Antiandrogeensed ravimid akne vastu. Akne ravi antiandrogeensete ravimitega. Kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide kasutamise vastunäidustused

Hormonaalse kontratseptsiooni kasutuselevõtuga kliinilisse praktikasse on avanenud uued võimalused mitte ainult abortide ja nendega seotud tüsistuste ennetamisel, vaid ka mitmete günekoloogiliste haiguste ravis.

Selle põhjuseks on selle rühma ravimite mitmed mitterasestumisvastased omadused ja nende mitmekülgne toime reproduktiivsüsteemi erinevatele osadele. Omades võimet ajutiselt blokeerida ovulatsiooni, pärssida hüpotalamuse-hüpofüüsi-munasarjade sekretsiooni, pärssida proliferatiivseid protsesse sihtorganites, on rasestumisvastased hormoonid oma väljendunud gestageense aktiivsuse tõttu kliinilises praktikas pikka aega olnud silmapaistval kohal düsfunktsionaalse emakaverejooksu, endokriinse verejooksu ravis. viljatus, premenstruaalne sündroom, düsmenorröa, endometrioos ja mitmed teised günekoloogilised ja ekstragenitaalsed haigused.

Igal aastal paranevad ravimite farmakoloogilised omadused, ilmuvad uued ühendid, millel on hea vastuvõetavus, vähem kõrvaltoimeid ja selektiivne mõju teatud patoloogiliste seisundite patogeneesile.

Uute ravimite süntees, teatud ravimite erinevused on peamiselt seotud erineva progestageeni komponendiga. Näiteks võib hormonaalse kontratseptsiooni ebasoodne mõju olla tingitud mõnele progestageenile omasest androgeensest ja glükokortikoidsest toimest, samas kui soodsad mõjud võivad olla tingitud antiandrogeensest ja antimineralkortikoidsest toimest. Sellega seoses on nende kasulike omadustega ravimid terapeutilise kasutamise seisukohast väga paljutõotavad. Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite paljude kaubanimede hulgas üldiselt ei ole nii palju tõestatud antiandrogeensete omadustega ravimeid. Nende hulka kuuluvad: "Diane-35", "Zhanine", "Belara", "Yarina". On teateid kolmefaasiliste ühendite, eriti Tri-Mercy, antiandrogeensetest omadustest ja tõhusast kasutamisest akne korral noortel naistel.

80ndate algusest kuni tänapäevani on antiandrogeensete rasestumisvastaste vahendite rühma liider Diane-35, mida võib õigustatult nimetada hüperandrogeensete seisundite ravis "kuldstandardiks". Tsüproteroonatsetaat, mis on osa Diane-35-st, on võimeline blokeerima androgeeni retseptoreid sihtorganites, pärssides gonadotropiinide sekretsiooni ja sellest tulenevalt androgeenide sünteesi munasarjades. Tsüproteroonatsetaat on praktiliselt ainus antiandrogeen, mis mõjutab kõiki hüperandrogenismi patogeneesi osi, seega on selle kasutusala väga lai. Seda kasutatakse edukalt günekoloogilises, endokrinoloogilises, terapeutilises ja dermatoloogilises praktikas. Eelkõige kasutatakse günekoloogilises praktikas seda mitmesuguste haiguste korral, millega kaasneb hüperandrogenism, hirsutism, alopeetsia, akne vulgaris ja polütsüstiliste munasarjade sündroom, rasestumisvastaste vahenditena naistel, kellel on hüperandrogenism ja säilinud viljakus; hüperandrogenismist põhjustatud viljatuse ravis jne.

Diana-35 määratakse vastavalt standardskeemile: 21 päeva vastuvõttu - 7 päeva pausi jne. Ravi kestus on individuaalne.

Ravimil "Zhanine" on ka antiandrogeenne toime, kuid vähem kui "Diane-35". Samas, nagu näitab kliiniline praktika, on selle mõju ka hüperandrogeensetele nahailmingutele väga märkimisväärne ja mõjult nahailmingutele on see lähedane Diana-35-le.

Dienogest, mis on osa Zhaninast, kuulub uude gestageenide klassi, millel on väljendunud antiproliferatiivsed omadused ja võime pärssida endometriootiliste heterotoopiate kasvu. Endometrioosi raviks kasutatavate rasestumisvastaste hormoonide hulgas võib seda kindlasti nimetada valikravimiks (S. Moore jt järgi). Endometrioosi ravi efektiivsus dienogestiga on võrreldav danasooli ja GnRH analoogide efektiivsusega.

Viimastel aastatel on kliinilises praktikas kasutusele võetud ravim "Yarina", mis sisaldab kvalitatiivselt uut progestageeni - drospirenooni. Drospirenoon on spironolaktooni derivaat, millel on mitte ainult antiandrogeenne, vaid ka aldosteroonivastane toime. See omaduste kombinatsioon võimaldab seda kasutada hirsutismi, eriti akne, seborröa ja seisundite korral, millega kaasneb vedelikupeetus kehas. Eelkõige näitavad arvukad uuringud selle efektiivsust premenstruaalse sündroomiga naistel. Tuleb rõhutada, et drospirenooni bioloogilised omadused on lähedased endogeense progesterooni omadustele.

Yarina antimineralkortikoidse toime kliiniline tähtsus seisneb vedelikupeetusest tingitud kõrvalnähtude (rinnade turse, turse, kaalutõus, hüpertensioonirisk, peavalud) vähenemises ja premenstruaalse sündroomi ravitoimes, mis väljendub vähenemises. psühhoneuroloogiliste häirete, kehakaalu languse, söögiisu vähenemise, mastodüünia, peavalude ja muude premenstruaalse sündroomi sümptomite korral.

Drospirenooni võib kasutada tavapärases rasestumisvastases režiimis (21 päeva - 7 päeva paus - 21 päeva jne) või pikema režiimi kohaselt ilma seitsmepäevase pausita (6 kuni 18 nädalat või rohkem) vastavalt arsti ettekirjutusele. olenevalt konkreetsest olukorrast.

Üks antiandrogeense, kuigi nõrgema toimega ravimeid on Belara, mis sisaldab progestageeni kloormadinoonatsetaati. Seda saab kasutada kerge aknega naistel.

Seega on rasestumisvastaste vahendite areng võimaldanud sünteesida mitmeid ravimeid, millel on meditsiinilised, sealhulgas antiandrogeensed ja antimineralkortikoidsed omadused, mis laiendab oluliselt praktiseerivate arstide võimalusi.

Paljud tüdrukud ja naised seisavad silmitsi sellise probleemiga nagu hüperandrogenism. See hormonaalne seisund näitab, et naisorganismis on meessuguhormoonide (androgeenide) liigne kogus. Need põhjustavad erinevate organite ja süsteemide töö tasakaalustamatust ning põhjustavad palju ebameeldivaid ja valusaid ilminguid. Alates 2000. aastast on endokrinoloogid ja günekoloogid nende häirete korrigeerimiseks kasutanud antiandrogeense toimega rasestumisvastaseid tablette.

Hüperandrogenism naistel

Androgeenide liigset kogust võib täheldada erinevas vanuses õiglase soo esindajatel: tüdrukutel, üle 20-aastastel ja isegi 40–45-aastastel naistel. Hüperandrogenismi väljendatakse järgmiselt:

  1. tüdrukute kasvutempo kiirenemine;
  2. Liigne karvakasv näol, reite siseküljel ja kõhul;
  3. liigne rasune nahk;
  4. akne välimus;
  5. juuste väljalangemine kroonis ja templites;
  6. lihasmassi suurendamine;
  7. menstruaaltsükli häired;
  8. viljatus ja raseduse katkemine.

See seisund sunnib kasutama erinevaid ravimeetodeid ja selle raviks võib kasutada nii mittehormonaalseid ravimeid kui ka hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid (sh antiandrogeenseid rasestumisvastaseid vahendeid).

Antiandrogeenide rasestumisvastaste vahendite koostis

Antiandrogeensed rasestumisvastased vahendid koosnevad kahe naissuguhormooni kombinatsioonist: etinüülöstradioolist ja progestageenist. Nende kombineeritud rasestumisvastaste vahendite osaks olevad progestiinid koosnevad spetsiaalsest 19-nortes-tesoroonist, mis on võimeline seonduma androgeeni retseptoritega, mis toodavad testorooni ja vähendavad selle meessuguhormooni sünteesi organismis. Antiandrogeense toimega suukaudsed rasestumisvastased vahendid, mis sisaldavad kolmanda põlvkonna östrogeene ja progestogeene (desogestreel, norgestimaat ja gestodeen), on naiste hüperandrogeensuse korrigeerimiseks tõhusamad, kuna need ained suudavad tõhusamalt seonduda progesterooni retseptoritega.

Antiandrogeense toimega hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, mis on näidanud parimaid tulemusi hüperandrogeensete seisundite korrigeerimisel:

  • Diana-35;
  • Janine;
  • Marvelon;
  • Logest;
  • Belara;
  • Jazz;
  • Tri-Mercy;
  • Yarina.

Etüülöstradiooli ja progestageeni annus sellistes suukaudsetes kontratseptiivides on eduka ravi kõige olulisem komponent.

Antiandrogeensete OC-de toimemehhanism

Antiandrogeense toimega suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimemehhanism on suunatud mitmele komponendile, mis mõjutavad suguhormooni sünteesi:

  1. östrogeenid stimuleerivad globuliini tootmist maksas - see aitab vähendada testosterooni taset veres, kuna globuliin on võimeline seonduma veres oleva vaba testosterooniga;
  2. östrogeenid ja progestageenid aitavad vähendada testosterooni tootmist munasarjades, kuna need pärsivad gonadotroopsete hormoonide sekretsiooni;
  3. progestageenid aitavad pärssida 5-alfa-reduktaasi, ensüümi, mis soodustab testosterooni muutumist aktiivseks olekuks.

Seega aitavad antiandrogeenidega rasestumisvastased vahendid, mida kasutatakse pikka aega, stabiliseerida hormonaalset taset. Reeglina on need rasestumisvastased ravimid ette nähtud vähemalt 5-6 menstruaaltsükliks ning nende gestageenne toime muutub märgatavaks 2-3 tsükli järel ning rasestumisvastast toimet täheldatakse juba esimesel kasutuskuul.

Antiandrogeensete rasestumisvastaste vahendite kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Antiandrogeenseid rasestumisvastaseid vahendeid, mille loetelu on ülalpool, saab edukalt kasutada hüperandrogenismi ilmingutega naiste soovimatu raseduse eest kaitsmiseks ja nende puhul täheldatud hormonaalse tasakaaluhäirega seotud haiguste raviks. Enamik günekolooge ei soovita rasestumisvastaseks vahendiks kasutada antiandrogeenseid rasestumisvastaseid tablette, välja arvatud juhul, kui on märke kõrgenenud testosterooni tasemest. Nende rasestumisvastaste vahendite kasutamise näidustused võivad hõlmata järgmist:

  1. vinnid;
  2. menstruaaltsükli häired;
  3. puberteedieaga seotud emakaverejooks ja menstruaaltsükli regulatsiooni häired;
  4. düsmenorröa, mis on seotud noorukieaga ja mida ei koorma suguelundite patoloogiad;
  5. munasarjavähk;
  6. hüperandrogenism.

Antiandrogeense toimega rasestumisvastastel vahenditel on samad vastunäidustused nagu teistel hormonaalsetel rasestumisvastastel vahenditel. Kui varem antiandrogeenidega rasestumisvastaseid tablette teismelistele tüdrukutele välja ei kirjutatud, siis 1997. aastal hakkas WHO selles vanuserühmas soovitama väikeses annuses KSK-sid. Kaasaegsed antiandrogeense toimega rasestumisvastased vahendid, mis sisaldavad kolmanda põlvkonna progestogeene (gestodeen, norgestimaat või desogestreel), omavad minimaalseid kõrvaltoimeid ja neid saab kasutada mitmesuguste hormonaalse taseme muutustega seotud häirete pikkade ravikuuride korral.

Kõrvaltoimed ja riskifaktorid

Enamikul juhtudel on antiandrogeense toimega rasestumisvastastel vahenditel harva kõrvaltoimeid, mis võivad väljenduda mitmesugustes ilmingutes. Reeglina kaovad need pärast 1-2-kuulist kasutamist ega vaja ravimi kasutamise katkestamist.

Kõrvalmõjud:

  • intermenstruaalne verejooks;
  • pinge ja valu piimanäärmetes;
  • peavalu;
  • sagedased meeleolu muutused;
  • vähenenud või suurenenud libiido;
  • nägemispuue;
  • suurenenud tundlikkus kontaktläätsede suhtes;
  • düspeptilised häired;
  • nahalööve ja naha pigmentatsioonihäired;
  • sapi stagnatsioon ja kollatõbi;
  • muutused kehakaalus;
  • turse;
  • allergilised reaktsioonid.

Rasestumisvastaste pillide võtmise riskitegurid ja võimalikud kõrvaltoimed:

  • ülekaalulisus;
  • nikotiinisõltuvus või alkoholisõltuvus;
  • veresoonte patoloogiad ja eelsoodumus neile.

Antiandrogeense toimega suukaudsete rasestumisvastaste pillide määramine pärast üksikasjalikku läbivaatust, kõigi ravimi võtmise reeglite järgimist ja kõigi arsti soovituste järgimist - see kõik ei taga mitte ainult nende rasestumisvastaste vahendite kasutamise ohutust, vaid soodustab ka paranemist paljudest haigustest, mis võivad oluliselt mõjutada. halvendavad elukvaliteeti.

Naise keha sisaldab väikeses koguses meessuguhormoone androgeene, mis vastutavad menstruaaltsükli normaliseerimise ja juuste kasvu eest intiimsetel aladel. Suure hormooni tootmisega hakkavad naistel oimupiirkonnas tekkima kiilased laigud, samuti kiireneb karvakasv teistes kehaosades. Selle protsessi vastu võitlemiseks on mõeldud naistele mõeldud antiandrogeensed ravimid, mida me allpool käsitleme.

Androgeense alopeetsia korral on ette nähtud spetsiaalsed ravimid

"Androcur"

See ravim on saadaval tableti kujul. Selle peamine eesmärk on blokeerida androgeeni retseptoreid. Naiste esindajate jaoks on selle kasutamiseks järgmised näidustused:

Androkur viib androgeenide mõju nõrgenemiseni naise kehale

  • näo- ja kehakarvade välimus;
  • seborröa;
  • akne haigus.

"Androkur" viib androgeenide mõju nõrgenemiseni naise kehale ja aitab ka kõrvaldada patoloogilisi muutusi suurenenud taimestiku kujul.

Ravimi annuse ja ravi kestuse peab rangelt määrama arst. Ravimit on keelatud kasutada järgmiste patoloogiate all kannatavatel inimestel:

  • pikaajaline depressioon;
  • tromboos;
  • maksa patoloogiad;
  • diabeet.

Samuti on ravimi võtmine naistel raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Ravimi võtmise ajal täheldatud kõrvaltoimete hulgas tuleks esile tõsta allergilisi reaktsioone, millega kaasneb lööve, kõhuvalu, iiveldus ja apaatia. Kuna ravim võib põhjustada keskendumisvõime langust, peaksid nad ravi ajal hoiduma sõidukite juhtimisest, samuti kiiret reageerimist ja keskendumist nõudvatest tegevustest.

"Visanne"

Visanne'i võib määrata ainult arst

Ravimil on näidustused kasutamiseks, näiteks endometrioos. Samuti on see ette nähtud suurenenud kehakarvade korral, mis on põhjustatud suures koguses androgeenide tootmisest naise kehas.

See on üsna tõsine ravim, millel on suur vastunäidustuste loetelu, mistõttu seda ei kasutata ilma arsti retseptita. "Visanne" on vastunäidustatud selliste patoloogiate korral nagu kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiad, maks, sisemine verejooks ja kollatõbi. Samuti ei ole ravimit ette nähtud suhkurtõve, tromboflebiidi või laktaasi puudulikkuse korral.

Tavaliselt võetakse ravimit üks kord päevas võrdse aja jooksul annuste vahel. Ravi kestuse peab rangelt määrama arst.

Ravim võib põhjustada tüsistusi, nagu tupeverejooks, peavalud ja depressioon.

"Marvelon"

Marvelonil on suur vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelu

See ravim on rasestumisvastane vahend, mida saab kasutada teraapias naistel, kellel on androgeenide hüperproduktsiooni taustal organismis suurenenud taimestik. Ravimi kasutamise kestuse ja annuse peaks määrama eranditult spetsialist.

Marvelonil on suur vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelu. Ravimit ei tohi võtta järgmistel juhtudel:

  • vaginaalne verejooks;
  • diabeet;
  • sagedased, tugevad peavalud;
  • rasked maksapatoloogiad;
  • pankreatiit;
  • nikotiinisõltuvus üle 35-aastastel inimestel;
  • laktaasi puudulikkus;
  • südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiad.

Ravimi võtmise ajal on võimalik arendada selliseid negatiivseid nähtusi nagu seedetrakti patoloogiate areng, autoimmuunhaiguste, eriti erütematoosluupus, ilmnemine, depressiivsete seisundite teke jne.

Tasub arvestada, et ravim ei sobi kokku paljude ravimirühmadega, mistõttu tuleb enne selle võtmise alustamist hoolikalt läbi lugeda kasutusjuhendid.

"Diana on 35"

Diane 35 pärsib androgeenide suurenenud tootmist naise kehas

See ravim pärsib androgeenide suurenenud tootmist naise kehas, kõrvaldades seeläbi patoloogilise protsessi, mis põhjustab liigse taimestiku ilmumist soovimatutesse kohtadesse. Ravim on ette nähtud ka seda tüüpi dermatiidi, näiteks peanaha seborröa jaoks.

Ravimi mõjul väheneb keha rasunäärmete tootmine, karvanääpsud muutuvad tugevamaks, mis hoiab ära juuste enneaegse väljalangemise. Ravim aitab eemaldada ka liigset näokarvad. Tulemuste saavutamiseks on vaja pikaajalist ravi mitme kuu jooksul. Arst peaks otsustama täpselt, kui palju ravimit võtta.

Ravimit ei saa kasutada erinevat tüüpi tromboosi, suhkurtõve, kollatõve, maksapatoloogiate ja vaginaalse verejooksu all kannatavate patsientide raviks.

Ravimi poolt esile kutsutud kõrvaltoimete hulgas tuleks esile tõsta migreeni, libiido langust ja allergilisi lööbeid. Pärast ravimi ärajätmist kõrvaltoimed tavaliselt kaovad.

"Janine"

Janine viitab rasestumisvastastele vahenditele

Ravim kuulub rasestumisvastaste vahendite kategooriasse, mille kasutamine on lubatud naistel suurenenud taimestiku korral keha suurenenud meessuguhormoonide tootmise taustal.

Ravimit võetakse mitu nädalat. Millal ravimi võtmine lõpetada, otsustab arst. Parema terapeutilise toime saavutamiseks on soovitatav kasutada pille korrapäraste ajavahemike järel.

"Janinal" on palju vastunäidustusi, sealhulgas mitmesugused tromboosid, maksapatoloogiad ja sünnitusjärgne periood. Samuti ei tohiks ravimit võtta teatud diabeetikute rühm, samuti migreeni all kannatavad patsiendid. Verejooksu korral ei tohi ka toodet kasutada.

"Janine" ei ühildu paljude ravimitega, seetõttu peaksite enne selle võtmist hoolikalt läbi lugema juhised.

Kõrvaltoimed, mida ravim võib põhjustada, on vaginiit, tsüstiit, aneemia, kehakaalu langus jne.

"Logest"

Logesti määrab ainult arst

See ravim on suukaudne rasestumisvastane vahend, mis on ette nähtud naistele, kellel on suurenenud kehakarvad ja pea kiilaspäisus.

Annuse ja ravi kestuse määrab puhtalt spetsialist. Esimeste positiivsete tulemuste ilmumist ei tasu oodata kiiresti. Ravi efektiivsus ilmneb mõne kuu jooksul.

Mis tahes tüüpi tromboosi korral, samuti selliste patoloogiate korral nagu diabeet, kasvajad, maksapatoloogiad, tugev peavalu ja tupeverejooks, ei ole ravimit ette nähtud. Kui annust ületatakse, on suur emakaverejooksu oht.

Ravimil on halb kokkusobivus tetratsükliini ja penitsilliini rühma antibiootikumidega. Samuti ei soovitata ravimit kasutada samaaegselt karbamasepiini ja fenobarbitaali sisaldavate ravimitega.

Mõnel juhul võib ravim põhjustada soovimatuid reaktsioone, nagu migreen, apaatia, libiido langus, kehakaalu langus, allergiad jne.

"Spironolaktoon"

Spironolaktoon on ette nähtud raskete akne ja seborröa tüüpide korral

Antiadrogeenide rühma kuuluvad ravimid on ette nähtud raskete akne ja seborröa tüüpide jaoks. Seda kasutatakse ka karvade kasvu vähendamiseks soovimatutel kehapiirkondadel. See aitab normaliseerida rasunäärmete tööd ja tugevdab juuksefolliikulisid.

Ravim on ka tugev diureetikum, seetõttu määratakse seda sageli raseduse ajal tugeva turse korral.

Ravimit ei tohi kasutada maksapuudulikkuse, suhkurtõve või tromboflebiidi korral.

Tavaliselt määratakse ravim kolm korda päevas. Ravi kestus sõltub suuresti patoloogilise protsessi tõsidusest.

Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada gastriidi, seedetrakti verejooksu, unisuse jne teket.

Spironolaktoon võib vähendada kontsentratsiooni, seetõttu on ravi ajal keelatud autot juhtida.

"Cyproterone Teva"

Cyproterone Teva on üks tõhusamaid ravimeid


Tsiteerimiseks: Nikitin S.V. Erinevate progestageenide mõju kaasaegsete kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide antiandrogeensele toimele // RMZh. 2002. nr 18. Lk 823

IN on kasutatud üle 40 aasta kombineeritud suukaudsed kontratseptiivid (COC). Arvestades tänapäevaste KSK-de eeliste märkimisväärset paremust kõrvalnähtude ja harvaesinevate tüsistuste ees, eelistab neid praegu üle 150 miljoni naise maailmas. Kuigi Venemaal on abortide osas püsiv langustrend (nende absoluutarv 2000. aastal vähenes 1995. aastaga võrreldes 20%), on tänapäevaste ülitõhusate rasestumisvastaste meetodite kasutamise sagedus endiselt ebapiisav. Venemaa tervishoiuministeeriumi andmetel oli 2000. aastal hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutavate naiste arv 2,8 miljonit (3% viljakas eas naiste arvust), emakasiseseid vahendeid - 6,3 miljonit (16,3%).

Östrogeenisisalduse vähenemine ja väga selektiivsete madala androgeense aktiivsusega progestageenide ilmumine kaasaegsetes KSK-des on võimaldanud minimeerida mõju metaboolsetele parameetritele. Koos kasutuslihtsuse ja rasestumisvastase toime kiire pöörduvusega on KSK-de positiivne mitterasestumisvastane toime (menstruaaltsükli kontroll; menopausi ja metrorraagia juhtude arvu vähenemine, funktsionaalne aneemia; positiivne mõju vegetatiivsele-veresoonkonnale ja psühho-emotsionaalsed reaktsioonid, premenstruaalse sündroomi korrigeerimine, emaka fibroidide ja endometrioosi ennetamine ja ravi, funktsionaalsete munasarjatsüstide ennetamine ja vähendamine, antiandrogeenne toime) muudavad need eriti atraktiivseks noortele rasedust planeerivatele sünnitamata naistele. Arvestades mõnede kaasaegsete KSK-de tugevat antiandrogeenset toimet, on nende kasutamine soovitatav hüperandrogenismi nahailmingute raviks.

Sekssteroidid ja ennekõike androgeenid mängivad juuste tüübi ja jaotumise määramisel olulist rolli. Androgeenid stimuleerivad karvade kasvu (Chieffi M., 1949; Hamilton J.B., 1950; Reynolds E.L., 1951; Futterweit W. et al., 1986), suurendavad juuksefolliikuli suurust, karva paksust ja kasvuaega. faas (anageen) lõppkarvade arengutsüklis.juuksed (Ebling F.J.G., 1986; Messenger A.G., 1993; Randall V.A., 1994). Androgeenid mõjutavad higi- ja rasunäärmete sekretsiooni olemust ja mahtu (Hay J. ja Hodjins M., 1978; Takayasu S. et al., 1980; Itami S. ja Takayasu S., 1981; Rosenfield R. L. et al., 1984; Lucky A. W. et al., 1994). Suurenenud rasu kogus varase puberteedieas (adrenarhe või "neerupealiste puberteet") ja akne vulgaris tüdrukutel puberteedieas seostatakse androgeenide taseme tõusuga (Stewart M.E. et al., 1992; Lucky A.W. et al., 1994; Lucky A.W. et al., 1997). Peamine testosterooni moodustumise koht naistel on nahk (tabel 1), mis sisaldab kõiki vajalikke ensüüme prohormoonide dehüdroepiandrosterooni ja androsteendiooni muundamiseks testosterooniks ja võimsaimaks androgeenseks dihüdrotestosterooniks (Rosenfield R.L., 1986; Djikstra A.C. et al., 1987). Itami S. et al., 1988; Sawaya M. E. jt, 1991; Rosenfield R. L. ja Lucky A. W., 1993).

Enamik autoreid (Mowszowicz I. jt, 1983; George F. et al., 1991; Normington K. ja Russell D.W., 1992; Andersson S. jt, 1993; Beckmann M.W. et al., 1993; Wilson J.D. et al. al., 1993; Russell D.W. et al., 1994) seostavad androgeenide aktiivsust higi- ja rasunäärmete suhtes 5a-reduktaasi olemasoluga, mis on mikrosomaalne NADP-H-sõltuv ensüüm (tabel 2). Naha androgeeniretseptorid paiknevad enamasti naha papillas ja rasunäärmete epiteelis (Choudhry R. et al., 1992; Blauer M. et al., 1991; Liang T. et al., 1993; Randall V. A. et al., 1992). 1993; Itami S. et al., 1991).

R.L. Rosenfield ja D. Deplewski (1995) modelleerisid androgeeniretseptorite tundlikkuse ja androgeenitaseme koostoimet androgeeni liigsuse nahailmingute tekkes. Normaalse testosterooni kontsentratsiooni korral on ainult väikesel osal naistest, kellel on kõrge androgeenide suhtes tundlik nahk, hirsutism või akne vulgaris(olemuselt idiopaatiline). Testosterooni taseme mõõduka tõusu korral on enamikul naistel sellised nahailmingud. Testosterooni taseme olulise tõusu korral on peaaegu kõigil naistel hirsutism või akne vulgaris. Jääb ebaselgeks, mis reguleerib reaktsiooni olemust (liigne meessoost juuste kasv ja/või akne ja/või alopeetsia). Hirsutism, akne ja alopeetsia on androgeenide liigsuse ilmingud. Rasunäärmed ja juuksefolliikul moodustavad ühtse morfoloogilise üksuse. Mis põhjustab androgeense toime avaldumise erinevusi? Võimalik, et androgeenide metabolismi erinevused või androgeenide toimet moduleerivate tegurite geneetilised muutused.

Seega kaasaegsete KSK-de kasutamine akne ja seborröa raviks on patogeneetiliselt põhjendatud , mis pärsivad gonadotropiinide sekretsiooni, stimuleerivad sugusteroide siduva globuliini sünteesi ja vähendavad 5a-reduktaasi aktiivsust.

WHO soovituste (Improving Access to Quality Care in Family Planning, 2002) ja Rahvusvahelise Pereplaneerimise Föderatsiooni (IMAP Statement on Steroidal Oral Contraception, 1998) kohaselt ei tohiks etinüülöstradiooli sisaldus COC-des ületada 35 mikrogrammi. E. Spitzeri jt uuringutes. (1996), O. Lidegaard et al. (1998), M.A. Lewis et al. (1999) pakub järgmist COC klassifikatsioon:

  • esimene põlvkond - sisaldab i50 mcg etinüülöstradiooli ja progestageeni;
  • teine ​​põlvkond - sisaldab Ј35 mcg etinüülöstradiooli ja progestageeni, sealhulgas norgestimaati, kuid mitte gestodeeni ega desogestreeli;
  • kolmas põlvkond - sisaldab 20-30 mcg etinüülöstradiooli ja gestodeeni või desogestreeli.

KSK-de kliinilise ja metaboolse toime peamised erinevused määratakse nende progestageeni komponendi järgi . Rasestumisvastastes vahendites sisalduvad gestageenid on progesterooni ja testosterooni derivaadid.

Nortestosteroidühendeid iseloomustavad järgmised keemilise struktuuri tunnused - metüülrühma puudumine positsioonis 19 ja etünüülrühma (17a-etünüülgonaanid) või metüülrühma (17a-metüülgonaanid) olemasolu positsioonis C17, mis selgitab väljendunud antigonadotroopne ja progestogeenne toime. Kõik 19-nortestosterooni derivaadid omavad suuremal või vähemal määral androgeenset ja anaboolset jääkaktiivsust, mis tegelikult määrab kõrvaltoimete esinemissageduse.

Kaasaegsete progestageenide hulgas on eriti huvipakkuv desogestreel (aktiivne metaboliit 3-keto-desogestreel). Arvukad uuringud (Kloosterboer H. et al., 1988; Pollow K., Jichem M., 1989; Phillips A. et al., 1990; Fuchrman U. et al., 1995; Kuhl H., 1996) kinnitasid kõrgeimat selle toime selektiivsus – kõrge antigonadotroopse ja progestogeense aktiivsusega desogestreelil on madalaim androgeenne aktiivsus (tabel 3). Muutnud D. Upmalis, A. Phillips (1991) selektiivsuse indeks, esitatakse suhtena:

SELEKTIIVSUSINDEKS = A/B, kus

A- progestageeni kontsentratsioon, mis on vajalik, et tõrjuda 50% võrdlussteroidist välja selle ühendusest androgeeniretseptoritega,
B- progestageeni kontsentratsioon, mis on vajalik selleks, et tõrjuda 50% võrdlussteroidist selle ühendusest progesterooni retseptoritega,

on 3-keto-desogestreeli puhul 33, gestodeeni puhul 28, levonorgestreeli puhul 11. Desogestreeli glükokortikoidne ja mineralokortikoidne toime on võrreldav loodusliku progesterooni toimega. Hoolimata asjaolust, et progestageeni tegelik bioloogiline aktiivsus in vivo ei ole alati täielikult korrelatsioonis saadud in vitro retseptori omadusi, viimaseid kasutatakse farmakoloogiliste toimete ja terapeutiliste näidustuste põhjendamiseks.

Kombinatsioonis etinüülöstradiooliga on desogestreelil väljendunud antiandrogeenne toime ja seda saab kasutada akne ja seborröa korral. Desogestreelil on madal afiinsus sugusteroide transportivate globuliinide suhtes (tabel 4), mis võimaldab mitte häirida östrogeenist põhjustatud sugusteroide siduva globuliini (SHBG) taseme tõusu ega aktiivsete androgeenide kontsentratsiooni vähenemist veres. vereseerum.

Viimasel ajal on kodu- ja väliskirjanduses üha enam arutletud uue “hübriidse” (struktuurselt progesterooni ja testosterooniga seotud) progestageeni kasutamise üle. dienogest . Nagu kõigil 19-nortestosterooni derivaatidel, on dienogestil teatud antiprogestogeenne, madal östrogeenne ja antiöstrogeenne toime. Lisaks on näidustatud antiandrogeenne toime, mis moodustab umbes 30% tsüproteroonatsetaadi aktiivsusest (st on võrreldav desogestreeli antiandrogeense toimega). Dienogesti mõõdukalt väljendunud antigonadotroopne toime selgitab selle valdavat kasutamist hormoonasendusravis.

Progestageeni oluline omadus, mis määrab selle kasutamise otstarbekuse, on selle bioloogiline aktiivsus.

Endomeetriumi piisav transformatsioon põhjustatud progestageenidest annustes:

3-keto-desogestreel - 2 mg / tsükkel

gestodeen - 3 mg / tsükkel

levonorgestreel - 4 mg / tsükkel

dienogest - 6 mg / tsükkel

tsüproteroonatsetaat - 20 mg / tsükkel.

Ovulatsiooni blokeeriv annus on:

gestodeen - 40 mikrogrammi päevas

3-keto-desogestreel - 60 mikrogrammi päevas

levonorgestreel - 60 mikrogrammi päevas

dienogest - 1000 mikrogrammi päevas

tsüproteroonatsetaat - 1000 mcg / päevas.

D. Mango jt uuringus. (1996) näitasid SHPS-i sisalduse märgatavamat tõusu, kui võeti 30 µg etinüülöstradiooli ja 150 µg desogestreeli sisaldavat KSK-d kui 30 µg etinüülöstradiooli ja 75 µg gestodeeni sisaldava COC-i võtmisel. M. Levrier et al. (1988), R. Erkkola jt. (1991), C. Charoenvisal (1996) ei näidanud olulisi erinevusi akne ja seborröaga naistel, kes kasutasid KSK-sid 150 mikrogrammi desogestreeli ja 2 mg tsüproteroonatsetaadiga.

Moodsa kolmefaasilise kombineeritud suukaudse rasestumisvastase vahendi Tri-Mercy kliinilise efektiivsuse uurimiseks desogestreeliga akne ja seborröaga naistel viidi läbi uuring, millesse kaasati juhuvaliku alusel 1873 patsienti. Enne teie kohtumist Tri-Mercy ja pärast 3 kuud KSK-de võtmist viidi läbi uuring. Uuringus uuriti mõju naha puhtusele, ravimite talutavusele ja kõrvaltoimete esinemissagedusele.

Saadud tulemuste statistiline töötlemine viidi läbi, kasutades üldtunnustatud mitteparameetrilise statistika meetodeid. Esitatud uuringutulemuste valimi varieeruvust kirjeldati mediaan- ja kvartiilidevahelise vahemikuga (tähistatud kui 25% ja 75% protsentiilid, st 1. kvartiili ülempiir ja 4. kvartiili alumine piir). Nullhüpoteesi (erinevuste ja mõjude puudumise) olulisuse kriitiliseks tasemeks võeti 0,05. Arvutused viidi läbi statistilise analüüsi rakenduspaketi Statistica®5.1 (StatSoft, USA) abil. Statistilist andmete analüüsi ei tehtud naistele, kes täitsid küsimustikud valesti või puudulikult. 200 juhul (10,7%) esitati kordusuuringu tulemused esmaste vormide kohta, millel puudus teave KSK-de võtmisel täheldatud kõrvaltoimete esinemise ja olemuse kohta. 145 ankeeti (7,7%) sisaldasid mittetäielikku teavet (st puudus üks või mitu elementi). Väljalangevus oli 18,4% (345 naist). Õigesti täidetud ankeetidega naiste rühm oli võrreldav kõigi vastajate grupiga. Õigesti ja valesti täidetud ankeetidega patsiendid ei erinenud üksteisest vanuse, nahatüübi ega rasestumisvastaste vahendite varasema kasutamise poolest (tabel 5). Uuringus osalenud naiste vanuselised näitajad on toodud tabelis. 6.

Töös hinnati erinevate rasestumisvastaste meetodite kasutamise sagedust minevikus. KSK-sid võtsid 656 (42,9%) naist. Neist 128 (19,5%) naist võtsid kaasaegseid mikroannuseid sisaldavaid ravimeid (sisaldavad 20 mcg etinüülöstradiooli ja gestodeeni, desogestreeli), kaasaegseid väikeses annuses KSK-sid (sisaldavad 30-35 mcg etinüülöstradiooli ja gestodeeni, desogestreeli, norgestimaati, desogestreeli, norgestimaati) (2 -5 17%). ) naised. Kõrge (üle 35 mikrogrammi) etinüülöstradioolisisaldusega ravimeid kasutas 19 (2,9%) naist. Sünnitusjärgset ravimit Postinor kasutas 8 (1,2%) naist.

Nahatüüp I oli 151 (22,4%), II tüüp 1004 (65,6%) ja III tüüp 373 (24,4%) naisel (joonis 1).

Riis. 1. Naiste jaotus uuritud valimis nahatüübi järgi

Ravimi võtmise ajal vähenes statistiliselt oluliselt naha rasusus ja akne (joon. 2,3).

Riis. 2. Akne vähendamine Tri-Mercy võtmise ajal

Riis. 3. Naha rasvasuse vähendamine Tri-Mercy võtmise ajal

Tri-Mercy võtmise ajal täheldati juuste rasvasuse vähenemist. Kui uuringu alguses kurtis 295 (19,3%) naist, et nende juuksed läksid väga kiiresti õliseks, siis pärast kolmekuulist Tri-Mercy võtmist vaid 53 (3,5%) naist (joonis 4).

Riis. 4. Rasuste juuste vähendamine Tri-Mercy võtmise ajal

Uuringu alguses oli juuste kujundamisel raskusi 1198 (78,4%) naisel (joonis 5). Tri-Mercy võtmise ajal vähenes nende arv 473 (31,0%) naiseni, kellest vaid 53 (3,5%) naist märkisid, et juuste kujundamine oli väga raske.

Riis. 5. Peanaha juuste seisundid Tri-Mercy võtmisel

Tri-Mercy võtmise ajal täheldati kõrvaltoimeid 308 (20,2%) naist. Peamised neist on iiveldus, mida märkis 109 (7,1%) naist, napp verejooks - 87 (5,7%), piimanäärmete turse - 35 (2,3%), kehakaalu tõus - 32 (2,1%). .

1453 (95,1%) naist märkisid oma rahulolu Tri-Mercy võtmisega (joonis 6). Veelgi enam, 1430 (93,6%) naist avaldasid soovi soovitada Tri-Mercy kasutamist oma sõpradele.

Riis. 6. Tri-Mercy võtmise tulemused

Tri-Mercy eristab desogestreeli kõrgeim selektiivsus ja madal androgeenne aktiivsus, selle optimaalne kombinatsioon etinüülöstradiooliga (mis võimaldab sellel mitte häirida etinüülöstradiooli poolt põhjustatud sugusteroide siduva globuliini taseme tõusu) ja desogestreeli madal tsükliline sisaldus. teistest kaasaegsetest COC-dest. Tri-Mercy võtmine 3 kuud vähendab oluliselt hüperandrogenismi nahailminguid , mis koos kõrge rasestumisvastase efektiivsuse ja hea talutavusega võimaldab pidada seda esmavaliku rasestumisvastaseks vahendiks, eriti noorte naiste puhul, kellel on hüperandrogenismi nahailmingud. Kirjandus:

1. Andersson S., Chan H.K., Einstein M., Geissler W.M., Patel S. The molecular genetics of steroid 5(-reductase) // J. Endocrinol. - 1993. - Vol. 139, Suppl. - P. 17.

2. Beckmann M.W., Wieacker P., Dereser M.M., Flecken U., Breckwoldt M. Steroidhormoonide mõju 5(-reduktaasi aktiivsusele naiste ja meeste suguelundite naha fibroblastides kultuuris // Acta Endocrinol. (Copenh.). - 1993) - Kd 128. - Lk 161-167.

3. Blauer M., Vaalasti A., Pauli S.L., Ylikomi T., Joensuu T., Tuohimaa P. Location of androgen receptor in human skin // J. Invest. Dermatol. - 1991. - Vol. 97. - Lk 264-268.

4. Charoenvisal C., Thaipisuttikul Y., Pinjaroen S., Krisanapan O., Benjawang W., Koster A., ​​​​Doesburg W. Kahe desogestreeli ja tsüproteroonatsetaati sisaldava suukaudse kontratseptiivi mõju aknele // Int. J. Fertil. Menopausis. Stud. - 1996. - Vol. 41. - Lk 423-429.

5. Chieffi M. Testosterooni manustamise mõju eakate meeste habeme kasvule // J. Gerontol. - 1949. - Kd. 4. - Lk 200-204.

6. Choudhry R., Hodgins M.B., van der Kwast T.H., Brinkmann A.O., Boersma W.J. Androgeeniretseptorite lokaliseerimine inimese nahas immunohistokeemia abil: mõju juuste kasvu, rasunäärmete ja higinäärmete hormonaalsele regulatsioonile // J. Endocrinol. - 1992. - Vol. 133. - Lk 467-475

7. Deplewski D., Rosenfield R.L. Hormoonide roll pilosebaceous üksuse arengus // Endokriinsüsteemi ülevaated. - 2000. - Vol. 21. - Lk 363-392.

8. Dijkstra A.C., Goos C.M., Cunliffe W.J., Sultan C., Vermorken A.J. Kas suurenenud 5(-reduktaasi aktiivsus) on androgeenist sõltuvate nahahaiguste esmane nähtus? // J. Invest. Dermatol. - 1987. - Vol. 89. - P. 87-92.

9. Ebling F.J.G. Juuksefolliikulid ja nendega seotud näärmed androgeeni sihtmärkidena // Clin. Endokrinool. Metab. - 1986. - Vol. 15. - Lk 319-339.

10. Erkkola R., Hirvonen E., Luikku J., Lumme R., Mannikko H., Aydinlik S. Ovulatsiooni inhibiitorid, mis sisaldavad tsüproteroonatsetaati või desogestreeli hüperandrogeensete sümptomite ravis // Acta Obstet. Gynecol. Scand. - 1990. -Kd. 69. - Lk 61-65.

11. Fuhrmann U., Slater E.P., Fritzemeier K-H. (Uudse progestiini gestodeeni iseloomustus retseptoriga seondumise uuringute ja transaktivatsioonitestide abil // Kontratseptsioon. - 1995. - Vol. 51. - P. 45-52.

12. Futterweit W., Weiss R.A., Fagerstrom R.M. Neljakümne naiselt mehele transseksuaali endokriinne hindamine: polütsüstiliste munasarjade haiguse esinemissagedus naiste transseksuaalsuses // Arch. Seks. Behav. - 1986. - Vol. 15. - Lk 69-78.

13. George F.W., Russell D.W., Wilson J.D. Eesnäärme kasvu edasisuunaline kontroll: dihüdrotestosteroon indutseerib omaenda biosünteetilise ensüümi, steroidi 5(-reduktaasi) ekspressiooni // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. - 1991. - Vol. 88. - P. 8044-8047.

14. Hamilton J.B. Sekundaarse sugutegelase, kaenlakarvade kvantitatiivne mõõtmine // Ann. NY Acad. Sci. - 1950. - Vol. 53. - Lk 585-599.

15. Hay J., Hodgins M. Androgeeni metaboliseerivate ensüümide jaotumine inimese otsaesise ja kaenlaaluse naha isoleeritud kudedes // J. Endocrinol. - 1978. - Vol. 79. - Lk 29-39.

16. IMAP avaldus steroidse suukaudse kontratseptsiooni kohta // IPPF Medical Bulletin.- 1998.- Vol.32.-P.1-5.

17. Kvaliteetse hoolduse kättesaadavuse parandamine pereplaneerimisel. Rasestumisvastaste vahendite kasutamise meditsiinilise sobivuse kriteeriumid. Teine väljaanne. - Genf: WHO, 2002.

18. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Characterization of 5(-reductase in Cultured human dermal papilla cells from habeme and occipital peanahkarus) // J. Invest. Dermatol. -1991. - Vol. 96 - Lk 57-60.

19. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Androgeeni toimemehhanism dermaalsetes papillarakkudes // Ann. NY Acad. Sci. - 1991. - Vol. 642. - Lk 385-395.

20. Itami S., Takayasu S. 17(-hüdroksüsteroiddehüdrogenaasi aktiivsus inimese naha erinevates kudedes // Br. J. Dermatol. - 1981. - Vol. 105. - P. 693-699.

21. Kloosterboer H.J., Vonk-Noordegraaf C.A., Turpijn E.W. Selektiivsus suukaudsetes kontratseptiivides kasutatavate progestageenide progesterooni ja androgeeniretseptoritega seondumisel // Kontratseptsioon. - 1988. - Vol. 39. - Lk 325-332.

22. Kuhl H. Uuemate progestageenide võrdlev farmakoloogia // Ravimid. - 1996. - Vol. 51. - Lk 188-215.

23. Levrier M., Degrelle H., Bestaux Y., Bourry-Moreno M., Brun J.P., Sailly F. Suukaudsete kontratseptiivide tõhusus akne korral. Varnoliini ja Diane võrdleva uuringu 69 aknega naise kohta // Rev. Fr. Gynecol. Obstet. - 1988. - Vol. 83. - Lk 573-576.

24. Lewis M.A., MacRae K.D., Kuhl-Hadich D., Bruppacher R., Heinemann L.A.J., Spitzer W.O. Suukaudsete kontratseptiivide erinev risk: täieliku kokkupuute ajaloo mõju // Hum. Reprod.- 1999.- Kd.14.- Lk.1493-1999.

25. Liang T., Hoyer S., Yu R., Soltani K., Lorincz A.L., Hiipakka R.A., Liao S. Androgeeniretseptorite immunotsütokeemiline lokaliseerimine inimese nahas, kasutades androgeeni retseptori vastaseid monoklonaalseid antikehi // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 100. - Lk 663-666.

26. Lidegaard O., Edstrom B., Kreiner S. Suukaudsed kontratseptiivid ja venoosne trombemboolia, juhtumikontrolli uuring // Kontratseptsioon. - 1998. - Vol. 57. - Lk 291-301.

27. Lucky A.W., Biro F.M., Huster G.A., Leach A.D., Morrison J.A., Ratterman J. Akne vulgaris premenarhaalsetel tüdrukutel. Dehüdroepiandrosterooni taseme tõusuga seotud puberteedi varajane märk // Arch. Dermatol. - 1994. - Vol. 130. - Lk 308-314.

28. Lucky A.W., Biro F.M., Simbartl L.A., Morrison J.A., Sorg N.W. Akne vulgarise raskusastme ennustajad noortel noorukitel: viieaastase pikisuunalise uuringu tulemused // J. Pediatr. - 1997. - Vol. 130. - Lk 30-39.

29. Mango D., Ricci S., Manna P., Miggiano G.A., Serra G.B. Etinüülöstradiooli kliiniline ja hormonaalne toime koos gestodeeni ja desogestreeliga noortel naistel, kellel on akne vulgaris // Kontratseptsioon. - 1996. - Vol. 53. - Lk 163-170.

30. Sõnumitooja A.G. Juuste kasvu kontroll: ülevaade // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 4S-9S.

31. Mowszowicz I., Melanitou E., Kirchhoffer M.O., Mauvais-Jarvis P. Dihüdrotestosteroon stimuleerib 5(-reduktaasi aktiivsust avalikus naha fibroblastides // J. Clin. Endocrinol. Metab. - 1983. - Vol. 53. - P. 320-325.

32. Normington K., Russell D.W. Roti steroidi 5 (-reduktaasi isoensüümide) jaotus kudedes ja kineetilised omadused // J. Biol. Chem. - 1992. - Vol. 267. - P. 19548-19554.

33. Phillips A., Demarest K., Hahn D.W., Wong F., McGuire J.L. Norgestimaadi ja teiste progestiinide progestatsiooni- ja androgeense retseptori sidumisafiinsus ja in vivo aktiivsus // Kontratseptsioon. - 1990. - Vol. 41. - Lk 399-410.

34. Pollow K., Juchem M. Gestoden: uudne sünteetiline progestiini retseptori ja seerumi valkudega seondumise iseloomustus // Kontratseptsioon. - 1989. - Vol. 40. - Lk 325-341.

35. Randall V.A. Androgeenid ja inimese juuksed kasvavad // Clin. Endokrinool. (Oxf.). - 1994. - Vol. 40. - Lk 439-457.

36. Randall V.A., Thornton M.J., Messenger A.G., Hibberts N.A., Loudon A.S., Brinklow B.R. Hormoonid ja karvakasv: inimese ja punahirve (Cervus elaphus) karvanääpsudest kasvatatud dermaalsete papillarakkude androgeeniretseptorite sisalduse erinevused // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 114S-120S.

37. Reynolds E.L. Täiskasvanute kehakarvade välimus inimesel // Ann. NY Acad. Sci. - 1951. - Kd. 53. - Lk 576-584.

38. Rosenfield R.L. Pilosebaceous füsioloogia seoses hirsutismi ja aknega // Clin. Endokrinool. Metab. -1986. - Vol. 15. - Lk 341-362.

39. Rosenfield R.L., Deplewski D. Androgeenide roll liblikõielise üksuse arengubioloogias // Am. J. Med. - 1995. - Vol. 98. - P. 80S-88S.

40. Rosenfield R.L., Lucky A.W. Akne, hirsutism ja alopeetsia teismelistel tüdrukutel. Androgeeni liigsuse kliinilised ilmingud // Endokrinool. Metab. Clin. Põhja. Olen. - 1993. - Vol. 22. - Lk 507-532.

41. Rosenfield R.L., Maudelonde T., Moll G.W. Hüperandrogeneemia bioloogilised mõjud polütsüstiliste munasarjade sündroomi korral // Semin. Reprod. Endokrinool. - 1984. - Vol. 2. - Lk 281-296.

42. Russell D.W., Berman D.M., Bryant J.T., Cala K.M., Davis D.L., Landrum C.P., Prihoda J.S., Silver R.I., Thigpen A.E., Wigley W.C. Steroid-5(-reduktaaside) molekulaargeneetika // Recent. Prog. Horm. Res. - 1994. - Vol. 49. - P. 275-284.

43. Sawaya M.E., Honig L.S., Garland L.D., Hsia S.L. Delta 5-3-beeta-hüdroksüsteroiddehüdrogenaasi aktiivsus peanaha rasunäärmetes meeste kiilaspäisuse korral // J. Invest. Dermatol. - 1988. - Vol. 91. - Lk 101-105.

44. Spitzer W.O., Lewis M.A., Heinemann L.A., Thorogood M., MacRae K.D. Kolmanda põlvkonna suukaudsed kontratseptiivid ja venoossete trombembooliliste häirete risk: rahvusvaheline juhtumikontrolli uuring // Br. Med. J.- 1996.- Kd.312.- Lk.83-88.

45. Stewart M.E., Downing D.T., Cook J.S., Hansen J.R., Strauss J.S. Rasunäärmete aktiivsus ja seerumi dehüdroepiandrosteroonsulfaadi tase poistel ja tüdrukutel // Arch. Dermatol. - 1992. - Vol. 128. - Lk 1345-1348.

46. ​​Takayasu S., Wakimoto H., Itami S., Sano S. Testosteroon 5 (-reduktaasi) aktiivsus inimese naha erinevates kudedes // J. Invest. Dermatol. - 1980. - Vol. 74. - P 187-191.

47. Upmalis D., Phillips A. Retseptori sidumine ja uute progestiinide in vivo aktiivsus // J. Soc. Obstet. Gynecol. Saab. - 1991. - Vol. 13, Suppl. - Lk 35-39.

48. Wilson J.D., Griffin J.E., Russell D.W. Steroid 5 (-reduktaas 2 puudulikkus // Endocr. Rev. - 1993. - Vol. 14. - Lk 577-593.


Tervise huvides on vajalik säilitada inimkehas normaalne hormoonide tase. Testosteroon, mida toodavad neerupealised ja suguelundite lisandid, mängib olulist rolli nii meestel kui naistel. Seda nimetatakse ka steroidseks androgeeniks. Niipea, kui see hormoon normist kõrvale kaldub, algavad tõsised terviseprobleemid. Siin ei saa te ilma antiandrogeenideta hakkama.

Meeste steroid

Just androgeenid aitavad kaasa mõlema inimkonna esindaja seksuaalomaduste kujunemisele. Ainult igas organismis toimib see erinevalt:

  • Meeste steroidhormoonide tootmise peamised "tehased" asuvad munandites ja neerupealiste koores. Piisav kogus androgeenset ensüümi veres määrab habeme välimuse ja vuntside kasvu, arenenud lihased ja madala tämbriga hääle;
  • Naistel toodetakse meessoost ensüümi samal põhimõttel ja samade organite poolt. Kuid nende kehas vastutavad steroidid menstruaaltsükli reguleerimise, bikiinipiirkonna juuste väljanägemise ja naiseliku figuuri arengu eest.

Androgeenid on seotud ka teiste ensüümide tootmisega, mõjutavad luuskeleti teket ning reguleerivad ka rasu tootmist ja higinäärmete talitlust.

Märge! Kui selle androgeeni tase naise veres hakkab langema, muutub tema kuju, muutudes mehelikumaks. Samuti võivad tekkida karvad ülahuule kohal ja habeme välimus.


Juuksed hakkavad kasvama seal, kus naistel neid tavaliselt ei ole: seljal, kõhul, rindadel, puusadel, näol. Rasu tootvad näärmed ebaõnnestuvad ja kohe algavad probleemid epidermise kihiga – tekib seborröa, akne jne.

Kui te ei pööra neile sümptomitele tähelepanu ega alusta õigeaegset ravi, põhjustab hormonaalne tasakaalustamatus mitmesuguseid patoloogiaid: endokriinsed haigused (eriti kilpnäärme põletik), neerupealiste ja suguelundite kasvajad. Selle tulemusena kogevad naised menstruaaltsükli häireid, rasedate naiste nurisünnitusi ja viljatust.

Antiandrogeenid

Olukorra parandamiseks ja hormoonide tasakaalu normaliseerimiseks soovitavad arstid naistele antiandrogeenseid ravimeid. Need mitte ainult ei aita vähendada meeste ensüümide taset, vaid viivad need ka optimaalsele tasemele. Kõik antiandrogeensed ravimid inhibeerivad testosterooni teiseks aktiivseks hormooniks, mis on naistele kahjutu.


Näidustused androgeensete ravimite kasutamiseks meestel on seborroiline ja muud tüüpi alopeetsia, hirsutism ja eesnäärmevähk. See on ette nähtud naistele viljatuse, endometrioosi ja emaka fibroidide raviks. Kuid ravi selliste ravimitega on samuti täis negatiivseid tagajärgi:

  • inimkonna tugevamas pooles täheldatakse eesnäärme muutusi, väheneb võime toota täisväärtuslikku spermat, väheneb libiido ja areneb impotentsus;
  • naistel kaovad juuksed mitte ainult kehalt, vaid täheldatakse ka alopeetsia arengut peas; rasunäärmete talitlus langeb ja samal ajal on munasarjade töö pärsitud.

Kuid neid kõrvaltoimeid täheldatakse ainult antiandrogeense toimega hormonaalsete pillide võtmise perioodil. Ravimite mõjul lagunevad steroidsed androgeenid oma komponentideks ja erituvad organismist kiiresti, ilma et neil oleks aega põhiorganite tööd tõsiselt mõjutada.

COC-d

Kõik kombineeritud toimega suukaudsed rasestumisvastased vahendid sisaldavad põhimõtteliselt antiandrogeene - naissuguhormoone etinüülöstradiooli ja progestageeni. Nad on võimelised seonduma testosterooni tootvate androgeeniretseptoritega. KSK-d vähendavad suurepäraselt meeste ensüümide taset naise kehas.


Sarnase toimega ravimite hulgas peetakse populaarseks "Zhanin", "Logest", "Yarina", "Belara" jt. Kuid hoolimata sellest, kui head rasestumisvastased tabletid on, peaksid tüdrukud neid võtma ettevaatlikult.

Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite omadused:

  • maksa sisenev östrogeen stimuleerib globuliini tootmist, mis viib testosterooni taseme languseni veres;
  • progestageenid takistavad testosterooni aktiivseks muutumist;
  • ravim vähendab meessuguhormooni tootmist munasarjades;
  • KSK-d on gonadotroopsete ensüümide antagonistid.

Tähtis! Tüdrukutele tuleks rasestumisvastased tabletid valida, võttes arvesse individuaalseid omadusi ja alles pärast hormonaalset uuringut. Sel juhul peaksite olema valmis KSK-de pikaajaliseks kasutamiseks, kuna esimest toimet võib täheldada mitte varem kui 3 kuu pärast.

Kõik hormonaalse tasakaalutuse korral välja kirjutatud ravimid jagunevad kahte tüüpi: steroidsed ja mittesteroidsed. Sellised tooted on saadaval erinevates vormides: tabletid, dražeed, kapslid, pihustid ja süstelahused. Millist neist valida, otsustab ainult raviarst, lähtudes arenenud haiguse individuaalsetest omadustest.

Steroidsed ravimid

Steroidravimid põhinevad sünteetilistel progesteroonidel: dienogest, spironolaktoon, kloormadenoonatsetaat, kuid praktikas kasutatakse kõige sagedamini nn CPA-d (tsüproteroonatsetaat).


Mõnede ravimite omadused on toodud allolevas tabelis.

Steroidsed antiandrogeenid

NimiVabastamise vormKirjeldusVastunäidustused
"Androcur"Tabletid, lahusedNaistele ette nähtud:
juuste kasv näol ja kehal (hirsutism);
androgeense tüüpi kiilaspäisuse tekkimine;
erinevate akne vormide korral, millega kaasnevad armid, sõlmed, põletik;
püsiva seborröaga
eelsoodumusega tromboosi tekkeks;
aneemia;
suhkurtõbi;
maksaprobleemid;
meningomüoomid;
pikaajaliste depressiivsete seisunditega;
lapse kandmisel ja imetamise ajal
"Diana-35"DražeeRavim kuulub antiandrogeensete rasestumisvastaste vahendite kategooriasse, mis on ette nähtud raseduse vältimiseks järgmistel juhtudel:
meessoost juuste kasvu või kiilaspäisusega;
vinnid
rasvade tootmise sünteesi häirete korral;
maksahaiguste korral;
dermatoosid;
rindade onkoloogia;
Rasedus
"Klymen"DražeeAitab ära hoida menopausi enneaegset algust, kõrvaldades samal ajal kõik selle sümptomid (rohke higistamine, pearinglus, südamepekslemine, kuumahood, unehäired, suurenenud närviline erutuvus jne).
Toodet soovitatakse reproduktiivses eas naistele emakaverejooksu kõrvaldamiseks ja menstruatsiooni tsüklilisuse reguleerimiseks.
Samuti aitab see vähendada tupe kuivust.
Samuti on see ette nähtud neile, kellel on eelsoodumus sellisteks onkoloogilisteks haigusteks nagu hüperplaasia ja endomeetriumi vähk.
Toode stimuleerib kollageeni tootmist kudedes, aeglustades seeläbi vananemisprotsessi
Ei saa välja kirjutada:
trombemboolia ja tromboos;
maksa mõjutavad patoloogiad;
teadmata etioloogiaga verekaotus;
kasvajad piimanäärmetes;
Rasedus
"Chloe"Rasestumisvastased tabletidLisaks antiandrogeensele on sellel ka gestageenne toime.
Soovitused kasutamiseks:
kerge hirsutismiga;
vinnid;
tugev kiilaspäisus
Ei saa välja kirjutada:
tromboos ja emboolia;
mitmesugused südame-veresoonkonna haigused;
verejooks emakast;
hormonaalse sõltuvusega onkoloogiad;
neuroloogilised migreenid;
Rasedus;
naised üle 40

Nende ravimite võtmisel tasub arvestada, et nende sünteetiline alus avaldab kahjulikku mõju seedetrakti toimimisele, põhjustades selle süsteemi mitmesuguseid häireid.

Mittesteroidsed ravimid

Mittesteroidseid ravimeid peetakse paremaks kui steroidseid, kuna need on kõrge aktiivsusega "puhtad" antiandrogeenid. Neil ei ole androgeenide omadusi ja nad on hormoonidega seondumisel selektiivsed.

Selliste ravimite hulgas eristatakse eriti allolevas tabelis toodud ravimeid.

Mittesteroidsed antiandrogeenid

NimiNäidustusedVastunäidustused
"Flutafarm"Määratud erineva raskusastmega hirsutismi, menstruaaltsükli häirete korralSüdame-veresoonkonna haiguste puhul kehtivad tarbimise piirangud.
Vastunäidustatud kasutamiseks neerude, maksa ja kilpnäärme patoloogiate korral
"Flutamiid"Saadaval salvi kujul ja soovitatav naiste näo- ja kehakarvade kasvatamiseks.Ettevaatlikult määrake ravimit, kui teil on kalduvus tromboosile ja muudele vereringesüsteemi probleemidele, samuti südamepatoloogiatele.
Ärge võtke, kui teil on neeruhaigus või kui olete rase
"Dutasteriid"Inhibeerib ensüümi, mis vastutab testosterooni DHT-ks muutmise eest. Viitab kitsalt suunatud toimega ravimitele ja ei mõjuta teisi hormooneNagu iga antiandrogeense ravimi puhul, kasutage seda ettevaatusega.
Keelatud rasedatele ja imetavatele naistele
"Metmorfiin"Määratakse rasvumise, ainevahetushäirete, diabeedi korral. Insuliinitaseme langus viib ka aktiivse DHT tootmise vähenemiseniSeda peetakse väikestes annustes ohutuks, kuid sagedase võtmise korral võib see põhjustada püsivat kõhulahtisust. Seetõttu tuleb seda võtta ettevaatusega ja ainult pärast sööki.
Maksa- ja südamehaiguste korral ei ole seda ravimit välja kirjutatud või võetakse seda rangelt arsti järelevalve all.

Mittesteroidsed ravimid mitte ainult ei aita reguleerida hormonaalset taset, vaid on seotud ka viljatuse kombineeritud raviga, samuti mitmete onkoloogiliste haiguste raviga.

Taimsed preparaadid

Eraldi võib esile tõsta antiandrogeenset toimet andvaid taimseid tooteid. Tõsi, neil ei ole rasestumisvastaseid omadusi, kuid need aitavad hormonaalset taset hästi taastada, mõjudes kehale leebemalt kui KSK-d. Nende ravimite loetelu on toodud allolevas tabelis.

NimiIseärasused
LagritsVähendab testosterooni taset naistel, kuid see nõuab suuri ravimiannuseid. Pikaajalisel kasutamisel võivad tekkida kõrvaltoimed: hüpertensioon, kortisoolisisalduse tõus
KaneelMõjutades insuliini tootmist, vähendab see ka meessuguhormooni. Võib kasutada süsivesikute toitude maitsestamiseks või toidulisandite osana
LinaseemnedNeil on kitsalt sihitud toime – need vähendavad vaba ja üldtestosterooni taset, kuid ei mõjuta östradiooli
Hiina pojengSoodustab östrogeeni tootmist ja vähendab testosterooni taset naise kehas

Sulle teadmiseks. Apteegist leiate palju teisi antiandrogeenseid ravimeid, kuid te ei tohiks neid ise ilma arstiga nõu pidamata osta. Samuti tuleb arvestada allergiliste reaktsioonidega iga taimse ravimi suhtes.

Kõrvalmõjud

Kõigil kirjeldatud ravimitel (eriti antibeebipillidel) on koos hormonaalse taseme taastamisega kõrvaltoimed, mis ilmnevad mitte ainult pikaajalisel kasutamisel:

  • iiveldus ja oksendamine, millega kaasneb kõhulahtisus;
  • tõene või vale günekomastia;
  • maksafunktsiooni häired ja söögiisu suurenemine;
  • väsimus ja unetus;
  • pearinglus ja peavalud;
  • mõnel juhul võib tekkida katarakt.

Arvestada tuleb sellega, et antiandrogeense toimega ravimid vähendavad meeste libiidot ja paljunemisvõimet ning põhjustavad ka ärevust ja põhjustavad depressiooni.

Tähtis! Tüdrukud, kes ei ole seksuaalvahekorras, ei tohiks võtta rasestumisvastaseid tablette, et vältida mitmeid tagajärgi.


Need ravimid mõjutavad ka psühhomotoorset taju, vähendades selle kiirust. Seetõttu tuleb antiandrogeensete ravimite võtmise ajal hoiduda igasugusest keskendumisega seotud tegevusest. Te ei tohiks neid ravimeid ise välja kirjutada, eriti kui te võtate muid ravimeid, millega androgeenid võivad kokkusobimatud olla.

Video