Kuidas südameglükosiidid toimivad ja millised kõrvaltoimed neil on? Südame glükosiidide toimemehhanism ja klassifikatsioon - ravimite loetelu, näidustused Millised südameravimid sisaldavad glükosiide

Maksaprobleemid jne.

Südameglükosiidid on ravimid, mis parandavad südame tööd ja saavad oma nimed taimede järgi, millest neid toodetakse. Glükosiididega ravimite kasutamine võimaldab stabiliseerida patsiendi südamefunktsiooni ja leevendada tema seisundit.

Südameglükosiidid - päritolu, kirjeldus, koostis

Üks südameglükosiidide allikatest on rebashein taim.

Algselt olid ravimtaimed südame glükosiidide allikad. Mõnel neist on südamelihastele ergutav toime.

Taimed, millest toodetakse glükosiide:

  • digitaalis
  • strophanthus
  • maikelluke

Südameglükosiidid on rühm taimseid aineid, millel on selektiivne toime südamelihaste talitlusele. Neil on kasulik mõju selle toimimisele ja see parandab seda. Tänu sellele vähenevad või kaovad täielikult südamepuudulikkuse ebameeldivad tagajärjed.

Glükosiidid koosnevad kahest komponendist:

  1. Aglükoon on glükosiidide põhiosa, mis annab südamele toniseeriva toime. See ei sisalda suhkrut, kuid sisaldab steroidsüdamikku ja laktoonitsüklit.
  2. Glükoon - see osa vastutab glükosiidide imendumise eest. See sisaldab suhkrut ja soodustab seost vere ja kudede valkudega.

Nende kahe glükosiidide olulise komponendi kompleksne toime võimaldab neil hästi imenduda ja aktiveerida südant.

Südameglükosiidide valmistamine

Tooraine ettevalmistamine ja kuivatamine toimub vastavalt erireeglitele. Taimekogumisalad muutuvad perioodiliselt. Arvesse võetakse taimede kogumise faasi. Kogumine on soodne faasis, mil taimed sisaldavad kõige rohkem toimeaineid.

Toorainet tuleks töödelda kohe pärast kogumist, vastasel juhul kaotab see paari tunni pärast oma raviomadused. Kuivatamine toimub kiiresti ja temperatuuril 55-60 C, mis võimaldab säilitada kõik omadused.

Glükosiidide saamiseks taimedest kasutatakse peamiselt aineid, mis ei põhjusta nende lagunemist. Nende ainete hulka kuuluvad etanool ja metanool.

Tootmisprotsessis kasutatakse glükosiidisisalduse määramiseks mitut tüüpi teste:

  • molekuli sellele osale, mis sisaldab suhkrut
  • steroidi tuuma kohta
  • laktoonirõngasse

Sellised testid võimaldavad määrata taimede kvalitatiivset koostist. Saate iseseisvalt läbi viia sarnase katse, et teha kindlaks glükosiidide olemasolu taimes. Selleks vajate pikraatpaberit. Mähkige lill sellisesse paberisse ja pigistage tihedalt. Punase värvuse ilmumine paberile tähendab, et taim sisaldab glükosiide.

Farmakoloogilised omadused

Südameglükosiidide võtmine aitab normaliseerida vererõhku

Südameglükosiididel on sihipärane mõju südame talitlusele. Kuid need parandavad ka südame-veresoonkonna süsteemi kui terviku toimimist. Nende ravimite võtmisel tekivad kehas järgmised muutused:

  • kaob
  • vere tase normaliseerub
  • vähenemine tingitud asjaolust, et süda aktiveerib neerud
  • verevool suureneb südame maksimaalse kontraktsiooni suurenemise tõttu

Kursustel tuleb kasutada südameglükosiide. Need ei ravi haigust täielikult välja, vaid aitavad ainult inimese seisundit kiiresti normaliseerida.

Toimemehhanism

Glükosiidide peamine ülesanne on aktiveerida südame müokardi tööd. Nende võtmise mõju ilmneb juba ravikuuri alguses. See tekib ainete aktiivse toime tõttu.

Glükosiidide võtmisel on mitu toimesuunda:

  • Antiarütmiline. Pulss langeb ja diastoolne periood pikeneb.
  • Kardiotooniline. Müokardi tugevus suureneb ja verevool normaliseerub.
  • Anti-isheemiline. Koronaarveresoonte laienemise tulemusena saab müokard piisavas koguses hapnikku ja toitaineid.
  • Diureetikum. Liigne vedelik eemaldatakse kehast, mille tulemusena...
  • Vaskulaarne. Suureneb veresoonte toonus ja läbilaskvus, siseorganite ja süsteemide talitlus normaliseerub.
  • Stabiliseeriv. Tänu südame koordineeritud tööle normaliseerub kogu keha kui terviku talitlus.
  • Blokeerimine. Stressi mõju on piiratud ja närvisüsteem rahuneb.
  • Glükosiidid reguleerivad müokardi tööd. See toob kaasa ainevahetuse paranemise ja kogu keha normaalse toimimise.

Ravimite mõju

Südame glükosiidid aitavad reguleerida müokardi funktsiooni

Glükosiididega konkreetse ravimi väljakirjutamisel peab arst välja selgitama, milline on nende toime mõju südametegevuse parandamiseks.

Sellel on neli peamist mõju:

  1. Positiivne inotroopne toime väljendub kontraktsioonide tugevuse suurenemises ja süstooli vähenemises, mille tulemusena suureneb südame väljund
  2. Negatiivne kronotroopne toime toob kaasa diastooli suurenemise ja südame löögisageduse aeglustumise
  3. Negatiivsed dromotroopsed mõjud põhjustavad impulsside juhtimise aeglustumist südame juhtivussüsteemis
  4. Positiivset barotroopset toimet iseloomustab müokardi ja spetsiifiliste müokardirakkude suurenenud erutuvus (automatism)

Iga glükosiid võimaldab teil reguleerida müokardi funktsiooni. Teades, milliseid probleeme selle toimimisel tuleb parandada, valib arst soovitud toimega ravimi.

Glükosiidide klassifikatsioon

Glükosiide sisaldavatel preparaatidel on erinev toimeaeg. Selle põhimõtte kohaselt on olemas glükosiidide klassifikatsioon:

  • Kiire toimega glükosiidid. Need on erakorralised ravimid. Neid manustatakse valdavalt intravenoosselt ja neil on lühiajaline, kuid tugev mõju müokardile.
  • Keskmise toimeajaga ravimid. Sellised glükosiidid toimivad 5-6 tundi pärast ravimi võtmist ja toime kestab kuni 2-3 päeva.
  • Pika toimeajaga ravimid. Nende ravimite imendumine organismis võtab kaua aega 8-12 tunni jooksul pärast allaneelamist ja kestab kuni mitu päeva. Neid kasutatakse ka süstide kujul, siis tekib toime kiiremini.

Kriitilistes olukordades kasutatakse kiiretoimelisi glükosiide peamiselt südamefunktsiooni stabiliseerimiseks ja seejärel siirdutakse edasi müokardi funktsiooni säilitamisele, kasutades keskmise või pikaajalisi ravimeid.

Südameglükosiidid - ravimite loetelu

Südameglükosiidide rühma kuuluvad ravimid on turul saadaval laias valikus

Turul on suur valik ravimeid. Kuid on mitmeid tuntud ravimeid, mis on oma tõhusust tõestanud:

  • Digitoksiin on digitaalsel põhinev ravim. Sellel on kumulatiivne toime, mis avaldub aeglaselt, kuid kestab kaua. Seda manustatakse ainult tilgutite kujul.
  • Digoksiin – valmistatud ka digitaalsest. Saadaval tablettide ja ampullide kujul. Sobib südame müokardi häirete raskete vormide korral.
  • Selaniid on teine ​​digitaalise glükosiid. Saadaval ainult tableti kujul. See toimib aeglasemalt ja õrnemalt, kuid mõju kestab kaua.
  • Korglykon on maikellukesel põhinev glükosiid. Kiire toimega ravim, aga teistest veidi nõrgem. Kasutatakse müokardi düsfunktsiooni kergete vormide korral. Saadaval ainult süstevormis.
  • Strofantiin on strofantusel põhinev glükosiid. Tugevaim kiiretoimeline glükosiid. Toodetud ainult süstide kujul. Kasutatakse ägedate ja krooniliste haiguste korral.

Glükosiidirühma südameravimite sarnasused ja erinevused

Kõigil loetletud südameglükosiide sisaldavatel ravimitel on oma sarnasused ja erinevused. Peamised sarnasused:

  • kasutatakse kroonilise südamepuudulikkuse korral,
  • parandada müokardi funktsiooni
  • mõjutada kogu keha tööd
  • on taimset päritolu

Erinevused on järgmised:

  • mõju mõju
  • kokkupuute aeg
  • toimemehhanism
  • valmistatud erinevatest taimedest

Näidustused kasutamiseks

Südamepuudulikkus, nii äge kui ka krooniline, on näidustus südameglükosiidide kasutamiseks

Südameprobleemidega inimestele määratakse südameglükosiidid. Kui see juhtub, hakkab inimene kogema ebameeldivaid aistinguid:

  • hingeldus
  • turse
  • sõrmede, varvaste või nasolabiaalse kolmnurga sinisus

Kõik need näitavad, et süda ei tööta korralikult ja veri on halvasti talutav. Toitainete ja hapniku puudusest algavad häired teiste organite töös.

Glükosiidid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • äge südamepuudulikkus
  • krooniline südamepuudulikkus
  • kodade virvendusarütmia
  • arütmia
  • vereringe häire

Glükosiididega preparaadid normaliseerivad inimese seisundit, kõrvaldavad turse, õhupuuduse ja muud südameprobleemide tagajärjed. Iga üksikjuhtum nõuab oma individuaalset ravi.

Järgmisest videost vaadake, mis on südamepuudulikkus ja mida sellega ette võtta:

Vastunäidustused

Glükosiide sisaldavatel ravimitel on vastunäidustused. Sellistel juhtudel on glükosiidide võtmine rangelt keelatud:

  • allergia olemasolu ravimi mis tahes komponendi suhtes
  • mürgistuse ilming glükosiidide pikaajalise kasutamise tagajärjel
  • Kättesaadavus
  • siinuse blokaad
  • neerupuudulikkus

Kui on vastunäidustusi, on glükosiidide kasutamine rangelt keelatud. Sel juhul halvendavad need ainult patsiendi seisundit.

Kuidas neid ravimeid õigesti võtta

Üleannustamise vältimiseks peaksite järgima südameglükosiidide võtmise reegleid

Erineva toimekiirusega glükosiidide puhul kehtivad erinevad manustamisreeglid. Kiire toimega ravimid ei vaja annustamisskeemi. Neid tutvustatakse kriisiolukordade hetkedel ja mõne aja pärast eemaldatakse need kehast.

Pika toimeajaga ravimid kogunevad kehasse aja jooksul. Glükosiidide üleannustamise vältimiseks ja inimese seisundi halvenemise vältimiseks peate järgima mõningaid manustamisreegleid:

  • annust suurendatakse järk-järgult, kuni ilmnevad paranemised
  • veenduge, et annus ei ületaks lubatud maksimumi
  • kui seisund normaliseerub, tuleb annust järk-järgult vähendada annuseni, mis säilitab hea tervise

Optimaalse annuse ja ravimi tüübi valib ainult raviarst, lähtudes iga patsiendi individuaalsetest probleemidest. Glükosiididega iseravimine on vastuvõetamatu.

Kõrvaltoimed, ravimite toksilisus

Kui annustamisskeemi ei järgita ja võetakse suur annus südameglükosiide, võib tekkida üleannustamine. Sellega kaasnevad järgmised sümptomid:

  • iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus
  • peavalu
  • teadvuse hägustumine, hallutsinatsioonid
  • unetus
  • halvenemine
  • verejooks

Glükosiidid on mürgised ained, mistõttu tuleb neid võtta väga ettevaatlikult ja järgida kõiki arsti soovitusi. Liiga suur glükosiidide annus põhjustab südameseiskumise.

Esimeste üleannustamise nähtude korral peate viivitamatult kutsuma kiirabi. Haiglas läbib patsient täieliku puhastuse glükosiidide eemaldamiseks kehast.

Ettevaatusabinõud kasutamisel

Erinevate glükosiidide samaaegsel võtmisel tuleb aeg-ajalt läbida EKG protseduur

Südameglükosiide tuleb võtta väga ettevaatlikult. Igal ravimi kehasisese manustamise meetodil on oma reeglid, mis võimaldavad teil saavutada efekti ilma tüsistuste riskita.

Ettevaatusabinõud:

  1. Ravimite süstimisel tuleb olla ettevaatlik ja varuda aega. Parem on jagada kogu annus mitmeks väikeseks annuseks ja manustada aja jooksul. Ravimi kiire manustamine põhjustab bradükardiat või isegi südameseiskust.
  2. Erinevat tüüpi glükosiidide võtmisel on vaja jälgida teatud pausi. See periood sõltub inimese seisundist ja kestab 5 kuni 24 tundi. Soovitatav on seda perioodiliselt teha.
  3. Enne glükosiidide kasutamist peate hoolikalt läbi lugema juhised. Teatud tüüpi glükosiididega ravimeid ei saa kombineerida teiste ravimitega.

Nende reeglite järgimine parandab südame tööd ja väldib ebameeldivaid tagajärgi.

Prognoos, ravi tulemused

Õiget tüüpi glükosiidide ja annustega on võimalik parandada südame tööd ja patsiendi seisundit. Ravi positiivse mõju kestus sõltub südamepuudulikkuse raskusastmest.

Ravi prognoos sõltuvalt probleemi astmest:

  • 2. staadiumi südamepuudulikkuse korral on vaja 2-3 ravikuuri aastas, mis kestab 2-3 kuud. Sel juhul täheldatakse 80-90% juhtudest paranemist.
  • 3. etapis on vaja pikemaid ravimikuure 3-4 kuud, 2-3 korda aastas. Kuni 70% patsientidest märgib südamefunktsiooni paranemist.
  • 4. etapis peate glükosiide võtma peaaegu pidevalt või on lubatud vaid lühike 1-2-kuuline paus. Ainult 40% inimestest, kes kannatavad selle astme südamepuudulikkuse all, kogevad paranemist.

Glükosiide sisaldavad taimed

Üks südameglükosiide sisaldavatest taimedest on maikelluke

Glükosiide leidub peaaegu kõigis taimedes. Kuid on teatud tüüpi taimi, mis sisaldavad suures koguses glükosiide ja mis on nende tootmise peamiseks tooraineks:

  • Purpur-rebashein on kaheaastane taim, mis kasvab Lääne-Euroopas või mida kasvatatakse dekoratiivselt. Sellel on suurepärane võime akumuleeruda kehas ja reguleerida südame kontraktsioonide tugevust. Seal on sõrmkübaraid, suureõielisi, villaseid ja roostes.
  • Maikelluke on mitmeaastane taim. Glükosiide leidub kogu taimes – vars, lehed, lilled.
  • Kevadine adonis on mitmeaastane lill, mis kasvab steppides, metsades ja künklikel aladel. Nendes taimedes on glükosiide peamiselt kuldsetes õites. Adonisel võib olla kehale rahustav ja diureetiline toime.
  • Oleander on taim, mida kasvatatakse dekoratiivsetel eesmärkidel. See on väike punaste õitega taim. Glükosiide leidub pagasiruumis, lehtedes ja õites.
  • Strophanthus on taim, mis kasvab peamiselt troopilistes metsades. Need on väikesed vihmavarjukujuliste õitega puud. Selle taime seemned sisaldavad suures koguses glükosiide. Strophanthus glükosiidid on südamele kõige võimsamad.

Südame glükosiidid on väga Need aitavad taastada südame normaalset tööd ka kõige kriitilisemates olukordades. Need erinevad toime kiiruse, mehhanismi ja mõju poolest südame müokardile.

Millist tüüpi glükosiide välja kirjutada, otsustab ainult raviarst, lähtudes iga inimese omadustest. Kõigi glükosiididega ravimite võtmise reeglite range järgimine aitab vältida üleannustamist ja selle kohutavaid tagajärgi kehale.

Rohkem kui kaks sajandit tagasi märkasid tolleaegsed teadlased, et mõned tursevastases võitluses kasutatavad taimed avaldavad positiivset mõju vereringesüsteemile ja südametegevusele. Need omadused moodustasid aluse uute ravimite tootmiseks patsientidele, kelle süda keeldus töötamast. Nii tekkisid südameglükosiidid (CG), mis ka tänapäeval teenivad mõistlikes piirides ustavalt inimkonda. Märka seda Need ravimid ei ole lihtsad, neid tuleb käsitseda ettevaatlikult ja ärge unustage, et need on mürk, mis väga väikestes kontsentratsioonides ravib ja üleannustamise korral võib tappa.

Glükosiidirühma südameravimite sarnasused ja erinevused

Äge või krooniline areneb mitmel põhjusel, südame-veresoonkonna süsteemi mõjutavate erinevate patoloogiliste seisundite tõttu ning sellega kaasneb südamelihase kontraktiilsuse nõrgenemine.

Süda vajab oma töö tegemiseks dekompensatsiooni tingimustes suurt energiapotentsiaali, mis liigse koormuse korral kiiresti kulub, ainevahetusprotsessid (valkude ja lipiidide metabolism) on häiritud, elektrolüütide tasakaal nihkub, väheneb ja selle tulemusena. :

  • Vereringe on häiritud, rõhk venoossetes veresoontes suureneb, mis viib;
  • Suurenev hapnikunälg (hüpoksia) paneb südame kiiremini lööma, mistõttu on see seisund sageli iseloomulik ();
  • Turse, hingamisraskused (), naha tsüanoos (tsüanoos) viitavad verevoolu aeglustumisele väikestes veresoontes (kapillaarides).

Et sundida südamelihast normaalselt kokku tõmbuma ja seeläbi ebaõnnestumist kompenseerida, on ette nähtud teatud rühmad südameravimid, mis võivad avaldada kardiotoonilist toimet. Need on südameglükosiidide omadused, mis erinevad üksteisest:

  1. Terapeutilise toime kestus ajas;
  2. Toimemehhanism;
  3. Polaarsus ja farmakokineetika (lahustumine, imendumine, seondumine vere ja müokardi valkudega, detoksikatsioon organismis ja eritumine sellest).

Kaasaegne südameglükosiidide klassifikatsioon põhineb ülaltoodud põhimõtetel.

Ravi mürgiga

Südameravimite (eriti glükosiidide) tootmisega seotud taimed elavad peaaegu kogu Vene Föderatsiooni territooriumil ( maikelluke, erinevat tüüpi rebashein, Montenegro või kevadine adonis, kollatõbi), kuid strophanthus, millest sai strofantiini tootmise alus, sündis Aafrika mandril ja mängis algul hõimudevahelistes sõdades relva rolli. Strofantusega töödeldud nooled, mis vaenlast tabasid, ei jätnud praktiliselt mingit võimalust ellu jääda.

Soojamaid maid eelistab ka hargipõõsas, mille glükosiid meenutab oma toimelt strofantiini ja kreeka kibuvits ei kipu külmale (Tšetšeenia ja Stavropoli territooriumil on see kantud punasesse raamatusse), kuid oleander on võtnud. juur hästi toataimena aknalaudadel.

Mõned ravimite nimetused, mis on saadud esmalt taimedest, annavad kõnekalt tunnistust taimestiku esindajatest, kes sünnitasid ravimid, kuigi teised ei ole sama juurega kui "vanemate" nimed:

  • Digitoksiin isoleeriti foxglove purpureast ja digoksiin, tselaniid, isolaniid saadud rebasheinast villane, (Digitalis - rebashein);
  • Ravimite nimetused "gomfokarpiin", "gomfotiin" tulenes põõsa harga ladinakeelsest nimetusest - gomphokarpus;
  • Periplocast eraldatud südameglükosiidi hakati nimetama periplotsiiniks.
  • alus strofantiin serveeritud troopilise taimena strophanthus (Strophanthus);
  • Adonisiid sünteesiti kevadisest adonisest (Adonis vernalis). Selle taime ekstrakt suukaudseks manustamiseks sisaldub Bekhterevi segus neurooside rahustina;
  • Tootmine eriziminina algas glükosiidide vabanemisega kollasest (Erysimum);
  • Tootmise aluseks olid mitmed maikellukese glükosiidid korglükona, mida manustatakse ägeda südamepuudulikkuse korral intravenoosselt. Suukaudseks manustamiseks on ette nähtud maikellukese tinktuur, mille ergutav toime on palju nõrgem, rahustab närvisüsteemi, kuid võib süvendada teiste südameglükosiidide toksilist toimet.

Glükosiidide kardiotooniline toime tuleneb giniinist või aglükoonist, mis on glükosiidi struktuuristruktuuri mittesuhkru komponent. Oma roll on ka teisel, suhkruosal (glükoonil), mis osaleb lahustumis-, imendumis- ja koevalkudega seondumisprotsessides (farmakokineetika).

Arstiteaduse ja farmaatsiatööstuse edenedes sünteesitakse ja täiustatakse jätkuvalt uusi glükosiidide rühma kuuluvaid südameravimeid, mis lähiajal lisanduvad nende ravimite nimekirja, millel veel asendust pole.

amügdaliini molekul

Glükosiide, mis sisaldavad tsüanorühma (CN –) mittesüsivesikute (mitte-suhkru) osana (aglükoonina), nimetatakse tsüanogeenseteks. Need on mõnede taimede koostisosad: linamariin sisaldab valgeid ube ja linaseemneid, Toodetud luuviljalistes dhurin on sargo (teravilja) osa.

Ensümaatiline toime nendes taimedes leiduvatele glükosiididele aitab kaasa ülimürgise aine tekkele, mille nimetus on meile teada juba kooliajast. Mürki nimetatakse vesiniktsüaniidhape, on selle surmav annus täiskasvanule vaid 50 mg (0,05 g). 100 grammis mõrumandlites on selle sisaldus 250 mg. Vesiniktsüaniidhapet toodetakse aprikoosi-, virsiku- ja kirsiseemnete tuumades, üldiselt üsna maitsvates ja tervislikes viljades, mille 5-10 kooritud tuuma võib maksta väikese lapse elu.

Täiskasvanud peaksid meeles pidama, et lapsepõlve uudishimu sunnib last leidma viisi, kuidas “pähklit” purustada ja selle sisu maitsta, mis muide maitseb üsna meeldivalt, kuigi kergelt mõrkjas. Vanemad on aga kohustatud lapsele selgitama seemnete söömise keelu põhjust. Mis puudutab ülalnimetatud taimede komponentide kasutamist toiduainetööstuses (alkohoolsed joogid ja kondiitritooted), siis nende kasutamine rangelt reguleeritud.

Millal peaksin ootama glükosiidide toimet ja kui kaua need kestavad?

Südameglükosiidid, mis erinevad klassifikatsiooni poolest vastuse määra, akumuleerumise ja toime kestuse järgi, võib jagada kolme rühma kujul:

  1. Esimesse rühma kuuluvad südameravimid, mille pikaajaline toime võib tänu väljendunud akumulatsioonivõimele (kumuleeruda) kesta kuni 14-20 päeva. Tablettide kasutamisel saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 8–12 tunni jooksul, veeni manustamine võib anda positiivse tulemuse poole tunni jooksul (kuni 90 minutiga). Pikatoimeliste glükosiidide hulka kuuluvad digitalis purpurea preparaadid (digitoksiin, cordigit), nad imenduvad kiiresti seedetrakti (seedetrakti), kogunevad ja alustavad oma tööd: suurendavad müokardi kontraktiilsust, vähendades südame löögisagedust (südame löögisagedust);
  2. Teise rühma keskmise toimeajaga glükosiidide omadused sõltuvad ka seedetraktis imendumise ja organismis akumuleerumisvõimest, mis digitaalise villase (digoksiin), adonise ja rebasheina glükosiidide puhul. roostes on väga mõõdukad, seetõttu ilmneb ravimite toime intravenoossel manustamisel veerand tunni pärast ja kestab 2–3 päeva;
  3. Kolmanda rühma ravimid on glükosiidid, mis annavad erakorraline arstiabi. Nende peamine omadus on kiire, kuid lühike reaktsioon, manustamisviis on valdavalt intravenoosne. Tüüpilised rühma esindajad on strofantuse ja maikellukese glükosiidid (strofantiin ja korglükoon). Need ravimained alustavad oma toimet sõna otseses mõttes 5-7 minutiga ja kestavad kuni kaks päeva. Kui on vaja pikemat ravi strofantiini või korglükooniga, alustatakse ravi suurte annustega ja 3-5 päeva pärast, kui saavutatakse positiivsed tulemused, minnakse üle säilitusannustele.

Tabel: südamefunktsioonid ja glükosiidide mõju neile

Toime kestus sõltub polaarsusest

Klassifikatsioon polaarsuse järgi hõlmab glükosiidide jagamist kahte alarühma:

  • TO polaarne Nende hulka kuuluvad ained, mis lahustuvad hästi vees (hüdrofiilsed), kuid lahustuvad halvasti rasvades, imenduvad soolestikus vähe, seostuvad vastumeelselt koevalkudega ja erituvad neerude kaudu, mis tagab glükosiididele kiire, võimsa, kuid lühiajalise toime. toime (sellepärast manustatakse strofantiini ja korglükooni parenteraalselt, mitte suukaudselt). Polaarsuse vähenemisega omandavad glükosiidid erineva raskusastmega lipofiilsed omadused. Näiteks digoksiin, millel on kerge lipofiilsus. ei kipu valkudega seonduma, imendub paremini tühja kõhuga, transporditakse organismist neerude kaudu, samas kui kuni 70% jääb muutumatuks. Adonise ravim adonisiid käitub sarnaselt;
  • Mittepolaarne(lipofiilsed), vastupidi, imenduvad seedetraktis hästi, seonduvad kudede valkudega, läbivad maksas biotransformatsiooni, akumuleeruvad kehas ja toimivad pikka aega, nii et neid saab kasutada tablettidena. Digitoksiini peetakse väga lipofiilseks, mis on võimeline seedetraktis täielikult imenduma, seondub kuni 90% ulatuses plasmavalkudega, allub maksas toimuvatele metaboolsetele protsessidele ja eritub ainevahetusproduktidena neerude kaudu (75%). ja sapi (25%).

SGde polaarsuse ja farmakokineetika määravad valdavalt nende ravimainete peamisteks tarnijateks saanud taimede tüüp.

Glükosiidide "Südameasjad".

Esitatakse südameglükosiidide toimemehhanismi peamised mõjud:


Millistel juhtudel kasutatakse südameglükosiidide rühma kuuluvaid ravimeid?

Südameglükosiidide toime sõltub otseselt patsiendi keha esialgsest seisundist. Tervetel inimestel suurendavad need ravimid perifeerset resistentsust, mis patsientidel on juba püsivalt kõrge, seega patsientidel, kellel on nad viivad hemodünaamika normaalsele tasemele, kõrvaldades ummikud ja südamepuudulikkuse tunnused:

  1. Tahhükardia;
  2. tsüanoos;
  3. turse;
  4. Õhupuudus.

Südameglükosiidide rühma kuuluvate ravimite väljakirjutamise näidustused on südame- ja veresoonkonna häiretega kaasnevad rasked seisundid, seetõttu kasutatakse SG-d järgmistel juhtudel:

  • Vereringe paispuudulikkus, millega kaasneb venoosne täitumine, turse, hingeldus ja ortopnoe ning mis on seotud madala südame väljundiga. Hemodünaamiliste parameetrite parandamiseks on ette nähtud teraapia;
  • (tahhüsüstoolne vorm). Glükosiidide kasutamise eesmärk on aeglustada ventrikulaarsete kontraktsioonide sagedust ja seega parandada hemodünaamikat üldiselt;
  • . Sel juhul on glükosiidid ette nähtud laperduse muutmiseks virvenduseks ja vatsakeste kontraktsioonide sageduse kontrollimiseks. Korduvate paroksüsmide ilmnemisel tuleb jätkata digoksiini kasutamist.

Mis puudutab sekundaarne südamepuudulikkus(kõrge südame väljundi juuresolekul), mis on tingitud arteriovenoossest šundist, rasketest nakkusprotsessidest, kilpnäärme ületalitlusest, siis reageerib kergelt SG rühma ravimitele, mistõttu nende väljakirjutamist peetakse sobimatuks.

...Ja millal peaksite SG kasutamisest hoiduma

Absoluutne vastunäidustus südameglükosiidide väljakirjutamisele on mürgistus selle rühma ravimitega, see tähendab iseenesest; kõik muud vastunäidustused on väga suhtelised:

tabel: kliinilised olukorrad ja glükosiidide negatiivne mõju

  1. Paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia;
  2. Subaortaalne või mitraalne (isoleeritud) stenoos siinusrütmis (mitte alati);
  3. Maksa (biotransformatsiooni organ) ja neerude rasked haigused, kuid neeru- ja maksapatoloogia esinemisega seotud vastunäidustused ei kehti kõigi FH esindajate kohta;
  4. Individuaalne talumatus nende südameravimite suhtes.

Ravi südameglükosiididega nõuab individuaalset lähenemist võttes arvesse olulisi omadusi, mida tuleks enne teatud annuses ravimi väljakirjutamist arvesse võtta, keskendub arst enne ravi alustamist lisaks tuvastatud vastunäidustustele reeglina järgmistele punktidele:

  • Kodade arütmiate ravimisel suurendatakse ravimi annust (võrreldes südamepuudulikkuse raviga, mis reageerib SG väiksematele annustele);
  • Ülekaaluliste patsientide puhul arvutatakse lahja (ideaalne) kaal, kuna glükosiidid on rasvkoe suhtes "ükskõiksed" ega levi selles;
  • Uurib neerude filtreerimisvõime seisundit (kliirens);
  • Määrab kaasuva patoloogia olemasolu, mis nõuab erinevate farmaatsiarühmade ravimite pidevat kasutamist (SG kombinatsioon teiste ravimitega).

Südameglükosiididega mürgistuse põhjused

Kõrge füsioloogilise aktiivsusega, kuid kõrge toksilisusega, mille annus moodustab ligikaudu 60% terapeutilisest annusest, kuuluvad paljud südameglükosiidide rühma ravimid A-nimekirja. mürgised ravimid(digitoksiin, digoksiin, erizimiin, strofantiin, periplotsiin, gomfotiin jne).

Adonisiid, korglükoon, kordigitiit esinevad nimekirjas B ja kuuluvad sinnatugevatoimelised ravimid.

SG omadused on tegur, mille tõttu need ravimid täiendavad mürgistust põhjustavate ravimite laia arsenali. Enamiku südameglükosiididega mürgituse puhul on see juhuse küsimus:

  1. Suurte annuste ekslik tarbimine või kontrollimatu kasutamine, kui patsient ei mõista väikese tableti tähtsust ja hakkab seda võtma omal äranägemisel ning mõnikord kombineerima seda teiste ravimitega ilma raviarstiga eelnevalt konsulteerimata;
  2. Üldlevinud lapsepõlve uudishimu, kui lapsel on juurdepääs ravimitele, mida kasutavad koos elavad sugulased;
  3. Sageli määratakse südamepuudulikkuse korral, Pikaajalise kasutamise korral võivad SG-d liigselt koguneda. See kehtib eriti 1. rühma mittepolaarsete ravimite kohta, millel on kõrge lipofiilsus. Kumulatsioon ja aeglane eliminatsioon põhjustavad kõrvaltoimeid, mis väljenduvad mürgistusena ja langevad kokku südameglükosiidide üleannustamise ja mürgistuse sümptomitega.

Positiivse tegevuse asemel – negatiivne mõju

Südameglükosiidide annus ja raviskeem on kõrvaltoimete levimuse ja nende raskusastme määrav tegur. Mürgistusnähtude esinemissagedus jääb vahemikku 5-20%, millest pooled kuuluvad südamehäirete alla, teise poole (ligikaudu võrdsetes osades) jagavad neuroloogilised häired ja seedehäired.

Seega põhjustab ravimite üleannustamine kõrvaltoimeid, mis avalduvad kliiniliselt kui mürgistus südameglükosiididega:

  • Mõju südamele ( kardiotoksiline toime): ekstrasüstolid, rütmihäired, nagu bradükardia või tahhükardia, atrioventrikulaarne blokaad, hüpokaleemia, kardialgia. Vereringe ja südametegevuse halvenemisega kaasneb ka eritussüsteemi funktsiooni vähenemine (diureesi vähenemine);
  • Häire tegevused seedeelundkond(anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, harvem - kõhulahtisus, peensoole hemorraagilise nekroosi võimalik areng);
  • Muutused kesknärvisüsteemi funktsionaalsetes võimetes, millega kaasneb pearinglus, nõrkus, apaatia, erutus, hallutsinatsioonid, isegi psühhoos. Visuaalse (värvi) tajumise häired, objektid kollase värviga (ksantopsia) klassifitseeritakse neuroloogilisteks häireteks.

Lisaks võib SG steroidne struktuur viidata muudele kõrvaltoimetele ( günekomastia, nahalööbed).

Tuleb märkida, et arütmia Lastel digitaalse preparaatidega mürgituse korral on väga demonstratiivne sümptom, samas jaoks vanad inimesed rohkem mida iseloomustavad psüühikahäired.

Tõsise südameglükosiididega mürgistuse korral tekib surm , ja veresoonte puudulikkus.

Esmaabi ja haiglaravi glükosiidimürgistuse korral

Selle rühma südameravimite liigse annuse allaneelamisel antakse seedetraktis imendumise aeglustamiseks aktiivsütt, pestakse magu, kasutatakse soolalahust lahtistit ja loomulikult kutsutakse kiirabi. Nende ravimite üleannustamise korral haiglastaadiumis on soovitatav kasutada:

  1. Kaaliumipreparaadid (panangiin, kaaliumorotaat, kaaliumkloriid) südamelihase K + asendamiseks, kuna hüpokaleemia korral suureneb tundlikkus SG suhtes järsult;
  2. Südameglükosiidide antagonistid (difeniin, unitiool);
  3. Kompleksonid, mis on võimelised moodustama kaltsiumiga kompleksühendeid. Na 2 EDTU ehk Trilon B ja tsitraatsooladel on võime siduda Ca 2+ (kaltsiumioonid);
  4. Antiarütmikumid (propanalool, anapriliin, lidokaiin, difeniin).

Atropiini kasutatakse mõnikord oksendamise vältimiseks ja iivelduse vähendamiseks, kuid me ei tohiks seda unustada tahhükardia korral on see vastunäidustatud. Samuti on rangelt vastunäidustatud adrenergiliste agonistide (adrenaliin jne) manustamine, mis võivad põhjustada vatsakeste virvendusarütmiat, mis sellistel asjaoludel võib põhjustada patsiendi surma.

Lisaks tuleb meeles pidada, et glükosiidide kõrvaltoimega patsiendile tuleb tagada täielik puhkus ja meditsiinitöötajate hoolikas tähelepanu.

Video: miks süda nõrgeneb? (programm Ela tervena!)

Sellest artiklist saate teada: kuidas südameglükosiidid töötavad, mis need on ja kellele need on ette nähtud. Kas need põhjustavad kõrvaltoimeid? Samuti erinevad nende rühmade ravimid toime kestuse poolest. Klassifikatsioon toime kestuse järgi: kõrvaltoimed, kuidas need võivad olla ohtlikud, kas on vastunäidustusi.

Artikli avaldamise kuupäev: 19.05.2017

Artikli uuendamise kuupäev: 29.05.2019

Glükosiidid on ravimid, mida määratakse vasaku vatsakese tüüpi südamepuudulikkusega patsientidele. Nad stimuleerivad südamelihast ja hoiavad ära arütmiad.

Neid ravimeid kasutatakse ainult kardioloogi või arütmoloogi järelevalve all. Ise ravimine nendega või arsti soovituste mittejärgimine annuste osas võib põhjustada tõsiseid tagajärgi, sealhulgas südameseiskust.

Korglükoon on üks südameglükosiidide esindajatest

Näidustused kasutamiseks

Ravimid on ette nähtud patsientidele, kellel on:

Glükosiidide toimemehhanism

Need keemilised ühendid avaldavad oma põhimõju just südame lihasrakkudele.

Glükosiidide mõju südamele
Mõju Selgitus
Positiivne inotroopne (kardiotooniline) Suurendab kaltsiumiioonide kontsentratsiooni südamerakkudes. Tänu sellele tõmbub südamelihas kokku suurema jõuga. See tagab suurema verevarustuse ja kõigi elundite parema verevarustuse. Kuid süstoolne rõhk tõuseb.
Negatiivne kronotroopne Südame suurenenud kontraktsiooni tõttu on aordikaare baroretseptorid erutatud, mis stimuleerib vagusnärvi. Vagusnärvi stimuleerimine viib südame löögisageduse vähenemiseni.
Negatiivne dromotroopne See on impulsi ülekande kiiruse vähenemine atrioventrikulaarse sõlme kaudu (kodadest vatsakestesse). Seda efekti seostatakse ka vaguse närvi stimulatsiooniga. Tänu sellele toimele hoiavad glükosiidid ära arütmiad.
Positiivne bathmotroopne Seda mõju võib pidada kõrvalmõjuks. Ravimid aitavad kaasa naatriumiioonide säilimisele südamerakkudes, mis põhjustab üleannustamise korral ohtlikke arütmiaid.

Kliiniliselt avalduvad need mõjud südamele järgmiselt:

  • Süstooli (südame kontraktsiooni) tugevus suureneb. Tänu sellele pumpab süda aordi rohkem verd ja kõik elundid on verega paremini varustatud.
  • Diastoli (südamelihase lõõgastumise) periood pikeneb. Tänu sellele on südamelihasel võimalus kauem puhata.
  • Süstoolne vererõhk tõuseb (selle tõttu, et süda tõmbub tugevamalt kokku).
  • Südamelöögid aeglustuvad. See on eriti oluline tahhükardiaga patsientidele.
  • Verevool kiireneb.
  • Venoosne rõhk väheneb.
  • Südamepuudulikkuse sümptomid (turse, akrotsüanoos, õhupuudus) kaovad.

Glükosiidid toimivad südame juhtivussüsteemis: nad vähendavad impulsi juhtivuse kiirust läbi atrioventrikulaarse sõlme

Vähesel määral avaldavad südameglükosiidid mõju ka teistele organitele. Nende ravimite ekstrakardiaalsete toimete hulgas on rahustav (rahustav) ja diureetikum. Need toimingud ei ole aga nii väljendunud kui mõju südamele. Glükosiidide mõju südamele saab registreerida ka EKG-s.

Pärast nende ravimite võtmist muutub kardiogramm järgmiselt:

  1. QRS kompleks kitseneb.
  2. R-R intervall suureneb.
  3. P-P intervall suureneb.
  4. S-T segment kitseneb.
  5. QT-intervall lüheneb.

Kui teile tehakse uuring, peate lõpetama nende ravimite võtmise, et kõrvaldada nende mõju EKG tulemustele.

Südameglükosiidide klassifikatsioon

Südameglükosiidide hulgas on ravimeid, mis erinevad oma raviomaduste ja toime kestuse poolest.

Glükosiidide klassifikatsioon raviomaduste järgi:

Grupp Omadused Selle rühma ravimite näited
Polaarsed ravimid Neid iseloomustab halb imendumine seedetrakti kaudu. Vaid 3–5% sellistest võetud ravimitest võib seedesüsteemist organismi sattuda.

Seetõttu on need ette nähtud ainult süstimise teel.

Need erituvad neerude kaudu.

Strofantiin, Korglykon.
Suhteliselt polaarne Umbes 45% ravimist imendub verre.

Eritub maksa ja neerude kaudu.

Neid võib välja kirjutada nii tablettidena kui ka süstidena.

Tselaniid, digoksiin.
Mittepolaarne Seedetrakti kaudu imendub kuni 100% ravimist.

Nad tegutsevad aeglaselt.

Kehast eritumine võtab kaua aega.

Maks ja neerud osalevad eliminatsiooniprotsessis.

Need on ette nähtud tablettidena.

Digitoksiin, Metüüldigitoksiin.

Samuti erinevad nende rühmade ravimid toime kestuse poolest. Klassifikatsioon toime kestuse järgi:

Grupp Toime kestus
Kiire toimega (polaarne) Toime ilmneb 5–10 minuti pärast, maksimaalne toime 30–120 minuti pärast, toime kogukestus on 8–12 tundi.
Keskmine kestus (suhteliselt polaarne) Intravenoossel manustamisel ilmneb toime 5–30 minuti jooksul, maksimaalne toime ilmneb 2–5 tunni pärast. Ravimi toime kaob täielikult 10–12 tunni pärast.

Tableti kujul võtmisel ilmneb toime 1–2 tunni jooksul. Maksimaalne toime saavutatakse 4-6 tunni pärast. Täielik toimeaeg on 24–36 tundi.

Pikatoimeline (mittepolaarne) Mõju ilmneb 2-3 tundi pärast ravimi võtmist. Maksimaalne toime saavutatakse 6-12 tunni pärast. Ravimi toime kaob täielikult 2-3 päeva pärast.

Joobeseisund

Südameglükosiidid võivad kehasse koguneda. Arstid võtavad seda ravimi väljakirjutamisel arvesse – iga järgneva annuse korral võib annust vähendada.

Kui ravimit kasutatakse valesti, eneseravim või maksa- ja (või) neerufunktsiooni häired, võib ravimi kuhjumine organismis põhjustada mürgistust. Peamine oht nende ravimitega mürgituse korral on arütmiad.

Glükosiidimürgistuse südame sümptomid:

Samuti ilmnevad mürgistuse ajal mittekardiaalsed sümptomid:

  1. Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu.
  2. Kesknärvisüsteemist: nõrkus, pearinglus, apaatia, värvitaju häired (kõige sagedamini ksantopsia - inimene näeb kõike kollastes toonides), harvem - hallutsinatsioonid.

Mürgistuse ravi tuleb läbi viia varajases staadiumis, kuna raske staadium on ohtlik vatsakeste laperduse tõttu, mis võib lõppeda surmaga. Teraapia koosneb:

  • ravimi edasise kasutamise katkestamine;
  • keha puhastamine aktiivsöe, karboleeni jms toodetega;
  • spetsiifiliste antidootide kasutuselevõtt glükosiididele (Unithiol, Diphenin);
  • arütmiate leevendamine lidokaiini, amiodarooni või fenütoiiniga;
  • kaaliumipreparaatide (Panangin, kaaliumkloriid) manustamine, et kompenseerida selle puudust ja vähendada tundlikkust glükosiidide suhtes.

Kõrvalmõjud

Enamasti tekivad need siis, kui ravim koguneb organismis või ühekordse üleannustamise ajal. Neid kõrvaltoimeid on kirjeldatud eelmises lõigus.

Kuid mõnikord ilmnevad kõrvaltoimed isegi siis, kui ravimit kasutatakse õigesti. Seda juhtub üsna harva.

Vastuvõtmise kõrvaltoimed:

Teatage viivitamatult oma arstile kõigist kõrvaltoimetest, kuna need võivad viidata nende ravimite mürgistusele.

Kesknärvisüsteemist tulenevate paljude kõrvaltoimete tõttu on glükosiididega ravi ajal parem mitte juhtida autot, samuti vältida muid tegevusi, mis nõuavad suuremat keskendumist.

Vastunäidustused

Mõne haiguse korral ei määrata südameglükosiide, kuna need võivad põhjustada soovimatuid toimeid.

Haigus, mille puhul glükosiidid on vastunäidustatud Miks te ei saa neid ravimeid kasutada: mis juhtub, kui kasutate neid nende haiguste korral
Ventrikulaarsed ekstrasüstolid Ekstrasüstolid muutuvad sagedamaks, mis põhjustab ventrikulaarset laperdust.
Paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia Tekib eluohtlik arütmia.
Raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis) Südamelöögid aeglustuvad veelgi, mis võib viia täieliku südameseiskumiseni.
Glükosiidide individuaalne talumatus, eelnev allergia selle rühma ravimite suhtes Korduv allergiline reaktsioon võib põhjustada anafülaktilist šokki.
Atrioventrikulaarne blokaad 1-2 kraadi Impulsi ülekande blokaad atrioventrikulaarse sõlme kaudu areneb 3. astmeni, mis võib viia südameseiskumiseni.
Sinoatriaalne blokaad 2–3 kraadi Ravimite manustamine viib südameseiskumiseni.
Haige siinuse sündroom Raske bradükardia tekib kuni asüstooliani ().
WPW sündroom Tekib paroksüsm või ventrikulaarne fibrillatsioon.
Äge müokardiit Suureneb arütmiate ja juhtivuse häirete oht.
Mitraalstenoos Rõhk kopsuvereringes suureneb ja võib tekkida kopsuturse.
Raske neeru- ja (või) maksapuudulikkus On suur oht ravimite kuhjumiseks organismis ja mürgistuse tekkeks.
Raske hüpokaleemia Kaaliumipuuduse korral suureneb tundlikkus glükosiidide suhtes. Seetõttu võib hüpokaleemia korral võtta ainult väikeseid annuseid arstide range järelevalve all.

Glükosiidid on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

On ka haigusi, mille puhul ravimeid ei määrata mitte sellepärast, et need on ohtlikud, vaid seetõttu, et need on ebaefektiivsed. See:

  • krooniline südamepuudulikkus kõrge vasaku vatsakesega;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • perikardiit;
  • südame amüloidoos (haruldane ainevahetushäire, mille korral amüloid koguneb südamesse);
  • endokardi fibroelastoos (haruldane kaasasündinud haigus, mille korral endokardis ja müokardi osas kasvab paljude elastsete kiududega kiuline kude).

Glükosiidide taimsed allikad

Südameglükosiide saadakse järgmistest taimedest:

  • rebaskinnas (villane, lilla, suureõieline);
  • mai maikelluke;
  • strophanthus Combe;
  • levib kollatõbi;
  • kevadine adonis (kevadadonis);
  • punakas hellebore.

Nende taimede tinktuure kasutatakse ka meditsiinis. Nende võtmine ilma arstiga nõu pidamata on rangelt keelatud.

Südameglükosiidid kuuluvad südamepuudulikkuse raviks kasutatavate kardiotooniliste ravimite rühma. Südamepuudulikkust iseloomustavad biokeemiliste protsesside häired müokardis ja tahhükardia, mille taustal häiritakse vereringet, tekib süsteemses ja kopsuvereringes ülekoormus ning selle tagajärjel tekib õhupuudus, tsüanoos ja tursed.

Eristatakse kroonilist südamepuudulikkust, mille puhul sümptomid arenevad aeglaselt ja on ebamääraselt väljendunud, ja ägedat südamepuudulikkust, kui sümptomid suurenevad kiiresti, on väljendunud ja tekib tõsine seisund, mis ohustab inimese elu. Kuid mõlema südamepuudulikkuse korral täheldatakse peamiselt müokardi kontraktiilse funktsiooni häireid. Südamepuudulikkuse peamised sümptomid: tahhükardia, õhupuudus, tsüanoos ja kudede turse.

Tahhükardia südamepuudulikkuse korral areneb siinussõlme suurenenud erutuvuse ja südame juhtivussüsteemi läbivate impulsside kiiruse suurenemise tagajärjel. See kaotab võime kanda venoosset verd kopsu- ja süsteemsesse vereringesse, verevoolu kiirus langeb ja tekib vere stagnatsioon, mis kopsuvereringes põhjustab gaasivahetuse häireid ja õhupuuduse teket süsteemses vereringes - ödeemi tekkeks. Süsinikdioksiidi ja methemoglobiini kogunemise tõttu verre omandavad limaskestad ja nahk sinaka varjundi, areneb tsüanoos ja kõik see on tingitud müokardi kontraktiilse funktsiooni rikkumisest.

Üks tõhusamaid vahendeid südame talitluse reguleerimiseks on südameglükosiidid - spetsiaalsed farmakoloogilised ained, mis sisaldavad peamist aktiivset osa (aglükooni) ja suhkruosa (glükooni). Selle rühma aineid leidub erinevates taimedes, millest tuntumad on maikelluke, strophanthus, erinevat tüüpi rebashein, kevadine adonis (adonis), kollatõbi, oleander jne.

Nendes taimedes sisalduvad südameglükosiidid on keemilise struktuuri ja toimemehhanismi poolest sarnased, kuid erinevad üksteisest vees ja rasvades lahustumisvõime, imendumiskiiruse, vere ja koevalkudega seondumise tugevuse, toime avaldumise aja poolest. pärast nende manustamist, toime kestus, võime akumuleeruda (kumuleeruda) organismis jne.

Südameglükosiidide toime on suunatud südame töö normaliseerimisele, kus nende kõige väärtuslikum omadus on võime tugevdada südame kontraktsioone (kardiotooniline toime).

Südameglükosiidide terapeutiliste annuste mõjul:

a) kogu südame juhtivussüsteemi erutuvus väheneb, impulsside kiirus mööda His kimpu ja Purkinje kiude väheneb, atrioventrikulaarne juhtivus aeglustub ning ajavahemik kodade ja vatsakeste kokkutõmbumise vahel pikeneb;

b) diastool pikeneb, verevool vatsakestesse paraneb, südamelihas puhkab rohkem, saab piisavas koguses toitu, energiat ja hapnikku;

c) süstool muutub ajaliselt lühikeseks, kuid võimsamaks, mis võimaldab kogu diastoli ajal saadud vere arteritesse üle kanda ja vereringet parandada.

Diastooliaja pikenemist ja pulsisageduse langust seostatakse ka vagusnärvi refleksergastamisega ning südameglükosiidide stimuleeriva toime mehhanismi kaltsiumiioonide suurenemisega müokardis, mis suurendab selle kontraktiilset aktiivsust. Samal ajal väheneb rakkudes kaaliumiioonide sisaldus, mis pärsivad südame tööd.

Seega on südametalitlusele soodsalt mõjutavate südameglükosiidide juhtiv toime nende võime suurendada süstooli, pikendada diastooliaega ja suurendada verevoolu kiirust. Selle südameglükosiidide toime tulemuseks on vereringe paranemine. Verevoolu kiiruse suurendamine kopsuvereringes suurendab lisaks ummikute kõrvaldamisele gaasivahetust, kõrvaldab õhupuuduse ja tsüanoosi. Sama toime süsteemses vereringes kõrvaldab suurenenud diureesi tõttu tekkiva turse, mis on tingitud suuremast neerude kaudu läbivast verest.

Niisiis, südameglükosiidid, muutes südame tööd ja suurendades verevoolu kiirust, kõrvaldavad täielikult ummikud ja südamepuudulikkusele iseloomulikud peamised sümptomid. On krooniline ja äge südamepuudulikkus.

Praegune praktika jagab südameglükosiidid kolme rühma:

  • aeglased, kuid pika toimeajaga ravimid;
  • keskmise toimeajaga ravimid;
  • kiire, kuid lühitoimelised ravimid.

Esimesse rühma kuuluvad ravimid, mille toime areneb mõnikord 10-12 tunni pärast ja kestab kuni mitu päeva. Nende hulka kuuluvad erinevat tüüpi rebaskinnaste, kevadise adonise (Adonise) ja teiste ravimtaimede südameglükosiidid, mida sageli kasutatakse kroonilise südamepuudulikkuse korral.

DIgitoksiin (Digitoxinum) - digitaalise purpurea glükosiid, millel on tugev kardiotooniline toime, aeglustab pulssi, suurendab südamelihase kontraktsioonijõudu, taastab vereringet.

Pärast suukaudset manustamist tekib ravimi maksimaalne toime 8-12 tunni pärast ja kestab kuni 10 päeva, seetõttu kasutatakse seda spetsiaalse režiimi järgi, alustades 5-6 tabletist päevas ja vähendades järk-järgult nende arvu 1-2-ni. päeva kohta. Digitoksiini kasutatakse kroonilise südamepuudulikkuse raviks koos teise ja kolmanda staadiumi vereringehäiretega. Digitoksiini määramisel tuleb arvestada, et ravim võib akumuleeruda (!) organismis ja tekitada toksilist toimet, mis piirab selle kasutamist.

Digitoksiini toodetakse tablettidena 0,0001 g (0,1 mg) ja 0,00015 g (0,15 mg) rektaalsete ravimküünaldena 10 tk pakendis. Nimekiri A.

Keskmise toimeajaga südameglükosiidid avaldavad maksimaalset toimet pärast suukaudset manustamist 5-6 tunni pärast, mis kestab 2-3 päeva. Intravenoossel manustamisel ilmneb toime 15-30 minuti jooksul ja suukaudsel manustamisel saavutatakse maksimaalne toime 2-3 tunni pärast. Selle rühma südameglükosiidide hulka kuuluvad mõõdukalt akumuleeruvad rebaskinnaste (digoksiin, tselaniid) preparaadid ja adonise (Adonis) kevadpreparaadid. Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on Celanide, Digoxin, Lantoside, Digalen-Neo jne.

DIGOKSIIN (Digoxinum) - selle ravimi toime areneb kiiremini kui digitoksiinil, kuid sõltub valitud manustamisviisist. Kroonilise südamepuudulikkuse korral määratakse see suukaudselt 0,00025 g tablettidena vastavalt erirežiimile ja arsti järelevalve all. Ägeda südamepuudulikkuse korral süstitakse veeni 1-2 ml 0,025% lahust koos 10-20 ml 0,9% naatriumkloriidi või glükoosi lahusega. Ravim aeglustab südame löögisagedust, on (kaudse) diureetilise toimega, akumuleerub vähem kui digitoksiin ning muudab süstooli ja diastooli olemust.

Digitoksiini toodetakse tablettidena 0,00025 g (0,25 mg) ja 1 ml 0,025% lahuse ampullides 10 tk pakendis. Nimekiri A.

Celanidum on südameglükosiid, mida saadakse rebasheina (Digitalis lanata) lehtedest, mis toimib südamele nagu digitoksiin.

Määratud ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse, tahhükardia korral. Toodetud tablettidena 0,00025 g nr 30 ja 1 ml ampullides 0,02% lahust nr 10. Nimekiri A.

LANTOZID (Lantosidum) on uus galeeniline preparaat, mis on valmistatud rebasheina villaste lehtedest. Kasutatakse teise ja kolmanda astme kroonilise südamepuudulikkuse korral, millega kaasneb tahhükardia. Määrake ravim 15-20 tilka 2-3 korda päevas.

Lantosiidi toodetakse 15 ml tilgutipudelites.

Adonise (Adonis) südameglükosiidid on olemuselt sarnased digitaalise preparaatidega, kuid erinevad väiksema aktiivsuse, toime kestuse ja püsivuse poolest. Adonis glükosiidide viimane kvaliteet välistab praktiliselt nende akumuleerumise ohu. Lisaks on adonise preparaatidel väljendunud rahustav toime, seetõttu soovitatakse neid südamepuudulikkuse esialgsete vormide, neurooside ja vegetatiivse düstoonia raviks.

DONISON HERB (Herba Adonidis) kasutatakse 6,0 - 200 ml tõmmise valmistamiseks, mida manustatakse suu kaudu 1 spl kuni 4 korda päevas. Adonise ürdi infusioon on osa anküloseeriva spondüliidi segust. See ravimtaim on tooraineks Adonis-broomi tablettide koostises oleva kuivekstrakti valmistamisel.

Kiire, kuid lühikese toimega südameglükosiidide esindajad, mida kasutatakse hädaabina ägeda südamepuudulikkuse ja raskete vereringepuudulikkuse vormide korral, on strofantuse ja maikellukese glükosiidid.

STROPHANTHIN K (Strophanthin K) on ühte tüüpi strophanthus'e glükosiidide summa. Seda iseloomustab kõrge efektiivsus, kiirus ja lühike toimeaeg.

Strofantiini kasutatakse ägeda südamepuudulikkuse, sealhulgas ägeda müokardiinfarkti ja kroonilise vereringepuudulikkuse teise ja kolmanda astme raskete vormide korral.

Suukaudsel manustamisel on see nõrga toimega, kuna see imendub seedetraktist halvasti. Sagedamini süstitakse Strofanthin veeni 0,5-1 ml 0,025 või 0,05% lahustes 10-20 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahuse või 5% glükoosilahusega, aeglaselt ja pulsi kontrolli all. Pärast intravenoosset manustamist ilmneb Strophanthini toime mõne minuti jooksul.

Strofantiini ei tohi kasutada südame ja veresoonte orgaaniliste muutuste, ägeda müokardiidi, endokardiidi ja raske ateroskleroosi korral.

Strofantiini K toodetakse 1 ml 0,025 ja 0,05% lahuste ampullides 10 tk pakendis. Nimekiri A.

CORGLICON (Corglyconum) sisaldab maikellukeste glükosiidide summat, mis sarnaselt Strophanthiniga on sarnase toimega ega akumuleeru. Toime olemus on lähedane Strophanthinile, ei jää sellele toime avaldumise kiiruse poolest alla, kuid kestab kauem.

Korglikonil on rohkem väljendunud mõju vaguse närvi funktsioonidele ja seda kasutatakse samadel juhtudel nagu Strophanthin, samuti paroksüsmaalse tahhükardia rünnakute leevendamiseks.

Korglikon toodetakse 1 ml 0,06% lahuse ampullides 10 tk pakendis. Nimekiri B.

JÄTA MEELDE! Südameglükosiide süstitakse veeni, 0,5-1 ml 10-20 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahusega või 5, 20 või 40% glükoosilahusega. Väga aeglaselt 5-6 minutit. Pulsi kontrolli all!

Mürgistus südameglükosiididega on võimalik ainult nende üleannustamise või kuhjumisega. Sel juhul on patsientidel iiveldus, oksendamine, pulsi järsk aeglustumine (bradükardia), seejärel areneb arütmia (tahhükardia), deliirium, hallutsinatsioonid, krambid, vererõhu kiire langus ja surm ei ole välistatud.

Kui ilmnevad esimesed ravimite toksilise toime tunnused, need tühistatakse ja abi osutamiseks määratakse kaaliumravimid (kaaliumkloriid, kaaliumorotaat, Asparkami tabletid), südameglükosiidide antagonist - unitiool, antiarütmikumid (lidokaiin), kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil) jne .d.

Teenused. Rohkem kui 200 aastat tagasi leiti, et need mõjutavad selektiivselt südant, suurendades selle aktiivsust, normaliseerides vereringet, mis tagab tursevastase toime.

Südameglükosiidid on peamine ravimite rühm, mida kasutatakse ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse raviks, mille puhul müokardi kontraktiilsuse nõrgenemine põhjustab südame dekompensatsiooni. Süda hakkab vajaliku töö tegemiseks kulutama rohkem energiat ja hapnikku (tõhusus langeb), häirub ioonide tasakaal, valkude ja lipiidide ainevahetus ning südame ressursid ammenduvad. Insuldi maht väheneb koos järgnevate vereringehäiretega, mille tagajärjel suureneb venoosne rõhk, areneb venoosne stagnatsioon, suureneb hüpoksia, mis soodustab südame löögisageduse kiirenemist (tahhükardia), kapillaaride verevool aeglustub, tekib turse, väheneb diurees, tsüanoos ja nõrkus. hingeõhk ilmub.

Südameglükosiidide farmakodünaamiline toime tuleneb nende toimest südame-veresoonkonnale, närvisüsteemile, neerudele ja teistele organitele.

Kardiotoonilise toime mehhanism on seotud südameglükosiidide mõjuga müokardi metaboolsetele protsessidele. Nad interakteeruvad kardiomüotsüütide membraani transpordi Na +, K + -ATPaasi sulfhüdrüülrühmadega, vähendades ensüümi aktiivsust. Müokardi ioonide tasakaal muutub: kaaliumiioonide rakusisene sisaldus väheneb ja naatriumioonide kontsentratsioon müofibrillides suureneb. See aitab suurendada vabade kaltsiumiioonide sisaldust müokardis, vabastades need sarkoplasmaatilisest retikulumist ja suurendades naatriumioonide vahetust rakuväliste kaltsiumiioonidega. Vabade kaltsiumiioonide sisalduse suurenemine müofibrillides soodustab kontraktiilse valgu (aktomüosiini) moodustumist, mis on vajalik südame kokkutõmbumiseks. Südameglükosiidid normaliseerivad ainevahetusprotsesse ja energia metabolismi südamelihases, suurendavad oksüdatiivse fosforüülimise konjugaati. Selle tulemusena suureneb süstool oluliselt.

Suurenenud süstool toob kaasa insuldi mahu suurenemise, südameõõnest väljutatakse rohkem verd aordi, vererõhk tõuseb, presso- ja baroretseptorid on ärritunud, vagusnärvi keskpunkt on refleksiivselt erutatud ja südametegevuse rütm aeglustub. . Südameglükosiidide oluline omadus on nende võime pikendada diastooli - see muutub pikemaks, mis loob tingimused müokardi puhkamiseks ja toitumiseks ning energiakulude taastamiseks.

Südameglükosiidid on võimelised pärssima impulsside juhtimist läbi südame juhtivussüsteemi, mille tulemusena pikeneb intervall kodade ja vatsakeste kontraktsioonide vahel. Kõrvaldades ebapiisavast vereringest tingitud refleks-tahhükardia (Weinbridge'i refleks), aitavad südameglükosiidid kaasa ka diastooli pikenemisele. Suurtes annustes suurendavad glükosiidid südame automaatsust ja võivad põhjustada heterotoopsete erutus- ja arütmiakollete teket. Südameglükosiidid normaliseerivad südamepuudulikkust iseloomustavaid hemodünaamilisi parameetreid, samas kaob ülekoormus: kaob tahhükardia, õhupuudus, väheneb tsüanoos ja leevendub turse. diurees suureneb.

Mõnedel südameglükosiididel on kesknärvisüsteemi rahustav toime (adonise, maikellukese glükosiidid). Südameglükosiidide diureetiline toime tuleneb peamiselt südametegevuse paranemisest, kuid oluline on ka nende otsene ergutav toime neerufunktsioonile.

Peamised näidustused südameglükosiidide kasutamiseks on äge ja krooniline südamepuudulikkus, kodade virvendus ja laperdus ning paroksüsmaalne tahhükardia. Absoluutne vastunäidustus on mürgistus glükosiididega.

Glükosiidide pikaajalisel manustamisel on võimalik üleannustamine (arvestades aeglast eliminatsiooni ja kumuleerumisvõimet). millega kaasnevad järgmised sümptomid. Seedetraktist - epigastimaalne valu, iiveldus, oksendamine: südame sümptomid - bradükardia, tahhüarütmia, atrioventrikulaarne juhtivuse häire; südamevalu; rasketel juhtudel - visuaalse analüsaatori düsfunktsioon (värvinägemise häired - ksantopsia, makropsia, mikropsia). Diurees väheneb, närvisüsteemi funktsioonid on häiritud (erutus, hallutsinatsioonid jne). Mürgistuse ravi algab glükosiidi ärajätmisega. On ette nähtud kaaliumipreparaadid (kaaliumkloriid, panangiin, kaaliumorotaat), kuna glükosiidid vähendavad kaaliumiioonide sisaldust südamelihases. Unitiooli ja difeniini kasutatakse kompleksravis südameglükosiidide antagonistidena nende toimel transpordi-ATPaasile. Kuna südameglükosiidid suurendavad kaltsiumiioonide hulka müokardis, võib välja kirjutada neid ioone siduvaid ravimeid: dinaatriumetüleendiamiintetraäädikhapet või tsitraate. Tekkivate arütmiate kõrvaldamiseks kasutatakse lidokaiini, difeniini, propranolooli ja teisi antiarütmikume.

Meditsiinipraktikas kasutatakse erinevaid südameglükosiide sisaldavaid preparaate taimedest: galeenilised, neogaleenilised, kuid kõige laiemalt - keemiliselt puhtad glükosiidid, mille jaoks puudub vajadus bioloogilise standardimise järele. Erinevatest taimedest saadud südameglükosiidid erinevad üksteisest farmakodünaamika ja farmakokineetika (imendumine, võime seonduda vereplasma ja müokardi valkudega, neutraliseerimise ja organismist väljutamise kiirus) poolest.

Üks digitaalise (purpurea) peamisi glükosiide on digitoksiin. Selle toime algab 2-3 tunni pärast, maksimaalne toime saavutatakse 8-12 tunni pärast ja kestab kuni 2-3 nädalat. Korduval kasutamisel on digitoksiin võimeline akumuleeruma (kuhjuma). Glükosiid isoleeritud rebaskinnas villane digoksiin, mis toimib kiiremini ja vähem aega (kuni 2-4 päeva), koguneb organismi digitoksiiniga võrreldes vähemal määral. Veelgi kiirem ja lühem tegevus celanidae (isolaniid, saadud ka rebasheinast villane. Kuna digitaalise preparaadid toimivad suhteliselt aeglaselt. kuid pikaajaliselt on soovitatav neid kasutada kroonilise südamepuudulikkuse, aga ka südame rütmihäirete raviks. Arvestades selle farmakokineetikat, võib tselaniidi määrata intravenoosselt ägeda südamepuudulikkuse korral.

Kevadise adonise ettevalmistused ( adonisiid) lahustuvad lipiidides ja vees, ei imendu täielikult seedetraktist, on väiksema aktiivsusega, toimivad kiiremini (2-4 tunni pärast) ja lühemalt (1-2 päeva pärast), kuna seonduvad verevalkudega vähemal määral . Arvestades väljendunud rahustavat toimet, on adonise preparaadid ette nähtud neurooside, suurenenud erutuvuse ( Bekhterevi ravim).

Strophanthuse preparaadid lahustuvad vees väga hästi, imenduvad seedetraktist halvasti, mistõttu nende suukaudne võtmine annab nõrga, ebausaldusväärse toime. Nad seonduvad lõdvalt vereplasma valkudega ja vabade glükosiidide kontsentratsioon veres on väga kõrge. Parenteraalselt manustatuna toimivad need kiiresti ja võimsalt ning ei jää kehasse pikaks. Strophanthus glükosiid strofantiin tavaliselt intravenoosselt (võimalik on subkutaanne ja intramuskulaarne manustamine). Mõju täheldatakse 5-10 minuti pärast, toime kestus on kuni 2 päeva. Strofantiini kasutatakse ägeda südamepuudulikkuse korral, mis tekib dekompenseeritud südamerike, müokardiinfarkti, infektsioonide, mürgistuste jms tõttu.

Maikellukese preparaadid on farmakodünaamikas ja farmakokineetikas lähedased strophanthuse preparaatidele. Korglykon sisaldab maikellukese glükosiidide summat, kasutatakse intravenoosselt ägeda südamepuudulikkuse korral (strofantiinina). Galeeniline ravim - maikellukese tinktuura suukaudsel manustamisel on südamele kerge stimuleeriv ja kesknärvisüsteemi rahustav toime, võib suurendada aktiivsust ja toksilisust