Türosooli minimaalne annus. Tyrosooli kasutusjuhised, vastunäidustused, kõrvaltoimed, ülevaated. Ravi enne radioaktiivse joodravi

Kõrvaltoimed pärast ravimi võtmist

Millised reaktsioonid võivad tekkida pärast Tyrozoli tablettide võtmist? Selle ravimi kõrvaltoimeid kirjeldatakse igas juhises. Me räägime neist üksikasjalikumalt artikli selles osas.

Enamikul juhtudel taluvad patsiendid nimetatud ravimit üsna hästi. Samas tuleb arvestada, et mõnikord võivad inimestel ravimi võtmise ajal tekkida allergilised reaktsioonid nahal (sügeluse, punetuse ja lööbe näol) ja artralgia, lisaks võib harvadel juhtudel tekkida pearinglus, nõrkus ja oksendamine.

Milliseid muid negatiivseid tagajärgi võib ravim "Tirozol" põhjustada? Selle ravimi kõrvaltoimed ja ülevaated on esitatud artikli selles osas. Niisiis, me räägime sellistest ebameeldivatest reaktsioonidest:

generaliseerunud lümfadenopaatia;
trombotsütopeenia;
närvipõletik;
temperatuuri tõus;
kolestaatiline ikterus, toksiline hepatiit ja artralgia (areneb väga aeglaselt);
autoimmuunsündroom koos hüpoglükeemiaga;
süljenäärmete väljendunud suurenemine;
pantsütopeenia;
luupuselaadne reaktsioon;
pöörduva iseloomuga maitsetundlikkuse muutused;
agranulotsütoos (ilmneb kohe või mitu kuud pärast ravi algust, mis põhjustab ravimi kasutamise katkestamise);
polüneuropaatia.

Nende patsientide arvustuste kohaselt, kes seda ravimit võtavad või on kunagi võtnud, võib see kergesti põhjustada kehakaalu tõusu. Reeglina ilmneb selline negatiivne mõju pärast ravimi suurte annuste võtmist.

Kõrvalmõjud

Türosiini võtmine toidulisandina võib põhjustada mitmeid ebameeldivaid kõrvalmõjusid

Inimesed, kellel on kilpnäärme ületalitlus, peaksid seda ainet võtma eriti ettevaatlikult.

Ärevus.

Türosiini võtmise kõrvalmõjuks võib olla seletamatu ärevus. See aminohape mõjutab kognitiivseid võimeid ja toimib ka kesknärvisüsteemi stimulaatorina. Ja türosiini farmatseutilise analoogi võtmine võib suurendada impulsside sagedust ajus mitu korda. Suurenenud hirmu- ja paanikatunne on aine regulaarse kasutamise võimalik tagajärg.

Seedehäired.

On näidatud, et türosiin toidulisandina avaldab kasu seedesüsteemi tervisele. Esiteks, selle mitte just kõige paremat mõju tunnetab seedetrakti limaskest. Aminohappe ärritus põhjustab ebamugavustunnet maos. Kui teie väljaheites on verd, peate kohe türosiini võtmise lõpetama ja konsulteerima arstiga.

Pärast seda, kui "keemiline" türosiin siseneb seedesüsteemi, võib tekkida refluks. Aminohappe toime tõttu lõdvestub seedekanalis olev sulgurlihas ja laseb maosisu tagasi söögitorusse, põhjustades kõrvetisi ja muid ebamugavusi.

Migreen.

Raske ja pikaajaline migreen on üks aminohappe pikaajalise kasutamise kõrvalmõjudest. Sel juhul peaksite türosiini sisaldava ravimi võtmise lõpetama ja täiendama selle varusid eranditult looduslikust toidust.

Tahhükardia.

Rindkere puperdamist võib põhjustada türosiin, mis kesknärvisüsteemi stimuleerides kiirendab ja intensiivistab südamelööke.

Närvilisus.

Närvisüsteemi mõjutades võib see esile kutsuda närvilisuse tekke, mis tekib näiliselt põhjuseta. Tegelikult on põhjust – organism ei aktsepteeri aminohapet sisaldavat ravimit.

Kasutusjuhend

farmakoloogiline toime

Kilpnäärmevastane ravim; häirib kilpnäärme hormoonide sünteesi, blokeerib kilpnäärmes türoniini jodeerimisel osaleva peroksidaasi ensüümi monojodotüroniini ja dijodotüroniini ning seejärel trijodo- ja tetrajodotüroniini moodustumisega, vähendab T4 sisemist sekretsiooni.

Vähendab põhiainevahetust, kiirendab jodiidide eemaldamist kilpnäärmest, suurendab TSH sünteesi ja sekretsiooni vastastikust aktiveerimist hüpofüüsi poolt, millega kaasneb kilpnäärme teatav hüperplaasia.

Toime avaldumise kiirus sõltub T3 ja T4 algkontsentratsioonist, kuid tavaliselt normaliseerub hormoonide kontsentratsioon pärast 7-nädalast pidevat ravimi manustamist annuses 30 mg või 4 nädala pärast 40 mg annuse kasutamisel. 5 päeva pärast ravi katkestamist võib hormoonide kontsentratsioon uuesti tõusta.

Näidustused

Türotoksikoos (hajutatud struma). Operatsioonieelne periood, eel- ja vaheraviks lisaks radiojoodravile, türeotoksikoosi operatsioonijärgsed retsidiivid, nodulaarne struuma.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, raske leukopeenia või granulotsütopeenia (sh

ajalugu), laktatsiooniperiood. Ettevaatlikult. Rasedus, väga suur struuma koos hingetoru ahenemisega (ainult lühiajaline ravi operatsiooniks valmistumisel), maksapuudulikkus.

Kõrvalmõjud

Allergilised reaktsioonid (lööve, urtikaaria), müelopoeesi pärssimine (agranulotsütoos, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia), aplastiline aneemia, ravimipalavik, insuliini autoimmuunsündroom, generaliseerunud lümfadenopaatia, sialadenopaatia, neuriit, maitsetundlikkuse häired, alopeetsia, luupuse sarnane polütrombiini sündroom petehhiad, verejooks), periarteriit, hepatiit, kolestaatiline ikterus, nahasügelus, iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, artralgia, müalgia, paresteesia, tugev nõrkus, peavalu, pearinglus, naha hüperpigmentatsioon, tursed, harva - nefriit.

Kasutamine ja annustamine

Sees, pärast söömist. Türeotoksikoosi kergete ja mõõdukate vormide korral - 5 mg 3-4 korda päevas. Pärast remissiooni algust (pärast 3-6 nädalat) vähendatakse ööpäevast annust iga 5-10 päeva järel 5-10 mg võrra ja minimaalsed annused valitakse järk-järgult (5 mg üks kord päevas, ülepäeviti või üks kord iga 3 päeva järel ), mida määratakse kuni püsiva ravitoime saavutamiseni.

Türeotoksikoosi raskete vormide korral - 40-60 mg / päevas 3-4 annusena, pärast seisundi paranemist 5-20 mg / päevas. Kursus – 1-1,5 aastat.

Suuremad annused täiskasvanutele: ühekordne – 10 mg, ööpäevane – 60 mg. Rasedad naised - väikseimates võimalikes annustes - 2,5-10 mg; lapsed – 0,3-0,5 mg/kg, säilitusannused lastele – 0,2-0,3 mg/kg; säilitusannused - üks kord, hommikul pärast hommikusööki.

erijuhised

Ravi ajal on vaja jälgida perifeerset verd (annuse valimisel 1-2-nädalaste intervallidega ja säilitusravi ajal üks kord kuus).

Kilpnäärme suurt struumat koos hingetoru ahenemisega tuleks käsitleda lühidalt, sest pikaajalise ravi korral on struuma kasv võimalik.

Patsienti, kellele määratakse tiamazooli, tuleb hoiatada vajadusest pöörduda arsti poole, kui tekib palavik, külmavärinad, köha, kurguvalu, suu limaskesta põletik või keeb, sest need ilmingud võivad olla agranulotsütoosi sümptomid.

Nahaaluste hemorraagiate või teadmata päritoluga verejooksude, üldise nahalööbe ja sügeluse, püsiva iivelduse või oksendamise, ikteruse, tugeva epigastilise valu ja tugeva nõrkuse ilmnemine ravi ajal nõuab ravimi kasutamise katkestamist.

Kui ravi lõpetatakse varakult, on retsidiiv võimalik.

Interaktsioon

Li+ ravimid, beetablokaatorid, reserpiin, amiodaroon suurendavad tiamasooli toimet (vajalik on selle annuse kohandamine).

Sulfoonamiidid ja metamisoolnaatrium suurendavad leukopeenia tekkeriski.

Müelotoksilised ravimid suurendavad ravimi hematotoksilisuse ilminguid.

Joodipuudus suureneb ja liig (näiteks suures koguses joodi sisaldavate ravimite võtmisest tulenev) nõrgendab toimet.

Tyrosoli kasutamise juhised

Kilpnäärmevastane ravim (alandab kilpnäärme hormoonide taset) Thyrozoli kasutatakse türeotoksikoosi (haigus, mille puhul kilpnäärmehormoonide hulk suureneb) raviks. See ravim häirib sünteesiprotsessi kilpnäärmes, blokeerides ensüümi peroksidaasi, mis osaleb hormooni türoniini jodeerimises koos tetrajodotüroniini (T4) ja trijodotüroniini (T3) moodustumisega.

Koostis ja vabastamisvorm

Ravim on saadaval suukaudsete ümmarguste tablettidena, mis on kaetud kollase või oranži enterokattega, mõlemalt poolt kumerad. Ravim on pakendatud 10 tk blisterpakendisse. Iga ravimi tablett sisaldab 10 või 5 mg toimeainet tiamazooli ja mitmeid abikomponente. Ravimi koostis on näidatud tabelis:

	Tablett 5 (mg)	Tablett 10 (mg)
toimeaine tiamasool
Abiained
naatriumkarboksümetüültärklis
kolloidne ränidioksiid
Magneesiumstearaat
maisitärklis
laktoosmonohüdraat

hüpromelloos
tselluloosi pulber
Kile korpus
dimetikoon
makrovärav
hüpromelloos
raudoksiid kollane värvaine
titaan dioksiid
raudoksiidi punane värvaine

Farmakoloogilised omadused

Kilpnäärmevastane ravim häirib kilpnäärmehormoonide sünteesi. Ravim on efektiivne türeotoksikoosi sümptomaatilises ravis, välja arvatud juhtudel, kui haigus ilmneb hormoonide vabanemise tagajärjel pärast kilpnäärme rakkude hävimist türeoidiidist (põletikuline kahjustus) või pärast ravi radioaktiivse joodiga.

Türosool ei mõjuta kilpnäärme folliikulite hormoonide vabanemise protsessi. See seletab erineva pikkusega inkubatsiooniperioodi, mis võib eelneda T3 ja T4 taseme stabiliseerumisele vereplasmas. Ravim kiirendab jodiidide eritumist, vähendab ainevahetust, suurendab TSH (kilpnääret stimuleeriva hormooni) sekretsiooni ja sünteesi aktiveerimist hüpofüüsi poolt, millega kaasneb kilpnäärme hüperplaasia (rakkude suurenemine).

Farmakokineetika. Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub aine tiamazool kiiresti seedetrakti (seedetrakt). Poolväärtusaeg on 3 tundi ja pikeneb maksahaiguse korral. Tiamasool ei seondu plasmavalkudega, akumuleerumine (kumuleerumine) toimub ainult kilpnäärmes. Metaboliseerub aeglaselt maksas ja neerudes. Eritumine (eemaldamine) toimub sapi ja uriiniga (päeva jooksul - 70% ainest, 12% muutumatul kujul). Ravimi toime kestus pärast ühekordset kasutamist on peaaegu päev.

Kas Tyrosol on hormonaalne ravim või mitte?

Sageli on patsiendid, kellele on välja kirjutatud Tyrozoli tablette, huvitatud sellest, kas see ravim on hormonaalne või mitte. Toote kasutusjuhend sisaldab teavet, mille kohaselt see ravim ei sisalda hormoone ega nende sünteetilisi analooge. Ravim ise võib mõjutada kilpnäärme T3, T4 ja TSH, kuid see ei ole hormonaalne aine.

ettevalmistava ravi ajal radioaktiivse joodiga;
türeotoksikoosi ennetamiseks, kui patsiendile määratakse joodipreparaadid (sealhulgas joodi sisaldavad radiokontrastained);
patsiendi ettevalmistamisel kilpnäärme operatsiooniks;
radioaktiivse joodi toime varjatud perioodil (6 kuud);
türeotoksikoosi ravi erandjuhtudel, kui individuaalsetel põhjustel ei saa radikaalset ravi läbi viia.

Ravimi Tyrosol kasutusjuhised

Kui arst määrab patsiendile selle ravimi, on ta kohustatud patsienti selle kasutamise eripäradest teavitama. Reeglina võetakse ravimit alles pärast söömist. Ravi alguses soovitavad eksperdid ravimit kasutada rangelt kindlaksmääratud ajal.

Türotoksikoosi ravi ajal määratakse patsientidele tavaliselt 2-4 tabletti ravimit päevas (igaüks 10 mg). Sellisel juhul peaks ravi kestus olema vähemalt 6 nädalat.

Pärast kilpnäärme funktsiooni täielikku või osalist taastamist soovitavad arstid minna üle säilitusannusele. Sel juhul peavad patsiendid võtma 5-20 mg ravimit päevas (samaaegselt ravimiga Levotüroksiin).

Türeotoksikoosi ravi radioaktiivse joodiga, aga ka operatsiooni ettevalmistamise perioodil määratakse patsientidele sarnane annus nagu haiguse tavapärasel ravil (kuni eutüreoidse seisundini). Pärast seda määratakse patsientidele lisaks ravimid levotüroksiin, beetablokaatorid ja joodipreparaadid.

Kui ravi viiakse läbi enne radioaktiivse joodiga kokkupuudet, määratakse patsientidele annus, mis võrdub 1-4 tabletiga (igaüks 5 mg). Seda ravimit tuleb võtta kuu aega.

Pikaajalise ravi (säilitusravi) ajal on ravimi annus vastavalt juhistele vahemikus 1,25 kuni 10 mg päevas. Sel juhul määratakse samaaegselt väike annus ravimit Levotüroksiini.

Türotoksikoosi tekke ennetamiseks joodipreparaatide võtmise ajal on ravim "Tyrozol" väga efektiivne järgmistes annustes: 10 kuni 20 mg päevas.

Reeglina määratakse see ravim lastele kehakaalu alusel. Tavaliselt määratakse ravimi esialgne annus 0,3-0,5 mg. Kui säilitusravi on vajalik, peab laps võtma 0,2-0,3 mg ravimit. Sel juhul määratakse levotüroksiin ainult kiireloomulise vajaduse korral.

Maksimaalne ühekordne annus täiskasvanutele on 10 ml ja päevane annus 60 ml. Kaalutava ravimi võtmise kestust võib pikendada 1,5-2 aastani (olenevalt haiguse käigust). Kui ravi katkestati, võib kuni patsiendi täieliku taastumiseni tekkida haiguse retsidiiv.

Harvadel juhtudel võib inimesel pärast ravimi võtmise katkestamist tekkida hiline hüpotüreoidism, mis ei ole kõrvaltoime, vaid on seotud ainult kilpnäärme kudedes esinevate põletikuliste ja destruktiivsete protsessidega.

farmakoloogiline toime

Tyrosoli tabletid on kasutusjuhendis toodud kilpnäärmehormoonide tekke ja vabanemise protsessi häiriva antitüreoidravimina.

Ravimi farmakoloogiline toime tuleneb selle koostises sisalduvast peamisest ainest.

Thyrozol tabletid blokeerivad peroksidaasi, ensüümi, mis osaleb kilpnäärme jodeerimises ja soodustab hormoonide T3 ja T4 moodustumist.

Ravimi kasutamise tulemusena viiakse läbi türotoksikoosi sümptomaatiline ravi.

See toime ei toimi, kui haigus arenes ja hormoonid vabanesid türeoidiidi või radioaktiivse joodi kasutamise tõttu näärmekoe hävimise tõttu.

Tyrozoliga töötlemisel saavutatakse järgmised omadused:

T3 ja T4 tase veres normaliseerub,
jodiidide eritumine kilpnäärmest kiireneb,
suureneb TSH sünteesi vastastikune aktiveerimine,
ei mõjuta sünteesitud türonoonide vabanemist kilpnäärme folliikulitest.

Pärast ravimi võtmist imendub toimeaine kiiresti, saavutades maksimumi veres 30-90 minuti jooksul.

3-6 tunni pärast väheneb aktiivse komponendi kogus organismis poole võrra.

Näidustused kasutamiseks

Abstraktis kirjeldatakse kasutusnäidustusi, mis piirduvad loeteluga:

türeotoksikoos,
ettevalmistus türeotoksikoosi kirurgiliseks raviks,
ettevalmistus radioaktiivse joodiga töötlemiseks,
ravimite toksikoosi ennetamine joodipreparaatide liigse kasutamise tõttu.

Ravimi toimekiirus on igal patsiendil erinev.

See on tingitud asjaolust, et ravimi kasutamise alguses tekib erineva kestusega varjatud periood, mille järel ilmneb märgatav tulemus ja türotoksikoosi sümptomid kaovad.

Vastunäidustused

Ravimi Tyrozol puhul on vastunäidustused piiratud loeteluga:

kõrge tundlikkus toimeaine suhtes,
agranulotsütoos, leukopeenia, mis on põhjustatud tiamasooli sisaldavatest ravimitest,
granulotsütopeenia, sealhulgas pärast indikaatorite normaliseerumist,
kolestaas,
ravi Tyrosoli ja levotüroksiiniga raseduse ajal,
lapse vanus kuni 3 aastat.

Äärmiselt ettevaatlikult ja ainult arsti järelevalve all on ravim ette nähtud kilpnäärme liigseks suurenemiseks väga suureks koos hingetoru ahenemisega, tavaliselt on selline ravi lühiajaline. Maksahaiguste, maksapuudulikkuse korral võib ravimi toime ja toime elundile olla negatiivne, seega tuleb esmalt konsulteerida oma arstiga.

Maksahaiguste või maksapuudulikkuse korral võib ravimi toime ja toime elundile olla negatiivne, mistõttu tuleb esmalt konsulteerida oma arstiga.

Türosiini toidulisandid ja teave annuste kohta

Türosiin on saadaval pulbrina, kapslite kujul ja seda leidub ka mõnes sportlastele mõeldud toidulisandis. Mis on igapäevase türosiinilisandi võtmise põhjused? Mõned kõige levinumad türosiini võtmise põhjused on meeleolu ja depressiooni sümptomite juhtimine. Ja ka suurendada energiat ja toetada kaalulangust.

Teine põhjus türosiinilisandi kasutamiseks on päriliku haiguse, mida nimetatakse fenüülketonuuriaks (PKU), ravimine. Selles seisundis ei saa aminohapet fenüülalaniini korralikult türosiiniks muuta, mille tulemuseks on madal tase. PKU-ga inimestele on kõige parem türosiini saada toidust ja toidulisanditest. Kuid toidulisandites on fenüülalaniini väga vähe, sest seda ei saa kunstlikult töödelda. PKU raviks soovitatakse tavaliselt neli kuni kuus grammi türosiini päevas. PKU-ga rasedad naised peaksid tarbima veelgi rohkem, kuni 7,6 g päevas.

Kui palju türosiini peaksite võtma?

Enamikus uuringutes võtsid täiskasvanud ohutult 100–150 mg 1 kg kehakaalu kohta, mis vastab ligikaudu 7 g-le päevas täiskasvanu jaoks. Mõnel juhul on soovitatav kasutada suuremaid annuseid. Näiteks stressirohketes olukordades on vaimsete võimete parandamiseks parem võtta 300 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Erksuse suurendamiseks ja väsimuse vältimiseks on soovitatav annus jagada ja võtta mitmes etapis. Sõltuvalt teie tervislikust seisundist võib teie annus olla individuaalne. Seetõttu on parem alustada väikese annusega ja suurendada seda vastavalt vajadusele.

Millal peaksite türosiini võtma?

Suurema kasu saavutamiseks tuleks türosiini võtta tühja kõhuga enne sööki. Kuna teiste aminohapete söömine võib selle imendumist häirida. Türosiin võib stimuleerida ja potentsiaalselt vähendada unisust. Sellest lähtuvalt on kõige parem võtta seda hommikul, mitte õhtul enne magamaminekut ja eriti suurtes kogustes.

Kui kaua kulub türosiini mõju avaldamiseks?

Toidulisandites sisalduva türosiini mõju on tunda juba 30-60 minuti pärast, olenevalt annusest ja toidukorra ajast. Selle aminohappe tarbimine tühja kõhuga annab kiirema efekti.

Kõrvalmõjud

Iga patsienti tuleb nende eest hoiatada. Tyrozoli võtmisel ei esine alati kõrvaltoimeid, kuid nende esinemise võimalus on olemas ja see võib patsiendil tekkida:

Palavik.
Kolestaatiline kollatõbi.
Üldine lümfadenopaatia.
Agranulotsütoos. Selle patoloogia tunnused võivad ilmneda isegi nädalaid või kuid pärast uimastiravi algust.
Suurenenud süljenäärmed.
Polüneuropaatia.
Trombotsütopeenia.
Pantsütopeenia.
Üldised nahalööbed.
Oksendada.
Hirata haigus, millega kaasneb hüpoglükeemia.
Maitseeelistuste muutmine.
Luupuselaadne sündroom.
Nõrkus.
Intensiivne kaalutõus.
Neuriit.
Pearinglus.
Alopeetsia.
Allergilise reaktsiooni ilmingud (lööve, sügelus, punetus).
Aeglaselt progresseeruv artralgia.
Mürgine hepatiit.

Loomulikult on igal Tyrozoli kõrvaltoimel oma, mitte vähem tõsised tagajärjed.

Seetõttu on oluline olla ravi ajal pidevalt endokrinoloogi jälgimisel, et kui midagi peaks juhtuma, saaks kiiresti ravimi võtmise lõpetada ja tekkinud, kuid veel välja kujunemata probleemid kõrvaldada.

Ravimi võtmine ettevalmistamise osana

Nagu varem mainitud, saab selle nendel eesmärkidel määrata. Tavaliselt määratakse patsiendi operatsiooniks ettevalmistamiseks Tyrosol 10 mg. Kasutusjuhendis on kirjas, et päevane annus on 20–40 mg - see on vajalik kilpnäärme eutüreoidse seisundi saavutamiseks. Paralleelselt on näidustatud ka levotüroksiin.

Ettevalmistamiseks kuluva aja vähendamiseks määratakse patsiendile ka beetablokaatorid ja joodipreparaadid.

Tyrosoli peate jooma ka muudel juhtudel. Nimelt siis, kui patsient valmistub teraapiaks, mis hõlmab radioaktiivse joodi kasutamist. Annus on sama - 20 kuni 40 mg.

Pikaajalise säilitusravi osana võetakse ka seda ravimit, kuid väiksemates kogustes. Päevased annused on 10, 2,5 või 1,25 mg. Sel juhul on mugav "Tyrozol", mis sisaldab 5 mg toimeainet tableti kohta - seda on mugavam jagada. Samal ajal võetakse ka kurikuulsat levotüroksiini. Sellistel juhtudel kestab teraapia umbes poolteist kuni kaks aastat.

Türotoksikoosi ennetamine.
Autonoomsete adenoomide ravi.
Latentne türotoksikoos.
Selle haiguse ajalugu.

Sellistel juhtudel on vaja paralleelselt juua kaaliumperkloraati koguses 1000 mg. Ja alati 8-10 päeva jooksul enne joodi sisaldavate ravimite võtmist.

Aga vanusejuhised? Ravimi "Tirozol" kasutamise juhistes öeldakse, et 3–17-aastastel patsientidel soovitatakse võtta päevane annus 0,3–0,5 mg 1 kg kehakaalu kohta. See kogus tuleks jagada 2-3 annuseks.

Kui laps kaalub üle 80 kg, võib päevas võtta maksimaalselt 40 mg ravimit.

Säilitusannus on 0,2-0,3 mg 1 kg kehakaalu kohta. Ravi võib täiendada levotüroksiiniga.

Spetsiaalsed juhised on kirjas Tyrozoli tablettide kasutamise juhistes rasedatele naistele. Nad peavad võtma ravimi minimaalseid annuseid. Soovitatav ühekordne annus on 2,5 mg. Ja maksimaalne päevane annus on 10 mg.

Kuid ebapiisava maksafunktsiooniga patsiendid peaksid ravimit võtma veelgi ettevaatlikumalt.

Mis see on ja millega seda süüakse?

L-türosiin on neurotransmitteri dopamiini eelkäija. See määrab selle mõju meeleolule ja närviseisundile. Dopamiini puudumisega väsime kiiresti ja kogeme motivatsiooni langust. Lisaks on see ka neerupealiste hormoonide - adrenaliini ja norepinefriini - eelkäija.

L-türosiini saame tavaliselt valgurikkast toidust. Suurem osa sellest leidub kanalihas, kalkunis, mereandides, avokaados, mandlites, piimas, kalas, sojaubades, seesamiseemnetes, ubades, banaanides ja kõrvitsaseemnetes. Lisaks saab türosiini sünteesida organismis sõltumatult teisest (asendamatust) aminohappest – fenüülalaniinist.

erijuhised

Kui kilpnääre on oluliselt suurenenud, ahendab hingetoru luumenit, määratakse Tyrozol lühikeseks ajaks kombinatsioonis levotüroksiini naatriumiga, kuna pikaajaline ravi võib põhjustada struuma suurenemist ja hingetoru veelgi suuremat kokkusurumist. Patsientide seisund nõuab hoolikat jälgimist, sealhulgas hingetoru valendiku ja kilpnääret stimuleeriva hormooni taseme jälgimist.

Ravimi kasutamise ajal on vaja regulaarselt jälgida perifeerset verepilti.

Ravi tiamasooli ja tiouurea derivaatidega võib viia kilpnäärmekoe tundlikkuse vähenemiseni kiiritusravi suhtes.

Kui äkki tekivad agranulotsütoosi sümptomid (kurguvalu, neelamisraskused, kehatemperatuuri tõus, stomatiidi nähud, furunkuloos), peate kohe katkestama Tirozol’i kasutamise ja konsulteerima arstiga.

Subkutaansete hemorraagiate või teadmata etioloogiaga verejooksu, oksendamise või püsiva iivelduse, üldise nahalööbe, sügeluse, ikteruse, tugeva epigastimaalse valu, tugeva nõrkuse korral katkestatakse Tirozol'i kasutamine.

Kui ravi katkestatakse varakult, võib tekkida haiguse retsidiiv.

Endokriinse oftalmopaatia käigu/välimuse halvenemine ei ole piisava ravi kõrvalnäht.

Harvadel juhtudel võib pärast Tyrosoli kasutamise lõpetamist tekkida hiline hüpotüreoidism. See ei ole kõrvaltoime, vaid on seotud destruktiivsete ja põletikuliste protsessidega kilpnäärme kudedes, mis tekivad osana põhihaigusest.

Kasutamine lapsepõlves

Maksa talitlushäirete korral

Maksapuudulikkuse korral määratakse ravim minimaalses efektiivses annuses hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal ravimata hüpertüreoidism võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, sealhulgas loote väärarenguid ja enneaegset sünnitust. Türosooli ebapiisavate annuste manustamise tagajärjel tekkinud hüpotüreoidism võib omakorda põhjustada raseduse katkemist.

Tiamasooli iseloomulik tunnus on selle tungimine läbi platsentaarbarjääri, mille järel täheldatakse loote veres ravimi kontsentratsiooni, mis on sarnane ema omaga. Sel põhjusel on Tyrosoli määramine raseduse ajal õigustatud ainult äärmuslikel juhtudel pärast selle kasutamise eeliste/riskide täielikku hindamist emale/lootele, minimaalsetes efektiivsetes ööpäevastes annustes (kuni 10 mg) ja ilma paralleelse kasutamiseta. levotüroksiini naatriumi kasutamine.

Rasedate tiamazooli suurte annuste võtmine võib põhjustada lootel hüpotüreoidismi ja struuma teket ning lapse kehakaalu langust sündimisel.

Imetamise ajal võib ema türeotoksikoosi ravi jätkata minimaalsete annustega, kuna tiamasooli kontsentratsioon rinnapiimas vastab selle sisaldusele ema veres ja võib vastsündinul põhjustada hüpotüreoidismi teket. Türosooli võtmine imetavatel naistel nõuab vastsündinute kilpnäärme funktsionaalsuse jälgimist.

1 tablett võib sisaldada 5 mg või 10 mg tiamasool .

Lisaks (koos kestaga): naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 2910/15, magneesiumstearaat, tselluloosipulber, talk, maisitärklis, dimetikoon 100, titaaniumdioksiid, makrogool 400, kollane raudoksiid oksiid tablettide jaoks 10 mg).

Vabastamise vorm

Tyrosooli toodetakse tablettidena, 10 tk blisterpakendis, 2 või 5 blistrit (20 või 50 tabletti) pappkarbis.

farmakoloogiline toime

Antitüreoidne (häirib kilpnäärmehormoonide tootmist).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Tyrosool on kilpnäärmevastane ravim, mis sisaldab toimeainena tiamasool , mis häirib protsesse hormonaalne süntees kilpnäärmes blokeerimise teel peroksidaasid osaledes türoniini jodeerimine koos moodustamisega Ja tetrajodotüroniin . See ravimi omadus võimaldab läbi viia sümptomaatilist ravi türeotoksikoos , lisaks selle patoloogia tekkejuhtudele kilpnäärme rakulise struktuuri hävimise tõttu hormoonide vabanemise tõttu (koos või pärast kasutamist radioaktiivne jood ). Kus tiamasool ei mõjuta sünteesitud kilpnäärme folliikulite vabanemise protsesse türoniinid , mis selgitab T3 ja T4 plasmataseme normaliseerumisele eelneva varjatud perioodi erinevat kestust, mis on patoloogilise protsessi kliinilise pildi paranemise näitaja.

Efektid tiamasool kilpnäärmes iseloomustab põhiainevahetuse vähenemine, eritumise kiirenemine jodiidid , samuti sünteesi- ja sekretsiooniprotsesside vastastikuse aktiveerimise suurenemine kilpnääret stimuleeriv hormoon hüpofüüsi, millega võib kaasneda areng kilpnäärme hüperplaasia .

Ühekordne annus tiamasool töötab peaaegu 24 tundi.

Suukaudne manustamine tiamasool viib kiire ja peaaegu täieliku imendumiseni seedetraktist. Ajavahemik, mille jooksul ravim saavutab plasma Cmax, varieerub 0,4-1,2 tunni jooksul. Seondumine plasmavalkudega on tühine. Kumulatsioon tiamasool esineb kilpnäärmes, kus see läbib esmaseid metaboolseid transformatsioone. Teatud kogus ravimit leidub imetavate emade piimas.

T1/2 tiamasool kestab 3 kuni 6 tundi ja pikeneb . Kineetika sõltuvused tiamasool kilpnäärme funktsionaalsusest ei tuvastatud. Edasine ainevahetus toimub maksas ja neerudes. Eritumine toimub sapi ja uriiniga, kusjuures ligikaudu 70% eritub neerude kaudu päeva jooksul. tiamasool , millest 7-12% langeb muutumatule ravimile.

Näidustused kasutamiseks

Ravim Tyrosol on näidustatud järgmistel eesmärkidel:

teraapia jaoks ;
patsiendi ettevalmistamise ajal kirurgiline sekkumine kilpnäärme kohta seoses türeotoksikoos ;
patsiendi raviks ettevalmistamisel türeotoksikoos kasutades radioaktiivne jood (radiood);
teraapia varjatud perioodil radioaktiivne jood (määratud enne toimingu algust radiojood 4-6 kuud);
ennetamiseks türeotoksikoos juhtudel, kui patsiendile määratakse ravimid (kaasa arvatud radioaktiivsed joodi sisaldavad ained ), autonoomse , varjatud türeotoksikoos või türeotoksikoos anamneesis;
pikaajalise säilitusravi eesmärgil türeotoksikoos kui patsiendi üldine tervislik seisund või muud individuaalsed põhjused ei võimalda radikaalset ravi (erandjuhtudel).

Vastunäidustused

Tyrosoli kasutamine on absoluutselt vastunäidustatud:

agranulotsütoos kasutamisega eelneva ravi perioodil tiamasool või karbimasooli ;
isiklik ülitundlikkus To tiamasool , tablettide abiained, samuti nende derivaadid tiouurea ;
granulotsütopeenia (kaasa arvatud viited selle kohta anamneesis);
paralleelne vastuvõtt levotüroksiin naatrium raseduse ajal;
kolestaas täheldatud enne ravi alustamist;
seotud patoloogiad suhkru talumatus ;
alla 3 aasta vanused.

Suhtelised vastunäidustused Tyrosoli võtmisele on:

maksapuudulikkus ;
moodustatud märkimisväärne suurus;
hingetoru ahenemine (preoperatiivsel perioodil on võimalik ainult lühiajaline ravi).

Tyrosoli kõrvaltoimed

Ravi ajal täheldati mõnikord Tyrosoli järgmisi kõrvaltoimeid:

temperatuuri tõus;
(selle patoloogia sümptomid võivad ilmneda isegi mitu nädalat või isegi kuud pärast ravi algust ja põhjustada vajaduse ravi katkestada);
kolestaatiline kollatõbi ;
üldistatud lümfadenopaatia ;
suurenenud süljenäärmed;
trombotsütopeenia;
polüneuropaatia ;
üldised nahalööbed;
pantsütopeenia ;
oksendamine;
Hirata haigus koos hüpoglükeemiaga ;
luupuselaadne sündroom ;
maitse muutus;
nõrkus;
kaalutõus;
närvipõletik ;
allergilised naha ilmingud ( punetus , , lööbed );
arengut ;
mürgine ;
artralgia (aeglaselt progresseeruv ja ilma kliiniliste ilminguteta ).

Tyrosool, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Tyrosoli kasutamise juhised hõlmavad ravimi tablettide suukaudset (suukaudset) manustamist pärast sööki (ilma närimiseta) piisava koguse veega.

Tyrosoli soovitatavat ööpäevast annust võib võtta üks kord või 2-3 korda. Ravikuuri alguses tuleb ravimi ühekordseid annuseid võtta rangelt samal ajal. Säilitusannus on näidustatud võtta üks kord päevas, kohe pärast hommikusööki.

Ravi jaoks türeotoksikoos , olenevalt haiguse täheldatud sümptomite tõsidusest määratakse 20-40 mg Tyrosoli päevas 3-6 nädala jooksul. Kui kilpnäärme funktsionaalne talitlus normaliseerub, mida tavaliselt täheldatakse pärast 3–8-nädalast ravi, viiakse patsient üle ööpäevasele säilitusannusele, mis varieerub vahemikus 5–20 mg. Sellest hetkest alates on täiendavalt soovitatav võtta levotüroksiin .

Ettevalmistus operatsiooniks türeotoksikoos nõuab Tyrosoli tablettide võtmist päevases annuses 20-40 mg, kuni kilpnääre jõuab eutüreoidne seisund . Sellest hetkest alates on täiendavalt soovitatav võtta levotüroksiin . Operatsioonieelse ettevalmistusprotsessi aja lühendamiseks määratakse patsiendile paralleelne vastuvõtt joodi preparaadid Ja beetablokaatorid .

Patsiendi teraapiaks ettevalmistamisel türeotoksikoos kasutades radioaktiivne jood Soovitatav on võtta 20-40 mg Tyrosoli päevas, kuni kilpnääre jõuab eutüreoidne seisund .

Tyrosoli sissevõtmine varjatud periood ravi läbiviimine radioaktiivne jood , sõltuvalt haiguse tõsidusest, viiakse läbi 5-20 mg päevase annusena enne toime algust. radiojood , reeglina 4-6 kuud.

Pikaajaline türeostaatiline hooldusravi võib toimuda päevaannustes 1,25 mg; 2,5 mg või 10 mg paralleelse manustamisega levotüroksiin väikestes annustes. Teraapia türeotoksikoos tavaliselt kulub 1,5-2 aastat.

Ennetamise eesmärgil türeotoksikoos kui patsient on vastu võtnud joodi preparaadid (kaasa arvatud ) autonoomse juuresolekul adenoom , varjatud türeotoksikoos või juhised türeotoksikoos anamneesis, määrake 10-20 mg Tyrosoli koos 1000 mg-ga kaaliumperkloraat 24 tundi 8-10 päeva jooksul enne annuse manustamist joodi sisaldavad ravimid .

Tyrozoli väljakirjutamise minimaalne lubatud vanus on 3 aastat. Patsientidel vanuses 3–17 aastat soovitatakse võtta Tyrosoli iga päev algannuses 0,3–0,5 mg kehakaalu kilogrammi kohta, jagatuna 2–3 võrdseks annuseks. Üle 80 kg kaaluvad noorukid võivad võtta maksimaalselt 40 mg ravimit päevas. Säilitusannus varieerub vahemikus 0,2–0,3 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Vajadusel täiendatakse ravi levotüroksiin .

Rasedatele naistele Tyrozoli määramisel püüavad nad kasutada ravimi minimaalseid annuseid. Soovitatav ühekordne annus rasedatele on 2,5 mg; Päevane annus on 10 mg.

Kell maksapuudulikkus Nad harjutavad Tyrosoli minimaalselt efektiivsete annuste väljakirjutamist pideva meditsiinilise järelevalve all.

Patsiendi ettevalmistamiseks operatsiooniks türeotoksikoos , jätkub ravi Tyrozoliga, kuni kilpnääre jõuab eutüreoidne seisund , reeglina 3-4 nädalat (mõnikord kauemgi) kuni planeeritud operatsioonipäevani ja lõpeb päev enne operatsiooni.

Üleannustamine

Pikaajalise kasutamise korral tiamasool suurtes annustes on võimalik moodustada kliiniline Ja subkliiniline ja struuma suurenenud TSH taseme tõttu. Neid negatiivseid mõjusid saab vältida patsiendile täiendava ravimi määramisega levotüroksiini naatrium või annust vähendades tiamasool enne kilpnääre jõudmist eutüreoidsed seisundid . Reeglina, kui ravi katkestatakse tiamasool Toimub kilpnäärme normaalse funktsioneerimise sõltumatu taastamine.

Ülisuurte annuste võtmisel tiamasool 120 mg 24 tunni kohta, võib täheldada arengut müelotoksilised nähtused . Seetõttu on ravimi võtmine sellistes annustes lubatud ainult spetsiaalsete näidustuste olemasolul ( türeotoksiline kriis , haiguse väga raske kulg).

Üleannustamise seisundite raviks tiamasool on näidustatud käimasoleva ravi katkestamine selle kasutamisega, seedetrakti puhastamine ja negatiivsete sümptomite edasine leevendamine piisavate ravimitega. Vajadusel viige patsient üle teise rühma kilpnäärmevastast ravimit võtma.

Interaktsioon

Kasutamise korral tiamasool pärast suurte koguste kasutamist joodi sisaldavad radiokontrastained selle efektiivsus võib väheneda.

Joodi puudus kilpnäärmes suurendab toimet tiamasool .

Äkilise ilmnemise korral Tyrozol-ravi ajal kõrgenenud kehatemperatuur , neelamisraskused , käre kurk , märgid furunkuloos või (võimalikud sümptomid ) on vaja ravi katkestada ja pöörduda koheselt arsti poole.

Kui see tuvastatakse Tyrosoli võtmise ajal või nahaalused hemorraagiad teadmata päritolu, püsiv iiveldus või oksendamine , üldistatud lööve ja/või kihelus nahk, väljendatud epigastimaalne valu , tugev nõrkus, kollatõbi ravi tuleb katkestada.

Tyrozol-ravi enneaegne lõpetamine võib põhjustada retsidiiv haigused.

Õige ravi korral tekib või halveneb endokriinne oftalmopaatia ei ole seotud Tyrosoli kõrvaltoimetega.

Üksikjuhtudel võib pärast Tyrozol-ravi lõppu tekkida hiline hüpotüreoidism , mis ei ole teraapia kõrvalmõju, vaid on seotud põhihaigusele iseloomulike hävitavate ja põletikuliste protsessidega kilpnäärme kudedes.

Analoogid

4. taseme ATX-kood sobib:

Tyrosoli analoogid võib jagada kahte rühma; need on hormonaalsed ravimid, mis hõlmavad kilpnäärme hormoonid või nende sünteetilised analoogid (enamasti levotüroksiini naatrium ): , Bagotirox , , L-Tirok , Tiro-4 , ja ravimid, mis mõjutavad kilpnäärmehormoonide sünteesi ja/või metabolismi: , , Mikrojodiid , tiamasool , Metizol , Propycyl .

Propicil või Tyrosol?

Nende kahe analoogravimi kaalumisel väärib märkimist, et kuigi need sisaldavad erinevaid toimeaineid ( tiamasool jaoks Tyrosol ja propüültiouratsiil jaoks), kuid neil on kilpnäärme funktsionaalsusega võrreldes üsna sarnane toimemehhanism. Samuti saate jälgida mõlema ravimi sarnaseid vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Tihti näiteks isiklikuga ülitundlikkus patsiendile ravimi ühte toimeainet ( tiamasool või propüültiouratsiil ) asendada üks ravim teisega.

Patsientide arvustuste põhjal otsustades, kui seda kasutatakse Propycyla ravi positiivne dünaamika areneb kiiremini võrreldes Tyrozoliga, mis omakorda põhjustab sagedamini pikaajaline remissioon haigused. Seoses kõige eelnevaga tasub nende ravimite valik jätta arsti äranägemisele, võttes arvesse patsiendi keha individuaalseid omadusi.

Lastele

Pediaatrias on Tyrosoli võimalik välja kirjutada ainult siis, kui laps saab 3-aastaseks.

Alkoholiga

Vaatamata sellele, et ametlikes juhistes puuduvad vastunäidustused kasutamiseks Tyrozoliga ravi taustal ei saa selline kombinatsioon a priori kaasa tuua positiivseid aspekte ja isegi vastupidi, tõenäoliselt sünergia põhjustab ravi kõrvaltoimete ägenemist ja võib-olla ka raskemaid reaktsioone. Sellega seoses on Tyrosol ja alkohol kilpnäärmehaiguste ravis ei sobi kokku.

Raseduse ja imetamise ajal

Ei mingit teraapiat hüpertüreoidism raseduse ajal võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, sealhulgas loote väärarengud Ja . Omakorda hüpotüreoidism , mis on tekkinud türosooli ebapiisavate annuste manustamise tulemusena, võib põhjustada raseduse katkemine .

Iseloomulik jaoks tiamasool on selle tungimine läbi platsentaarbarjäär , mille järel on ravimi kontsentratsioon loote veres sarnane ema omaga. Sel põhjusel on Tyrosoli retsept võib olla õigustatud ainult äärmuslikel juhtudel pärast selle kasutamise eeliste/riskide täielikku hindamist emale/lootele, minimaalsetes efektiivsetes ööpäevastes annustes (kuni 10 mg) ja ilma paralleelse kasutamiseta. levotüroksiini naatrium .

Vastuvõtt rase suure annusega naine tiamasool võib põhjustada moodustumist hüpotüreoidism Ja struuma lootel, samuti lapse kehamassi vähenemine sündimisel.

ajal teraapia türeotoksikoos emal võib jätkata minimaalsete annustega, kuna kontsentratsioon tiamasool rinnapiimas vastab selle sisaldusele ema veres ja võib põhjustada arengut hüpotüreoidism vastsündinul. Türosooli võtmine imetavatel naistel nõuab vastsündinute kilpnäärme funktsionaalsuse jälgimist.

Ühend

Iga tablett sisaldab:

annuses 5 mg;

Aktiivne koostisosa: tiamasool - 5 mg

Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid - 2 mg, naatriumtärklisglükolaat (tüüp C) - 2 mg, magneesiumstearaat - 2 mg, hüpromelloos 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, mikrokristalne tselluloos - 10 mg, maisitärklis - 20 mg, laktoosmonohüdraat - 200 mg

Kilekate: kollane raudoksiid (E 172) - 0,04 mg, dimetikoon 100 - 0,16 mg, makrogool 400 - 0,79 mg, titaandioksiid (E 171) - 1,43 mg, hüpromelloos 2910/15 - 3 mg.

annuses 10 mg:

Aktiivne koostisosa: tiamasool - 10 mg

Kilekate: kollane raudoksiid (E 172) - 0,54 mg, punane raudoksiid (E 172) - 0,004 mg, dimetikoon 100 - 0,16 mg, makrogool 400 - 0,79 mg, titaandioksiid (E 171) 2 - 01 hüpromelloos/899 mg. 15-3,21 mg

Kirjeldus

Annustamine 5 mg: helekollased, ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

Annustamine 10 mg: hallikasoranžid ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, poolitusjoonega mõlemal küljel.

Farmakoterapeutiline rühm

Ravimid kilpnäärmehaiguste raviks. Kilpnäärmevastased ravimid. KoodATX: Н03ВВ02.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tiamasool inhibeerib annusest sõltuval viisil joodi seondumist türosiiniga ja mõjutab vastavalt kilpnäärmehormoonide neosünteesi. See omadus võimaldab türeotoksikoosi sümptomaatilist ravi, olenemata selle esinemise põhjusest. Praegu on võimatu kindlalt öelda, kas tiamasool mõjutab immunoloogiliselt indutseeritud hüpertüreoidismi tüüpi (Gravesi tõbi) loomulikku kulgu, st kas see pärsib selle aluseks olevaid immunopatogeneetilisi protsesse. Tiamasool ei mõjuta sünteesitud kilpnäärmehormoonide vabanemist kilpnäärmekoest. See seletab individuaalseid erinevusi vereplasma türoksiini ja trijodotüroniini taseme normaliseerumisele eelneva varjatud perioodi kestuses, s.t. kliinilise pildi paranemine. Samuti ei mõjuta kilpnäärme ületalitlust, mis tekib hormoonide vabanemise tagajärjel pärast kilpnäärmerakkude hävimist, näiteks pärast ravi radioaktiivse joodiga või türeoidiiti.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatuna imendub tiamasool kiiresti ja peaaegu täielikult. Pärast manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 0,4-1,2 tunni jooksul. See praktiliselt ei seondu vereplasma valkudega. Tiamasool koguneb kilpnäärmesse, kus see aeglaselt metaboliseerub. Vaatamata seerumitaseme kõikumisele põhjustab tiamasooli akumuleerumine kilpnäärmes kontsentratsiooniplatoo teket. Selle tulemusena on ühekordse annuse toime kestus ligikaudu 24 tundi. Saadud andmete kohaselt ei sõltu tiamasooli kineetika kilpnäärme funktsionaalsest seisundist. Poolväärtusaeg on umbes 3-6 tundi ja suureneb maksapuudulikkuse korral. Tiamazooli metabolism toimub neerudes ja maksas, eritumine väljaheitega on enterohepaatilise vereringe tõttu ebaoluline. 70% ainest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul. Ainult väike kogus eritub muutumatul kujul. Praegu puuduvad andmed metaboliitide aktiivsuse kohta. Farmakokineetilised andmed neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientide kohta on piiratud (vt lõik "Annustamine ja manustamine"). Puuduvad andmed korduvate annuste kasutamise kohta (vt lõik "Manustamisviis ja annustamine").

Näidustused kasutamiseks

Hüpertüreoidismi ravi, sealhulgas:

Hüpertüreoidismi konservatiivne ravi, eriti vähese või puuduva struuma korral; ettevalmistus operatsiooniks kõikide hüpertüreoidismi vormide korral; ettevalmistus radioaktiivse joodiga raviks, eriti raskete türeotoksikoosi vormidega patsientidele; vahepealseks raviks pärast vahelduvat radiojoodravi; subkliinilise hüpertüreoidismi, autonoomse adenoomi või türeotoksikoosiga patsientide profülaktiline ravi, kes vajavad joodi (näiteks uurimine joodi sisaldava kontrastainega).

Vastunäidustused

Tyrosoli ei tohi määrata patsientidele, kellel on:

Ülitundlikkus tiamasooli, teiste tiouurea derivaatide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; mõõdukate kuni raskete muutustega verepildis (granulotsütopeenia); eelnev kolestaas, mis ei ole seotud hüpertüreoidismiga; luuüdi kahjustus anamneesis pärast ravi tiamasooli või karbimasooliga. Kombineeritud ravi tiamasooli ja kilpnäärmehormoonidega on raseduse ajal vastunäidustatud (vt lõik „Kasutamine raseduse ja imetamise ajal”).

Kasutusjuhised ja annused

Tiamasool on karbimasooli aktiivne metaboliit, kuid 1 mg tiamazooli ei ole samaväärne 1 mg karbimasooliga. Seda tuleb meeles pidada tiamasooliga ravi alustamisel või karbimasoolilt tiamasoolile üleminekul. Järgida tuleb järgmisi annustamissoovitusi.

Annustamine täiskasvanutel

Sõltuvalt haiguse tõsidusest ja joodivarustamisest kilpnäärmevastase raviga alustatakse ravi tavaliselt tiamasooli ööpäevase annusega 10–40 mg. Paljudel juhtudel saavutatakse kilpnäärmehormooni tootmise pärssimine tavaliselt tiamasooli algannusega 20...30 mg ööpäevas. Kergematel juhtudel ei ole täielikku blokeerivat annust vaja, seetõttu kasutatakse väiksemaid algannuseid. Rasketel türeotoksikoosi juhtudel võib algannus ulatuda 40 mg-ni tiamasooli.

Annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi metaboolsest seisundist, vastavalt kilpnäärmehormoonide tasemele.

a) Hüpotüreoidismi vältimiseks päevane annus 5...20 mg tiamasooli kombinatsioonis levotüroksiiniga.

b) Monoteraapia: päevane annus 2,5–10 mg tiamasooli.

Joodi põhjustatud türeotoksikoosi korral võib osutuda vajalikuks suuremad annused.

Annustaminelastel

Kasutamine lastel ja noorukitel (3...17 aastat):

Laste ja noorukite (3...17-aastaste) ravi algannus tuleb arvutada vastavalt patsiendi kehakaalule. Reeglina algab ravi annusega 0,5 mg/kg, mis jagatakse kaheks või kolmeks võrdseks annuseks päevas. Säilitusannust võib vähendada sõltuvalt patsiendi ravivastusest ja manustada üks kord päevas. Hüpotüreoidismi vältimiseks võib vaja minna täiendavat levotüroksiini. Ööpäevane koguannus ei tohi ületada 40 mg tiamasooli.

Kasutamine lastel esimene 2 eluaastad:

Tiamazooli ohutust ja efektiivsust 2-aastastel ja noorematel lastel ei ole uuritud. Seetõttu ei ole tiamazooli kasutamine 2-aastastel ja noorematel lastel soovitatav.

Konservatiivne ravihüpertüreoidism

Teraapia eesmärk on saavutada pärast piiratud raviperioodi eutüreoidne seisund ja pikaajaline remissioon. Sõltuvalt patsiendi valikust võib ühe aasta pärast saavutada remissiooni maksimaalselt 50% patsientidest. Leiti, et aeg remissiooni saavutamiseks varieerub suuresti sõltuvalt algtaseme teguritest. Võimalikud mõjutegurid on hüpertüreoidismi tüüp (immunogeenne või mitteimmunogeenne), ravi kestus, tiamasooli annus ja joodiallikas: toidust või iatrogeensest.

Kilpnäärme ületalitluse konservatiivse ravi korral kestab ravi tavaliselt 6 kuud kuni 2 aastat (keskmiselt 1 aasta). Statistiliselt suureneb remissiooni tõenäosus ravi kestuse pikenedes. Juhtudel, kui haiguse remissiooni ei saavutata ja teatud terapeutilisi meetmeid ei rakendata või tagasi lükatakse, võib tiamasooli kasutada pikaajalise kilpnäärmevastase ravina väikseimas annuses ilma levotüroksiini väikese annuse lisamiseta või kombinatsioonis sellega.

Suure struuma ja hingetoru ahenemisega patsiendid peavad läbima lühiajalise ravi tiamasooliga, kuna pikaajaline kasutamine võib põhjustada struuma kasvu. Vajalik on eriti hoolikas ravi jälgimine (TSH tase, hingetoru luumen). Ravi viiakse eelistatavalt läbi kombinatsioonis täiendava levotüroksiiniga.

Preoperatiivne teraapia

Eutüreoidse metaboolse seisundi saavutamiseks võib kasutada ajutist ravi operatsioonieelsel perioodil (ligikaudu 3–4 nädalat või kauem, vajadusel määratakse individuaalselt), et saavutada eutüreoidne metaboolne seisund, vähendades seeläbi operatsiooniga seotud riske.

Operatsioon tuleb teha kohe pärast patsiendi eutüreoidse seisundi saavutamist, vastasel juhul on vaja täiendavalt manustada kilpnäärmehormoone. Ravi võib lõpetada päev enne operatsiooni.

Tiamasool suurendab luude haprust ja kalduvust kilpnäärmekoest veritseda, mida saab kompenseerida täiendava preoperatiivse suurte joodiannuste kasutamisega kümne päeva jooksul enne operatsiooni (Plummeri jooditeraapia).

Ravi enne radioaktiivse joodravi

Eutüreoidse seisundi saavutamine enne radiojoodravi alustamist näib olevat eriti oluline raske hüpertüreoidismi korral, kuna mõnel juhul on pärast sellist ravi ilma eelneva ravita tekkinud terapeutiline türotoksiline kriis.

Märkus. Tiouurea derivaadid võivad vähendada kilpnäärmekoe kiirgustundlikkust. Autonoomse adenoomi radiojoodravi kavandamisel tuleb eelravi määramisega ennetada paranoodkoe aktiveerumist.

Keskminekilpnäärmevastaneravi pärast kokkupuudet radioaktiivse joodiga

Ravi kestus ja annus tuleb määrata individuaalselt, sõltuvalt kliinilise pildi tõsidusest ja eeldatavast perioodist enne efektiivse radiojoodravi algust (umbes 4...6 kuud).

Joodi sisaldavate ainete manustamisest tingitud hüpertüreoidismi tekkeriskiga patsientide ennetav ravi stvdlMa olen ohututh diagnostika

Tavaliselt määratakse 10 päevaks ööpäevased annused 10...20 mg tiamasooli ja/või 1 g perkloraati (nt neerude kaudu erituva kontrastaine puhul). Ravi kestus sõltub ajaperioodist, mille jooksul joodi sisaldav aine organismis püsib.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Maksapuudulikkusega patsientidel on tiamasooli plasmakliirens vähenenud. Seetõttu tuleb annus hoida võimalikult väike ja patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Neerukahjustusega patsientide tiamasooli farmakokineetiliste andmete puudumise tõttu soovitatakse selliste patsientide puhul hoolikalt individuaalset annust valida ja jälgida, hoides annust võimalikult väikesena.

Hoolimata ravimi vähesest akumuleerumisest on eakatel patsientidel soovitatav valida individuaalne annus ettevaatlikult ja hoolika jälgimisega.

Rakendusviis

Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse vedelikuga.

Hüpertüreoidismi suurte annustega ravi alustamisel võib ööpäevase annuse jagada mitmeks annuseks, mida tuleb võtta kogu päeva jooksul korrapäraste ajavahemike järel. Säilitusannuse võib võtta korraga hommikul vahetult pärast hommikusööki.

Kui üks tabletiannus on vahele jäänud, ei tohi te järgmisel tablettide võtmisel annust suurendada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Üldiselt on rasedusel positiivne mõju kilpnäärme ületalitlusele. Kuid eriti raseduse esimestel kuudel on sageli vaja kilpnäärme ületalitlust ravida. Ravimata hüpertüreoidism raseduse ajal võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, nagu enneaegne sünnitus ja sünnidefektid. Siiski on ebapiisavate tiamasooli annustega ravist põhjustatud hüpotüreoidism seotud ka kalduvusega spontaansele abordile. Tiamasool läbib platsentaarbarjääri ja saavutab loote veres kontsentratsiooni, mis on võrdne ema vereseerumis sisalduvaga. Ebapiisava annuse korral võib see põhjustada struuma ja hüpotüreoidismi teket lootel, samuti sünnikaalu langust. Korduvalt on teatatud osalisest peanaha aplaasiast vastsündinutel, kes on sündinud tiamasooli saavatel naistel. See defekt kaob spontaanselt mõne nädala jooksul.

Lisaks on tuvastatud seos teatud grupi erinevate väärarengute ja tiamasooli suurte annuste kasutamise vahel raseduse esimestel nädalatel, näiteks koanaalne atresia, söögitoru atresia, nibude hüpoplaasia, hilinenud vaimne ja motoorne areng. Seevastu mitmed tiamasooli sünnieelse kokkupuute uuringud ei ole näidanud mingeid morfoloogilisi arenguhäireid, mõju kilpnäärme arengule ega laste füüsilisele ja vaimsele arengule.

Kuna embrüotoksilist toimet ei saa täielikult välistada, võib Tyrozol'i raseduse ajal määrata ainult pärast kasu ja riski suhte hoolikat hindamist ning ainult väikseimates efektiivsetes annustes ilma täiendava kilpnäärmehormoonide manustamata.

Tiamasool eritub rinnapiima, kus see võib jõuda kontsentratsioonini, mis vastab ema vereseerumis sisalduvale tasemele, seega on imikul risk hüpotüreoidismi tekkeks.

Imetamine on tiamasooliravi ajal võimalik, kuid ainult väikeste annuste (kuni 10 mg) võtmisel päevas ilma täiendava kilpnäärmehormoonide manustamiseta. Lapse kilpnäärme talitlust tuleb regulaarselt jälgida.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissagedust hinnatakse järgmiselt:

Väga sage: ≥ 1/10

Sageli: ≥ 1/100,

Aeg-ajalt: ≥ 1/1000,

Harv: ≥ 1/10 000,

Väga harva:

Vere- ja lümfisüsteemi häired

Harva

Agranulotsütoos esineb 0,3-0,6% juhtudest, selle sümptomid võivad ilmneda isegi nädalaid ja kuid pärast ravi algust ning viia vajaduseni ravimi kasutamine katkestada. Enamikul juhtudel laheneb see rikkumine iseenesest.

Väga harva Trombotsütopeenia, pantsütopeenia, generaliseerunud lümfadenopaatia.

Endokriinsüsteemi häired

Väga harva

Insuliini autoimmuunsündroom (koos vere glükoosisisalduse märgatava langusega).

Närvisüsteemi häired

Harva

Maitsetundlikkuse häired (düsgeusia, ageusia) esinevad harva ja võivad kaduda pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Normaalseks taastumiseks võib aga kuluda mitu nädalat.

Väga harva

Neuriit, polüneuropaatia.

Seedetrakti häired

Väga harva

Süljenäärmete äge suurenemine.

Maksa- ja sapiteede häired

Väga harva

Üksikjuhtumeid on kirjeldatud kolestaatilise ikteruse ja toksilise hepatiidi tekkest. Üldiselt sümptomid kaovad pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Ravi ajal ilmnevaid kliiniliselt peeneid kolestaasi sümptomeid tuleb eristada hüpertüreoidismist põhjustatud häiretest, nagu gamma-GTP (gamma-glutamüültransferaasi) ja aluselise fosfataasi või selle luu isoensüümi taseme tõus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sageli

Erineva raskusastmega allergilised nahareaktsioonid (sügelus, lööve, urtikaaria). Enamikul juhtudel on need mõõduka iseloomuga ja kaovad sageli ravi jätkamisel. Väga harva

Naha allergiliste reaktsioonide rasked vormid, sealhulgas generaliseerunud dermatiit; alopeetsia; ravimitest põhjustatud erütematoosne luupus.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Sageli

Artralgia, mis võib areneda järk-järgult ja ilmneda isegi pärast mitu kuud kestnud ravi.

Kindralhäired ja häired süstekohas

Harva

Narkootikumide palavik.

Pediaatrilised patsiendid

Lastel esinevate kõrvaltoimete esinemissagedus, tüüp ja raskusaste on võrreldavad täiskasvanud patsientide omadega.

Rasketest naha ülitundlikkusreaktsioonidest, sealhulgas väga harvadel juhtudel Stevensi-Johnsoni sündroomist (rasketest vormidest, sealhulgas generaliseerunud dermatiidist on teatatud ainult üksikjuhtudel), on teatatud nii täiskasvanutel kui ka lastel.

Kahtlustatava teades kõrvaltoimed

Pärast ravimi registreerimist on oluline teatada arvatavatest kõrvaltoimetest. See tagab ravimi kasulikkuse ja riski suhte pideva jälgimise.

Kui ilmneb soovimatu reaktsioon, mis on kas loetletud või ei ole nimetatud selles meditsiinilise kasutamise juhendis, on patsientidel soovitatav konsulteerida oma arstiga.

Meditsiinitöötajatel soovitatakse teatada kõigist ravimi kahtlustatavatest kõrvaltoimetest vabariiklikule ühtsele ettevõttele "Tervishoiu ekspertiisi- ja testimiskeskus" (vt jaotist "Teave tootja kohta").

Üleannustamine

Üleannustamine põhjustab hüpotüreoidismi arengut koos vastavate metaboolse depressiooni sümptomitega, mis ilmnevad tagasisidena, adenohüpofüüsi aktiveerumiseni, millele järgneb kilpnäärme suuruse suurenemine. Seda saab vältida annuste vähendamisega kuni eutüreoidismi seisundi saavutamiseni või vajadusel täiendavalt levotüroksiini määramisega (vt lõik "Manustamisviis ja annustamine").

Tiamasooli suurte annuste juhusliku allaneelamise kõrvaltoimed ei ole teada.

Koostoimed teiste ravimitega

Joodipuudus suurendab kilpnäärme tundlikkust tiamasooli suhtes, liig joodi aga vähendab tundlikkust. Otsest koostoimet teiste ravimitega ei ole teada. Siiski tuleb arvestada, et kilpnäärme ületalitluse korral võib teiste ravimite metabolism ja eliminatsioon kiireneda. Need normaliseeritakse vastavalt kilpnäärme funktsiooni normaliseerumisele. Vajadusel tuleb annust kohandada.

Lisaks on näidatud, et hüpertüreoidismi korrigeerimine võib normaliseerida antikoagulantide tõhustatud toimet hüpertüreoidismiga patsientidel.

Pediaatrilistel patsientidel ei ole ravimite koostoimeuuringuid läbi viidud.

Ettevaatusabinõud

Tyrosooli ei tohi kasutada patsientidel:

Kergete ülitundlikkusreaktsioonide anamneesis (nt allergiline lööve, sügelus).

Tiamazooli tohib kasutada ainult lühikest aega ja hoolika järelevalve all patsientidel:

Kilpnäärme olulise suurenemisega, hingetoru valendiku ahenemisega, mis on tingitud struuma suurenemise võimalikust ohust.

On teatatud, et agranulotsütoos on arenenud 0,3–0,6% juhtudest, mistõttu tuleb patsienti enne ravi alustamist teavitada vajadusest pöörata tähelepanu selle sümptomitele (stomatiit, farüngiit, palavik). Reeglina areneb see seisund esimestel ravinädalatel, kuid võib ilmneda mitu kuud pärast ravi algust, samuti korduva ravi korral. Enne ja pärast ravi alustamist on soovitatav hoolikalt jälgida verepilti, eriti kui anamneesis on mõõdukas granulotsütopeenia. Kui mõni neist sümptomitest ilmneb, eriti esimestel ravinädalatel, peavad patsiendid viivitamatult konsulteerima arstiga vereanalüüsi tegemiseks. Kui agranulotsütoos on kinnitust leidnud, tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Muud müelotoksilised kõrvaltoimed on haruldased, kui tiamasooli võetakse soovitatavates annustes. Kõige sagedamini tekkisid need tiamasooli suurte annuste (umbes 120 mg päevas) võtmise tulemusena. Selliseid annuseid tuleks kasutada ainult spetsiaalsete näidustuste (haiguse rasked vormid, türotoksiline kriis) raviks. Luuüdi toksilisuse nähtude ilmnemine tiamasooliga ravi ajal nõuab ravimi kasutamise katkestamist ja vajadusel üleminekut teise rühma kilpnäärmevastastele ravimitele.

Annuse ületamine võib TSH suurenemise tõttu põhjustada subkliinilist või kliinilist hüpotüreoidismi ja struuma kasvu. Seetõttu tuleb eutüreoidse metaboolse seisundi saavutamisel tiamazooli annust vähendada ja vajadusel soovitada täiendavalt levotüroksiini. Ei ole soovitatav tiamasooli kasutamist täielikult katkestada ja jätkata ainult levotüroksiini võtmist.

Struuma kasv tiamasoolravi ajal, hoolimata TSH supressioonist, on põhihaiguse tagajärg ja seda ei saa vältida levotüroksiini lisamisega.

Normaalse TSH taseme saavutamine näib olevat väga oluline, et minimeerida endokriinse oftalmopaatia tekke või süvenemise riski. Kuid see seisund areneb sageli kilpnäärmehaiguse ravikuurist sõltumatult. Selline tüsistus iseenesest ei ole piisava raviskeemi muutmise põhjuseks ja seda ei tohiks pidada soovimatuks reaktsiooniks õigesti manustatud ravile.

Väikesel arvul patsientidel võib pärast kilpnäärmevastast ravi ilma täiendavate ablatiivsete meetmeteta tekkida hiline hüpotüreoidism. See seisund ei ole tõenäoliselt soovimatu reaktsioon ravimile ja seda tuleks pidada põletikuliste ja destruktiivsete protsesside esinemiseks kilpnäärme parenhüümis, mis on seotud põhihaigusega.

Energiatarbimise vähendamine, mis on hüpertüreoidismi korral patoloogiliselt suurenenud, võib tiamasoolravi ajal põhjustada kehakaalu tõusu (üldiselt soovitav). Patsiente tuleb teavitada, et see kliiniline paranemine viitab nende energiatarbimise normaliseerumisele.

Ravim Tyrosol sisaldab laktoosi, seetõttu ei tohi seda ravimit võtta patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Mõju autojuhtimise ja masinate juhtimise võimele

Tiamazool ei mõjuta autojuhtimise ja masinate juhtimise võimet.

pakett

Õhukese polümeerikattega tabletid, 5 mg ja 10 mg. 10 tabletti PVC/AL blisterpakendis; 5 blistrit koos meditsiinilise kasutamise juhistega on paigutatud pappkarpi. 25 tabletti PVC/AL blisterpakendis; 2 blistrit koos meditsiinilise kasutamise juhistega on paigutatud pappkarpi.

su:

Ravim: TYROZOL
Ravimi toimeaine: tiamasool
ATX-kodeering: H03BB02
CFG: kilpnäärmevastane ravim
Registreerimisnumber: P nr 014893/01
Registreerimise kuupäev: 31.07.2008
Omaniku reg. sert.: MERCK KGaA (Saksamaa)

Tyrosooli vabanemisvorm, ravimi pakend ja koostis.

Helekollased õhukese polümeerikattega tabletid; ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel sälk; luumurru juures näeb see välja nagu valge või peaaegu valge mass.

1 vahekaart.
tiamasool
5 mg

Kilekesta koostis: dimetikoon 100, titaandioksiid, kollane raudoksiid, makrogool 400, hüpromelloos 2910/15.

Hallikasoranžid õhukese polümeerikattega tabletid; ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel sälk; luumurru juures näeb see välja nagu valge või peaaegu valge mass.

1 vahekaart.
tiamasool
10 mg

Abiained: kolloidne ränidioksiid, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, hüpromelloos 2910/15, talk, tselluloos (pulber), maisitärklis, laktoosmonohüdraat.

Kilekesta koostis: dimetikoon 100, titaandioksiid, kollane raudoksiid, punane raudoksiid, makrogool 400, hüpromelloos 2910/15.

10 tükki. - villid (2) - papppakendid.
10 tükki. - villid (4) - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) - papppakendid.
10 tükki. - villid (10) - papppakendid.
25 tk. - villid (2) - papppakendid.
25 tk. - villid (4) - papppakendid.
25 tk. - villid (5) - papppakendid.
25 tk. - villid (10) - papppakendid.

Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult kinnitatud kasutusjuhendil.

Farmakoloogiline toime Tyrozol

Kilpnäärmevastane ravim. See häirib kilpnäärmehormoonide sünteesi, blokeerides ensüümi peroksidaasi, mis osaleb kilpnäärmes türoniini jodeerimises koos trijodo- ja tetrajodotüroniini moodustumisega.

Ravim on efektiivne türeotoksikoosi sümptomaatilises ravis (välja arvatud haiguse arengu juhud, mis on tingitud hormoonide vabanemisest pärast kilpnäärmerakkude hävimist radioaktiivse joodi või türeoidiidi ravi ajal).

Türosool ei mõjuta sünteesitud türoniinide vabanemise protsessi kilpnäärme folliikulitest. See seletab erineva kestusega varjatud perioodi, mis võib eelneda T3 ja T4 taseme normaliseerumisele vereplasmas ja kliinilise pildi paranemisele.

Ravim vähendab põhiainevahetust, kiirendab jodiidide eritumist kilpnäärmest, suurendab kilpnääret stimuleeriva hormooni sünteesi ja sekretsiooni vastastikust aktiveerimist hüpofüüsi poolt, millega võib kaasneda mõningane kilpnäärme hüperplaasia.

Ravimi toime kestus pärast ühekordset annust on umbes 24 tundi.

Ravimi farmakokineetika.

Imemine

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub tiamasool seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Cmax saavutatakse 0,4-1,2 tunni jooksul.

Levitamine

Praktiliselt ei seondu plasmavalkudega. Kumuleerub kilpnäärmes.

Ainevahetus

Aeglaselt metaboliseerub kilpnäärmes, samuti neerudes ja maksas.

Eemaldus

Väikestes kogustes tiamasooli leidub rinnapiimas. T1/2 on umbes 3-6 tundi Tiamasool eritub uriiniga (24 tunni jooksul 70% ravimist, 7-12% muutumatul kujul) ja sapiga.

Ravimi farmakokineetika.

erilistel kliinilistel juhtudel

Maksapuudulikkusega patsientidel suureneb T1/2.

Ravimi farmakokineetilised parameetrid ei sõltu kilpnäärme funktsionaalsest seisundist.

Näidustused kasutamiseks:

Türotoksikoos;

Ettevalmistus türeotoksikoosi kirurgiliseks raviks;

Ettevalmistus türeotoksikoosi raviks radioaktiivse joodiga;

Ravi radioaktiivse joodi toime varjatud perioodil (viiakse läbi enne radioaktiivse joodi toime algust /4-6 kuud/);

Erandjuhtudel türeotoksikoosi pikaajaline säilitusravi, kui üldise seisundi tõttu või individuaalsetel põhjustel ei ole võimalik radikaalset ravi teha;

Türotoksikoosi ennetamine joodipreparaatide väljakirjutamisel (sealhulgas joodi sisaldavate radiokontrastainete kasutamise juhud) latentse türeotoksikoosi, autonoomsete adenoomide või türotoksikoosi anamneesis esinemise korral.

Ravimi annus ja manustamisviis.

Tabletid tuleb võtta pärast sööki, ilma närimiseta, koos piisava koguse vedelikuga. Päevane annus määratakse 1 annusena või jagatakse 2-3 üksikannuseks. Ravi alguses võetakse ühekordseid annuseid kogu päeva jooksul rangelt kindlaksmääratud aegadel. Säilitusannus tuleb võtta ühe annusena pärast hommikusööki.

Türeotoksikoosi korral määratakse olenevalt haiguse tõsidusest 20-40 mg/päevas 3-6 nädala jooksul. Pärast kilpnäärme funktsiooni normaliseerumist (tavaliselt 3-8 nädala pärast) lähevad nad üle säilitusannusele 5-20 mg/päevas. Sellest ajast alates on soovitatav kasutada täiendavat levotüroksiini.

Türotoksikoosi kirurgilise ravi ettevalmistamisel määratakse 20-40 mg päevas kuni eutüreoidse seisundi saavutamiseni. Sellest ajast alates on soovitatav kasutada täiendavat levotüroksiini. Operatsiooniks valmistumise aja vähendamiseks määratakse lisaks beetablokaatorid ja joodipreparaadid.

Radioaktiivse joodravi ettevalmistamisel määratakse 20-40 mg päevas kuni eutüreoidse seisundi saavutamiseni. Tuleb meeles pidada, et tiamasool ja tiouurea derivaadid võivad vähendada kilpnäärme koe tundlikkust kiiritusravi suhtes.

Ravil radioaktiivse joodi toime varjatud perioodil, sõltuvalt haiguse tõsidusest, määratakse 5-20 mg päevas kuni radioaktiivse joodi toime alguseni (4-6 kuud).

Pikaajaliseks türeostaatiliseks säilitusraviks määratakse Tyrozol annustes 1,25-2,5-10 mg päevas koos täiendava levotüroksiiniga väikestes annustes.

Türotoksikoosi vältimiseks joodipreparaatide väljakirjutamisel (sealhulgas joodi sisaldavate radiokontrastainete kasutamise juhtudel) latentse türeotoksikoosi, autonoomsete adenoomide või türotoksikoosi esinemise korral määratakse Tyrozol annuses 10-20 mg päevas ja kaaliumperkloraat 1 g/päevas 8-10 päeva enne joodi sisaldavate toodete võtmist.

Lastele määratakse Tyrozol algannuses 0,3-0,5 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Säilitusannus - 0,2-0,3 mg/kg/päevas. Vajadusel määratakse täiendavalt levotüroksiini.

Raseduse ajal määratakse ravim minimaalsetes annustes: ühekordne - 2,5 mg, iga päev - 10 mg.

Maksapuudulikkuse korral määratakse ravimi minimaalne efektiivne annus.

Tyrosoli kasutamise kestus türeotoksikoosi ravis on 1,5 kuni 2 aastat.

Türotoksikoosiga patsientide operatsiooniks ettevalmistamisel viiakse ravi ravimiga kuni eutüreoidse seisundi saavutamiseni 3-4 nädala jooksul enne kavandatud operatsioonipäeva (mõnel juhul kauem) ja lõpeb päev enne seda. Kõigil juhtudel määrab ravi kestuse arst.

Tyrosoli kõrvaltoimed:

Mõnikord - allergilised nahareaktsioonid (sügelus, punetus, lööbed), oksendamine, artralgia, pearinglus, nõrkus.

Harva - temperatuuri tõus, maitsetundlikkuse muutus (need on pöörduvad).

Ligikaudu 0,3–0,6% juhtudest tekib agranulotsütoos (sümptomid võivad ilmneda isegi nädalaid ja kuid pärast ravi algust ja viia vajaduseni ravimi kasutamine katkestada).

Üksikjuhtudel - kolestaatiline ikterus, toksiline hepatiit, artralgia (tavaliselt arenevad aeglaselt ja järk-järgult, mitu kuud pärast ravi algust; artriidi kliinilisi tunnuseid ei esinenud).

Mõnel juhul - generaliseerunud lümfadenopaatia, süljenäärmete äge suurenemine, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, neuriit, polüneuropaatia, luupuselaadne reaktsioon, autoimmuunsündroom koos hüpoglükeemiaga.

Kehakaalu tõus.

Ravimi suurte annuste võtmisel võib tekkida subkliiniline ja kliiniline hüpotüreoidism. Samuti võib hakata suurenema kilpnääre, mis on seotud TSH taseme tõusuga veres.

Ravimi vastunäidustused:

agranulotsütoos eelneva karbimasooli või tiamasooliga ravi ajal;

Granulotsütopeenia (sh anamneesis);

kolestaas enne ravi alustamist;

Tiamazoolravi kombinatsioonis levotüroksiiniga raseduse ajal;

Ülitundlikkus tiamasooli või tiouurea derivaatide suhtes.

Suhteline vastunäidustus: anamneesis allergilised nahareaktsioonid tiouurea derivaatide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit kasutada väga suure struuma ja hingetoru ahenemisega (ainult lühiajaline ravi operatsiooniks valmistumise ajal) ja maksapuudulikkuse korral.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Raseduse ajal ravimata kilpnäärme hüperfunktsioon võib põhjustada tõsiseid tüsistusi: enneaegne sünnitus, loote väärarengud.

Tiamasool tungib läbi platsentaarbarjääri ja saavutab loote veres sama kontsentratsiooni kui emal. Kuna tiamasooli toimet lootele ei saa täielikult välistada, tohib ravimit raseduse ajal kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele minimaalse efektiivse annuse ja levotüroksiini täiendava kasutamiseta.

Tiamasool suurtes annustes võib põhjustada struumat, hüpotüreoidismi ja lootel madalat sünnikaalu.

Imetamise ajal võib türotoksikoosi ravi Tyrozoliga vajadusel jätkata. Kuna tiamasool eritub rinnapiima ja võib saavutada kontsentratsiooni, mis vastab tiamazooli tasemele ema veres, võib vastsündinul tekkida hüpotüreoidism. Seetõttu, kui on vaja jätkata türeotoksikoosi ravi rinnaga toitmise ajal, tuleb Tyrozol'i kasutada väikestes annustes (kuni 10 mg päevas) ilma täiendava levotüroksiinita.

Erijuhised Tyrosoli kasutamiseks.

Patsientidele, kellel on kilpnäärme märkimisväärne suurenemine ja hingetoru valendiku ahenemine, määratakse Tyrozol lühikeseks ajaks kombinatsioonis levotüroksiiniga, kuna pikaajalisel kasutamisel on võimalik struuma suurenemine ja hingetoru veelgi suurem kokkusurumine. Patsienti on vaja hoolikalt jälgida (jälgida TSH taset, hingetoru luumenit).

Ravi ajal ravimiga on vajalik perifeerse vere regulaarne jälgimine.

Kui ravimiga ravi ajal ilmnevad äkitselt kurguvalu, neelamisraskused, kehatemperatuuri tõus, stomatiidi või furunkuloosi nähud (võimalikud agranulotsütoosi sümptomid), peate ravimi võtmise lõpetama ja konsulteerima viivitamatult arstiga.

Kui ravi ajal ilmnevad nahaalused hemorraagiad või teadmata päritolu verejooksud, üldine nahalööve ja -sügelus, püsiv iiveldus või oksendamine, kollatõbi, tugev epigastimaalne valu ja tugev nõrkus, tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Kui ravi lõpetatakse varakult, on haiguse retsidiiv võimalik.

Endokriinse oftalmopaatia ilmnemine või süvenemine ei ole Tyrozol’iga piisava ravi kõrvalnäht.

Harvadel juhtudel võib pärast ravi lõppu tekkida hiline hüpotüreoidism, mis ei ole ravimi kõrvaltoime, vaid on seotud põletikuliste ja destruktiivsete protsessidega kilpnäärmekoes, mis esinevad põhihaiguse osana.

Ravimi üleannustamine:

Sümptomid: Tyrosoli krooniline üleannustamine põhjustab kilpnäärme suurenemist ja hüpotüreoidismi arengut. Tyrosoli võtmine väga suurtes annustes (umbes 120 mg päevas) võib põhjustada müelotoksilise toime teket.

Ravi: Tyrosoli kroonilise üleannustamise korral on vajalik ravimi kasutamine katkestada. Asendusravi levotüroksiiniga viiakse läbi, kui seda õigustab hüpotüreoidismi raskusaste. Reeglina täheldatakse pärast Tyrozoli kasutamise katkestamist kilpnäärme funktsiooni spontaanset taastumist. Üleannustamise korral peate ravimi kasutamise katkestama, loputama magu, võtma aktiivsütt ja viima läbi sümptomaatilist ravi.

Tyrosooli koostoime teiste ravimitega.

Ravimi väljakirjutamisel pärast joodi sisaldavate radiokontrastainete kasutamist suurtes annustes võib Tyrosoli toime nõrgeneda.

Joodi puudus suurendab Tyrosoli toimet.

Patsientidel, kes võtavad Tyrosoli türotoksikoosi raviks, võib pärast eutüreoidse seisundi saavutamist (kilpnäärmehormooni taseme normaliseerumine vereseerumis) olla vajalik vähendada südameglükosiidide (digoksiin ja digitoksiin), aminofülliini annuseid, samuti suurendada varfariin ja teised antikoagulandid - kumariini ja indandiooni derivaadid (farmakodünaamiline koostoime).

Liitiumipreparaadid, beetablokaatorid, reserpiin, amiodaroon suurendavad tiamasooli toimet (vajalik on annuse kohandamine).

Samaaegsel kasutamisel sulfoonamiidide ja metamisooli naatriumiga suureneb leukopeenia tekkerisk.

Leukogeen ja foolhape, kui neid kasutatakse samaaegselt tiamasooliga, vähendavad leukopeenia tekke riski.

Gentamütsiin suurendab tiamasooli kilpnäärmevastast toimet.

Puuduvad andmed teiste ravimite toime kohta ravimi farmakokineetikale ja farmakodünaamikale. Siiski tuleb meeles pidada, et türotoksikoosi korral kiireneb ainete ainevahetus ja eritumine. Seetõttu on mõnel juhul vaja kohandada teiste ravimite annust.

Müügitingimused apteekides.

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ravimi Tyrozol säilitustingimused.

Ravimit tuleb hoida kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25°C. Kõlblikkusaeg: 4 aastat.

Türosool on ravim, mida kasutatakse türeotoksikoosi raviks, kuna see pärsib kilpnäärmehormoonide tootmist.

Tiamazooli toimet kilpnäärmele iseloomustab põhiainevahetuse vähenemine, jodiidide eritumise kiirenemine, samuti kilpnääret stimuleeriva hormooni sünteesi ja sekretsiooni vastastikuse aktiveerimise suurenemine hüpofüüsi poolt, mis võib millega kaasneb kilpnäärme hüperplaasia areng.

Ühekordne tiamasooli annus toimib peaaegu 24 tundi.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Kilpnäärmevastane ravim.

Müügitingimused apteekidest

Saab osta vastavalt arsti ettekirjutusele.

Hind

Kui palju maksab Tyrosol apteekides? Keskmine hind on 200 rubla.

Koostis ja vabastamisvorm

Tyrosool on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena.

Tyrosoli peamine toimeaine on tiamasool. Sõltuvalt ühes tabletis sisalduva tiamasooli kogusest toodetakse Tyrosoli annustes 5 ja 10 mg.

Tyrosoli abiained on: naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, tselluloosipulber, hüpromelloos, talk, maisitärklis, laktoosmonohüdraat.

farmakoloogiline toime

Aktiivse komponendi türosooli toime kilpnäärmele pärsib hormoonide tootmist, blokeerides ensüüme, eriti peroksidaasi, mis osaleb türosiini jodeerimises. Ravimi võtmine kiirendab jodiidide eemaldamist kilpnäärmest ja vähendab põhiainevahetust.

Paralleelselt suurendab Tyrosoli kasutamine kilpnääret stimuleeriva hormooni sünteesi ja sekretsiooni aktiveerimist hüpofüüsi poolt. Sellega võib mõnikord kaasneda kilpnäärme mahu kerge suurenemine. Ravim on väga tõhus türeotoksikoosi sümptomaatilises ravis. Ühekordne Tyrosoli annus tagab selle toime vähemalt 24 tunniks.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse Tyrozoli:

türotoksikoosiga;
radioaktiivse joodravi ettevalmistamisel;
türeotoksikoosi operatsiooni ettevalmistamisel;
türotoksikoosi ennetamiseks joodi sisaldavate ravimite võtmisel varjatud türotoksikoosi, türeotoksikoosi anamneesis, autonoomse adenoomide korral;
ravina radioaktiivse joodi varjatud perioodil;
türeotoksikoosi pikaajalise säilitusravina, kui patsiendi üldise seisundi tõttu või muudel põhjustel ei ole võimalik radikaalset ravi teha.

Vastunäidustused

Absoluutne:

glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus;
ülitundlikkus tiouurea derivaatide ja ravimi mis tahes koostisosade suhtes;
granulotsütopeenia (sh anamneesis);
agranulotsütoosi teke eelneva tiamasooli või karbimasooliga ravi ajal;
ravi tiamasooli ja levotüroksiiniga raseduse ajal;
vanus kuni 3 aastat.

Türosooli kasutatakse ettevaatusega järgmistel juhtudel:

struuma tugev suurenemine, mis põhjustab hingetoru ahenemist (ravimit kasutatakse ainult lühiajaliseks raviks operatsioonieelsel perioodil);
maksapuudulikkus.

Retsept raseduse ja imetamise ajal

Rasedate tiamazooli suurte annuste võtmine võib põhjustada lootel hüpotüreoidismi ja struuma teket ning lapse kehakaalu langust sündimisel.

Annustamine ja manustamisviis

Nagu kasutusjuhendis näidatud, võetakse Tyrozol suu kaudu pärast sööki. Tablette tuleb võtta ilma närimiseta, koos piisava koguse vedelikuga.

Päevane annus määratakse 1 annusena või jagatakse 2-3 üksikannuseks. Ravi alguses võetakse ühekordseid annuseid kogu päeva jooksul rangelt kindlaksmääratud aegadel. Säilitusannus tuleb võtta ühe annusena pärast hommikusööki.

Türeotoksikoosi korral määratakse ravimit sõltuvalt haiguse tõsidusest annuses 20-40 mg / päevas 3-6 nädala jooksul. Pärast kilpnäärme funktsiooni normaliseerumist (tavaliselt 3-8 nädala pärast) lähevad nad üle säilitusannusele 5-20 mg/päevas. Sellest ajast alates on soovitatav täiendavalt tarbida naatriumlevotüroksiini.
Türotoksikoosi kirurgilise ravi ettevalmistamisel määratakse 20-40 mg päevas kuni eutüreoidse seisundi saavutamiseni. Sellest ajast alates on soovitatav täiendavalt tarbida naatriumlevotüroksiini. Operatsiooniks valmistumise aja vähendamiseks määratakse lisaks beetablokaatorid ja joodipreparaadid.
Radioaktiivse joodravi ettevalmistamisel määratakse 20-40 mg päevas kuni eutüreoidse seisundi saavutamiseni.
Ravil radioaktiivse joodi toime varjatud perioodil, sõltuvalt haiguse tõsidusest, määratakse 5-20 mg päevas kuni radioaktiivse joodi toime alguseni (4-6 kuud).
Pikaajaliseks türeostaatiliseks säilitusraviks määratakse Tyrozol annustes 1,25-2,5-10 mg päevas koos täiendava levotüroksiini naatriumiga väikestes annustes. Türotoksikoosi ravimisel on ravi kestus 1,5 kuni 2 aastat.
Türotoksikoosi vältimiseks joodipreparaatide väljakirjutamisel (sealhulgas joodi sisaldavate radiokontrastainete kasutamise juhtudel) latentse türeotoksikoosi, autonoomsete adenoomide või türotoksikoosi esinemise korral määratakse Tyrozol annuses 10-20 mg päevas ja kaaliumperkloraat 1 g/päevas 8-10 päeva enne joodi sisaldavate toodete võtmist.

3–17-aastastele lastele määratakse Tyrozol’i algannus 0,3–0,5 mg/kg kehakaalu kohta, jagatuna 2–3 võrdseks annuseks päevas. Maksimaalne soovitatav annus lastele kehakaaluga üle 80 kg on 40 mg ööpäevas. Säilitusannus – 0,2-0,3 mg/kg/päevas. Vajadusel määratakse täiendavalt naatriumlevotüroksiin.

Raseduse ajal määratakse ravim minimaalsetes annustes: ühekordne - 2,5 mg, iga päev - 10 mg.

Maksapuudulikkuse korral määratakse ravim minimaalses efektiivses annuses hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Kõrvalmõjud

Tyrozoli tablettide suukaudsel võtmisel tekkisid patsientidel järgmised kõrvaltoimed:

Sidekude ja luu-lihassüsteem: sageli - artralgia (aeglaselt progresseeruv) ilma artriidi kliiniliste sümptomiteta;
Nahk ja nahaaluskoed: väga sageli - sügelus, lööbed, naha punetus; väga harva - kiilaspäisus, üldine nahalööve, luupuselaadne sündroom;
Seedetrakt, maks ja sapiteede: väga harva - oksendamine, toksiline hepatiit, süljenäärmete suurenemine, kolestaatiline ikterus;
Vere- ja lümfisüsteemid: aeg-ajalt - agranulotsütoos; väga harva - trombotsütopeenia, generaliseerunud lümfadenopaatia, pantsütopeenia;
Närvisüsteemist: harva - pearinglus, pöörduv maitsetundlikkuse muutus; väga harva - polüneuropaatia, neuriit;
Endokriinsüsteem: väga harva - Hirata tõbi (autoimmuunne insuliini sündroom) koos hüpoglükeemiliste seisunditega;
Muud reaktsioonid: harva - nõrkus, palavik, kehakaalu tõus.

Üleannustamine

Tyrozoli tablettide pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes tekivad patsiendil järk-järgult üleannustamise nähud, mis väljenduvad ülalkirjeldatud kõrvaltoimete sagenemises, näärme suuruse suurenemises ja struuma tekkes.

Üleannustamise nähtude ravi on sümptomaatiline - patsiendi magu pestakse, määratakse enterosorbendid ja pärast neid valitakse teise rühma kilpnäärmevastane ravim.

erijuhised

Enne ravimi kasutamist lugege läbi erijuhised:

Kui ravikuur peatatakse varakult, on haiguse retsidiiv võimalik.
Harva võib pärast ravi lõppu tekkida hiline hüpotüreoidism, mis ei ole seotud ravimi võtmisega, vaid põletikuliste ja destruktiivsete protsessidega kilpnäärmekoes.
Raskekujulise struuma korral määratakse Tyrozol kombinatsioonis naatriumlevotüroksiiniga, et vältida hingetoru valendiku edasist ahenemist.
Raviperioodil on vajalik perifeerse vere pildi jälgimine.
Ravim võib vähendada kilpnäärme koe tundlikkust kiiritusravi suhtes.
Kui teil tekib ravi ajal kurguvalu, neelamisraskused, kehatemperatuuri tõus, stomatiidi või furunkuloosi nähud, tuleb ravimi kasutamine katkestada ja pöörduda viivitamatult arsti poole.
Ravi katkestatakse, kui ilmnevad teadmata päritoluga hemorraagia või verejooks, üldine nahalööve ja sügelus, püsiv iiveldus või oksendamine või kollatõbi. tugev kõhuvalu, tugev nõrkus.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamisel tuleb arvestada koostoimetega teiste ravimitega:

Gentamütsiin suurendab tiamasooli kilpnäärmevastast toimet.
Joodi puudus suurendab tiamasooli toimet.
Liitiumipreparaadid, beetablokaatorid, reserpiin, amiodaroon suurendavad tiamasooli toimet (vajalik on annuse kohandamine).
Leukogeen ja foolhape, kui neid kasutatakse samaaegselt tiamasooliga, vähendavad leukopeenia tekke riski.
Ravimi väljakirjutamisel pärast joodi sisaldavate radiokontrastainete kasutamist suurtes annustes võib tiamasooli toime nõrgeneda.
Kui seda kasutatakse samaaegselt sulfoonamiidide, metamisoolnaatriumi ja müelotoksiliste ravimitega, suureneb leukopeenia tekkerisk.
Puuduvad andmed teiste ravimite toime kohta ravimi farmakokineetikale ja farmakodünaamikale. Siiski tuleb meeles pidada, et türotoksikoosi korral kiireneb ainete ainevahetus ja eritumine. Seetõttu on mõnel juhul vaja kohandada teiste ravimite annust.
Patsientidel, kes võtavad Tyrosoli türotoksikoosi raviks, võib pärast eutüreoidse seisundi saavutamist (kilpnäärmehormooni taseme normaliseerumine vereseerumis) olla vajalik vähendada südameglükosiidide (digoksiin ja digitoksiin), aminofülliini annuseid, samuti suurendada varfariin ja teised antikoagulandid - kumariini ja indandiooni derivaadid (farmakodünaamiline koostoime).