Concor core - ametlik kasutusjuhend. Millest pärinevad concor tabletid ja millistel juhtudel on neid parem kasutada

Ühend

Annustamisvormi kirjeldus

Valged südamekujulised kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, poolitusjoonega mõlemal küljel.

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet. Sellel on vaid väike afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste beeta2-adrenergiliste retseptorite, samuti ainevahetuse reguleerimises osalevate beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu ei mõjuta bisoprolool üldiselt hingamisteede resistentsust ega beeta2-adrenergiliste retseptoritega seotud metaboolseid protsesse. Ravimi selektiivne toime beeta1-adrenergilistele retseptoritele püsib väljaspool terapeutilist vahemikku.

Ühekordsel kasutamisel koronaararterite haigusega patsientidel, kellel puuduvad kroonilise südamepuudulikkuse tunnused, vähendab bisoprolool südame löögisagedust, südame löögimahtu ning selle tulemusena väheneb väljutusfraktsioon ja müokardi hapnikuvajadus. Pikaajalise ravi korral algselt kõrgenenud OPSS väheneb.

Farmakokineetika

Imemine. Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (üle 90%). Selle biosaadavus, mis on tingitud ebaolulisest metabolismist esimesel maksa läbimisel (tasemel umbes 10%), on pärast suukaudset manustamist ligikaudu 90%. Söömine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne, plasmakontsentratsioon on võrdeline manustatud annusega vahemikus 5...20 mg. Cmax veres saavutatakse 2-3 tundi pärast allaneelamist.

Levitamine. Bisoprolool on laialt levinud. Vd on 3,5 l/kg. Side vereplasma valkudega ulatub ligikaudu 30% -ni.

Ainevahetus. Metaboliseeritakse oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on polaarsed (vees lahustuvad) ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Andmed, mis on saadud inimese maksa mikrosoomidega tehtud katsetest in vitro, näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%) ja CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.

Väljavõtmine. Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) metaboliitideks, mis seejärel erituvad ka neerude kaudu. Kogukliirens on 15 l / h. T 1/2 - 10-12 tundi.

Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta südamepuudulikkusega ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Näidustused Concor ® Cor

Krooniline südamepuudulikkus.

Vastunäidustused

ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt "Koostis");

äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis vajab inotroopset ravi;

kardiogeenne šokk;

II ja III astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad ilma südamestimulaatorita;

haige siinuse sündroom;

sinoatriaalne blokaad;

raske bradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi minutis);

raske arteriaalne hüpotensioon (SBP alla 100 mm Hg);

bronhiaalastma rasked vormid;

perifeerse arteriaalse vereringe rasked häired või Raynaud' sündroom;

feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);

metaboolne atsidoos;

vanus kuni 18 aastat (selles vanuserühmas ei ole piisavalt andmeid efektiivsuse ja ohutuse kohta).

Hoolikalt: desensibiliseeriva ravi läbiviimine; Prinzmetali stenokardia; hüpertüreoidism; 1. tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosikontsentratsiooni olulisi kõikumisi; AV-blokaad I aste; raske neerupuudulikkus (Cl kreatiniinisisaldus alla 20 ml / min); raske maksafunktsiooni häire; psoriaas; piirav kardiomüopaatia; kaasasündinud südamerikked või südameklapihaigused koos tõsiste hemodünaamiliste häiretega; CHF koos müokardiinfarktiga viimase 3 kuu jooksul; kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse rasked vormid; range dieet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal soovitatakse Concor® Cori kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja/või lapsele.

Reeglina vähendavad beetablokaatorid platsenta verevoolu ja võivad mõjutada loote arengut. Tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse ja/või lootega seotud kõrvalnähtude korral tuleb võtta alternatiivseid ravimeetmeid.

Pärast sünnitust tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel kolmel elupäeval võivad tekkida bradükardia ja hüpoglükeemia sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata Concor ® Cori võtmist naistele imetamise ajal. Kui ravimi võtmine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati kindlaks järgmiselt: väga sageli ≥1/10; sageli ≥1/100,<1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - pearinglus, peavalu; harva - teadvusekaotus.

Üldised rikkumised: sageli - asteenia, suurenenud väsimus.

Vaimsed häired: harva - depressioon, unetus; harva - hallutsinatsioonid, õudusunenäod.

Nägemisorgani küljelt: harva - pisaravoolu vähenemine (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel); väga harva - konjunktiviit.

Kuulmisorganist: harva - kuulmiskahjustus.

CCC-st: väga sageli - bradükardia; sageli - CHF-i käigu sümptomite süvenemine; jäsemete külma- või tuimustunne, vererõhu märgatav langus; harva - AV juhtivuse rikkumine, ortostaatiline hüpotensioon.

Hingamissüsteemist: harva - bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või anamneesis hingamisteede obstruktsioon; harva - allergiline riniit.

Seedetraktist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - hepatiit.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - lihasnõrkus, lihaskrambid.

Naha küljelt: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, lööve, nahapunetus; väga harva - alopeetsia. Beetablokaatorid võivad süvendada psoriaasi sümptomeid või põhjustada psoriaasilaadset löövet.

Reproduktiivsüsteemist: harva - potentsi rikkumised.

Laboratoorsed näitajad: harva - triglütseriidide kontsentratsiooni ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres (ACT), (ALT).

Interaktsioon

Bisoprolooli efektiivsust ja talutavust võib mõjutada teiste ravimite samaaegne manustamine. Selline koostoime võib tekkida ka juhul, kui lühikese aja möödudes võetakse kaks ravimit. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite võtmisest, isegi kui neid võetakse ilma arsti retseptita (st OTC-ravimid).

I klassi antiarütmikumid(nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon) võib bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilsust.

CCB-d nagu verapamiil ja vähemal määral diltiaseem kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad need põhjustada müokardi kontraktiilsuse ja AV juhtivuse halvenemist. Eelkõige võib verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni ja AV blokaadi.

Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid(nagu klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse ja südame väljundi vähenemist, samuti vasodilatatsiooni, mis on tingitud tsentraalse sümpaatilise toonuse langusest. Järsk ärajätmine, eriti enne beetablokaatorite ärajätmist, võib suurendada tagasilöögihüpertensiooni tekkeriski.

Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid

BPC, dihüdropüridiini derivaadid(nt nifedipiin, felodipiin, amlodipiin) võivad koos bisoprolooliga kasutamisel suurendada arteriaalse hüpotensiooni riski. CHF-iga patsientidel ei saa välistada südame kontraktiilse funktsiooni hilisema halvenemise ohtu.

III klassi antiarütmikumid(nt amiodaroon) võib süvendada AV juhtivuse häireid.

Beeta-blokaatorite toime paikseks kasutamiseks(nt silmatilgad glaukoomi raviks) võivad tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (vererõhu langus, südame löögisageduse langus).

Parasümpatomimeetikumid kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad need suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski.

Insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemiline toime võib intensiivistuda. Hüpoglükeemia nähud, eriti tahhükardia, võivad olla varjatud või maha surutud. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Üldanesteesia vahendid võib suurendada kardiodepressiivse toime riski, mis viib arteriaalse hüpotensioonini (vt "Erijuhised").

südameglükosiidid kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad need põhjustada impulsside juhtivuse pikenemist ja seega bradükardia arengut.

MSPVA-d võib vähendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Ravimi Concor ® Kor samaaegne kasutamine beeta-adrenergiliste agonistidega (nt isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni.

Bisoprolooli kombinatsioon beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenomimeetikumidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis ilmneb alfa-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

antihüpertensiivsed ravimid, samuti teised võimaliku antihüpertensiivse toimega ravimid (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) võivad suurendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Meflokviin kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib see suurendada bradükardia tekkeriski.

MAO inhibiitorid (v.a MAO-B inhibiitorid) võib tugevdada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada ka hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.

Annustamine ja manustamine

sees, 1 kord päevas, hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast seda, koos väikese koguse vedelikuga. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.

Standardne südamepuudulikkuse raviskeem hõlmab AKE inhibiitorite või ARA II (ACE inhibiitorite talumatuse korral), beetablokaatorite, diureetikumide ja valikuliselt südameglükosiidide kasutamist. CHF-ravi alustamine Concor ® Coriga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

Concor ® Coriga ravimise eelduseks on stabiilne CHF ilma ägenemise tunnusteta.

CHF-i ravi Concor® Coriga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. See võib nõuda individuaalset kohandamist sõltuvalt sellest, kui hästi patsient talub ettenähtud annust, s.t. annust võib suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

Soovitatav algannus on 1,25 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest tuleb annust järk-järgult suurendada 2,5-ni; 3,75; 5; 7,5 ja 10 mg 1 kord päevas. Iga järgnev annuse suurendamine tuleb läbi viia vähemalt 2 nädalat hiljem.

Kui patsient talub ravimi annuse suurendamist halvasti, on võimalik annust vähendada. Maksimaalne soovitatav annus CHF-i korral on 10 mg Concor® Cori üks kord päevas.

Kui patsient ei talu ravimi maksimaalset soovitatavat annust, on võimalik annust järk-järgult vähendada.

Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib CHF-i kulg ajutiselt halveneda, tekkida arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on kõigepealt soovitatav kohandada samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid. Samuti võib osutuda vajalikuks ajutiselt vähendada Concor® Cori annust või see tühistada.

Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb annust uuesti tiitrida või ravi jätkata.

ravi kestus. Ravi Concor® Coriga on tavaliselt pikaajaline ravi.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus. Kerge või mõõduka maksa- või neerukahjustuse korral ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik.

Raske neerufunktsiooni häirega (Cl kreatiniinisisaldus alla 20 ml / min) ja raske maksahaigusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega.

Eakad patsiendid. Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed. Kuna ravimi Concor® Cori kasutamise kohta lastel pole piisavalt andmeid, ei soovitata ravimit alla 18-aastastele lastele välja kirjutada.

Praeguseks ei ole piisavalt andmeid Concor® Cori kasutamise kohta CHF-iga patsientidel koos I tüüpi suhkurtõvega, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häire, piirava kardiomüopaatia, kaasasündinud südamehaiguse või raskete hemodünaamiliste häiretega südameklapihaigusega patsientidel. Samuti ei ole viimase 3 kuu jooksul saadud piisavalt andmeid müokardiinfarktiga südamepuudulikkusega patsientide kohta.

Üleannustamine

Sümptomid: kõige sagedamini - AV-blokaad, raske bradükardia, märgatav vererõhu langus, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia.

Tundlikkus bisoprolooli suure annuse ühekordse annuse suhtes on üksikutel patsientidel väga erinev ja tõenäoliselt on südamepuudulikkusega patsiendid väga tundlikud.

Ravi:üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi.

Raske bradükardiaga: atropiini sisseviimisel. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega vahendit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine.

Tugeva vererõhu langusega: plasmat asendavate lahuste ja vasopressorravimite kasutuselevõtul.

AV blokaadiga: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel kunstliku südamestimulaatori seadistamine.

CHF-i ägenemisega: diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite, samuti vasodilataatorite intravenoosne manustamine.

Bronhospasmi korral: bronhodilataatorite määramine, sh. beeta-2-agonistid ja/või aminofülliin.

Hüpoglükeemia korral: dekstroosi (glükoosi) sisseviimisel.

erijuhised

Ärge lõpetage ravi Concor ® Coriga järsult ja muutke soovitatud annust ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata, sest. see võib põhjustada südametegevuse ajutist halvenemist. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti CAD-ga patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Concor® Coriga ravi algfaasis vajavad patsiendid pidevat jälgimist.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel: KOK-i rasked vormid ja bronhiaalastma kerged vormid; veresuhkru kontsentratsiooni oluliste kõikumistega suhkurtõbi: glükoosikontsentratsiooni märgatava languse (hüpoglükeemia) sümptomid, nagu tahhükardia, südamepekslemine või liigne higistamine, võivad olla varjatud; range dieet; desensibiliseeriva ravi läbiviimine; AV-blokaad I aste; Prinzmetali stenokardia; perifeerse arteriaalse vereringe häired kerge kuni mõõduka raskusega (ravi alguses võivad sümptomid suureneda); psoriaas (kaasa arvatud ajalugu).

Hingamissüsteem: bronhiaalastma või KOK-i korral on näidustatud bronhodilataatorite samaaegne kasutamine. Bronhiaalastmaga patsientidel on võimalik hingamisteede resistentsuse suurenemine, mis nõuab beeta-2-adrenergiliste agonistide suuremat annust. KOK-iga patsientidel tuleb bisoprolooli, mis on ette nähtud kompleksraviks südamepuudulikkuse raviks, alustada väikseima võimaliku annusega ja patsiente tuleb hoolikalt jälgida uute sümptomite (nt õhupuudus, füüsilise koormuse talumatus, köha) ilmnemise suhtes.

Allergilised reaktsioonid: beetablokaatorid, sealhulgas ravim Concor ® Cor, võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust, kuna beetablokaatorite toimel väheneb adrenergilise kompenseeriva regulatsiooni nõrgenemine. Epinefriini (adrenaliini) ravi ei anna alati oodatud ravitoimet.

Üldanesteesia:üldanesteesia läbiviimisel tuleb arvestada beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimise riskiga. Kui Concor ® Kor-ravi on vaja katkestada enne operatsiooni, tuleb seda teha järk-järgult ja lõpetada 48 tundi enne üldanesteesiat. Anestesioloogi tuleb hoiatada, et patsient võtab Concor ® Cor.

Feokromotsütoom: neerupealiste kasvajaga (feokromotsütoom) patsientidele võib ravimit Concor® Cor määrata ainult alfa-blokaatorite kasutamise taustal.

Hüpertüreoidism: Concor ® Coriga ravi ajal võivad kilpnäärme ületalitluse (hüpertüreoidismi) sümptomid maskeerida.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele. Ravim Concor ® Kor ei mõjuta pärgarteritõvega patsientide uuringu tulemuste kohaselt sõidukite juhtimise võimet. Siiski võib individuaalsete reaktsioonide tõttu väheneda võime juhtida sõidukeid või töötada tehniliselt keerukate mehhanismidega. Erilist tähelepanu tuleb sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel kasutamisel.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 2,5 mg.

Selektiivsed beeta-1-adrenergilised blokaatorid

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

helekollane, südamekujuline, kaksikkumer, mõlemal küljel on oht.

Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 132 mg, maisitärklis (peen pulber) - 14,5 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 1,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 10 mg, krospovidoon - 5,5 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg.

Kilekesta koostis: hüpromelloos 2910/15 - 2,2 mg, makrogool 400 - 0,53 mg, dimetikoon 100 - 0,11 mg, raudvärv kollane oksiid (E172) - 0,02 mg, titaandioksiid (E171) - 0,97 mg.

30 tk. - villid (3) - papppakendid.

Õhukese polümeerikattega tabletid heleoranž, südamekujuline, kaksikkumer, mõlemal küljel on oht.

Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 127,5 mg, maisitärklis (peen pulber) - 14 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid - 1,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 10 mg, krospovidoon - 5,5 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg.

Kilekesta koostis: hüpromelloos 2910/15 - 2,2 mg, makrogool 400 - 0,53 mg, dimetikoon 100 - 0,22 mg, raudvärv kollane oksiid (E172) - 0,12 mg, raudvärv punane oksiid (E172) - 0,002 mg tinium 1,8 mg

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) - papppakendid.
25 tk. - villid (2) - papppakendid.
30 tk. - villid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet.

Sellel on vaid väike afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste β2-adrenergiliste retseptorite, samuti ainevahetuse reguleerimises osalevate β2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu ei mõjuta bisoprolool üldiselt hingamisteede resistentsust ega β2-adrenergiliste retseptoritega seotud metaboolseid protsesse.

Ravimi selektiivne toime β1-adrenergilistele retseptoritele püsib väljaspool terapeutilist vahemikku.

Bisoproloolil ei ole väljendunud negatiivset inotroopset toimet.

Ravimi maksimaalne toime saavutatakse 3-4 tundi pärast allaneelamist. Isegi bisoprolooli 1 kord päevas määramisel püsib selle terapeutiline toime 24 tundi, kuna poolväärtusaeg verest on 10-12 tundi. Reeglina saavutatakse maksimaalne vererõhu langus 2 nädalat pärast ravi algust.

Bisoprolool vähendab sümpatoadrenaalse süsteemi aktiivsust, blokeerides südame β1-adrenergilised retseptorid.

Ühekordse suukaudse manustamise korral pärgarteritõvega patsientidele, kellel puuduvad kroonilise südamepuudulikkuse tunnused, vähendab bisoprolool südame löögisagedust, südame löögimahtu ning selle tulemusena väheneb väljutusfraktsioon ja müokardi hapnikuvajadus. Pikaajalise ravi korral algselt kõrgenenud OPSS väheneb. Plasma reniini aktiivsuse vähenemist peetakse üheks hüpotensiivse toime komponendiks.

Farmakokineetika

Imemine

Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (> 90%). Selle biosaadavus vähese metabolismi tõttu maksa "esimese läbimise" ajal (umbes 10%) on pärast suukaudset manustamist ligikaudu 90%. Söömine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne ja plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed manustatud annusega vahemikus 5...20 mg. C max vereplasmas saavutatakse 2-3 tunniga.

Levitamine

Bisoprolool on laialt levinud. V d on 3,5 l / kg. Seondumine plasmavalkudega ulatub ligikaudu 30% -ni.

Ainevahetus

Metaboliseeritakse oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on polaarsed (vees lahustuvad) ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Inimese maksa mikrosoomidega in vitro tehtud katsetest saadud andmed näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%) ja CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.

aretus

Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) metabolismi vahel metaboliitideks, mis erituvad samuti neerude kaudu. Kogukliirens on 15 l / h. T 1/2 on 10-12 tundi.

Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta südamepuudulikkusega ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Näidustused

Vastunäidustused

- ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;

- äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis vajab inotroopset ravi;

- kardiogeenne šokk;

- AV blokaad II ja III aste, ilma südamestimulaatorita;

- sinoatriaalne blokaad;

- raske bradükardia (HR< 60 уд./мин);

- raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk< 100 мм рт.ст.);

- bronhiaalastma rasked vormid;

- perifeerse arteriaalse vereringe rasked häired, Raynaud' sündroom;

- feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);

- metaboolne atsidoos;

- vanus kuni 18 aastat (puudub piisavalt andmeid efektiivsuse ja ohutuse kohta).

Ettevaatlikult: desensibiliseeriv ravi, Prinzmetali stenokardia, hüpertüreoidism, I tüüpi suhkurtõbi ja oluliste verekontsentratsioonide kõikumisega suhkurtõbi, I aste AV-blokaad, raske neerupuudulikkus (CC alla 20 ml/min), raske maksafunktsiooni häire, psoriaas, restriktiivne kardiomüopaatia, kaasasündinud südamehaigus, südamepuudulikkuse või südameklapi häirega viimased 3 kuud KOK-i rasked vormid, range dieet.

Annustamine

Ravimi tablette tuleb võtta üks kord päevas koos väikese koguse vedelikuga, hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast seda. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.

Arteriaalne hüpertensioon ja stabiilne stenokardia

Kõigil juhtudel valib raviskeemi ja annuse arst iga patsiendi jaoks individuaalselt, eelkõige võttes arvesse südame löögisagedust ja patsiendi seisundit.Tavaliselt on algannus 5 mg Concori 1 kord päevas.

Reeglina on algannus 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg-ni 1 kord päevas. Arteriaalse hüpertensiooni ja stabiilse stenokardia ravis on maksimaalne soovitatav annus 20 mg üks kord päevas.

Krooniline südamepuudulikkus

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi standardskeem hõlmab AKE inhibiitorite või angiotensiin II retseptori antagonistide (ACE inhibiitorite talumatuse korral), beetablokaatorite, diureetikumide ja valikuliselt südameglükosiidide kasutamist. CHF-ravi alustamine Concoriga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet. Concoriga ravi eeltingimus on stabiilne südamepuudulikkus, ilma ägenemise tunnusteta.

Ravi Concoriga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. See võib nõuda individuaalset kohandamist sõltuvalt sellest, kui hästi patsient ettenähtud annust talub, st annust saab suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

Sobiva tiitrimisprotsessi tagamiseks ravi algstaadiumis on soovitatav kasutada bisoprolooli 2,5 mg tablettidena.

Soovitatav algannus on 1,25 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest tuleb annust järk-järgult suurendada 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg ja 10 mg-ni üks kord päevas. Iga järgnev annuse suurendamine tuleb läbi viia vähemalt 2 nädalat hiljem. Kui patsient talub ravimi annuse suurendamist halvasti, on võimalik annust vähendada.

Tiitrimise ajal on soovitatav regulaarselt jälgida vererõhku, südame löögisagedust ja kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite raskust. Kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine on võimalik alates ravimi kasutamise esimesest päevast.

Kui patsient ei talu ravimi maksimaalset soovitatavat annust, tuleb kaaluda annuse järkjärgulist vähendamist.

Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib CHF-i kulg ajutiselt halveneda, tekkida arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on kõigepealt soovitatav kohandada samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid. Samuti peate võib-olla ajutiselt vähendama Concori annust või tühistama selle. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb annust uuesti tiitrida või ravi jätkata.

Ravi kestus kõigi näidustuste korral

Ravi Concoriga on tavaliselt pikaajaline.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus

Kerge või mõõduka maksa- või neerukahjustuse korral ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik.

Raske neerufunktsiooni häirega (CC alla 20 ml / min) ja raske maksahaigusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega.

Eakad patsiendid

Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed

Sest Puuduvad andmed ravimi Concori kasutamise kohta lastel, ravimit ei soovitata välja kirjutada lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Praeguseks ei ole piisavalt andmeid Concori kasutamise kohta kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel koos I tüüpi suhkurtõvega, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häirega, piirava kardiomüopaatia, kaasasündinud südamehaiguse või raskete hemodünaamiliste häiretega südameklapihaigusega patsientidel. Samuti ei ole viimase 3 kuu jooksul saadud piisavalt andmeid müokardiinfarktiga kroonilise südamepuudulikkusega patsientide kohta.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati kindlaks järgmiselt: väga sageli (≥1/10); sageli (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: väga sageli - bradükardia (kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel); sageli - kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine (kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel), jäsemete külma- või tuimustunne, vererõhu märgatav langus (eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel); harva - AV juhtivuse rikkumine, bradükardia (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel), kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel), ortostaatiline hüpotensioon.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - pearinglus*, peavalu*; harva - teadvusekaotus.

Psüühika poolelt: harva - depressioon, unetus; harva - hallutsinatsioonid, õudusunenäod.

Nägemisorgani küljelt: harva - pisaravoolu vähenemine (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel); väga harva - konjunktiviit.

Kuulmisorganist: harva - kuulmiskahjustus.

Hingamissüsteemist: harva - bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või anamneesis hingamisteede obstruktsioon; harva - allergiline riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - hepatiit.

Laboratoorsete näitajate poolelt: harva - triglütseriidide kontsentratsiooni suurenemine ja "maksa" transaminaaside aktiivsus veres (aspartaataminotransferaas (AST) ja alaniinaminotransferaas (ALT).

Lihas-skeleti süsteemist: harva - lihasnõrkus, lihaskrambid.

Naha küljelt: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, lööve, nahapunetus; väga harva - alopeetsia. Beeta-blokaatorid võivad psoriaasi ägestada või põhjustada psoriaasilaadset löövet.

Reproduktiivsüsteemist: harva - potentsi rikkumine.

Üldised rikkumised: sageli - asteenia (kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel), suurenenud väsimus *; harva - asteenia (arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel).

* Arteriaalse hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel ilmnevad need sümptomid eriti sageli ravikuuri alguses. Tavaliselt on need nähtused kerged ja kaovad reeglina 1-2 nädala jooksul pärast ravi algust.

Üleannustamine

Sümptomid: kõige sagedamini - AV-blokaad, raske bradükardia, märgatav vererõhu langus, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia. Tundlikkus bisoprolooli ühe suure annuse suhtes on üksikutel patsientidel väga erinev ja on tõenäoline, et südamepuudulikkusega patsiendid on väga tundlikud.

Ravi:üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi.

Raske bradükardiaga - atropiini sisseviimisel / sisseviimisel. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega vahendit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine.

Tugeva vererõhu langusega - vasopressorravimite sisse / sissejuhatus.

AV-blokaad: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-adrenergiliste agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel kunstliku südamestimulaatori seadistamine.

Kroonilise südamepuudulikkuse ägenemise korral - diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite, samuti vasodilataatorite sisseviimisel.

Bronhospasmiga - bronhodilataatorite määramine, sh. beeta-2-agonistid ja/või aminofülliin.

Hüpoglükeemiaga - dekstroosi (glükoosi) sisseviimisel.

ravimite koostoime

Bisoprolooli efektiivsust ja talutavust võib mõjutada teiste ravimite samaaegne kasutamine. See koostoime võib tekkida ka siis, kui lühikese aja pärast võetakse kaks ravimit. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite kasutamisest, isegi kui neid võetakse ilma arsti retseptita (s.o käsimüügiravimid).

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi

I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin, flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilsust.

"Aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid, nagu verapamiil ja vähemal määral diltiaseem, võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel põhjustada müokardi kontraktiilsuse ja AV juhtivuse halvenemist. Eelkõige võib verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni ja AV blokaadi. Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (nagu klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse ja südame väljundi vähenemist, samuti vasodilatatsiooni, mis on tingitud keskse sümpaatilise toonuse langusest. Järsk ärajätmine, eriti enne beetablokaatorite ärajätmist, võib suurendada "tagasilöögi" arteriaalse hüpertensiooni tekkeriski.

Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid

Arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravi

I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin, flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja müokardi kontraktiilsust.

Kõik näidustused ravimi Concor kasutamiseks

Dihüdropüridiini BMCC derivaadid (nt nifedipiin, felodipiin, amlodipiin) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada arteriaalse hüpotensiooni riski. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ei saa välistada südame kontraktiilse funktsiooni hilisema halvenemise ohtu.

III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada AV juhtivuse häireid.

Paiksete beetablokaatorite (nt glaukoomi raviks kasutatavad silmatilgad) toime võib tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (alandavad vererõhku, aeglustavad südame löögisagedust).

Parasümpatomimeetikumid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski.

Insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemiline toime võib tugevneda. Hüpoglükeemia nähud, eriti tahhükardia, võivad olla varjatud või maha surutud. Selline koostoime on tõenäolisem mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Üldanesteetikumid võivad suurendada kardiodepressiivse toime riski, mis põhjustab arteriaalset hüpotensiooni.

Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad põhjustada impulsi juhtivuse pikenemist ja seega bradükardia arengut.

MSPVA-d võivad vähendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Ravimi Concori samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (näiteks isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni.

Bisoprolooli kombinatsioon α- ja β-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenomimeetikumidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis ilmneb α-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Selline koostoime on tõenäolisem mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Antihüpertensiivsed ained, samuti muud võimaliku antihüpertensiivse toimega ained (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) võivad suurendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Meflokviin, kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib suurendada bradükardia tekkeriski.

MAO inhibiitorid (välja arvatud MAO B inhibiitorid) võivad tugevdada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada ka hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.

erijuhised

Ärge lõpetage ravi Concoriga järsult ega muutke soovitatud annust ilma eelnevalt oma arstiga nõu pidamata, sest. see võib põhjustada südametegevuse ajutist halvenemist.

Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti CAD-ga patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Concor-ravi algfaasis vajavad patsiendid pidevat jälgimist.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

KOK-i rasked vormid ja bronhiaalastma mitterasked vormid;

Suhkurtõbi veresuhkru kontsentratsiooni märkimisväärse kõikumisega: võivad olla varjatud glükoosikontsentratsiooni märgatava languse (hüpoglükeemia) sümptomid, nagu tahhükardia, südamepekslemine või liigne higistamine;

Range dieet;

Desensibiliseeriva ravi läbiviimine;

AV-blokaad I aste;

Prinzmetali stenokardia;

Kerged kuni mõõdukad perifeerse arteriaalse vereringe häired (ravi alguses võivad sümptomid suureneda);

Psoriaas (kaasa arvatud ajalugu).

Hingamissüsteem: bronhiaalastma või KOK-i korral on näidustatud bronhodilataatorite samaaegne kasutamine. Bronhiaalastmaga patsientidel on võimalik hingamisteede resistentsuse suurenemine, mis nõuab beeta-2-adrenergiliste agonistide suuremat annust. KOK-iga patsientidel tuleb ravi bisoprolooliga, kui see on ette nähtud kompleksraviks südamepuudulikkuse raviks, alustada madalaimast võimalikust annusest ja patsiente tuleb hoolikalt jälgida uute sümptomite (nt õhupuudus, füüsilise koormuse talumatus, köha) ilmnemise suhtes.

Allergilised reaktsioonid: beetablokaatorid, sealhulgas ravim Concor, võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust, kuna nende toimel on nõrgenenud adrenergiline kompenseeriv regulatsioon. Epinefriini (adrenaliini) ravi ei anna alati oodatud ravitoimet.

Üldanesteesia:üldanesteesia läbiviimisel tuleb arvestada β-adrenergiliste retseptorite blokeerimise riskiga. Kui Concor-ravi on vaja katkestada enne operatsiooni, tuleb seda teha järk-järgult ja lõpetada 48 tundi enne üldanesteesiat. Te peaksite anestesioloogi hoiatama, et võtate Concori.

Feokromotsütoom: neerupealiste kasvajaga (feokromotsütoom) patsientidel võib Concori määrata ainult alfa-blokaatorite kasutamise taustal.

Hüpertüreoidism: Concor-ravi ajal võivad kilpnäärme ületalitluse sümptomid olla varjatud.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ravim Concor ei mõjuta pärgarteritõvega patsientidel läbiviidud uuringu tulemuste kohaselt sõidukite juhtimise võimet. Kuid individuaalsete reaktsioonide tõttu võib autojuhtimise või tehniliselt keerukate mehhanismidega töötamise võime halveneda. Erilist tähelepanu tuleb sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel kasutamisel.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal soovitatakse ravimit Concor kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja / või lapsele.

Reeglina vähendavad beetablokaatorid platsenta verevoolu ja võivad mõjutada loote arengut. Tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse ja/või lootega seotud kõrvalnähtude korral tuleb kasutada alternatiivseid ravimeetodeid.

Pärast sünnitust tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel 3 elupäeval võivad tekkida bradükardia ja hüpoglükeemia sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata Concori võtta naistele rinnaga toitmise ajal. Kui ravimi võtmine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Sest raske maksakahjustusega patsiendid maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

ENG-CIS/CONCO/0718/0049

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Concor cor (toimeaine - bisoprolool) on algne Saksa beeta-1-blokaator, mida kasutatakse peamiselt kroonilise südamepuudulikkuse raviks. Ravimite farmakoloogiline rühm, kuhu Concor Cor kuulub, on kardioloogide jaoks erilise tähelepanu all. Piisab, kui öelda, et Nobeli komitee tunnistas selle loomist suurimaks läbimurdeks südame-veresoonkonna haiguste ravis pärast digitaalise preparaatide avastamist.

Beetablokaatorite kasutamine kliinilises praktikas tõestas nende loojate algse idee õigsust kasu kohta, mida võib tuua "südame" patsientidele, takistades katehhoolamiinide jõudmist "kehasse", st südamesse ja veresoontesse. Tänapäeval on beetablokaatorid sõna otseses mõttes elupäästvad ravimid: neil on kõige positiivsem mõju kardioloogiliste haigete haigestumusele ja suremusele, olles samas kõrvalmõjude poolest suhteliselt ohutud. Nende toimemehhanism põhineb konkureeriva antagonismi nähtusel norepinefriini ja adrenaliiniga. Selle klassi ravimid erinevad üksteisest oma toime selektiivsuse (võime blokeerida ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, mis parandab ravimi ohutusprofiili) ja sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse olemasolu / puudumise, teisisõnu võime stimuleerida beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimist samaaegselt. Concor Cor on selektiivne (selektiivne) beeta-1-blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. See mõjutab beeta-2-adrenergilisi retseptoreid vaid vähesel määral, seega on selle mõju bronhide ja veresoonte silelihastele, aga ka ainevahetusprotsessidele minimaalne.

Concor cortexi selektiivne toime beeta-1-adrenergilistele retseptoritele säilib isegi siis, kui terapeutiline lävi on ületatud. Beetablokaatorite viljalihana on ravimil antiarütmiline, antihüpertensiivne ja antianginaalne (isheemiavastane) toime. Patsientidel, kes põevad südame isheemiatõbe ilma kroonilise südamepuudulikkuse sümptomiteta, vähendab Concor Cor südame löögisagedust, südame süstoolset mahtu, mis viib südame väljundi ja südame hapnikuvajaduse vähenemiseni. Ravimi pikaajalisel kasutamisel normaliseerub kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus.

Concor cor on saadaval ühes ravimvormis - tablettidena. Vastuvõtmise mitmekesisus ja omadused - 1 kord päevas, pestakse väikese koguse veega. Optimaalne vastuvõtuaeg on hommikul tühja kõhuga, hommikusöögi ajal või pärast seda. Concor-koore kasutamise seisund on stabiilne, ilma ägenemise tunnusteta, krooniline südamepuudulikkus. Selle ravi eesmärgil on kõige parem kombineerida Concor Core'i angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, angiotensiin II retseptori blokaatorite, diureetikumide ja mõnel juhul ka südameglükosiididega. Üldiste soovituste kohaselt alustatakse Concor cori annusega 1,25 mg üks kord päevas. Sõltuvalt patsiendi keha reaktsioonist ravimile on võimalik annust järk-järgult suurendada (mitte rohkem kui üks kord 2 nädala jooksul) kuni maksimaalse soovitatava 10 mg-ni.

Farmakoloogia

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet.

Vähendab vereplasma reniini aktiivsust, vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendab südame löögisagedust (puhkeolekus ja treeningu ajal). Sellel on antihüpertensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime. Blokeerides väikestes annustes südame β 1-adrenergilised retseptorid, vähendab katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st cAMP moodustumist, vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu, omab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet (inhibeerib juhtivust ja erutuvust, aeglustab AV juhtivust). Kui annus on suurem kui terapeutiline, on sellel beeta2-adrenergiline blokeeriv toime.

OPSS ravimi kasutamise alguses, esimese 24 tunni jooksul, veidi suureneb (a-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise tulemusena), mis 1-3 päeva pärast naaseb algsele tasemele ja väheneb pikaajalisel manustamisel.

Hüpotensiivne toime on seotud vere minutimahu vähenemisega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse vähenemisega (see on esmase reniini hüpersekretsiooniga patsientidel väga oluline), tundlikkuse taastamisega vastuseks vererõhu langusele ja mõjuga kesknärvisüsteemile. Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime - 1-2 kuu pärast.

Stenokardiavastane toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest südame löögisageduse languse, kontraktiilsuse kerge languse, diastooli pikenemise ja müokardi perfusiooni paranemise tagajärjel.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, cAMP sisalduse suurenemine, arteriaalne hüpertensioon), siinuste ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse ergutamise kiiruse vähenemisest ning AV juhtivuse aeglustumisest (peamiselt retrograadses suunas ja täiendavas AV-s, edasi vähemal määral, läbi AV-te). s.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel, erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest, on sellel vähem väljendunud toime β2-adrenergiliste retseptorite (kõhunäärme, skeletilihaste, perifeersete arterite silelihaste, bronhide ja emaka) elunditele ning süsivesikute metabolismile, ei põhjusta naatriumioonide viivitusi kehas; aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli toimest.

Farmakokineetika

Imemine

Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (> 90%). Selle biosaadavus on pärast suukaudset manustamist ligikaudu 85-90%; toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne ja plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed manustatud annusega vahemikus 5...20 mg. C max vereplasmas saavutatakse 2-3 tunniga.

Levitamine

Bisoprolool on laialt levinud. V d on 3,5 l / kg. Side vereplasma valkudega ulatub ligikaudu 35% -ni; vererakkudega püüdmist ei täheldata.

Ainevahetus

Metaboliseeritakse peamiselt oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita; maksa kaudu toimub kerge metaboliseerumine "esimesel läbimisel" (umbes 10-15%). Kõik metaboliidid on tugeva polaarsusega. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Inimese maksa mikrosoomidega in vitro tehtud katsetest saadud andmed näitavad, et bisoprolool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 vahendusel (umbes 95%) ja CYP2D6 mängib vaid väikest rolli.

aretus

Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal selle muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) oksüdeerumise vahel metaboliitideks, mis seejärel ka neerude kaudu erituvad. Kogukliirens on 15,6 ± 3,2 l / h ja renaalne kliirens on 9,6 ± 1,6 l / h. T 1/2 on 10-12 tundi.

Vabastamise vorm

Tabletid, õhukese polümeerikattega, valged, südamekujulised, kaksikkumerad, mõlemal küljel poolitusjoon.

Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 134,0 mg, maisitärklis, peen pulber - 15,0 mg, kolloidne ränidioksiid, veevaba - 1,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 10,0 mg, krospovidoon - 5,5 mg, magneesiumstearaat - 15 mg.

Kilekesta koostis: hüpromelloos 2910/15 - 2,20 mg, makrogool 400 - 0,53 mg, dimetikoon 100 - 0,11 mg, titaanoksiid (E171) - 1,22 mg.

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
14 tk. - villid (1) - papppakendid.
25 tk. - villid (2) - papppakendid.
30 tk. - villid (1) - papppakendid.

Annustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi alustamine Concor Coriga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

Concor Cori ravi eeldused

Krooniline südamepuudulikkus ilma ägenemise tunnusteta viimase 6 nädala jooksul;

Praktiliselt muutumatu põhiteraapia viimase 2 nädala jooksul;

Ravi optimaalsete annustega AKE inhibiitoritega (või teiste vasodilataatoritega AKE inhibiitorite talumatuse korral), diureetikumidega ja valikuliselt südameglükosiididega.

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi Concor Coriga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. See võib nõuda individuaalset kohandamist sõltuvalt sellest, kui hästi patsient ettenähtud annust talub, st annust saab suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

*Eespool kirjeldatud annustamisskeemi tagamiseks ravi järgnevatel etappidel on soovitatav kasutada Concori.

Pärast ravi alustamist ravimi annusega 1,25 mg (1/2 tabletist Concor Cori) tuleb patsienti 4 tundi jälgida (südame löögisageduse, vererõhu, juhtivuse häirete, südamepuudulikkuse süvenemise tunnuste kontroll).

Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib tekkida südamepuudulikkuse kulgemise ajutine halvenemine, vedelikupeetus organismis, arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on soovitatav enne Concor Cori annuse vähendamist pöörata tähelepanu samaaegse põhiravi annuse valikule (optimeerida diureetikumi ja/või AKE inhibiitori annust). Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb tiitrimine uuesti läbi viia või ravi jätkata.

Ravi Concor Coriga on tavaliselt pikaajaline. Vajadusel võib ravi teatud reeglite kohaselt katkestada ja jätkata. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti CAD-ga patsientidel. Kui on vaja ravi katkestada, tuleb ravimi annust järk-järgult vähendada.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega (CC<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

Kerge või mõõduka maksa- või neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik.

Ravimi kasutamisel eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, raske bradükardia, AV-blokaad, vererõhu märgatav langus, äge südamepuudulikkus, hüpoglükeemia, akrotsüanoos, õhupuudus, bronhospasm, pearinglus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus, adsorbeerivate ravimite manustamine, sümptomaatiline ravi. Arenenud AV-blokaadi korral tuleb intravenoosselt süstida 1-2 mg atropiini, epinefriini või paigaldada ajutine südamestimulaator. Ventrikulaarse ekstrasüstooliga - lidokaiin (I A klassi ravimeid ei kasutata). Tugeva vererõhu languse korral peaks patsient olema Trendelenburgi asendis, kui puuduvad kopsuturse nähud - intravenoossed plasma asendavad lahused, kui need on ebaefektiivsed - epinefriin, dopamiin, dobutamiin (kronotroopse ja inotroopse toime säilitamiseks ja vererõhu väljendunud languse kõrvaldamiseks). Südamepuudulikkuse korral - südameglükosiidid, diureetikumid, glükagoon. Krampide korral - diasepaami sisse / sisse. Bronhospasmiga - sissehingatavad beeta 2 -adrenergilised stimulandid.

Interaktsioon

Ravimite efektiivsust ja talutavust võib mõjutada teiste ravimite samaaegne kasutamine. See koostoime võib tekkida ka siis, kui lühikese aja pärast võetakse kaks ravimit. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite kasutamisest, isegi kui neid kasutatakse ilma retseptita.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestides kasutatavad allergeeniekstraktid suurendavad bisoprolooli saavatel patsientidel tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski.

Fenütoiin intravenoossel manustamisel suurendavad inhalatsiooniga üldanesteesia ravimid (süsivesinike derivaadid) kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu languse tõenäosust.

Bisoproloolravi ajal võib insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsus muutuda (maskeerib hüpoglükeemia tekke sümptomeid: tahhükardia, vererõhu tõus).

Lidokaiini ja ksantiinide (va difülliini) kliirens võib väheneda nende plasmakontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul teofülliini kliirens algselt suurenenud.

MSPVA-d, kortikosteroidid ja östrogeenid nõrgendavad bisoprolooli hüpotensiivset toimet (naatriumioonide peetus, prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu).

Südameglükosiidid, metüüldopa, reserpiin ja guanfatsiin, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja teised antiarütmikumid suurendavad bradükardia, AV blokaadi, südameseiskuse ja südamepuudulikkuse tekke või ägenemise riski.

Nifedipiin võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.

Diureetikumid, klonidiin, sümpatolüütikumid, hüdralasiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu liigset langust.

Mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toime ja kumariinide antikoagulantne toime bisoproloolravi ajal võib pikeneda.

Tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu. MAO inhibiitorite ja bisoprolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.

Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeerse vereringe häirete tekkeriski. Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häirete tekkeriski.

Sulfasalasiin suurendab bisoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Rifampitsiin lühendab bisoprolooli T 1/2.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati kindlaks järgmiste astmete järgi: väga sageli (≥10%); sageli (>1%,<10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Kardiovaskulaarsüsteemist: väga sageli - südame löögisageduse langus (bradükardia, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel); sageli - arteriaalne hüpotensioon (eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel), angiospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, jäsemete külmatunne (paresteesia); mõnikord - AV juhtivuse häired, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkuse dekompensatsioon perifeerse turse tekkega.

Kesknärvisüsteemist: mõnikord - pearinglus, peavalu, asteenia, väsimus, unehäired, depressioon; harva - hallutsinatsioonid, õudusunenäod, krambid. Tavaliselt on need nähtused kerged ja kaovad reeglina 1-2 nädala jooksul pärast ravi algust.

Nägemisorganist: harva - ähmane nägemine, vähenenud pisaravool (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel); väga harva - konjunktiviit.

Hingamissüsteemist: mõnikord - bronhospasm bronhiaalastma või obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidel; harva - allergiline riniit.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus; harva - hepatiit, maksaensüümide taseme tõus veres (AST, ALT).

Lihas-skeleti süsteemist: mõnikord - lihasnõrkus, vasika lihaste krambid, artralgia.

Reproduktiivsüsteemist: väga harva - potentsihäired.

Laboratoorsed näitajad: harva - triglütseriidide taseme tõus veres; mõnel juhul - trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Allergilised reaktsioonid: harva - naha sügelus, naha punetus, lööve.

Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - higistamine; väga harva - alopeetsia. Beetablokaatorid võivad psoriaasi süvendada.

Näidustused

Krooniline südamepuudulikkus.

Vastunäidustused

• äge südamepuudulikkus;
• krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• südamefunktsiooni kahjustusest põhjustatud šokk (kardiogeenne šokk);
• kollaps;
• AV-blokaad II ja III aste, ilma südamestimulaatorita;
• SSSU;
• sinoatriaalne blokaad;
• raske bradükardia (HR<50 уд./мин.);
• Prinzmetali stenokardia;
• väljendunud vererõhu langus (süstoolne vererõhk<90 мм рт.
  Art.);
• bronhiaalastma ja KOK-i rasked vormid ajaloos;
• perifeerse vereringe häirete hiline staadium, Raynaud tõbi;
• feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);
• metaboolne atsidoos;
• MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine (välja arvatud
  MAO inhibiitorid tüüp B);
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi mis tahes komponendi ja teiste beetablokaatorite suhtes.

Ettevaatlikult kasutatakse ravimit maksapuudulikkuse, kroonilise neerupuudulikkuse, myasthenia gravise, türeotoksikoosi, suhkurtõve, 1. astme AV blokaadi, depressiooni (sh anamneesis), psoriaasi, eakatel patsientidel.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi Concor Cori kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Beeta-blokaatorid vähendavad verevoolu platsentasse ja võivad mõjutada loote arengut. Hoolikalt tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse või lootega seotud ohtlike ilmingute korral tuleb võtta alternatiivseid ravimeetmeid. Pärast sünnitust tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel 3 elupäeval võivad ilmneda vere glükoosisisalduse ja südame löögisageduse languse sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima ega bisoprolooli kasutamise ohutuse kohta imikutel. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

erijuhised

Patsient ei tohi järsult katkestada ravi ega muuta soovitatavat annust ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata, kuna see võib põhjustada südametegevuse ajutist halvenemist. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti CAD-ga patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Concor Cori kasutavate patsientide seisundi jälgimine peaks hõlmama südame löögisageduse ja vererõhu mõõtmist (ravi alguses - iga päev, seejärel 1 kord 3-4 kuu jooksul), EKG-d, vere glükoosisisalduse määramist suhkurtõvega patsientidel (1 kord 4-5 kuu jooksul). Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 kuu jooksul).

Patsiendile tuleb õpetada pulsisageduse arvutamist ja juhendada, et pulsisageduse korral on vaja arstiabi.<50 уд./мин.

Umbes 20% stenokardiaga patsientidest on beetablokaatorid ebaefektiivsed. Peamised põhjused: raske koronaarateroskleroos madala isheemialävega (HR<100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Suitsetajatel on beetablokaatorite efektiivsus madalam.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid teadma, et ravimiga ravi ajal on võimalik pisaravedeliku tootmise vähenemine.

Ravimi Concor Cor kasutamisel feokromotsütoomiga patsientidel on oht paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkeks (kui efektiivset alfa-blokaadi pole varem saavutatud).

Türeotoksikoosi korral võib Concor Cor varjata teatud türeotoksikoosi kliinilisi tunnuseid (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on ravimi järsk katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib ravimi kasutamine põhjustada hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardia varjamist. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda Concor Cor praktiliselt insuliini põhjustatud hüpoglükeemiat ega viivita veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Klonidiini samaaegsel kasutamisel saab selle manustamise lõpetada vaid mõni päev pärast ravimi Concor Cori kasutamise lõpetamist.

Ägenenud allergilise anamneesi taustal on võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsiooni raskust ja toime puudumist tavapärastest epinefriini annustest.

Kui on vaja läbi viia plaaniline kirurgiline ravi, tuleb ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesiat katkestada. Kui patsient on ravimit võtnud enne operatsiooni, peaks ta valima üldanesteesia ravimi, millel on minimaalselt negatiivne inotroopne toime.

Vagusnärvi vastastikust aktivatsiooni saab kõrvaldada intravenoosse atropiini (1-2 mg) abil.

Katehhoolamiinide depood (sh reserpiin) kahandavad ravimid võivad tugevdada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu väljendunud langus või bradükardia.

Bronhospastiliste haigustega patsientidele võib teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja / või ebaefektiivsuse korral määrata kardioselektiivseid blokaatoreid. Concor Cori annuse ületamisel on oht bronhospasmi tekkeks.

Kui eakatel patsientidel avastatakse bradükardia suurenemine (südame löögisagedus<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Raskete arütmiate ja müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu ei saa te ravi järsult katkestada. Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul või kauem (vähendage annust 25% 3-4 päeva jooksul).

Enne katehhoolamiinide, normetanefriini, vanilliinmandelhappe, tuumavastaste antikehade tiitrite sisalduse uurimist veres ja uriinis on vaja ravim tühistada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Südame pärgarterite haigustega patsientide uurimisel ei mõjuta bisoprolool võimet juhtida autot. Kuid individuaalsete reaktsioonide tõttu võib autojuhtimise või tehniliselt keerukate mehhanismidega töötamise võime halveneda. Erilist tähelepanu tuleb sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel kasutamisel.

Mõlemad ravimid kuuluvad ravimite farmakoloogilisse rühma, mis blokeerivad adrenoretseptorite funktsionaalsust, vähendades nende aktiivsust. Enamik patsiente peab Concori ja Concor Cori analooge, kuna nende koostis põhineb samal ainel - bisoproloolil. Soovitatav on kasutada ravimit:

• kõrge vererõhk (hüpertensioon);
• stenokardia (südamehaigus, millega kaasneb valu rindkere keskosas);
• kongestiivset tüüpi südamepuudulikkus;
• isheemia (verevoolu vähenemise tõttu elundite verevarustuse vähenemine).

Kuid samal ajal on nende kahe ravimi vaheline erinevus endiselt olemas ja on vastuvõetamatu määrata üks neist iseseisvalt, ilma arstiga nõu pidamata.

Iseloomulik erinevus ravimite Concor ja Concor Cor vahel

Mõlemad nimetused on südamepatoloogiatega inimestele hästi teada, kuid vähesed inimesed pööravad tähelepanu erinevustele adrenoblokaatori bisoproloolfumaraadi annustes ravimites endas. Concor Coris on erinevalt Concorist põhiaine kogus väiksem. Kui esimesel juhul räägime 2,5 mg bisoproloolist, siis teisel juhul on see 5 või 10 mg.

Südame kujul valmistatud tablettide vahel on ka väline erinevus. Seda, et ravim sisaldab 10 mg adrenoblokaatorit, näitab selle kollakasoranž värvus. Kuna mõlema ravimi koostis on identne, saab neid eristada:

• pakendi disain;
• esiküljel näidatud annus;
• Formaat Concor on saadaval blisterpakendites, milles on 10 tabletti, ja bisoprolooli suurendatud võimsusega ravim - 30, 50 või 90 tabletiga pakendites;
• maksumus (mida suurem on adrenergilise blokaatori annus, seda kallim on ravimi ostmine).

Kui võtame arvesse kasutusnäidustuste erinevust, siis Concor koos põhiaine suurenenud annusega sobib raviks:

• hüpertensioon (arteriaalset tüüpi hüpertensioon);
• stenokardia (stenokardia);
• südame isheemiatõbi.

Just suurenenud bisoprolooli kogus võimaldab tõhusamalt peatada (katkestada haigushoo) südamepatoloogiate valusaid sümptomeid ilma organismile täiendavat kahju tekitamata. Kuid on äärmiselt oluline meeles pidada, et arst valib ravimi iga patsiendi jaoks eraldi.

Concor Cori peetakse südamepuudulikkuse ravis tõhusamaks. Kursust on vaja alustada 1,25 mg-ga ja ainult arsti loal võib annust järk-järgult suurendada. Suures annuses ravim võib olla ohtlik selliste haiguste puhul nagu krooniline südamepuudulikkus. Hüpertensiooni ja isheemia vastases võitluses võib Concor Cori määrata kombinatsioonis teiste ravimitega, mis mõjutavad südame funktsionaalsust.

Sõltumata adrenergilise blokaatori annustamise astmest on ravim äärmiselt ohtlik südamepuudulikkusega patsientidele selle dekompensatsiooni staadiumis. Selle võtmine on keelatud alaealistel, samuti on seda lubatud kasutada rasedatel arsti loal (kui lapseootel ema tervise hoidmiseks pole alternatiivi). Viimasel juhul on maksimaalne ettevaatus tingitud adrenergiliste blokaatorite võimest vähendada verevoolu platsentasse, provotseerides seeläbi loote arengu ja kasvu defekte.

Mõlemat ravimit soovitatakse võtta hommikul koos klaasi puhta veega. Tableti toime kestab 24 tundi, seega võib seda võtta alles järgmisel hommikul. Annuse suurendamine toimub ainult raviarsti järelevalve all. Spetsialist määrab ka ravimi võtmise kestuse.

Olles välja mõelnud, kuidas Concor erineb Concor Corist, pole mõtet valida, milline ravim on parem või halvem, sest kõik sõltub haiguse omadustest ja kui Concor Cori soovitatakse kasutada hüpertensiooni korral, siis isheemia korral võib see ainult süvendada olemasolevaid südamehaiguste patoloogiaid.

Ravim Concor Cor ja selle omadused

Farmakoloogilise rühma järgi kuulub ravim adrenoblokaatorite hulka ja on saadaval tablettide kujul. Ravim sisaldab:

1. Bisoproloolfumaraat (2,5 või 5 mg).
2. Kolloidne ränidioksiid.
3. krospovidoon.
4. Magneesiumstearaat.
5. Maisitärklis.
6. Makrogool 400.
7. Dimetikoon 100.
8. kaltsiumhüdrofosfaat.
9. Mikrokristalne tselluloos.

Üks pakend sisaldab 30 tabletti. Pärast allaneelamist areneb toime mitme tunni jooksul ja kestab ööpäeva. Peamine toime on hüpotensiivne, mis on tingitud südame väljundi vähenemisest. Südame löögisageduse languse tõttu väheneb müokardi hapnikutarve, samuti täheldatakse vererõhu langust. Ravimi võtmine kroonilise südamepuudulikkuse korral võib leevendada haiguse kulgu.

Näidustused ja vastunäidustused ravimi Concor Cor kasutamiseks

• arteriaalne hüpertensioon;
• stenokardia;
• krooniline südamepuudulikkus.

Ravimite kasutamine on keelatud, kui on:

• haige siinuse sündroom (SSS);
• šoki seisund;
• sinoatriaalne blokaad koos sümptomite väljendunud raskusastmega;
• patsiendi kalduvus bronhospasmile (bronhiaalastma);
• perifeerse vereringe rikkumine (haiguse arengu hilises staadiumis);
• psoriaas (sealhulgas patsiendi ajaloos ja tema lähedases keskkonnas);
• südamepuudulikkuse äge vorm;
• monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (bioloogiliselt aktiivsete ainete) samaaegne manustamine.

Concor Corat ei ole lubatud kasutada madala pulsisagedusega (50–60 lööki minutis) ja arteriaalse hüpotensiooniga (BP ei ole kõrgem kui 90–100 mm Hg).

Juhised ravimi kasutamiseks

Ravimi soovitatav annus esmaseks manustamiseks on 1,25 mg. Seda tuleks kasutada hommikul koos klaasi puhta veega. Nädala pärast võib annust suurendada 2,5 mg-ni annuse kohta, kui patsiendi seisund ei halvene ja ravim on efektiivne. Alates kolmanda nädala algusest võite minna üle annusele 3,75 mg päevase annuse kohta. Arsti loal võib perioodil neljandast kuni kaheksanda ravinädalani määrata ravimi annuse 5 mg ja kursuse kaheksandast kuni kaheteistkümnendani - 7,5 mg. Maksimaalne lubatud annus on 10 mg päevas.

Pärast ravimi esmast manustamist tuleb kroonilise südamepuudulikkusega patsienti uurida esimese nelja tunni jooksul pärast ravimiga kokkupuutumist. Uurimisprobleemid:

• vererõhu ja südame löögisageduse mõõtmine;
• veresoonte juhtivuse võimalikud rikkumised;
• südamepatoloogia võimalik halvenemine ja süvenemine.

Tabletid ise tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata. Ravimit võetakse tühja kõhuga või esimese söögikorra ajal. Terapeutilise kursuse järsk katkestamine on tõsiste tüsistustega ohtlik. Selle kestuse ja annuse määrab ainult arst. See kehtib ka südamehaiguste ravi kohta raseduse ajal.

Võimalikud kõrvaltoimed ravimi võtmisel

Ravimi võtmisega võib kaasneda mitmeid kõrvaltoimeid. Esiteks puudutab see:

• suurenenud väsimustunne;
• pearinglus ja tugevad peavalud;
• unehäired;
• depressioon, hallutsinatsioonid (harva);
• hägune nägemine ja vähenenud pisaravool, mis on kontaktläätsede kasutamisel ohtlik;
• bradükardia;
• hingeldus;
• kõhulahtisus;
• allergilise lööbe ilming;
• lihaste nõrkus.

Ravim on üsna tõsine ja selle võtmist peab jälgima arst, sest annus ja ravikuuri kestus määratakse igal üksikjuhul individuaalselt.

Ravim Concor ja selle kasutamise omadused

Ravim on saadaval spetsiaalse kilekattega tablettidena. Lisaks peamisele toimeainele bisoproloolfumaraadile annuses 5 mg või 10 mg sisaldab kompositsioon magneesiumstearaati, krospovidooni jne.

Vastavalt oma farmakoloogilistele omadustele ei mõjuta ravim hingamissüsteemi ja metaboolsete süsteemide toimimist. Agensit ei iseloomusta ka negatiivne inotroopne toime. Ravimi täisväärtuslik töö algab pärast neljatunnist perioodi pärast pillide võtmist ja säilitab oma efektiivsuse kogu päeva jooksul. Ravimi võtmise maksimaalset efektiivsust saab jälgida pärast kahenädalast igapäevast hommikust ravimikuuri.

Näidustused ravimi kasutamiseks ja vastunäidustused

Ravimi kasutamine toimub arsti hoolika järelevalve all. Seda soovitatakse arteriaalse hüpertensiooni (kõrge vererõhk), südame isheemiatõve (stenokardia) ja kroonilise südamepuudulikkuse korral, kui seda kasutatakse koos diureetikumide või glükosiididega.

Tablette tuleb kasutada terve klaasitäie veega, ilma närimiseta. Maksimaalne toime on võimalik ainult siis, kui ravimit kasutatakse hommikul tühja kõhuga või esimese hommikusöögi ajal. Seda on vastuvõetamatu kasutada rohkem kui üks kord päevas.

Ravi toimub reeglina arsti järelevalve all ja päevase annuse järkjärgulise suurendamisega. Esialgu kasutatakse 5 mg bisoprolooli. Sel juhul võib arteriaalse hüpertensiooni mitteraskete vormide ravi läbi viia annusega 2,5 mg (pool tabletti korraga). Suurema toime saavutamiseks võib ööpäevast annust suurendada 10 mg-ni. Ravimi võtmine üle 10 mg päevas on erand ja see on lubatud ainult siis, kui puuduvad muud alternatiivsed ravimeetodid.

Ravimi annus ei sõltu patsiendi vanusest, samas kui see ei ole lubatud pediaatrias (laste raviks) ja nõuab ka maksimaalset tõsidust naiste ravimisel raseduse ajal.

• Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
• südamepuudulikkuse äge vorm;
• olemasolev kardiogeenne šokk;
• haige siinuse sündroom;
• sümptomaatiline bradükardia;
• arteriaalne hüpotensioon (madal vererõhk);
• Raynaud tõbi.

Adrenergiliste blokaatorite võtmisega kaasnevate paljude riskide tõttu ei ole selle ravimiga enesega ravimine lubatud. Pärast esimest ravimi manustamist tuleb patsient uuesti läbi vaadata esimese nelja tunni jooksul pärast pillidega kokkupuudet.

Keha võimalikud kõrvaltoimed Concori võtmisel:

• kasutamine stenokardia ja kroonilise südamepuudulikkuse raviks võib kaasneda:
• bradükardia ilming;
• pearinglus;
• peavalude suurenemine;
• vähenenud pisaravool;
• konjunktiviit;
• kuulmispuue;
• üldise nõrkuse ilming.

Arvukaid rikkumisi elundite töös saab kindlaks teha alles pärast laboratoorset analüüsi ja uuringuid, mistõttu peaks patsient jääma arsti järelevalve alla, kes jälgib tema seisundit ja korrigeerib mitte ainult ravimi annust, vaid ka ravikuuri enda kestust.

Concor Cor tab p.o 2,5mg nr 30 kirjeldus ja juhised

Kasutusjuhend
Concor Core

Annustamisvormid
tabletid 2,5 mg

Sünonüümid
Aritel
Aritel Core
Bidop
Biol
Biprol
Bisogamma
bisoprolool
Concor
Cordinorm
Koronaalne
Niperten

Grupp
Beeta1-blokaatorid (kardioselektiivsed)

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
bisoprolool

Ühend
Toimeaine: bisoproloolhemifumaraat (bisoproloolfumaraat (2:1)) - 2,5 mg.

Tootjad
Merck KGaA (Saksamaa)

farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika. Selektiivne beeta1-blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei oma membraani stabiliseerivat toimet. Sellel on vaid väike afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste beeta2-adrenergiliste retseptorite, samuti ainevahetuse reguleerimises osalevate beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Seetõttu ei mõjuta bisoprolool üldiselt hingamisteede resistentsust ega metaboolseid protsesse, milles osalevad beeta2-adrenergilised retseptorid. Ravimi selektiivne toime beeta1-adrenergilistele retseptoritele püsib väljaspool terapeutilist vahemikku. Ühekordsel kasutamisel südame isheemiatõvega (CHD) patsientidel, kellel ei esine kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) sümptomeid, vähendab bisoprolool südame löögisagedust (HR), südame löögimahtu ning selle tulemusena väheneb väljutusfraktsioon ja müokardi hapnikuvajadus. Pikaajalise ravi korral väheneb algselt suurenenud kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus (OPVR). Farmakokineetika. Imemine. Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (üle 90%). Pärast suukaudset manustamist on selle biosaadavus tühise esmase metabolismi tõttu maksas (umbes 10%) ligikaudu 90%. Söömine ei mõjuta biosaadavust. Bisoprolooli kineetika on lineaarne, plasmakontsentratsioon on võrdeline manustatud annusega vahemikus 5...20 mg. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-3 tunni pärast. Levitamine. Bisoprolool on laialt levinud. Jaotusruumala on 3,5 l/kg. Side vereplasma valkudega ulatub ligikaudu 30% -ni. Ainevahetus. Metaboliseeritakse oksüdatiivse raja kaudu ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on polaarsed (vees lahustuvad) ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Inimese maksa mikrosoomidega in vitro tehtud katsetest saadud andmed näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%) ja CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll. Väljavõtmine. Bisoprolooli kliirensi määrab tasakaal muutumatul kujul neerude kaudu eritumise (umbes 50%) ja maksas (umbes 50%) metaboliitideks, mis seejärel erituvad ka neerude kaudu. Kogukliirens on 15 l / h. Poolväärtusaeg on 10-12 tundi. Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta südamepuudulikkusega ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Kõrvalmõju
Kesknärvisüsteem. Sageli: pearinglus, peavalu; harva: teadvusekaotus. Üldised rikkumised. Sageli: asteenia, väsimus. Vaimsed häired. Aeg-ajalt: depressioon, unetus; harva: hallutsinatsioonid, õudusunenäod. Nägemisorgani küljelt. Harv: pisaravooluse vähenemine (seda tuleks kontaktläätsede kandmisel arvestada); väga harv: konjunktiviit. Kuulmisorganist. Harv: kuulmiskahjustus. Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt. Väga sageli: bradükardia; sageli: CHF-i sümptomite süvenemine, jäsemete külma- või tuimustunne, vererõhu märgatav langus; harva: AV juhtivuse rikkumine, ortostaatiline hüpotensioon. Hingamissüsteemist. Aeg-ajalt: bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või anamneesis hingamisteede obstruktsioon; harva: allergiline riniit. Seedetraktist. Sageli: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva: hepatiit. Lihas-skeleti süsteemist. Aeg-ajalt: lihasnõrkus, lihaskrambid. Naha küljelt. Harva: ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, lööve, nahapunetus; väga harv: alopeetsia. Beetablokaatorid võivad süvendada psoriaasi sümptomeid või põhjustada psoriaasilaadset löövet. Reproduktiivsüsteemist. Harva: potentsi häired. Laboratoorsed näitajad. Harva: triglütseriidide kontsentratsiooni ja "maksa" transaminaaside (aspartaataminotransferaas (ACT), alaniini aminotransferaas (ALT)) aktiivsuse suurenemine veres.

Näidustused kasutamiseks
Krooniline südamepuudulikkus.

Vastunäidustused
Ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis vajab inotroopset ravi; kardiogeenne šokk; II ja III astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad, ilma südamestimulaatorita; haige siinuse sündroom; sinoatriaalne blokaad, raske bradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi minutis); raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg); bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse rasked vormid; perifeerse arteriaalse vereringe rasked häired või Raynaud' sündroom; feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta); metaboolne atsidoos; vanus kuni 18 aastat (selles vanuserühmas ei ole piisavalt andmeid efektiivsuse ja ohutuse kohta).

Kasutusmeetod ja annustamine
Tablette tuleb võtta üks kord päevas koos väikese koguse vedelikuga hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada. Standardne CHF-i raviskeem hõlmab angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite või angiotensiin II retseptori antagonistide (ACE inhibiitorite talumatuse korral), beetablokaatorite, diureetikumide ja valikuliselt südameglükosiidide kasutamist. CHF-i ravi alustamine ravimiga nõuab spetsiaalset tiitrimisfaasi ja regulaarset meditsiinilist järelevalvet. Ravimiga ravi eeltingimus on stabiilne krooniline südamepuudulikkus ilma ägenemise tunnusteta. CHF-i ravi ravimiga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. See võib nõuda individuaalset kohandamist sõltuvalt sellest, kui hästi patsient ettenähtud annust talub, st annust saab suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav. Soovitatav algannus on 1,25 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest tuleb annust järk-järgult suurendada 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg ja 10 mg-ni üks kord päevas. Iga järgnev annuse suurendamine tuleb teha vähemalt kaks nädalat hiljem. Kui patsient talub ravimi annuse suurendamist halvasti, on võimalik annust vähendada. Maksimaalne soovitatav annus CHF-i korral on 10 mg üks kord ööpäevas. Tiitrimise ajal on soovitatav regulaarselt jälgida vererõhku, südame löögisagedust ja CHF-i sümptomite raskust. CHF-i sümptomite süvenemine on võimalik alates ravimi kasutamise esimesest päevast. Kui patsient ei talu ravimi maksimaalset soovitatavat annust, on võimalik annust järk-järgult vähendada. Tiitrimisfaasi ajal või pärast seda võib CHF-i kulg ajutiselt halveneda, tekkida arteriaalne hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on kõigepealt soovitatav kohandada samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid. Samuti peate võib-olla ajutiselt vähendama ravimi annust või tühistama selle. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist tuleb annust uuesti tiitrida või ravi jätkata. Narkootikumide ravi on tavaliselt pikaajaline ravi. Patsientide erirühmad. Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus. Kerge või mõõduka maksa- või neerukahjustuse korral ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Raske neerukahjustusega (CC alla 20 ml / min.) Ja raske maksahaigusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega. Eakad patsiendid. Annuse kohandamine ei ole vajalik. Lapsed. Kuna ravimi kasutamise kohta lastel ei ole piisavalt andmeid, ei soovitata ravimit alla 18-aastastele lastele välja kirjutada. Praeguseks ei ole piisavalt andmeid ravimi kasutamise kohta CHF-iga patsientidel koos I tüüpi suhkurtõvega, raske neeru- ja/või maksafunktsiooni häirega, piirava kardiomüopaatia, kaasasündinud südamehaiguse või raskete hemodünaamiliste häiretega südameklapihaigusega patsientidel. Samuti ei ole viimase 3 kuu jooksul saadud piisavalt andmeid müokardiinfarktiga südamepuudulikkusega patsientide kohta.

Üleannustamine
Sümptomid. Kõige sagedasemad üleannustamise sümptomid: AV blokaad, raske bradükardia, vererõhu märgatav langus, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia. Tundlikkus bisoprolooli ühe suure annuse suhtes on üksikutel patsientidel väga erinev ja on tõenäoline, et südamepuudulikkusega patsiendid on väga tundlikud. Ravi. Üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi. Raske bradükardia korral: intravenoosne atropiin. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega vahendit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine. Tugeva vererõhu langusega: plasmat asendavate lahuste ja vasopressorite intravenoosne manustamine. AV-blokaad: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-adrenergiliste agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel kunstliku südamestimulaatori seadistamine. CHF-i ägenemise korral: diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite, samuti vasodilataatorite intravenoosne manustamine. Bronhospasmiga: bronhodilataatorite, sealhulgas beeta2-agonistide ja / või aminofülliini määramine. Hüpoglükeemiaga: dekstroosi (glükoosi) intravenoosne manustamine.

Interaktsioon
Bisoprolooli efektiivsust ja talutavust võib mõjutada teiste ravimite samaaegne kasutamine. See koostoime võib tekkida ka siis, kui lühikese aja pärast võetakse kaks ravimit. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite võtmisest, isegi kui neid võetakse ilma arsti retseptita (s.o käsimüügiravimid). Mittesoovitavad kombinatsioonid. I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja südame kontraktiilsust. "Aeglaste" kaltsiumikanalite (BCCC) blokaatorid, nagu verapamiil ja vähemal määral diltiaseem, võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel põhjustada müokardi kontraktiilsuse ja AV juhtivuse halvenemist. Eelkõige võib verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni ja AV blokaadi. Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (nagu klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse ja südame väljundi vähenemist, samuti vasodilatatsiooni, mis on tingitud keskse sümpaatilise toonuse langusest. Järsk ärajätmine, eriti enne beetablokaatorite ärajätmist, võib suurendada "tagasilöögi" arteriaalse hüpertensiooni tekkeriski. Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid. Dihüdropüridiini BMCC derivaadid (nt nifedipiin, felodipiin, amlodipiin) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada arteriaalse hüpotensiooni riski. CHF-iga patsientidel ei saa välistada südame kontraktiilse funktsiooni hilisema halvenemise ohtu. III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon) võivad süvendada AV juhtivuse häireid. Paiksete beetablokaatorite (nt glaukoomi raviks kasutatavad silmatilgad) toime võib tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (alandavad vererõhku, aeglustavad südame löögisagedust). Parasümpatomimeetikumid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski. Insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemiline toime võib tugevneda. Hüpoglükeemia nähud, eriti tahhükardia, võivad olla varjatud või maha surutud. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel. Üldanesteetikumid võivad suurendada kardiodepressiivse toime riski, mis põhjustab arteriaalset hüpotensiooni. Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad põhjustada impulsi juhtivuse pikenemist ja seega bradükardia arengut. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) võivad vähendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet. Ravimi samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (näiteks isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni. Bisoprolooli kombinatsioon beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenomimeetikumidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis ilmneb alfa-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel. Antihüpertensiivsed ained, samuti muud võimaliku antihüpertensiivse toimega ained (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) võivad tugevdada bisoprolooli hüpotensiivset toimet. Meflokviin, kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib suurendada bradükardia tekkeriski. MAO inhibiitorid (välja arvatud MAO B inhibiitorid) võivad tugevdada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada ka hüpertensiivse kriisi väljakujunemist.

erijuhised
Ettevaatlikult: desensibiliseeriv ravi, Prinzmetali stenokardia, hüpertüreoidism, 1. tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse märkimisväärne kõikumine, 1. astme AV blokaad, neerupuudulikkus (CC alla 20 ml/min), raske maksafunktsiooni häire, psoriaas, restriktiivne kardiomüopaatia, südamepuudulikkusega südamepuudulikkus, südamepuudulikkuse või südamepuudulikkusega kaasasündinud südamehaigus. viimased 3 kuud, ranget dieeti. Kasutamine raseduse ja imetamise ajal. Raseduse ajal soovitatakse ravimit kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja/või lapsele. Reeglina vähendavad beetablokaatorid platsenta verevoolu ja võivad mõjutada loote arengut. Tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse ja/või lootega seotud kõrvalnähtude korral tuleb võtta alternatiivseid ravimeetmeid. Pärast sünnitust tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel kolmel elupäeval võivad tekkida bradükardia ja hüpoglükeemia sümptomid. Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata seda ravimit naistele imetamise ajal. Kui ravimi võtmine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada. Ärge lõpetage ravi ravimiga järsult ja ärge muutke soovitatud annust ilma eelnevalt oma arstiga nõu pidamata, kuna see võib põhjustada südamefunktsiooni ajutist halvenemist. Ravi ei tohi järsku katkestada, eriti CAD-ga patsientidel. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb annust järk-järgult vähendada. Uimastiravi algfaasis vajavad patsiendid pidevat jälgimist. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel: suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse märkimisväärse kõikumine: glükoosikontsentratsiooni märgatava languse (hüpoglükeemia) sümptomid, nagu tahhükardia, südamepekslemine või liigne higistamine, võivad olla varjatud; range dieet; desensibiliseeriva ravi läbiviimine; AV-blokaad I aste; Prinzmetali stenokardia; perifeerse arteriaalse vereringe häired kerge kuni mõõduka raskusega (ravi alguses võivad sümptomid suureneda); psoriaas (kaasa arvatud ajalugu). Hingamisteede süsteem: bronhiaalastma või KOK-i korral on näidustatud bronhodilataatorite samaaegne kasutamine. Bronhiaalastma põdevatel patsientidel on võimalik hingamisteede resistentsuse suurenemine, mis nõuab suuremat beeta2-agonistide annust. Allergilised reaktsioonid: beetablokaatorid, sealhulgas ravim, võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust adrenergilise kompenseeriva regulatsiooni nõrgenemise tõttu beetablokaatorite toimel. Epinefriini (adrenaliini) ravi ei anna alati oodatud ravitoimet. Üldanesteesia: Üldnarkoosi tegemisel tuleb arvestada beeta-adrenergilise blokaadi riskiga. Kui enne operatsiooni on vaja ravi ravimiga lõpetada, tuleb seda teha järk-järgult ja lõpetada 48 tundi enne üldanesteesiat. Te peaksite anestesioloogile teatama, et võtate ravimit. Feokromotsütoom: neerupealiste kasvajaga (feokromotsütoom) patsientidele võib ravimit välja kirjutada ainult alfa-blokaatorite kasutamise taustal. Hüpertüreoidism: selle ravimiga ravi ajal võivad hüpertüreoidismi (hüpertüreoidismi) sümptomid olla varjatud. Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele. Vastavalt pärgarteritõvega patsientide uuringu tulemustele ei mõjuta ravim võimet juhtida sõidukeid. Siiski võib individuaalsete reaktsioonide tõttu väheneda võime juhtida sõidukeid või töötada tehniliselt keerukate mehhanismidega. Erilist tähelepanu tuleb sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel kasutamisel.

Säilitamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 C.