Sulfasalasiin on selle rühma farmakoloogiline ravim. Sulfasalasiini, selle analoogide ja maksumuse kasutusjuhised. Neerufunktsiooni häired

Brutovalem

Aine sulfasalasiini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Farmakoloogia

Sooleseina sidekoes dissotsieerub see 5-aminosalitsüülhappeks, mis määrab sulfasalasiini põletikuvastased omadused, ja sulfapüridiiniks, para-aminobensoehappe konkureerivaks antagonistiks, mis peatab folaatide sünteesi mikroorganismide rakkudes ja põhjustab antibakteriaalne toime. Toimib diplokokkide, streptokokkide, gonokokkide, Escherichia coli vastu.

Seedetraktist imendub halvasti (mitte rohkem kui 10%). See lõhustub soolestiku mikrofloora poolt, moodustades 60–80% sulfapüridiini ja 25% 5-aminosalitsüülhapet (5-ASA). Sulfasalasiini seonduvus plasmavalkudega on 99%, sulfapüridiin 50%, 5-ASA on 43%. Sulfapüridiin läbib maksas biotransformatsiooni hüdroksüülimise teel inaktiivsete metaboliitide moodustumisega, 5-ASA atsetüülitakse. T 1/2: sulfasalasiin - 5-10 tundi, sulfapüridiin - 6-14 tundi, 5-ASA - 0,6-1,4 tundi.% sulfasalasiin (3 päeva jooksul).

Sulfasalasiini aine kasutamine

Mittespetsiifiline haavandiline koliit, Crohni tõbi, reumatoidartriit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus sulfoonamiidide ja salitsüülhappe derivaatide suhtes, raske maksa- ja/või neerufunktsiooni häire, aneemia, porfüüria, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, rinnaga toitmine, alla 5-aastased lapsed (kasutamise ohutuse kohta patsientidel puudub teave sellest vanuserühmast).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on see võimalik ainult rangete näidustuste kohaselt ja minimaalses efektiivses annuses.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Sulfasalasiini kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: peavalu, pearinglus, nõrkus, väsimus, unehäired, hallutsinatsioonid, perifeerne neuropaatia, ataksia, krambid, tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia.

Seedetraktist: düspeptilised nähtused: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, anoreksia, veri väljaheites, ravimitest põhjustatud hepatiit, pankreatiit.

Urogenitaalsüsteemist: neerufunktsiooni häired, interstitsiaalne nefriit, mööduv oligospermia ja viljatus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, Lyelli sündroom, Stevensi-Johnsoni sündroom, anafülaktiline šokk.

Muud: valgustundlikkus, palavik, interstitsiaalne pneumoniit.

Interaktsioon

Tugevdab antikoagulantide, krambivastaste ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite toimet, samuti kõrvaltoimete riski tsütostaatikumide, immunosupressantide, hepatotoksiliste ja nefrotoksiliste ravimite määramisel. Vähendab foolhappe ja digoksiini imendumist.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, pearinglus.

Ravi: maoloputus, sunddiurees, sümptomaatiline ravi.

Manustamisviisid

sees.

Ettevaatusabinõud sulfasalasiini ainetega

Ettevaatlikult määratakse patsiendid, kellel on neeru- või maksafunktsiooni kahjustus, bronhiaalastma, allergilised reaktsioonid. Ravi ajal on vaja süstemaatiliselt jälgida verepilti ja maksaensüümide taset.

toimeaine: 1 tablett sisaldab 500 mg sulfasalasiini

Abiained: povidoon, maisitärklis, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos, propüleenglükool.

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Farmakoloogiline rühm

Põletikuvastased ravimid, mida kasutatakse soolehaiguste korral. Sulfasalasiin.

ATC-kood A07E C01.

Näidustused

• Remissiooni esilekutsumine ja säilitamine haavandilise koliidi korral; Crohni tõve ravi aktiivses staadiumis.
• Reumatoidartriidi ravi täiskasvanutel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) ebapiisava efektiivsuse korral.
• Juveniilse polüartikulaarse või oligoartikulaarse reumatoidartriidi ravi.

Vastunäidustused

Sulfasalasiin on vastunäidustatud:

• patsiendid, kellel on ülitundlikkus sulfasalasiini, selle metaboliitide või ravimi mis tahes muu komponendi, sulfoonamiidide ja salitsülaatide suhtes;
• porfüüriaga patsiendid;
• alla 6-aastased lapsed.

Annustamine ja manustamine

Annus tuleb valida vastavalt haiguse tõsidusele ja võimalikele kõrvaltoimetele. Tablette võetakse söögi ajal koos klaasi veega. Unustatud annus tuleb võtta niipea kui võimalik, kuni järgmise annuseni on jäänud vähe aega. Sellisel juhul peaks patsient võtma ainult järgmise plaanipärase annuse.

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, mitte purustada ega purustada.

Eakad patsiendid erilisi hoiatusi pole.

haavandiline jämesoolepõletik

täiskasvanud

Raske kurss: 2-4 sulfasalasiini tabletti 4 korda päevas, võib kasutada koos steroididega intensiivravi osana. Tablettide kiire läbimise korral võib ravimi efektiivsus väheneda.

Öine intervall annuste vahel ei tohi ületada kella 8.00.

Mõõdukas kurss: 2-4 tabletti 4 korda päevas, võib kasutada koos steroididega.

Kerge kurss: 2 tabletti 4 korda päevas koos steroididega või ilma.

Toetav ravi: pärast remissiooni esilekutsumist tuleb annust järk-järgult vähendada 4 tabletini päevas. Selles annuses tuleb ravimit võtta pidevalt, sest ravi katkestamisel, isegi mitu aastat pärast ägedat rünnakut, suureneb retsidiivi oht 4 korda.

lapsed

Vähendage annust proportsionaalselt kehakaaluga.

Ägeda haigushoo või retsidiivi korral: 40-60 mg/kg ööpäevas.

Säilitusravi: 20-30 mg/kg päevas.

Crohni tõbi

Crohni tõve korral tuleb sulfasalasiini võtta sama skeemi järgi nagu haavandilise koliidi korral (vt eespool).

reumatoidartriit

täiskasvanud

Reumatoidartriidiga patsientidel ja MSPVA-sid pikka aega kasutanud patsientidel võib olla tundlik kõht, mistõttu selle haiguse korral tuleb ravimit sulfasalasiini kasutada vastavalt järgmistele soovitustele. Ravi tuleb alustada 1 tabletiga päevas, suurendades annust järk-järgult 1 tableti võrra iga nädal, kuni annus on 1 tablett 4 korda päevas või 2 tabletti 3 korda päevas, olenevalt ravimi taluvusest ja efektiivsusest. Toime ilmneb aeglaselt ja märgatavat toimet ei pruugita täheldada 6 nädala jooksul. Liigeste liikuvuse paranemisega peaks kaasnema ESR-i ja C-reaktiivse valgu taseme langus. Võib-olla mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja sulfasalasiini samaaegne kasutamine.

Juveniilne polüartikulaarne või oligoartikulaarne reumatoidartriit.

Üle 6-aastased lapsed.

30-50 mg/kg/päevas 4 võrdses annuses. Tavaliselt on maksimaalne ööpäevane annus 2000 mg päevas. Seedetrakti võimaliku talumatuse vähendamiseks alustage ¼ planeeritud säilitusannusest ja seejärel suurendage seda iga nädal ¼ võrra, kuni säilitusannus on saavutatud.

Kõrvaltoimed

Üldiselt esineb ligikaudu 75% kõrvaltoimete juhtudest esimese 3 ravikuu jooksul ja enam kui 90% esimese 6 kuu jooksul. Mõned kõrvalnähud on annusest sõltuvad ja sageli saab sümptomeid leevendada ravimi annust vähendades.

On levinud.

Sulfasalasiini lõhustavad soolebakterid sulfapüridiiniks ja 5-aminosalitsülaadiks, mistõttu on võimalikud kõrvaltoimed sulfoonamiidi või salitsülaadi suhtes. Aeglase atsetüülimisega patsientidel on sulfapüridiini kõrvaltoimete tõenäosus suurem.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt.

Allergiline müokardiit, tsüanoos, perikardiit, nodoosne periarteriit, vaskuliit.

Seedetraktist.

Kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, isutus, hepatiit, fulminantne hepatiit, pankreatiit, stomatiit, parotiit, haavandilise koliidi ägenemine, maksapuudulikkus, pseudomembranoosne koliit.

hematoloogilised häired.

Maksotsütoos, leukopeenia, neutropeenia, megaloblastiline aneemia, hemolüütiline aneemia, methemoglobineemia, aneemia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia, hüpoprotrombineemia, aneemia Heinzi kehadega, pantsütopeenia.

Porfüüriaga patsientidel võib tekkida äge rünnak.

Närvisüsteemi poolelt.

Peavalu, perifeerne neuropaatia, pearinglus, tinnitus, ataksia, unetus, hallutsinatsioonid, krambid ja aseptiline meningiit, entsefalopaatia.

Psüühika poolelt.

Depressioon.

Meeleelunditest.

Maitsetundlikkuse rikkumine, lõhn, kohin kõrvades, vertiigo, sidekesta ja kõvakesta süstimine.

Urogenitaalsüsteemist.

Interstitsiaalne nefriit, proteinuuria, hematuuria, kristalluuria, nefrootiline sündroom, oligospermia ja meeste viljatus, mis on pöörduvad.

allergilised reaktsioonid

Nahalööve, urtikaaria, erüteem, kihelus, eksfoliatiivne dermatiit, valgustundlikkusreaktsioonid, multiformne eksanteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevens-Johnsoni sündroom, Sjogreni sündroom, süsteemne erütematoosluupus, seerumtõbi, lümfadenopaatia, periorbitaalne periorbitaalne ödeem, konnekleri turse alopeetsia, ravimilööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS), toksiline pustuloderm, lame lihhen.

Hingamissüsteemist.

Õhupuudus, köha, eosinofiilne infiltratsioon, kiuline alveoliit, interstitsiaalne kopsuhaigus.

Lihas-skeleti süsteemi küljelt.

Artralgia.

Laboratoorsed uuringud.

Sulfasalasiiniga ravi ajal võib seerumi amülaasi, bilirubiini, aluselise fosfataasi ja maksa transaminaaside tase tõusta, autoantikehade indutseerimine.

Üldseisukord ja rikkumised, põrand " seotud ravimi kasutamise viisiga .

Palavik, näo turse, nahavärv ja kehavedelikud kollakad.

Üleannustamine

Sulfasalasiini ülemäärased annused põhjustavad iiveldust, oksendamist ja kõhuvalu. Väga suurte annuste kasutamisel võivad tekkida anuuria, kristalluuria, hematuuria ja kesknärvisüsteemi toksilise kahjustuse sümptomid (krambid). Toksilisus on võrdeline sulfapüridiini kontsentratsiooniga veres.

Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt jälgida, kuna mõnel juhul võib tekkida methemoglobineemia või sulfhemoglobineemia, mis nõuab asjakohast ravi.

Üleannustamise sümptomite korral on vaja esile kutsuda oksendamist, pesta magu, puhastada soolestikku, leelistada uriin, sundida diureesi. Anuuria ja/või neerupuudulikkuse korral tuleb vedeliku ja elektrolüütide tarbimist piirata.

Võetud meetmete tõhusust saab hinnata sulfapüridiini kontsentratsiooni taseme järgi vereseerumis.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Vastavalt avaldatud andmetele sulfasalasiini kasutamise kohta rasedatel ei ole tõendeid teratogeense toime ohu kohta. Raseduse ajal sulfasalasiini kasutamisel on lootele negatiivse mõju tõenäosus väike. Suukaudsel manustamisel pärsib sulfasalasiin foolhappe imendumist ja metabolismi ning võib põhjustada foolhappe puudulikkust. Kuna kahjulikud mõjud pole täielikult välistatud, võib sulfasalasiini rasedatele naistele määrata ainult rangetel näidustustel ja minimaalselt efektiivsetes annustes.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsed

Ravim on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele. Ravimi kasutamine juveniilse reumatoidartriidi süsteemse vormiga laste ravis põhjustab sageli seerumtõvega sarnaseid reaktsioone; seetõttu ei soovitata sulfasalasiini nendele patsientidele.

Rakenduse funktsioonid

Kõigil patsientidel on soovitatav teha vereanalüüsid (täpse vereanalüüs (sh leukotsüütide valem) ravi alguses 1-2 korda kuus, seejärel iga 3-6 kuu järel), samuti uriinianalüüs enne ravi ja ravi ajal.

Ravi ajal on vaja tagada patsientide piisav hüdratsioon.

Sulfasalasiini ei tohi manustada patsientidele, kellel on maksa- või neerufunktsiooni kahjustus või patoloogilised muutused veres, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu kaalub üles riski.

Järelevalve sulfasalasiiniga ravi ajal on vajalik neeru- või maksapuudulikkusega, bronhiaalastma ja allergiatega patsientidel (võimalik on risttundlikkus furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, sulfonüüluurea derivaatide, karboanhüdraasi inhibiitorite suhtes). Allergiliste reaktsioonide või muude tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi sulfasalasiiniga kohe katkestada. Sulfasalasiini suhtes kergete allergiavormide korral on desensibiliseerimine võimalik.

Ravimit ei soovitata kasutada juveniilse reumatoidartriidi süsteemsete vormide korral, kuna see põhjustab sageli kõrvaltoimeid, nagu seerumtõbi. Tüüpilised sümptomid on palavik, iiveldus, oksendamine, peavalu, lööve ja maksafunktsiooni häired. See seisund on sageli raske.

Patsiente tuleb hoiatada, et nad pöörduksid viivitamatult arsti poole, kui sulfasalasiiniga ravi ajal ilmnevad sellised kliinilised nähud nagu kurguvalu, palavik, halb enesetunne, kahvatus, purpur, kollatõbi või ootamatult algav mittespetsiifiline haigus, mis võib viidata müelosupressioonile, hemolüüsile või hepatotoksilisusele. .

Nende nähtude ilmnemisel tuleb ravi sulfasalasiiniga katkestada kuni vereanalüüsi tulemuste saamiseni. Kuna sulfasalasiin võib põhjustada hemolüütilist aneemiat, tuleb seda glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Suukaudsel manustamisel sulfasalasiin aeglustab foolhappe imendumist ja metabolismi, mis võib viia selle puuduseni ja põhjustada tõsiseid verehäireid (makrotsütoos ja pantsütopeenia), foolhappe või foliinhappe kasutamisel võib patsiendi seisund normaliseeruda. leukovoriin).

Kuna sulfasalasiin põhjustab kristalluuriat ja kivide moodustumist neerudes, tuleb ravi ajal tarbida piisavas koguses vedelikku.

Sulfasalasiiniga ravitud meestel on võimalik oligospermia ja viljatus. Pärast sulfasalasiiniga ravi katkestamist kaovad need toimed 2-3 kuu jooksul.

Sulfasalasiini kasutamisel on teatatud eluohtlikest nahareaktsioonidest, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. Patsiente tuleb hoiatada nähtude ja sümptomite eest ning hoolikalt jälgida nahareaktsioonide suhtes, eriti esimestel ravinädalatel. Kui esinevad Stevensi-Johnsoni sündroomi ja toksilise epidermaalse nekrolüüsi sümptomid või nähud (nt progresseeruv nahalööve, sageli koos villide või limaskesta kahjustustega), tuleb ravi sulfasalasiiniga katkestada. Parimad ravitulemused saavutatakse haiguste varajase diagnoosimisega. Kui patsiendil on esinenud nende haiguste sümptomeid või tunnuseid, ei soovitata sellel patsiendil sulfasalasiini kasutamist üldse jätkata.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel.

Ravi ajal peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja mehhanismidega töötamisest.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Sulfasalasiin vähendab foolhappe ja digoksiini imendumist. Samaaegsel manustamisel antikoagulantide ja hüpoglükeemiliste ainete - sulfonüüluurea derivaatidega - suurendab ravim nende toimet. Seoses ensüümi tiopuriinmetüültransferaasi inhibeerimisega sulfasalasiini poolt, sulfasalasiini ja tiopuriin-6-merkaptopuriini või asatiopriini samaaegsel kasutamisel võib tekkida luuüdi depressioon ja leukopeenia.

Sulfasalasiini ja metotreksaadi kasutamine reumatoidartriidiga patsientidel ei muuda ravimi farmakokineetilisi omadusi.

Siiski on teatatud seedetrakti kõrvaltoimete, eriti iivelduse, esinemissageduse suurenemisest. Antibiootikumid võivad vähendada sulfasalasiini efektiivsust.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika.

Sulfasalasiin on põletikuvastane aine. Sellel on immunosupressiivne toime, eriti sidekoes, sooleseinas ja seroosses vedelikus, kus selle kontsentratsioon on kõrge. Tänu soolefloorale laguneb sulfasalasiin sulfapüridiiniks ja 5-aminosalitsüülhappeks. Sulfapüridiin pärsib tapjarakkude proliferatsiooni ja lümfotsüütide transformatsiooni. 5-aminosalitsüülhappe (mesalasiini) põletikuvastane toime on kõige olulisem jämesoole põletikuliste haiguste ravis. See pärsib peamiselt lokaalselt tsüklooksügenaasi ja lipoksügenaasi sooleseinas, takistades seeläbi prostaglandiinide, leukotrieenide ja teiste põletikuliste vahendajate moodustumist. Tõenäoliselt seob see ka vabu hapnikuradikaale.

Farmakokineetika.

Umbes 30% sulfasalasiini lubatud annusest imendub peensooles; ülejäänud 70% metaboliseeritakse jämesoole soolefloora poolt sulfapüridiiniks ja 5-aminosalitsüülhappeks. Sulfasalasiini ja selle metaboliitide maksimaalsed kontsentratsioonid plasmas on erinevatel patsientidel väga erinevad – madala atsetüülimise taseme korral on need palju kõrgemad ja neid seostatakse sagedasemate kõrvaltoimete juhtudega. See seondub hästi plasmavalkude ja sidekoega. Suurem osa imendunud sulfasalasiini kogusest siseneb sapiga soolestikku; väike kogus eritub muutumatul kujul uriiniga. Sulfasalasiini poolväärtusaeg on 5-10:00.

Suurem osa väidetavast sulfapüridiinist imendub ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni vereseerumis 12-24 tundi pärast ravimi võtmist. See metaboliseerub maksas (atsetüülimise, hüdroksüülimise ja konjugatsiooni teel glükuroonhappega) ja eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on sõltuvalt atsetüülimise kiirusest 6 kuni 14 tundi. Ainult umbes 30% 5-aminosalitsüülhappest imendub ja atsetüleeritakse maksas ning eritub neerude kaudu uriiniga. Ülejäänud osa eritub muutumatul kujul väljaheitega.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused

ümmargune, pruunikaskollane, kergelt kaksikkumer, kaldus servadega, kaetud läbipaistva värvitu kestaga.

Parim enne kuupäev

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

pakett

10 tabletti blisterpakendis, 5 blistrit pappkarbis.

Puhkuse kategooria

Retsepti alusel.

Tootja

Krka, d.d., Novo mesto, Sloveenia /

KRKA, dd, Novo mesto, Sloveenia.

Asukoht

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia /

Nimi:

Sulfasalasiin (Sulfasalazinum)

Farmakoloogiline
tegevus:

Sulfasalasiin - ravim, millel on antimikroobsed ja põletikuvastased omadused.
Keemilise struktuuri järgi on see sulfapüridiini ja 5-aminosalitsüülhappe kombinatsioon. Väiksem osa sulfasalasiinist imendub käärsoole luumenist, misjärel jaotub see ühtlaselt sidekoes.
Sulfasalasiini mõjutab soolestiku normaalne mikrofloora ja selle tulemusena laguneb toimeaine molekul selle koostisosadeks: sulfapüridiiniks ja 5-aminosalitsüülhappeks.
Just nendel ainetel on antibakteriaalne ja põletikuvastane toime. Põletikuvastane toime 5-aminosalitsüülhape on selle madala imendumisvõime tõttu määratud peamiselt jämesoole seintes.
Sulfapüridiinil on peamiselt üldine põletikuvastane toime tänu paremale imendumisele (kuni 30% võetud annusest).

Märkimisväärne osa sulfasalasiinist allub enterohepaatilisele retsirkulatsioonile, mille tulemusena satub osa ainest uuesti sapiga soolestikku.
Sulfasalasiin akumuleerub peamiselt kõhukelme- ja sidekoes, sünoviaal- ja pleuravedelikus.
Ligikaudu kolmandik 5-aminosalitsüülhappest metaboliseerub atsetüülimise teel ja eliminatsioon toimub neerude osalusel.
Ülejäänud kaks kolmandikku ainest eritub väljaheitega.
Ainevahetus sulfapüridiin esineb maksas ja metaboolsete transformatsioonide kiirus sõltub suuresti atsetüülimise kiirusest.

Näidustused
rakendus:

mittespetsiifiline haavandiline koliit (ägenemiste ravi ja säilitusravi remissioonifaasis);
- Crohni tõbi (ägedas faasis kerged ja mõõdukad vormid);
- reumatoidartriit;
- juveniilne reumatoidartriit.

Kasutusviis:

Sulfasalasiin võtta enne sööki ilma närimise ja joogiveeta (umbes 250 ml). Ravimi kasutamise ajal on soovitatav kasutada suuremat kogust vedelikku.

Crohni tõve ja mittespetsiifilise haavandilise proktiidi või koliidi korral
4 korda päevas, ägenemise korral 1-2 g (täiskasvanutele).
Haiguse remissiooni taustal on vajalik annuste järkjärguline vähendamine ja üleminek ägenemise vältimiseks annustamisrežiimile (4 korda päevas, 500 mg).
Profülaktilist annust võib võtta üsna pikka aega.
Lastele ägenemise ajal kasutada päevases annuses 40-60 mg / kg.
Laste ennetav päevane annus - 20-30 mg / kg. Määrake ainult vanematele kui 2-aastastele lastele.

Reumatoidartriidi korral
Sulfasalasiini keskmine annus on 2–3 g päevas.
Soovitatav on alustada ravi päevase annusega 500 mg. Seda annust võib järk-järgult suurendada 1 kuu jooksul 1 g-ni 2-3 r / päevas.
Tavaliselt on ravimi võtmise terapeutiline toime märgatav 6-10 nädala pärast ravi algusest. Soovitatav 1 ravikuuri kestus on vähemalt 6 nädalat.
Pediaatrias ei kasutata sulfasalasiini juveniilse reumatoidartriidiga laste raviks.

Kõrvalmõjud:

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljelt: peavalu, pearinglus, tinnitus, ataksia, krambid, unehäired, hallutsinatsioonid, perifeerne neuropaatia.
Kuseteede süsteemist: neerufunktsiooni häired, interstitsiaalne nefriit.
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, anoreksia, hepatiit, pankreatiit.
Hingamissüsteemist: interstitsiaalne pneumoniit ja muud kopsukoe kahjustused.
Hematopoeetilisest süsteemist: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.
Reproduktiivsüsteemist: mööduv oligospermia, viljatus.
allergilised reaktsioonid: nahalööve, palavik, anafülaktiline šokk.
muud: naha, uriini, pehmete kontaktläätsede kollaseks määrdumine on võimalik.

Vastunäidustused:

verehaigused;
- porfüüria;
- rasked maksafunktsiooni häired;
- rasked neerufunktsiooni häired;
- ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
- laste vanus kuni 5 aastat;
- Ülitundlikkus sulfoonamiidide ja salitsüülhappe derivaatide suhtes.

Hoolikalt ravim tuleb välja kirjutada maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, bronhiaalastmaga patsientidele, allergilistele reaktsioonidele.
Enne sulfasalasiini määramist on soovitatav läbi viia uuring, sealhulgas uriini- ja vereanalüüsid. Sama mahuga uuringuid tuleks regulaarselt läbi viia ka pillide võtmise ajal.
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse korral suureneb hemolüütilise aneemia tekke oht. Porfüüria korral on võimalik haiguse ägenemine.

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Sulfasalasiini samaaegne kasutamine vähendab foolhappe ja digoksiini imendumist;
- sulfasalasiini samaaegne kasutamine suurendab antikoagulantide ja sulfonüüluurea derivaatide toimet;
- Sulfasalasiini ja antibiootikumide samaaegsel kasutamisel võib sulfasalasiini efektiivsus väheneda, kuna antibiootikumidel on soolefloorale pärssiv toime.

Rasedus:

Sulfasalasiini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult rangete näidustuste kohaselt minimaalses efektiivses annuses. Kui haiguse kulg seda võimaldab, on soovitatav ravim raseduse kolmandal trimestril tühistada.
Vajadusel peaks imetamise lõpetamise otsustama ravimi kasutamine imetamise ajal Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

1 tablett sulfasalasiini sisaldab:
- abiained: veevaba kolloidne räni, želatiniseeritud tärklis, magneesiumstearaat.

1 tablett Sulfasalazine EH sisaldab:
- toimeaine: sulfasalasiin - 500 mg;
- abiained: magneesiumstearaat, eelželatiniseeritud tärklis, povidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid.

Marina Maksimova

Sulfasalasiin- retseptiravim, mis on kantud tervishoiusüsteemi olulisemate ravimite nimekirja.

Väljalaske vorm ja koostis

1. Tööriist on ümmarguse kujuga tablett, mõlemalt poolt kumer, kaldservadega.
2. Tööriistal on tumekollane värv, mõnikord esineb laike. Iga tablett on kaetud kilega.
3. Ravim on pakendatud 10 tk blisterpakendisse, mis on pakendatud pappkarpidesse. Iga pakend sisaldab 5 blistrit.

Ühend:

Toimeaine on sulfasalasiin - 535 mg, kaetud povidoon K-30-ga.

Abiained:

• magneesiumstearaat
• maisitärklis
• veevaba kolloidne ränidioksiid

Kilekesta komponendid:

• propüleenglükool
• hüpromelloos
• pigment - kollane raudoksiid E 172

farmakoloogiline toime

Põletikuvastase ja antimikroobse toimega vahendid.

Farmakodünaamika

Sulfasalasiin ei leevenda valu ega võitle palavikuga.

Farmakokineetika

1. 10-30% toimeainet imendub peensoole seintesse ja jaotub kogu sidekoes. 70-90% laguneb jämesooles mikroorganismide toimel sulfapüridiinile ja 5-ASA-le.
2. Sulfasalasiin saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 3-12 tunni pärast.. Maksimaalsed ainevahetusproduktid veres kontsentreeritakse 10 tunni pärast.
3. Sulfasalisiin seondub plasmavalkudega 99% ulatuses: atsetüülsulfapüridiin 90%, sulfapüridiin 70%, 5-ASA 43%. Ained jaotatakse umbes 7 liitrises mahus.
4. Sulfasalasiin koguneb enamasti liigeseõõnde, side- ja kõhukelmekuded, pleuraõõs.
5. Aeglase metabolismiga patsientidel on ravimi kontsentratsioon seerumis kõrgem, mistõttu kogevad sellised patsiendid ravimi võtmisest sageli soovimatuid tagajärgi.
6. Sulfapüridiin muundatakse maksas peamiselt atsetüülimise teel, osaliselt inaktiivsete ainevahetusproduktide moodustumise kaudu. 5-aminosalitsüülhape on täielikult atsetüülitud.
7. Sulfasaliini poolväärtusaeg saabub 5-10 tunni pärast. Sulfapüridiin elimineerub 10 tunni pärast kiire metabolismiga ja 15 tunni pärast aeglase metabolismiga. 5-ASA vabanemisaeg on pool tundi kuni poolteist tundi. 5% sulfapüridiini ja 67% 5-ASA eritub väljaheitega, 75-90% sulfasalasiini - uriiniga 3 päeva jooksul. Eakatel inimestel on eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenenud. Selle põhjused pole selged. Noorematel patsientidel on sulfasalasiini eritumine ajaliselt sama, sõltumata soost ja vanusest.

Näidustused kasutamiseks

Sulfasalasiini kasutatakse ravimitena järgmiste patoloogiate korral:

• Crohni tõve ägenemine kerge kuni mõõduka raskusega
• kerge ja mõõduka vormi mittespetsiifilise haavandilise koliidi ägenemine ja remissioon
• mittespetsiifiline haavandiline proktiit kerge kuni mõõdukas vormis
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes resistentne reumatoidartriit
• juveniilne idiopaatiline krooniline polüartriit

Haavandilise proktiidi raskete vormide korral kasutatakse ravimit peamise ravi lisandina.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Uuringud rasedate ja imetavate naistega viidi läbi väikestes rühmades.

Mõju rasedatele ja imetavatele naistele, lootele ja rinnaga toidetavatele lastele ei ole hästi teada.

Tõsiste näidustuste ja ravimi võtmisest keeldumise võimatuse korral on rasedatel naistel lubatud sulfasalasiini välja kirjutada minimaalses annuses.

Kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastuvõetamatu. See on eriti kahjulik enneaegsetele imikutele ja arengupatoloogiatega lastele. Kui ravimist keelduda ei saa, tuleb rinnaga toitmisest loobuda.

Taotlus rikkumiste maksa

Sulfasalasiini tuleb maksafunktsiooni häirega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerude talitlushäirete korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Maksaensüümide sisalduse kindlakstegemiseks on vajalik süstemaatiline vere, uriini ja plasma uuring.

Ravimi kasutamise ajal soovitatakse patsientidel tarbida rohkem vedelikku.

Kasutamine lastel

Ravimit on keelatud kasutada alla 5-aastastel lastel (alla 6-aastastel lastel, kellel on juveniilne idiopaatiline krooniline polüartriit).

Kasutusmeetod ja annustamisskeem

Sulfasalasiini tuleb võtta suu kaudu pärast sööki. Te ei saa ravimit närida. Annus sõltub vanusest, samuti patoloogia tüübist ja raskusastmest.

Täiskasvanute annus:

1. Kerge ägenemisega 2 tab. neli r/päev/
2. Raske ja mõõduka - 2-4 tab. neli r / päevas.
3. Rakenduste vaheline paus ei ületa 8 tundi.

Laste annus:

1. Ägenemise või remissiooni korral määratakse 40-60 mg iga kehakaalu kilogrammi kohta päevas.

Haavandiline koliit ja haavandiline proktiit

Täiskasvanute annus:

1. Kerge ägenemisega 2 tab. Sulfasalasiin neli r / päevas.
2. Rasketel ja mõõdukatel juhtudel - 2-4 tab. neli r / päevas. Rakenduste vaheline paus ei ületa 8 tundi.
3. Remissiooni ajal 4 tabletti päevas kogu elu, et vältida retsidiivi.

Laste annus:

1. 40-60 mg/päevas kehakaalu kilogrammi kohta. Remissiooni ajal - 20-30 mg / päevas iga kehakaalu kg kohta.

Reumatoidartriit

Täiskasvanute annus:

1. Ravi alguses on näidustatud 1 tablett päevas, annust suurendatakse 1 tableti võrra nädalas, kuni annus on 1 tablett. neli r / päevas või 2 tab. kolm r / päevas. Sulfasalasiini võtmise mõju ilmneb 7-11 ravinädalal.

Juveniilne idiopaatiline krooniline polüartriit

Laste annus:

1. 30-50 mg ravimit kehakaalu kilogrammi kohta jagatakse ühtlaselt 2-4 annuseks päevas.
2. Päevas võib võtta maksimaalselt 4 tabletti.
3. Ravi algab veerandi ettenähtud mahust võtmisega, seejärel suurendatakse annust veerandi võrra nädalas.
4. See meede on vajalik seedetrakti talitlushäirete vältimiseks.

Kõrvalmõjud

Sulfasalasiiniga ravi ajal võivad mõnede kehasüsteemide puhul tekkida soovimatud tagajärjed:

• Reproduktiivsüsteem: mööduv oligospermia, ravitav viljatus meestel.
• Seedeelundkond: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine.
• Kuseteede süsteem: neerupatoloogia, vere eritumine uriiniga.
• Hingamissüsteem: köha, kopsukoe kahjustus, vedeliku kogunemine kopsudesse.
• Närvisüsteem: krambid, peavalu, unehäired, anoreksia.
• Lümfisüsteem ja veri: leukotsüütide taseme langus, aneemia, trombotsüütide taseme langus.
• Immuunsüsteem: Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom, anafülaktiline šokk.

Vastunäidustused

Sulfasalasiini ei tohi võtta järgmistel tingimustel:

erijuhised

1. Allergia ja bronhiaalastma nõuavad sulfasalasiini hoolikat manustamist. Kui ilmnevad allergilised reaktsioonid, tühistatakse ravim.
2. Ravimi võtmise alguses on oht tõsiste nahakahjustuste tekkeks - Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.
3. Kui nahal ja limaskestadel ilmneb rikkalik lööve koos villidega, lõpetavad nad kohe ega jätka ravimi kasutamist. Mida varem ravimist loobutakse, seda soodsam on soovimatute tagajärgede paranemise prognoos.

Sulfasalasiin ei mõjuta oluliselt autojuhtimist ja mehhanismide kasutamist.

Üleannustamine

ravimite koostoime

1. NUC ravis ei tohi kasutada antibakteriaalseid aineid. Need halvendavad sulfasalasiini toimet.
2. Epilepsiavastaste ja hüpoglükeemiliste ainete, antikoagulantide toime tugevneb, kui neid kasutatakse koos.
3. Sulfasalasiini samaaegsel kasutamisel tekivad sagedamini tsütostaatikumide ja immunosupressantide kõrvaltoimed.
4. Ravim kahjustab digoksiini ja vitamiini B9 imendumist.
5. Sulfasalasiini on edukalt kasutatud koos metronidasooli ja kortikosteroididega.

Sobivus alkoholiga

Uuringud ei ole näidanud alkoholi ja sulfasalasiini kokkusobimatust.

Kuid ravim eritub osaliselt maksa kaudu ja alkohoolsete jookide kasutamine suurendab selle organi koormust. Selle tulemusena on maksapuudulikkuse oht.

Sulfasalasiini keskmine maksumus

Sulfasalasiini hind varieerub piires 200-300 rubla .

Ladustamise tingimused

1. Ravim kehtib 5 aastat alates valmistamiskuupäevast.
2. Kasutamine pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva on keelatud.
3. Hoida temperatuuril mitte üle 250C, lastele kättesaamatus kohas.

Analoogid

• Salofalk. Ravim kõrvaldab infektsiooni ja võitleb mikroobe. Seda kasutatakse Crohni tõve ja UC raviks. Aitab pikendada remissiooni. Keskmine hind - 2800 hõõruda.
• Mesalasiin. Võitleb haavandilise koliidi ja Crohni tõve retsidiivide vastu. Seda kasutatakse profülaktikana. Toimib antioksüdandina. Hästi talutav. Hind alates 350 kuni 700 rubla.
• Asakol. Sooleravim. Võitleb mikroobide ja infektsioonidega. Määrake Crohni tõve ja haavandilise koliidi ägenemiste ennetamiseks ja raviks. Vähendab kolorektaalse vähi tekke võimalust. Ravimi maksumus on 2000 hõõruda.
• Prednisoloon. Glükokortikosteroidravim. See on ette nähtud paljude patoloogiate, sealhulgas reumatoidartriidi ja UC raviks. Seda kasutatakse kunstlikuks immunosupressiooniks, allergiate ja infektsioonide tõrjeks. Ravimit müüakse hinnaga 30 kuni 100 rubla.
• Mesacol. Võitleb UC ja Crohni tõve põhjustatud sooleinfektsioonidega. Ravim maksab keskmiselt 770 hõõruda.

Sulfasalasiiniga sarnase toimega vahendid on saadaval ka teistes ravimvormides:

• Pentasa(graanulid, suposiidid, suspensioon) alates 3500 hõõruda .
• Salofalk(graanulid alates 2000 hõõruda., küünlad alates 1500 hõõruda., peatamine alates 3800 hõõruda., rektaalne vaht alates 6340 hõõruda .)
• Prednisoloon(süstelahus) umbes 35 hõõruda.

õhukese polümeerikattega tabletid

Omanik/registripidaja

ATOLL, OOO

Rahvusvaheline haiguste klassifikatsioon (ICD-10)

Farmakoloogiline rühm

Põletikuvastane ravim, mida kasutatakse Crohni tõve ja UC raviks

farmakoloogiline toime

Agens NUC raviks on sulfapüridiini asoühend salitsüülhappega. Sulfasalasiin koguneb selektiivselt soolestiku sidekoesse, vabastades 5-aminosalitsüülhappe, millel on põletikuvastane toime, ja sulfapüridiini, millel on antimikroobne toime Streptococcus spp., sealhulgas Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli vastu.

Farmakokineetika

Sulfasalasiin imendub soolestikus halvasti (mitte rohkem kui 10%). See lõhustub soolestiku mikrofloora poolt, moodustades 60–80% sulfapüridiini ja 25% 5-aminosalitsüülhapet (5-ASA). Plasmavalkudega seonduvus on sulfasalasiini puhul 99%, sulfapüridiini puhul 50% ja 5-ASA puhul 43%. Maksas biotransformeerub sulfapüridiin peamiselt hüdroksüülimise teel inaktiivsete metaboliitide moodustumisega, 5-ASA - atsetüülimise teel. T 1 / 2 sulfasalasiin on 5-10 tundi, sulfapüridiin - 6-14 tundi, 5-ASA - 0,6-1,4 tundi.5% sulfapüridiini ja 67% 5-ASA erituvad väljaheitega; 75-91% imendunud sulfasalasiinist eritub neerude kaudu 3 päeva jooksul.

mittespetsiifiline haavandiline koliit (ägenemiste ravi ja säilitusravi remissioonifaasis); Crohni tõbi (ägedas faasis kerged ja mõõdukad vormid); reumatoidartriit; juveniilne reumatoidartriit.

Porfüüria, aneemia, raske maksafunktsiooni häire, raske neerufunktsiooni häire, ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, alla 5-aastased lapsed, imetamine; ülitundlikkus sulfoonamiidide ja salitsüülhappe derivaatide suhtes.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, tinnitus, ataksia, krambid, unehäired, hallutsinatsioonid, perifeerne neuropaatia.

Kuseteede süsteemist: neerufunktsiooni häired, interstitsiaalne nefriit.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, anoreksia, hepatiit, pankreatiit.

Hingamissüsteemist: interstitsiaalne pneumoniit ja muud kopsukoe kahjustused.

Hematopoeetilisest süsteemist: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Reproduktiivsüsteemist: mööduv oligospermia, viljatus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs, pahaloomuline eksudatiivne erüteem, palavik, anafülaktiline šokk.

Muud: naha, uriini, pehmete kontaktläätsede kollane värvumine on võimalik.

erijuhised

Kasutada ettevaatusega maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega, bronhiaalastma ja allergiliste reaktsioonidega patsientidel.

Ravi ajal tuleb jälgida maksaensüümide taset, üldverepilti ja uriini.

Neerupuudulikkusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Maksa funktsioonide rikkumine

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sulfasalasiini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult rangete näidustuste kohaselt minimaalses efektiivses annuses. Kui haiguse kulg seda võimaldab, on soovitatav sulfasalasiini kasutamine raseduse kolmandal trimestril tühistada.

Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

ravimite koostoime

See suurendab antikoagulantide, epilepsiavastaste ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite toimet, samuti tsütostaatikumide, immunosupressantide, hepato- ja nefrotoksiliste ravimite kõrvaltoimeid.

Samaaegsel kasutamisel sulfasalasiiniga suureneb asatiopriini ja merkaptopuriini toksilisus.

Samaaegsel kasutamisel ampitsilliini või rifampitsiiniga väheneb 5-aminosalitsüülhappe vabanemine käärsoole sulfasalasiini molekulist (ampitsilliini ja rifampitsiini mõjul anaeroobsete bakterite aktiivsuse pärssimise tõttu, mille osalusel see protsess toimub). ). Sellega seoses on võimalik sulfasalasiini efektiivsuse vähenemine. Arvatakse, et sulfasalasiini ja neomütsiini koostoime avaldub samal viisil.

Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga on võimalik selle imendumise vähenemine; talinolooliga - talinolooli imendumine väheneb; foolhappega - on võimalik vähendada foolhappe imendumist.

Mittespetsiifiline haavandiline koliit ja Crohni tõbi: täiskasvanutel suukaudselt manustatuna pärast sööki: 1. päeval 500 mg 4 korda päevas; 2. päeval 1 g 4 korda päevas; 3. ja järgnevatel päevadel 1,5-2 g 4 korda päevas. Pärast ägedate kliiniliste sümptomite taandumist kasutatakse mitme kuu jooksul säilitusannust 500 mg 3-4 korda päevas. 5-7-aastased lapsed - 250-500 mg 3-6 korda päevas, üle 7-aastased - 500 mg 3-6 korda päevas.

Reumatoidartriit: täiskasvanud esimesel nädalal - 500 mg 1 kord päevas; 2 nädala jooksul - 500 mg 2 korda päevas; 3 nädala jooksul - 500 mg 3 korda päevas. Terapeutiline annus on 1,5-3 g päevas. Ravikuur on 6 kuud või rohkem. Üle 6-aastased lapsed - 30-50 mg / kg / päevas 2-4 annusena; üle 16-aastastele lastele on maksimaalne ööpäevane annus 2 g.