Sulfametoksasooli kaubanimi. Ko-trimoksasool - kasutusjuhised, annused, kõrvaltoimed, vastunäidustused Rakenduspiirangud

Sees, sisse / sisse, sisse / m. Igas ravimvormis on trimetoprimi ja sulfametoksasooli kvantitatiivne suhe 1:5.

Toas (tabletid), täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg üks kord või 480 mg 2 korda päevas. Raskete infektsioonide korral - 480 mg 3 korda päevas, krooniliste infektsioonide korral on säilitusannus 480 mg 2 korda päevas. 1-2-aastased lapsed - 120 mg 2 korda päevas, 2-6-aastased - 120-240 mg 2 korda päevas, 6-12-aastased - 240-480 mg 2 korda päevas.

Suspensioon: lapsed vanuses 3-6 kuud - 120 mg 2 korda päevas, 7 kuud - 3 aastat - 120-240 mg 2 korda päevas, 4-6 aastat - 240-480 mg 2 korda päevas, 7-12 aastat - 480 mg 2 korda päevas, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg 2 korda päevas. Siirup lastele: 1-2-aastased lapsed - 120 mg 2 korda päevas, 2-6-aastased - 180-240 mg 2 korda päevas, 6-12-aastased - 240-480 mg 2 korda päevas.

Ravi minimaalne kestus on 4 päeva; pärast sümptomite kadumist jätkatakse ravi 2 päeva. Krooniliste infektsioonide korral on ravikuur pikem. Ägeda brutselloosiga - 3-4 nädalat, kõhutüüfuse ja paratüüfusega - 1-3 kuud.

Krooniliste kuseteede infektsioonide kordumise ennetamiseks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel - 480 mg 1 kord päevas öösel, alla 12-aastastel lastel - 12 mg / kg / päevas. Ravi kestus on 3-12 kuud. Ägeda tsüstiidi ravikuur 7-16-aastastel lastel on 480 mg 2 korda päevas 3 päeva jooksul.

Gonorröaga - 1920-2880 mg päevas 3 annuse jaoks.

Gonorröa farüngiidi korral (suurenenud tundlikkusega penitsilliini suhtes) - 4320 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul. Pneumocystis carinii põhjustatud kopsupõletikuga - 120 mg / kg päevas 6-tunnise intervalliga 14 päeva jooksul.

Parenteraalselt: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 480 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 240 mg iga 12 tunni järel.

Tilguti, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960-1920 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 480 mg 2 korda päevas; 6 kuud-5 aastat - 240 mg 2 korda päevas; 6 nädalat-5 kuud - 120 mg 2 korda päevas.

Maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks tuleb trimetoprimi konstantne plasma- või seerumikontsentratsioon hoida 5 µg/ml või üle selle.

Plasmodium falciparum'i põhjustatud malaaria - infusioon/infusioon (1920 mg 2 korda päevas) 2 päeva jooksul. Lapsed vajavad vastavalt vähendatud annust.

Suurema kontsentratsiooni saavutamiseks CSF-s manustatakse seda intravenoosselt (lahustatuna 200 ml lahustis) 1 tund 2 korda päevas.

Neerupuudulikkuse korral sõltub annus CC suurusest: kui CC on üle 25 ml / min - standardannus; 15-25 ml / min - standardannus 3 päeva, seejärel pool standardannusest. Kui CC on alla 15 ml / min, määratakse pool standardannusest ainult hemodialüüsi taustal.

Lahustage vahetult enne manustamist järgmistes vahekordades: 480 mg (5 ml infusioonilahust) 125 ml kohta, 960 mg (10 ml) 250 ml kohta, 1440 mg (15 ml) 500 ml infusioonilahuse kohta.

Kui enne infusiooni või infusiooni ajal ilmneb lahuse hägusus või kristallisatsioon, ei tohi segu kasutada. Manustamise kestus on 1-1,5 tundi (peab vastama patsiendi vedelikuvajadusele).

Vajadusel piiratakse manustatava vedeliku mahtu suuremates kontsentratsioonides - 5 ml lahustatakse 50-75 ml 5% dekstroosi lahuses vees. Raskete infektsioonide korral kõikides vanuserühmades võib annust suurendada 50%.

SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM juhendid, vastunäidustused ja kasutusviisid, kõrvaltoimed ja ülevaated selle ravimi kohta. Arstide arvamused ja võimalus foorumis arutleda.

Rahvusvahelised mittekaubanduslikud nimetused (INN) - toimeained või ravimite toimeained

Kasutusjuhend

Vastunäidustused SULFAMETOXASOLE + TRIMETHOPRIM

- ülitundlikkus (sealhulgas sulfoonamiidide suhtes);

- maksapuudulikkus;

- neerupuudulikkus (CC alla 15 ml / min);

- aplastiline aneemia;

- B 12 -vaegusaneemia;

- agranulotsütoos, leukopeenia;

- glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;

- Rasedus;

- laktatsiooniperiood;

- vanus kuni 6 aastat (i / m manustamiseks);

- laste vanus (kuni 3 kuud - suukaudseks manustamiseks);

- hüperbilirubineemia lastel.

KOOS ettevaatust: foolhappe puudus, bronhiaalastma, kilpnäärmehaigused.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, soolekoolikud, pearinglus, peavalu, unisus, depressioon, minestamine, segasus, nägemise hägustumine, palavik, hematuuria, kristalluuria; pikaajalise üleannustamise korral - trombotsütopeenia, leukopeenia, megaloblastiline aneemia, kollatõbi.

Ravi: maoloputus, uriini hapestamine suurendab trimetoprimi eritumist, suukaudse vedeliku tarbimine, i / m - 5-15 mg / päevas kaltsiumfolinaati (kõrvaldab trimetoprimi mõju luuüdile), vajadusel - hemodialüüsi.

Kasutusviis ja annus SULFAMETOKSASOOL + TRIMETHOPRIM

Sees, sisse / sisse, sisse / m. Igas ravimvormis on trimetoprimi ja sulfametoksasooli kvantitatiivne suhe 1:5.

Sees ( tabletid), - 960 mg üks kord või 480 mg 2 korda päevas. Koos raske infektsioonide kulg- 480 mg 3 korda päevas, koos kroonilised infektsioonid säilitusannus - 480 mg 2 korda päevas. Lapsed vanuses 1-2 aastat- 120 mg 2 korda päevas, 2-6 aastat vana- 120-240 mg 2 korda päevas, 6-12 aastat vana- 240-480 mg 2 korda päevas.

Vedrustus: lapsed vanuses 3-6 kuud - 120 mg 2 korda päevas, 7 kuud - 3 aastat - 120-240 mg 2 korda päevas, 4-6 aastat - 240-480 mg 2 korda päevas, 7-12 aastat - 480 mg 2 korda päevas, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg 2 korda päevas. Siirup lastele: 1-2-aastased lapsed - 120 mg 2 korda päevas, 2-6-aastased - 180-240 mg 2 korda päevas, 6-12-aastased - 240-480 mg 2 korda päevas.

Ravi minimaalne kestus on 4 päeva; pärast sümptomite kadumist jätkatakse ravi 2 päeva. Krooniliste infektsioonide korral on ravikuur pikem. Kell äge brutselloos- 3-4 nädalat, koos kõhutüüfus ja paratüüfus- 1-3 kuud

Sest krooniliste kuseteede infektsioonide kordumise ennetamine täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed- 480 mg 1 kord päevas öösel, alla 12-aastased lapsed- 12 mg / kg / päevas. Ravi kestus - 3-12 kuud. Ägeda tsüstiidi ravikuur 7-16-aastastel lastel - 480 mg 2 korda päevas 3 päeva jooksul.

Kell gonorröa- 1920-2880 mg / päevas 3 annuse jaoks.

Kell gonorröa farüngiit(suurenenud tundlikkusega penitsilliini suhtes) - 4320 mg 1 kord päevas 5 päeva jooksul. Kell Pneumocystis carinii põhjustatud kopsupõletik, - 120 mg / kg / päevas intervalliga 6 tundi 14 päeva jooksul.

Parenteraalselt: i/m täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 480 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 240 mg iga 12 tunni järel.

Sisse/sisse tilguti, täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960-1920 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 480 mg 2 korda päevas; 6 kuud-5 aastat - 240 mg 2 korda päevas; 6 nädalat-5 kuud - 120 mg 2 korda päevas.

Maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks tuleb trimetoprimi konstantne plasma- või seerumikontsentratsioon hoida 5 µg/ml või üle selle.

Plasmodium falciparum'i põhjustatud malaaria, - IV infusioon (1920 mg 2 korda päevas) 2 päeva. Lapsed vajavad vastavalt vähendatud annust.

Suurema kontsentratsiooni saavutamiseks CSF-s manustatakse seda intravenoosselt (lahustatuna 200 ml lahustis) 1 tund 2 korda päevas.

Kell neerupuudulikkus annus sõltub CC suurusest: koos QC üle 25 ml/min- standardannus; juures 15-25 ml/min- standardannus 3 päeva jooksul, seejärel pool standardannusest. Kell CC alla 15 ml/m pool standardannusest määratakse ainult hemodialüüsi taustal.

Lahustage vahetult enne manustamist järgmistes vahekordades: 480 mg (5 ml infusioonilahust) 125 ml kohta, 960 mg (10 ml) 250 ml kohta, 1440 mg (15 ml) 500 ml infusioonilahuse kohta.

Kui enne infusiooni või infusiooni ajal ilmneb lahuse hägusus või kristallisatsioon, ei tohi segu kasutada. Manustamise kestus on 1-1,5 tundi (peab vastama patsiendi vedelikuvajadusele).

Allikas

Teave on esitatud ravimite teatmeteoses "Vidal".
Kirjeldus viimane uuendus 28.09.2011

Võite kaaluda ravimi SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM analooge vastavates kategooriates, nii odavamaid kui ka kallimaid:

Kuseteede nakkus- ja põletikulised haigused (tsüstiit, uretriit, püelonefriit)

Kombineeritud antimikroobsed ained

Farmakoloogilised omadused

Laia toimespektriga antibakteriaalne, bakteritsiidne, antiprotoosne. Aktiivne mitmete grampositiivsete (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) ja gramnegatiivsete (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp. tüved H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., mõned Escherichia coli tüved, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) samuti mikroorganismid Morstirhalx,, samuti Neisseria catering. carinii, Toxoplasma gondii, sh h. vastupidav sulfoonamiididele. Toimemehhanism on tingitud kahekordsest blokeerivast toimest bakterite metabolismile. Sulfametoksasooli, mis on struktuurilt sarnane PABA-ga, püüab mikroobirakk kinni ja takistab PABA liitumist dihüdrofoolhappe molekuliga. Trimetoprim inhibeerib pöörduvalt bakteriaalset dihüdrofolaatreduktaasi, häirib tetrahüdrofoolhappe sünteesi dihüdrofoolhappest, puriini ja pürimidiini aluste, nukleiinhapete moodustumist; pärsib mikroorganismide kasvu ja paljunemist. Mõlemad komponendid imenduvad seedetraktis kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1-4 tunni pärast, antibakteriaalne kontsentratsioon püsib 7 tundi.Mõlemad ained biotransformeeritakse maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Need jaotuvad kehas ühtlaselt, läbivad histohemaatilisi barjääre, tekitavad kopsudes ja uriinis kontsentratsioone, mis ületavad plasma kontsentratsiooni. Vähemal määral kogunevad need bronhide eritisesse, tupesekretisse, eritisesse ja eesnäärmekoesse, keskkõrvavedelikku, tserebrospinaalvedelikku, sapi, luudesse, süljesse, silma vesivedelikku, rinnapiima, vahevedelikku. Neil on sama eliminatsioonikiirus, poolväärtusaeg on 10-11 tundi Lastel on poolväärtusaeg palju lühem ja sõltub vanusest. Eritub neerude kaudu metaboliitide kujul ja muutumatul kujul.

Trimetoprim ja sulfametoksasool - näidustused kasutamiseks

Hingamisteede infektsioonid: bronhiit (äge ja krooniline, retsidiivide ennetamine), bronhektaasia, pleura empüeem, kopsuabstsess, kopsupõletik (ravi ja ennetamine), sh. Pneumocystis carinii põhjustatud AIDS-i patsientidel; kuseteede: uretriit, tsüstiit, püeliit, püelonefriit, prostatiit, epididümiit; urogenitaalne: gonorröa, šankr, suguelundite lümfogranuloom, kubeme granuloom; Seedetrakt: bakteriaalne kõhulahtisus, šigelloos, koolera (kombineeritud ravi osana), kõhutüüfus ja paratüüfus (sealhulgas bakterikandja), koletsüstiit, kolangiit, enterotoksilistest E. coli tüvedest põhjustatud gastroenteriit; nahk ja pehmed koed: akne, furunkuloos, püoderma, erysipelas, haavainfektsioonid, pehmete kudede abstsessid; ENT organid: keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit; kirurgiline; septitseemia, meningiit, osteomüeliit (äge ja krooniline), ajuabstsess, äge brutselloos, Lõuna-Ameerika blastomükoos, malaaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmoos ja läkaköha (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh sulfoonamiidide või trimetoprimi suhtes), maksa- või neerupuudulikkus, B12-puudulikkusega aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, rasedus, imetamine, laste vanus (kuni 2 kuud - suukaudseks, kuni 6 aastat - parenteraalseks manustamiseks), hüperbilirubineemia lastel.

Kasutamise ettevaatusabinõud

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peavad annust kohandama sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Kasutada ettevaatusega võimaliku foolhappepuuduse, ägenenud allergilise anamneesi, bronhiaalastma, maksa- ja kilpnäärmefunktsiooni kahjustuse korral. Kui ilmnevad lööve, köha, artralgia ja muud sümptomid, tuleb tarbimine kohe katkestada. Pikaajaline manustamine toimub perifeerse vere rakulise koostise, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi süstemaatilise jälgimisega. Kristalluuria vältimiseks on soovitatav juua rohkelt aluselist jooki. Vältida tuleks liigset päikese- ja UV-kiirgust. Kõrvaltoimete oht on AIDS-i patsientidel palju suurem. Foolhappe samaaegne manustamine HIV-nakkusega patsientidele suurendab Pneumocystis carinii tüvede sulfoonamiidide suhtes resistentsuse tekke tõenäosust. Seda ei soovitata kasutada A-rühma beetahemolüütilise streptokoki põhjustatud tonsilliidi ja farüngiidi korral, kuna tüved on laialt levinud.

Koostoime ravimitega

MSPVA-d, diabeedivastased ravimid (sulfonüüluurea derivaadid), difeniin, kaudsed antikoagulandid, tiasiiddiureetikumid, barbituraadid tugevdavad terapeutilisi (ja kõrvaltoimeid) (tõrjuvad plasmavalkudest ja suurendavad vere kontsentratsiooni), anestesiin ja novokaiin - vähendavad (kuna selle tulemusena moodustub PABA nende hüdrolüüsist). Heksametüleentetramiin (urotropiin), askorbiinhape suurendavad kristalluuriat (põhjustab uriini hapestumist). Suurendab fenütoiini, difeniini, varfariini toimet. Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust (inhibeerib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepatilist vereringet). Pürimetamiin suurendab megaloblastilise aneemia tõenäosust.

Kõrvalmõjud

Seedetraktist: düspepsia, iiveldus, oksendamine, anoreksia, harva - kolestaatiline ja nekrootiline hepatiit, transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus, pseudomembranoosne enterokoliit, pankreatiit, stomatiit, glossiit. Hematopoeetiliste organite osa: agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, megaloblastiline aneemia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia, eosinofiilia. Kuseteede süsteemist: kristalluuria, neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, plasma kreatiniinisisalduse tõus, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga. Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), Stevensi-Johnsoni sündroom, allergiline müokardiit, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, Quincke turse, sügelus, sklera punetus, palavik. Muud: hüperkaleemia, hüponatreemia, aseptiline meningiit, perifeerne neuriit, peavalu, depressioon, artralgia, müalgia, nõrkus, valgustundlikkus.

Üleannustamine

Sümptomid: anoreksia, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu, peavalu, unisus, hematuuria ja kristalluuria. Ravi: maoloputus, vedeliku manustamine, elektrolüütide tasakaaluhäirete korrigeerimine. Vajadusel - hemodialüüs. Kroonilist üleannustamist iseloomustab luuüdi depressioon (pantsütopeenia). Ravi ja ennetamine: foolhappe määramine (5-15 mg päevas).

Sees, sisse / sisse, sisse / m. Igas ravimvormis on trimetoprimi ja sulfametoksasooli kvantitatiivne suhe 1:5.

Gonorröaga - 1920-2880 mg päevas 3 annuse jaoks.

Parenteraalselt: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 480 mg iga 12 tunni järel, 6-12-aastased lapsed - 240 mg iga 12 tunni järel.

Maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks tuleb trimetoprimi konstantne plasma- või seerumikontsentratsioon hoida 5 µg/ml või üle selle.

Plasmodium falciparum'i põhjustatud malaaria - infusioon/infusioon (1920 mg 2 korda päevas) 2 päeva jooksul. Lapsed vajavad vastavalt vähendatud annust.

Suurema kontsentratsiooni saavutamiseks CSF-s manustatakse seda intravenoosselt (lahustatuna 200 ml lahustis) 1 tund 2 korda päevas.

Lahustage vahetult enne manustamist järgmistes vahekordades: 480 mg (5 ml infusioonilahust) 125 ml kohta, 960 mg (10 ml) 250 ml kohta, 1440 mg (15 ml) 500 ml infusioonilahuse kohta.

Kui enne infusiooni või infusiooni ajal ilmneb lahuse hägusus või kristallisatsioon, ei tohi segu kasutada. Manustamise kestus on 1-1,5 tundi (peab vastama patsiendi vedelikuvajadusele).

Ko-trimoksasool: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Ko-trimoksasool

ATX-kood: J01EE01

Toimeaine: ko-trimoksasool [sulfametoksasool + trimetoprim] (ko-trimoksasool)

Tootja: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Venemaa

Kirjeldus ja foto värskendus: 31.07.2017

Ko-trimoksasool on kombineeritud antimikroobne sulfanilamiidi ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ko-trimoksasooli ravimvormid:

Tabletid 120 mg (10 tk blisterpakendis, 3 pakki papppakendis; 20 tk purkides, 1 purk papppakendis; 10 tk blisterpakendis, 100 pakki pappkarbis);
Tabletid 480 mg (10 tk blisterpakendis, 1 või 2 blistrit papppakendis; 10 tk blisterpakendis, 3 pakki papppakendis; 20 tk purkides, 1 purk papppakendis; 10 tk . mitterakulises pakendis kontuurpakid, 100 pakki pappkarbis);
Tabletid 960 mg (10, 20, 100 või 500 tk pakendis);
Suspensioon suukaudseks manustamiseks (50, 100 või 125 mg tumedates klaaspudelites, 1 pudel koos doseerimislusikaga papppakendis);
Graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks (igaüks 4,8 g 100 ml viaalides, 1 või 20 viaaliga pakendis).

Ko-trimoksasooli koostises olevad toimeained:

1 tablett 120 mg: sulfametoksasool - 100 mg ja trimetoprim - 20 mg;
1 tablett 480 mg: sulfametoksasool - 400 mg ja trimetoprim - 80 mg;
1 tablett 960 mg: sulfametoksasool - 800 mg ja trimetoprim - 160 mg;
5 ml suspensiooni: sulfametoksasool - 200 mg ja trimetoprim - 40 mg;
5 ml suspensiooni, mis on valmistatud graanulitest: sulfametoksasool - 200 mg ja trimetoprim - 40 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sulfametoksasool on oma struktuurilt sarnane para-aminobensoehappega ja takistab dihüdrofoolhappe tootmist bakterirakkudes, takistades para-aminobensoehappe kaasamist selle molekuli. Trimetoprim suurendab sulfametoksasooli omadusi, häirides dihüdrofoolhappe redutseerumist tetrahüdrofoolhappeks. Viimane on foolhappe aktiivne vorm, mis vastutab mikroobirakkude jagunemise ja nendes valkude metabolismi eest.

Ko-trimoksasool on laia toimespektriga bakteritsiidne aine. Seda iseloomustab kõrge aktiivsus järgmiste mikroorganismide vastu: Chlamydia spp. (sealhulgas Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (eriti hemolüütilised tüved, millel on suurenenud tundlikkus penitsilliini suhtes), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (sh enterotoksigeensed Salmonellapps.), Shige llamonellapps. (sealhulgas Salmonella paratyphi ja Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, mõned Pseudomonase sordid (v.a Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved Lippepperia, Enterpperia, Legionella pneumoobphis. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (sealhulgas Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Ko-trimoksasool mõjub ka algloomadele: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, patogeensed seened. Viirused, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis näitavad ravimi suhtes resistentsust.

Ravim pärsib Escherichia coli elutähtsat aktiivsust, mis põhjustab tiamiini, nikotiinhappe, riboflaviini ja teiste B-vitamiinide tootmise vähenemist soolestikus. Terapeutiline toime kestab vähemalt 7 tundi.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub kotrimoksasool ligikaudu 90%. Aine maksimaalne sisaldus plasmas registreeritakse 1-4 tundi pärast manustamist ja terapeutiline kontsentratsioon püsib nõutaval tasemel 7 tundi pärast ühekordset annust. Ko-trimoksasool jaotub hästi kõigis keha kudedes ja süsteemides, tungib läbi platsentaarbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri, samuti rinnapiima. Ravi ajal uriinis ja kopsudes säilib aine kontsentratsioon, mis ületab plasma kontsentratsiooni.

Vähemal määral koguneb kotrimoksasool interstitsiaalsesse vedelikku, bronhide sekretsiooni, rinnapiima, tupe sekretsiooni, silma vesivedelikku, eesnäärme kudesid ja eritist, sülge, keskkõrva vedelikku (põletikulise protsessi käigus), luudesse, sapi, tserebrospinaali vedelik. Sulfametoksasool seondub plasmavalkudega 66%, trimetoprim - 45%.

Ko-trimoksasooli mõlemad aktiivsed komponendid metaboliseeruvad, moodustades atsetüülitud derivaate (suuremal määral on see tüüpiline sulfametoksasooli puhul). Metaboliidid ei oma antibakteriaalset toimet.

Kotrimoksasool eritub neerude kaudu muutumatul kujul (trimetoprim - 50% võetud annusest, sulfametoksasool - 20% võetud annusest) ja metaboliitide kujul (80% 72 tunni jooksul võetud annusest). Väike kogus ainet eritub soolte kaudu. Trimetoprimi poolväärtusaeg on 10-12 tundi, sulfametoksasooli - 9-11 tundi. Lastel osutub see oluliselt väiksemaks ja määratakse vanuse järgi: kuni 1 aasta on poolväärtusaeg 7-8 tundi, 1 aastast kuni 10 aastani - 5-6 tundi. Eakatel ja neerufunktsiooni häirega patsientidel pikeneb kotrimoksasooli poolväärtusaeg.

Näidustused kasutamiseks

Monoteraapia:

Hingamisteede infektsioonid: äge ja krooniline bronhiit, bronhopneumoonia, lobaar- ja pneumotsüstiline kopsupõletik, bronhektaasia;
Seedetrakti infektsioonid: koolera, salmonella, kolangiit, düsenteeria, paratüüfus, koletsüstiit, kõhutüüfus ja enterotoksiliste Escherichia coli tüvede põhjustatud gastroenteriit;
ENT infektsioonid: tonsilliit, larüngiit, sinusiit, sarlakid, keskkõrvapõletik;
Kuseteede infektsioonid: gonorröa (meestel ja naistel), kubeme granuloom, suguelundite lümfogranuloom, pehme šankre, epididümiit, prostatiit, püeliit, põiepõletik, püelonefriit, uretriit;
Pehmete kudede ja naha infektsioonid: haavainfektsioonid, furunkuloos, akne, püoderma.

Kompleksne ravi:

äge brutselloos;
toksoplasmoos;
malaaria (Plasmodium falciparum);
Lõuna-Ameerika blastomükoos;
äge ja krooniline osteomüeliit;
Muud osteoartikulaarsed infektsioonid.

Vastunäidustused

Absoluutne:

neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
B12 vaegusaneemia;
aplastiline aneemia;
Maksapuudulikkus;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
Agranulotsütoos, leukopeenia;
Hüperbilirubineemia lastel;
Laste vanus kuni 3 kuud;
Rasedus ja imetamine;
Ülitundlikkus kotrimoksasooli või teiste sulfoonamiidide suhtes.

Sugulane:

Bronhiaalastma;
foolhappe puudus;
Kilpnäärme haigused;
Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus;
Allergilised reaktsioonid ajaloos.

Kasutusjuhend Co-trimoxazole: meetod ja annus

Vastavalt juhistele tuleb Co-trimoxazole võtta suu kaudu söögi ajal või pärast sööki.

Graanulitest valmistatakse suspensioon. Selleks lisage viaali 100 ml keedetud vett ja segage hoolikalt.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 960 mg 1 kord päevas või 480 mg 2 korda päevas, rasketel juhtudel - 480 mg 3 korda päevas, krooniliste infektsioonide korral - 480 mg 2 korda päevas;
6-12-aastased lapsed: 240-480 mg 2 korda päevas;
2-6-aastased lapsed: 120-240 mg 2 korda päevas;
1-2-aastased lapsed: 120 mg 2 korda päevas.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid: 960 mg 2 korda päevas;
7-12-aastased lapsed: 480 mg 2 korda päevas;
4-6-aastased lapsed: 240-480 mg 2 korda päevas;
Lapsed vanuses 7 kuud kuni 6 aastat: 120-240 mg 2 korda päevas;
Lapsed vanuses 3-6 kuud: 120 mg 2 korda päevas.

Ravi kestus sõltub näidustustest ja üldisest kliinilisest pildist, tavaliselt 5 kuni 10 päeva. Pärast haiguse kliiniliste sümptomite kadumist tuleb ravimit jätkata veel 2 päeva. Ägeda brutselloosi ravi kestab 3-4 nädalat, paratüüfuse ja kõhutüüfuse korral 1-3 kuud. Krooniliste infektsioonide ravi on pikem.

Krooniliste kuseteede infektsioonide kordumise vältimiseks määratakse Co-trimoxazole täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele 480 mg üks kord päevas öösel, alla 12-aastastele lastele 12 mg / kg / päevas. Kursus võib kesta 3 kuni 12 kuud.

Ägeda tsüstiidi korral 7–16-aastastel lastel määratakse 480 mg 2 korda päevas 3 päeva jooksul.

Tüüfuse algannus on 960 mg 3 korda päevas, pärast palaviku langemist vähendatakse annust 960 mg-ni 2 korda päevas, ravi jätkatakse vähemalt 2 nädalat. Laste puhul vähendatakse annust 2 korda.

Gonorröa farüngiidiga patsiendid Ko-trimoksasool on ette nähtud ülitundlikkuse korral penitsilliini suhtes: annuses 4320 mg üks kord päevas 5 päeva jooksul.

Mõnede täiskasvanute haiguste puhul võib arst soovitada ühekordset ravimiannust või lühiajalisi kursusi. Nt:

Tüsistusteta põiepõletik naistel: 2400 mg üks kord rohke veega;
Chancroid: 3840 mg üks kord rohke veega;
Tüsistusteta äge gonorröa: 2400 mg üks kord, 8 tunni pärast - sarnase annuse võtmine.

Neerupuudulikkusega patsiendid, kelle kreatiniini kliirens (CC) on üle 25 ml / min, ei vaja kotrimoksasooli annust kohandada, kui CC on 15 kuni 25 ml / min, esimese 3 ravipäeva jooksul määratakse standardannus. , siis - ½ standardannusest. Patsiendid, kelle CC on alla 15 ml/min, võivad kasutada ½ standardannusest ainult siis, kui patsient saab hemodialüüsi.

Kõrvalmõjud

Hematopoeetiliste organite osa: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, megaloblastiline aneemia, neutropeenia, leukopeenia;
Närvisüsteemist: peapööritus, peavalu; mõnel juhul - treemor, apaatia, perifeerne neuriit, depressioon, aseptiline meningiit;
Hingamissüsteemist: kopsuinfiltraadid, bronhospasm;
Seedesüsteemist: stomatiit, glossiit, gastriit, kõhulahtisus, kõhuvalu, isutus, kolestaas, iiveldus, oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, pseudomembranoosne enterokoliit, hepatonekroos, hepatiit;
Kuseteede süsteemist: hematuuria, kristalluuria, hüperkreatinineemia, polüuuria, suurenenud uurea kontsentratsioon, neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, toksiline nefropaatia oliguuria ja anuuriaga;
Lihas-skeleti süsteemist: müalgia, artralgia;
Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, eksfoliatiivne dermatiit, sklera hüpereemia, angioödeem, palavik, allergiline müokardiit, valgustundlikkus, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne eksudatiivne erüteem;
Muu: hüpoglükeemia.

Üleannustamine

Co-trimoxazole üleannustamise sümptomiteks on kristalluuria, hematuuria, soolekoolikud, iiveldus, oksendamine, palavik, peavalu, pearinglus, nägemishäired, unisus, teadvuse hägustumine, depressioon, minestamine. Ravimi pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib põhjustada ka kollatõbe, megaloblastilist aneemiat, leukopeeniat, trombotsütopeeniat.

Erakorralised meetmed üleannustamise korral hõlmavad maoloputust. Trimetoprim eritub organismist kiiremini, kui uriin hapestatakse. Soovitatav on ka suukaudne vedeliku tarbimine ja kaltsiumfolinaadi intramuskulaarne manustamine ööpäevases annuses 5–15 mg (see neutraliseerib trimetoprimi mõju luuüdile). Vajadusel viiakse läbi hemodialüüs.

erijuhised

Pikaajalise ravi korral (üle 1 kuu) on vaja regulaarselt teha vereanalüüsi, sest. esineb hematoloogiliste muutuste oht (sh asümptomaatilised). Need muutused võivad foolhappe tarbimise tõttu (päevaannuses 3-6 mg) olla pöörduvad, samas kui ravimi antimikroobne toime ei ole oluliselt halvenenud. Erilist ettevaatust tuleb järgida eakate ja esmase folaadivaeguse kahtlusega patsientide ravimisel. Foolhappe täiendav määramine on soovitatav ka pikaajaliseks raviks suurtes annustes Co-trimoxazole'iga. Lisaks on pikaajalise ravi korral vaja jälgida maksa ja neerude funktsionaalset seisundit.

Kristalluuria tekke vältimiseks tuleb tagada piisav veekoormus ja säilitada piisav kogus uriini. Neerude filtreerimisfunktsiooni vähenemisega suureneb märkimisväärselt sulfoonamiidide allergiliste ja toksiliste tüsistuste tekke oht.

Ravi ajal on soovitatav vältida liigset kokkupuudet päikese ja ultraviolettkiirgusega, samuti jätta dieedist välja toidud, mis sisaldavad suures koguses paraaminobensoehapet (PABA), nagu tomatid, porgandid, rohelised taimeosad (spinat, lillkapsas). ja kaunviljad).

Omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga (AIDS) patsientidel on kõrvaltoimete risk oluliselt suurem.

Tüvede laialdase resistentsuse tõttu ei soovitata Co-trimoksasooli A-rühma beetahemolüütilise streptokoki põhjustatud farüngiidi ja tonsilliidi korral.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumisvõimet ja viivitamatuid psühhomotoorseid reaktsioone. Arvestada tuleb kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete võimalusega: pearinglus, hallutsinatsioonid, krambid, vertiigo. Nende arendamisel on soovitatav ülalnimetatud tegevustest loobuda.

ravimite koostoime

Salitsüülhappe derivaadid: Co-trimoksasooli toime tugevneb;
Metotreksaat: selle toksilisus suureneb;
Hüpoglükeemilised ravimid: nende toime tugevneb;
Kaudsed antikoagulandid: nende aktiivsus suureneb;
Fenütoiin, varfariin: nende metabolismi intensiivsus maksas väheneb, toime tugevneb;
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende efektiivsus väheneb;
Prokaiin, bensokaiin, prokaiinamiid ja teised ravimid, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA: vähendavad Co-trimoxazole toimet;
Rifampitsiin: trimetoprimi lühendatud poolväärtusaeg;
Pürimetamiin annustes üle 25 mg/nädalas: suurenenud risk megaloblastilise aneemia tekkeks;
Diureetikumid (eriti tiasiidid): suurenenud risk trombotsütopeenia tekkeks, eriti eakatel;
Para-aminosalitsüülhape, fenütoiin, barbituraadid: foolhappe puuduse ilmingud suurenevad;
Kolestüramiin: Co-trimoksasooli imendumine on vähenenud (sellega seoses tuleb ravimit võtta 1 tund enne või 4-6 tundi pärast kolestüramiini võtmist);
Luuüdi vereloomet pärssivad ravimid: suureneb müelosupressiooni oht;
Indometatsiin, butadioon, naprokseen, salitsülaadid ja mõned teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: ko-trimoksasooli toimet on võimalik suurendada koos kõrvaltoimete tekkega;
Kloridiin: suureneb ravimi antimikroobne toime.

Ühelt poolt diureetikumide (furosemiid, tiasiidid jt) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel võib tekkida ristallergiline reaktsioon.

Analoogid

Co-trimoxazole analoogid on: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-STI, Methoprim, Co-trimoxazole-STI, Trimoxazole,Ba Trimoxazole, Ba Trimoxazole , Polseptool, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Ladustamise tingimused

Hoida kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Tabletid ja graanulid - temperatuuril 15-25 ºС, suspensioon - temperatuuril kuni 15 ºС.

Tablettide kõlblikkusaeg on 5 aastat, suspensioonidel ja graanulitel - 2 aastat. Graanulitest valmistatud suspensiooni säilib toatemperatuuril 2 nädalat, külmkapis kuni 4 nädalat.