Motilium. Millal võtta prokineetilisi ravimeid: leevendame puhitust ja iiveldust Uue põlvkonna prokineetika kahekordse toimega

Prokineetika- ravimid - seedetrakti motoorika stimulandid.

Prokineetiline rühm
Kodumaises gastroenteroloogilises kirjanduses pole ühtset üldtunnustatud prokineetika loetelu. Erinevad gastroenteroloogid määratlevad prokineetiliste ravimite valikut erinevalt. Paljusid prokineetikume võib lisada ka teistesse rühmadesse (antiemeetikumid, kõhulahtisusevastased ravimid ja isegi antibiootikumid). Prokineetika rühma “teoreetilises” (teaduslikus) analüüsiplaanis on oluline, et Venemaa turul oleks vaid väike osa maailmas eksisteerivast prokineetikast. Praktilise meditsiini jaoks pole see aga oluline. Venemaal täna registreerimata prokineetikad on kas keelatud (näiteks USA FDA poolt) või neil pole heakskiidetud ees eeliseid. Vene patsiendi jaoks pakuvad huvi ainult kahte tüüpi prokineetika: toimeainega domperidoon(motilium, motilak jne) ja toimeainega itopride(ganatoon ja itomed), samuti trimebutiin, müotroopne spasmolüütikum, mida sageli liigitatakse prokineetiliseks (Alekseeva E.V. et al.).

Varem levinud prokineetilisi aineid (cerucal, raglan jne) peetakse suure hulga kõrvaltoimete tõttu aegunuks. Samadel põhjustel ei ole Vene Föderatsioonis juba mitu aastat müüdud bromopriidi (bimaraali), mis on farmatseutiliste omaduste poolest sarnane metoklopramiidiga (USA-s on see keelatud). Varem paljulubavaks peetud Cisapride (Coordinax jt) keelustati 2000. aastal nii USA-s kui ka Vene Föderatsioonis.

Teised ravimirühmad: 5-HT1 retseptori agonistid (buspiroon, sumatriptaan), mis parandavad mao akommodatsiooni pärast sööki, motiliinitaoline peptiid greliin (greliini retseptori agonist), gonadotropiini vabastava hormooni analoog leuproliid, kappa retseptori agonistid (fedototsiin, asimadoliin), mis vähendavad vistseraalset tundlikkust ja teised on kliinilise uuringu staadiumis (Ivashkin V.T. et al.), 5-HT1 ja 5-HT4 agonist ning 5-HT2 retseptori antagonist tsinitapriid, mis on registreeritud Hispaanias, kuid mitte Venemaal ja USA-s.

Paljutõotavad ja eksperimentaalsed prokineetikad, mida pole veel Venemaal, USA-s ja Euroopa Liidus registreeritud, hõlmavad:

  • muskariini M1 ja M2 retseptorite antagonist, samuti atsetüülkoliinesteraasi inhibiitor akotiamiid (Maev I.V. et al.)
  • GABAB retseptori agonistid (ing. GABA B R) arbaklofeen ja lesogaberaan (Sheptulin A.A.)
  • metabotroopse glutamaat-5 retseptori (mGluR 5) mavoglurandi antagonist (Sheptulin A.A.)
  • koletsüstokiniini retseptori antagonist (CCK-A retseptor) loksiglumiid (Sheptulin A.A. et al., Titgat G.).
Prokineetiliste ainete kaubanimetused
Prokineetika - dopamiini retseptori antagonistid
Dopamiini retseptori antagonistid blokeerivad D2-dopamiini retseptoreid ja omavad seeläbi mao motoorset funktsiooni ja oksendamisvastast toimet.

D2-dopamiini retseptori antagonistide hulka kuuluvad: metoklopramiid, bromopriid, domperidoon, dimetpramiid. Itopriid on ka D2-dopamiini retseptorite antagonist, kuid see on ka atseliinkoliini inhibiitor ja seetõttu ei arvata seda sageli dopamiini retseptori antagonistide rühma.

Laialt tuntud prokineetika tserukaal ja raglaan (toimeaine metoklopramiid), vähemtuntud bimaraal (bromopriid) kuuluvad esimese põlvkonna prokineetikasse.

Domperidoon on teise põlvkonna prokineetiline aine ja erinevalt metoklopramiidist (ja bromopriidist) ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri ega põhjusta metoklopramiidile iseloomulikke ekstrapüramidaalseid häireid: näolihaste spasmid, trismus, keele rütmiline väljaulatuvus, bulbar. kõne tüüp, silmaväliste lihaste spasmid, spasmiline tortikollis, opistotonus, lihaste hüpertoonilisus jne. Samuti ei põhjusta domperidoon erinevalt metoklopramiidist parkinsonismi: hüperkineesi, lihaste jäikust. Domperidooni võtmisel on metoklopramiidi kõrvaltoimed nagu unisus, väsimus, väsimus, nõrkus, peavalud, suurenenud ärevus, segasus ja tinnitus vähem levinud ja vähem väljendunud. Sellepärast Domperidoon on parem prokineetiline aine kui metoklopramiid .

Prokineetika - dopamiini retseptori antagoniste kasutatakse GERD, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, funktsionaalse düspepsia, söögitoru akalaasia, diabeetilise gastropareesi, operatsioonijärgse soolepareesi, sapiteede düskineesia ja kõhupuhituse ravis.

Selle rühma prokineetikat kasutatakse ka iivelduse ja oksendamise korral, mis on tingitud toitumishäiretest, nakkushaigustest, raseduse varasest toksikoosist, neeru- ja maksahaigustest, müokardiinfarktist, traumaatilisest ajukahjustusest, anesteesiast, kiiritusravist, oksendamise profülaktikaks enne endoskoopiat ja X-i - kiirkontrastsuse uuringud. Dopamiini retseptori antagonistid ei mõjuta vestibulaarsetel põhjustel oksendamist. Farmakoloogilise indeksi järgi kuuluvad prokineetilised dopamiiniretseptori antagonistid rühma "Seedetrakti motoorikat stimulandid, sealhulgas oksendamist soodustavad ained". ATC puhul – rühma A03FA “Seedetrakti motoorika stimulandid”.

Neuroleptikumid - prokineetiliste omadustega dopamiini D2 retseptorite antagonistid

Mõnedel neuroleptikumidel, eriti sulpiriidil ja levosulfiidil, on prokineetiline toime seedesüsteemi organitele, seetõttu klassifitseeritakse need gastroenteroloogiliste probleemide kaalumisel prokineetikumideks, millel on oksendamisvastane toime, mis aktiveerib proksimaalset soolestikku (Sablin O.A., Riezzo G. . et al.) . Sulpiriidi on gastroenteroloogias laialdaselt kasutatud pikka aega tänu oma väljendunud prokineetilisele aktiivsusele, mis saavutatakse kesknärvisüsteemi "reguleeriva" toime kaudu. Olles dopamiini retseptorite selektiivne antagonist, on sellel mõõdukas antipsühhootiline toime koos mõningate stimuleerivate ja antidepressantidega (Maev I.V. et al.). Farmakoloogilise indeksi järgi kuuluvad sulpiriid ja levosulfiid rühma "Neuroleptikumid", ATC järgi - rühma "N05A antipsühhootilised ravimid" alarühma "N05AL bensamiidid".
Atsetüülkoliini agonistid - soolemotoorikat stimuleerivad ained
Selle rühma ravimid liigitatakse enamasti ainult osaliselt prokineetikaks, kuigi kõigil neil on prokineetilised omadused. Venemaal on selle rühma narkootikumidest tuntuim koordinax. Selle toimeaine tsisapriid, olles kolinomimeetikum, võib aga põhjustada pika QT-intervalli sündroomi teket ja selle tagajärjel eluohtlikke südamerütmihäireid. Seetõttu, kuigi sellel on oma rühma ravimite hulgas parimad prokineetilised omadused, tsisapriidi ei soovitata praegu kasutada ja olemasolevad load selle kasutamiseks on tühistatud. Paljudes SRÜ riikides on registreeritud mosapriidi, mis on oma toimemehhanismilt sarnane tsisapriidiga. Erinevalt tsisapriidist, mosapriid avaldab vähest mõju kaaliumikanalite aktiivsusele ja seetõttu on sellel väiksem risk südame rütmihäirete tekkeks.

Sellesse rühma kuuluvad ka: kodumaiselt väljatöötatud M-kolinomimeetikum atseklidiin (NSV Liidus kasutamiseks heaks kiidetud), pöörduvad koliinesteraasi inhibiitorid (füsiostigmiin, distigmiinbromiid, galantamiin, neostigmiinmonosulfaat, püridostigmiinbromiid), tegaserod ja prukalopriid.

Tegaserod ja prukalopriid, mis on enterokineetika (soolele selektiivselt mõjuvad prokineetikad), viidi hiljuti ATC-s jaotisest "A03 Funktsionaalsete seedetrakti häirete raviks mõeldud ravimid" jaotisesse "A06 lahtistid".

Prokineetika - motiliini retseptori agonistid
Hormoon motiliini toodetakse maos ja kaksteistsõrmiksooles, see suurendab söögitoru alumise sulgurlihase rõhku ja suurendab peristaltika amplituudi mao antrumis, stimuleerides selle tühjenemist. Erütromütsiin (nagu ka teised makroliidid: asitromütsiin, klaritromütsiin, atilmotiin) interakteeruvad motiliini retseptoritega, imiteerides gastroduodenaalse migratsioonimotoorse kompleksi füsioloogilise regulaatori toimet. Erütromütsiin võib põhjustada tugevaid peristaltilisi kontraktsioone, mis on sarnased rändemotoorse kompleksi omadele, kiirendades vedela ja tahke toidu mao tühjenemist, erütromütsiin suurendab mao tühjenemise kiirust mitmete patoloogiliste seisundite, eriti diabeetikute ja progresseeruva süsteemse sklerodermiaga patsientide gastropareesi korral. , vähendab soolestiku transiidiaja sisaldust proksimaalses käärsooles. Sellel ei ole aga praktiliselt mingit mõju söögitoru motoorikale ja seetõttu ei kasutata seda GERD ravis (Maev I.V. et al.). Siiski kahekordistab erütromütsiin, kui seda võetakse kuu aega või kauem, südamejuhtivuse häiretega seotud suremuse riski ja seetõttu ei peeta seda paljulubavaks prokineetiliseks aineks.

Professionaalsed meditsiinilised artiklid, mis käsitlevad prokineetika kasutamist seedetrakti haiguste ravis:.
  • Maev I.V., Kucheryavyi Yu.A., Andreev D.N. Funktsionaalne düspepsia: epidemioloogia, klassifikatsioon, etiopatogenees, diagnoosimine ja ravi. - M.: ST-Print LLC, 2015.- 40 lk.

  • Sheptulin A.A., Kurbatova A.A., Baranov S.A. Prokineetika kaasaegsed võimalused GERD-ga patsientide ravis // RZHGGK. 2018. nr 28 lg 1. lk 71–77.

  • Kirjanduse kataloogi veebisaidil on jaotis "Prokineetika", mis sisaldab linke artiklitele, mis käsitlevad prokineetika kasutamist seedetrakti haiguste ravis.

    Prokineetika - mis see on? SRÜ riikides puudub üksmeel selle kohta, millised ravimid sellesse rühma kuuluvad, nii et iga gastroenteroloog määrab ise, mida sellesse loendisse lisada ja mida mitte. Prokineetika - proovime välja selgitada.

    Määratlus ja lühikirjeldus

    Prokineetika on ravimite rühm, mis stimuleerib seedetoru motoorikat ja takistab antiperistaltiliste lainete teket.

    Seedetrakti haigustega kaasneb sageli chüümi tagasivool sooletoru all olevatest osadest ülemisse, toidubooluse läbimise katkemine või selle seiskumine soolesegmendis. Kõik need ilmingud on seotud chüümi liikumise rikkumisega läbi seedetoru, mis tähendab, et sümptomeid saab kõrvaldada, mõjutades selle seinte silelihaste kokkutõmbeid. Seetõttu on prokineetikat vaja. Nende terapeutiline toime on seotud ioonide transpordimehhanismi blokeerimisega (dopamiin, 5-HT4 retseptorid, kombineeritult) või atsetüülkoliini metabolismi mõjutamisega. Kliinilise efekti saavutamine toimub atsetüülkoliini hulga suurenemise tõttu sünaptilises pilus või koliinesteraasi tootmise suurenemise tõttu, mis suurendab ACh lagunemist, ACh tootmise vähenemist närvilõpmete poolt.

    Füsioloogiliselt väljendub ravimite võtmise mõju südame söögitoru sulgurlihase toonuse tõusus, maosisu evakueerimises, antrumi ja kaksteistsõrmiksoole vahelises koordinatsioonis ning produktiivses soolemotoorikas.

    Esimene ravimite rühm

    Prokineetika on ravimid, mis blokeerivad D2-dopamiini retseptoreid, stimuleerides seeläbi seedetrakti lihaskiudude aktiivsust ja pakkudes oksendamisvastast toimet. Nende ravimite hulka kuuluvad: "Metoklopramiid" (esimene põlvkond, esindajad - "Cerucal" ja "Reglan"), "Bromopride", "Domperidone" (teine ​​põlvkond), "Dimetpramiid", "Itoprid".

    Prokineetilisi ravimeid kasutatakse gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD), gastroösofageaalse reflukshaiguse, funktsionaalse düspepsia, söögitoru ahenemise pärast vigastusi ja adhesioonide tekke tagajärjel, kõhuõõnde operatsioonijärgse sekkumise pareesi, kõhuõõnde väljavoolu halvenemise korral. sapi ja suurenenud gaasi moodustumine.

    Samuti on prokineetika ravimid, mida saab kasutada mürgistusest või söömishäiretest põhjustatud iivelduse ja oksendamise, viirusliku või bakteriaalse etioloogiaga haiguste, raseduse esimesel trimestril, ägeda koronaarpuudulikkuse, peatraumade, anesteesia, kiiritus- ja keemiaravi korral. Need on ebaefektiivsed vestibulaarse päritoluga oksendamise korral, kuna need ei mõjuta keskkõrva ega medulla oblongata.

    Antipsühhootikumid oksendamise korral

    "Sulpiriid" ja "Levosulfiid", mis on sarnase toimemehhanismiga antipsühhootikumid, omavad samuti positiivset antiemeetilist toimet ja seetõttu saab neid kasutada gastroenteroloogilises praktikas.

    "Metoklopramiid" (prokineetika): kasutusjuhised

    Metoklopramiid on otsene silelihaste stimulant ja sellel on kõik kliiniliselt oluliste tulemuste saavutamiseks vajalikud omadused, kuid vere-histoloogiliste barjääride läbilaskvuse tõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega. Võimalikud kõrvaltoimed, nagu näolihaste spasm, varesejala sümptom, keele rütmiline väljaulatuvus, bulbar häired, silmaväliste lihaste spasmid, sirutajalihaste liigne toonus, Parkinsoni sündroom, unisus, nõrkus, kohin kõrvades, peavalud, ärevus, hajameelsus.

    Millistel juhtudel on prokineetika kasutamine ebasoovitav? Kasutusjuhend ütleb, et kasutamine on ebasoovitav ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes, neerupealiste koore kasvaja, soolesulguse, sooleperforatsiooni ja sellest põhjustatud verejooksu, prolaktiinsõltuva kasvaja, epilepsia ja kuni 16 rasedusnädala korral. , rinnaga toitmise ajal, alla 5-aastased lapsed. Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on vähenenud vererõhu kliirens, bronhiaalastma ja alla 14-aastased.

    Ravim neelatakse alla pool tundi enne sööki, üks tablett kell 9.00, 12.00, 15.00 ja 18.00. Ravi kestus on neli kuni kuus nädalat, mõnikord võib seda pikendada kuue kuuni.

    Kui vabanemisvorm on vedel, manustatakse seda intramuskulaarselt või intravenoosselt. Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele - 10 mg. Maksimaalne korraga - 20 mg, päevane annus - 60 mg. Ampulli sisu võib lahjendada isotoonilises lahuses või 5% glükoosilahuses.

    "Domperidoon": kasutusjuhised

    "Domperidoon" on dopamiini retseptorite selektiivsem blokeerija, pealegi ei tungi see BBB-sse, mistõttu ülalkirjeldatud kõrvaltoimed võtmisel ei arene. Kuid suurendades prolaktiini sekretsiooni, kutsub see esile günekomastia, galaktorröa ja menstruatsiooni puudumise. Lisaks teatasid patsiendid nahalööbest, suukuivusest, kõhulahtisusest ja peavaludest.

    Seda ei soovitata kasutada inimestel, kellel on ravimi komponentide suhtes allergilised reaktsioonid, seedetrakti verejooks, soolesulgus, prolaktinoom, rinnaga toitmise ajal, alla 5-aastased või kehakaaluga kuni 20 kilogrammi. Kasutada ettevaatusega raseduse, neeru- ja/või maksapuudulikkuse ajal.

    Joo 10 mg kakskümmend minutit enne iga sööki, vajadusel võite seda juua enne magamaminekut. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg. Kui ravi sisaldab maomahla sekretsiooni vähendavaid ravimeid, tuleb neid võtta domperidoonist eraldi, eraldades kasutamise söögikordadest.

    "Itoprid": kasutusjuhised

    "Itoprid" ühendab dopamiini retseptori antagonisti ja atsetüülkoliinesteraasi blokaatori omadused. Mõjutab hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi, suurendades somatostatiini kontsentratsiooni ja vähendades adrenokortikotroopset hormooni. Negatiivne mõju väljendub leukopeenias, trombotsütopeenias, ülitundlikkusreaktsioonides, hüperprolaktineemias, iivelduses, treemoris, kollatõves. Manustamise ajal on vaja jälgida perifeerse vere seisundit ja veenduda, et puuduvad kõrvaltoimed.

    Seda ei soovitata inimestele, kellel on kohene või hiline ülitundlikkus, anamneesis seedetrakti verejooks, soole valendiku ummistus võõrkehaga või väljastpoolt kokkusurumine, alla kuueteistkümneaastastele, raseduse või rinnaga toitmise ajal.

    Võtke ravimit suu kaudu enne sööki, 50 mg kolm korda päevas.

    Antagonistid "atsetüülkoliin"

    Sellesse rühma kuuluvad:

    • "Atseklidiin" (M-kolinomimeetikum);
    • "Füsiostigmiin", "Galantamiin", "Tegaserod", "Prucalopride" (pöörduvad koliinesteraasi inhibiitorid)

    Neid ravimeid liigitatakse prokineetikaks vaid osaliselt nende kõrvalmõjude tõttu: mõju kaaliumioonide metabolismile ja selle tulemusena QT-intervalli pikenemine, mis põhjustab südame rütmihäireid. Just sel põhjusel võeti farmakoloogiliselt turult ära hulk ravimeid.

    "Atseklidiin": kasutusjuhised

    Prokineetika – mis need on, kuidas ja millistel juhtudel neid kasutada? Igal juhul on vaja konsulteerida arstiga ja lugeda hoolikalt kasutusjuhendit.

    "Atseklidiini" kasutatakse seedetrakti ja põie toonuse kaotamiseks pärast operatsiooni, vähendab silmasisest rõhku ja seetõttu saavad seda kasutada silmaarstid. Vabastusvorm - süstelahus, subkutaanselt manustatakse 1-2 ml 0,2% lahust. Maksimaalne kogus annuse kohta on 0,004 g, mitte rohkem kui 0,012 g päevas.Kõrvaltoimed on ptyalism, higistamine, kõhulahtisus.

    Kasutamise vastunäidustused on südame isheemiatõbi, HDL-i sisalduse tõus, bronhiaalastma, hüperkinees ja muud parkinsonismid, rasedus, kõhuõõne verejooks.

    "Füsiostigmiini" kasutatakse peamiselt oftalmoloogilises praktikas, kuid mõnikord võib seda kasutada ka gastroenteroloogias soolestiku pareesi korral. Ravimit süstitakse naha alla 0,5–1 ml 0,1% lahuses. Ravimi maksimaalne kogus päevas ei tohi ületada 0,001 g.

    Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suurenenud süljeeritus, bronhospasm, soolelihaste spasm, muutused südame löögisageduses ja krambid.

    Vastunäidustused: stenokardia, epilepsia, bronhiaalastma, mehaaniline soolesulgus, peritoniit, sepsis, rasedus.

    "Galantamiin": kasutusjuhised

    "Galantamiini" kasutatakse mõnikord lihasrelaksantide antagonistina operatsioonijärgsel perioodil, kui soole- ja põielihaste toonus langeb. Kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, epilepsia, bronhiaalastma, vererõhk üle 139/99 mmHg, KOK, sooletoru mehaaniline ummistus, neerufunktsiooni langus, vanus alla 9 aasta. Kasutamine raseduse ajal on piiratud juhtudel, kui võimalik kahju kaalub üles kasu. Imetamise ajal võib see lapsele edasi kanduda piima kaudu.

    Kõrvaltoimed: südame löögisageduse langus, TTP, AV-blokaad, ekstrasüstool, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, lihasspasmid, kusepidamatus, hematuuria, treemor.

    Võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt, transkutaanselt, suu kaudu. Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguslugu ja raviarst peab seda kohandama. Täiskasvanute keskmine päevane annus on 10–40 mg, jagatuna kaheks kuni neljaks annuseks.

    Uue põlvkonna prokineetika

    Tänapäeval on itopriidil põhinevad ravimid Ganaton, Itomed ja Pramer. Ühed uusimad ja tõhusamad on sellised uue põlvkonna prokineetikad nagu “Coordinax” ja “Prepulsid”. Kuigi need võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid südamele.

    Gastroenteroloogide seas on kõige populaarsem Motilium (toimeaine - domperidoon), mis ühendab endas metoklopramiidi omadused, kuid millel pole negatiivseid tagajärgi.

    Millised on kõige tõhusamad prokineetikad? Tänapäeva ravimite loend sisaldab:

    1. "Itoprid" (toimeaine) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (kaubanduslikud nimetused).
    2. "Metoklopramiid" - "Raglan", "Cerucal".
    3. "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
    4. "Domperidoon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Reisija".

    Nüüd teame, mis on prokineetika. Nende nimekiri, nagu näete, on väga suur. Kuid pidage meeles, et enne mis tahes ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga! Ole tervislik!


    Kodumaises gastroenteroloogilises kirjanduses pole ühtset üldtunnustatud prokineetika loetelu. Erinevad gastroenteroloogid määratlevad prokineetiliste ravimite valikut erinevalt. Paljusid prokineetikume võib lisada ka teistesse rühmadesse (antiemeetikumid, kõhulahtisusevastased ravimid ja isegi antibiootikumid). Prokineetika rühma “teoreetilises” (teaduslikus) analüüsiplaanis on oluline, et Venemaa turul oleks vaid väike osa maailmas eksisteerivast prokineetikast. Praktilise meditsiini jaoks pole see aga oluline. Venemaal täna registreerimata prokineetikad on kas keelatud (näiteks USA FDA poolt) või neil pole heakskiidetud ees eeliseid. Vene patsiendi jaoks pakuvad huvi ainult kahte tüüpi prokineetika: toimeainega domperidoon(motilium, motilak jne) ja toimeainega itopride ().

    Varem levinud prokineetilisi aineid (cerucal, raglan jne) peetakse suure hulga kõrvaltoimete tõttu aegunuks. Samadel põhjustel ei ole Vene Föderatsioonis juba mitu aastat müüdud bromopriidi (bimaraali), mis on farmatseutiliste omaduste poolest sarnane metoklopramiidiga (USA-s on see keelatud). Varem paljulubavaks peetud Cisapride (Coordinax jt) keelustati 2000. aastal nii USA-s kui ka Vene Föderatsioonis.
    Prokineetiliste ainete kaubanimetused
    • Domperidoon (ATC kood A03FA03): Damelium, Domet, Domperidone, Domperidone Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhix
    • ravim, mille toimeaine on itopriidvesinikkloriid: (praimer Ukraina ravimiturul)
    • toimeainega ravimid (ATC kood A03FA01): apo-metoklop, metamool, metoklopramiid, metoklopramiid 0,01 g, metoklopramiid-akri, metoklopramiid-promed, metoklopramiidvesinikkloriid, metoklopramiidi tabletid 0,01 g, perinorm, raglan, ceruglan, ceruglan
    • ravimid, mille toimeaine on tsisapriid (ATC kood A03FA02): koordinax, peristil, prepulsiid, tsisap
    • ravim toimeaine bromopriidiga (ATC kood A03FA04): bimaraal
    • USA-s müüdavad ravimid, mille toimeaineks on betanechol: Duvoid ja Urecholine
    Prokineetika - dopamiini retseptori antagonistid
    Dopamiini retseptori antagonistid blokeerivad D2-dopamiini retseptoreid ja omavad seeläbi mao motoorset funktsiooni ja oksendamisvastast toimet.

    D2-dopamiini retseptori antagonistide hulka kuuluvad: metoklopramiid, bromopriid, domperidoon, dimetpramiid. Itopriid on ka D2-dopamiini retseptorite antagonist, kuid see on ka atseliinkoliini inhibiitor ja seetõttu ei arvata seda sageli dopamiini retseptori antagonistide rühma.

    Laialt tuntud prokineetika tserukaal ja raglaan (toimeaine metoklopramiid), vähemtuntud bimaraal (bromopriid) kuuluvad esimese põlvkonna prokineetikasse.
    Domperidoon on teise põlvkonna prokineetiline aine ja erinevalt metoklopramiidist (ja bromopriidist) ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri ega põhjusta metoklopramiidile iseloomulikke ekstrapüramidaalseid häireid: näolihaste spasmid, trismus, keele rütmiline väljaulatuvus, bulbar. kõne tüüp, silmaväliste lihaste spasmid, spastiline tortikollis, opistotonus, lihaste hüpertoonilisus jne. Samuti ei põhjusta domperidoon erinevalt metoklopramiidist parkinsonismi: hüperkineesi, lihaste jäikust. Domperidooni võtmisel on metoklopramiidi kõrvaltoimed nagu unisus, väsimus, väsimus, nõrkus, peavalud, suurenenud ärevus, segasus ja tinnitus vähem levinud ja vähem väljendunud. Sellepärast Domperidoon on parem prokineetiline aine kui metoklopramiid .

    Prokineetika - dopamiini retseptori antagoniste kasutatakse GERD, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, funktsionaalse düspepsia, söögitoru akalaasia, diabeetilise gastropareesi, operatsioonijärgse soolepareesi, sapiteede düskineesia ja kõhupuhituse ravis.

    Selle rühma prokineetikat kasutatakse ka iivelduse ja oksendamise korral, mis on tingitud toitumishäiretest, nakkushaigustest, raseduse varasest toksikoosist, neeru- ja maksahaigustest, müokardiinfarktist, traumaatilisest ajukahjustusest, anesteesiast, kiiritusravist, oksendamise profülaktikaks enne endoskoopiat ja X-i - kiirkontrastsuse uuringud. Dopamiini retseptori antagonistid ei mõjuta vestibulaarsetel põhjustel oksendamist.

    Farmakoloogilise indeksi järgi kuuluvad prokineetilised dopamiiniretseptori antagonistid rühma "Seedetrakti motoorikat stimulandid, sealhulgas oksendamist soodustavad ained". ATC puhul – rühma A03FA “Seedetrakti motoorika stimulandid”.

    Atsetüülkoliini agonistid soolemotoorikat stimuleerivad ained
    Selle rühma ravimid liigitatakse enamasti ainult osaliselt prokineetikaks, kuigi kõigil neil on prokineetilised omadused. Venemaal on selle rühma narkootikumidest tuntuim koordinax. Selle toimeaine tsisapriid, olles kolinomimeetikum, võib aga põhjustada pika QT-intervalli sündroomi teket ja selle tagajärjel eluohtlikke südamerütmihäireid. Seetõttu, kuigi sellel on oma rühma ravimite hulgas parimad prokineetilised omadused, tsisapriidi ei soovitata praegu kasutada ja olemasolevad load selle kasutamiseks on tühistatud.

    Sellesse rühma kuuluvad ka: kodumaiselt välja töötatud M-kolinomimeetikum atseklidiin (NSV Liidus kasutamiseks heaks kiidetud), pöörduvad koliinesteraasi inhibiitorid (füsiostigmiin, distigmiinbromiid, galantamiin, neostigmiinmonosulfaat, püridostigmiinbromiid), samuti tseruletiid ja tegaserod.

    Prokineetika - motiliini retseptori agonistid
    Hormoon motiliini toodetakse maos ja kaksteistsõrmiksooles, see suurendab söögitoru alumise sulgurlihase rõhku ja suurendab peristaltika amplituudi mao antrumis, stimuleerides selle tühjenemist. Erütromütsiin (nagu ka teised makroliidid: asitromütsiin, klaritromütsiin, atilmotiin, viimast ei ole USA-s ega Venemaal müügiks lubatud), interakteeruvad motiliini retseptoritega, imiteerides gastroduodenaalse migratsioonimotoorse kompleksi füsioloogilise regulaatori toimet. Erütromütsiin võib põhjustada tugevaid peristaltilisi kontraktsioone, mis on sarnased rändemotoorse kompleksi omadele, kiirendades vedela ja tahke toidu mao tühjenemist, erütromütsiin suurendab mao tühjenemise kiirust mitmete patoloogiliste seisundite, eriti diabeetikute ja progresseeruva süsteemse sklerodermiaga patsientide gastropareesi korral. , vähendab soolestiku transiidiaja sisaldust proksimaalses käärsooles. Sellel ei ole aga praktiliselt mingit mõju söögitoru motoorikale ja seetõttu ei kasutata seda GERD ravis (Maev I.V. et al.). Siiski kahekordistab erütromütsiin, kui seda võetakse kuu aega või kauem, südamejuhtivuse häiretega seotud suremuse riski ja seetõttu ei peeta seda paljulubavaks prokineetiliseks aineks.
    Allolev tabel võtab kokku peamise prokineetika omadused
    Toimeaine Kaubamärgid Toimemehhanism Prokineetiline toime Antiemeetiline toime QT-intervalli pikenemine Ekstrapüramidaalsed toimed Märge
    tserukal, raglan jne.D2 - antagonist,
    5-HT4-agonist

    väljendas

    väljendas
    ei põhjustasageliaegunud toode (pole keelatud)
    bromopriidbimaraalD2 - antagonist,
    5-HT4-agonist
    väljendasväljendasei põhjustasageliei ole lubatud Vene Föderatsioonis ja USA-s
    domperidoonmotilium, motilak jne.D2 -antagonistväljendasmõõdukasei põhjustaharvakõige sagedamini kasutatav prokineetiline aine
    itoprideD2-antagonist, atsetüülkoliini inhibiitor väljendasmõõdukasei põhjustaharvauus, paljutõotav prokineetiline aine
    tsisapriidkoordinaks jne.5-HT4-agonistväljendasmõõdukaspõhjusedharvakeelatud* USA-s ja Venemaal
    tegaserodfraktal, zelnormosaline 5-HT4 agonistkasutatakse ärritunud soole sündroomi koos kõhukinnisusega raviksUSA-s keelatud (Venemaal ei müüda)

    *) sõnastus "keelatud" tähendab, et reguleeriv asutus andis algselt ravimi kasutamise heakskiidu ning seejärel andis heakskiitmise ajal välja käskkirja ravimi ringlusest kõrvaldamiseks.

    Prokineetika - mis see on? SRÜ riikides puudub üksmeel selle kohta, millised ravimid sellesse rühma kuuluvad, nii et iga gastroenteroloog määrab ise, mida sellesse loendisse lisada ja mida mitte. Prokineetika - mis see on? Seda püüame välja selgitada.

    Määratlus ja lühikirjeldus

    Prokineetika on ravimite rühm, mis stimuleerib seedetoru motoorikat ja takistab antiperistaltiliste lainete teket.

    Ravimite kasutamine on näidustatud sümptomaatiliste faaside korral, mille kestus on erinev, oodates kliinilise paranemise perioode, mille jooksul nende kasutamine tuleb peatada. Soovitatav ravimteraapia on suunatud domineeriva sümptomi leevendamisele. Emotsionaalseid tegureid tuleks käsitleda kõigis patsiendirühmades avameelse ja avatud arutelu kaudu ning püüda patsienti harida tema sümptomite tõenäolisest seosest emotsionaalsete häiretega. Sageli on näidustatud psühhoteraapia või muud stressi vähendamise meetodid ning mõnel patsiendi alarühmal on täheldatud suurepärast ravivastust.

    Seedetrakti haigustega kaasneb sageli chüümi tagasivool sooletoru all olevatest osadest ülemisse, toidubooluse läbimise katkemine või selle seiskumine soolesegmendis. Kõik need ilmingud on seotud chüümi liikumise rikkumisega läbi seedetoru, mis tähendab, et sümptomeid saab kõrvaldada, mõjutades selle seinte silelihaste kokkutõmbeid. Seetõttu on prokineetikat vaja. Nende terapeutiline toime on seotud ioonide transpordimehhanismi blokeerimisega (dopamiin, 5-HT4 retseptorid, kombineeritult) või atsetüülkoliini metabolismi mõjutamisega. Kliinilise efekti saavutamine toimub atsetüülkoliini hulga suurenemise tõttu sünaptilises pilus või koliinesteraasi tootmise suurenemise tõttu, mis suurendab ACh lagunemist, ACh tootmise vähenemist närvilõpmete poolt.

    Praegune teraapia Olemasolevad medikamentoossed ravimeetodid on suunatud eelkõige valdava sümptomi leevendamisele ning ravistrateegia sõltub suuresti sümptomite iseloomust ja intensiivsusest, funktsioonikahjustuse astmest ja psühhosotsiaalsetest teguritest.

    Arvukad uuringud on näidanud, et kliiniline paranemine traditsioonilise medikamentoosse ravi ajal ja pärast seda esineb vähem kui 60% düspepsiaga patsientidest ning tavaliselt puudub sellele ravile ühtlane vastus. Tuleb meeles pidada, et vastus platseebole on tavaliselt väga kõrge. Kontrollitud topeltpimedad uuringud näitavad, et platseebo on võimeline stimuleerima sümptomite paranemist paljudel patsientidel, mis näitab, et ravimteraapia ei ole alati vajalik.

    Füsioloogiliselt väljendub ravimite võtmise mõju südame söögitoru sulgurlihase toonuse tõusus, maosisu evakueerimises, antrumi ja kaksteistsõrmiksoole vahelises koordinatsioonis ning produktiivses soolemotoorikas.

    Esimene ravimite rühm

    Prokineetika on ravimid, mis blokeerivad D2-dopamiini retseptoreid, stimuleerides seeläbi seedetrakti lihaskiudude aktiivsust ja pakkudes oksendamisvastast toimet. Nende ravimite hulka kuuluvad: "Metoklopramiid" (esimene põlvkond, esindajad - "Cerucal" ja "Reglan"), "Bromopride", "Domperidone" (teine ​​põlvkond), "Dimetpramiid", "Itoprid".

    Antiseptikumid on ohutud ravimid ja need on esimene valik epigastimaalse valu sündroomiga patsientide raviks. Nii H2-blokaatorid kui ka prootonpumba inhibiitorid on laialdaselt ette nähtud ja soovitatavad esmavaliku ravina. Hiljutine metaanalüüs viitab sellele, et tuleks valida prootonpumba inhibiitorid, kuna need leevendavad valu või epigastimaalset põletust tõhusamalt. Neid tuleb kasutada standardannuses üks kord päevas.

    Prokineetika on mitmes kliinilises uuringus parem kui platseebo ja on eriti näidustatud söögijärgse ebamugavustunde sündroomiga patsientidele. Need ravimid võivad parandada gastroduodenaalse motoorika erinevaid parameetreid, suurendades mao toonust, antraalset motoorikat ja ennekõike androduodenaalset koordinatsiooni, lisaks sellele, et mõned neist on võimelised lõdvestama maopõhja.

    Prokineetilisi ravimeid kasutatakse gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD), gastroösofageaalse reflukshaiguse, olemuse, söögitoru ahenemise pärast vigastusi ja adhesioonide tekke tagajärjel, kõhuõõnde operatsioonijärgse sekkumise parees, sapi väljavoolu halvenemine. , suurenenud gaasi moodustumine.

    Samuti on prokineetika ravimid, mida saab kasutada mürgistusest või söömishäiretest põhjustatud iivelduse ja oksendamise, viirusliku või bakteriaalse etioloogiaga haiguste, raseduse esimesel trimestril, ägeda koronaarpuudulikkuse, peatraumade, anesteesia, kiiritus- ja keemiaravi korral. Need on ebaefektiivsed vestibulaarse päritoluga oksendamise korral, kuna need ei mõjuta keskkõrva ega medulla oblongata.

    Sümptomite paranemine nende ravimitega oli 20–45 protsendipunkti suurem kui platseebo puhul ja prokineetika tuleks näidata, eriti patsientidel, kellel esinevad söögijärgsed sümptomid. Hiljutised tähelepanekud viitavad sellele, et valitud patsientide rühmas, kes kaebavad varajase küllastustunde üle, on selle sümptomi leevendamisel kasulikud ravimid, mis lõdvestavad maopõhja kui 5-hüdroksütrüptamiini agonistid.

    Tritsükliliste antidepressantide või serotoniini omastamise inhibiitorite kasutamisel on saadud paljulubavaid tulemusi. Neid ravimeid soovitatakse kasutada, kuna neil on keskne valuvaigistav toime ja need võivad blokeerida valu ülekandumise seedetraktist ajju. Soovitatav on alustada tavapärasest väiksemate annustega ja kliinilise paranemise korral tuleb ravi jätkata 6-12 kuud. Tuleb rõhutada, et enamik seda tüüpi terapeutiliste sekkumiste abil läbi viidud uuringuid ei olnud randomiseeritud, platseebokontrollitud ega esindanud adekvaatset metodoloogilist ülesehitust, mis ei võimalda teha järeldusi selle funktsionaalse düspepsia ravi võimaliku tõhususe kohta.

    Antipsühhootikumid oksendamise korral

    "Sulpiriid" ja "Levosulfiid", mis on sarnase toimemehhanismiga antipsühhootikumid, omavad samuti positiivset antiemeetilist toimet ja seetõttu saab neid kasutada gastroenteroloogilises praktikas.

    Kuid gastroenteroloog peaks alati julgustama füüsilist ja vaimset lõdvestamist sisaldavate tegevuste või tehnikate praktiseerimist, nagu näiteks treening, jooga või kõndimine, austades ilmselgelt iga patsiendi eelistusi. Hiljutised uuringud näitavad probiootikumide ja probiootikumide kasutamisest mõningast kliinilist kasu, kuid järjekindlamaid ja pikaajalisemaid tulemusi on veel oodata.

    Siiski on endiselt lõhe alusuuringute ja meditsiinipraktika vahel, kuna turule lastud uusi ravimeid napib. Praegu on peamised uuritavad ravimid uued prokineetikad, serotonergilised ained, opioidiretseptori ained ja vistseraalsed analgeetikumid. Teised ravimid, nagu itopriid ja levosulfiid, on düspepsiaga patsientidel näidanud traditsiooniliste prokineetikatega sarnast efektiivsust.

    "Metoklopramiid" (prokineetika): kasutusjuhised

    Metoklopramiid on otsene silelihaste stimulant ja sellel on kõik kliiniliselt oluliste tulemuste saavutamiseks vajalikud omadused, kuid vere-histoloogiliste barjääride läbilaskvuse tõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega. Võimalikud kõrvaltoimed, nagu näolihaste spasm, varesejala sümptom, keele rütmiline väljaulatuvus, bulbar häired, silmaväliste lihaste spasmid, sirutajalihaste liigne toonus, Parkinsoni sündroom, unisus, nõrkus, kohin kõrvades, peavalud, ärevus, hajameelsus.

    Meie igapäevast praktikat ootavad uued prokineetikad, mis on võimelised mõjutama nii seedemotiilsust kui ka maofondi lõdvestamist. Nende ravimite hulgas on aminotiasiidi derivaadid motiliini ja greliin esialgsetes uuringutes osutunud tõhusaks ja neist võib peagi saada uus prokineetika klass. Samuti katsetatakse uusi serotonergiliste ravimitega. Retseptoritel, mis on võimelised moduleerima seedetrakti limaskesta ja silelihaste funktsiooni, nagu kapsaitsiin, mis on tugev agonist, on suur terapeutiline potentsiaal.

    Millistel juhtudel on prokineetika kasutamine ebasoovitav? Kasutusjuhend ütleb, et kasutamine on ebasoovitav ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes, neerupealiste koore kasvaja, soolesulguse, sooleperforatsiooni ja sellest põhjustatud verejooksu, prolaktiinsõltuva kasvaja, epilepsia ja kuni 16 rasedusnädala korral. , rinnaga toitmise ajal, alla 5-aastased lapsed. Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on vähenenud vererõhu kliirens, bronhiaalastma ja alla 14-aastased.

    Topeltpime randomiseeritud kontrollitud uuring näitas tanspopiroontsitraadi märkimisväärset paremust platseebost funktsionaalse düspepsiaga patsientide sümptomite leevendamisel. Gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks pediaatrilistele patsientidele ei tohi regulaarselt välja kirjutada prokineetilisi ravimeid.

    Gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks pediaatrilistele patsientidele ei tohi prokineetikat regulaarselt määrata. Gastroösofageaalse reflukshaiguse diferentsiaaldiagnostika ja terapeutilise lähenemisviisiga seotud mitme aspekti tõttu avaldavad mitmed laste-, gastroenteroloogia-, pulmonoloogia- ja otolarüngoloogiaühingud arvukalt kirjanduse ülevaateid ja käimasolevaid uuendusi. Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomid on vähem levinud kui gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomid, kuid need on siiski väga levinud.

    Ravim neelatakse alla pool tundi enne sööki, üks tablett kell 9.00, 12.00, 15.00 ja 18.00. Ravi kestus on neli kuni kuus nädalat, mõnikord võib seda pikendada kuue kuuni.

    Kui vabanemisvorm on vedel, manustatakse seda intramuskulaarselt või intravenoosselt. Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele - 10 mg. Maksimaalne korraga - 20 mg, päevane annus - 60 mg. Ampulli sisu võib lahjendada isotoonilises lahuses või 5% glükoosilahuses.

    Hinnanguliselt esineb ligikaudu 2% 3–9-aastastest lastest ja 5–8% 10–17-aastastest lastest vahelduvat põletustunnet ja happe regurgitatsiooni. Ühe haavapõletuse saab tuvastada 17,8% noorukitel. Haiguse vaegus seab lapse ohtu selliste tõsiste tüsistuste tekkeks nagu bronhospasm, ösofagiit, söögitoru ahenemine ja Barretti söögitoru. Sümptomite ülehindamine, eriti ainult regurgitatsiooni korral, võib aga viia arsti poolt ülediagnoosimiseni ja üleravini.

    Sel ajal oli esialgne ravivastus prokineetilise ravimi tsisapriidi kasutamine kõigis vanuserühmades. Selles artiklis ei viidata muude prokineetiliste ainete, nagu metoklopramiid, domperidoon või betanekool, kasutamisele.


    Video: MIS SEE VEEL ON?! | Üks öö Flumpty's 2

    "Domperidoon": kasutusjuhised

    "Domperidoon" on dopamiini retseptorite selektiivsem blokeerija, pealegi ei tungi see BBB-sse, mistõttu ülalkirjeldatud kõrvaltoimed võtmisel ei arene. Kuid suurendades prolaktiini sekretsiooni, kutsub see esile günekomastia, galaktorröa ja menstruatsiooni puudumise. Lisaks teatasid patsiendid nahalööbest, suukuivusest, kõhulahtisusest ja peavaludest.

    Selle peamine omadus on vähendada söögijärgse refluksi aega ja seda kasutatakse põhimõtteliselt regurgitatsiooni ja oksendamise kontrolli all hoidmiseks. Alates tsisapriidi turustamise peatamisest on domperidooni laialdaselt kasutatud, eriti Brasiilias. Hinnatud elanikkonna valimite vanusevahemiku ulatus ja heterogeensus võisid lõpptulemust mõjutada, kuna regurgitatsiooni ja oksendamise juhtumid kipuvad elu teisel poolel spontaanselt lahenema. Alates teisest semestrist kuni esimese aasta lõpuni on ainult 10% normaalsetest imikutest regurgitatsiooniga.

    Seda ei soovitata kasutada inimestel, kellel on ravimi komponentide suhtes allergilised reaktsioonid, seedetrakti verejooks, soolesulgus, prolaktinoom, rinnaga toitmise ajal, alla 5-aastased või kehakaaluga kuni 20 kilogrammi. Kasutada ettevaatusega raseduse, neeru- ja/või maksapuudulikkuse ajal.

    Joo 10 mg kakskümmend minutit enne iga sööki, vajadusel võite seda juua enne magamaminekut. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg. Kui ravi sisaldab maomahla sekretsiooni vähendavaid antatsiide, tuleb neid võtta domperidoonist eraldi, eraldades kasutamise söögikordadest.

    Kõnealust diagnoosi kinnitasid kliinilised, radioloogilised ja söögitoru pH-testid. Arvesse tuleks võtta mõningaid metoodilisi andmeid: domperidoonirühma patsientide keskmine vanus oli 3,6 aastat ja platseeborühma keskmine vanus 2,4 aastat, mis võib segada teatatud refluksijuhtumite koguarvu. Kogu valim hõlmas ainult 17 osalejat, mis on väga väike arv, mis ei anna rahuldavaks analüüsiks piisavat proovivõtuvõimsust.

    Patsientidel esinesid ekspressiivsed sümptomid, kuid neid ei kirjeldatud üksikasjalikumalt. Autorid märgivad ka, et puuduvad andmed, mis näitaksid ravimi selget toimet endoskoopiliselt kinnitatud ösofagiidist tingitud reflukshaiguse korral.


    "Itoprid": kasutusjuhised

    "Itoprid" ühendab dopamiini retseptori antagonisti ja atsetüülkoliinesteraasi blokaatori omadused. Mõjutab hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi, suurendades somatostatiini kontsentratsiooni ja vähendades adrenokortikotroopset hormooni. Negatiivne mõju väljendub leukopeenias, trombotsütopeenias, ülitundlikkusreaktsioonides, hüperprolaktineemias, iivelduses, treemoris, kollatõves. Manustamise ajal on vaja jälgida perifeerse vere seisundit ja veenduda, et puuduvad kõrvaltoimed.

    Seega võib imidasooli derivaatide ja makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine tõsta seerumi ravimisisaldust. Need andmed on murettekitavad, sest Clara väljaandes näitab ravim järjekindlamat toimet, vähendades annuse kahekordistamisel regurgitatsiooni ja oksendamist. Metoklopramiid on antidopamiinergiline aine, millel on kolinergiline ja serotonergiline toime. Ravim soodustab pyloruse lõdvestamist, kiirendab mao tühjenemise aega ja tõstab alumise söögitoru sulgurlihase toonust.

    Seda ei soovitata inimestele, kellel on kohene või hiline ülitundlikkus, anamneesis seedetrakti verejooks, soole valendiku ummistus võõrkehaga või väljastpoolt kokkusurumine, alla kuueteistkümneaastastele, raseduse või rinnaga toitmise ajal.

    Võtke ravimit suu kaudu enne sööki, 50 mg kolm korda päevas.

    Metoklopramiidi peaks koos lastearstiga määrama väga ettevaatlikult, kuna terapeutiline annus on lähedane sellele, mille puhul esineb kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, nagu; unisus, ärrituvus, düstoonilised reaktsioonid ja sageli ekstrapüramidaalsed sümptomid.

    Tuleb meeles pidada, et tsisapriidi viimastel aastatel turult kõrvaldamise tõttu on mõnes keskuse metoklopramiidi kättesaadavus suurenenud. Kolmes uuringus oli ravim efektiivne sümptomite vähendamisel ja happe refluksi esinemissageduse vähendamisel, kuid teistes uuringutes ei tõestatud ravimi efektiivsust. Kõrvaltoimete risk oli ravimit saanud rühmas 26%.

    Antagonistid "atsetüülkoliin"

    Sellesse rühma kuuluvad:

    • "Atseklidiin" (M-kolinomimeetikum);
    • "Füsiostigmiin", "Galantamiin", "Tegaserod", "Prucalopride" (pöörduvad koliinesteraasi inhibiitorid)

    Neid ravimeid liigitatakse prokineetikaks vaid osaliselt nende kõrvalmõjude tõttu: mõju kaaliumioonide metabolismile ja selle tulemusena QT-intervalli pikenemine, mis põhjustab südame rütmihäireid. Just sel põhjusel võeti farmakoloogiliselt turult ära hulk ravimeid.

    Uuringus osales 45 patsienti, kellest 30 olid alla üheaastased, ning andmed näitasid sümptomite vähenemist ja happereflukside arvu paranemist. Ravim on kolinergiline agonist, mis suurendab otseselt söögitoru alumise sulgurlihase kontraktsiooni. Võimalik on palju kõrvaltoimete riske, mis piiravad uusi uuringuid nende tõhususe ja ohutuse kohta.

    Lifchtiz usub, et prokineetika kasutamist tuleks analüüsida reservatsioonidega. Ravimitel on omadus kiirendada mao tühjenemist ja aidata tõsta söögitoru alumise sulgurlihase toonust, mis aitab vähendada happelise ja mittehappelise refluksi arvu. Sellised ravimid on näidustatud väljakujunenud antatsiidravi ebaõnnestumise korral koos, mitte eraldiseisvalt ning alati hoolikalt jälgides kõrvaltoimeid.


    "Atseklidiin": kasutusjuhised

    Prokineetika – mis need on, kuidas ja millistel juhtudel neid kasutada? Igal juhul on vaja konsulteerida arstiga ja lugeda hoolikalt kasutusjuhendit.

    "Atseklidiini" kasutatakse seedetrakti ja põie toonuse kaotamiseks pärast operatsiooni, vähendab silmasisest rõhku ja seetõttu saavad seda kasutada silmaarstid. Vabastusvorm - süstelahus, subkutaanselt manustatakse 1-2 ml 0,2% lahust. Maksimaalne kogus annuse kohta on 0,004 g, mitte rohkem kui 0,012 g päevas.Kõrvaltoimed on ptyalism, higistamine, kõhulahtisus.

    Kasutamise vastunäidustused on südame isheemiatõbi, HDL-i sisalduse tõus, bronhiaalastma, hüperkinees ja muud parkinsonismid, rasedus, kõhuõõne verejooks.

    Video: mis see on? (HQ) "Elektroonika seiklused"

    "Füsiostigmiini" kasutatakse peamiselt oftalmoloogilises praktikas, kuid mõnikord võib seda kasutada ka gastroenteroloogias, kui ravimit süstitakse naha alla 0,5-1 ml 0,1% lahusega. Ravimi maksimaalne kogus päevas ei tohi ületada 0,001 g.

    Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suurenenud süljeeritus, bronhospasm, soolelihaste spasm, muutused südame löögisageduses ja krambid.

    Vastunäidustused: stenokardia, epilepsia, bronhiaalastma, mehaaniline soolesulgus, peritoniit, sepsis, rasedus.


    "Galantamiin": kasutusjuhised

    "Galantamiini" kasutatakse mõnikord lihasrelaksantide antagonistina operatsioonijärgsel perioodil, kui soole- ja põielihaste toonus langeb. Kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, epilepsia, bronhiaalastma, vererõhk üle 139/99 mmHg, KOK, sooletoru mehaaniline ummistus, neerufunktsiooni langus, vanus alla 9 aasta. Kasutamine raseduse ajal on piiratud juhtudel, kui võimalik kahju kaalub üles kasu. Imetamise ajal võib see lapsele edasi kanduda piima kaudu.

    Kõrvaltoimed: südame löögisageduse langus, TTP, AV-blokaad, ekstrasüstool, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, lihasspasmid, kusepidamatus, hematuuria, treemor.

    Võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt, transkutaanselt, suu kaudu. Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguslugu ja raviarst peab seda kohandama. Täiskasvanute keskmine päevane annus on 10–40 mg, jagatuna kaheks kuni neljaks annuseks.


    Uue põlvkonna prokineetika

    Tänapäeval on itopriidil põhinevad ravimid Ganaton, Itomed ja Pramer. Ühed uusimad ja tõhusamad on sellised uue põlvkonna prokineetikad nagu “Coordinax” ja “Prepulsid”. Kuigi need võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid südamele.

    Gastroenteroloogide seas on kõige populaarsem Motilium (toimeaine on domperidoon), mis ühendab endas metoklopramiidi omadused, kuid millel pole negatiivseid tagajärgi.

    Millised on kõige tõhusamad prokineetikad? Tänapäeva ravimite loend sisaldab:

    1. "Itoprid" (toimeaine) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (kaubanduslikud nimetused).
    2. "Metoklopramiid" - "Raglan", "Cerucal".
    3. "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
    4. "Domperidoon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Reisija".

    Nüüd teame, mis on prokineetika. Nende nimekiri, nagu näete, on väga suur. Kuid pidage meeles, et enne mis tahes ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga! Ole tervislik!



    Tähelepanu, ainult TÄNA!

    Praegu on arstide külastamise sagedaseks põhjuseks probleemid seedetraktis. Peaaegu igaüht neist iseloomustab motoorse funktsiooni kahjustus. Kuid need võivad ilmneda seedesüsteemiga mitteseotud haiguse sümptomitena. Igal juhul ei saa ilma prokineetiliste ravimiteta kuidagi hakkama. Selle rühma ravimite loetelul ei ole piiravat raamistikku. Seetõttu valib iga arst ravimi sõltuvalt haiguse käigust. Järgmisena vaatame lähemalt, mis on prokineetika – loetelu uue põlvkonna ravimitest, mida raviks kõige sagedamini kasutatakse.

    Prokineetika: üldised omadused

    Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mis muudavad sooletrakti motoorset aktiivsust, kiirendavad toidu läbimise ja tühjenemise protsessi.

    Nagu eespool mainitud, ei ole gastroenteroloogilises kirjanduses nende ravimite ühtset loetelu. Iga arst lisab siia oma ravimite nimekirja. Nende hulka kuuluvad teiste rühmade ravimid, näiteks: antiemeetikumid, kõhulahtisusevastased ravimid, samuti mõned makroliidrühma antibiootikumid, hormonaalsed peptiidid. Kõigepealt selgitame välja, milline on selle ravimirühma farmakoloogiline toime.

    Prokineetika toime

    Esiteks aktiveerivad need seedetrakti motoorikat ja neil on ka oksendamist alandav toime. Sellised ravimid kiirendavad mao ja soolte tühjenemist, parandavad seedetrakti lihaste toonust ning pärsivad püloorset ja söögitoru refluksi. Prokineetika on ette nähtud monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega. Vastavalt tegevuspõhimõttele saab neid jagada mitmeks tüübiks.

    Prokineetika tüübid

    Seedetrakti erinevatele osadele toimimise põhimõte on selliste ravimite puhul nagu prokineetika erinev. Ravimite loetelu tuleks jagada järgmisteks tüüpideks:

    1. Dopamiini retseptori blokaatorid:

    • Valikuline 1. ja 2. põlvkond.
    • Mitteselektiivne.

    2. 5-HT3 retseptorite antagonistid.

    3. 5-HT3 retseptori agonistid.

    Ja nüüd nendest rühmadest lähemalt.

    Dopamiini retseptori blokaatorid

    Selle rühma ravimid jagunevad selektiivseteks ja mitteselektiivseteks. Nende toime seisneb selles, et nad stimuleerivad motoorset funktsiooni ja neil on oksendamisvastased omadused. Mis need prokineetikad on? Ravimite loetelu on järgmine:

    • "Metoklopramiid."
    • "Bromopriid."
    • "Domperidoon".
    • "Dimetpramiid".

    Peamine toimeaine on metoklopramiid, seda on kasutatud pikka aega. Toiming on järgmine:

    • Söögitoru alumise sulgurlihase aktiivsuse suurenemine.
    • Mao tühjenemise kiirendamine.
    • Toidu liikumise kiiruse suurendamine läbi peen- ja jämesoole.

    Kuid mitteselektiivsed ravimid võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.

    Esimese põlvkonna prokineetika on laialt tuntud. Narkootikumide loetelu:

    • "Cerucal".

    • "Raglan".
    • "Perinorm".
    • "Ceruglan".

    Üheks puuduseks on võime põhjustada täiskasvanutel parkinsonismi ja lastel düskineetilise sündroomi ning naistel menstruaaltsükli häireid.

    Teise põlvkonna selektiivsed ravimid hõlmavad ravimeid, mille toimeaine on domperidoon. Need ravimid ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid, kuid võivad esineda ka teised:

    • Unisus.
    • Nõrkus.
    • Ärevus.
    • Peavalu.

    Just sel põhjusel on domperidooni toimeainega ravimid parimad prokineetikad. Narkootikumide loetelu:


    1. "Motilium".
    2. "Domidon".
    3. "Motinorm".
    4. "Motorix".
    5. "Gastropom".

    Uue põlvkonna prokineetika

    Teise põlvkonna selektiivsed prokineetikad hõlmavad ravimeid, mille toimeaine on itopriidvesinikkloriid. Sellised tooted on pälvinud tunnustust oma suurepärase ravitoime ja kõrvaltoimete puudumise tõttu isegi pikaajalisel kasutamisel. Enamasti määravad arstid:

    • "Itomed."
    • "Ganatom".
    • "Itoprid."

    Seda saab seletada itopriidvesinikkloriidi positiivsete omadustega:

    1. Mao motoorse ja evakueerimisfunktsiooni parandamine.
    2. Suurenenud sapipõie aktiivsus.
    3. Jäme- ja peensoole lihaste dünaamilisuse ja toonuse tõstmine.
    4. Likvideerimise soodustamine

    Soole prokineetika

    Nende hulka kuuluvad prokineetika - 5-HT3 retseptori agonistid. Toimeaine on tegaserod. Sellel on positiivne mõju jäme- ja peensoole motoorsele ja evakuatsioonifunktsioonile. Aitab normaliseerida väljaheidet ja vähendada ärritunud soole sümptomeid.

    Ei põhjusta vererõhu tõusu ega avalda mõju kardiovaskulaarsüsteemile. Siiski on üsna palju kõrvaltoimeid. Insuldi, stenokardia ja stenokardiahoo oht suureneb mitu korda. Praegu on selle toimeainega ravimite tootmine meie riigis ja mitmes teises riigis edasiste uuringute jaoks lõpetatud. See hõlmab järgmisi prokineetikaid (ravimite loetelu):

    • "Tegaserod."
    • "Zelmak".
    • "Fraktal".

    5-NT3 retseptori antagonistid

    Selle rühma prokineetika sobivad iivelduse ja oksendamise raviks ja ennetamiseks. Võttes toidu viibimisaeg maos väheneb, toidu soolte kaudu liikumise kiirus suureneb ja jämesoole toonus normaliseerub.

    Täheldatakse atsetüülkoliini vabanemist ja seedetrakti motoorne funktsioon paraneb. Praegu on kaasaegsete prokineetikate järele patsientide ja arstide seas suur nõudlus. Uue põlvkonna ravimite loetelu:

    • "Tropisetroon".
    • "Sturgeon".
    • "Ondasetroon".
    • "Silancetron".

    Tahaksin märkida, et 5-HT3 retseptori antagonistidel ei ole ravitoimet, kui oksendamine on põhjustatud apomorfiinist.

    Need ravimid on hästi talutavad, kuigi neil on kõrvaltoimed:

    • Peavalu.
    • Kõhukinnisus.
    • Verepunetused.
    • Kuumuse tunded.

    Nende ravimite eeliseks on ka see, et neil ei ole rahustavat toimet, nad ei suhtle teiste ravimitega, ei põhjusta endokriinseid muutusi ega häiri motoorset aktiivsust.

    Milliste haiguste korral on see ette nähtud?

    Nagu eespool mainitud, kasutatakse prokineetikat monoteraapiana või koos antibiootikumidega. Arstid teavad, et on haigusi, mille puhul prokineetika manustamine tõstab ravi efektiivsust mitu korda. Sellesse rühma kuuluvad:

    1. Motoorse aktiivsuse häirega seedesüsteemi haigused.
    2. Gastroösofageaalne
    3. Mao peptiline haavand (kaksteistsõrmiksool).
    4. Idiopaatiline gastroparees.
    5. Oksendamine.
    6. Kõhukinnisus.
    7. Diabeetiline gastroparees.
    8. Kõhupuhitus.
    9. Ravimi- ja kiiritusravist põhjustatud iiveldus, infektsioon, funktsionaalsed häired, kehv toitumine.
    10. Düspepsia.
    11. Sapiteede düskineesia.


    Kes ei peaks seda võtma

    Prokineetiliste ravimite kasutamisel on vastunäidustused:

    • Ülitundlikkus toimeaine suhtes.
    • Mao või soolestiku verejooks.
    • või soolestikku.
    • Soolesulgus.
    • Äge maksapuudulikkus, neerufunktsiooni häired.

    Rasedad ja imetavad emad

    Tahaksin öelda paar sõna ravimite võtmise kohta raseduse ajal. Uuringud on näidanud, et prokineetika kipub rinnapiima erituma, mistõttu ei tohi selliste ravimitega ravi ajal rinnaga toitmist jätkata.

    Raseduse esimesel trimestril kogevad naised sageli oksendamist ja iiveldust. Sellisel juhul on võimalik välja kirjutada selliseid ravimeid nagu prokineetika. Rasedate ravimite loetelu sisaldab ainult neid, mis ei kujuta endast ohtu raseda naise ja loote elule.

    Sellest saadav kasu peab ületama kõik võimalikud riskid. Prokineetikat toimeainega metoklopromiidiga võib sellest rühmast kasutada ainult vastavalt arsti ettekirjutusele. Prokineetikat ei määrata raseduse järgnevatel trimestril.

    Praegu ei määrata selle rühma ravimeid raseduse ajal suure hulga kõrvaltoimete tõttu.

    Prokineetika lastele

    Toimeaine metoklopramiidiga prokineetikat tuleb lastel kasutada eriti ettevaatlikult, kuna esineb düskineetilise sündroomi oht. See määratakse sõltuvalt lapse kehakaalust.

    Kui lastearst määrab prokineetika, on Motilium sellesse loendisse kõige sagedamini lisatud. See on hästi talutav ja sellel on palju positiivseid ülevaateid. Kuid võib määrata ka muid prokineetikaid. Lastele mõeldud ravimite loend võib sisaldada ka järgmisi nimetusi:

    • "Domperidoon".
    • "Metoklopromiid."

    Väärib märkimist, et alla 5-aastastel lastel soovitatakse Motiliumi kasutada suspensiooni kujul. Ravim määratakse sõltuvalt lapse kehakaalust 2,5 ml iga 10 kg kehakaalu kohta. Vajadusel võib annust suurendada, kuid ainult üle üheaastastele imikutele. Ravim on saadaval ka pastillide kujul.

    Prokineetika on ette nähtud lastele, kui lapsel on:

    • Oksendada.
    • Iiveldus.
    • Esofagiit.
    • Toidu aeglane seedimine.
    • Düspeptilised sümptomid.
    • Sage regurgitatsioon.
    • Gastroösofageaalne refluks.
    • Seedetrakti motoorika rikkumine.

    Tuleb märkida, et esimestel elukuudel ei ole lapse keha ja kõik selle funktsioonid eriti arenenud, seetõttu tuleks kõiki ravimeid võtta arsti range järelevalve ja kontrolli all. Üleannustamise korral võib prokineetika põhjustada imikutel ja väikelastel neuroloogilisi kõrvaltoimeid.

    Imikute vanemate seas on väga populaarne taimne preparaat, mis parandab seedimist ja vähendab gaaside moodustumist soolestikus. See on Plantexi apteegitilli viljadel põhinev kontsentraat.

    Tasub öelda paar sõna taimede prokineetika kohta.

    Looduslikud abilised

    Maailm toimib nii, et igale vaevusele võib rohtu leida mõnest taimest, tuleb vaid teada, millisest. Seega on teada taimede prokineetika, mis stimuleerib seedetrakti motoorset funktsiooni. Siin on mõned neist:

    • Farmatseutiline kummel.
    • Must leeder.
    • Till.
    • pune.
    • Emarohi.
    • Võilill.
    • Melissa.
    • Soo kuiv rohi.
    • Jahubanaan on suur.
    • Lepa astelpaju.

    Taimede loend, mis aitab parandada seedetrakti motoorikat, sisaldab suurt hulka teisi taimestiku esindajaid. Samuti tuleks arvestada, et mõnel köögiviljal ja puuviljal on sarnane toime:

    • rootslane.
    • Melon.
    • Kapsas.
    • Porgand.
    • Peet.
    • Kõrvits.
    • Pohla.
    • Viinamari.


    Nende köögiviljade prokineetilised omadused avalduvad väga hästi, kui võtta neist valmistatud värskeid mahlu.

    Väärib märkimist, et haiguste ägenemise perioodil ja ilma arstiga nõu pidamata ei tohiks taimseid ravimeid asendada.

    Kõrvalmõjud

    On väga oluline, et uue põlvkonna prokineetikal oleks palju vähem kõrvaltoimeid kui esimese põlvkonna ravimitel, mille toimeaineks on metoklopramiid. Kuid isegi uusimatel ravimitel on kõrvaltoimed:

    • Peavalu.
    • Suurenenud erutuvus.
    • Suukuivus, janu.
    • Seedetrakti silelihaste spasm.
    • Nõgestõbi, lööve, sügelus.
    • Hüperprolaktineemia.
    • Imikutel võivad ilmneda ekstrapüramidaalsed sümptomid.

    Pärast ravimi ärajätmist kaovad kõrvaltoimed täielikult.

    Kui arst määrab prokineetika, võib ravimite loetelus olla mitu erineva nimetusega, kuid sama toimeainega ravimit. Sel juhul on kõrvaltoimed samad.

    Prokineetika kasutamise tunnused

    Maksapuudulikkuse ja halva neerufunktsiooniga inimestele tuleb prokineetikat määrata väga hoolikalt. Sellised patsiendid peavad olema range meditsiinilise järelevalve all.

    Prokineetiliste ainete pikaajalisel kasutamisel peaksid patsiendid ka sagedamini oma arsti külastama. Kasutage prokineetikat väikelastel, eriti alla üheaastastel lastel, ettevaatusega.

    Selle rühma ravimite määramisel eakatele patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

    Prokineetikaga ravimisel ei tohiks te tegeleda tööga, mis nõuab suuremat tähelepanu ja kiiret reageerimist.

    Enne võtmist peate kindlasti konsulteerima oma arstiga. Teie tervis sõltub sellest. Te ei tohiks asendada ravimit selle taimse analoogiga ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata.

    Motiliumi antiemeetiline toime tuleneb gastrokineetilise toime ja oksekeskuse vallandavatsooni kemoretseptorite blokeerimise kombinatsioonist. Motilium takistab oksendamise ja iivelduse teket või vähendab nende raskust.

    Pärast suukaudset manustamist imendub motilium seedetraktist kiiresti. Toit või maomahla madal happesus aeglustab ja vähendab imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 0,5–1 tunni pärast. Motiliumi leidub väikeses koguses rinnapiimas. See allub intensiivsele metabolismile sooleseinas ja maksas, mille käigus moodustub vastavalt hüdroksüdomperidoon ja 2,3-dihüdro-2-okso-1-H-bensimidasool-1-propioonhape. Poolväärtusaeg pärast ühekordset annust on 7 tundi ja pikeneb kroonilise neerupuudulikkuse korral. 31% eritub neerude kaudu, millest 1% eritub muutumatul kujul ja 66% soolte kaudu (10% muutumatul kujul). Domperidoon võib akumuleeruda maksahaigusega patsientidel.

    Motilium kuulub teise põlvkonna prokineetikasse ja erinevalt esimese põlvkonna prokineetikast: tserukal, raglaan ja teised (toimeaine metoklopramiid) ei tungi hästi läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB). Seetõttu ei põhjusta Motilium ekstrapüramidaalseid häireid: näolihaste spasmid, trismus, keele rütmiline väljaulatuvus, bulbar tüüpi kõne, silmaväliste lihaste spasmid, spastiline tortikollis, opistotonus, lihaste hüpertoonilisus ja teised. Motilium ei põhjusta parkinsonismi: hüperkineesi, lihaste jäikust. Motilium põhjustab harvemini ja vähemal määral kui Cerucal ja Raglan kõrvaltoimeid, nagu unisus, väsimus, väsimus, nõrkus, peavalud, suurenenud ärevus, segasus ja tinnitus.