Aine kvantitatiivne keemiline analüüs. Naatriumbensoaat. Kofeiin-naatriumbensoaat Naatriumbensoaadi kvantitatiivne määramine gf

Autentsus.

Kofeiin-naatriumbensoaat

Coffeinum natrio-benzoicum

Kviitung. Naatriumbensoaadi ja kofeiini vesilahuste koosmõjul saadud lahus aurutatakse kuivaks pulbriks.

1. reaktsioonid kofeiinile pärast isoleerimist leelise ja kloroformiga.

2. Bensoaadiioonile reageerimisel raudtrikloriidiga tekib lihavärvi sade.

3. ravim annab naatriumioonile iseloomulikke reaktsioone.

1. kofeiini määramine jodomeetrilise meetodiga pärast selle sadestamist preparaadist kofeiinialuse kujul oleva happega, peaks kofeiinisisaldus olema 38 - 40% kuivaine osas.

Ravimi täpne proov lahustatakse vees, lisatakse lahjendatud väävelhape ja 0,1 M joodilahus, pärast 15-minutilist settimist lahus filtreeritakse ja joodi liig filtraadis tiitritakse 0,1 M naatriumtiosulfaadi lahusega. tiitrimise lõpus lisatakse tärkliselahus.

I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 \u003d 2 NaI + Na 2 S 4 O 6

UCH=1/4; tagasitiitrimise valem

2. Teises proovis määratakse naatriumbensoaadi kogus neutraliseerimismeetodil. Tiitrimine viiakse läbi eetri juuresolekul, mis eemaldab eralduva bensoehappe.

Ravimi täpne proov lahustatakse vees, eetris, lisatakse segaindikaator (metüüloranž ja metüleensinine) ja tiitritakse 0,5 M vesinikkloriidhappega, kuni vesikihi värvus on lilla.

Naatriumbensoaat peaks olema 58 - 62%.

Säilitamine. hästi suletud anumas.

Rakendus. Kesknärvisüsteemi stimulant, kardiotooniline aine.

Vabastamise vormid. Süstelahused 10, 20%, tabletid 0,1; 0.2.

cm. Apteegisisese kontrolli õpetlik ja metoodiline käsiraamat: 10% kofeiini-naatriumbensoaadi kontsentreeritud lahus; lahused sisekasutuseks - naatriumbromiidi ja kofeiin-naatriumbensoaadi lahus; ürdi adonise, kofeiin-naatriumbensoaadi ja naatriumbromiidi infusioon; apteegisisese valmistamise ja pakendamise (segu) koostis: palderjani risoomide ja juurte infusioon, kofeiin-naatriumbensoaat, magneesiumsulfaat, naatriumbromiid, piparmündi tinktuur.

naatriumbensoaat, naatriumbensoaat.

Keemilised omadused

Naatriumbensoaat, mis see on? Bensoehappe naatriumsool, laialdaselt kasutatav säilitusaine. See on valge peen pulber, lõhnatu või õrna lõhnaga bensaldehüüd . Keemiline valem: C6H5CO2Na. Farmakopöa andmetel on ühendi molekulmass 144,1 grammi mooli kohta. Aine avastati 19. sajandi 75. aastal aseainena. Tööriista on säilitusainena kasutatud alates 20. sajandi algusest. Väikestes annustes leidub ainet jõhvikates, õuntes, sinepis ja kaneelis.

Tööriista kasutatakse:

• toidulisandina E102,E110, E124, E104, E122 Ja E129;
• säilitusainena farmaatsia- ja kosmeetikatööstuses;
• meditsiinis rögalahtistina;
• pürotehnikas ja lennunduses, et luua spetsiaalne paber, mis kaitseb alumiiniumist ja tsingitud osi.

Naatriumbensoaadi kahjustus

Hetkel jääb lahtiseks küsimus, kas see komponent on kahjulik. Kuna piimhapet, värvaineid ja stabilisaatoreid leidub sageli erinevates toiduainetes, kaaliumsorbaat ja naatriumbensoaat. Aine on heaks kiidetud kasutamiseks SRÜ riikides ja Euroopas. Seda lisatakse majoneesile, kalatoodetele, ketšupile ja margariinile, magusatele gaseeritud jookidele, moosidele ja marjatoodetele. Siiski on mitmeid teaduslikke töid, mis räägivad säilitusaine ohtudest, selle võimest põhjustada tõsist oksüdatiivset stressi, mutageensest aktiivsusest seoses mitokondriaalse DNA-ga. Molekulaarbioloog Peter W. Piper usub, et aine võib põhjustada erinevaid neurodegeneratiivseid haigusi ja. WHO soovituste kohaselt peetakse ainet suhteliselt kahjutuks. Harvadel juhtudel põhjustab keemiline ühend sümptomite ägenemist ja.

farmakoloogiline toime

Oodatav.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Mis on naatriumbensoaat? Naatriumbensoaadi mõju organismile

Piisavalt kõrgetes kontsentratsioonides avaldab ravim hallitus- ja pärmseente elutähtsat aktiivsust pärssivalt, pärsib tärklist ja rasvu lagundavate ODS-i voolu eest vastutavate ensüümide aktiivsust. Suukaudsel manustamisel stimuleerib aine lima sekretsiooni protsesse, suurendab mukotsiliaarset kliirensit.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud hingamisteede põletikuliste haiguste kompleksseks raviks, millega kaasnevad trahheiit , .

Vastunäidustused

Aine on vastunäidustatud kasutamiseks koos toimeainega.

Kõrvalmõjud

Väga harva võib naatriumbensoaat põhjustada allergilisi reaktsioone, nahalööbeid.

Kasutusjuhend (meetod ja annus)

Selle aine lisamisega preparaadid määratakse suu kaudu.

Sõltuvalt köha vanusest ja tüübist kasutatakse erinevaid annuseid ja ravimvorme. Ravi kestus on keskmiselt 10 päeva kuni 2 nädalat.

Üleannustamine

Teave ravimite üleannustamise kohta on piiratud.

Interaktsioon

Puuduvad andmed ravimi koostoimete kohta.

Müügitingimused

Retseptita puhkus.

erijuhised

Naatriumbensoaati tuleb kasutada vastavalt konkreetse ravimi juhistes kirjeldatud soovitustele. Ärge võtke pärast kõlblikkusaja lõppu.

Raseduse ja imetamise ajal

Ainet võivad arsti ütluste kohaselt võtta ka imetavad naised. Kui võimalik kasu kaalub üles riski lapse tervisele.

Preparaadid, mis sisaldavad (analooge)

Aine kombinatsioonis aniisiseemne, ekstraktiga termopsis Ja lagrits sisaldub . Ravim sisaldub ka preparaatides: Amtersol , Kuiva köha ravim lastele , Moneysoft , Tos-mai , Ekstraterm .

Sisaldab kuivaines mitte vähem kui 38,0% ja mitte üle 42,0% kofeiini ning mitte vähem kui 58,0% ja mitte üle 62,0% naatriumbensoaati.

Kirjeldus. Valge kristalne pulber. Hügroskoopne.

Lahustuvus. Lahustub kergesti vees, lahustub jää-äädikhappes, lahustub halvasti 95% alkoholis.

Autentsus. 1. IR-spekter. Katse „Kvantitatiivne määramine. Kofeiin, mis on võetud kettasse kaaliumbromiidiga, piirkonnas 4000 kuni 400 cm -1, peaks vastavalt neeldumisribade asukohale vastama kofeiini standardproovi spektrile.

2. Kvalitatiivne reaktsioon. 0,5 g ainet lahustatakse 3 ml vees, lisatakse 1 ml 10% naatriumhüdroksiidi lahust, 10 ml kloroformi ja loksutatakse 1-2 minutit. Kloroformi lahus filtritakse läbi veevaba naatriumsulfaatfiltri ja kloroform aurutatakse veevannil. Jääk annab identsusreaktsioonid, mis on näidatud artiklis "Veevaba kofeiin" ja pärast kuivatamist 80 ° juures konstantse massini on sulamistemperatuur 234–237 °.

3. Kvalitatiivne reaktsioon. Aine lahus 1:100 annab bensoaatidele iseloomuliku reaktsiooni.

4. Kvalitatiivne reaktsioon. Aine annab naatriumile iseloomuliku B-reaktsiooni.

*Lahenduse läbipaistvus. Lahus, mis sisaldab 0,5 g ainet 10 ml vees, peab olema selge ega tohi muutuda häguseks ega sadestuda, kui seda kuumutatakse suletud torus keevas veevannis 30 minutit. (OFS "Vedelike läbipaistvus ja hägususaste").

* Lahuse värv."Lahuse läbipaistvuse" testis saadud lahus peab olema värvitu (GPM "Vedelike värvuse aste", meetod 2).

happesus või aluselisus. 0,25 g ravimit lahustatakse 5 ml värskelt keedetud ja jahutatud vees ning lisatakse 0,1 ml 1% fenoolftaleiini lahust. Lahus ei tohiks muutuda roosaks. Roosa värvus peaks tekkima mitte rohkem kui 0,15 ml 0,05 M naatriumhüdroksiidi lahuse lisamisel.

Kaalulangus kuivatamisel. Mitte üle 5,0% (GM "Massikadu kuivatamisel", 1. meetod). Umbes 0,5 g (täpselt kaalutud) ainet kuivatatakse temperatuuril 80 ± 2 ºС.

Kergesti söestuvad ained. 0,3 g ainet lahustatakse 3 ml kontsentreeritud väävelhappes. Lahuse värvus ei tohiks olla intensiivsem kui standard B 5 (OFS "Vedelike värvide aste", meetod 2). Parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimite valmistamiseks mõeldud aine puhul peab see lahus olema värvitu.

sulfaadid. Mitte üle 0,02% (OFS "sulfaadid", 1. meetod). 0,5 g ainet lahustatakse 5 ml vees, lisatakse 5 ml 95% alkoholi.

Kloriidid. Mitte üle 0,02% (OFS "Kloriidid"). 0,1 g ainet lahustatakse 5 ml vees, lisatakse 5 ml 95% alkoholi.

Raskemetallid. Mitte üle 0,001% (OFS "heavy Metals"). 1,0 g ravimit lahustatakse 10 ml vees.

Orgaaniliste lahustite jäägid. Kooskõlas üldise farmakopöa monograafiaga "Orgaanilised lahustid".

*Pürogeensus. Aine peab olema mittepürogeenne (OFS "Pyrogenicity"). Testitav annus: 10 mg ainet 1 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses 1 kg küüliku massi kohta.

Mikrobioloogiline puhtus. Vastavalt OFS-ile "Mikrobioloogiline puhtus".

Kvantiteerimine. 1. Naatriumbensoaat. Umbes 0,3 g (täpselt kaalutud) ainet, mis on eelnevalt konstantse massini kuivatatud, lahustatakse 2 ml kloroformis, lisatakse 40 ml äädikhappeanhüdriidi ja tiitritakse 0,1 M perkloorhappe lahusega metanoolis kuni esimese ekvivalentpunktini. määratakse potentsiomeetriliselt (OFS "potentiomeetriline tiitrimine").

Paralleelselt viige läbi kontrollkatse.

1 ml 0,1 M perkloorhappe lahust metanoolis vastab 14,41 mg naatriumbensoaadile C 8 H 10 N 4 O 2 .

2. Kofeiin. Jätkake tiitrimist esimesest teise samaväärsuse punktini, mis määratakse potentsiomeetriliselt (OFS "potentiomeetriline tiitrimine").

Brutovalem

Aine Kofeiin farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine Kofeiin omadused

Farmakoloogia

Sellel on otsene stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile: reguleerib ja võimendab erutusprotsesse ajukoores, hingamis- ja vasomotoorsetes keskustes, aktiveerib positiivseid konditsioneeritud reflekse ja motoorset aktiivsust. Stimuleerib vaimset aktiivsust, tõstab vaimset ja füüsilist töövõimet, lühendab reaktsiooniaega. Pärast selle võtmist ilmneb rõõmsameelsus, väsimus ja unisus ajutiselt kaovad või vähenevad. Põhjustab hingamise kiirenemist ja süvenemist, eriti hingamiskeskuse depressiooni taustal. Mõjutab kardiovaskulaarsüsteemi: suurendab jõudu ja pulssi (eriti suurtes annustes), tõstab vererõhku hüpotensiooni ajal (ei muutu normaalseks). Laiendab bronhe, sapiteede, skeletilihaste veresooni, südant, neere, ahendab - kõhuorganeid (eriti kui need on laienenud). Vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Sellel on mõõdukas diureetiline toime, mis on tingitud peamiselt elektrolüütide reabsorptsiooni vähenemisest neerutuubulites. Stimuleerib mao näärmete sekretsiooni. Suurendab põhiainevahetust, suurendab glükogenolüüsi, põhjustades hüperglükeemiat.

Blokeerib tsentraalseid ja perifeerseid adenosiini retseptoreid. Soodustab cAMP ja cGMP akumuleerumist, inhibeerides nende inaktiveerimisega seotud fosfodiesteraaside aktiivsust. See inhibeerib suuremal määral cAMP fosfodiesteraasi (mitte ainult kesknärvisüsteemis, vaid ka südames, silelihasorganites, rasvkoes, skeletilihastes). Stabiliseerib ülekannet dopamiinergilistes sünapsides (psühhostimuleerivad omadused), hüpotalamuse ja pikliku medulla beeta-adrenergilistes sünapsides (vasomotoorse keskuse suurenenud toon), ajukoore kolinergilistes sünapsides (ajukoore funktsioonide aktiveerimine) ja medulla piklikes sünapsides (hingamiskeskuse erutus). , noradrenergilised sünapsid (suurenenud füüsiline aktiivsus, anoreksia).

Kofeiin ja selle vees lahustuvad soolad imenduvad hästi soolestikus (ka käärsooles). T 1/2 on umbes 5 tundi, mõnel inimesel - kuni 10 tundi.Peamine osa on demetüleeritud ja oksüdeeritud. Umbes 10% eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Täisaegsete vastsündinute ja imikute (1,5–2 kuud) kehas eritub see aeglasemalt (T 1/2 - vastavalt 80 kuni 26,3 tundi).

Mõju kõrgemale närvitegevusele sõltub suuresti annusest ja patsiendi närvisüsteemi tüübist. Väikestes annustes domineerib stimuleeriv toime, suurtes annustes on see masendav. Vanematel inimestel on mõju unele rohkem väljendunud: selle algus aeglustub, kogu uneaeg väheneb, ärkamiste sagedus suureneb (võimalik, et katehhoolamiinide kiirema metabolismi tõttu kesknärvisüsteemis). Enneaegsetel imikutel, kui perioodiline hingamine on elimineeritud, vähendab kofeiin süsihappegaasi osarõhku, H + kontsentratsiooni veres ja suurendab samal ajal ventilatsiooni mahtu ilma südame löögisagedust muutmata.

Aine kofeiini kasutamine

Haigused, millega kaasnevad kesknärvisüsteemi depressioon, südame-veresoonkonna ja hingamisteede funktsioonid (sealhulgas ravimimürgitus, nakkushaigused), ajuveresoonte spasmid (sh migreen), vaimse ja füüsilise töövõime langus, unisus, enurees lastel, hingamishäired ( perioodiline hingamine, idiopaatiline apnoe) vastsündinutel (sh enneaegsetel imikutel).

Vastunäidustused

Raske arteriaalne hüpertensioon, kardiovaskulaarsüsteemi orgaanilised haigused (sh ateroskleroos), ärrituvus, glaukoom, unehäired, vanadus.

Kofeiini kõrvaltoimed

Ärevus, agitatsioon, unetus, tahhükardia, arütmiad, vererõhu tõus, iiveldus, oksendamine. Pikaajalisel kasutamisel on võimalik kerge sõltuvus (kofeiini toime vähenemine on seotud uute adenosiiniretseptorite moodustumisega ajurakkudes). Kofeiini manustamise järsk lõpetamine võib suurendada kesknärvisüsteemi pärssimist koos väsimuse, unisuse ja depressiooni sümptomitega.

Interaktsioon

Vähendab unerohtude ja narkootiliste ravimite toimet, suurendab (parandab biosaadavust) - atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool ja teised mitte-narkootilised valuvaigistid. Parandab ergotamiini imendumist seedetraktis.

Üleannustamine

Kofeiin (rohkem kui 300 mg päevas, s.o neli 150 ml tassi looduslikku kohvi) võib kuritarvitamisel põhjustada ärevust, ärevust, värinat, peavalu, segasust, südame ekstrasüstole. Vastsündinutel (sealhulgas enneaegsetel imikutel) on plasmakontsentratsioonil 50 mg / ml võimalik toksiline toime: ärevus, tahhüpnoe, tahhükardia, treemor, Moro refleksi suurenemine ja krambid kõrgemate kontsentratsioonide korral.

172. kirstu

1,3,7-trimetüülksantiin

C 8 H 10 N 4 0 2 * H 2 0 M. c. 212.21

M. v. 194,19 (veevaba)

Kirjeldus. Valged siidised nõelakujulised kristallid või valge kristalne pulber, lõhnatu, mõru maitse. See kaob õhu käes, kuumutamisel sublimeerub.

Lahustuvus. Vees aeglaselt lahustuv (1:60), kuumas vees ja kloroformis hästi lahustuv, alkoholis halvasti lahustuv, eetris väga vähe lahustuv.

Autentsus. 0,01 G ravim asetatakse portselanist tassi, lisatakse 10 tilka lahjendatud vesinikkloriidhapet, 10 tilka perhüdrooli ja aurutatakse veevannis kuivaks. Jääki niisutatakse 1-2 tilga ammoniaagilahusega; ilmub lillakaspunane värv.

0,01 G ravim lahustatakse 10 ml vesi. K 5 ml saadud lahusele lisatakse tilkhaaval 0,1% tanniini lahust; moodustub valge sade, mis lahustub reagendi liias.

0,05 G ravim lahustatakse 5 ml kuum vesi, jahutage, lisage 10 tilka 0,1 N. joodi lahus; setteid ega hägusust ei tohiks tekkida. Mõne tilga lahjendatud vesinikkloriidhappe lisamisel moodustub pruun sade, mis lahustub liigses leelises.

Sulamistemperatuur 234-237° (pärast kuivatamist 80° juures konstantse massini).

happesus või aluselisus. 0.2 G ravim lahustatakse 10 ml värskelt keedetud kuum vesi. Kui jahutatud lahusele lisatakse 5 tilka tümolftaleiini lahust, ei tohiks tekkida sinist värvi. Viimane peaks ilmuma mitte rohkem kui 0,1 lisamisel ml 0,05 n. naatriumhüdroksiidi lahus.

võõralkaloidid. 10 ml ravimi lahus (1: 100) ei tohiks mõne tilga Mayeri reaktiivi lisamisel hägusust tekitada.

orgaanilised lisandid. 0.3 G ravimid peavad lahustuma 3 ml-s kontsentreeritud väävelhape, samuti 3 ml kontsentreeritud lämmastikhape, et moodustada selgeid värvituid lahuseid.

Kloriidid. 0.5 G ravimit loksutatakse 2-ga ml kuum vesi, lahjendada veega kuni 25 ml ja filtreeritakse läbi eelnevalt kuuma veega pestud filtri. 10 ml sellest filtraadist peab läbima kloriiditesti (preparaadis mitte rohkem kui 0,01%).

sulfaadid. 10 ml samast filtraadist peab läbima sulfaaditesti (preparaadis mitte rohkem kui 0,05%).

Kaalulangus kuivatamisel. Umbes 0,5 G ravim (täpne kaalumine) kuivatatakse 80 ° juures konstantse kaaluni. Kofeiinmonohüdraadi puhul ei tohiks kaalulangus ületada 8,5% ja veevaba kofeiini puhul 0,5%.

Sulfaattuhk ja raskmetallid. Sulfaattuhk alates 0,5 G preparaat ei tohi ületada 0,1% ja peab läbima raskmetallide testi (preparaadis mitte rohkem kui 0,001%).

Kvantiteerimine. Umbes 0,15 g 80 ° juures konstantse massini eelkuivatatud ravimit (täpselt kaalutud) lahustatakse 10 mläädikhappe anhüdriid, kui seda kuumutatakse veevannis, lisage 20 ml benseen, 5 tilka kristallvioletti ja tiitritud 0,1 N. perkloorhappe lahusega, kuni saadakse kollane värvus.

Paralleelselt viige läbi kontrollkatse.

1 ml 0,1 N perkloorhappe lahus vastab 0,01942-le G C 8 H 10 N 4 O 2, mis peaks olema kuivatatud preparaadis vähemalt 99,0%.

Säilitamine. Nimekiri B. Hästi suletud anumas.

Suurim üksikannus sees 0,3 G.

Suurim päevane annus 1,0 piires G.