Mille eest vastutavad somatostatiinhormoon ja selle sünteetilised analoogid. Somatostatiin: kasutusjuhised Somatostatiini hormooni toime

Somatostatiin on üks peptiidhormoonidest, mille olemasolu registreeriti esmakordselt hüpotalamuse rakkudes. Ja alles mõne aja pärast tuvastati see element teistes keha kudedes.

Oma nime järgi on somatostatiinid sarnased. Need ei ole aga sama mõiste ja nende ainete vahel on mitmeid erinevusi. Mis aine see on ja miks on see inimeste tervisele oluline?

Hormooni somatostatiini omadused ja funktsioonid

Somatostatiin on hormonaalne element, mida toodab peamiselt kõhunääre, Langersi rakud. Kui nende töö on häiritud, tekib intensiivne või vastupidi, aine sekretsioon väheneb, mis toob kaasa tõsiseid tagajärgi kogu kehale.

Koosseis, tootmiskoht

Hormoon somatostatiin on üsna keeruline valguühend. See sisaldab rohkem kui 50 aminohapet ja selle toimemehhanism mõjutab mitte ainult seedesüsteemi, vaid ka vereloomesüsteemi.

Somatostatiini tootmine ei toimu mitte ainult kõhunäärme rakkudes, kuigi see on selle sünteesi peamine koht. Lisaks pankrease organile vastutavad selle elemendi sekretsiooni eest:

• hüpotalamus;
• mõned seedetrakti osad;
• närvisüsteemi kuded.

Kuid asjaolu, et somatostatiini toodavad ka nende kehaosade rakud, registreeriti palju hiljem pärast selle pankrease sekretsiooni avastamist.

Aine peamised funktsioonid

Somatostatiini funktsioonid on üsna mitmekesised ja ulatuslikud. Esiteks on need:

• vähenemine;
• verevoolu aeglustumine kõhuõõne organites;
• soole motoorika pärssimine.

See pole veel kõik. Hormooni somatostatiini funktsioonid on suunatud ka mõnede teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete tootmise pärssimisele ja liigse aktiivsuse pärssimisele:

• insuliin;
• somatomediin-C;
• koletsüstokiniin;
• vasoaktiivne soolepeptiid.

Somatostatiin mõjutab kasvuhormooni somatotropiini. Eelkõige pärsib (pärsib) selle tootmist, mille tõttu toimub keha normaalne, täielik moodustumine.

Tähelepanuväärne. Muuhulgas on somatostatiinil funktsioon, milleks on kesknärvisüsteemi talitluse valikuline reguleerimine. Eelkõige aitab see aine kaasa inimese käitumisomaduste kujunemisele, mõjutab mälu ja motoorset aktiivsust. Lisaks võib hormonaalne element mõjutada endokriinset ja autonoomset süsteemi.

See on somatostatiini biokeemia. Seda valguhormooni kasutatakse meditsiinipraktikas laialdaselt erinevate haiguste raviks. Selle põhjal valmistatakse ravimeid, mida kasutatakse nii gastroenteroloogilises kui ka endokriinses praktikas.

Mis on somatostatinoom?

Somatostatiini kõrgenenud tase võib põhjustada sellise ohtliku haiguse nagu somatostatinoom arengut. See on hormonaalselt aktiivne pankrease kasvaja, mille puhul insuliini ja glükagooni tase on oluliselt langenud.

Haiguse esimesed sümptomid ilmnevad:

• düspepsia;
• kõhulahtisus;
• aneemia;
• järsk ja põhjuseta kaalulangus;
• hüpokloorhüdria;
• niinimetatud inhibeeriv sündroom.

Somatostatinoom esineb harva isoleeritult - tavaliselt kaasnevad sellega:

• suhkurtõbi;
• sapikivitõbi;
• steatorröa.

Selle kasvaja oht seisneb selles, et see diagnoositakse reeglina juba kaugelearenenud kujul. Kui see on suur ja annab metastaase teistele siseorganitele. Reeglina mõjutavad metastaasid maksa.

Somatostatinoomiga eluea prognoos on suhteliselt soodne. Metastaaside olemasolul 30–60% juhtudest õnnestub patsientidel elada veel 5 aastat. Metastaaside puudumisel on elulemus peaaegu 100%.

Sellise kasvaja ainus ravimeetod on selle kirurgiline eemaldamine. Mõnikord õnnestub arstidel saavutada metastaaside regressioon, kasutades ravimit Streptozototsiin ja sarnaseid ravimeid.

Somatostatiini preparaadid ja nende analoogid

Somatostatiini kasutatakse meditsiinipraktikas erinevate haiguste raviks. Teadlased suutsid selle sünteesida gastroenteroloogias ja endokrinoloogias kasutamiseks.

Esimesel juhul kasutatakse ravimit somatostatiini seedetrakti verejooksu raviks. Lisaks on selle kasutamine soovitatav, kui patsient on läbinud kõhunäärme kirurgilisi sekkumisi. Ja see on mõistetav, kuna operatsioon põhjustab selle organi hormonaalse vabanemise ajutise häire. Ja kui me räägime kõhunäärme osa eemaldamisest, siis võib ravimit välja kirjutada pikaks ajaks või isegi kogu eluks.

Endokrinoloogilises praktikas kasutatakse peamiselt somatostatiini analooge. Selline lähenemine ravile on seletatav asjaoluga, et sellistel ravimitel on kehale pikaajaline toime. Soovitav on neid välja kirjutada gigantismi, akromegaalia ja diabeetilise kooma raviks.

Väljalaskevorm, rakenduse funktsioonid

Sünteetilisel somatostatiinil põhinevaid preparaate toodetakse lahuse valmistamiseks pulbrina. Ravim valmistatakse pulbri segamisel 0,9% naatriumkloriidi (soolalahuse) lahusega.

Ravim on ette nähtud ainult süstimiseks. Seda manustatakse peamiselt intravenoosselt.

Selliseid ravimeid ei tohi kasutada naised raseduse ajal või raseduse kahtluse korral, kellel on ülitundlikkus lahuse komponentide suhtes ja kalduvus allergilistele reaktsioonidele seda tüüpi hormonaalsete ravimite suhtes. Samuti ei manustata lahust rinnaga toitvatele emadele ega patsientidele sünnitusjärgsel perioodil.

Näidustused kasutamiseks

Somatostatiini ja selle geneerilisi ravimeid (analooge) saab lisaks eelnevalt mainitud patoloogiatele kasutada ka:

• kõhunäärme ja teiste seedetrakti organite neoplasmid;
• kartsinoidid;
• raske kõhulahtisus HIV-nakkusega patsientidel;
• söögitoru arteriaalne verejooks;
• peptiline haavand;
• äge kõhunäärmepõletik.

Operatsioonijärgsel perioodil kasutatakse tüsistuste tekke vältimiseks lisaks HAR-le somatostatiini. See on eriti oluline, kui sekkumine oli äärmiselt tõsine või selle käigus tekkisid raskused.

Somatostatiini analoogid on ravimid järgmisest loendist:

• oktreodiit;
• modustatiin;
• Stüülamiin.

Tähtis! Tuleb meeles pidada, et ei somatostatiini ega selle analooge ei saa kasutada eneseraviks! Isegi kui patsiendil õnnestus ravim "saada" vaatamata käsimüügikeelule, ei tohiks selle kasutamisest end ära lasta. Selliste ravimite kontrollimatu kasutamine võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid ja vale doseerimise korral põhjustada tõsiseid häireid kogu keha töös!

Somatostatiini, tuntud ka kui kasvuhormooni inhibeeriv hormoon (GHIH), toodavad paljud inimkeha kuded, peamiselt närvi- ja seedesüsteem.

Hormoon on peptiidne aine, mis reguleerib endokriinsüsteemi.

Sünteesitud somatostatiini kasutusjuhised kirjeldavad seda kui hormooni, millel on lai toimespekter keha erinevatele organitele ja süsteemidele.

Somatostatiin on peptiidhormoon (sisaldab aminohappeid), mis reguleerib paljusid füsioloogilisi funktsioone, toimides kasvuhormooni vabanemise pärssimisel (aeglustamisel) hüpofüüsi eesmisest osast.

Somatostatiin pärsib ka kilpnääret stimuleeriva hormooni (türeotropiin, TSH) ja adrenokortikotroopse hormooni (kortikotropiin, ACTH) vabanemist hüpofüüsist ning hormoonide glükagooni ja insuliini vabanemist kõhunäärmest.

Somatostatiin reguleerib mao- ja kaksteistsõrmiksoole sekretsiooni. Hormoon võib toimida ka närvisüsteemis neurotransmitterina ja mängida rolli valu tajumisel.

Somatostatiini bioloogiliselt aktiivne vabanemine toimub kahes molekulaarses vormis - somatostatiin-14 ja somatostatiin-28. Mõlemad hormoonid on preprohormoonide (nende prekursorite) translatsioonijärgse töötlemise saadused.

Inimkehas on kolm organit, mis vastutavad hormooni somatostatiini tootmise eest:

1. seedetrakti;
2. hüpotalamus;
3. Langerhansi saarekesed kõhunäärmes.

Hüpotalamus on ajupiirkond, mis reguleerib hormoonide sekretsiooni selle all asuvast hüpofüüsist.

Somatostatiin toodetakse hüpotalamuses, pärsib hüpofüüsi kasvuhormooni, aga ka kilpnääret stimuleeriva hormooni (TSH) sekretsiooni, mis stimuleerib organismis energiavahetuse eest vastutavate hormoonide T3 ja T4 tootmist.

Somatostatiin, mida toodab kõhunääre, pärsib oma teiste hormoonide, nagu insuliini ja glükagooni, sekretsiooni. Somatostatiini eritab ka kõhunääre vastusena erinevatele toiduga seotud teguritele, nagu kõrge glükoosi- ja aminohapete tase veres.

Seedetraktis toodetud somatostatiin kogu elundis paiknevad parakriinrakud, toimivad lokaalselt, vähendades mao sekretsiooni, seedetrakti motoorikat ja aeglustades seedetrakti hormoonide, sealhulgas gastriini ja sekretiini sekretsiooni.

Näidustused ja vastunäidustused

Somatostatiini keemilisi ekvivalente kasutatakse meditsiinipraktikas meditsiinilise ravina liigse hormonaalse sekretsiooni kontrolli all hoidmiseks akromegaalia ja teiste endokriinsete haiguste korral ning teatud seedetrakti patoloogiate (sealhulgas neoplasmide) raviks.

Kuna somatostatiin reguleerib paljusid kehas toimuvaid füsioloogilisi protsesse, võib selle hormooni liiga väike kogus põhjustada mitmesuguseid probleeme, sealhulgas kasvuhormooni liigset sekretsiooni (akromegaalia).

Ravimit kasutatakse ka:

• verejooks söögitoru veenilaiendite tõttu;
• mao või kaksteistsõrmiksoole verejooks;
• hemorraagiline gastriit;
• soole- ja pankrease fistulid;
• seedetrakti endokriinsete kasvajate hüpersekretsioon;
• tüsistuste taseme vähendamiseks pärast pankrease operatsiooni;
• diabeetilise ketoatsidoosi adjuvantravi.

Somatostatiini kasutamine akromegaalia korral on mõnevõrra piiratud. Ravimit kasutatakse laialdaselt hüpofüüsi ja neuroendokriinsete kasvajate raviks.

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raseduse, imetamise ajal, samuti ülitundlikkuse korral mõne selle komponendi suhtes.

Selle ravimi võtmisel tuleb olla ettevaatlik, jälgides vere glükoosisisaldust.

Kõrvalmõjud

Somatostatiini liigne sisaldus veres põhjustab paljude endokriinsete hormoonide sekretsiooni järsu vähenemise.

Selle näiteks on insuliini sekretsiooni pärssimine kõhunäärmest, mis põhjustab vere glükoosisisalduse tõusu ja diabeedi tekkeriski.

Kuna somatostatiin pärsib paljusid seedetrakti funktsioone, võib liigne sisaldus põhjustada ka sapikivide teket, toidurasvade talumatust ja kõhulahtisust.

Meetod ja annus

Somatostatiin on saadaval erinevate kaubamärkide all erineva kontsentratsiooniga süstelahuste kujul.

Tavaline annus portaalhüpertensioonist (kõrge vererõhu sündroom portaalveeni süsteemis) põhjustatud õõnesverejooksu raviks on 250 mikrogrammi boolussüstina 3-5 minuti jooksul, millele järgneb pidev infusioon 3,5 mcg/kg/h kuni verejooks peatub.

Akromegaalia korral kasutatakse intramuskulaarsete süstide kujul 30-60 mg annust.

Ravimi esmast kiiret vabanemist täheldatakse 1-2 tundi pärast süstimist, millele järgneb kaks päeva hiljem pikenenud ägenemise faas. Poolväärtusaeg on 5,2 BB ± 2,5 päeva, ravimi biosaadavus on sel juhul 30-60%.

Võtke somatostatiini ainult vastavalt arsti juhistele. Ravimi annus sõltub vanusest, tervislikust seisundist ja organismi reaktsioonist ravile.

Maksimaalse terapeutilise kasu saamiseks tuleb somatostatiinil põhinevaid ravimeid võtta regulaarselt. Selleks on kõige parem võtta samaaegselt somatostatiini.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral on võimalikud spetsiifilised reaktsioonid:

• iiveldus;
• hüpereemia (vere ülevool mis tahes organi veresoontes);
• bradükardia (siinusrütmi häired või siinusarütmia).

Interaktsioon

Somatostatiini võtmise ajal ei tohi te lõpetada ühegi kasutatava ravimi võtmist ega muuta nende annust ilma arsti nõusolekuta.

Võimalik on somatostatiini koostoime heksabarbitooni ja teiste ravimitega.

Somatostatiini võtmisel hoidke käepärast kõigi retseptiravimite ja käsimüügiravimite ning taimsete toitude loetelu, juhuks kui ilmnevad ootamatud reaktsioonid, teavitage sellest oma tervishoiuteenuse osutajat.

Somatostatiinil on gastrointestinaalses endokrinoloogias silmapaistev koht.

Selle ravimi sünteetiliste analoogide väljatöötamine on toonud kaasa võimaluse ravida paljusid kliinilisi häireid, sealhulgas akromegaaliat, hormoone sekreteerivaid seedetrakti kasvajaid ja verejooksu portaalhüpertensioonist.

Arvestades selle hormooni laia toimespektrit, pole üllatav, et see on kaasaegse teadusliku uurimistöö ja selle aktiivne kasutamine erinevates kliinilistes valdkondades.

Video teemal

Tellige meie Telegrami kanal @zdorovievnorme

Nimi:

Somatostatiin

Farmakoloogiline toime:

Sünteetiline 14 aminohappest koosnev peptiid, mis on struktuurilt ja toimelt sarnane looduslikule somatostatiinile.

Somatostatiin takistab gastriini (mao limaskesta sekreteeritav valk, mis põhjustab mao ja kõhunäärme seedemahlade sekretsiooni suurenemist), maomahla, pepsiini (valke hävitav ensüüm) vabanemist ning vähendab nii endokriinset kui ka eksokriinset sekretsiooni. pankrease (hormoonide ja seedemahlade vabanemine), sealhulgas glükagooni (insuliini sekretsiooni stimuleeriv pankrease hormoon) sekretsiooni pärssimine, mis seletab ravimi positiivset toimet diabeetilise ketoatsidoosi korral (hapestumine ketokehade liigsest sisaldust veres. veri). Samuti takistab see kasvuhormooni vabanemist. Lisaks vähendab somatostatiin oluliselt verevoolu mahtu siseorganites, põhjustamata olulisi süsteemse vererõhu kõikumisi.

Näidustused kasutamiseks:

Raske äge verejooks mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi korral, äge verejooks söögitoru veenilaienditest (muutunud veenid, mida iseloomustab sõlmeline väljaulatuvus), raske äge verejooks erosiivse haavandilise gastriidi korral (mao krooniline põletik koos limaskesta defektide ja verejooksuga), abi kõhunäärme ravifistulid (moodustunud õõnsaid organeid omavahel või väliskeskkonnaga ühendavate kanalite haigestumise tagajärjel), sapiteede ja soolte fistulid, pankrease kirurgilise sekkumise järel tekkivate tüsistuste ennetamine, diabeetilise ketoatsidoosi abiravi, diagnostilised ja teadusuuringud, mis nõuavad kasvuhormooni, insuliini, glükagooni sekretsiooni pärssimist.

Rakendusmeetod:

Somatostatiini manustatakse intravenoosselt – esmalt aeglaselt 3-5 minuti jooksul šokiannusega 250 mcg, seejärel lülitatakse üle pidevale infusioonile kiirusega 250 mcg/h (mis vastab ligikaudu 3,5 mcg/kg/h). h). Toimeaine lahjendatakse vahetult enne manustamist kaasasoleva lahustiga. 12 tunni jooksul infusiooniks mõeldud lahuse valmistamiseks kasutage 3000 mcg toimeainet sisaldavat ampulli Lahjendamiseks kasutage isotoonilist naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosilahust Soovitatav on kasutada perfusioonisüstalpumpa A somatostatiini lahus isotoonilises kaaliumkloriidi lahuses säilitab stabiilsuse 72 tundi.Valmistatud ravimilahust hoitakse külmkapis.

Raske ägeda verejooksu raviks seedetrakti ülaosast, sealhulgas söögitoru veenilaienditest, kasutatakse ravimit ülaltoodud viisil. Kui kahe ravimi infusiooni vahel on paus, mis ületab 3-5 minutit (intravenoosse manustamissüsteemi või perfusioonisüstla vahetus), viiakse ravi järjepidevuse tagamiseks läbi somatostatiini täiendav aeglane intravenoosne infusioon annuses 250 mcg. Pärast verejooksu peatumist (tavaliselt toimub see vähem kui 12-24 tunni jooksul) jätkatakse ravi ravimiga 48-72 tundi, et vältida verejooksu retsidiivi (taastumist). Tavaliselt on ravi kogukestus kuni 120 tundi.

Pankrease fistulite, sapiteede või soole fistulite abiravis manustatakse somatostatiini pidevalt samaaegselt täieliku parenteraalse toitumisega (seedetraktist mööda minnes). Sel juhul on ravimi annus 250 mcg/tunnis. Kui sulg on suletud, jätkatakse ravi ravimiga 1-3 päeva ja lõpetatakse järk-järgult, et vältida "äratõmbamise" efekti (tervise halvenemine pärast somatostatiini järsku lõpetamist).

Tüsistuste vältimiseks pärast kõhunäärmeoperatsiooni manustatakse somatostatiini operatsiooni alguses kiirusega 250 mikrogrammi tunnis ja jätkatakse 5 päeva.

Diabeetilise ketoatsidoosi abiravis manustatakse Grel&rat kiirusega 100-500 mcg/h koos insuliiniga (10-ühikulise laadimisannuse süstimine ja samaaegne süstimine kiirusega 1-4,9 ühikut tunnis). Glükeemia normaliseerumine (kõrge veresuhkru taseme langus) toimub 4 tunni jooksul ja atsidoos (hapestumine) kaob 3 tunni jooksul.

Soovimatud nähtused:

Pearinglus ja näo punetustunne (väga harv), iiveldus ja oksendamine (ainult süstimiskiirusel üle 50 mikrogrammi/min).

Ravi alguses on võimalik veresuhkru taseme ajutine langus (ravimi inhibeeriva / supresseeriva / insuliini ja glükagooni sekretsiooni / vabanemise / toime tõttu). Seetõttu määratakse sel perioodil suhkurtõvega patsientidel veresuhkru tase iga 3-4 tunni järel.Samas on võimalusel välistatud süsivesikute tarbimine. Vajadusel manustatakse insuliini.

Vastunäidustused:

Rasedus, vahetult pärast sünnitust, rinnaga toitmine, suurenenud tundlikkus somatostatiini suhtes.

Sensibiliseerimise (ülitundlikkus ravimi suhtes) võimaluse minimeerimiseks tuleb vältida korduvaid ravikuure ravimiga.

Ravimi vabastamise vorm:

Süstekuiv aine 250 ja 3000 mcg ampullides koos lahustiga - 0,09% naatriumkloriidi lahus 2 ml ampullides.

Säilitustingimused:

Temperatuuril mitte üle +25*C.

Lisaks:

Stüülamiin.

Sarnase toimega ravimid:

Sermorelin Nafarelin Octreotide Sandostatin

Kallid arstid!

Kui teil on kogemusi selle ravimi väljakirjutamisega patsientidele, jagage tulemust (jätke kommentaar)! Kas see ravim aitas patsienti, kas ravi ajal esines kõrvaltoimeid? Teie kogemus pakub huvi nii teie kolleegidele kui ka patsientidele.

Kui teile on see ravim välja kirjutatud ja olete olnud ravil, öelge meile, kas see oli efektiivne (aitas), kas esines kõrvaltoimeid, mis teile meeldis/ei meeldinud. Tuhanded inimesed otsivad Internetist erinevate ravimite ülevaateid. Kuid neist lahkuvad vaid vähesed. Kui te isiklikult sellel teemal arvustust ei jäta, pole ülejäänutel midagi lugeda.

Somatostatiin INN

Toimeaine (INN) kirjeldus somatostatiin.

Farmakoloogia: farmakoloogiline toime - somatostatiini sarnane .

Näidustused: Äge verejooks seedetrakti ülaosast (sh söögitoru veenilaienditest), pankrease fistulid, sapiteede ja soolte fistulid (abiravi), diabeetiline ketoatsidoos (lisaravi), operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine pankrease operatsiooni ajal.

Vastunäidustused: Ülitundlikkus, rasedus, varajane sünnitusjärgne periood, rinnaga toitmine (imetamine tuleb lõpetada).

Kõrvaltoimed: Pearinglus, õhetustunne (väga harv), bradükardia, iiveldus ja oksendamine (ainult süstimiskiirusel üle 50 mikrogrammi/min).

Koostoime: suurendab histamiini H2-blokaatorite (vähendavad vesinikkloriidhappe sekretsiooni), heksobarbitaali ja pentetrasooli toimet (kiirendavad uinumist ja pikendavad und). Farmatseutiliselt kokkusobimatu (ühes süstlas) teiste ravimitega.

Kasutusjuhised ja annustamine: IV. Pärast esialgset aeglast (üle 3-5 minuti) joa süstimist küllastusannusega 250 mcg/h (mis vastab ligikaudu 3,5 mcg/kg/h) jätkatakse tilkinfusiooni. Vahetult enne esimest manustamist lahjendage see kaasasoleva lahustiga. Pikaajalise infusioonilahuse (üle 12 tunni) valmistamiseks kasutatakse ampulli, mis sisaldab 3 mg toimeainet ja naatriumkloriidi lahust või 5% dekstroosi lahust. Soovitatav on kasutada süstlaga perfusioonipumpa. Kui kahe infusiooni vahel on paus, mis ületab 3-5 minutit (intravenoosse manustamise süsteemi või süstlaga perfusioonipumba vahetus), manustatakse täiendav aeglane intravenoosne infusioon annuses 250 mikrogrammi. Pärast verejooksu peatumist (12-24 tunni pärast) jätkatakse ravi 48-72 tundi; tavaliselt on kogukestus kuni 120 tundi.Kõhunäärme-, sapi- või soolefistulite korral manustatakse pidevalt doos 250 mcg/h samaaegselt täieliku parenteraalse toitmisega kuni fistuli sulgemiseni ja veel 1-3 päeva (vältimaks tekkimist võõrutussündroomi korral lõpetatakse ravi järk-järgult). Tüsistuste vältimiseks pärast kõhunäärme kirurgilisi sekkumisi manustatakse seda operatsiooni alguses kiirusega 250 mcg/h ja manustamist jätkatakse 5 päeva. Ketoatsidoosi korral - kiirusega 100-500 mcg/h koos insuliiniga (küllastusannuse süstimine 10 ühikut ja samaaegne infusioon kiirusega 1-4,9 ühikut tunnis). Glükeemia normaliseerub 4 tunni jooksul ja atsidoosi korrigeerimine toimub 3 tunni jooksul.

Ettevaatusabinõud: Ravi alguses võib tekkida ajutine hüper- või hüpoglükeemia (insuliini ja glükagooni sekretsiooni blokaad), mistõttu tuleb veresuhkru taset jälgida iga 3-4 tunni järel, eriti suhkurtõvega patsientidel. Korduvaid kuure tuleks vältida (sensibiliseerimine on võimalik).

Erijuhised: soolalahuses olev lahus püsib stabiilsena 72 tundi (säilitatakse külmkapis).

L-alanüülglütsüül-L-tsüsteinüül-L-lüsüül-L-asparaginüül-L-fenüülalanüül-L-fenüülalanüül-L-trüptofüül-L-lüsüül-L-treonüül-L-fenüülalanüül-L-treonüül-L-serüül-L- tsüsteiini tsükliline (1″14) disulfiid

Keemilised omadused

somatostatiin - peptiidhormoon , mida toodetakse hüpotalamus Ja Langerhansi saarekeste deltarakud kõhunäärmes.

Vastavalt oma keemilisele struktuurile eksisteerib hormoon kahel kujul, mis erinevad N-terminaalse järjestuse pikkuse poolest aminohapped .

Sünteetiline somatostatiin on tsükliline peptiid 14-st aminohapped .

Seda ainet toodetakse erineva kontsentratsiooniga süstelahuste kujul, lüofilisaat suspensiooni valmistamiseks, mis seejärel manustatakse intramuskulaarselt.

farmakoloogiline toime

Somatostatiini sarnane.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Tootel on võime pärssida erinevate tootmist kasvuhormoonid , nimelt somatotropiini vabastav hormoon hüpotalamuse poolt; somatotroopne Ja kilpnäärmehormoon hüpofüüsi poolt . Aine pärsib ka tootmist , mõned peptiidid , vähendab sisu , , , , insuliinitaoline kasvufaktor Ja vasoaktiivne soolepeptiid .

Tänu ülaltoodud ravimi omadustele väheneb vere maht siseorganites ning väheneb soolte ja mao motoorika. Kui seedetrakti ülaosas tekib verejooks, peatab somatostatiini võtmine selle.

Pärast intravenoosset või intramuskulaarset manustamist laguneb aine endo- Ja aminopeptidaasid . Poolväärtusaeg on lühike - umbes 2-3 minutit.

Näidustused kasutamiseks

Somatostatiini ravimid on ette nähtud:

• ägeda verejooksu peatamiseks Seedetrakti juures söögitoru veenilaiendid , hemorraagiline gastriit ;
• profülaktikana pärast pankrease operatsiooni;
• soolte ja sapiteede jaoks fistulid , pankrease fistulid;
• diagnostikaks, kui on vaja tootmise intensiivsust vähendada kasvuhormoonid, glükagoon või insuliini .

Vastunäidustused

• kui patsient võtab ravimit;
• rasedad naised;
• varases sünnitusjärgses perioodis;
• rinnaga toitmise ajal.

Kõrvalmõjud

Hormoon somatostatiin on tavaliselt hästi talutav.

Siiski võib ilmneda järgmine: ,bradükardia , valu ja ebamugavustunne kõhus, oksendamine ja iiveldus kiirel manustamisel, näo punetus.

Somatostatiin, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Aine manustatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt.

Olenevalt kasutuseesmärgist ja kliinilisest olukorrast valitakse erinevad annused ja ravimi manustamise kestus.

Enne kasutamist lahjendatakse lahust 5% või .

Reeglina manustatakse 250 mikrogrammi ravimit intravenoosselt aeglase joana, seejärel lülitatakse tilguti manustamisele. Keskmine kiirus on 3,5 mikrogrammi patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta minutis.

Kui kahe infusiooni vahel on vaja teha üle 5-minutiline paus, on soovitatav manustada täiendavalt 250 mcg ravimit aeglaselt intravenoosselt.

Ravi kestus, kui oli vaja verejooksu peatada Seedetrakti , on kuni 120 tundi. Tavaliselt lakkab verejooks 12 tunni või ööpäeva pärast, kuid ennetava meetmena on soovitatav ravimit manustada veel 2-3 päeva.

Ravi jaoks fistulid ravimit manustatakse pidevalt 250 mcg tunnis, kombineerituna parenteraalne toitumine kuni fistul sulgub. Ravi jätkatakse veel 24-72 tundi, ravim katkestatakse, vähendades järk-järgult annust.

Profülaktilise ainena operatsioonijärgsel perioodil jätkatakse Somatostatiini manustamist 5 päeva pärast operatsiooni. Samuti on näidustatud 250 mikrogrammi ravimi manustamine tunnis.

Kell ketoatsidoos kasutada 100-500 mcg ravimeid tunnis + insuliini süstid. Tavaliselt, normaliseerub 4 tunni jooksul.

Üleannustamine

Puuduvad tõendid ravimi üleannustamise kohta, kuna seda kasutatakse tavaliselt haiglatingimustes ja arsti järelevalve all. personali, mis vähendab oluliselt üleannustamise tõenäosust.

Interaktsioon

Ravimi kombineerimisel heksobarbitaal viimaste hüpnootiline toime suureneb.

Ravimi kombineeritud kasutamine koos histamiini H2 blokaatorid vähendab sekretsiooni vesinikkloriidhappest .

Aine tugevdab toimet pentetrasool , kiirendab uinumist.

Toodet ei tohi segada samas süstlas või tilgutis teiste ravimitega.

Müügitingimused

Retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Lahust võib hoida jahedas, temperatuuril mitte üle 25 kraadi ja mitte madalamal kui 10. Ärge laske tootel väikelaste kätte sattuda ega külmuda.

Parim enne kuupäev

Somatostatiini lahus sisse füüsiline lahendus Külmkapis säilib 2 päeva.

erijuhised

Ravi alguses areneb mõnikord hüpo- või hüperglükeemia . Soovitatav on regulaarselt jälgida veresuhkru taset. Patsientidega töötades tuleb olla eriti ettevaatlik.

Ravi ravimiga saab läbi viia ainult haiglatingimustes.

Ravi ajal peaks toitumine olema parenteraalne.

Ravimid, mis sisaldavad (somatostatiini analooge)

4. taseme ATX-kood sobib:

Stüülamiin, modustatiin.