Penitsilliini rühma amoksitsilliin. penitsilliini rühm. Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud ained

Penitsilliini analoogid on avanud arstidele uusi võimalusi nakkushaiguste ravis. Nad on vastupidavamad mao agressiivsele keskkonnale ja neil on vähem kõrvaltoimeid.

Penitsilliinide kohta

Penitsilliinid on vanimad teadaolevad antibiootikumid. Neil on palju liike, kuid mõned neist on resistentsuse tõttu kaotanud oma tähtsuse. Bakterid suutsid kohaneda ja muutusid nende ravimite toime suhtes tundetuks. See sunnib teadlasi looma uut tüüpi hallitusseente, penitsilliini analooge, millel on uued omadused.

Penitsilliinidel on kehale madal toksilisus, üsna lai kasutusala ja hea bakteritsiidse toime indikaator, kuid need on palju levinumad, kui arstid sooviksid. See on tingitud antibiootikumide orgaanilisest olemusest. Teise negatiivse omaduse võib seostada ka raskustega nende kombineerimisel teiste, eriti oma klassi sarnaste ravimitega.

Lugu

Esimest korda mainiti penitsilliinid kirjanduses 1963. aastal India meditsiinimeeste raamatus. Nad kasutasid meditsiinilistel eesmärkidel seente segusid. Esimest korda valgustatud maailmas õnnestus Alexander Flemingil need hankida, kuid see ei juhtunud sihikindlalt, vaid juhuslikult, nagu kõik suured avastused.

Enne Teist maailmasõda tegelesid Briti mikrobioloogid nõutavates kogustes ravimite tööstusliku tootmise küsimusega. Sama probleem lahendati paralleelselt ka USA-s. Sellest ajast alates on penitsilliinist saanud kõige levinum ravim. Kuid aja jooksul isoleeriti ja sünteesiti teisi, mis asendas ta järk-järgult poodiumilt. Lisaks hakkasid mikroorganismid selle ravimi suhtes välja arendama resistentsust, mis raskendas raskete infektsioonide ravi.

Antibakteriaalse toime põhimõte

Bakterite rakusein sisaldab ainet, mida nimetatakse peptidoglükaaniks. Antibiootikumide penitsilliinirühm mõjutab selle valgu sünteesi, pärssides vajalike ensüümide moodustumist. Mikroorganism sureb rakuseina uuendamise võimetuse tõttu.

Mõned bakterid on aga õppinud sellisele jõhkrale invasioonile vastu seisma. Nad toodavad beetalaktamaasi, mis hävitab peptidoglükaane mõjutavaid ensüüme. Selle takistusega toimetulemiseks pidid teadlased looma penitsilliini analooge, mis võivad hävitada ka beeta-laktamaasi.

Inimese oht

Antibiootikumide ajastu alguses mõtlesid teadlased, kui mürgiseks need inimkehale muutuvad, sest peaaegu kogu elusaine koosneb valkudest. Kuid pärast piisava arvu uuringute läbiviimist saime teada, et meie kehas pole peptidoglükaani praktiliselt, mis tähendab, et ravim ei saa põhjustada tõsist kahju.

Tegevuse spekter

Peaaegu kõik penitsilliinitüübid mõjutavad grampositiivseid baktereid perekonnast stafülokokk, streptokokk ja katku patogeen. Samuti hõlmab nende toimespekter kõiki gramnegatiivseid mikroorganisme, gonokokke ja meningokokke, anaeroobseid batsille ja isegi mõningaid seeni (näiteks aktinomütseedid).

Teadlased leiutavad üha uusi ja uusi penitsilliinitüüpe, püüdes takistada bakterite harjumist oma bakteritsiidsete omadustega, kuid see ravimite rühm ei sobi enam raviks. Seda tüüpi antibiootikumide üks negatiivseid omadusi on düsbakterioos, kuna inimese soolestikku koloniseerivad penitsilliini toime suhtes tundlikud bakterid. Seda tasub ravimite võtmisel meeles pidada.

Peamised tüübid (klassifikatsioon)

Kaasaegsed teadlased pakuvad penitsilliinide kaasaegset jaotust nelja rühma:

1. Looduslikud, mida sünteesivad seened. Nende hulka kuuluvad bensüülpenitsilliinid ja fenoksümetüülpenitsilliin. Nendel ravimitel on kitsas toimespekter, peamiselt
2. Penitsillinaasi suhtes resistentsed poolsünteetilised ravimid. Neid kasutatakse paljude patogeenide raviks. Esindajad: metitsilliin, oksatsilliin, naftsilliin.
3. Karboksüpenitsilliinid (karbpenitsilliin).
4. Laia toimespektriga ravimite rühm:
   - ureidopenitsilliinid;
   - amidopenitsilliinid.

Biosünteetilised vormid

Näiteks tasub anda mõned hetkel levinumad ravimid, mis sellele rühmale vastavad. Tõenäoliselt kõige kuulsamateks penitsilliinideks võib pidada "Bitsilliini-3" ja "Bitsilliini-5". Nad olid looduslike antibiootikumide rühma teerajajaks ja olid oma kategooria lipulaevad, kuni antimikroobsete ravimite täiustatud vormid ilmusid.

1. "Ekstentsilliin". Kasutusjuhendis on kirjas, et tegemist on pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikumiga. Näidustused selle kasutamiseks on reumaatiliste haiguste ägenemised ja treponeemist põhjustatud haigused (süüfilis, yaws ja pinta). Saadaval pulbrina. "Extencillin" kasutusjuhised ei soovita kombineerida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (NVPS), kuna on võimalik konkureeriv koostoime. See võib ravi efektiivsust negatiivselt mõjutada.
2. "Penicillin-Fau" viitab fenoksümetüülpenitsilliinide rühmale. Seda kasutatakse ENT-organite, naha ja limaskestade nakkushaiguste, gonorröa, süüfilise, teetanuse raviks. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast kirurgilisi sekkumisi remissiooni säilitamiseks reuma, korea väiksema ja bakteriaalse endokardiidi korral.
3. Antibiootikum "Ospen" on eelmise ravimi analoog. See on saadaval tablettide või graanulite kujul. Ei ole soovitatav kombineerida NVPS-i ja suukaudsete kontratseptiividega. Sageli kasutatakse lastehaiguste raviks.

Poolsünteetilised vormid

Sellesse ravimite rühma kuuluvad hallitusseentest saadud keemiliselt modifitseeritud antibiootikumid.

1. Esimene selles loendis on amoksitsilliin. Kasutusjuhend (hind - umbes sada rubla) näitab, et ravimil on lai toimespekter ja seda kasutatakse peaaegu igasuguse lokaliseerimisega bakteriaalsete infektsioonide korral. Selle eeliseks on see, et see on stabiilne mao happelises keskkonnas ja pärast imendumist on selle kontsentratsioon veres kõrgem kui teistel selle rühma esindajatel. Kuid ärge idealiseerige "amoksitsilliini". Kasutusjuhend (hind võib eri piirkondades erineda) hoiatab, et ravimit ei tohi välja kirjutada mononukleoosihaigetele, allergikutele ja rasedatele naistele. Pikaajaline kasutamine ei ole võimalik märkimisväärse hulga kõrvaltoimete tõttu.
2. Oksatsilliini naatriumsool määratakse siis, kui bakterid toodavad penitsillinaasi. Ravim on happekindel, seda võib võtta suu kaudu, see imendub soolestikus hästi. See eritub kiiresti neerude kaudu, seetõttu on vaja pidevalt säilitada soovitud kontsentratsioon veres. Ainus vastunäidustus on allergiline reaktsioon. Saadaval tablettide või viaalide kujul süstevedelikuna.
3. Poolsünteetiliste penitsilliinide viimane esindaja on ampitsilliintrihüdraat. Kasutusjuhised (tabletid) näitavad, et sellel on lai toimespekter, mõjutades nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid baktereid. Patsiendid on hästi talutavad, kuid ettevaatlik tuleb olla neile, kes võtavad antikoagulante (näiteks südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiaga inimesed), kuna ravim võimendab nende toimet.

Lahusti

Penitsilliinid müüakse apteekides süstepulbrina. Seetõttu tuleb need intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks lahustada vedelikus. Kodus saate kasutada destilleeritud süstevett, naatriumkloriidi või kaheprotsendilist novokaiini lahust. Tuleb meeles pidada, et lahusti ei tohiks olla liiga soe.

Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antibiootikumravi näidustused on diagnoosid: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis ja septitseemia, septiline endokardiit, meningiit, osteomüeliit. Toimevaldkonda jäävad bakteriaalne tonsilliit, difteeria, sarlakid, siberi katk, gonorröa, süüfilis, mädased nahainfektsioonid.

Penitsilliinirühmaga ravimisel on vähe vastunäidustusi. Esiteks ülitundlikkuse esinemine ravimi ja selle derivaatide suhtes. Teiseks väljakujunenud epilepsia diagnoos, mis ei võimalda ravimit lülisambasse süstida. Mis puudutab rasedust ja imetamist, siis sel juhul peaks oodatav kasu oluliselt ületama võimalikke riske, sest platsentaarbarjäär on penitsilliinidele läbilaskev. Ravimi võtmise ajal tuleb laps ajutiselt üle viia teisele toitmisviisile, kuna ravim tungib piima.

Kõrvaltoimeid võib korraga täheldada mitmel tasandil.

Kesknärvisüsteemi küljelt on võimalik iiveldus, oksendamine, ärrituvus, meningism, krambid ja isegi kooma. Allergilised reaktsioonid avalduvad nahalööbe, palaviku, liigesevalu ja turse kujul. Teatatud on anafülaktilise šoki juhtudest ja surmajuhtumitest. Bakteritsiidse toime tõttu on võimalik tupe ja suuõõne kandidoos, samuti düsbakterioos.

Kasutusomadused

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, kellel on väljakujunenud südamepuudulikkus. Neid ei soovitata kasutada inimestel, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele, samuti neile, kes on tsefalosporiinide suhtes ülitundlikud.

Kui viis päeva pärast ravi algust ei ole patsiendi seisundis mingeid muutusi toimunud, on vaja kasutada penitsilliini analooge või asendada antibiootikumide rühm. Samaaegselt näiteks aine "Bitsilliin-3" määramisega tuleb hoolitseda seente superinfektsiooni ennetamise eest. Selleks on ette nähtud seenevastased ravimid.

Patsiendile tuleb selgelt selgitada, et ravimi võtmise mõjuva põhjuseta katkestamine põhjustab mikroorganismide resistentsuse. Ja selle ületamiseks vajate tugevamaid ravimeid, mis põhjustavad tõsiseid kõrvaltoimeid.

Penitsilliini analoogid on muutunud kaasaegses meditsiinis asendamatuks. Kuigi see on kõige varasem avatud antibiootikumide rühm, on see endiselt aktuaalne meningiidi, gonorröa ja süüfilise ravis, sellel on piisavalt lai toimespekter ja kerged kõrvaltoimed, mida lastele määrata. Muidugi, nagu igal ravimil, on ka penitsilliinidel vastunäidustused ja kõrvaltoimed, kuid need on kasutusvõimalustega enam kui kompenseeritud.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.

Esitatud teave on informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia on tema kontrolli all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Antibiootikumravi puhul tuleks kasutada täpselt seda ravimit, mille on määranud spetsialist. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui peate ravimit ägeda rahapuuduse tõttu välja vahetama, peate seda arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset rakumembraani ehitamiseks vajalikku peptidoglükaani biopolümeeri. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkproduktidel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige tarbimine (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks üldsarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime ulatusele ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda eranditult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Praeguseks on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mida kasutatakse kergete infektsioonide raviks. See erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena (4–6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes, välja arvatud spiroheedid.

Vaata ka: Penitsilliini kasutamise juhend süstides ja tablettides

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkinfektsioonide raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

See hõlmab kahte suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobikumide alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeenide (nii gram+ kui ka gram-) suhtes.

Võrreldes eelmise rühmaga on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks) muutuvad nad resistentseks.

Preparaadid imenduvad hästi ja toimivad kaua, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korrale 24 tunni jooksul. Peamised kasutusnäidustused on meningiit, põskkoopapõletik, kõrvapõletik, kuseteede ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja Helicobacteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Tegemist on eraldiseisva penitsilliinisarja antibiootikumidega, mille nimest selgub otstarve. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad:

• karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on suurem osa Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel väheneb nende kliiniline tähtsus.

Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on palju nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beetalaktaamtsükli ja vastavalt sellele ka immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Vaata ka: Teave antibiootikumide kaasaegsest klassifikatsioonist parameetrite rühma järgi

Laialdane toimespekter ja patsientide hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Teine avastaja märkis penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis on säilitanud tundlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Patogeensest mikrofloorast põhjustatud soolepõletik allub hästi ravile happeresistentsete ravimitega.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakkuse vältimiseks.

Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi ravitakse silmatilkade, salvide ja süstelahustega.

Kuseteede haigused, mis on bakteriaalse päritoluga, alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega võib läbi viia ainult retsepti alusel. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate preparaatide kasutusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja siberi katk, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliinide rühma antibiootikumid parimaks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka krupoosse), sarlaki, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi ägedas ja kroonilises vormis, septilise membraanipõletiku, nahapõletiku ja mädapõletiku, septilise endokardiidi, nahapõletiku ja mädapõletiku korral. , Siberi haavandid, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, samuti silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole diagnoositud epilepsiaga patsientidele lubatud ravimite manustamine endolumbar (seljaaju süstimine).

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinipreparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid soodsalt nende madala toksilisuse poolest.

Kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avaldub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• Düsbakterioos. Loomuliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
• neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Düsbakterioosi arengu vältimiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegne meditsiiniline tugi. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibiliseerivate ravimite võtmisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Lastele tuleb tablette ja süste välja kirjutada ettevaatlikult, arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse loendist kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja akumuleerudes võib põhjustada krampe), samuti võtma ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja igakülgne immuunsuse tugevdamine.

Väike teooria:

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes 1928. aastal 28. septembril leidis Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele langesid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldas USA uimasti masstootmise, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt esialgset keemilist ettevalmistust. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Lugege põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise ajalugu!

Kas teil on küsimusi? Hankige kohe tasuta meditsiiniline konsultatsioon!

Nupule klõpsamine viib meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta meditsiiniline konsultatsioon

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigusi, osa on nii mürgised, et võivad lõppeda surmaga. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini seeria antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Pärast nende patogeenide rühma kasvatamist toitainekeskkonnas märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mida ei ümbritsenud elusad bakterid. Uurimine näitas, et nendes laikudes on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming läks teemasse sügavamale ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beetalaktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmised 10 aastat toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Ravim mis tahes rakenduste jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (stafülokokivastased, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Need ravimid saadud otse vormist. Hetkel on enamik neist vananenud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on lühitoimeline looduslik antibiootikum. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess. Enamik ravimeid omandas pärast paranemist resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ning selle rühma ravimid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid nad tabavad suuremat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: Hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), kuseteede infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsiipel, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate alati konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. See võib olla mitmesugused kookid, batsillid, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Eakatele erijuhised puuduvad, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärseimad on leival vohav penitsilliinihallitus (mis nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja osade juustude valmistamisel kasutatav hallitus.

Kuidas penitsilliini antibiootikume asendada?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbakterioosi ja seedehäireid.

Penitsilliinisarja antibiootikumid on tugev vahend erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad organismile kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid vale ravi või iseravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes ning tuleb valida mõni muu ohtlikum ja vähemtõhusam ravi.

Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?

• Kas valu piirab teie liikumist ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süsteemse valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, kes on saanud liigeste raviks kibeda kogemuse, kasutavad ... >>

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Antibiootikumid võlgnevad oma välimuse Šoti teadlasele Alexander Flemingile. Täpsemalt tema hoolimatus. Septembris 1928 naasis ta pikalt reisilt oma laborisse. Lauale unustatud Petri tassi on selle ajaga kasvanud hallitanud ala, mille ümber on tekkinud surnud mikroobide rõngas. Just seda nähtust märkas mikrobioloog ja asus seda uurima.

Katseklaasis olev hallitus sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Möödus aga tervelt 13 aastat, enne kui penitsilliini puhtal kujul saadi ja selle toimet esimest korda inimeste peal testiti. Uue droogi masstootmine algas 1943. aastal piiritusetehases, kus varem hakati pruulima viskit.

Praeguseks on umbes mitu tuhat looduslikku ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Kõige populaarsemad neist on aga endiselt penitsilliiniravimid.

Iga patogeenne mikroorganism, mis satub verre või kudedesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimel häirida bakteriraku seinte moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiaalseid ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptidoglükaanikihi sünteesi eest bakterite kestas. Tänu sellele kihile jäävad nad agressiivsete keskkonnamõjude suhtes tundetuks.

Häiritud sünteesi tagajärjeks on kesta võimetus taluda välisrõhu ja rakusisese rõhu erinevust, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt puruneb.

Penitsilliinid on bakteriostaatilise toimega antibiootikumid, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on jagunemise ja uute rakumembraanide moodustumise staadiumis.

Keemilise klassifikatsiooni järgi kuuluvad penitsilliini antibiootikumid β-laktaamantibiootikumide hulka. Oma struktuuris sisaldavad need spetsiaalset beetalaktaamtsüklit, mis määrab nende põhitegevuse. Praeguseks on selliste ravimite nimekiri üsna suur.

Esimesel, looduslikul penitsilliinil oli vaatamata oma tõhususele üks märkimisväärne puudus. Tal ei olnud resistentsust ensüümi penitsillinaasi suhtes, mida toodavad peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilisi ja sünteetilisi analooge. Tänapäeval hõlmavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Nagu palju aastaid tagasi, saadakse need seente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle rühma peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumsool, samuti nende analoogid Bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid on mao agressiivse keskkonna suhtes ebastabiilsed ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstide kujul.

Bensüülpenitsilliinid eristuvad terapeutilise toime kiire algusega, mis areneb sõna otseses mõttes 10–15 minutiga. Selle kestus on aga üsna väike, ainult 4 tundi. Bitsilliinil on suurem stabiilsus, tänu kombinatsioonile novokaiiniga, selle toime kestab 8 tundi.

Teine selle rühma esindaja, fenoksümetüülpenitsilliin, on happelise keskkonna suhtes vastupidav, seetõttu on see saadaval tablettide ja suspensioonidena, mida saavad kasutada lapsed. Kuid see ei erine ka toime kestuse poolest ja seda võib manustada 4-6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse tänapäeval väga harva, kuna enamikul patoloogilistest mikroorganismidest on tekkinud nende suhtes resistentsus.

See penitsilliini antibiootikumide rühm saadi erinevate keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Veidi muudetud keemiline struktuur andis neile ainetele uued omadused, nagu resistentsus penitsillinaasi suhtes ja laiem toimespekter.

Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad:

• Antistafülokokk, näiteks 1957. aastal saadud ja tänapäevalgi kasutatav oksatsilliin ning kloksatsilliin, flukloksatsilliin ja dikloksatsilliin, mida kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata.
• Antipseudomonaalne, spetsiaalne penitsilliinide rühm, mis loodi Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse tänapäeval neid antibiootikume väga harva ja mikroorganismide resistentsuse tõttu nende suhtes uusi ravimeid nende nimekirja ei lisata.
• Laia toimespektriga antibiootikumide penitsilliini seeria. See rühm toimib paljudele mikroorganismidele ja on happelise keskkonna suhtes vastupidav, mis tähendab, et seda toodetakse mitte ainult süstelahustes, vaid ka lastele mõeldud tablettide ja suspensioonidena. See hõlmab kõige sagedamini kasutatavaid aminopenitsilliine, nagu ampitsilliin, ampiox ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline toime ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu poolsünteetiliste ravimite rühmast on kõige populaarsemad laia toimespektriga penitsilliini antibiootikumid, mida kasutatakse nii statsionaarses kui ambulatoorses ravis.

Varem võis penitsilliini süstimine ravida veremürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivsed isegi lihtsate infektsioonide korral. Selle põhjuseks on resistentsus, st resistentsus ravimite suhtes, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanisme on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasi toimel.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beetalaktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetati kaitstud ja tänapäeval on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks penitsilliinide kaitsmisele beetalaktamaaside kahjustava toime eest on inhibiitoritel ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumide rühmast on kõige sagedamini kasutatav Amoxiclav, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon, ning Ampisid, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Arstid ja nende analoogid on ette nähtud - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on esimese valiku ravimid rasedusaegsete infektsioonide ravis.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume on edukalt kasutatud isegi enamiku teiste ravimite suhtes resistentsete raskete infektsioonide raviks.

Statistika näitab, et antibiootikumid on valuvaigistite järel enimkasutatavad ravimid. Analüütilise ettevõtte DSM Group andmetel müüdi 2016. aasta vaid ühes kvartalis 55,46 miljonit pakki. Praeguseks on apteekides müügil ligikaudu 370 erinevat marki ravimit, mida toodab 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliini seeria, viitab rangelt väljastavatele ravimitele. Seetõttu vajate nende ostmiseks arsti retsepti.

Penitsilliinide kasutamise näidustused võivad olla kõik nende suhtes tundlikud nakkushaigused. Tavaliselt määravad arstid penitsilliini antibiootikume:

1. Gram-positiivsete bakterite põhjustatud haiguste korral, nagu meningokokid, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokid, mis provotseerivad gonorröa arengut.
2. Patoloogiatega, mida põhjustavad gramnegatiivsed bakterid, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemiste ja alumiste hingamisteede, urogenitaalsüsteemi ja paljude teiste infektsioonide põhjused.
3. Aktinomütseedide ja spiroheetide põhjustatud infektsioonidega.

Penitsilliinirühma madal toksilisus võrreldes teiste antibiootikumidega teeb neist enim välja kirjutatud ravimid tonsilliidi, kopsupõletiku, erinevate naha- ja luukoeinfektsioonide, silma- ja kõrva-nina-kurguhaiguste raviks.

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamisest saadav kasu kaalub üles riskid, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui mittepenitsilliini antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Neid kasutatakse ka imetamise ajal. Arstid soovitavad siiski antibiootikumide võtmise ajal rinnaga toitmisest loobuda, kuna need võivad imenduda piima ja põhjustada lapsele allergiat.

Ainus absoluutne vastunäidustus penitsilliini preparaatide kasutamisele on individuaalne talumatus nii põhiaine kui ka abikomponentide suhtes. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiinisool on vastunäidustatud novokaiiniallergia korral.

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Kuigi need ei avalda inimkeha rakkudele mingit mõju, võib nende kasutamine põhjustada ebameeldivaid tagajärgi.

Enamasti on see:

1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt sügeluse, punetuse ja lööbe kujul. Harvemini võib tekkida turse ja palavik. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu rikkumine, mis kutsub esile häired, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
3. Negatiivne mõju närvisüsteemile, mille tunnusteks on ärrituvus, erutuvus, harva võivad tekkida krambid.

Praeguseks on avatud antibiootikumide hulgast ainult 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse kujunemine, mis sageli tuleneb ravimite väärkasutamisest. Antibiootikumiresistentsus tapab igal aastal juba 700 000 inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult tõhus ja ei põhjustaks tulevikus resistentsuse teket, tuleb seda juua arsti määratud annuses ja alati terve kuuri!

Kui arst on teile määranud penitsilliinid või muud antibiootikumid, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

• Järgige rangelt ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige ravimit juua samal ajal, nii tagate toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
• Kui penitsilliini annus on väike ja ravimit tuleb juua kolm korda päevas, peaks annuste vaheline aeg olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud võtmiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
• Ravimi võtmise käik võib varieeruda 5 kuni 14 päeva ja selle määrab teie diagnoos. Jooge alati kogu arsti poolt määratud kuur, isegi kui haiguse sümptomid teid enam ei häiri.
• Kui te ei tunne end 72 tunni jooksul paremini, teavitage sellest kindlasti oma arsti. Võib-olla ei olnud tema valitud ravim piisavalt tõhus.
• Ärge asendage üht antibiootikumi teisega iseseisvalt. Ärge muutke annust ega ravimvormi. Kui arst määras süstid, ei ole teie puhul pillid piisavalt tõhusad.
• Järgige kindlasti sisseastumisjuhiseid. On antibiootikume, mida tuleb juua söögi ajal, on neid, mida juua kohe pärast. Jooge ravimit ainult tavalise gaseerimata veega.
• Antibiootikumravi ajal vältige alkoholi, rasvaseid, suitsutatud ja praetud toite. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksa kaudu, seega ei tohiks te seda sel perioodil täiendavalt koormata.

Kui lapsele määratakse penitsilliini antibiootikumid, siis tuleb nende võtmisel olla eriti ettevaatlik. Laste organism on nende ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu, mistõttu võib imikutel esineda allergiaid sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliinid toodetakse reeglina spetsiaalses ravimvormis suspensioonidena, seega ei tohiks te lapsele tablette anda. Võtke antibiootikume õigesti ja ainult vastavalt arsti juhistele, kui seda tõesti vajate.

Penitsilliini seeria antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse vahendeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas staphylococcus aureust. Teadlane polnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole kuldset staphylococcus aureust.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen hävitab bakterite membraane ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonna seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. Selle tulemusena on penitsilliini tüüpi antibiootikumid läbi teinud olulisi muutusi.

Peaaegu terve 20. sajandi on teadlased "võidelnud" mikroorganismide ja bakterite vastu, püüdes luua täiuslikku ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini, neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti seeditud. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, seetõttu ei erine need laia toimespektriga.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: sellistel ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid väga palju erinevaid. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jagamine, aitab ettevalmistusi mõista.

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tinglikult järgmisteks osadeks:

1. Loomulik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele õigel viisil, soovitud ravitulemuse saavutamiseks saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimine. Selle rühma vahendid hõlmavad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstepulbri kujul. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kokke jne, kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süste tehakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilise päritoluga penitsilliini antibiootikumid on hallitusseenest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ja oli ka ravimeid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil on mitte nii lai toimevaldkond ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasolpenitsilliinid on stafülokokkidele mõjuvate ravimite rühm, näiteks võib nimetada järgmisi ravimeid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laias tegevusvaldkonnas, kuid on oluliselt nõrgemad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks võib anda 2 väga tuntud ravimit: Ampitsilliini ja Amoksitsilliini.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide alustamist konsulteerima arstiga.

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimit soovitatakse võtta järgmistel juhtudel:

1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (erüsiipel, põhjustatud Staphylococcus aureus).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Viide: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Narkootikumid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Suudab muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi määrama. Kuna ainult arst saab määrata vastuvõetava annuse ja ravi kestuse.
• Laste raviks ei ole soovitatav kasutada antibiootikume looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmadest. Nendesse klassidesse kuuluvatel ravimitel võib olla toksiline mõju lapse kehale. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
• Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite võtmise peamiseks kõrvaltoimeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike vastunäidustuste olemasolu. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite nimekirja:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
2. Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Otsest vastunäidustust peetakse ka ravimi talumatuks.
4. Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustuseks tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini seeria antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada rasketeks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui põletikulise protsessi tekkimise oht on kõrge. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.

Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peaks olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakkimiseks.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin süstimiseks mõeldud pulbri kujul - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Penitsilliinid on esimesed AMP-d, mis on välja töötatud mikroorganismide jääkproduktide põhjal. Need kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamide) laia klassi, kuhu kuuluvad ka tsefalosporiinid, karbapeneemid ja monobaktaamid. Nende antibiootikumide struktuuris on tavaline neljaliikmeline β-laktaamtsükkel. β-laktaamid moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse, kuna neil on enamiku infektsioonide ravis juhtiv või oluline koht.

Penitsilliinide klassifikatsioon

Looduslik:

Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi- ja kaaliumisoolad

Bensüülpenitsilliini prokaiin (penitsilliini novokaiini sool)

Bensatiini bensüülpenitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliin

Poolsünteetiline:

isoksasolüülpenitsilliinid

aminopenitsilliinid

Ampitsilliin
Amoksitsilliin

karboksüpenitsilliinid

Karbenitsilliin
Tikartsilliin

ureidopenitsilliinid

aslotsilliin
Piperatsilliin

inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Amoksitsilliin/klavulanaat
Ampitsilliin/sulbaktaam
Tikartsilliin/klavulanaat
Piperatsilliin/tasobaktaam

Penitsilliinide (ja üldiselt kõigi β-laktaamide) esivanem on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G või lihtsalt penitsilliin), mida on kliinilises praktikas kasutatud juba 40ndate algusest. Praegu kuulub penitsilliinide rühma mitmeid ravimeid, mis olenevalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest toimest jagunevad mitmeks alarühmaks. Looduslikest penitsilliinidest kasutatakse meditsiinipraktikas bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Teised ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis saadakse mitmesuguste looduslike AMP-de või nende biosünteesi vaheproduktide keemilise modifitseerimise tulemusena.

Toimemehhanism

Penitsilliinid (ja kõik teised β-laktaamid) on bakteritsiidsed. Nende toime sihtmärgiks on bakterite penitsilliini siduvad valgud, mis toimivad ensüümidena bakteriraku seina põhikomponendiks oleva biopolümeeri peptidoglükaani sünteesi lõppfaasis. Peptiidoglükaani sünteesi blokeerimine viib bakteri surmani.

Spetsiaalsete ensüümide - β-laktaame hävitavate β-laktamaaside - tootmisega seotud mikroorganismide laialt levinud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida, nn β-laktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomisel.

Kuna imetajatel puuduvad peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud, ei ole spetsiifiline makroorganismide toksilisus β-laktaamidele iseloomulik.

Tegevuse spekter

looduslikud penitsilliinid

Neid iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid need erinevad mõnevõrra aktiivsuse taseme poolest. Fenoksümetüülpenitsilliini MIC väärtus enamiku mikroorganismide suhtes on reeglina mõnevõrra kõrgem kui bensüülpenitsilliinil.

Suur kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokoki β-laktamaaside suhtes. Seetõttu on oksatsilliin väga aktiivne enamiku stafülokoki tüvede (sealhulgas PRSA) vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustajad. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi tootmisega, vaid ebatüüpilise PSB - MRSA ilmnemisega.

Aminopenitsilliinide toimespekter on laienenud tänu toimele mõnele pereliikmele Enterobakterid - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Ja P. mirabilis, mida iseloomustab madal kromosomaalsete β-laktamaaside tootmise tase. Shigella vastase toime poolest on ampitsilliin veidi parem kui amoksitsilliin.

Aminopenitsilliinide eeliseid looduslike penitsilliinide ees märgitakse seoses Hemofiilus spp. Amoksitsilliini mõju H. pylori.

Grampositiivsete bakterite ja anaeroobide vastase toime spektri ja taseme järgi on aminopenitsilliinid võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Listeria on aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikum.

Aminopenitsilliinid on vastuvõtlikud kõikide β-laktamaaside hüdrolüüsile.

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide (amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam) antimikroobne spekter on laienenud selliste gramnegatiivsete bakterite tõttu nagu Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus, samuti rühma anaeroobid B. fragilis mis sünteesivad A-klassi kromosomaalseid β-laktamaase.

Lisaks on inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed β-laktamaasi tootmise tõttu omandatud resistentsusega mikrofloora vastu: stafülokokid, gonokokid, M.catarrhalis, Hemofiilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Seoses mikroorganismidega, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaasi tootmisega (näiteks MRSA, S.pneumoniae), ei ole inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidel mingeid eeliseid.

Karbenitsilliini ja tikartsilliini toimespekter grampositiivsete bakterite vastu langeb üldiselt kokku teiste penitsilliinide omaga, kuid aktiivsuse tase on madalam.

Aktinomükoos.

Kuna pika toimeajaga penitsilliinid ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone ja praktiliselt ei läbi BBB-d, ei kasutata neid raskete infektsioonide raviks. Näidustused nende kasutamiseks piirduvad tonsillofarüngiidi ja süüfilise (v.a neurosüüfilise) raviga, erüsiipeli, sarlakid ja reuma ennetamisega. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutatakse kergete ja mõõdukate streptokokkinfektsioonide (tonsillofarüngiit, erüsiipel) raviks.

Gonokokkide resistentsuse suurenemise tõttu penitsilliini suhtes on selle empiiriline kasutamine gonorröa raviks põhjendamatu.

Oksatsilliin

Erineva lokaliseerimisega kinnitatud või kahtlustatavad stafülokoki infektsioonid (koos tundlikkuse kinnitusega oksatsilliini suhtes või metitsilliiniresistentsuse kerge leviku riskiga).

Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid

Peamised näidustused nende ravimite kasutamiseks on samad. Aminopenitsilliinide määramine on õigustatud kergemate ja tüsistusteta infektsioonide ja nende inhibiitoriga kaitstud derivaatide raskemate või korduvate vormide korral, samuti andmete olemasolul β-laktamaasi tootvate mikroorganismide kõrge esinemissageduse kohta.

Manustamisviis (parenteraalne või suukaudne) valitakse sõltuvalt infektsiooni raskusastmest. Suukaudseks manustamiseks on sobivam kasutada amoksitsilliini või amoksitsilliini/klavulanaati.

Täiendavad näidustused inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide määramiseks on:

Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud karboksüpenitsilliinid

Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus praegu väheneb. Nende kasutamise näidustustena võib kaaluda vastuvõtlike tüvede põhjustatud haiglanakkusi. P.aeruginosa. Samal ajal tuleks karboksüpenitsilliinid välja kirjutada ainult kombinatsioonis teiste AMP-dega, mis on aktiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu (II-III põlvkonna aminoglükosiidid, fluorokinoloonid).

Tikartsilliini/klavulanaadi kasutamise näidustused on mõnevõrra laiemad ja hõlmavad raskeid, peamiselt haiglaravi, erineva lokaliseerimisega infektsioone, mis on põhjustatud multiresistentsest ja segatud (aeroobne-anaeroobsest) mikrofloorast:

Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid

Pseudomonas aeruginosa (tundlikkuse korral) kasutatakse ureidopenitsilliinide kombinatsioonis aminoglükosiididega. P.aeruginosa).

Piperatsilliini/tasobaktaami kasutatakse raskete, valdavalt haiglate, segatüüpi (aeroobsete-anaeroobsete) erineva lokaliseerimisega infektsioonide raviks:

sünnitusjärgsed mädased-septilised tüsistused;

ZhVP, sapi peritoniit, maksa abstsessid;

Ravimite koostoimed

Penitsilliinid ei tohi segada samas süstlas või samas infusioonisüsteemis aminoglükosiididega nende füüsikalise ja keemilise kokkusobimatuse tõttu.

Ampitsilliini kombinatsioon allopurinooliga suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.

Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega määrab hüperkaleemia riski suurenemise.

Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega tuleb olla ettevaatlik, kuna see võib suurendada verejooksu riski. Seda ei soovitata kombineerida trombolüütikumidega.

Vältida tuleks penitsilliinide kasutamist koos sulfoonamiididega, kuna see võib nõrgendada nende bakteritsiidset toimet.

Kolestüramiin seob seedekulglas penitsilliinid ja vähendab nende suukaudset biosaadavust.

Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, häirides östrogeenide enterohepaatilist vereringet.

Penitsilliinid on võimelised aeglustama metotreksaadi eritumist organismist, pärssides selle tubulaarset sekretsiooni.

Teave patsientidele

Penitsilliinide sees tuleb võtta rohke veega. Ampitsilliini ja oksatsilliini tuleb võtta 1 tund enne sööki (või 2 tundi pärast sööki), fenoksümetüülpenitsilliini, amoksitsilliini ja amoksitsilliini/klavulanaati – olenemata toidu tarbimisest.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon tuleb valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Kogu ravikuuri jooksul järgige rangelt ettenähtud režiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda korrapäraste ajavahemike järel. Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik; ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; ärge kahekordistage annust. Säilitage ravi kestus, eriti streptokokkinfektsioonide korral.

Ärge kasutage aegunud või lagunenud preparaate, kuna need võivad olla mürgised.

Pöörduge arsti poole, kui mõne päeva jooksul paranemist ei toimu ja ilmnevad uued sümptomid. Kui ilmneb lööve, nõgestõbi või muud allergilise reaktsiooni nähud, lõpetage ravimi võtmine ja konsulteerige arstiga.

Tabel. Penitsilliini rühma preparaadid.
Peamised omadused ja rakenduse omadused

KÕRTS	Lekform LS	F (sees), %	T ½, h*	Annustamisrežiim	Narkootikumide omadused
looduslikud penitsilliinid
Bensüülpenitsilliin (kaalium- ja naatriumsool)	Alates. d / sisse. 250 tuhat ühikut; 500 tuhat ühikut; 1 miljon ühikut; 1,5 miljonit ühikut; 5 miljonit ühikut; 10 miljonit ühikut kolvis.	10-20	0,5-0,7	Parenteraalselt Täiskasvanud: 4-12 miljonit ühikut päevas 4-6 sissejuhatuses; streptokoki tonsillofarüngiidiga - 500 tuhat ühikut iga 8-12 tunni järel 10 päeva jooksul; meningiidi ja endokardiidiga - 18-24 miljonit ühikut päevas 6 tutvustust Lapsed: kuni 1 kuu: vt jaotist "AMP kasutamine lastel"; vanemad kui 1 kuu: 50-100 tuhat ühikut / kg / päevas 4 süstina; streptokoki tonsillofarüngiidiga - 25-50 tuhat ühikut / kg / päevas 2 süstina 10 päeva jooksul; meningiidiga 300-400 tuhat ühikut / kg / päevas 6 sissejuhatuses	Peamine looduslik penitsilliin. Esmane toime grampositiivsete mikroorganismide vastu. Kõrge allergeensus
bensüülpenitsilliin prokaiin	Alates. d / sisse. 600 tuhat ühikut; Ja 1,2 miljonit ühikut; kolvis.	ND	24	V/m Täiskasvanud: 600 tuhat-1,2 miljonit ühikut päevas 1-2 süstiga Lapsed: kuni 1 kuu: vt jaotist "APM-i kasutamine lastel"; vanemad kui 1 kuu: 50-100 tuhat ühikut / kg / päevas 1-2 süstiga	Näidustused: kerge kuni keskmise raskusega streptokokkinfektsioonid, pneumokoki pneumoonia ambulatoorsed vormid. Üleannustamise korral on võimalikud vaimsed häired.
Bensatiini bensüülpenitsilliin	Alates. d / sisse. 300 tuhat ühikut; 600 tuhat ühikut; 1,2 miljonit ühikut; 2,4 miljonit ühikut kolvis.	ND	Mõned päevad	V/m Täiskasvanud: 1,2-2,4 miljonit ühikut üks kord; süüfilisega - 2,4 miljonit ühikut päevas iga 5-7 päeva järel (2-3 süsti); reuma ja korduvate erüsiipelaste ennetamiseks - 1,2-2,4 miljonit ühikut ґ kord kuus Lapsed: 1,2 miljonit ühikut üks kord; reuma ennetamiseks - 600 tuhat-1,2 miljonit ühikut ґ 1 kord kuus	Ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone. Näidustused: süüfilis, kerged kuni mõõdukad streptokokkinfektsioonid, sarlakid ja korduvad erüsiipelid, aastaringne reuma profülaktika
Bensüülpenitsilliin (kaaliumsool) / bensüülpenitsilliin prokaiin/bensatiin bensüülpenitsilliin (1:1:1) (Bitsilliin-3)	Alates. d / sisse. 1,2 miljonit ühikut viaalis.	ND	Mõned päevad	V/m Täiskasvanud ja lapsed: 1,2 miljonit ühikut üks kord	Ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone. Intravaskulaarne manustamine ei ole lubatud. Näidustused: kerged kuni mõõdukad streptokokkinfektsioonid, aastaringne reuma ennetamine. Vastunäidustatud prokaiini (novokaiini) suhtes allergilistele inimestele
bensatiin bensüülpenitsilliin/ bensüülpenitsilliin prokaiin (4:1) ( Bitsilliin-5)	Alates. d / sisse. 1,5 miljonit ühikut viaalis.	ND	Mõned päevad	V/m Täiskasvanud ja lapsed: 1,5 miljonit RÜ üks kord; reuma ennetamiseks - 1,5 miljonit ühikut ґ kord kuus	Vt Bitsilliin-3
Fenoksümetüül-penitsilliin	Tab. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 miljon ühikut; 1,2 miljonit RÜ Tab. sol. 600 tuhat RÜ; 1 miljon RÜ Dražee 100 tuhat ühikut Pore. susp. d / allaneelamine 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tuhat RÜ / 5 ml Gran. susp. d / allaneelamine 125 mg / 5 ml; 300 tuhat RÜ / 5 ml Sir. 400 mg/ml; 750 tuhat RÜ / 5 ml Kork. d / allaneelamine 150 tuhat. RÜ/ml	40-60	0,5-1,0	sees Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 6 tunni järel; streptokoki tonsillofarüngiidiga - 0,25 g iga 8-12 tunni järel 10 päeva jooksul; reuma profülaktikaks - 0,25 g iga 12 tunni järel. Lapsed: 30-40 mg / kg / päevas, jagatuna 4 annuseks; streptokoki tonsillofarüngiidiga - 0,125-0,25 g iga 8-12 tunni järel 10 päeva jooksul	Ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone. Näidustused: kerged kuni mõõdukad streptokokkinfektsioonid, aastaringne reuma ennetamine
isoksasolüülpenitsilliinid
Oksatsilliin	Caps. 0,25 g Tab. 0,25 g; 0,5 g Alates. d / sisse. 0,25 g; 0,5 g viaalis.	25-30	0,5-0,7	sees Täiskasvanud: 0,5-1,0 g iga 6 tunni järel 1 tund enne sööki Lapsed: kuni 1 kuu: vt jaotist "AMP kasutamine lastel"; vanemad kui 1 kuu: 40-60 mg / kg / päevas 3-4 annusena (kuid mitte rohkem kui 1,5 g / päevas) Parenteraalselt Täiskasvanud: 4-12 g päevas 4-6 süstina Lapsed: 0,2-0,3 g / kg / päevas 4-6 süstina	Antistafülokoki penitsilliin. Suukaudsel manustamisel ei tekita see veres kõrgeid kontsentratsioone. Näidustused: stafülokoki infektsioonid (va MRSA põhjustatud infektsioonid)
Aminopenitsilliinid
Ampitsilliin	Tab. 0,125 g; 0,25 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Susp. d / allaneelamine 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml Alates. d / sisse. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Alates. susp. suukaudseks manustamiseks 5 g Härra, 0,25 g/5 ml Alates. d / kork. suukaudseks manustamiseks lastele 100 mg / ml	35-40	1,0	sees Täiskasvanud: 0,5 g iga 6 tunni järel 1 tund enne sööki Lapsed: 30-50 mg/kg/päevas, jagatuna 4 annuseks Parenteraalselt Täiskasvanud: 2-6 g/päevas 4 süstina; meningiidi ja endokardiidiga - 8-12 g / päevas 4-6 süstina Lapsed: kuni 1 kuu: vt jaotist "AMP kasutamine lastel"; vanemad kui 1 kuu: 50-100 mg / kg / päevas 4 süstina; meningiidiga - 0,3 g / kg / päevas 6 süstina	Tegevuse spekter laieneb tänu E. coli, Salmonella, Shigella, β-laktamaasi mittetootvad tüved H.influenzae. Suukaudsel manustamisel ei tekita see veres kõrgeid kontsentratsioone. Võib põhjustada mitteallergilist löövet
Amoksitsilliin	Tab. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Tab. sol. 0,75 g; 1,0 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Kork. suukaudseks manustamiseks 100 mg/ml Gran. susp. d / allaneelamine 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	sees Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 8 tunni järel; endokardiidi ennetamiseks - 3,0 g üks kord Lapsed: 30-60 mg/kg/päevas, jagatuna 3 annuseks	Biosaadavus ei sõltu toidust. Näidustused: kerge kuni mõõduka raskusega DP ja MVP infektsioonid; likvideerimine H. pylori; endokardiidi ennetamine
Karboksüpenitsilliinid
Karbenitsilliin	Alates. d / sisse. 1,0 g viaalis.	10-20	1	I/V Täiskasvanud ja lapsed: 0,4-0,6 g / kg / päevas 6-8 süstina Sissejuhatus viiakse läbi aeglase infusiooniga 30-60 minuti jooksul	P.aeruginosa Madal aktiivsus grampositiivsete kokkide vastu. Võib põhjustada elektrolüütide tasakaalu häireid, trombotsüütide agregatsiooni häireid, flebiiti
Ureidopenitsilliinid
aslotsilliin	Alates. d / sisse. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g viaali kohta.	ND	1	I/V Täiskasvanud: 0,2-0,35 g / kg / päevas 4-6 süstina Lapsed: kuni 1 kuu: vt jaotist "AMP kasutamine lastel"; vanemad kui 1 kuu: 0,2-0,3 g / kg / päevas 4 süstina	Spekter laieneb võrra Enterobakterid ja mittekäärivad bakterid. Peamine kliiniline tähtsus on aktiivsus vastu P.aeruginosa kuid nüüd on paljud tüved vastupidavad.
Piperatsilliin	Alates. d / sisse. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g viaali kohta.	ND	1	I/V Täiskasvanud: 0,2-0,3 g / kg / päevas 4-6 süstina Lapsed: 0,15-0,3 g / kg / päevas 3-4 süstina Sissejuhatus viiakse läbi aeglase infusiooniga 30 minuti jooksul	Spekter laieneb võrra Enterobakterid ja mittekäärivad bakterid. Peamine kliiniline tähtsus on aktiivsus vastu P.aeruginosa kuid nüüd on paljud tüved vastupidavad. Parem talutav kui karbenitsilliin
Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid
amoksitsilliin/ klavulanaat	Alates. susp. d / allaneelamine 0,156 g / 5 ml lastele; 0,312 g/ 5 ml Tab. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Alates. d / kork. 0,063 g/ml Alates. liof. d / sisse. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Sees (söögi ajal) Täiskasvanud: 0,375-0,625 g iga 8-12 tunni järel Lapsed: 40-60 mg/kg/päevas (amoksitsilliinina) jagatuna 3 annuseks I/V Täiskasvanud: 1,2 g iga 6-8 tunni järel. Lapsed: 40-60 mg/kg/päevas (amoksitsilliinina) 3 annusena	H.influenzae, esindajad Enterobakterid Ja B. fragilis.
ampitsilliin/ sulbaktaam (Sultamitsilliin) ampitsilliin/ sulbaktaam	Tab. 0,375 g Alates. susp. d / allaneelamine 0,25 g / 5 ml Poor. liof. d / sisse. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g viaali kohta.	ND	1/1	sees Täiskasvanud: 0,375-0,75 g iga 12 tunni järel Lapsed: 50 mg/kg/päevas, jagatuna kaheks annuseks Parenteraalselt Täiskasvanud: 1,5-12 g päevas 3-4 süstiga Lapsed: 150 mg/kg/päevas 3-4 süstiga	PRSA-d tootvate β-laktamaasi tüvede poolt laiendatud spekter H.influenzae, mõned esindajad Enterobakterid Ja B. fragilis. Suuremad võimalused DP ja MVP nakatumiseks. Võib kasutada naha ja pehmete kudede infektsioonide, kõhusiseste infektsioonide korral, profülaktikaks kirurgias
Tikartsilliin/ klavulanaat	Alates. liof. d/inf. 1,6 g ja 3,2 g viaali kohta.	ND	1/1	I/V Täiskasvanud: 3,1 g iga 6-8 tunni järel raskete infektsioonide korral - iga 4 tunni järel Lapsed: 0,2-0,3 g / kg / päevas 4-6 süstina Sissejuhatus viiakse läbi aeglase infusiooniga 30 minuti jooksul	PRSA-d tootvate β-laktamaasi tüvede poolt laiendatud spekter Enterobakterid Ja B. fragilis. Kasutatakse nosokomiaalsete infektsioonide korral
piperatsilliin/ tasobaktaam	Alates. liof. d/inf. 2,25 g ja 4,5 g viaali kohta.	ND	1/1	I/V Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 2,25-4,5 g iga 6-8 tunni järel Sissejuhatus viiakse läbi aeglase infusiooniga 30 minuti jooksul	Lai spekter, mis hõlmab enamikku grampositiivseid ja gramnegatiivseid organisme B. fragilis. Kasutatakse nosokomiaalsete infektsioonide korral. Ei ole mõeldud alla 12-aastastele lastele

* Normaalse neerufunktsiooniga

** Flemoxin Solutab

Antibiootikumid on ained, mida toodavad mikroorganismid või sünteesitakse meditsiinitehnoloogia abil looduslikust toorainest. Neid ravimeid kasutatakse inimkehasse sattunud patogeensete ainete kolooniate kasvu ja arengu pärssimiseks.

Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed selle valdkonna ravimid, mida kliinilises praktikas kasutati. Ja hoolimata asjaolust, et nende avastamisest on möödunud peaaegu 100 aastat ning antimikroobsete ainete loetelu on täiendatud tsefalosporiini, fluorokinooli ja teiste ravimitega, on penitsilliini tüüpi ühendid endiselt peamised antibakteriaalsed ravimid, mis peatavad tohutu hulga nakkushaiguste loetelu.

Natuke ajalugu

Penitsilliini avastamine juhtus täiesti juhuslikult: 1928. aastal avastas ühes Londoni haiglas töötav teadlane Alexander Fleming toitekeskkonnas kasvanud hallituse, mis oli võimeline hävitama stafülokokkide kolooniaid.

Mikroskoopilise hallituse niitseene Penicillium notatum toimeainet nimetas uurija penitsilliiniks. Juba 12 aastat hiljem eraldati esimene antibiootikum puhtal kujul ja 1942. aastal sai nõukogude mikrobioloog Zinaida Ermoljeva preparaadi teist tüüpi seenest - Penicillium crustosum.

Alates 20. sajandi teisest poolest on paljude haiguste vastu võitlemiseks muutunud kättesaadavaks piiramatu kogus penitsilliini G (või bensüülpenitsilliini).

Tööpõhimõte

Kirjeldatud toimeaine toimib patogeenidele bakteritsiidselt ja bakteriostaatiliselt. Penitsilliini tüüpi (seeria) kuuluvate ravimite töö bakteritsiidse skeemi mehhanism on seotud nakkusetekitajate rakuseinte kahjustusega (struktuuri terviklikkuse rikkumine), mis põhjustab mikroorganismide surma.

Bakteriostaatilist toimepõhimõtet patogeenidele iseloomustab patogeenide paljunemisvõime ajutine pärssimine.

Ravimiga kokkupuute tüüp valitakse, võttes arvesse haiguse arengu tõsidust.

Enamik penitsilliinidest väikestes annustes mõjutab mikroobe bakteriostaatiliselt. Kaasatud ravimi koguse suurenemisega muutub toime bakteritsiidseks. Ainult arst saab valida penitsilliini rühma ravimi konkreetse annuse, antibiootikume ei saa iseseisvalt kasutada.

Ravimite süstematiseerimine

Looduslike penitsilliinide hulgas on lisaks bensüülpenitsilliinile (ja selle erinevatele sooladele - naatrium, kaalium) ka:

• fenoksümetüülpenitsilliin;
• Bensatiini bensüülpenitsilliin.

Allpool on loetletud poolsünteetiliste penitsilliini tüüpide klassifitseerimise põhiprintsiibid.

• isoksasolüülpenitsilliinid (oksatsilliin, naftsilliin);
• aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin);
• aminodi-penitsilliinid (Vene Föderatsioonis ei ole registreeritud ravimeid);
• karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin);
• ureido-penitsilliinid (piperatsilliin, aslotsilliin);
• inhibiitoritega kaitstud penitsilliinid (piperatsilliin kombinatsioonis tasobaktaamiga, tikartsilliin kombinatsioonis klavulanaadiga, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Loodusravimite lühikirjeldus

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on ravimid, millel on kitsas toimespekter mikroorganismidele. Tänu pikaajalisele (ja sageli kontrollimatule) meditsiinilisele kasutamisele on enamikul patogeenidel õnnestunud omandada immuunsus seda tüüpi antibiootikumide suhtes.

Tänapäeval kasutatakse haiguste ravis kõige sagedamini ravimeid Bitsilliini ja Bensüülpenitsilliini, mis on piisavalt tõhusad teatud anaeroobsete ainete, spiroheetide, mitmete kokkide ja grampositiivsete patogeenide vastu.

Gramnegatiivsed bakterid H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., samuti Listeria, korünebakterite sordid (eriti C.diphtheriae) on endiselt tundlikud looduslike antibiootikumide suhtes.

Nende patogeenide arengut takistavate ravimite kasutamise meetod on süstimine.

Looduslikel penitsilliinidel on ekspertide sõnul üks suur puudus: need hävivad beetalaktamaaside (teatud mikroorganismide poolt toodetud ensüümid) mõjul. Seetõttu ei kasutata penitsilliinide rühma kuuluvaid looduslikke antibiootikume stafülokoki infektsioonist põhjustatud vaevuste raviks.

Sünteesitud uimastitüüpide kirjeldus

Mitmeid poolsünteetilisi ravimeid, mis kuuluvad penitsilliini antibiootikumide seeriasse ja mis on ühendatud aminodipenitsilliini rühma, ei ole meie riigis registreeritud. Atsidotsilliin, amdinotsilliin, bakamdinotsilliin on kitsa toimespektriga ravimid, mis on efektiivsed gramnegatiivsete enterobakterite vastu.

Ülejäänud sünteesitud ravimite rühmad on laialdaselt kasutusel Venemaa meditsiiniasutustes ja nõuavad üksikasjalikumat kaalumist.

Antistafülokoki (penitsillinaasi suhtes stabiilsed) ravimid

Selle antibiootikumide rühma teine ​​nimi on isoksasolüülpenitsilliinid. Kõige sagedamini kasutatakse teraapias oksatsilliini. Alamliik sisaldab veel mitmeid ravimeid (eriti naftsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin), mida kasutatakse nende kõrge toksilisuse tõttu äärmiselt harva.

Patogeenidele avaldatava toime spektri poolest sarnaneb oksatsilliin looduslike penitsilliinide seerias sisalduvate ravimitega, kuid on nende aktiivsuse poolest pisut madalam (eriti on see vähem efektiivne bensüülpenitsilliini toime suhtes tundlike mikroobide vastu).

Peamine erinevus ravimi ja teiste penitsilliinide vahel on resistentsus beetalaktamaaside suhtes, mida toodavad stafülokokid. Oksütsilliini praktiline kasutamine leiti võitluses selle mikroorganismi tüvede vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustaja.

Aminopenitsilliinid

Seda poolsünteetiliste penitsilliinide rühma iseloomustab lai valik mõjusid patogeenidele. Aminopenitsilliinide esivanem on ravim Ampitsilliin. Mitmete parameetrite poolest on see oksütsilliinist parem, kuid bensüülpenitsilliinist halvem.

Sellele ravimile lähedane on ravim Amoksitsilliin.

Kuna need rühma esindajad on vastuvõtlikud beeta-laktamaaside hävitavale toimele, viidi meditsiinipraktikasse ravimid, mis on kaitstud nakkusetekitajate ensüümide toime eest inhibiitoritega (näiteks amoksitsilliin kombinatsioonis klavuaanhappega, ampitsilliin kombinatsioonis sulbaktaamiga).

Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide antimikroobse spektri laienemine on tingitud nende aktiivsuse avaldumisest:

• gramnegatiivsed bakterid (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonokokid;
• stafülokokid;
• anaeroobid liigist B.fragilis.

Mikroorganismide kasv ja areng, mille resistentsus penitsilliini tüüpi antibiootikumide suhtes ei ole seotud beetalaktamaasi tootmisega, ei mõjuta inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinide teket.

Ureidopenitsilliinid ja karboksüpenitsilliinid

Nende rühmade esindajad - penitsilliini seeria poolsünteetilised antibiootikumid, mis peatavad Pseudomonas aeruginosa; nende ravimite loetelu on üsna lai, kuid tänapäeva meditsiinis kasutatakse neid harva (patogeenid kaotavad nende suhtes lühikese aja jooksul tundlikkuse).

Karboksüpenitsilliini liikide ravimid karbenitsilliin, tikartsilliin (viimane ei ole Vene Föderatsiooni territooriumil registreeritud) takistavad grampositiivsete bakterite ja mikroorganismide kolooniate teket perekonnast P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Kõige tõhusam vahend ureidopenitsilliinide rühmast on piperatsilliin; seda kasutatakse võitluses Klebsiella spp. põhjustatud haiguste vastu.

Kirjeldatud antibiootikumid, aga ka looduslikud penitsilliinid, on beetalaktamaaside negatiivse mõju all. Probleemile leiti lahendus põhimõtteliselt uute antimikroobsete ainete sünteesis, mis lisaks juba mainitud toimeainetele sisaldasid ka inhibiitoreid.

Inhibiitoriga kaitstud ureidopenitsilliinidel ja karboksüpenitsilliinidel on lai valik toimeid enamikule teadaolevatele patogeenidele.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub penitsilliini ravimite seeriasse kuuluv antibiootikum kiiresti ja hakkab keha vedelasse keskkonda ja kudedesse tungides toimima patogeenide kolooniatele.

Ravimeid iseloomustab võime keskenduda pleura-, perikardi-, sünoviaalvedelikus ja sapis. Praktiliselt ei satu nägemisorganite ja eesnäärme sisekeskkonda, tserebrospinaalvedelikku. Rinnapiimas leidub neid minimaalsetes kogustes. Väikestes kogustes tungivad läbi platsentaarbarjääri.

Vajadusel (näiteks kui patsiendil avastatakse meningiit) saavutatakse terapeutiline kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus oluliste ravimite annuste manustamisega.

Osa tableti kujul olevatest penitsilliinidest hävib seedetrakti ensüümide mõjul ja seetõttu kasutatakse seda parenteraalselt.

Sageli kasutatavate ravimite (tablettides) toimeainete seedesüsteemist verre transportimise protsessi peamised näitajad on toodud tabelis.

Penitsilliinide eemaldamine toimub peamiselt (üle 60%) neerude abil; mõned ravimid erituvad sapiga. Peaaegu kõik kirjeldatud rühma ravimid eemaldatakse hemodialüüsi käigus.

Vastunäidustused

Hoolimata asjaolust, et enamikku penitsilliinide esindajaid iseloomustab nakkusetekitajate kõrvaldamise kõrge efektiivsus, ei saa neid ravimeid kasutada eranditult kõigi patsientide raviks.

Seda tüüpi ravimite üks puudusi on allergiliste reaktsioonide sagedane esinemine patsientidel (statistika kohaselt ulatub nahalööbe, turse ja sügeluse ilmingute protsent 10 ühikuni).

Kui anamneesis on individuaalne talumatus penitsilliini suhtes, on selle rühma ravimite kasutamine teraapias võimatu.

Hoiatused

Penitsilliini rühma antibiootikumid võivad põhjustada mitteallergilise etioloogiaga toksilisi kõrvaltoimeid, eriti:

• iivelduse ja oksendamise hood;
• valu kõhus;
• kõhulahtisus
• pseudomembranoosne koliit.

Ravimite suurte annuste kasutamisel võivad tekkida krambid, peavalu, hallutsinatsioonid ja palavik.

Lisaks kaasneb kirjeldatud seeria ravimite kasutamisega sageli kandidoosi areng, soole düsbakterioos, turse ilmnemine ja vererõhu taseme rikkumine.

Tuleb märkida, et penitsilliinid on ühed kõige madalam mürgisusega antibiootikumid ja ülaltoodud kõrvaltoime organismile ilmneb sagedamini ravimite sõltumatul kontrollimatul kasutamisel (ilma eelneva arstiga konsulteerimiseta).

Näidustused

Enamasti kasutatakse penitsilliini rühma antibiootikume ülemiste trakti infektsioonide, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku sümptomite kõrvaldamiseks, samuti kuseteede põletikku põhjustavate nakkusetekitajate kolooniate kasvu, sarlakid, süüfilise ja gonorröa arengu peatamiseks; reuma ennetamiseks.

Lisaks hõlmab penitsilliini antibiootikumravi selliste diagnooside seadmisel nagu:

• erysipelas;
• sepsis;
• Lyme'i tõbi;
• meningiit;
• tonsillofarüngiit;
• leptospiroos;
• aktinomükoos

Tuleb meeles pidada, et penitsilliini rühma ravimite kasutamine on lubatud ainult retsepti alusel. Eneseravim võib provotseerida superinfektsiooni teket või haiguse tõsiste tüsistuste tekkimist.