tüvede ilmnemise ja teiste antibiootikumide ees eeliste puudumise tõttu on antipseudomonaalsed penitsilliinid praktiliselt kaotanud oma tähtsuse.

Nende kahe antipseudomonaalsete penitsilliinide rühma peamised näidustused on vastuvõtlike tüvede põhjustatud nosokomiaalsed infektsioonid. Pseudomonas aeruginosa, kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.

Penitsilliinidel ja teistel beetalaktaamantibiootikumidel on kõrge antimikroobne toime, kuid paljudel neist võib tekkida mikroobide resistentsus.

See resistentsus on tingitud mikroorganismide võimest toota spetsiifilisi ensüüme - beetalaktamaase (penitsillinaase), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) penitsilliinide beeta-laktaamtsüklit, mis jätab nad ilma antibakteriaalsest toimest ja viib resistentsete mikroorganismitüvede tekkeni. .

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on beetalaktamaaside toime suhtes resistentsed. Lisaks on omandatud resistentsuse ületamiseks välja töötatud ühendeid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide loomisel.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamühendid, kuid neil endal on minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained seonduvad pöördumatult beetalaktamaasidega ja inaktiveerivad need ensüümid, kaitstes seeläbi beetalaktaamantibiootikume hüdrolüüsi eest. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidigeenide poolt kodeeritud beeta-laktamaaside vastu.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on penitsilliini antibiootikumi kombinatsioon spetsiifilise beetalaktamaasi inhibiitoriga (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam). Beeta-laktamaasi inhibiitoreid ei kasutata üksi, vaid neid kasutatakse koos beeta-laktaamidega. See kombinatsioon võimaldab teil suurendada antibiootikumi resistentsust ja selle aktiivsust neid ensüüme (beetalaktamaase) tootvate mikroorganismide suhtes: Staphylococcus aureus, hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeroobid, sh. Bacteroides fragilis. Selle tulemusena muutuvad penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Inhibiitoriga kaitstud beeta-laktaamide antibakteriaalse toime spekter vastab nende koostises sisalduvate penitsilliinide spektrile, erineb ainult omandatud resistentsuse tase. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on kasutusel erineva lokaliseerimisega infektsioonide raviks ja perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia puhul.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide hulka kuuluvad amoksitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam, amoksitsilliin/sulbaktaam, piperatsilliin/tasobaktaam, tikartsilliin/klavulanaat. Tikartsiliinil/klavulanaadil on antipseudomonaalne toime ja see on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktaamil on oma antibakteriaalne toime perekonna gramnegatiivsete kokkide vastu Neisseriaceae ja mittekäärivate bakterite perekonnad Acinetobacter.

Näidustused penitsilliinide kasutamiseks

Penitsilliinid kasutatakse vastuvõtlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral. Neid kasutatakse peamiselt ülemiste hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, sarlakid, keskkõrvapõletiku, sepsise, süüfilise, gonorröa, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide jne ravis.

Penitsilliinide kasutamine on vajalik ainult vastavalt juhistele ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varane ravi lõpetamine võib põhjustada resistentsete mikroorganismitüvede (eriti looduslike penitsilliinide) väljakujunemist. Resistentsuse ilmnemisel tuleb jätkata antibiootikumravi.

Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias kasutatakse penitsilliini paikselt instillatsioonide, subkonjunktivaalsete ja intravitreaalsete süstide kujul. Penitsilliinid ei läbi vere-oftalmilist barjääri hästi. Põletikulise protsessi taustal suureneb nende tungimine silma sisestruktuuridesse ja kontsentratsioonid neis saavutavad terapeutiliselt olulise. Seega määratakse konjunktiivikotti tilgutades penitsilliinide terapeutilised kontsentratsioonid sarvkesta stroomas; paikselt manustatuna ei tungi need praktiliselt eesmise kambri niiskusesse. Subkonjunktivaalsel manustamisel määratakse ravimid silma eeskambri sarvkestas ja niiskuses, klaaskehas - kontsentratsioonid alla terapeutilise.

Valmistatakse lahused paikseks kasutamiseks extempore. Penitsilliine kasutatakse gonokoki konjunktiviidi (bensüülpenitsilliin), keratiidi (ampitsilliin, bensüülpenitsilliin, oksatsilliin, piperatsilliin jt), kanalikuliidi (eriti aktinomütsiidide (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin), abstsessi (või klavulamonmpitsilliini) raviks. sulbact am, fenoksümetüülpenitsilliin jne) ja muud silmahaigused. Lisaks kasutatakse penitsilliinid nakkuslike tüsistuste vältimiseks silmalaugude ja orbiidi vigastuste korral, eriti kui võõrkeha tungib orbiidi kudedesse (ampitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam jne).

Penitsilliinide kasutamine uroloogilises praktikas. Uroloogilises praktikas kasutatakse penitsilliini antibiootikumidest laialdaselt inhibiitoritega kaitstud ravimeid (looduslike penitsilliinide kasutamist, aga ka poolsünteetiliste penitsilliinide kasutamist valikravimina peetakse uropatogeensete tüvede kõrge resistentsuse tõttu põhjendamatuks.

Penitsilliinide kõrvaltoimed ja toksilised toimed. Penitsilliinidel on antibiootikumide seas madalaim toksilisus ja lai valik ravitoimeid (eriti looduslikud). Enamik tõsiseid kõrvaltoimeid on seotud ülitundlikkusega nende suhtes. Märkimisväärsel arvul patsientidel täheldatakse allergilisi reaktsioone (erinevatel allikatel 1 kuni 10%). Penitsilliinid põhjustavad ravimiallergiat tõenäolisemalt kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid. Patsientidel, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide kasutuselevõtmisel ajaloos, täheldatakse neid reaktsioone 10–15% juhtudest. Vähem kui 1% inimestest, kes ei ole varem selliseid reaktsioone kogenud, tekib korduval manustamisel penitsilliini suhtes allergiline reaktsioon.

Penitsilliinid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni mis tahes annuses ja ravimvormis.

Penitsilliinide kasutamisel on võimalikud nii kohesed kui ka hilinenud allergilised reaktsioonid. Arvatakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on seotud peamiselt nende ainevahetuse vaheproduktiga - penitsilliini rühmaga. Seda nimetatakse peamiseks antigeenseks determinandiks ja see moodustub beeta-laktaamitsükli purunemisel. Penitsilliinide väikesed antigeensed determinandid hõlmavad eelkõige penitsilliinide muutumatuid molekule, bensüülpenitsiloaati. Need on moodustatud in vivo, kuid määratakse ka manustamiseks valmistatud penitsilliinide lahustes. Arvatakse, et varajasi allergilisi reaktsioone penitsilliinidele vahendavad peamiselt IgE antikehad väikeste antigeensete determinantide suhtes, hiline ja hiline (urtikaaria) – tavaliselt IgE antikehad suure antigeense determinandi vastu.

Ülitundlikkusreaktsioonid on põhjustatud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mõne päeva jooksul pärast penitsilliini kasutamise algust (aeg võib varieeruda mõnest minutist mitme nädalani). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid nahalööbe, dermatiidi, palaviku kujul. Raskematel juhtudel väljenduvad need reaktsioonid limaskestade turse, artriidi, artralgia, neerukahjustuse ja muude häiretena. Võimalik anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, ajuturse ja muud ilmingud.

Raske allergiline reaktsioon on absoluutne vastunäidustus penitsilliinide kasutuselevõtule tulevikus. Patsiendile tuleb selgitada, et isegi väike kogus penitsilliini, mis on sattunud kehasse toiduga või nahatesti käigus, võib olla talle surmav.

Mõnikord on penitsilliinide allergilise reaktsiooni ainsaks sümptomiks palavik (see võib olla pideva, korduva või vahelduva iseloomuga, mõnikord kaasnevad külmavärinad). Palavik kaob tavaliselt 1-1,5 päeva jooksul pärast ravimi ärajätmist, kuid mõnikord võib see kesta mitu päeva.

Kõikidele penitsilliinidele on iseloomulik ristsensibiliseerimine ja ristallergilised reaktsioonid. Kõik penitsilliini sisaldavad preparaadid, sealhulgas kosmeetikatooted ja toidud, võivad põhjustada ülitundlikkust.

Penitsilliinid võivad põhjustada mitmesuguseid mitteallergilise iseloomuga kõrvaltoimeid ja toksilisi toimeid. Nende hulka kuuluvad: suukaudsel manustamisel - ärritav toime, sh. glossiit, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; / m sissejuhatusega - valu, infiltratsioon, lihaste aseptiline nekroos; koos / sissejuhatuses - flebiit, tromboflebiit.

Võimalik on suurendada kesknärvisüsteemi refleksi erutuvust. Suurte annuste kasutamisel võivad tekkida neurotoksilised toimed: hallutsinatsioonid, deliirium, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Krambid on tõenäolisemad patsientidel, kes saavad suuri penitsilliini annuseid ja/või raske maksakahjustusega patsientidel. Raskete neurotoksiliste reaktsioonide ohu tõttu ei saa penitsilliinid manustada endolumbaalselt (erandiks on bensüülpenitsilliini naatriumsool, mida manustatakse äärmiselt ettevaatlikult, vastavalt elulistele näidustustele).

Penitsilliinide ravis on võimalik superinfektsiooni, suuõõne kandidoos, tupe, soole düsbakterioos. Penitsilliinid (sagedamini ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.

Ampitsilliini kasutamine põhjustab "ampitsilliini" lööbe ilmnemist (5-10% patsientidest), millega kaasneb sügelus, palavik. Seda kõrvaltoimet esineb sagedamini ampitsilliini suurte annuste kasutamise 5.–10. päeval lastel, kellel on lümfadenopaatia ja viirusnakkused või samaaegne allopurinool, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Spetsiifilised kõrvaltoimed bitsilliinide kasutamisel on lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused Oneti sündroomide (jäsemete isheemia ja gangreen juhusliku süstimisega arterisse) või Nicolau (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni süstimisel) kujul.

Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuria, proteinuuria ja interstitsiaalne nefriit. Antipseudomonaalsete penitsilliinide (karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid) kasutamisega võivad kaasneda allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisel on võimalik hemorraagiline sündroom. Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud ravimid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Kasutamine raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsentat. Kuigi piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid inimestel ei ole läbi viidud, on penitsilliinide, sh. inhibiitoritega kaitstud, kasutatakse laialdaselt rasedatel, tüsistusi pole teatatud.

Laboratoorsete loomadega läbiviidud uuringutes, kus penitsilliinide manustamine annustes 2–25 (erinevate penitsilliinide puhul) oli suurem kui terapeutiline, ei leitud viljakushäireid ega mõju reproduktiivfunktsioonile. Penitsilliinide loomadele toomisel ei ole tuvastatud teratogeenseid, mutageenseid ega embrüotoksilisi omadusi.

Vastavalt FDA (Food and Drug Administration) üldtunnustatud soovitustele, mis määravad kindlaks ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad penitsilliiniravimid nende toime poolest lootele FDA B-kategooriasse (loomade paljunemise uuring). ei näidanud ravimite kahjulikku mõju lootele, kuid piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatega ei ole läbi viidud).

Raseduse ajal penitsilliinide määramisel tuleb (nagu kõigi teiste vahenditega) arvestada raseduse kestusega. Ravi ajal on vaja rangelt jälgida ema ja loote seisundit.

Kasutada rinnaga toitmise ajal. Penitsilliinid erituvad rinnapiima. Kuigi inimestel ei ole täheldatud olulisi tüsistusi, võib penitsilliinide kasutamine imetavatel emadel põhjustada lapse sensibiliseerimist, soolestiku mikrofloora muutusi, kõhulahtisust, kandidoosi teket ja nahalööbe tekkimist imikutel.

Pediaatria. Penitsilliinide kasutamisel lastel ei ole spetsiifilisi pediaatrilisi probleeme registreeritud, kuid tuleb meeles pidada, et ebapiisavalt arenenud neerufunktsioon vastsündinutel ja väikelastel võib põhjustada penitsilliinide kumuleerumist (sellega seoses on suurenenud neurotoksilisuse risk koos krambihoogude tekkega).

Geriaatria. Penitsilliinide kasutamisega seoses ei ole teatatud spetsiifilistest geriaatrilistest probleemidest. Siiski tuleb meeles pidada, et vanematel inimestel esineb tõenäolisemalt vanusega seotud neerufunktsiooni kahjustus ja seetõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus. Neeru- / maksapuudulikkuse korral on võimalik kumulatsioon. Mõõduka ja raske neeru- ja/või maksafunktsiooni puudulikkuse korral on vajalik annuse kohandamine ja antibiootikumide süstide vaheliste perioodide pikendamine.

Penitsilliinide koostoime teiste ravimitega. Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) on antagonistliku toimega. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik (Pseudomonas aeruginosa), koos antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (potentsiaalne suurenenud verejooksu oht). Penitsilliinide kombineerimine trombolüütikumidega ei ole soovitatav. Sulfoonamiididega kombineerimisel võib bakteritsiidne toime nõrgeneda. Suukaudsed penitsilliinid võivad enterohepaatilise östrogeeni vereringe halvenemise tõttu vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eritumist organismist (inhibeerida selle tubulaarset sekretsiooni). Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab nahalööbe tekkimise tõenäosust. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on farmatseutiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.

Kuna antibiootikumide pikaajalisel suukaudsel manustamisel võib pärssida vitamiine B 1, B 6, B 12, PP tootvat soolestiku mikrofloorat, on hüpovitaminoosi vältimiseks soovitatav patsientidele määrata B-rühma vitamiine.

Kokkuvõtteks tuleb märkida, et penitsilliinid on suur rühm looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, millel on bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani sünteesi rikkumisega. Toime on tingitud ensüümi transpeptidaasi, ühe bakteriraku seina sisemembraanil paikneva penitsilliini siduva valgu, inaktiveerimisest, mis osaleb selle sünteesi hilisemates etappides. Penitsilliinide erinevused on seotud nende toimespektri, farmakokineetiliste omaduste ja kõrvaltoimete spektriga.

Penitsilliinide eduka kasutamise mitmekümne aasta jooksul on nende väärkasutamisega seotud probleeme tekkinud. Seega on bakteriaalse infektsiooni riskiga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli ebamõistlik. Vale raviskeem – vale annuse valik (liiga suur või liiga madal) ja manustamissagedus võivad viia kõrvaltoimete tekkeni, efektiivsuse vähenemiseni ja ravimiresistentsuse tekkeni.

Seega praegu enamik tüvesid Staphylococcus spp. resistentne looduslike penitsilliinide suhtes. Viimastel aastatel on suurenenud resistentsete tüvede avastamise sagedus. Neisseria gonorrhoeae.

Peamine omandatud resistentsuse mehhanism penitsilliinide suhtes on seotud beeta-laktamaasi tootmisega. Mikroorganismide seas laialt levinud omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida nn. beetalaktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomisel.

Tuleb meeles pidada, et ühe või teise antibakteriaalse ravimi, sh. penitsilliin, peaks olema tingitud ennekõike haiguse põhjustanud patogeeni tundlikkusest, samuti selle määramise vastunäidustuste puudumisest.

Penitsilliinid on esimesed antibiootikumid, mida kliinilises praktikas kasutatakse. Vaatamata tänapäevaste antimikroobsete ainete mitmekesisusele, sh. tsefalosporiinid, makroliidid, fluorokinoloonid, penitsilliinid on endiselt üheks peamiseks antibakteriaalsete ainete rühmaks, mida kasutatakse nakkushaiguste ravis.

Sisestage ravim otsingusse

Klõpsake nuppu Otsi

Saate kohe vastuse!

Penitsilliini kasutusjuhend, analoogid, vastunäidustused, koostis ja hinnad apteekides

Penitsilliini säilivusaeg: Penitsilliini säilivusaeg on 5 aastat.

Ravimi säilitustingimused: Hoida temperatuuril mitte üle 25 kraadi, kuivas kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused: retsepti alusel

Koostis, vabanemisvorm, Penitsilliini farmakoloogiline toime

Penitsilliini koostisained

Ravimite koostis, mis on seotud antibiootikumid rühmad penitsilliinid sõltub sellest, millist ravimit arutatakse.

Praegu kasutatakse nelja rühma:

looduslikud penitsilliinid;
poolsünteetilised penitsilliinid;
aminopenitsilliinid, millel on laiendatud toimespekter;
laia antibakteriaalse toimespektriga penitsilliinid.

Penitsilliini vabanemise vorm

Valmistatakse süstitavaid preparaate, samuti penitsilliini tablette.

Süstevahendeid toodetakse klaaspudelites, mis on suletud kummikorgi ja metallkorgiga. Viaalid sisaldavad erinevas annuses penitsilliini. Enne manustamist lahustatakse.

Samuti toodetakse penitsilliini-ekmoliini tablette, mis on ette nähtud resorptsiooniks ja suukaudseks manustamiseks. Imetavad tabletid sisaldavad 5000 ühikut penitsilliini. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena - 50 000 ühikut.

Naatriumtsitraadiga penitsilliini tabletid võivad sisaldada 50 000 ja 100 000 ühikut.

Penitsilliini farmakoloogiline toime

Penitsilliin on esimene antimikroobne aine, mis on saadud, kasutades aluseks mikroorganismide jääkaineid. Selle ravimi ajalugu algab 1928. aastal, mil antibiootikumi leiutaja Alexander Fleming eraldas selle Penicillium notatum seene tüvest. Penitsilliini avastamise ajalugu kirjeldavas peatükis viitab Wikipedia, et antibiootikum avastati juhuslikult, pärast hallitusseene väliskeskkonnast bakterite kultuuri sisenemist täheldati selle bakteritsiidset toimet. Hiljem määrati penitsilliini valem ja teised spetsialistid hakkasid uurima, kuidas penitsilliini saada. Vastus küsimustele, mis aastal see ravim leiutati ja kes antibiootikumi leiutas, on aga ühemõtteline.

Penitsilliini edasine kirjeldus Wikipedias annab tunnistust sellest, kes ravimeid lõi ja täiustas. Kahekümnenda sajandi neljakümnendatel aastatel töötasid USA ja Suurbritannia teadlased tööstuses penitsilliini tootmisprotsessi kallal. Esimest korda kasutati seda antibakteriaalset ravimit bakteriaalsete infektsioonide raviks 1941. aastal. Ja 1945. aastal anti penitsilliini leiutamise eest Nobeli preemia selle loojale Flemingile (penitsilliini leiutajale), samuti teadlastele, kes töötasid selle edasise täiustamise nimel - Flory ja Chain.

Rääkides sellest, kes avastas penitsilliini Venemaal, tuleb märkida, et esimesed antibiootikumi proovid said Nõukogude Liidus 1942. aastal mikrobioloogid Balezina ja Jermoljeva. Lisaks algas riigis antibiootikumi tööstuslik tootmine. Viiekümnendate lõpus ilmusid sünteetilised penitsilliinid.

Kui see ravim leiutati, jäi see pikka aega peamiseks kliiniliselt kasutatavaks antibiootikumiks kogu maailmas. Ja isegi pärast seda, kui leiutati teised ilma penitsilliinita antibiootikumid, jäi see antibiootikum nakkushaiguste ravis oluliseks ravimiks. Väidetavalt on ravim saadud kübarseente abil, kuid tänapäeval on selle valmistamiseks erinevaid meetodeid. Praegu on laialdaselt kasutusel nn kaitstud penitsilliinid.

Penitsilliini keemiline koostis näitab, et aine on hape, millest hiljem saadakse erinevaid sooli. Penitsilliini antibiootikumide hulka kuuluvad fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V), bensüülpenitsilliin (penitsilliin G) jne. Penitsilliinide klassifitseerimine hõlmab nende jagamist looduslikeks ja poolsünteetilisteks.

Biosünteetilised penitsilliinid annavad bakteritsiidse ja bakteriostaatilise toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Need toimivad mõnedele grampositiivsetele bakteritele (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), mõnedele gramnegatiivsetele bakteritele (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaeroobsetele eoseid moodustavatele batsillidele (Spirochamyetacea epp. .

Penitsilliinipreparaatidest on kõige aktiivsem bensüülpenitsilliin. Resistentsust bensüülpenitsilliini mõju suhtes näitavad Staphylococcus spp. tüved, mis toodavad penitsillinaasi.

Penitsilliin ei ole tõhus vahend enteroktüüfuse-düsenteeria rühma bakterite, tulareemia, brutselloosi, katku, koolera, aga ka läkaköha, tuberkuloosi, Friedlanderi, Pseudomonas aeruginosa ja viiruste, riketsia, seente, algloomade vastu.

Penitsilliini kasutamise näidustused

Penitsilliini kasutamise näidustused on järgmised:

Penitsilliinirühma antibiootikume, mille nimed küsib otse raviarst, kasutatakse penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste raviks:

kopsupõletik (kruoosne ja fokaalne);
pleura empüeem;
septiline endokardiit ägedas ja alaägevas vormis;
sepsis;
püeemia;
septitseemia;
osteomüeliit ägedas ja kroonilises vormis;
meningiit;
sapiteede ja kuseteede nakkushaigused;
naha, limaskestade, pehmete kudede mädased nakkushaigused;
stenokardia;
sarlakid;
erysipelas;
siberi katk;
aktinomükoos;
difteeria;
günekoloogilised mädased-põletikulised haigused;
ENT haigused;
silmahaigused;
gonorröa, süüfilis, blenorröa.

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused

Penitsilliini kasutamise vastunäidustused on järgmised:

Tablette ja süste ei kasutata sellistel juhtudel:

kõrge tundlikkusega selle antibiootikumi suhtes;
urtikaaria, heinapalaviku, bronhiaalastma ja muude allergiliste ilmingutega;
avaldub patsientidel, kellel on kõrge tundlikkus sulfoonamiidide, antibiootikumide ja teiste ravimite suhtes.

penitsilliin - kasutusjuhendid

Penitsilliini lokaalse ja resorptiivse toimega täheldatakse antimikroobset toimet.

Penitsilliini kasutamise juhised süstides

Ravimit võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Samuti süstitakse ravimit seljaaju kanalisse. Selleks, et ravi oleks võimalikult efektiivne, tuleb annus arvutada nii, et 1 ml veres oleks 0,1–0,3 RÜ penitsilliini. Seetõttu manustatakse ravimit iga 3-4 tunni järel.

Kopsupõletiku, süüfilise, tserebrospinaalse meningiidi jne raviks määrab arst spetsiaalse skeemi.

Penitsilliini tablettide kasutamise juhised

Penitsilliini tablettide annus sõltub haigusest ja raviarsti määratud raviskeemist. Reeglina määratakse patsientidele 250-500 mg, ravimit tuleb võtta iga 8 tunni järel. Vajadusel suurendatakse annust 750 mg-ni. Tablette on soovitatav võtta pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Ravi kestus sõltub haigusest.

Kõrvalmõjud

Taotlusprotsessis peab patsient mõistma, mis on penitsilliin ja milliseid kõrvaltoimeid see võib esile kutsuda. Ravi käigus ilmnevad mõnikord allergia sümptomid. Reeglina on sellised ilmingud seotud keha sensibiliseerimisega nende ravimite varasema kasutamise tõttu. Samuti võib ravimi pikaajalise kasutamise tõttu tekkida allergia. Ravimi esmakordsel kasutamisel on allergiad vähem levinud. Kui naine võtab penitsilliini, on loote sensibiliseerimise võimalus raseduse ajal.

Samuti võivad ravi käigus tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Seedesüsteem: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine.
Kesknärvisüsteem: neurotoksilised reaktsioonid, meningismi nähud, kooma, krambid.
Allergia: urtikaaria, palavik, lööve limaskestadel ja nahal, eosinofiilia, tursed. Registreeritud on anafülaktilise šoki ja surma juhtumeid. Selliste ilmingute korral tuleb adrenaliini manustada kohe intravenoosselt.
Kemoterapeutilise toimega seotud ilmingud: suuõõne kandidoos, vaginaalne kandidoos.

penitsilliin - ravimi analoogid

Ravimi penitsilliini analoogid on:

penitsilliini koos alkoholiga

penitsilliin raseduse ja imetamise ajal

Andmed puuduvad

penitsilliin lastele

Seda kasutatakse laste raviks ainult pärast arsti ettekirjutust ja tema järelevalve all.

erijuhised

Enne penitsilliini kasutamist on oluline läbi viia testid ja määrata tundlikkus antibiootikumi suhtes.

Ettevaatlikult määrake ravim neerufunktsiooni kahjustusega inimestele, samuti ägeda südamepuudulikkusega patsientidele, inimestele, kellel on kalduvus allergilistele ilmingutele või tõsine tundlikkus tsefalosporiinide suhtes.

Kui 3-5 päeva pärast ravi algust patsiendi seisund ei parane, on oluline konsulteerida arstiga, kes määrab teisi antibiootikume või kombineeritud ravi.

Kuna antibiootikumide kasutamise ajal on seente superinfektsiooni tõenäosus suur, on oluline võtta ravi ajal seenevastaseid aineid. Samuti on oluline arvestada, et ravimi subterapeutiliste annuste kasutamisel või mittetäieliku ravikuuri korral võivad ilmneda resistentsed patogeenide tüved.

Ravimi sissevõtmisel peate seda jooma rohke vedelikuga. Oluline on täpselt järgida toote lahjendamise juhiseid.

Penitsilliinidega ravimisel on vaja väga täpselt järgida ettenähtud raviskeemi ja mitte jätta annuseid vahele. Kui annus jääb vahele, tuleb annus võtta niipea kui võimalik. Te ei saa ravikuuri katkestada.

Kuna aegunud ravim võib olla mürgine, ei tohiks seda võtta.