Amitriptüliin on tugev antidepressant. Amitriptüliin - annus, kõrvaltoimed ja koostoimed. Aine Amitriptüliin kõrvaltoimed

Bruto valem

Aine amitriptüliini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine amitriptüliini omadused

Tritsükliline antidepressant. Amitriptüliinvesinikkloriid on valge lõhnatu kristalne pulber, mis lahustub kergesti vees, etanoolis ja kloroformis. Molekulmass 313,87.

Farmakoloogia

Inhibeerib neurotransmitterite (norepinefriini, serotoniini) tagasihaaret neuronite presünaptiliste närvilõpmete poolt, põhjustab monoamiinide kuhjumist sünaptilisse pilusse ja suurendab postsünaptilisi impulsse. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see ajus beeta-adrenergiliste ja serotoniini retseptorite funktsionaalset aktiivsust (desensibiliseerimist), normaliseerib adrenergiliste ja serotonergiliste retseptorite ülekannet ning taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on depressiivsetes seisundites häiritud. Blokeerib kesknärvisüsteemi m-koliinergilisi ja histamiini retseptoreid.

Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kiiresti ja hästi. Amitriptüliini biosaadavus erinevatel manustamisviisidel on 30-60%, selle metaboliit - nortriptüliin - 46-70%. Cmax veres pärast suukaudset manustamist saavutatakse 2,0-7,7 tunni jooksul Amitriptüliini terapeutiline kontsentratsioon veres on 50-250 ng/ml, nortriptüliinil - 50-150 ng/ml. Seondumine verevalkudega on 95%. Läbib, nagu nortriptüliin, kergesti läbi histohemaatilisi barjääre, sealhulgas BBB, platsenta ja tungib rinnapiima. T1/2 on 10-26 tundi, nortriptüliinil - 18-44 tundi Maksas toimub biotransformatsioon (demetüleerimine, hüdroksüülimine, N-oksüdatsioon) ja moodustub aktiivsed - nortriptüliin, 10-hüdroksüamitriptüliin ja inaktiivsed metaboliidid. See eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) mõne päeva jooksul.

Ärevus-depressiivsete seisundite korral vähendab see ärevust, agitatsiooni ja depressiivseid sümptomeid. Antidepressantne toime avaldub 2-3 nädala jooksul pärast ravi algust. Kui te pärast pikaajalist ravi järsku selle võtmise lõpetate, võib tekkida võõrutussündroom.

Aine Amitriptüliin kasutamine

Erinevate etioloogiate depressioon (eriti tugeva ärevuse ja agitatsiooniga), sh. endogeenne, involutiivne, reaktiivne, neurootiline, orgaanilise ajukahjustusega, meditsiiniline; skisofreenilised psühhoosid, segased emotsionaalsed häired, käitumishäired, buliimia nervosa, lapsepõlve enurees (v.a põie hüpotensiooniga lapsed), krooniline valusündroom (neurogeenne), migreeni ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, MAO inhibiitorite kasutamine viimase 2 nädala jooksul, müokardiinfarkt (äge ja taastumisperiood), südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, südamesisese juhtivuse häired, raske arteriaalne hüpertensioon, eesnäärme healoomuline hüperplaasia, põie atoonia, paralüütiline iileus, pyloric stenoos, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis, ägedad maksa- ja/või neeruhaigused, millega kaasneb nende funktsioonide tõsine kahjustus, verehaigused, alla 6-aastased lapsed (süstevormide puhul kuni 12-aastased).

Kasutuspiirangud

Epilepsia, koronaararterite haigus, arütmia, südamepuudulikkus, suletudnurga glaukoom, silmasisene hüpertensioon, hüpertüreoidism.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal vastunäidustatud.

Imetamine tuleb ravi ajal lõpetada.

Aine Amitriptüliin kõrvaltoimed

Põhjustatud perifeersete m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisest: suukuivus, uriinipeetus, kõhukinnisus, soolesulgus, ähmane nägemine, akommodatsiooniparees, silmasisese rõhu tõus, suurenenud higistamine.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: peavalu, pearinglus, ataksia, suurenenud väsimus, nõrkus, ärrituvus, unisus, unetus, luupainajad, motoorne agitatsioon, treemor, paresteesia, perifeerne neuropaatia, EEG muutused, keskendumishäired, düsartria, segasus, hallutsinatsioonid, tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, arütmia, vererõhu labiilsus, QRS kompleksi laienemine EKG-l (intraventrikulaarse juhtivuse häire), südamepuudulikkuse sümptomid, minestamine, muutused verepildis, sh. agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpur.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, anoreksia, ebamugavustunne epigastriumis, gastralgia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, stomatiit, maitsetundlikkuse häired, keele tumenemine.

Ainevahetuse poolelt: galaktorröa, muutused ADH sekretsioonis; harva - hüpo- või hüperglükeemia, glükoositaluvuse häire.

Urogenitaalsüsteemist: muutused libiido, potentsi, munandite turse, glükosuuria, pollakiuuria.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, angioödeem, urtikaaria.

Muud: piimanäärmete suurenemine naistel ja meestel, juuste väljalangemine, lümfisõlmede suurenemine, valgustundlikkus, kehakaalu tõus (pikaajasel kasutamisel), võõrutussündroom: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärrituvus, unehäired koos ereda, ebatavalised unenäod, suurenenud erutuvus (pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, koos ravimi võtmise järsu lõpetamisega).

Interaktsioon

Kokkusobimatu MAO inhibiitoritega. Tugevdab neuroleptikumide, rahustite ja uinutite, antikonvulsantide, valuvaigistite, anesteetikumide, alkoholi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile; avaldab koostoimel teiste antidepressantidega sünergiat. Kasutamisel koos neuroleptikumide ja/või antikolinergiliste ravimitega võib tekkida palavikuline temperatuurireaktsioon ja paralüütiline soolesulgus. Tugevdab katehhoolamiinide ja teiste adrenergiliste stimulantide hüpertensiivset toimet, mis suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkeriski. Võib vähendada guanetidiini ja sarnase toimemehhanismiga ravimite antihüpertensiivset toimet, samuti nõrgendada krambivastaste ainete toimet. Samaaegsel kasutamisel koos antikoagulantidega - kumariini või indandiooni derivaatidega - on võimalik suurendada viimaste antikoagulandi aktiivsust. Tsimetidiin suurendab amitriptüliini plasmakontsentratsiooni koos toksiliste toimete tekkega, mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) vähendavad seda. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi; östrogeeni sisaldavad suukaudsed kontratseptiivid võivad suurendada biosaadavust. Samaaegne kasutamine disulfiraami ja teiste atseetaldehüüddehüdrogenaasi inhibiitoritega võib esile kutsuda deliiriumi. Probukool võib suurendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib tugevdada glükokortikoidide põhjustatud depressiooni. Kui seda kasutatakse koos türeotoksikoosi ravimitega, suureneb agranulotsütoosi tekke oht. Olge amitriptüliini kombineerimisel digitaalise ja baklofeeniga ettevaatlik.

Üleannustamine

Sümptomid: hallutsinatsioonid, krambid, deliirium, kooma, südame juhtivuse häired, ekstrasüstool, ventrikulaarne arütmia, hüpotermia.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe suspensiooni võtmine, lahtistid, vedeliku infusioon, sümptomaatiline ravi, kehatemperatuuri hoidmine, kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni jälgimine vähemalt 5 päeva, sest häired võivad tekkida 48 tunni pärast või hiljem. Hemodialüüs ja sunddiurees on ebaefektiivsed.

Manustamisviisid

Sees, intramuskulaarselt.

Ettevaatusabinõud aine Amitriptüliin

Amitriptüliini võib võtta mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist. Eakatele patsientidele ja lastele soovitatakse vähendada annuseid. Ei tohi määrata maaniaga patsientidele. Depressiooniga patsientide enesetapukatsete võimaluse tõttu on vajalik patsientide regulaarne jälgimine, eriti esimestel ravinädalatel, samuti manustamine minimaalsetes vajalikes annustes, et vähendada üleannustamise riski. Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 nädala jooksul, on vaja ravi taktika uuesti läbi vaadata. Ravi ajal peaksite vältima alkoholi joomist, samuti vältima tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust.

Amitriptüliin on mitteselektiivsete monoamiini omastamise inhibiitorite rühma kuuluv ravim, mida kasutatakse erineva päritoluga depressiooni, samuti teiste kesknärvisüsteemi ja seedetrakti haiguste korral.

Koostis ja vabastamisvorm

Selle ravimi toimeaine on amitriptüliinvesinikkloriid. Selle komponendi sisaldus on: 11,32 mg või 28,3 mg igas tabletis või 1 ml lahuses.

Abiainete hulgas tuleb märkida selliste ühendite olemasolu nagu: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, eelželatiniseeritud maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, puhastatud meditsiiniline talk, magneesiumstearaat.

Lahustes sisalduvad abiained on süstevesi ja dekstroos. Vabastamine toimub rangelt vastavalt raviarsti ettekirjutusele.

Amitriptüliini farmakoloogiline toime

Sellel raviainel on inimkehale terve rida toimeid: antidepressant, valuvaigisti, antihistamiin, antiserotoniin ja mõned teised.

Antidepressantne toime on tingitud neurotransmitterite: norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde pärssimisest, mis põhjustab nende ainete kontsentratsiooni suurenemist sünaptilises pilus. Selle tulemusena normaliseerub närviimpulsside ülekandmise protsess ühelt neuronilt teisele, mis parandab närvisüsteemi toimimist.

See mõju väljendub depressiivsete seisundite raskuse vähendamises, ärevuse pärssimises, meeleolu parandamises ja muudes positiivsetes mõjudes.

Antihistamiinne toime tuleneb mao limaskesta parietaalrakkudes paiknevate histamiini retseptorite osalisest blokeerimisest. See asjaolu mõjutab vesinikkloriidhappe tootmise intensiivsust ja regeneratiivsete protsesside kiirenemist, millel võib olla positiivne mõju haavandite või ülihappelise gastriidi korral.

Valuvaigistava toime avaldumise põhjuseks on serotoniini kontsentratsiooni suurenemine kesknärvisüsteemi sünapsides. Võib-olla stimuleeritakse ka sisemiste opioidsüsteemide aktiivsust.

Ravimit võib kasutada ka bulimia nervosa esinemise korral ning selle haigusega ei pea ilmtingimata kaasnema depressiivsed sümptomid.

Antidepressantne toime avaldub juba 2-3 nädala möödumisel amitriptüliini kasutamise algusest ja kestab kogu selle ravimi võtmise perioodi.

Näidustused kasutamiseks

Amitriptüliin määratakse järgmiste näidustuste olemasolul:

Erineva päritoluga depressioon, sealhulgas tõsine ärevus, unepatoloogia jne;
Kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused, mida komplitseerib depressiivne seisund;
Skisofreenia ja psühhoosi kompleksravi osana;
Öine enurees;
Bulimia nervosa;
Krooniline valu sündroom raske vähiga patsientidel;
Migreeni seisundid;
Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand.

Vastava kogemusega spetsialist peaks selle abinõu välja kirjutama ja hindama selle kasutamise tõhusust. Kontrollimatu kasutamine on täis negatiivseid tagajärgi.

Kasutamise vastunäidustused

Amitriptüliini ei saa välja kirjutada järgmiste seisundite korral:

Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
Ravimite samaaegne kasutamine - monoamiini oksüdaasi inhibiitorid;
Rasked südame juhtivuse häired;
Suletud nurga glaukoom;
Patsiendi vanus on alla 6 aasta.

Suhtelised vastunäidustused on järgmised seisundid: alkoholism, raske bronhiaalastma, mõned skisofreenia vormid, epilepsia, raske stenokardia, kõrge vererõhk, soolesulgus, äge uriinipeetus eesnäärme adenoomi korral ja muud seisundid.

Ravi amitriptüliiniga

Amitriptüliini kasutamine, annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta pärast sööki ilma närimiseta. Võite juua vajaliku koguse tavalist vett. Depressiooniga täiskasvanud patsientidele tuleb määrata 25–50 mg üks kord öösel.

Positiivse dünaamika korral võib annust suurendada 300 mg-ni päevas. Tuleb meeles pidada, et suurem osa ravimist tuleb võtta öösel. Ravi kestuse määrab raviarst ja see sõltub patsiendi reaktsioonist kasutatud ravimile.

Lahuste kujul kasutatakse Amitriptüliini vastavalt järgmisele skeemile: 10–30 mg ravimit manustatakse intramuskulaarselt, kuni 4 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada 150 mg-ni päevas. Paari nädala pärast peaksite üle minema tabletivormide kasutamisele.

Üleannustamine

Amitriptüliini mürgistuse nähud: segasus kuni koomani, hüpertermia, unisus, vererõhu langus, hallutsinatsioonid, krambid, oksendamine, ebanormaalne südamerütm.

Sel juhul peate lõpetama ravimite kasutamise, läbi viima infusioonravi ja võtma kõik meetmed, mis on suunatud elutähtsate elundite toimimise säilitamisele.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemist: suurenenud väsimus, nõrkus, pearinglus, unisus, tinnitus, une patoloogia, krambid jne.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, suu limaskesta kahjustused, keele värvuse muutus, kõhuvalu, maksakahjustus.

Muud kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, muutused hemogrammis, kõrvalekalded elektrokardiogrammis, libiido langus ja muud soovimatud ilmingud.

Analoogid

Ravimi amitriptüliini analoogid on järgmised ravimid: Amizol, Amirol, Amitriptüliinvesinikkloriid, Apo-Amitriptüliin, Saroten retard, Triptisol, Elivel.

Järeldus

Kesknärvisüsteemi haiguste ravimisel on äärmiselt oluline järgida täpselt kõiki arsti ettekirjutusi nii ravimite kasutamise kui ka töö- ja puhkerežiimi, toitumise jms osas.

Catad_pgroup Antidepressandid

Amitriptyline Nycomed - kasutusjuhend

JUHISED
ravimi kasutamise kohta meditsiiniliseks otstarbeks

Registreerimisnumber:

P N012536/01-130512

Ärinimi:

Amitriptüliin Nycomed

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

amitriptüliin

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Ühend

Üks õhukese polümeerikattega tablett, 10 mg, sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 11,3 mg, mis vastab 10 mg amitriptüliinile;
Abiained: magneesiumstearaat 0,25 mg, povidoon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristalne tselluloos 9,5 mg, kartulitärklis 28,2 mg, laktoosmonohüdraat 27,0 mg;
kest: propüleenglükool 0,2 mg, titaandioksiid 0,8 mg, hüpromelloos 1,2 mg, talk 0,8 mg.
Üks õhukese polümeerikattega tablett, 25 mg, sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 28,3 mg, mis vastab 25 mg amitriptüliinile;
Abiained: magneesiumstearaat 0,5 mg, povidoon 0,6 mg, talk 4,5 mg, mikrokristalne tselluloos 18,0 mg, kartulitärklis 38,0 mg, laktoosmonohüdraat 40,2 mg;
kest: propüleenglükool 0,3 mg, titaandioksiid 0,9 mg, hüpromelloos 1,4 mg, talk 0,9 mg.

Kirjeldus

Valged õhukese polümeerikattega tabletid, ümmargused, kaksikkumerad.

Farmakoterapeutiline rühm:

antidepressant.

ATX kood:

Farmakoloogilised omadused

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite rühmast. Sellel on tugev tümoanaleptiline ja rahustav toime.
Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressandi toime mehhanism on seotud norepinefriini ja serotoniini sisalduse suurenemisega kesknärvisüsteemi (KNS) sünaptilises pilus.
Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende tagasihaarde pärssimise tulemusena presünaptiliste neuronite membraanide poolt.
Amitriptüliin on Ml- ja M2-muskariini kolinergiliste retseptorite, H1-histamiini retseptorite ja α1-adrenergiliste retseptorite blokeerija. Nn monoamiini hüpoteesi kohaselt on emotsionaalse toonuse ja aju sünapsi neurotransmitterite funktsiooni vahel korrelatsioon.
Selget korrelatsiooni amitriptüliini plasmakontsentratsiooni ja kliinilise toime vahel ei ole näidatud, kuid optimaalne kliiniline toime näib saavutatavat kontsentratsioonide vahemikus 100-260 mcg/l.
Depressiooni kliiniline leevendus saavutatakse pärast 2...6-nädalast ravi hiljem kui plasma tasakaalukontsentratsioon.
Lisaks on amitriptüliinil kinidiinilaadne toime südame innervatsioonile.
Farmakokineetika
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub amitriptüliin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) saavutatakse 2...6 tunni jooksul pärast manustamist.
Levitamine
Amitriptüliini kontsentratsioon erinevate patsientide vereplasmas varieerub oluliselt.
Amitriptüliini biosaadavus on ligikaudu 50%. Amitriptüliin seondub suurel määral (95%) plasmavalkudega. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 4 tundi ja tasakaalukontsentratsioon ligikaudu nädal pärast ravi algust. Jaotusruumala on ligikaudu 1085 l/kg. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin läbivad platsentat ja erituvad rinnapiima.
Ainevahetus
Amitriptüliin metaboliseerub maksas ja läbib olulise (umbes 50%) esmase metabolismi. Sel juhul läbib amitriptüliin tsütokroom P450 poolt N-demetüleerimise, mille käigus moodustub aktiivne metaboliit - nortriptüliin. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin läbivad maksas hüdroksüülimise. Aktiivsed on ka amitriptüliini ja 10-hüdroksünortriptüliini N-hüdroksü- ja 10-hüdroksümetaboliit. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin on konjugeeritud glükuroonhappega ja need konjugaadid on inaktiivsed.
Peamine neerukliirensit ja vastavalt plasmakontsentratsiooni määrav tegur on hüdroksüülimise kiirus. Väikesel osal inimestest esineb geneetiliselt määratud hilinenud hüdroksüülimine. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on amitriptüliini ja nortriptüliini poolväärtusaeg vereplasmas pikenenud.
Eemaldus
Poolväärtusaeg (T1/2) vereplasmast on amitriptüliinil 9-46 tundi ja nortriptüliinil 18-95 tundi.
Amitriptüliin eritub peamiselt neerude kaudu ja soolte kaudu metaboliitide kujul. Ainult väike osa manustatud amitriptüliini annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub amitriptüliini ja nortriptüliini metaboliitide eritumine, kuigi metabolism kui selline ei muutu. Seondumisel verevalkudega ei eemaldata amitriptüliini vereplasmast dialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

Endogeenne depressioon ja muud depressiivsed häired.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- kasutada koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi alustamist;
- müokardiinfarkt (kaasa arvatud hiljutised);
- äge alkoholimürgitus;
- äge deliirium;
- äge mürgistus unerohtude, valuvaigistite ja psühhotroopsete ravimitega;
- suletudnurga glaukoom;
- rütmihäired;
- atrioventrikulaarse ja intraventrikulaarse juhtivuse häired;
- laktatsiooniperiood;
- laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- eesnäärme hüperplaasia koos uriinipeetusega,
- hüpokaleemia, bradükardia, kaasasündinud pika QT sündroom, samuti samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist;
- püloori stenoos, paralüütiline soolesulgus;
- alla 18-aastased lapsed.

Hoolikalt

Kardiovaskulaarsüsteemi haigused (stenokardia, arteriaalne hüpertensioon), verehaigused, silmasisese rõhu tõus, suletudnurga glaukoom, lame silma eeskamber ja silmakambri äge nurk, uriinipeetus, eesnäärme hüperplaasia, krampidega patsiendid seisundid, põie hüpotensioon, hüpertüreoidism, bipolaarne häire, skisofreenia, epilepsia (amitriptüliin vähendab krambiläve), maksa- või neerufunktsiooni häired, krooniline alkoholism, samaaegne kasutamine antipsühholüütiliste ja uinutite ravimitega, vanadus.
Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi võtmist kindlasti nõu oma arstiga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus
Loomkatsed on näidanud kõrvaltoimeid annuste puhul, mis on mitu korda suuremad kui standardannus inimestel.
Kliiniline kogemus amitriptüliini kasutamisega raseduse ajal on piiratud.
Amitriptüliini ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud.
Amitriptüliini ei soovitata kasutada raseduse ajal, eriti esimesel ja kolmandal trimestril, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Kui ravimit kasutavad rasedad naised, tuleb hoiatada sellise kasutamise kõrge riski eest lootele, eriti raseduse kolmandal trimestril. Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib vastsündinul põhjustada neuroloogilisi häireid.
Vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal nortriptüliini (amitriptüliini metaboliit), on teatatud unisuse juhtudest, samuti on teatatud uriinipeetuse juhtudest.
Rinnaga toitmine
Amitriptüliini kasutamisel tuleb rinnaga toitmine katkestada. Amitriptüliin eritub rinnapiima. Rinnapiima/plasma kontsentratsiooni suhe on rinnaga toidetaval lapsel 0,4-1,5. Võib esineda soovimatuid reaktsioone.

Kasutusjuhised ja annused

Manustada suu kaudu ilma närimiseta (kohe pärast sööki).
Täiskasvanud.
Päevane algannus on 25-50 mg, jagatuna kaheks annuseks või ühekordse annusena enne magamaminekut. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni.
Üldine ravikuur on tavaliselt 6 kuud või rohkem, et vältida ägenemist.
Eakad
Eakad inimesed on tundlikumad amitriptüliini m-antikolinergiliste kõrvaltoimete suhtes. Seetõttu on nende jaoks soovitatav algannus 25-30 mg päevas, tavaliselt üks kord päevas (öösel). Annuse edasine suurendamine tuleb läbi viia järk-järgult, igal teisel päeval, jõudes vajadusel annuseni 50-100 mg päevas, kuni ravivastus (toime) saavutatakse. Enne teise ravikuuri määramist on vajalik täiendav uuring.
Neerufunktsiooni häired
Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib ravimit kasutada tavalistes annustes.
Maksa düsfunktsioon
Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb amitriptüliini annust vähendada.
Ravi kestus
Antidepressantne toime ilmneb tavaliselt 2-4 nädala jooksul.
Ravi antidepressantidega on sümptomaatiline ja seetõttu peab see olema pikaajaline, tavaliselt 6 kuud või kauem, et vältida depressiooni kordumist.
Tühista
Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, et vältida võõrutusnähtude, nagu peavalu, unehäired, ärrituvus ja üldine halb tervis, teket. Need sümptomid ei ole uimastisõltuvuse tunnused.

Kõrvalmõju

Rohkem kui 50% Amitriptyline Nycomedi saavatest patsientidest võib esineda üks või mitu järgmistest kõrvaltoimetest. Amitriptüliin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantidega.
Mõned järgmistest kõrvaltoimetest, nagu peavalu, värinad, keskendumisvõime langus, kõhukinnisus ja seksuaaliha vähenemine, võivad samuti olla depressiooni sümptomid ja need kaovad tavaliselt depressiooni taandumisel.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud järgmiselt: väga sageli (>1/10); sageli (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Kardiovaskulaarsüsteemist:
Sageli: südamepekslemine ja tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.
Sageli: arütmia (sh juhtivuse häired, QT-intervalli pikenemine), hüpotensioon, AV-blokaad, kimbu harude blokaad.
Harva: vererõhu tõus.
Harva: müokardiinfarkt.
Närvisüsteemist:
Sageli: rahustav toime (letargia, kalduvus magama jääda), treemor, pearinglus, peavalu.
Sageli: vähenenud kontsentratsioon, maitsetundlikkuse häired, paresteesia, ekstrapüramidaalsed sümptomid: ataksia, akatiisia, parkinsonism, düstoonilised reaktsioonid, tardiivdüskineesia, aeglane kõne.
Harva: krambid.
Kuseteede süsteemist:
Sageli: uriinipeetus.
Nahast:
Sageli: hüperhidroos.
Harva: lööve, naha vaskuliit, urtikaaria.
Harva: valgustundlikkus, alopeetsia.
Meelte järgi:
Sageli: nägemisteravuse langus, akommodatsioonihäired (ravi ajal võivad olla vajalikud lugemisprillid).
Sageli: müdriaas
Harva: tinnitus, silmasisese rõhu tõus.
Harva: majutusvõime kaotus, kitsanurga glaukoomi süvenemine.
Psüühikahäire:
Sageli: segasus (eakatel patsientidel on segasusseisundiks ärevus, unehäired, mäluhäired, psühhomotoorne agitatsioon, segasus, deliirium), desorientatsioon.
Sageli: vähenenud kontsentratsioon.
Harva: kognitiivsed häired, maniakaalne sündroom, hüpomaania, maania, hirm, ärevus, unetus, õudusunenäod.
Harva: agressiivsus, deliirium (täiskasvanutel), hallutsinatsioonid (skisofreeniahaigetel).
Väga harva: enesetapumõtted, enesetapukäitumine.
Hematopoeetilistest organitest:
Harva: luuüdi funktsioonide pärssimine, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.
Seedesüsteemist
Sageli: suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Sageli: igemete langus, suupõletik, hambakaaries, põletustunne suus.
Harva: kõhulahtisus, oksendamine, keele turse.
Harva: paralüütiline soolesulgus, parotiidnäärme turse, kolestaatiline kollatõbi, maksafunktsiooni häired, hepatiit.
Levinud häired:
Sageli: nõrkus.
Harva: näo turse.
Harva: kehatemperatuuri tõus.
Ainevahetuse poolelt:
Sageli: kehakaalu tõus, söögiisu suurenemine.
Harva: söögiisu vähenemine.
Väga harva: antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom.
Reproduktiivsüsteemist:
Sageli: seksuaaliha nõrgenemine või suurenemine.
Sageli: meestel – impotentsus, erektsioonihäired.
Harva: meestel - hilinenud ejakulatsioon, günekomastia; naistel – galaktorröa, hilinenud orgasm, orgasmi saavutamise võime kaotus.
Laboratoorsed näitajad:
Sageli: EKG muutused, QT intervalli pikenemine, QRS kompleksi laienemine.
Harva: kõrvalekalded maksaanalüüsides, aluselise fosfataasi, transaminaaside aktiivsuse tõus.
Tühistamise efektid
Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist kasutamist võib põhjustada iiveldust, peavalu ja halba enesetunnet.
Ravimi annuse vähendamist seostati mööduvate sümptomitega, nagu ärrituvus, agiteeritus ning unenägude ja unehäired kahe esimese annuse vähendamise nädala jooksul.
Harva on 2...7 päeva jooksul pärast pikaajalise tritsükliliste antidepressantidega ravi katkestamist esinenud üksikuid maania või hüpomaania juhtumeid.

Üleannustamine

Sümptomid
Amitrichiliini üleannustamise sümptomid võivad areneda aeglaselt või ootamatult. Esimese kahe tunni jooksul täheldatakse uimasust või psühhomotoorset agitatsiooni, hallutsinatsioone ja ravimi antikolinergilise toimega seotud sümptomeid: müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, soolestiku motoorika nõrgenemine, krambid, kehatemperatuuri tõus. Tulevikus võib tekkida kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk depressioon, teadvuse häired, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Südame sümptomid: arütmia (vatsakeste tahhüarütmia, laperdus ja ventrikulaarne fibrillatsioon). Iseloomulikud muutused EKG-l on PR-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi laienemine, QT-intervalli pikenemine, T-laine lamestumine või inversioon, ST-segmendi depressioon ja erineva raskusastmega intrakardiaalne juhtivusblokaad, mis võivad põhjustada südameseiskumist. Võib tekkida südamepuudulikkus, hüpotensioon, kardiogeenne šokk, metaboolne atsidoos ja hüpokaleemia, segasus, agitatsioon, hallutsinatsioonid ja ataksia.
Mõju kesknärvisüsteemile (KNS): kesknärvisüsteemi funktsioonide depressioon, tugev iha une järele, krambid, kooma.
Mõju hingamissüsteemile: hingamispuudulikkus.
Mõju vaimsele sfäärile: psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid.
Mõju veresoonkonnale: hüpotensioon.
M-antikolinergilised toimed: suukuivus, halvenenud majutus, uriinipeetus, lihaskrambid.
Ravi:
Ravi on sümptomaatiline ja toetav.
Amitriptüliinravi katkestamine, maoloputus, isegi kui pärast ravimi võtmist on möödunud mõnda aega, aktiivsöe võtmine. Isegi näiliselt tüsistusteta juhtudel tuleb patsienti hoolikalt jälgida. Jälgida tuleb teadvuse taset, südame löögisagedust, vererõhku ja hingamissagedust. Elektrolüütide ja veregaaside taset tuleb sageli kontrollida. Hingamise seiskumise vältimiseks on vaja tagada hingamisteede läbilaskvus ja teha kunstlik ventilatsioon. EKG jälgimist tuleb jätkata 3-5 päeva. QRS-kompleksi laienemisel võivad südamepuudulikkuse ja ventrikulaarsed rütmihäired, vere pH nihutamine leeliselisele poolele (naatriumvesinikkarbonaadi lahuse määramine või hüperventilatsioon) koos hüpertoonilise naatriumkloriidi lahuse (100-200 mmol Na +) kiire manustamisega olla efektiivne. Ventrikulaarsete arütmiate korral on võimalik kasutada traditsioonilisi arütmiavastaseid ravimeid, näiteks 50-100 mg lidokaiini (1-1,5 mg/kg) intravenoosselt koos edasise infusiooniga kiirusega 1-3 mg/min.
Vajadusel kasutatakse kardioversiooni ja defibrillatsiooni.
Vereringepuudulikkust korrigeeritakse plasmat asendavate lahuste abil, raskematel juhtudel tehakse dobutamiini infusioon (esialgu 2-3 mcg/kg/min koos edasise annuse suurendamisega sõltuvalt toimest).
Põnevust ja krampe saab kontrollida diasepaamiga.
Metaboolse atsidoosi korral tuleb alustada standardravi.
Dialüüs on ebaefektiivne, sest amitriptüliini kontsentratsioon veres on madal.
Üleannustamise reaktsioonid on erinevatel patsientidel väga erinevad.
Täiskasvanutel tekib amitriptüliini võtmisel üle 500 mg annuses mõõdukas või raske mürgistus, umbes 1000 mg annuse võtmisel on võimalik surm.

Koostoimed teiste ravimitega

Amitriptüliin võimendab kesknärvisüsteemi pärssimist järgmiste ravimite poolt: antipsühhootikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, kesk- ja narkootilised analgeetikumid, üldanesteesia, alkohol.
Tritsüklilised antidepressandid, sealhulgas amitriptüliin, metaboliseeritakse maksa tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 kaudu. Sellel isoensüümil on inimestel mitu isovormi.
CYP2D6 isoensüümi võivad inhibeerida erinevad psühhotroopsed ravimid, näiteks antipsühhootikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (v.a tsitalopraam, väga nõrk inhibiitor), β-blokaatorid ja uusima põlvkonna antiarütmikumid (prokaiinamiid, fenütoiin, propafenoon, esmoloolamiodaroon).
Need ravimid võivad pärssida tritsükliliste antidepressantide metabolismi ja tõsta oluliselt nende plasmakontsentratsiooni. Lisaks osalevad amitriptüliini metabolismis isoensüümid CYP2C19 ja CYP3A.
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
Amitriptüliini kasutamine kombinatsioonis MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud serotoniinisündroomi, sealhulgas müokloonuse, ärritunud spasmide, deliiriumi ja kooma tekkeriski tõttu.
Amitriptüliini kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast pöördumatu, mitteselektiivse MAO inhibiitori kasutamise lõpetamist ja üks päev pärast pöörduva toimega inhibiitori moklobemiidi kasutamise lõpetamist.
MAO inhibiitorite kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast amitriptüliini kasutamise lõpetamist. Igal juhul tuleb nii MAO inhibiitori kui amitriptüliini manustamist alustada väikestest annustest ja annust järk-järgult suurendada sõltuvalt toimest.
Mittesoovitavad kombinatsioonid
Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin tugevdab adrenaliini, efedriini, isoprenaliini, norepinefriini, dopamiini ja fenüülefedriini toimet südame-veresoonkonnale, mida kasutatakse näiteks kohaliku või üldnarkoosis või ninatilkadena.
Adrenergilised blokaatorid: amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini ja metüüldopaga võib viimase hüpotensiivne toime nõrgeneda.
M-antikolinergilised ained: amitriptüliin võib tugevdada selliste ravimite toimet (nt fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, blokaatorid
H1-histamiini retseptorid, atropiin, biperideen) nägemisorganitele, kesknärvisüsteemile, sooltele ja põiele.
Nende ravimite samaaegset kasutamist tuleks vältida, kuna tekib oht, et tekib soolesulgus ja kehatemperatuuri tugev tõus.
Ravimid, mis võivad pikendada QT-intervalli sealhulgas antiarütmikumid (nt kinidiin), H1 blokaatorid (nt terfenadiin), mõned antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), anesteetikumid (isofluraan, droperidool), kloraalhüdraat ja sotalool. Need ravimid, mida kasutatakse koos amitriptüliiniga, võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate tekkeriski.
Seenevastased ravimid, näiteks flukonasool ja terbinafiin, suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni seerumis ja suurendavad sellega seotud toksilisust. Võimalikud on minestamise ja ventrikulaarse fibrillatsiooni ja laperduse juhtumid.
Liitiumi soolad (liitiumkarbonaat)
Liitiumisoolad interakteeruvad amitriptüliiniga tundmatu mehhanismi kaudu; see koostoime võib suurendada liitiumi toksilisust: värinad, toonilis-kloonilised krambid, mäluhäired, häiritud mõtlemine, hallutsinatsioonid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom.
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid
Kesknärvisüsteemi depressandid: amitriptüliin võib tugevdada teiste psühhodepressantide, nagu alkohol, uinutid, rahustid ja tugevad valuvaigistid, põhjustatud kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimist.
Barbituraadid ja muud maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad - ensüümi indutseerijad, näiteks rifampitsiin ja karbamasepiin, võivad suurendada amitriptüliini metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni vereplasmas, vähendades vastavalt antidepressandi toimet.
Tsimetidiin, metüülfenidaat ja aeglased kaltsiumikanali blokaatorid suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni vereplasmas, millega võib kaasneda suurenenud toksilisus.
Amitriptüliin ja antipsühhootikumid võivad vastastikku pärssida üksteise metabolismi. See võib viia krambiläve vähenemiseni ja krambihoogude tekkeni. Nende ravimite kooskasutamisel võib osutuda vajalikuks nende ravimite annuse kohandamine.
Vältida tuleb amitriptüliini, antipsühhootikumide ja uinutite (droperidool) samaaegset kasutamist. Samaaegsel manustamisel tuleb olla äärmise ettevaatusega.
Sukralfaat vähendab amitriptüliini imendumist ja võib vähendada antidepressantset toimet.
Valproehappe samaaegsel kasutamisel väheneb amitriptüliini kliirens vereplasmast, mis võib põhjustada amitriptüliini ja selle metaboliidi nortriptüliini kontsentratsiooni suurenemist. Amitriptüliini ja valproehappe kooskasutamisel tuleb jälgida amitriptüliini ja nortriptüliini kontsentratsiooni vereseerumis. Vajalikuks võib osutuda amitriptüliini annuse vähendamine.
Kui amitriptüliini kasutatakse koos fenütoiiniga, pärsitakse viimase metabolismi ja suureneb selle toksiliste mõjude (ataksia, hüperrefleksia, nüstagm, treemor) risk. Amitriptüliini kasutamise alustamisel fenütoiini saavatel patsientidel tuleb jälgida viimase kontsentratsiooni vereplasmas, kuna suureneb selle metabolismi pärssimise oht. Samal ajal tuleb jälgida amitriptüliini terapeutilist toimet, kuna selle annust võib olla vaja suurendada.
Naistepuna preparaadid vähendavad amitriptüliini AUC0-12 tundi ja maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas ligikaudu 20% võrra, kuna CYP3A4 isoensüüm aktiveerib amitriptüliini metabolismi maksas.
Seda kombinatsiooni võib kasutada amitriptüliini annuse kohandamisel sõltuvalt selle kontsentratsiooni mõõtmise tulemustest vereplasmas.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu (BP) kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda).
Lamavast või istuvast asendist järsult vertikaalasendisse liikudes tuleb olla ettevaatlik.
Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50-aastastel ja vanematel patsientidel, näitavad selektiivsete serotoniini omastamise inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide kasutamisel suurenenud luumurdude riski. Seda riski suurendav toimemehhanism ei ole teada.
Ravi ajal võib mõnel juhul tekkida agranulotsütoos või hüpokaleemia, seetõttu on soovitatav jälgida perifeerset verd, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi korral; pikaajalise raviga - kardiovaskulaarsüsteemi (CVS) ja maksa funktsioonide kontroll. Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel tuleb jälgida südame löögisagedust, vererõhku ja elektrokardiogrammi (EKG). EKG-l võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).
Ettevaatlik tuleb olla amitriptüliini kasutamisel patsientidel, kes saavad tsütokroom P450 3A4 inhibiitoreid või indutseerijaid.
Raviperioodil võib mõnel juhul tekkida müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus ja soolestiku motoorse funktsiooni langus.
Võimalikud on krambid ja kehatemperatuuri tõus. Tulevikus võib tekkida kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk depressioon, teadvuse häired, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Raviperioodil tuleb vältida alkohoolsete jookide tarbimist.
Amitriptüliini kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, kuna kasutamise järsk lõpetamine pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, võib põhjustada ärajätusündroomi.
Amitriptüliini m-antikolinergilise toime tõttu on võimalik suurenenud silmasisese rõhu atakk, samuti pisaravoolu võimalik vähenemine ja lima koguse suhteline suurenemine pisaravedelikus, mis võib põhjustada sarvkesta kahjustusi. epiteel kontaktläätsi kasutavatel patsientidel.
Kirjeldatakse surmaga lõppenud arütmia juhtumit, mis tekkis 56 tundi pärast amitriptüliini üleannustamist.
Suitsiidihaigetel püsib suitsiidirisk ravi ajal seni, kuni depressioonisümptomid oluliselt paranevad.
Kuna amitriptüliini toime ilmneb 2–4 nädala pärast, vajavad suitsidaalsed patsiendid hoolikat jälgimist, kuni sümptomid paranevad.
Patsiendid, kellel on varem esinenud suitsiidisümptomeid või kellel on olnud tõsiseid suitsiidimõtteid või kes on enne ravi või ravi ajal enesetappu üritanud, vajavad pidevat meditsiinilist järelevalvet. Ravimite ladustamine ja neile jagamine peab toimuma volitatud isikute poolt.
Amitriptüliin (nagu ka teised antidepressandid) võib ise suurendada enesetappude esinemissagedust alla 24-aastastel inimestel, seega tuleb amitriptüliini määramisel noortele (alla 24-aastastele) kaaluda suitsiidiriski ja nende kasutamisest saadavat kasu.
Maania-depressiivse sündroomiga patsientidel võib ravi amitriptüliiniga esile kutsuda maniakaalse faasi. Maania sümptomite ilmnemisel tuleb amitriptüliini kasutamine katkestada.
Patsientidel, kes saavad tri/tetratsüklilisi antidepressante, kohalikke ja üldanesteetikume, võib olla suurenenud risk arütmia tekkeks ja vererõhu languseks.
Võimaluse korral tuleb amitriptüliin enne operatsiooni katkestada. Erakorraliste operatsioonide korral tuleb amitriptüliini kasutamisest teavitada anestesioloogi.
Amitriptyline Nycomed võib mõjutada insuliini toimet ja glükoosikontsentratsiooni muutusi pärast sööki. See võib nõuda diabeediga patsientide hüpoglükeemilise ravi kohandamist.
Depressioon võib mõjutada ka glükoosi metabolismi.
Teiste m-antikolinergiliste blokaatorite samaaegne kasutamine võib tugevdada amitriptüliini m-antikolinergilist toimet.
Patsiendid peaksid teavitama oma hambaarsti amitriptüliini võtmisest. Suukuivus võib põhjustada muutusi suu limaskestas, põletikku, põletustunnet ja hambakaariest.
Soovitatav on käia regulaarselt hambaarsti kontrollis.

Mõju autojuhtimise ja masinate liigutamise võimele

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 10 mg ja 25 mg.
50 tabletti tumedas klaaspudelis, mis on suletud polüpropüleenist keeratava korgiga, mille all on rebimisrõngaga tihend, mis tagab esimese avamise kontrolli.
Üks pudel koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitamistingimused

Temperatuuril 15 kuni 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

5 aastat.
Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Juriidiline isik, kelle nimele registreerimistunnistus väljastati

Takeda Pharma A/S, Taani
Dubendal Alle 10, 2630 Taastrup, Taani
Takeda Pharma A/S, Taani
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Taani

Tootja
Takeda Pharma A/S, Taani
Apothekerstein 9, 9500 Hobro, Taani
Takeda Pharma A/S, Taani
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Taani

Pakkija/pakkija
Takeda Pharma AS, Eesti
Takeda Pharma AS, Eesti
55B Jaama St., Polva 63308, Eesti

Probleem kvaliteedikontrolliga
Takeda Pharma A/S, Taani Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Taani
Takeda Pharma A/S, Taani Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Taani
Takeda Pharma AS, Eesti
55B tn. Jaama, Põlva 63308, Eesti
Takeda Pharma AS, Eesti
55B Jaama St., Polva 63308, Eesti

Tarbijakaebused tuleb saata aadressile:
OÜ "Takeda Pharmaceuticals"
119048 Moskva, st. Usacheva, 2, hoone 1.

Klassikaline ja väga tõhus tritsükliline antidepressant on ravim Amitriptyline Nycomed. Arvustused selle kohta on tavaliselt positiivsed. Sellel ravimil on lai kasutusala.

farmakoloogiline toime

Ravim "Amitriptüliin" on paljude tritsükliliste ühendite antidepressant. See on dibensotsükloheptadiini derivaat. Amitriptüliini toime on seotud aju serotonergiliste ja adrenergiliste mehhanismide stimuleerimisega, pärssides vahendajate tagasihaaret. Sellel on rahustav toime ning sellel on antihistamiinne ja antikolinergiline toime. Antidiureetiline kasu öise uriinipidamatuse korral saavutatakse antikolinergilise toime kaudu. Ravimil on valuvaigistav toime, mis arvatakse olevat seotud monoamiinide kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis ja tritsükliliste ühendite mõjuga endogeensetele opioidsüsteemidele.

Farmakokineetika

Arvatakse, et ravimil Amitriptüliin on hea biosaadavus. Arvustused kinnitavad seda reeglina. Ravimi biosaadavus on 31-61%. See seondub verevalkudega 82-96%. Metaboliseerumine toimub metaboliidi nortriptüliini (aktiivne) moodustumisega. Poolväärtusaeg on 31-46 tundi Ravim eritub peamiselt neerude kaudu.

Näidustused

Ravimit kasutatakse maniakaal-depressiivsete psühhooside, erinevate depressioonide (sh lapsepõlve depressiooni), segatud emotsionaalsete häirete ja patoloogiliste käitumishäirete depressiivse faasi ajal. Lapseea enureesi puhul (välja arvatud hüpotoonilise põiepatoloogiaga patsiendid) on ravim Amitriptüliin end üsna hästi tõestanud. Arvustused selle tegevuse kohta on head. Ravim on ette nähtud ka bulimia nervosa ja kroonilise valu sündroomide korral. Seda ravimit on ette nähtud ka buliimiliste neurooside, psühhogeense anoreksia, kroonilise neurogeense valu raviks ja migreeni ennetamiseks.

Doseerimine

Amitriptüliini tablette võetakse suu kaudu (ilma närimiseta) pärast sööki. Täiskasvanutele on algannus 25 mg 2...4 korda päevas. Maksimaalne annus ambulatoorse ravi korral on 150 mg päevas, statsionaarse ravi korral - 300 mg päevas ja eakatel inimestel 100 mg. Ravimit võib manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt annuses 20-40 mg neli korda päevas. Aja jooksul võib süstid asendada suukaudse manustamisega. Kursuse kestus ei ületa 6 kuud. Lastele on ravim ette nähtud antidepressandina annustes 10-30 mg, noorukitele - 10 mg kolm korda päevas, enureesi raviks üle kuueaastastel lastel - 12-25 mg öösel. Annus ei tohi ületada 2,5 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Kõrvalmõjud

Reeglina on amitriptüliin hästi talutav. Tagasiside kasutamise kohta on positiivne. Siiski on võimalikud mitmesugused kõrvaltoimed. KNS: desorientatsioon, hallutsinatsioonid, unisus, ekstrapüramidaalsed häired, väsimus, ärevus, värinad. Kardiovaskulaarsüsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, juhtivuse häired. Seedetrakt: kolestaatiline kollatõbi, oksendamine, stomatiit. Reproduktiivsüsteem: hilinenud ejakulatsioon, mitmesugused häired, libiido muutused, potentsi langus. Endokriinsüsteem: suhkurtõbi, glükosuuria, hüperglükeemia, vähenenud glükoositaluvus, ADH ebapiisav sekretsioon. Ainevahetus: kaalutõus. Allergilised reaktsioonid: nahalööbed, sügelus. Antikolinergilise toime põhjustatud toimed: majutushäired, suukuivus, uriinipeetus, silmasisese rõhu tõus, nägemise hägustumine, kõhukinnisus. Ravimi amitriptüliini võtmisel ei esine sageli kõrvaltoimeid. Arvustused selle kohta on üldiselt positiivsed.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohi välja kirjutada järgmiste haiguste taustal: suletudnurga glaukoom, põie atoonia, eesnäärme hüpertroofia, paralüütiline iileus, pyloric stenoos, epilepsia, varajane taastumisperiood pärast südameinfarkti. Samuti ei tohi ravimit kasutada samaaegselt MAO inhibiitoritega. Samuti on ravimi kasutamine vastunäidustatud dekompenseeritud südamerikete, verehaiguste, glaukoomi, raskete maksa- ja neeruhaiguste, maohaavandite ning ülitundlikkuse korral ravimi toimeaine ja teiste komponentide suhtes.

Rasedus ja imetamine

Ravimit "Amitriptüliin" ei tohi kasutada raseduse ajal ja eriti 1-3 trimestril. Ravimit tuleks kasutada ainult siis, kui see on hädavajalik. Fakt on see, et piisavaid kliinilisi uuringuid ravimi toime kohta lootele ja ema kehale ei ole läbi viidud. Seetõttu pole teada, kui ohutu see on. Eksperimentaalsetes uuringutes avaldas ravim teratogeenset toimet normaalsest palju suuremates annustes.

erijuhised

Seda ravimit kasutatakse väga ettevaatlikult südamepuudulikkuse, arütmiate ja koronaararterite haiguse korral. Ravimi võtmise järsk katkestamine võib põhjustada ärajätunähte. Seda ravimit võib kasutada mitte varem kui kaks nädalat pärast MAO inhibiitorite võtmist. Ravimit ei tohi kasutada samaaegselt sümpatomimeetiliste ravimitega: epinefriin, isoprenaliin, efedriin, fenüülefriin, norepinefriin, fenüülpropanoolamiin. Väga ettevaatlikult määratakse seda ravimit koos ravimitega, millel on antikolinergiline toime. Ravimi võtmise ajal ei tohi te alkoholi juua. Ravim "Amitriptüliin" mõjutab mehhanismide kontrollimise võimet. Ravi ajal peaksite hoiduma potentsiaalse ohuga seotud tegevustest, mis nõuavad head reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu. See ravim lisati elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu. Amitriptüliini üleannustamise korral täheldatakse järgmisi sümptomeid: desorientatsioon, unisus ja segasus, palavik, düsartria, õhupuudus, pupillide laienemine, hallutsinatsioonid, stuupor, krambid, arütmia, lihaste jäikus, hüpotensioon, hingamisdepressioon, südamepuudulikkus.

Ravimite koostoimed

Reeglina on amitriptüliini samaaegsel kasutamisel koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega, samuti alkoholiga võimalik kesknärvisüsteemi depressiooni liigne suurenemine. Alkoholi mõju suureneb. Lisaks võib täheldada hüpotensiivset toimet ja hingamisdepressiooni. Kui te võtate ravimit koos teiste antikolinergilise toimega ravimitega, võib antikolinergiline toime tugevneda. Ravimi "Amitriptüliin" võtmine koos sümptomaatiliste ravimitega suurendab nende toimet südamele ja kardiovaskulaarsüsteemile tervikuna. Seetõttu suureneb risk mitmesuguste rütmihäirete, arteriaalse hüpertensiooni (rasked vormid) ja tahhükardia tekkeks. Guanetidiini ja klonidiiniga võtmine vähendab nende ravimite hüpotensiivset toimet. Kasutamine koos barbituraatidega: kinidiiniga - ravimi "Amitriptüliin" metabolismi aeglustamine, karbosepiiniga - ravimi toime oluline vähenemine selle metabolismi tugeva kiirenemise tõttu. Samaaegne kasutamine tsimetidiiniga aeglustab ka amitriptüliini metabolismi, suurendab ka selle kontsentratsiooni plasmas ja suurendab toksiliste mõjude riski.

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid, 25 mg

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine - amitriptüliin 25 mg (amitriptüliinvesinikkloriidi kujul 0,0283 g),

abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, želatiin, kaltsiumstearaat, talk, ränidioksiid, kolloidne anhüdriid

kesta koostis: sepifilm 3048 kollane (hüdroksüpropüülmetüültselluloos, mikrokristalliline tselluloos, polüoksüül 40 stearaat, titaandioksiid E171, kinoliinkollane E 104), silikoonvahutusvastane emulsioon SE-2, makrogool 6000

Kirjeldus

Õhukese polümeerikattega tabletid, kollane, ümmargune, kaksikkumer pind

Farmakoterapeutiline rühm

Psühhoanaleptikumid. Antidepressandid.

Monoamiini tagasihaarde inhibiitorid ei ole selektiivsed. amitriptüliin.

ATX kood N06AA09

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Amitriptüliin imendub seedetraktist peaaegu täielikult, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 4-8 tunni jooksul, ligikaudu 95% seondub plasmavalkudega. See metaboliseerub peamiselt desmetüülamitriptüliiniks (nortriptüliin, peamine aktiivne metaboliit). Bioloogiline poolväärtusaeg on vahemikus 10 kuni 28 tundi, nortriptüliinil - 16 kuni 80 tundi. Eakatel patsientidel on suurem plasmakontsentratsioon ja pikem poolväärtusaeg kui noorematel patsientidel. Amitriptüliin eritub peamiselt neerude kaudu mitmete vabade ja konjugeeritud metaboliitide kujul, vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Teatud kogus ravimit eritub väljaheitega.

Amitriptüliin läbib platsentaarbarjääri ja eritub ka rinnapiima.

Farmakodünaamika

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant neuronaalse monoamiini omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite rühmast. Sellel on tugev tümoleptiline toime, nagu imipramiinil, kuid selle rahustav ja rahustav toime on tugevam. Amitriptüliini antidepressandi toime mehhanism on seotud katehhoolamiinide (norepinefriini, dopamiini) ja serotoniini neuronaalse tagasihaarde pärssimisega kesknärvisüsteemis. Amitriptüliin on kesknärvisüsteemi ja perifeeria muskarinokoliinergiliste retseptorite antagonist, omab antihistamiini (H1) ja α1-adrenolüütilist toimet. Järelikult põhjustab see antineuralgilist (keskne valuvaigisti), haavandivastast ja antibuliimilist toimet. Aitab vähendada põie silelihaste toonust, tõsta mahtuvust ja, vastupidi, tõstab põie sulgurlihase toonust. See seletab selle efektiivsust enureesi ravis.

Näidustused kasutamiseks

Kerged, mõõdukad ja rasked depressiivsed faasid psühhootiliste tunnustega või ilma igat tüüpi meeleoluhäirete puhul, nagu bipolaarne häire, korduv depressiivne häire ja orgaaniline afektiivne häire

depressiivset tüüpi skisoafektiivsed häired; skisofreeniaga seotud depressioon (pideva antipsühhootiliste ravimitega ravi taustal)

Depressioonid, mida varem määratleti kui reaktiivset ja neurootilist depressiooni: düstüümia, segatud ärevus-depressiivne häire, depressiivsed häired, mis tekivad reaktsioonina tõsisele stressile või kohanemishäire ilminguna

Reserpiinravi ajal tekkiv depressioon, mitteorgaaniline enurees (st esmane), millega ei kaasne hüpotooniline põis, mitteorgaaniline enkoprees (fekaalipidamatus), anorexia nervosa ja ärritunud soole sündroom

Kasutatakse valu pikaajaliseks raviks kompleksravis

Kasutusjuhised ja annused

Ravim on ette nähtud kasutamiseks täiskasvanutel.Tegelik annus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt ja seda annust tuleb rangelt kinni pidada.

Algannus on tavaliselt 25–50 mg, mis võetakse enne magamaminekut, seejärel suurendatakse annuseid järk-järgult sõltuvalt taluvusest 5–6 päeva jooksul kuni 150–200 mg-ni ööpäevas, kusjuures maksimaalne osa päevasest annusest võetakse enne magamaminekut. Kui patsiendi seisund teisel ravinädalal ei parane, suurendatakse annust 300 mg-ni päevas. Seda annust vähendatakse seejärel järk-järgult, kui depressiooni sümptomid taanduvad, vähendatud annustega 50–100 mg päevas tavaliselt 3 kuu jooksul.

Eakad patsiendid

Eakad või ambulatoorset ravi saavad kerge depressiivse sündroomiga patsiendid kasutavad väiksemaid annuseid 50-100 mg ühe ööpäevase annusena enne magamaminekut.Ravitoime ilmneb tavaliselt 7-10 päeva pärast ravi algust. Amitriptüliinravi võib pidada ebaefektiivseks ainult siis, kui patsiendi seisund ei parane pärast 3-nädalast ravi.

Antidepressandi toime algust saab kiirendada amitriptüliini ja nortriptüliini koosmanustamisel. Enamikul juhtudel on üle 6-8 kuu kestnud ravi amitriptüliiniga ebaefektiivne. Eeldatava perioodilise depressioonifaasi vältimiseks on sobivam liitium. Sel eesmärgil võib amitriptüliini määrata ainult neile patsientidele, kellele liitiumipreparaatide kasutamine on vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete eeldatav esinemissagedus on 16...20% ja kõige sagedamini esinevad need eakatel ja alla 5-aastastel lastel.

Kõrvaltoimete esinemissagedust hinnatakse järgmiselt: "väga sageli" (> 1/10), "sage" (alates ≥ 1/100 kuni< 1/10), «нечасто» (от >1/1000 kuni< 1/100), «редко» (от >1/10 000 kuni< 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Sageli

Vertiigo

Tahhükardia, arütmia (ekstrasüstool, südamepekslemine, südamejuhtivuse häired)

Ortostaatiline hüpotensioon - hüperhidroos

Väsimus

Desorientatsioon, agitatsioon, psühhoos, hallutsinatsioonid

Unisus, treemor

Majutushäired, ähmane nägemine

Suukuivus, maitsetundlikkuse häired (mõru ja hapu maitse suus), kõhukinnisus

Uriinipeetus, hilinenud urineerimine ravi alguses

Muutused libiido, potentsi

Hematopoeesi häire

Ekstrapüramidaalsed häired (tardiivdüskineesia, ebaselge kõne, krambiläve vähenemine)

Olemasoleva südamepuudulikkuse süvenemine

Paralüütiline iileus

Kollatõbi

Nahareaktsioonid

Günekomastia, galaktorröa

Väga harva

Kodade virvendus, ventrikulaarne fibrillatsioon, südameseiskus

Suurenenud transaminaaside aktiivsus

Sagedus teadmata

Hüperglükeemia

Erandjuhtudel täheldatakse mööduvaid luululisi seisundeid ja paranoilisi seisundeid, millega kaasnevad hallutsinatsioonid, eriti orgaanilise aju sündroomiga eakatel inimestel pärast ravimi suurte annuste järsku lõpetamist.

On teatatud enesetapumõtetest või -käitumisest amitriptüliinravi ajal või pärast seda.

Grupiefektid

Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50-aastastel ja vanematel patsientidel, näitavad luumurdude riski suurenemist patsientidel, kes saavad selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid ja tritsüklilisi antidepressante. Selle riski mehhanism on ebaselge.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi aktiivsete ja abikomponentide suhtes (vt lõik "Koostis")

Äge mürgistus kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega

Alkoholimürgitus

Äge deliirium

Glaukoom

Paralüütiline iileus (amitriptüliini antikolinergilise toime tõttu)

Epilepsia

Püloori stenoos

Samaaegne ravi MAO inhibiitoritega (MAO inhibiitorite kasutamine tuleb katkestada vähemalt 14 päeva enne amitriptüliinravi alustamist)

Lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat

Rasedus ja imetamine

Südame isheemia

Südamepuudulikkus

Südame rütmihäired

Eesnäärme hüpertroofia

Uriinipeetus

Ravimite koostoimed

Amitriptüliin suurendab Parkinsoni tõve raviks kasutatavate ravimite, fenotiasiini derivaatide, tiasiiddiureetikumide ja vasodilataatorite antikolinergilist toimet.

Amitriptüliin suurendab narkootiliste analgeetikumide ja barbituraatide mõju kesksüsteemile.

Amitriptüliin halvendab reaktsiooni disulfiraamile.

Amitriptüliin võimendab alkoholi toimet (peamiselt võivad tekkida vegetatiivsed häired ja halb tervis), tugevdab sümptomaatilist ja psühhostimuleerivat toimet.

Samaaegne kasutamine teiste serotoniinergiliste toimeainetega (nt selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), selektiivsed serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d), monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, liitiumipreparaadid, triptaan, tramadool, linesolid, L-trüptofaan ja naistepuna preparaat - Hypericum perforatum) võib põhjustada serotoniinisündroomi väljakujunemist. Ravi amitriptüliiniga kombinatsioonis nende ainetega peab toimuma arsti hoolika järelevalve all. Igal juhul tuleb pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kasutamine katkestada vähemalt 14 päeva enne amitriptüliinravi alustamist.

Amitriptüliin võib parandada mõnede 1. ja 3. tüüpi arütmiate raviks kasutatavate antiarütmiliste ravimite efektiivsust.

Uriini leelistavad ained ja metüülfenidaat tugevdavad amitriptüliini toimet.

Amitriptüliin vähendab reserpiini ja guanetidiini antihüpertensiivset toimet ning vähendab krambivastaste ainete aktiivsust.

Uriini leelistajad, metüülfenidaat, suurendavad amitriptüliini efektiivsust.

Ensüümide sünteesi indutseerimine, mis on põhjustatud barbituraatide tarbimisest, viib amitriptüliini taseme languseni ühe kahekümnendikuni.

erijuhised

Amitriptüliini kasutamine ei ole soovitatav järgmistel juhtudel või tuleb hoolikalt kaaluda riski ja kasu suhet: südame isheemiatõbi, südamepuudulikkus, eesnäärme hüpertroofia, uriinipeetus, mis tahes tahhükardia või südame rütmihäirega seotud seisundid.
Ärge jooge amitriptüliini võtmise ajal alkohoolseid jooke!
Amitriptüliini võtmise perioodil on soovitatav perioodiliselt jälgida: vererõhu kontroll, elektrokardiogramm (EKG), vereanalüüsi jälgimine, maksafunktsiooni testid, elektroentsefalograafia (EEG) võimalik kasutamine.

Amitriptüliin annustes üle 150 mg/päevas alandab krampide aktiivsuse läve, mistõttu tuleb krampide võimalusega arvestada patsientidel, kellel on selleks vanuse või vigastuse tõttu eelsoodumus.

Amitriptüliini tuleb ettevaatusega kasutada alkoholismi, bronhiaalastma, luuüdi vereloome pärssimise, hüpertüreoidismi, skisofreenia all kannatavatel inimestel (kuigi tavaliselt ei esine selle võtmisel produktiivsete sümptomite ägenemist).

Vanemas eas ravi amitriptüliiniga tuleb hoolikalt jälgida, kasutades ravimi minimaalseid annuseid ja suurendades neid järk-järgult, et vältida deliioorsete häirete, hüpomaania ja muude tüsistuste teket.

Maania-depressiivse sündroomi depressiivse faasiga patsiendid võivad areneda maniakaalsesse faasi.

Suitsiidikatsed / enesetapumõtted

Depressiooni seostatakse enesetapumõtete ja enesetapukatsete suurenenud riskiga. Risk püsib kuni stabiilse remissioonini. Esimestel või enamatel ravinädalatel ei pruugi paranemist täheldada, seetõttu peab arst patsiente jälgima kuni paranemisnähtude ilmnemiseni. Üldise kliinilise kogemuse kohaselt suureneb suitsiidirisk taastumisperioodi varases staadiumis.

Teised psühhiaatrilised seisundid, mille jaoks amitriptüliini on ette nähtud, võivad samuti olla seotud suurenenud enesetapuriskiga. Seetõttu tuleb teiste psüühikahäiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid nagu raskete depressiivsete häirete puhul, nimelt peavad patsiendid olema range meditsiinilise järelevalve all.

Patsiente, kellel on enne amitriptüliiniga alustamist esinenud enesetapukatseid või kellel on suur tõenäosus suitsiidimõtete tekkeks, tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida, kuna neil on suurem risk enesetapumõtete või enesetapukatsete tekkeks. Psüühikahäiretega täiskasvanud patsientidel suureneb suitsidaalse käitumise risk antidepressantide kasutamisel alla 25-aastastel patsientidel võrreldes platseeboga.

Patsiente (ja nende eest hoolitsevaid isikuid) tuleb hoiatada jälgimise vajadusest ja võimalikust kliinilisest halvenemisest ning suitsidaalse käitumise või enesetapumõtte või ebatavaliste muutuste ilmnemisel käitumises pöörduda viivitamatult arsti poole.

Hüperglükeemia/diabeet

Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et depressiooniga patsientidel, kes said tritsüklilisi antidepressante, on suurenenud risk suhkurtõve tekkeks. Diabeediga või diabeedi riskifaktoritega patsientidel, kes alustavad amitriptüliinravi, tuleb hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust.

Serotoniini sündroom

Kui tritsüklilisi antidepressante kasutatakse samaaegselt teiste serotoniinergiliste toimeainetega, võib tekkida serotoniini sündroom (vt lõik ravimite koostoimeid). Serotoniini sündroom, mis on põhjustatud liigsest serotoniinist, võib lõppeda surmaga ja hõlmab järgmisi sümptomeid:

Neuromuskulaarne agitatsioon (lihaste tõmblused, hüperrefleksia, müokloonus, lihaste jäikus);

Autonoomsed muutused (hüpertermia, tahhükardia, vererõhu muutused, higistamine, treemor, hüpereemia, pupillide laienemine, kõhulahtisus);

Muutused vaimses seisundis (ärevus, agitatsioon, segasus, kooma).

Ravi, mille käigus serotonergilised toimeained kombineeritakse amitriptüliiniga, tuleb läbi viia arsti hoolika järelevalve all. Serotoniinisündroomi tekkimisel tuleb amitriptüliinravi katkestada.

Laktoosi olemasolu tõttu ei soovitata ravimit patsientidele, kellel on pärilik laktoositalumatus, Lapp-laktaasi ensüümi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Rasedus

Amitriptüliini kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, eriti esimesel trimestril. Rakendamine on võimalik alles pärast kasu ja riskide hoolikat võrdlemist. Seni ei ole amitriptüliini terapeutiliste annuste kasutamisel täheldatud arenguhäireid.

Imetamise periood

Ravimit ei soovitata kasutada imetamise ajal, kuna toimeaine eritub väikestes kogustes rinnapiima. Kui imetamise ajal on ravimi väljakirjutamine vältimatu, on soovitatav toitmine lõpetada.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Amitriptüliini võtmise ajal on keelatud sõidukite juhtimine, masinate hooldamine, kõrgel kõrgusel töötamine ja muud suuremat keskendumist nõudvad tööd.

Üleannustamine

Sümptomid: agiteeritus, psühhomotoorne agitatsioon koos tugeva antimuskariinse toimega, nagu suukuivus, pupillide laienemine, tahhükardia, uriinipeetus, enteraalne hüpotensioon.

Raskema joobeseisundi korral täheldatakse järgmisi sümptomeid: teadvusekaotus, krambid, müokloonus, hüperrefleksiivsus, arteriaalne hüpotensioon, hingamis- ja südametegevuse depressioon koos eluohtliku arütmiaga, mis võib pärast paranemist korduda. Üleannustamine võib lõppeda surmaga.

Ravi: sümptomaatiline ja toetav ravi. Vajalik on jälgida: registreerida EKG ja jälgida vererõhku.

Raske mürgistuse korral manustada intravenoosselt 1-3 mg füsostigmiinsalitsülaati. Kuna füsostigmiinsalitsülaat metaboliseerub kiiresti, manustatakse ravimit korduvalt järgmiste eluohtlike tüsistuste (arütmiad, krambid, sügav kooma) korral. Füsostigmiinsalitsülaadi toksilise toime tõttu on pärast selle manustamist vaja jälgida patsiendi kliinilist seisundit.

Säilitamistingimused

Hoida kuivas kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril 15-25°C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusaeg

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

Saneka Pharmaceuticals a.s., Slovaki Vabariik