karbapeneemi rühm. Tsefalosporiinid ja karbapeneemid. Geneeriliste antibiootikumide määramine

Karbapeneemid (imipeneem-tsilastapiin, meropeneem) on suhteliselt uus antibiootikumide klass, mis on struktuurilt sarnane beeta-laktaamantibiootikumidega, kuid millel on kõige laiem antimikroobse toime spekter, sealhulgas paljud grampositiivsed ja gramnegatiivsed aeroobid ja anaeroobid.

Karbapeneemide toimemehhanism põhineb nende seondumisel rakuseina spetsiifiliste beeta-laktamotroopsete valkudega ja peptidoglükaani sünteesi inhibeerimisel, mis viib bakterite lüüsini. Selle rühma esimene ravim oli poolsünteetiline antibiootikum imipeneem. Sellel on bakteritsiidne toime gramnegatiivsete, grampositiivsete mikroorganismide, anaeroobide, enterobakterite (enterobakterite) vastu, inhibeerib bakteriraku seina sünteesi, seondub PBP2 ja PBP1-ga, mis põhjustab pikenemisprotsesside katkemist. Samal ajal ta

see on resistentne beeta-laktamaaside toimele, kuid seda hävitavad neerutuubulaarsed dehüdropeptidaasid, mis põhjustab selle kontsentratsiooni langust uriinis, seetõttu manustatakse seda tavaliselt koos neerudehüdropeptidaasi inhibiitoritega - tsilastatiiniga kaubandusliku preparaadi kujul. pritaksiin".

Imipeneem tungib hästi vedelikesse ja kudedesse, sealhulgas tserebrospinaalvedelikku. Tavaliselt manustatakse seda annuses 0,5-1,0 g intravenoosselt iga 6 tunni järel. Ravimi poolväärtusaeg on 1 tund.

Imipeneemi roll ravis ei ole täielikult määratletud. Ravimit on edukalt kasutatud infektsioonide korral, mille on põhjustanud teistele ravimitele resistentsed vastuvõtlikud mikroorganismid. See on eriti tõhus aeroobsete-anaeroobsete segainfektsioonide raviks, kuid Pseudomonas aeruginosa võib selle suhtes kiiresti resistentseks muutuda.

Sel juhul manustatakse samaaegselt aminoglükosiidide rühma antibiootikumi ja imipeneemi.

Imipeneemi põhjustatud kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, nahareaktsioonid ja kõhulahtisus. Patsiendid, kellel on penitsilliini suhtes allergilised reaktsioonid, võivad olla imipeneemi suhtes allergilised.

Sellesse rühma kuulub antibiootikum meropeneem, mida neerude dehüdropeptidaasid peaaegu ei hävita ja on seetõttu tõhusam Pseudomonas aeruginosa vastu ja toimib imipeneemi suhtes resistentsetele tüvedele.

Antimikroobse toime mehhanism, olemus ja spekter on sarnased imipeneemiga. Antimikroobne toime avaldub grampositiivsete ja gramnegatiivsete aeroobide ja anaeroobide vastu. Oma antibakteriaalse toime poolest on meropeneem peaaegu 5-10 korda parem kui imipeneem, eriti grampositiivsete kokkide ja streptokokkide vastu. Stafülokokkide ja enterokokkide osas meropeneemi märkimisväärselt

oluliselt aktiivsemad kui 3. põlvkonna tsefalosporiinid.

Meropeneemil on bakteritsiidne toime bakteriostaatilisele lähedasel kontsentratsioonil. See on stabiilne beeta-laktamaasi bakterite toime suhtes ja on seetõttu aktiivne paljude teiste ravimite suhtes resistentsete mikroorganismide vastu. Kuna see tungib hästi läbi koebarjääri, on soovitatav seda kasutada raskete infektsioonide, nagu kopsupõletik, peritoniit, meningiit, sepsis, korral.

Meropeneem on haiglainfektsioonide monoteraapiana valitud antibiootikum.

Arvan, et te kõik mäletate selle ravimirühma jõudmist kliinilisse praktikasse. See oli nagu taas alanud antibiootikumide ajastu, mil lootusetuna näivad patsiendid suutsid end uuesti jalule ajada... ehkki kolossaalsete rahaliste kuludega, nagu meile tollal tundus (kui naiivsed me olime, nüüd tetratsükliini pärast me maksame selle summa rohkem kui karbapeneemravi päeva maksumus).

Meenutagem iga selle rühma ravimi kohta meie kliinilises praktikas.

Hetkel on Venemaal registreeritud neli karbapeneemi rühma ravimit, mis jagunevad antipseudomonaalne(teatava toime tõttu Pseudomonas aeruginosa vastu):

Imipeneem

Meropeneem

Doripeneem

JA mitte-püotsüaniline:

Ertapeneem

Eraldi tahaksin märkida, et kogu see "pseudomonism" ja selle puudumine pole midagi muud kui turundustrikk, kuna peate alati meeles pidama, et üksinda, ilma pseudomoonivastaste ravimite toetuseta, millest me varem rääkisime, ei üks karbapeneem koos P.aeruginosa ei tee seda.

Praegu jäävad karbapeneemid võimalikult laia toimespektriga ravimiteks, säilitades samal ajal maksimaalse kasutamise ohutuse, nagu kõik beetalaktaamid, kuna neil on ühine klassiefekt ja need toimivad mikroorganismide rakuseinale, häirides selle moodustumist. ja kuidas sa mäletad, me pole Pinocchio, nii et meil on just see sein). Lisaks ei ole kirjeldatud ühtegi penitsilliinide või tsefalosporiinide rühma ristallergiliste reaktsioonide juhtumit. Samal ajal on karbapeneemidel maksimaalne vastupidavus laiendatud spektriga beeta-laktamaaside (ESBL) hüdrolüüsile, kuigi praegu kasvab oht karbapenemaaside levikuks üldiselt ja eriti metall-beeta-laktamaaside levikuks, mis seda hävitavad. ravimite rühm.

Karbapeneemide toimespektri aluseks on nende väljendunud gramnegatiivne aktiivsus, kuna nad suudavad tungida läbi gramnegatiivsete bakterite seina kiiremini kui kõik beetalaktaamid. Nad on aktiivsed perekonna vastu Enterobakterid (Klebsiellaspp., Enterobakterspp., E.coli jne), sealhulgas ESBL-i tootvad tüved.

Samuti on karbapeneemid aktiivsed grampositiivse taimestiku, nimelt pneumokokkide, gonokokkide, meningokokkide ja stafülokokkide (v.a MRSA) vastu.

Lisaks on karbapeneemid väga aktiivsed anaeroobide vastu, välja arvatud C.difficile.

Arvestades ülilaia toimespektrit, võib luua vale illusiooni, et seda ravimirühma saab kasutada laia toimespektriga ravimitena ehk igas enam-vähem keerulises olukorras, mis muide on juhtunud ja on toimub mõnes haiglas tänaseni. Selline lähenemine oleks suur viga, kuna karbapeneeme võib vaadelda kui tornaadot, mis hävitab kõik oma teel. Nad löövad välja mitte ainult patogeense, vaid ka saprofüütilise taimestiku ning põhimõttel "püha koht ei ole kunagi tühi" pärast tõhusalt ravitud gramnegatiivset infektsiooni saab oma grampositiivse superinfektsiooni (enamasti põhjustatud MRSA-st). koht, mida on oluline mitte kahe silma vahele jätta, mõista, kust see tuli, ja alustada võimalikult palju kiiret ravi grampositiivse toimega ravimitega.

Samuti soovin avaldada oma isiklikku arvamust deeskalatsiooniteraapia kohta. Mul ei ole midagi selle vastu, et alustada ravi karbapeneemidega kriitilises seisundis patsiendil, kellele need on näidustatud, kuid olen selle vastu, et pärast mikrobioloogilise uuringu tulemuste saamist antibiootikumravi vahetamiseks, kui ravi kabrapeneemidega on toiminud. Pidagem meeles, mitme päeva pärast saame mikrobioloogilise uuringu andmed – kõige varem viie ja enamasti nädala pärast, kui meil pole kaasaegsete põhimõtete järgi varustatud laborit. Millal teostame antibiootikumravi efektiivsuse kliinilist seiret? Karbapeneemide puhul 48 tunni pärast. See tähendab, et kahe päeva pärast peame otsustama, kas ravi on efektiivne või jäime midagi kahe silma vahele või on patsiendi seisund muutunud põhihaiguse kulgemise või kaasuva haiguse ägenemise tõttu. Üldiselt on selleks ajaks, kui laborist andmed laekuvad, ühel või teisel viisil mikroobitekitaja juba hävitatud karbapeneemi või karbapeneemi kombinatsioonis antistafülokoki või antipseudomonaalse ravimiga ja tõhusat üleminekut ei toimu. teisele, odavamale antibakteriaalsele kõneravimile seda ei saa. Kui oleme juba alustanud karbapeneemidega ravi ja need on näidanud oma efektiivsust, siis tuleb ka nendega ravi lõpetada ja mitte kiirustada valikuga.

Paar sõna iga esindaja kohta.

See ravim on tähelepanuväärne selle poolest, et sellel on pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab seda manustada üks kord päevas, mis on väga oluline. Kuna karbapeneemid, nagu kõik beetalaktaam-antibakteriaalsed ravimid, on ajast sõltuvad ravimid, mida on äärmiselt oluline manustada rangelt tundide kaupa, vastasel juhul langeb bakteritsiidne kontsentratsioon alla miinimumi ja algab resistentsete tüvede valik. Lisaks on see lihtsalt mugav, erinevalt teistest karbapeneemidest, mis nõuavad 4 ühekordset ja pikaajalist intravenoosset manustamist. Kui osakond on varustatud infusioonipumpadega, pole probleem nii terav, vaid siis, kui neid pole ja siis muutub neljakordne sissejuhatus probleemiks ja inimene on korraldatud nii, et probleemid tema elus oleksid minimaalsed ( samuti kulud) ja seega pole harvad olukorrad, kui nad üritavad üle minna 3 või isegi 2 ühekordsele süstile. Raske nakkusprotsessi korral ei ole sellised manipulatsioonid lubatavad. Ja siin on mugav ertapeneem, mida manustatakse 1 g päevas korraga. Võite mulle vastu vaielda ja märkida, et sellel ravimil ei ole antipseudomonaalset toimet. Kuid kolleegid, meropeneemi, imipeneemi ja doripeneemi antipseudomonaalne toime on selline, et seda võib (ja tuleks) tähelepanuta jätta ning kui kahtlustate P.aeruginosa esinemist, peate lihtsalt lisaks kasutama amikatsiini või tsiprofloksatsiini kui kõige võimsamaid antipseudomonaalseid ravimeid. , peamine on valida efektiivne annus (esimene arvestame kilogrammi kehakaaluga, teine ​​- patogeeni IPC alusel)

Mida tunnistus ertapeneemi kasutamiseks on olemas:

Rasked kõhuõõnesisesed infektsioonid

Raske kogukonnas omandatud kopsupõletik

Rasked kuseteede infektsioonid

Rasked naha ja pehmete kudede infektsioonid. Kaasa arvatud diabeetiline jalg ilma osteomüeliidi tunnusteta

Ägedad infektsioonid vaagnapiirkonnas

Mõõduka raskusega kõhuõõnesisesed infektsioonid (koltsestiit, kolangiit, divertikuliit, põrnaabstsess ja maksaabstsess), mis ei vaja äravoolu ega operatsiooni.

2. Imipeneem/tsilastatiin

Just temaga algas karbapeneemide pidulik rongkäik Venemaal. Kuid kui palju oli tema ümber tulevikus turundusspekulatsioone, millest üks on "ravim põhjustab krampe". Imipeneem suurendab konvulsioonivalmidust ainult teatud juhtudel, millega tuleb arvestada:

Kesknärvisüsteemi infektsioonid

Annused üle 2 g päevas

Vanus üle 60-65 aastat

Anamneesis krambid või kesknärvisüsteemi kahjustused - insult, TBI, epilepsia

Ja millal me me kasutame:

Bakteriaalne endokardiit

Septitseemia

Cody ja pehmete kudede infektsioonid (v.a MRSA)

Alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas nosokomiaalne kopsupõletik

· Günekoloogilised infektsioonid

Kõhuõõnesisesed infektsioonid

Polümikroobse floora põhjustatud infektsioonid

Tüsistunud ja tüsistusteta kuseteede infektsioonid (püelonefriit)

Võib kasutada:

§ Gaasgangreen

§ Diabeetiline jalg

§ Luude ja liigeste infektsioonid.

Annustamisrežiim:

Imipeneemi kasutatakse annuses 250-500 mg 4 korda päevas intravenoosselt tilgutades, eelistatavalt aeglaselt kuseteede infektsioonide korral.

Mõõduka raskusega infektsioonid - 500 mg intravenoosselt tilgutatakse aeglaselt iga 6-8 tunni järel

· Raskete ja Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide korral: 1 g IV tilguti iga 6...8 tunni järel.

Annustamise puhul tuleb arvestada neerude seisundit ja neerupuudulikkuse korral annust kohandada.

3. Meropeneem

Erinevalt imipeneemist võib seda kasutada kesknärvisüsteemi infektsioonide korral ilma piiranguteta.

Näidustused taotlusele.

Preferanskaja Nina Germanovna
Esimese Moskva Riikliku Meditsiiniülikooli farmaatsiateaduskonna farmakoloogia osakonna dotsent. NEED. Sechenov, Ph.D.

Tsefalosporiinide rühma kuuluvad ravimid, mis on saadud 7-aminotsefalosporaanhappest. Kõik tsefalosporiinid, nagu ka teisedβ-laktaamantibiootikumid,Neid iseloomustab üks toimemehhanism. Üksikud esindajad erinevad oluliselt farmakokineetika, antimikroobse toime raskusastme ja beetalaktamaaside (tsefasoliin, tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefepiim jne) stabiilsuse poolest. Tsefalosporiine on kliinilises praktikas kasutatud alates 1960. aastate algusest, praegu on need jagatud nelja põlvkonda ning olenevalt kasutusest parenteraalseks ja suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaatideks.

1. põlvkonna ravimid kõige aktiivsemad grampositiivsete bakterite vastu, ei ole resistentsed beetalaktamaasi suhtes - tsefaleksiin ( Keflex), Tsefasoliin(kefsool), tsefakloor, Tsefadroksiil(Biodroksiil).

2. põlvkonna ravimid näitavad kõrget aktiivsust gramnegatiivsete patogeenide vastu, säilitavad aktiivsuse grampositiivsete bakterite vastu ja suurendavad resistentsust beetalaktamaaside suhtes - Tsefamandool, tsefakloor(Ceclor), Tsefuroksiim(Aksetin, Zinacef), Tsefuroksiim aksetiil (Zinnat).

Kolmanda põlvkonna ravimid väga aktiivne paljude gramnegatiivsete mikroorganismide vastu, mida paljud beetalaktamaasid ei inaktiveeri (välja arvatud laia spektriga ja kromosomaalsed) Tsefotaksiim(Klaforan), Tsefoperasoon(tsefobiid), Tseftriaksoon(Azaran, Rocefin), Tseftasidiim(Fortum), Tseftibuteen(Cedex) Cefixime(Suprax).

4. põlvkonna ravimid neil on kõrge antimikroobne toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu, mis on resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes - tsefepiim(Maxipim, Maxicef), Cefpir(Katen).

Kombineeritud tsefalosporiinid aitavad kaasa antibiootikumi efektiivse kontsentratsiooni suurendamisele ja säilitamisele ning suurendavad ravimi antimikroobset toimet: Tsefoperasoon + sulbaktaam(Sulperazon, Sulperatsef).

Tsefalosporiinid, millel on suurem resistentsus beetalaktamaasi suhtes (tsefasoliin, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefepiim jne). Suukaudsed tsefalosporiinid (tsefuroksiimaksetiil, tsefakloor, tsefiksiim, tseftibuteen) on aktiivsed beetalaktamaasi tootvate mikroorganismide vastu.

Tsefalosporiinide kasutamise üldised lähenemisviisid:

• infektsioonid, mida põhjustavad penitsilliinide suhtes mittetundlikud patogeenid, nagu Klebsiella ja enterobakterid;
• allergiliste reaktsioonide ilmnemisel penitsilliini suhtes on tsefalosporiinid esimese rea antibiootikumid, kuid ristallergilist tundlikkust täheldatakse 5-10% patsientidest;
• raskete infektsioonide korral kasutatakse seda kombinatsioonis poolsünteetiliste penitsilliinidega, eriti atsilureidopenitsilliinidega (aslotsilliin, metslotsilliin, piperatsilliin);
• võib kasutada raseduse ajal, neil ei ole teratogeenseid ja embrüotoksilisi omadusi.

Näidustused on kogukonnast saadud naha ja pehmete kudede infektsioonid, kuseteede infektsioonid, alumiste ja ülemiste hingamisteede ning vaagnaelundite infektsioonid. Gonokokkide põhjustatud infektsioonide korral kasutatakse tsefalosporiine, gonorröa raviks tseftriaksooni, tsefotaksiimi, tsefiksiimi. Meningiidi ravis kasutatakse hematoentsefaalbarjääri läbivaid ravimeid (tsefuroksiim, tseftriaksoon, tsefotaksiim). 4. põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse infektsioonide raviks immuunpuudulikkuse seisundite taustal. Tsefoperasooni kasutamise ajal ja kaks päeva pärast selle antibiootikumiga ravi tuleb vältida alkohoolsete jookide tarbimist, et vältidadisulfiraamitaolise reaktsiooni tekkimine. Aldehüüddehüdrogenaasi ensüümi blokaadi tõttu tekib alkoholitalumatus, mürgine atseetaldehüüd koguneb ja tekib hirmutunne, külmavärinad või palavik, hingamine muutub raskeks, südamelöögid sagenevad. Tekib õhupuuduse tunne, vererõhu langus, patsienti piinab alistamatu oksendamine.

Karbapeneemid

Karbapeneeme on kliinilises praktikas kasutatud alates 1985. aastast, selle rühma ravimitel on lai antimikroobse toime spekter, nende suhtes on tundlikud “gr+” ja “gr-” bakterid, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa. Peamised esindajad on Imipeneem, Meropeneem ja kombineeritud ravim Tienam(Imipeneem + tsilastatiin). Imeneem hävitatakse neerutuubulites ensüümi dehüdropeptidaasi toimel. I , seega kombineeritakse seda tsilastatiiniga, mis pärsib selle ensüümi aktiivsust. Ravimid on resistentsed beetalaktamaaside suhtes, tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse. Neid kasutatakse polüresistentse ja segamikrofloora põhjustatud raskete infektsioonide, kuseteede ja vaagnaelundite, naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste tüsistunud infektsioonide korral. Meropeneem kasutatakse meningiidi raviks. Karbapeneeme ei saa teiste ravimitega kombineerida β-laktaamantibiootikumid nende antagonismi tõttu, samuti segatuna ühes süstlas või infusioonisüsteemis teiste ravimitega!

β-laktaamantibiootikumide koostoime teiste ravimitega

Grupp karbapeneemid on väga laia toimespektriga beetalaktaamantibiootikumid. Need ravimid on resistentsemad kui penitsilliinid ja tsefalosporiinid bakterirakkude beeta-laktamaaside toime suhtes ja neil on bakteritsiidne toime, blokeerides rakuseina sünteesi.

Karbapeneemid on aktiivsed paljude Gr(+)- ja Gr(-) mikroorganismide vastu. See puudutab eelkõige enterobaktereid, stafülokokke (v.a metitsilliiniresistentsed tüved), streptokokke, gonokokke, meningokokke, aga ka Gr (-) tüvesid, mis on resistentsed kahe viimase põlvkonna tsefalosporiinide ja kaitstud penitsilliinide suhtes. Lisaks on karbapeneemid väga tõhusad eoseid moodustavate anaeroobide vastu.

Kõiki selle rühma ravimeid kasutatakse parenteraalselt.. Looge kiiresti ja püsivalt terapeutilised kontsentratsioonid peaaegu kõigis kudedes. Meningiidi korral suudavad nad tungida läbi vere-aju barjääri. Kõikide karbapeneemide eeliseks on see, et neid ei metaboliseeru, vaid need erituvad algsel kujul neerude kaudu. Viimast tuleb arvestada neerupuudulikkusega patsientide ravimisel karbapeneemidega. Sel juhul aeglustub karbapeneemide eritumine oluliselt.

Karbapeneemid on varuantibiootikumid kasutatakse ravi ebaefektiivsuse korral, näiteks noorema põlvkonna tsefalosporiinid. Näidustused: hingamisteede, kuseteede, vaagnaelundite rasked nakkusprotsessid, üldised septilised protsessid jne. Kasutada ettevaatusega neerupuudulikkuse (individuaalne annuse kohandamine), maksapatoloogia, neurogeensete häirete korral. Karbapeneemide kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav. Vastunäidustatud karbapeneemide individuaalse talumatuse korral, samuti teiste rühmade beeta-laktaamide paralleelsel kasutamisel. Võimalikud on ristallergilised reaktsioonid penitsilliini ja tsefalosporiini seeria ravimitega.

Imipeneem- on kõrge aktiivsusega Gr(+) ja Gr(-) taimestiku vastu. Raskete gramnegatiivsete infektsioonide raviks on meropeneem siiski parem. Seda ei kasutata meningiidi raviks, kuid seda kasutatakse liigeste ja luude infektsioossete patoloogiate ravis, samuti bakteriaalse endokardiidi raviks. Annustamine: täiskasvanud - intravenoosselt 0,5-1,0 g iga 6-8 tunni järel (kuid mitte rohkem kui 4,0 g / päevas); üle 3 kuu vanused lapsed kehakaaluga alla 40 kg - intravenoosselt 15-25 mg / kg iga 6 tunni järel Vabanemisvorm: pulber intravenoossete süstide valmistamiseks 0,5 g viaalides.

Meropeneem- gramnegatiivse taimestiku suhtes aktiivsem kui imipeneem, samas kui meropeneemi grampositiivse floora aktiivsus on nõrgem. Seda kasutatakse meningiidi raviks, kuid seda ei kasutata liigeste ja luude infektsioossete patoloogiate, samuti bakteriaalse endokardiidi raviks. See ei inaktiveerita neerudes, mis võimaldab ravida seal arenevaid raskeid nakkusprotsesse. Vastunäidustatud alla kolme kuu vanustele lastele. Vabanemisvorm: infusioonipulber, 0,5 või 1,0 g viaalides.

Antibiootikumide tabletid on ained, mis takistavad mikroorganismide kasvu ja selle tulemusena tapavad neid. Kasutatakse nakkusliku iseloomuga patoloogiate raviks. Need võivad olla 100% looduslikud või poolsünteetilised. Niisiis, millised ravimid on antibiootikumid?

Geneeriliste antibiootikumide määramine

Kirjeldatud ravimite määramine on õigustatud järgmistel juhtudel:

1. Teraapia valitakse kliiniliste sümptomite alusel, s.o. ilma põhjustajat tuvastamata. See kehtib aktiivselt esinevate vaevuste, näiteks meningiidi kohta – inimene võib surra vaid paari tunniga, mistõttu ei jää aega keerulisteks sündmusteks.
2. Nakkusel pole mitte üks, vaid mitu allikat.
3. Haigust põhjustav mikroorganism on kitsa toimespektriga antibiootikumide suhtes immuunne.
4. Pärast operatsiooni viiakse läbi ennetusmeetmete komplekt.

Universaalse iseloomuga antibiootikumide klassifikatsioon

Kaalutavad ravimid võib jagada mitmeks rühmaks (nimedega):

• penitsilliinid - ampitsilliin, amoksitsilliin, tikartsilliin;
• tetratsükliinid - need hõlmavad samanimelist ravimit;
• fluorokinoloonid - tsiprofloksatsiin, levofloksatiin, moksifloksatsiin; Gatifloksatsiin;
• aminoglükosiidid - streptomütsiin;
• amfenikoolid - Levomütsetiin;
• karbapeneemid - imipeneem, meropeneem, ertapeneem.

See on peamine loend.

Penitsilliinid

Bensüülpenitsilliini avastamisega jõudsid teadlased järeldusele, et mikroorganisme saab tappa. Hoolimata sellest, et juba, nagu öeldakse, "silla all on palju vett voolanud", ei tehta sellele nõukogude antibiootikumile allahindlust. Siiski on loodud ka teisi penitsilliinid:

• need, mis kaotavad oma omadused, läbides seedetrakti happe-aluse keskkonna;
• need, mis ei kaota oma omadusi, läbides seedetrakti happe-aluse keskkonna.

Ampitsilliin ja amoksitsilliin

Eraldi tuleks peatuda sellistel antibiootikumidel nagu ampitsilliin ja amoksitsilliin. Tegevuses nad praktiliselt ei erine üksteisest. Võimalik toime tulla:

• grampositiivsed infektsioonid, eriti stafülokokid, streptokokid, enterokokid, listeria;
• gramnegatiivsed infektsioonid, eriti Escherichia coli ja Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, läkaköha ja gonorröa.

Kuid nende farmakoloogilised omadused on erinevad.

Ampitsilliini iseloomustab:

• biosaadavus - mitte rohkem kui pool;
• kehast eritumise periood on mitu tundi.

Päevane annus varieerub vahemikus 1000 kuni 2000 mg. Erinevalt amoksitsilliinist võib ampitsilliini manustada parenteraalselt. Sel juhul võib süste teha nii intramuskulaarselt kui ka intravenoosselt.

Amoksitsilliini iseloomustavad omakorda:

• biosaadavus - 75 kuni 90%; ei sõltu toidutarbimisest;
• poolväärtusaeg on mitu päeva.

Päevane annus varieerub vahemikus 500 kuni 1000 mg. Vastuvõtmise kestus - viis kuni kümme päeva.

parenteraalsed penitsilliinid

Parenteraalsetel penitsilliinidel on ampitsilliini ja amoksitsilliini ees üks oluline eelis – võime toime tulla Pseudomonas aeruginosaga. See viib mädaste haavade ja abstsesside tekkeni ning on ka põiepõletiku ja enteriidi – vastavalt põie ja soolte infektsiooni – põhjus.

Kõige levinumate parenteraalsete penitsilliinide loend sisaldab tikartsilliin, karbenitsilliin, piperatsilliin.

Esimene on ette nähtud peritoniidi, sepsise, septitseemia korral. Tõhus günekoloogiliste, hingamisteede ja nahainfektsioonide ravis. See on ette nähtud patsientidele, kelle immuunsüsteem on ebarahuldavas seisundis.

Teine on ette nähtud mikroorganismide juuresolekul urogenitaalsüsteemi kõhuõõnes, luukoes. Seda manustatakse intramuskulaarselt ja rasketel juhtudel intravenoosselt tilguti kaudu

Kolmas on ette nähtud kõhuõõne, urogenitaalsüsteemi, luukoe, liigeste ja naha mädade korral.

Täiustatud penitsilliinid

Ampitsilliin ja amoksitsilliin muutuvad beetalaktamaaside juuresolekul kasutuks. Kuid inimkonna suured vaimud leidsid sellest olukorrast väljapääsu – nad sünteesisid täiustatud penitsilliinid. Lisaks peamisele toimeainele sisaldavad need beetalaktamaasi inhibiitoreid, need on:

1. Amoksitsilliin koos klavulaanhappe lisamisega. Generics - Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin. Seda müüakse süstena ja suukaudseks manustamiseks mõeldud kujul.
2. Amoksitsilliin koos sulbaktaami lisamisega. Apteekides nimetatakse seda Trifamoxiks. Seda müüakse tablettidena ja suukaudseks manustamiseks mõeldud kujul.
3. Ampitsilliin koos sulbaktaami lisamisega. Apteekides nimetatakse seda Ampisidiks. Seda rakendatakse süstides. Seda kasutatakse haiglates, tavainimesel raskesti äratuntavate haiguste puhul.
4. Tikartsilliin koos klavulaanhappe lisamisega. Apteekides nimetatakse seda Timmentiniks. Müüakse suukaudseks manustamiseks mõeldud vormis.
5. Piperatsilliin koos tasobaktaami lisamisega. Apteekides nimetatakse seda Tacilliniks. Seda manustatakse tilguti infusiooni teel.

Tetratsükliinid

Tetratsükliinid ei ole beetalaktamaaside suhtes tundlikud. Ja selles on nad ühe astme võrra kõrgemad kui penitsilliinid. Tetratsükliinid hävitavad:

• grampositiivsed mikroorganismid, eelkõige stafülokokid, streptokokid, listeriad, klostriidid, aktinomütseedid;
• gramnegatiivsed mikroorganismid, eriti Escherichia ja Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, läkaköha, gonorröa ja süüfilis.

Nende omadus on rakumembraani läbimine, mis võimaldab tappa klamüüdia, mükoplasma ja ureaplasma. Kuid Pseudomonas aeruginosa ja Proteus pole neile kättesaadavad.

Tavaliselt leitakse tetratsükliini. Nimekirjas on ka doksütsükliin.

Tetratsükliin

Kahtlemata on tetratsükliin üks tõhusamaid antibiootikume. Kuid tal on nõrkusi. Esiteks ebapiisav aktiivsus suure tõenäosusega soole mikrofloora muutusteks. Sel põhjusel tuleks tetratsükliini valida mitte tablettidena, vaid salvi kujul.

Doksütsükliin

Doksütsükliin, võrreldes tetratsükliiniga, on üsna aktiivne, soolestiku mikrofloora muutuste tõenäosus on väike.

Fluorokinoloonid

Esimesi fluorokinoloone, nagu Ciprofloxacin, Ofloxacin, Norfloxacin, ei saanud nimetada universaalseteks antibiootikumideks. Nad suutsid toime tulla ainult gramnegatiivsete bakteritega.

Kaasaegsed fluorokinoloonid, levofloksatsiin, moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, on universaalsed antibiootikumid.

Fluorokinoloonide puuduseks on see, et nad häirivad peptidoglükaani, omamoodi kõõluste ehitusmaterjali, sünteesi. Seetõttu ei ole need lubatud alla 18-aastastele isikutele.

Levofloksatsiin

Levofloksatsiini määratakse hingamisteede mikroorganismide, bronhiidi ja kopsupõletiku, ülemiste hingamisteede infektsioonide, kõrvapõletiku ja sinusiidi, nahainfektsioonide, samuti seedetrakti ja kuseteede haiguste korral.

Vastuvõtmise kestus - seitse, mõnikord kümme päeva. Annus on 500 mg korraga.

Seda müüakse apteekides Tavaniku nime all. Geneerikud on Levolet, Glevo, Flexil.

Moksifloksatsiin

Moksifloksatsiin on ette nähtud mikroorganismide juuresolekul hingamisteedes, ENT organites, nahas ja ka profülaktikaks pärast operatsiooni.

Vastuvõtmise kestus - seitse kuni kümme päeva. Annus on 400 mg korraga.

Seda müüakse apteekides nime all Avelox. Geneerikke on vähe. Peamine toimeaine on osa Vigamoxist - silmatilgad.

Gatifloksatsiin

Gatifloksatsiin on ette nähtud mikroorganismide juuresolekul hingamisteedes, ENT organites, urogenitaaltraktis, samuti tõsiste silmahaiguste korral.

Annus - 200 või 400 mg üks kord.

Apteekides müüakse seda nime all Tabris, Gafloks, Gatispan.

Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidide silmapaistev esindaja on streptomütsiin, ravim, millest iga inimene on vähemalt korra elus kuulnud. See on tuberkuloosi ravis asendamatu.

Aminoglükosiidid on võimelised toime tulema enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakteritega.

Streptomütsiin

Erineb tõhususe poolest. Seda saab kasutada mitte ainult tuberkuloosi, vaid ka selliste haiguste raviks nagu katk, brutselloos ja tulareemia. Mis puutub tuberkuloosi, siis streptomütsiini kasutamisel ei ole lokaliseerimine oluline. Rakendatakse süstides.

Gentamütsiin

See on järk-järgult saamas minevikku, kuna see on väga-väga vastuoluline. Fakt on see, et tekkis kuulmiskahjustus kuni täieliku kurtuseni, mida arstid üldse ei oodanud. Sellisel juhul on toksiline toime pöördumatu, s.t. peale vastuvõtu katkestamist ei tagastata midagi.

Amikatsiin

Amikatsiin on ette nähtud peritoniidi, meningiidi, endokardiidi, kopsupõletiku korral. Müüakse ampullides.

Amfenikoolid

Sellesse rühma kuuluvad Levomütsetiin. See on ette nähtud kõhutüüfuse ja paratüüfuse, tüüfuse, düsenteeria, brutselloosi, läkaköha, sooleinfektsioonide korral. Seda müüakse süstide ja salvide kujul.

Karbapeneemid

Karbapeneemid on ette nähtud raskete infektsioonide raviks. Nad on võimelised toime tulema paljude bakteritega, sealhulgas kõigi eespool loetletud antibiootikumide suhtes resistentsete bakteritega.

Karbapeneem on:

• meropeneem;
• Ertapeneem;
• Imipeneem.

Karbapeneemid manustatakse spetsiaalse dosaatori abil.

Nüüd teate antibiootikumide nimetusi, millised ravimid on tablettidena antibiootikumid ja millised mitte. Sellest hoolimata ärge mingil juhul ise ravige, vaid pöörduge abi saamiseks spetsialisti poole. Pidage meeles, et nende ravimite ebaõige kasutamine võib tervist tõsiselt kahjustada. Ole tervislik!