Droperidooli kõrvaltoimed. Neuroleptiline antipsühhootikum Droperidol on väga tugev anesteetiline ravim. Ravimi vabastamise vorm ja maksumus

Droperidol on antipsühhootiline ravim, mida kasutatakse premedikatsiooniks.

Väljalaske vorm ja koostis

Droperidooli toodetakse värvitu või kergelt roheka läbipaistva süstelahusena 2 ja 5 ml klaasampullides. 1 ml lahuse koostis sisaldab 2,5 mg droperidooli ja abiaineid - metüülparabeeni, propüülparahüdroksübensoaati, viinhapet ja süstevett.

Näidustused kasutamiseks

Droperidool on ette nähtud anesteesia esilekutsumiseks, premedikatsiooniks ja ka järgmistel juhtudel:

  • Kopsuturse;
  • Üld- ja piirkondlik anesteesia (nende tugevdamiseks);
  • Hüpertensiivne kriis;
  • Neuroleptanalgeesia (kombinatsioonis fentanüüli või teiste opioididega);
  • Valu ja oksendamise ilmnemine operatsioonijärgsel perioodil;
  • Kirurgilised ja diagnostilised protseduurid iivelduse ja oksendamise välistamiseks;
  • Hallutsinatsioonide, psühhomotoorse agitatsiooni, valu ja šoki ilmnemine müokardiinfarkti, põletuste, vigastuste ja raskete stenokardiahoogude ajal.

Vastunäidustused

Droperidoli kasutamine on vastunäidustatud alla 2-aastastel lastel, kellel on ülitundlikkus toote komponentide suhtes, samuti järgmistel juhtudel:

  • hüpokaleemia;
  • Pika Q-T intervalli sündroom;
  • Arteriaalne hüpotensioon;
  • Ekstrapüramidaalsed häired;
  • Keisrilõike läbiviimine.

Droperidooli tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kes põevad alkoholismi, neeru- või maksapuudulikkust, depressiooni, epilepsiat, rasedust ja dekompenseeritud kroonilist südamepuudulikkust.

Kasutusjuhised ja annustamine

Lahust manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Droperidooli annus määratakse individuaalselt sõltuvalt anesteesia tüübist, haiguse iseloomust, samaaegselt kasutatavatest ravimitest, samuti patsiendi vanusest, üldisest füüsilisest seisundist ja kehakaalust,

Tavaliselt manustatakse täiskasvanutele intramuskulaarselt 2,5–5 mg lahust premedikatsiooniks 15–45 minuti jooksul. enne operatsiooni, lapsed - 100 mcg 1 kg kehakaalu kohta.

Anesteesia säilitamiseks pikemaajaliste operatsioonide korral manustatakse intravenoosselt 2,5-5 mg Droperidoli.

Täiskasvanute anesteesias süstimisel manustatakse 15-20 mg lahust intravenoosselt. Lastele määratakse annus arvutuse alusel - 0,2-0,4 mg ravimit 1 kg kehakaalu kohta või manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses, mis vastab 0,3-0,6 mg / kg.

Operatsioonijärgsel perioodil manustatakse täiskasvanutele 2,5-5 mg Droperidooli intramuskulaarselt iga 6 tunni järel.

Kõrvalmõjud

Droperidoli juhised näitavad, et ravim võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu:

  • Tahhükardia;
  • Bronhospasm;
  • unisus;
  • Depressioon;
  • Düsfoonia;
  • Pearinglus;
  • Larüngospasm;
  • Hallutsinatsioonid;
  • treemor;
  • Vähendatud vererõhk.

Droperidooli suurte annuste korral võib tekkida psühhomotoorne agitatsioon, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, anafülaktoidsed reaktsioonid ja hirm. Fentanüüliga samaaegsel kasutamisel võib vererõhk tõusta.

Ravimi üleannustamise sümptom on vererõhu järsk langus. Sellistel juhtudel on vajalik sümpatomimeetiliste ravimite või analeptikumide väljakirjutamine.

erijuhised

Droperidooli kasutamine on lubatud ainult haiglatingimustes.

Feokromotsütoomiga patsientidel võib pärast ravimi manustamist tekkida järsk vererõhu tõus ja tahhükardia. Sellega seoses on lahuse kasutamise ajal vaja ravimeid, mille toime on suunatud vererõhu korrigeerimisele.

Südame rütmihäiretega patsientidele ei tohi määrata Droperidoli annust, mis ületab 25 mg, kuna see võib põhjustada äkksurma.

Kui patsiendi ravimiseks kasutati antihüpertensiivseid ravimeid, on vaja nende annust järk-järgult vähendada operatsioonieelsel perioodil, kuni see on täielikult lõpetatud, ja seejärel kasutada Droperidoli.

Ravimi kasutamise juhtudel kirurgilises praktikas on soovitatav jälgida keha füsioloogilise seisundi parameetreid.

Ravimi kasutamisel spinaalanesteesia või epiduraalanesteesia taustal on võimalik sümpaatilise närvisüsteemi pärssimine ja interkostaalsete närvide blokaadi teke. See omakorda aitab alandada vererõhku ja laiendada perifeerseid veresooni.

Kuna lahuse manustamise ajal võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon, tuleb transportimisel olla ettevaatlik ja vältida patsiendi kehaasendi järsku muutumist.

Tuleb arvestada, et Droperidol vähendab epinefriini survet avaldavat toimet, suurendab narkootiliste analgeetikumide, barbituraatide, lihasrelaksantide, bensodiasepiinide, antihüpertensiivsete ravimite ja uinutite toimet. Ravim võib nõrgendada ka dopamiiniretseptori agonistide toimet.

Analoogid

Ravimil puuduvad sünonüümid. Droperidooli analoogide hulka kuuluvad Medxenon, XeMed, naatriumhüdroksübutüraat, Propofol Fresenius, Rekofol, dilämmastikoksiid, Proviv ja Diprivan.

Ladustamise tingimused

Vastavalt juhistele tuleb Droperidoli hoida valguse eest kaitstud, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 30 ºС.

Ravim väljastatakse apteekidest vastavalt arsti ettekirjutusele. Lahuse kõlblikkusaeg vastavalt tootja soovitustele on viis aastat.

Neuroleptikumi Droperidoli kasutatakse šokiseisundite ravis ja ka antipsühhootikumina. Täna räägime Droperidoli farmakoloogilisest rühmast, omadustest ja näidustustest, uurime, kas see on saadaval ilma retseptita, ja kaalume ka muid ravimiga seotud olulisi nüansse.

Ravimi omadused

Droperidooli kasutusvaldkonnad on anestesioloogia ja psühhoteraapia. Seda kasutatakse šokiseisundite raviks ja antipsühhootilise ravimina.

Neuroleptikum on heledate pastelsete kristallide pulber, mis muudab valguse käes ja vabaõhuga kokkupuutel värvi kollaseks.

Vesi ei ole selle pulbri lahusti, samuti ei ole alkohol, mille lahustumisaste on väga madal.

Ühend

Droperidoli peamine toimeaine on samanimeline kristalne pulber koos ravimiga, mille dissotsiatsiooniaste vees on 0%. Pulber ei ole eetri derivaat, seega pole sellel lõhna.

Aine meditsiinilise nimetuse Droperidol all on mitmete butürofenoonide keemiline derivaat, milles neli hüdroksorühma ja fluor on molekulis asendatud bensimidasolinooniga.

Annustamisvormid

Vabanemisvorm: Droperidol süstelahuse kujul on saadaval 10 ml ampullides. 50 ampulli on pakendatud pappkarpi. Puhta aine sisaldus ravimi 25% lahuses on 25 mg.

farmakoloogiline toime

Lisaks närvisüsteemile avaldatavale toimele takistab Droperidol oksendamist ning omab rahustavat toimet somaatiliste ja autonoomsete funktsioonide reguleerimisel. Droperidooli meditsiiniline toime on seotud dopamiini retseptorite pärssimisega, mis paiknevad aju erinevates struktuurides: retikulaarne apteek, piklikaju ja vahemere, hüpotalamuse neuroendokriinsed rakud. Sellest ka mitmesugused mõjud organismi vegetatiivsetele ja somaatilistele funktsioonidele.

Vaatame ka Droperidoli toimemehhanismi.

Farmakodünaamika

Droperidool ei inhibeeri atsetüülkoliini vahendaja suhtes tundlike retseptorite talitlust. Ravimi kasutamine aitab vähendada pulmonaalset rõhku, mis on tingitud kopsuarteri rõhuefekti laine vähenemisest. Kui see esineb epinefriini etioloogiaga, on Droperidoli kasutamisel vastupidine toime, mis normaliseerib südame rütmi. Erineva etioloogiaga patoloogiat Droperidol ei kõrvalda.

Ravimi inhibeeriv toime üksikutele retseptoritele tuvastatakse 4 tunni jooksul ja ravimi toimet närvisüsteemile täheldatakse 12 tundi pärast ravimi manustamist.

Intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatuna hakkab Droperidool terapeutilist toimet avaldama 3 minuti pärast. Droperidooli maksimaalset kontsentratsiooni närvikoe histoloogilises analüüsis täheldatakse pool tundi pärast ravimi manustamist.

Farmakokineetika

Vereplasma on ravimiga maksimaalselt küllastunud 15 minutit pärast manustamist. Droperidooli transport kesknärvisüsteemi kudedesse toimub verevalkudega seondumise teel. Aine poolväärtusaeg on ligikaudu 2,5 tundi.

Vahe- ja lõpp-ainevahetusproduktid moodustuvad maksa epiteelkoes. Aine eritub peamiselt uriiniga (3/4 mahust). Ligikaudu 25% Droperidoolist eritub seedetrakti kaudu. Vähem kui 1% ainest jääb vereplasmasse pikaks ajaks.

Näidustused

Droperidol on leidnud rakendust kirurgilises ja ravipraktikas. Kirurgias kasutatakse ravimit:

  • anesteesia algfaasis;
  • ravimina patsiendi ettevalmistamisel operatsiooniks;
  • antipsühhootilise ainena kohaliku anesteesia all;
  • kirurgiliste ja diagnostiliste protseduuride ajal rahustina;
  • lihastoonuse vähendamiseks ja patsiendi magama panemiseks, et saavutada neuroleptanalgeesia.

Ravis kasutatakse Droperidoli järgmistel juhtudel:

  • ägedad kriisid ajal ;
  • anafülaktilise šoki vältimine vigastuse korral;
  • äge kriisiperiood;
  • tursest tingitud kopsupuudulikkus;

Ravimit kasutatakse psühhiaatrilises praktikas retseptori aktiivsuse ülierutuvuse ja hallutsinatsioonide esinemise korral.

Allpool käsitletakse juhiseid Droperidoli ampullides kasutamiseks.

Kasutusjuhend

Manustatava ravimi annus arvutatakse patsiendi kehakaalu, vanuse ja üldise seisundi alusel. Arvutus hõlmab ka individuaalset taluvust ravimi suhtes, haiguse olemust, teisi manustatud anesteetikume ja anesteesia tüüpi.

  • Ligikaudu pool tundi enne operatsiooni saab patsient intramuskulaarselt kuni 5 mg ravimit, lastele arvutatakse Droperidol 1 kg - 100 mcg süstelahuse kohta.
  • Droperidooli kasutamisel anesteesiana manustatakse intravenoosselt 15 mg ravimit, lastele manustatakse 0,3 mcg 1 kg kehakaalu kohta.

Vastavalt kasutusjuhendile vähendatakse Droperidoli annust või piiratakse ravimi kasutamist maksa- ja neerupuudulikkuse, pikaajaliste depressiivsete seisundite ja raske epilepsia korral.

Patsiendid, kelle üldine seisund on nõrk või kellel on olulisi probleeme kehakaaluga, peaksid saama Droperidoli väiksema annuse. Selle arenedes kogeb keha südame löögisageduse tõusu ja seisundit.

Droperidolil on ka mõned vastunäidustused ja me räägime neist.

Vastunäidustused

  • Ravimit ei soovitata kasutada günekoloogilises praktikas keisrilõike operatsioonide ajal, kuna võib tekkida loote medulla oblongata keskuste töö pärssimine, millest üks võib olla hingamisdepressioon.
  • Ravimi manustamist takistavad ka ekstrapüramidaalsed häired (lihaste toonuse aktiivsuse halvenemine).
  • Antihüpertensiivse ravimi ja Droperidoli pikaajaline kasutamine ei ole soovitatav süstoolse rõhu tõsise languse ohu tõttu.
  • Ravim on vastunäidustatud patsientidele, kellel on pikaajaline depressioon, mida süvendavad foobiad.

Droperidoli kõrvaltoimed

Droperidooli kasutamisel kliinilises praktikas võib esineda kõrvaltoimeid:

  • allergilised reaktsioonid hingamisteede spasmide kujul;
  • pärast operatsioone kaebavad patsiendid unisust ja Droperidoli üleannustamise korral, vastupidi, liigset ärevust ja mõnikord depressiivset seisundit;
  • Sageli täheldatakse iiveldust, ikterilisi sümptomeid, isutus;
  • süstoolse rõhu loomulik langus.

erijuhised

Süstitav ravim Droperidol on heaks kiidetud, kui see on ette nähtud ainult kliinilises keskkonnas. Inhibeeriv toime mõningatele ajustruktuuridele võimaldab järeldada, et 24 tunni jooksul pärast ravimi kasutamist ei ole soovitav tööle asuda, eriti seda tüüpi tööde puhul, mis nõuavad keskendumist ja närviprotsesside liikuvust.

Annuse (25 mg või rohkem) ületamine võib põhjustada patsiendi surma. Samuti ei ole soovitav patsienti pärast ravimi kasutamist liigutada või asendit muuta. Inhibeerimise väljasuremine toimub palju aeglasemalt kui erutatuna, seetõttu nõuab ravimi manustamine keha füsioloogiliste süsteemide seisundi parameetrite regulaarset jälgimist.

Uurime välja, millised arvustused on Droperidoli võtmise kohta.

Bruto valem

C22H22FN3O2

Aine Droperidol farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

548-73-2

Aine Droperidol omadused

Neuroleptikum, butürofenooni derivaat.

Kristalne pulber, valge või helekollane-pruun, lõhnatu. Vees praktiliselt lahustumatu, etanoolis vähe lahustuv. Õhus või valguse käes hoidmisel muutub see kollaseks. Molekulmass 379,43.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antipsühhootikum, antišokk, antiemeetikum, rahusti.

Blokeerib dopamiini retseptoreid (peamiselt D2) aju subkortikaalsetes piirkondades (substantia nigra, striatum, tuberkuloossed, interlimbilised ja mesokortikaalsed piirkonnad), inhibeerib tsentraalseid alfa-adrenergilisi struktuure, häirib vastupidist neuronite omastamist ja norepinefriini ladestumist. Laiendab perifeerseid veresooni, vähendab perifeerset veresoonte resistentsust ja vererõhku. Vähendab rõhku kopsuarteris (eriti kui see on oluliselt suurenenud). Vähendab epinefriini survet ja arütmogeenset toimet (ei hoia ära teiste etioloogiate südame rütmihäireid). Sellel on tugev kataleptogeenne aktiivsus.

Intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise korral saavutatakse Cmax plasmas 15 minuti jooksul. 85-90% seondub plasmavalkudega. T 1/2 on keskmiselt 134 minutit. Metaboliseerub maksas. See eritub metaboliitide kujul (75%) ja muutumatul kujul (1%) neerude ja soolte kaudu (11%).

Pärast parenteraalset manustamist ilmneb toime 3-10 minuti jooksul, maksimaalne toime saavutatakse 30 minuti jooksul. Neuroleptilise ja rahustava toime kestus on tavaliselt 2-4 tundi (võimalik, et kuni 12 tundi). Fentanüüliga kombineeritud kasutamine (neuroleptanalgeesia) põhjustab kiiret neuroleptilist ja valuvaigistavat toimet, lihaste lõdvestamist ja šoki vältimist.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Droperidooli võimaliku kantserogeensuse hindamiseks ei ole uuringuid läbi viidud.

Emasrottidel tehtud mikrotuumatestis ei tuvastatud droperidooli mutageensust ühekordsete suukaudsete annuste puhul üle 160 mg/kg.

Suukaudsed annused 0,63 ei avaldanud droperidooli toimet ei isaste ega emaste rottide viljakusele; 2,5 ja 10 mg/kg (ligikaudu 2, 9 ja 36 korda suurem kui MRDC IM või IV).

On näidatud, et droperidooli kasutamise efektiivsus vähendab iivelduse ja oksendamise esinemissagedust diagnostiliste ja kirurgiliste protseduuride ajal, luksumise, samuti keemiaravist põhjustatud iivelduse ja oksendamise korral, hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks psühhiaatrilises praktikas. psühhomotoorse agitatsiooni, hallutsinatsioonide korral.

Aine Droperidol kasutamine

Neuroleptanalgeesia (tavaliselt kombinatsioonis fentanüüli või teiste opioididega), premedikatsioon, instrumentaaluuringute ettevalmistamiseks, sh. endoskoopilised ja kirurgilised sekkumised; anesteesia esilekutsumine, üldanesteesia võimendamine, psühhomotoorne agitatsioon operatsioonijärgsel perioodil, valušokk (sh müokardiinfarkt, põletused), mürgistus (kompleksravi osana); narkoloogias - alkohoolne deliirium.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, ekstrapüramidaalsed häired, keisrilõike määramine operatsiooni ajal, hüpokaleemia, arteriaalne hüpotensioon, pika QT-intervalli sündroom, varane lapsepõlv (kuni 2 aastat).

Kasutuspiirangud

Maksa- ja/või neerupuudulikkus, alkoholism, dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus, epilepsia, depressioon.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Intravenoossel manustamisel rottidele põhjustas droperidool vastsündinud rotipoegade surmajuhtumite arvu mõningase suurenemise annustes, mis ületasid MRDC-d 4,4 korda. Droperidoolil ei olnud loomadel teratogeenset toimet.

Raseduse ajal kasutatakse seda juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Vastunäidustatud raseduse lõpus (näiteks keisrilõike ajal).

Ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal (ei ole teada, kas droperidool eritub rinnapiima).

Aine Droperidol kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemist ja verest (hematopoees, hemostaas): vererõhu langus, tahhükardia.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: düsfooria, unisus operatsioonijärgsel perioodil; suurtes annustes kasutamisel - ärevus, hirm, suurenenud erutuvus, ekstrapüramidaalsed häired; On teatatud operatsioonijärgsetest hallutsinatsioonidest (mõnikord seotud mööduvate depressiooniperioodidega).

Harva - pearinglus, külmavärinad ja/või värinad, larüngospasm, bronhospasm, anafülaktilised reaktsioonid. Droperidooli kombineeritud manustamisel fentanüüli või teiste parenteraalsete valuvaigistitega on võimalik vererõhu tõus (olenemata eelneva arteriaalse hüpertensiooni olemasolust/puudumisest).

Interaktsioon

Tugevdab bensodiasepiinide, barbituraatide, opioidanalgeetikumide, uinutite ja narkootiliste ainete, lihasrelaksantide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet. Nõrgendab dopamiiniretseptori agonistide (bromokriptiini) toimet. Vähendab epinefriini survet avaldavat toimet.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu järsk langus, kõrvaltoimete tõsiduse suurenemine.

Ravi: sümptomaatiline ravi, ekstrapüramidaalsete häirete esinemisel kasutatakse antikolinergilisi ravimeid, vererõhu langust ravitakse analeptikumide ja sümpatomimeetikumidega ning hüpovoleemia korral on näidustatud veremahu asendamine.

Droperidool

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

5 ml - ampullid (10) - pappkarbid.
5 ml - ampullid (5) - kontuurplastpakendid (2) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum), butürofenooni derivaat. Sellel on antipsühhootiline, kataleptogeenne, rahustav, šokivastane ja ka toime.

Antipsühhootilise toime mehhanism on seotud mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D 2 retseptorite blokeerimisega. Rahustav toime tuleneb adrenergiliste retseptorite blokeerimisest ajutüve retikulaarses moodustises, oksendamisvastane toime on tingitud dopamiini D 2 retseptorite blokeerimisest oksendamiskeskuse vallandamistsoonis, hüpotermiline toime tuleneb blokaadist. dopamiini retseptorid hüpotalamuses.

Vererõhu langus on võimalik perifeersete veresoonte laienemise ja perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemise tõttu; vähendab kopsuarteri rõhku (eriti kui see on oluliselt kõrgem) ja vähendab epinefriini survet avaldavat toimet. Droperidol vähendab epinefriini põhjustatud arütmiate esinemissagedust, kuid ei hoia ära teiste etioloogiate arütmiate teket.

Ei oma antikolinergilist toimet.

Intravenoosse või intramuskulaarse manustamise korral ilmneb droperidooli toime 3-10 minuti pärast, maksimaalne toime ilmneb 30 minuti pärast. Rahustav toime kestab 2-4 tundi, kesknärvisüsteemi toime kogukestus võib ulatuda 12 tunnini.

Farmakokineetika

Annustamine

Annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse vanust, kehakaalu, üldist füüsilist seisundit, haiguse olemust, samaaegselt kasutatavaid ravimeid ja tehtava anesteesia tüüpi.

Premedikatsiooniks manustatakse täiskasvanutele 2,5-5 mg intramuskulaarselt 15-45 minutit enne operatsiooni, lastele - 100 mcg/kg.

Anesteesia esilekutsumiseks - IV: täiskasvanud - 15-20 mg, lapsed - 200-400 mcg/kg (või 300-600 mcg/kg IM).

Pikaajaliste operatsioonide korral viiakse anesteesia säilitamiseks läbi korduv intravenoosne manustamine annuses 2,5-5 mg.

Operatsioonijärgsel perioodil määratakse täiskasvanutele 2,5-5 mg intramuskulaarselt iga 6 tunni järel.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi poolelt: düsfooria, unisus operatsioonijärgsel perioodil ja vastupidi, kui seda kasutatakse suurtes annustes - ärevus, motoorne erutuvus, hirm; harva - ekstrapüramidaalsed sümptomid; üksikjuhtudel täheldatakse operatsioonijärgsel perioodil hallutsinatsioone ja depressiooni.

Kardiovaskulaarsüsteemist: mõõdukas arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia, mis reeglina ei vaja eriravi. Väga harvadel juhtudel täheldatakse arteriaalset hüpertensiooni (kõige tõenäolisemalt droperidooli kombineeritud kasutamisel fentanüüli või teiste parenteraalselt manustatavate ravimitega).

Seedesüsteemist: iiveldus, isutus, düspeptilised sümptomid; harva - kollatõbi, mööduv maksafunktsiooni häire.

Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktilised reaktsioonid, pearinglus, värisemine, larüngospasm, bronhospasm.

Ravimite koostoimed

Kasutamisel samaaegselt ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime (bensodiasepiini derivaadid, anesteetikumid, opioidanalgeetikumid, uinutid), suurendab droperidool kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Samaaegsel kasutamisel ilmneb droperidool antagonism epinefriini ja teiste adrenergiliste ja sümpatomimeetiliste ravimite suhtes.

Samaaegsel kasutamisel võimendab droperidool antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Sest droperidool blokeerib dopamiini retseptoreid, samaaegsel kasutamisel võib pärssida agonistide, sh. bromokriptiin, lisuriid ja levodopa.

erijuhised

Droperidooli kasutatakse ainult haiglatingimustes.

Kasutage ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni häirete, epilepsia ja epilepsiahoole eelnevate seisundite ja depressiooni korral.

Feokromotsütoomiga patsientidel võib droperidooli manustamise järgselt tekkida raske arteriaalne hüpertensioon ja tahhükardia.

Droperidooli kasutamisel tuleb arvestada raske arteriaalse hüpotensiooni tekkimise võimalusega ja tagada selle õigeaegse korrigeerimise vahendite olemasolu. Droperidol võib põhjustada kopsuarteri rõhu langust, mida tuleb kirurgiliste ja diagnostiliste protseduuride ajal meeles pidada. Patsiendid, kes saavad droperidooli, vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Eakatel patsientidel, füüsiliselt nõrgenenud ja kurnatud patsientidel, samuti kõrge riskiga patsientidel tuleb droperidooli algannust vähendada. Annuse suurendamisel peate juhinduma juba saavutatud toimest.

Kesknärvisüsteemi depressiivse toimega ravimite toime taustal tuleks droperidooli määrata väiksemas annuses ja vastavalt sellele tuleks pärast droperidooli kasutamist selliseid ravimeid manustada väiksemates annustes.

Tuleb meeles pidada, et droperidooli kasutamine suuremas annuses (kuni 25 mg või rohkem) võib hüpoksiast, elektrolüütide tasakaaluhäiretest või alkoholi ärajätmisest tingitud südame rütmihäiretega patsientidel põhjustada äkksurma.

Droperidooli kasutamisel kirurgilises praktikas tuleb hoolikalt jälgida keha füsioloogilise seisundi parameetreid. Tuleb rõhutada, et EEG muutused kaovad pärast operatsiooni aeglaselt. Droperidooli kasutamine spinaalanesteesia või epiduraalanesteesia ajal võib põhjustada interkostaalsete närvide ja sümpaatilise närvisüsteemi blokaadi, mis omakorda raskendab hingamist, aitab kaasa perifeersete veresoonte laienemisele ja arteriaalse hüpotensiooni tekkele.

Ortostaatilise hüpotensiooni vältimiseks tuleb patsiendi transportimisel olla ettevaatlik ja vältida järske kehaasendi muutusi.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Droperidooli toime taustal ja 24 tunni jooksul pärast selle kasutamist tuleks vältida potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Droperidooli ohutuse kohta imetamise ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Butürofenoonid erituvad rinnapiima ja neid ei soovitata kasutada imetamise ajal. Kui droperidooli kasutamine emal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Annustamisvorm:  süstimineÜhend:

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: droperidool 2,5 mg;

Abiained: viinhape kuni pH 3,3 (umbes 1,5 mg), süstevesi kuni 1 ml. Kirjeldus: Läbipaistev, värvitu või kergelt värvunud vedelik. Farmakoterapeutiline rühm:antipsühhootikum (neuroleptikum) ATX:  

N.05.A.D.08 Droperidol

Farmakodünaamika:

DROPERIDOL on neuroleptiline ravim, butürofenooni derivaat. Sellel on kõrge neuroleptiline toime ning sellel on ka väljendunud rahustav, rahustav, šokivastane, hüpotermiline, antiarütmiline ja antiemeetiline toime. Põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid ja sellel on väljendunud kataleptogeenne aktiivsus. Ei oma antikolinergilist toimet.

Peamised toimed on tingitud ravimi mõjust aju dopamiinergilistele struktuuridele, peamiselt mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D 2 retseptoritele.

Rahustav toime tuleneb adrenergiliste retseptorite blokeerimisest ajutüve retikulaarses moodustises.

Droperidol suurendab unerohtude, narkootiliste ainete, valuvaigistite, lokaalanesteetikumide, krambivastaste ainete ja alkoholi toime kestust ja intensiivsust.

Antiemeetiline toime on tingitud dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest oksendamiskeskuse käivitsoonis.

Hüpotermiline toime on tingitud dopamiini retseptorite blokeerimisest hüpotalamuses.

Mõju perifeersetele alfa-adrenergilistele retseptoritele on seotud ravimi põhjustatud veresoonte laienemise ja kogu perifeerse resistentsuse vähenemisega, samuti rõhu langusega kopsuarteris (eriti kui see on kõrge) ja veresoonkonna vähenemisega. adrenaliini ja norepinefriini survestav toime.

DROPERIDOL leevendab adrenaliinist põhjustatud arütmiaid, kuid ei hoia ära teiste etioloogiate südame rütmihäireid.

Farmakokineetika:

Intravenoossel või intramuskulaarsel manustamisel ilmneb ravimi toime 5-15 minuti jooksul, maksimaalne toime saavutatakse 30 minuti pärast. Seondumine plasmavalkudega on 85-90%, poolväärtusaeg on 120-130 minutit. Ravimi neuroleptiline, rahustav ja rahustav toime kestab 2-4 tundi, kuid erineval määral võib väljendunud üldine pärssiv toime kesknärvisüsteemile kesta kuni 12 tundi.

Eritub neerude kaudu metaboliitide kujul (75%), 1% muutumatul kujul; 11% eritub soolte kaudu.

Näidustused:

Premedikatsioon enne anesteesiat, anesteesia esilekutsumine, ravimite toime tugevdamine üld- ja regionaalanesteesia ajal.

Neuroleptanalgeesia (kombinatsioonis opioidanalgeetikumidega, sageli fentanüüliga).

Rahustava toime pakkumine, iivelduse ja oksendamise ennetamine diagnostiliste ja kirurgiliste protseduuride ajal.

Valu ja oksendamine operatsioonijärgsel perioodil, psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid.

Valu ja šokk (vigastuste, müokardiinfarkti, raskete stenokardiahoogude, põletuste korral).

Kopsuturse.

Hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks.

Vastunäidustused:

Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes;

Ekstrapüramidaalsed häired;

C-sektsioon;

hüpokaleemia;

Arteriaalne hüpotensioon;

Pika QT sündroom;

Laste vanus (kuni 3 aastat).

Hoolikalt:

Maksa- ja/või neerupuudulikkus, alkoholism, dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus, epilepsia, depressioon, rasedus.

Rasedus ja imetamine:

Raseduse ajal kasutatakse seda äärmise vajaduse korral, kui ravitoime õigustab võimalikku kasutamise ohtu.

Droperidooli kasutamisel imetamise ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Kasutusjuhised ja annustamine:

Manustatav droperidooli annus tuleb määrata individuaalselt, võttes arvesse patsiendi vanust, kehakaalu, üldist füüsilist seisundit, haiguse iseloomu, kasutatavaid ravimeid ja tehtava anesteesia tüüpi.

Droperidooli kasutatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravimi manustamisel tuleb jälgida organismi elutähtsaid füsioloogilisi funktsioone.

Premedikatsioon . manustatakse intramuskulaarselt 30-60 minutit enne operatsiooni annuses 2,5 -10 mg (1-4 ml). Annus määratakse individuaalselt.

Üldanesteesia . Anesteesia esilekutsumiseks kasutada intravenoosselt annuses 2,5 mg (1 ml) 10 kg kehakaalu kohta koos valuvaigistite ja/või üldanesteesiaga. Mõnel juhul võib kasutada väiksemaid annuseid. Droperidooli koguannus määratakse individuaalselt.

Operatsiooni ajal on droperidooli säilitusannus 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml) intravenoosselt.

Droperidooli kasutamine diagnostilistes protseduurides ilma üldanesteesiata . manustada intramuskulaarselt annuses 2,5-10 mg (1-4 ml) 30-60 minutit enne protseduuri. Lisaks võib seda manustada intravenoosselt annuses 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). (Mõned protseduurid, nagu bronhoskoopia, nõuavad kohalikku anesteesiat.)

Kohalik anesteesia . Täiendava sedatsiooni tagamiseks manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt annuses 2,5-5 mg (1-2 ml).

Hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks . manustatakse annuses 2,5-5 mg (1-2 ml) intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel samaaegselt teiste ravimitega. Süste võib korrata 45-90 minuti pärast.

Droperidooli kasutamine pediaatrilises praktikas . 3–12-aastaseid lapsi kasutatakse premedikatsiooni või induktsioonanesteesia eesmärgil vähendatud annustes – 1–1,5 mg (0,4–0,6 ml) 10 kg kehakaalu kohta.

Droperidooli ohutus alla 3-aastastel lastel ei ole kinnitatud!

Enne kasutamist tuleb droperidooli süstelahust visuaalselt kontrollida. Ärge kasutage lahust, mis on kaotanud läbipaistvuse, omandanud värvilise värvuse, ega lahust rõhuvabast pakendist.

Kõrvalmõjud:

Mõõdukas arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia, mida saab peatada ilma spetsiaalse ravita.

Operatsioonijärgsel perioodil on võimalik düsfooria, unisus ja vastupidi, suuremate annuste kasutamisel - ärevus, motoorne erutuvus, hirm. Mõnikord täheldatakse ekstrapüramidaalseid sümptomeid, mida tuleks leevendada antikolinergiliste ravimitega.

Anafülaksia, pearinglus, treemor, larüngospasm ja bronhospasm on vähem levinud.

Väga harvadel juhtudel täheldatakse droperidooli ja fentanüüli või teiste parenteraalselt manustatavate valuvaigistite kombineeritud kasutamisel arteriaalset hüpertensiooni ja tahhükardiat.

Mõnel juhul on operatsioonijärgsel perioodil võimalikud hallutsinatsioonid ja depressioon.

Võimalik iiveldus, isutus, düspeptilised sümptomid; harva - kollatõbi, mööduv maksafunktsiooni häire, allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine:

Üleannustamise sümptomid on tingitud ravimi farmakoloogilisest toimest.

Sümptomid: vererõhu järsk langus.

Ravi: vererõhu langus elimineeritakse analeptikumide ja sümpatomimeetilised ained. Ekstrapüramidaalsete sümptomite kõrvaldamiseks on vaja kasutada parkinsonismivastaseid ravimeid.

Hingamispuudulikkuse korral tuleb kasutada ja tagada kunstlik ventilatsioon. Keha seisundi hoolikas jälgimine on vajalik 24 tundi Patsienti tuleb soojendada ja kehasse viia soojad lahused.

Raske või pikaajalise hüpotensiooni tekkimisel tuleb hüpovoleemia vältimiseks kasutada vedelikravi.

Interaktsioon:

Droperidool tugevdab teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (nt barbituraadid, rahustid, opioidid, üldanesteesia) toimet. Seda tuleb ravimiannuste valikul arvestada: droperidooli annust tuleb vähendada, kui on kasutatud teisi kesknärvisüsteemi pärssivaid aineid ja vastupidi, pärast droperidooli kasutamist teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite annuseid.

Droperidool avaldab antagonismi epinefriini ja teiste sümpatomimeetiliste ainete suhtes.

Droperidool võimendab antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Kuna see blokeerib dopamiini retseptoreid, võib see pärssida dopamiini agonistide toimet.

Samaaegsel kasutamisel droperidooliga võivad krambivastased ravimid vajada viimase annuse suurendamist.

Erijuhised:

Droperidooli kasutatakse ainult haiglatingimustes.

Droperidooli kasutamisel tuleb arvestada arteriaalse hüpotensiooni tekke võimalusega ja selle õigeaegseks korrigeerimiseks peavad olema vahendid.

Seda saavad patsiendid peavad olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eakatel, füüsiliselt nõrkadel ja kõrge riskiga patsientidel tuleb droperidooli algannuseid vähendada. Ravimi annuse suurendamisel tuleb juhinduda juba saadud toimest.

Tuleb meeles pidada, et koos droperidooliga kasutatavate opioidide annuseid tuleks vähendada.

Droperidool põhjustab harva pahaloomulist neuroleptilist sündroomi.

Preoperatiivsel perioodil on neuroleptilise hüpertermia diagnoosimine keeruline. Palaviku, südame löögisageduse kiirenemise ja hüperkapnia ilmnemisel tuleb kohe alustada sobivat ravi.

Tuleb arvestada, et droperidooli suured annused (25 mg või rohkem) võivad hüpoksiast, elektrolüütide tasakaaluhäiretest või alkoholist loobumisest tingitud südame arütmia riskiga patsientidel põhjustada äkksurma.

Teatud tüüpi juhtivuse anesteesia (nt spinaalanesteesia, epiduraalanesteesia) korral võib tekkida interkostaalsete närvide blokaad ja sümpaatiline innervatsioon, mis omakorda raskendab hingamist, aitab kaasa perifeersete veresoonte laienemisele ja hüpotensiooni tekkele. , mõjutab omakorda ka vereringet. Seetõttu peaks anestesioloog juhtudel, kui neid anesteesiatüüpe kasutatakse lisaks nendele anesteesiatüüpidele, ette nägema võimalikke muutusi ja hoolikalt jälgima organismi elutähtsaid funktsioone.

Hüpotensiooniga võib kaasneda hüpovoleemia, mistõttu on selle vältimiseks vajalik vedelikravi. Patsient tuleb paigutada sellisesse asendisse, et venoosne vool südamesse paraneks. Spinaalanesteesia või epiduraalanesteesia ajal on vaja tagada, et patsiendi pea ei rippuks - see asend suurendab anesteesia toimet ja halvendab venoosset vereringet.

Ortostaatilise hüpotensiooni vältimiseks tuleb patsiendi transportimisel olla ettevaatlik, mitte kiiresti muuta tema kehaasendit. Kui aga seda tüsistust ei ole võimalik vältida vedelike parenteraalse manustamisega, on vajalik manustada surveaineid, välja arvatud epinefriin, mis pärast droperidooli kasutamist võib vererõhku oluliselt alandada.

Droperidol võib vähendada kopsuarteri rõhku. Seda tuleb meeles pidada kirurgiliste ja diagnostiliste protseduuride ajal, et määrata patsiendile edasine ravi.

Keha füsioloogilise seisundi parameetreid tuleb hoolikalt jälgida. Tuleb rõhutada, et EEG muutused kaovad pärast operatsiooni aeglaselt.

Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Feokromotsütoomiga patsientidel võib pärast droperidooli manustamist tekkida tõsine hüpertensioon ja tahhükardia.

Mõju sõidukite juhtimise võimele. kolmap ja karusnahk.:

Pärast droperidooli kasutamist ei soovitata patsientidel 24 tunni jooksul teha töid, mis nõuavad kiiret reaktsiooni ja on seotud riskiga, näiteks sõidukite juhtimine.

Vabastamisvorm/annus:

Süstelahus, 2,5 mg/ml.

Pakett:

2 ml või 5 ml neutraalse klaasi kaubamärgiga NS-1 või NS-3 ampullides või imporditud esimese hüdrolüütilise klassi klaasist.

5 ampulli polüvinüülkloriidkilest ja prinditud alumiiniumfooliumist blisterpakendis, lakitud või alumiiniumfooliumi baasil painduv pakend.

1 või 2 blisterpakendit koos ravimi kasutusjuhendiga, nuga või ampulli kobesti papppakendis.

20, 50 või 100 blisterpakendit, millel on vastavalt 20, 50 või 100 ravimi kasutusjuhendit, koos nugade või ampullide kobestitega pappkarpides või lainepappkarpides.

Ampullide pakkimisel sälkude, rõngaste või murdekohtadega ärge sisestage nuge ega ampulli kobestajaid.

5 ml pudelites kaubamärgi NS-3 klaastorust või imporditud esimese hüdrolüütilise klassi klaasist.

5 pudelit blisterpakendis, mis on valmistatud polüvinüülkloriidkilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist või alumiiniumfooliumil põhinevas painduvas pakendis.

1 blisterpakend koos ravimi kasutusjuhendiga papppakendis.

30 või 50 blisterpakendit, millel on vastavalt 30 või 50 ravimi kasutusjuhist, pappkarpides või lainepappkarpides.

Säilitustingimused:

Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Parim enne kuupäev: Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva, märgitud pakendil. Apteegist väljastamise tingimused: Haiglate jaoks Registreerimisnumber: P N000369/01 Registreerimiskuupäev: 17.04.2007 / 23.10.2013 Registreerimistunnistuse omanik:MOSKVA ENDOKRIINNE TAIM, FSUE Venemaa Tootja:   Esindus:  MOSKVA ENDOKRIINSETE TAIME FUU Venemaa Teabe värskendamise kuupäev:   20.01.2016 Illustreeritud juhised