Ravimite teatmeteos geotar. Novocain - ametlikud kasutusjuhised

lokaalanesteetikum

Toimeaine

Prokaiin (prokaiin)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

süstelahus 0,5% läbipaistev, värvitu.

Abiained: 0,1 M vesinikkloriidhape, süstevesi.

2 ml - ampullid (10) / komplektis ampullnoa või kobestiga, vajadusel seda tüüpi ampullide jaoks /) - papppakendid.
5 ml - ampullid (10) / komplektis ampullnoa või kobestiga, vajadusel seda tüüpi ampullide jaoks /) - papppakendid.
10 ml - ampullid (10) / komplektis ampullnoa või kobestiga, vajadusel seda tüüpi ampullide jaoks /) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Mõõduka anesteetilise toimega ja laia terapeutilise toimega lokaalanesteetikum. Nõrga alusena blokeerib see Na + -kanaleid, takistab impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. Muudab aktsioonipotentsiaali närvirakkude membraanides, ilma et see avaldaks märkimisväärset mõju puhkepotentsiaalile. See pärsib mitte ainult valu, vaid ka erineva modaalsusega impulsside juhtimist. Imendumisel ja otsese vaskulaarse süstimisega vereringesse vähendab see perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja vabanemist preganglionaalsetest otstest (sellel on teatud ganglione blokeeriv toime), kõrvaldab silelihaste spasmid ja vähendab erutuvust. ajukoore müokard ja motoorsed piirkonnad. Kõrvaldab ajutüve retikulaarse moodustumise kahanevad pärssivad mõjud. Inhibeerib polüsünaptilisi reflekse. Suurtes annustes võib see põhjustada krampe. Sellel on lühike anesteetiline toime (infiltratsioonianesteesia kestus on 0,5-1 h).

Farmakokineetika

Läbib täieliku süsteemse imendumise. Imendumisaste sõltub manustamiskohast ja -teest (eriti vaskularisatsioonist ja verevoolu kiirusest) ning lõplikust annusest (kogus ja kontsentratsioon). Esteraasid ja maks hüdrolüüsivad seda kiiresti, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: dietüülaminoetanool (tal on mõõdukas vasodilateeriv toime) ja para-aminobensoehape (see on sulfanilamiidravimite konkureeriv antagonist ja võib nende toimet nõrgendada). T 1/2 - 30-50 s, vastsündinu perioodil - 54-114 s. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul, mitte rohkem kui 2% eritub muutumatul kujul.

Näidustused

Infiltratsiooni (kaasa arvatud luusisene) anesteesia; vagosümpaatilised emakakaela, pararenaalsed, ringikujulised ja paravertebraalsed blokaadid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas para-aminobensoehappe ja teiste lokaalanesteetikumide estrite suhtes). Laste vanus kuni 12 aastat.

Anesteesia jaoks hiiliva infiltraadi meetodil - väljendunud kiulised muutused kudedes.

Hoolikalt. Erakorralised operatsioonid, millega kaasneb äge verekaotus; seisundid, millega kaasneb maksa verevoolu vähenemine (nt krooniline puudulikkus, maksahaigus); kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine (tavaliselt südameblokaadi ja šoki tekkimise tõttu); põletikulised haigused või süstekoha infektsioon; pseudokoliinesteraasi puudulikkus; ; laste vanus 12-18 aastat, vanadus (üle 65 aasta); ettevaatusega raskelt haigetel ja/või nõrgestatud patsientidel; raseduse ja sünnituse ajal.

Annustamine

Ainult prokaiinilahusele 5 mg/ml (0,5%).

Sest infiltratsioonianesteesia Manustatakse 350-600 mg (70-120 ml). Suuremad annused infiltratsioonianesteesia jaoks täiskasvanud: esimene üksikannus operatsiooni alguses - mitte rohkem kui 0,75 g (150 ml), seejärel iga operatsioonitunni jooksul - mitte rohkem kui 2 g (400 ml) lahust.

Kell pararenaalne blokaad(A.V. Vishnevsky järgi) 50-80 ml süstitakse perirenaalsesse koesse.

Kell ringikujuline ja paravertebraalne blokaad intradermaalselt süstitud 5-10 ml. Vagosümpaatilise blokaadiga manustatakse 30-40 ml.

Sest vähendada imendumist ja pikendada toimet kohaliku anesteesiaga, lisaks süstiti 0,1% epinefriinvesinikkloriidi lahust - 1 tilk 2-5-10 ml prokaiini lahuse kohta.

Maksimaalne annus kasutamiseks lapsed üle 12 aasta vanad- 15 mg/kg.

Kõrvalmõjud

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: peavalu, peapööritus, unisus, nõrkus, lukustus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: vererõhu tõus või langus, perifeerne vasodilatatsioon, kollaps, bradükardia, arütmiad,.

Hematopoeetiliste organite küljelt: methemoglobineemia.

Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, nahalööve, muud anafülaktilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk), urtikaaria (nahal ja limaskestadel). Kui ravimi kasutamise ajal ilmneb mõni juhendis märgitud kõrvaltoimetest või need süvenevad või märkate muid kõrvaltoimeid, mida juhendis pole märgitud, teavitage sellest oma arsti.

Üleannustamine

Sümptomid: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, "külm" higi, suurenenud hingamine, tahhükardia, vererõhu langus, kuni kollapsini, apnoe, methemoglobineemia. Toime kesknärvisüsteemile väljendub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krampides, motoorses erutuses.

Ravi: piisava kopsuventilatsiooni säilitamine, võõrutus ja sümptomaatiline ravi.

ravimite koostoime

Tugevdab üldanesteesiaravimite, uinutite, rahustite, narkootiliste valuvaigistite ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Antikoagulandid (naatriumardepariin, naatriumdaltepariin, naatriumdanaparoid, naatriumhepariin, varfariin) suurendavad verejooksu riski. Süstekoha töötlemisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse näol.

Kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (prokarbasiin, selegiliin) suurendab vererõhu märgatava languse tekkeriski. Tugevdab ja pikendab lihasrelaksantide toimet. Vasokonstriktorid (epinefriin, metoksamiin, fenüülefriin) pikendavad lokaalanesteetilist toimet.

Prokaiin vähendab ravimite antimüasteenilist toimet, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab müasteenia ravis täiendavat korrigeerimist.

Koliinesteraasi inhibiitorid (antimiasteenilised ravimid, tsüklofosfamiid, demekaariumbromiid, ökotiopajodiid, tiotepa) vähendavad lokaalanesteetikumide metabolismi.

Prokaiini metaboliit (para-aminobensoehape) on sulfoonamiidi antagonist.

erijuhised

Patsiendid vajavad kardiovaskulaarsüsteemi, hingamissüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsioonide jälgimist.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid tuleb tühistada 10 päeva enne lokaalanesteetikumi kasutuselevõttu.

Tuleb meeles pidada, et lokaalanesteesia tegemisel sama koguannusega on prokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritumat lahust kasutatakse.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Rasedus ja imetamine

Kui on vaja ravimit raseduse ajal välja kirjutada, tuleb võrrelda eeldatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lootele. Ettevaatusega sünnituse ajal.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Hoidke ravimit valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.


Novokaiin- sünteetiline ravim, kuulub lokaalanesteetikumide rühma.
Novokaiin on lokaalse valuvaigistava toimega, pärast verre imendumist - põletikuvastane, valuvaigistav, antihistamiinne, desensibiliseeriv ja antitoksiline toime, vähendab silelihaste spasme, vähendab südamelihase erutatavust.
Novokaiin erineb kokaiinist väiksema toksilisuse (7-10 korda) ja väiksema anesteetilise toime poolest. Ravimil ei ole lokaalset vasokonstriktorit.
Novokaiin- para-aminobensoehappe vesinikkloriidi beeta-dietüülaminoetüülester - värvitu kristalne pulber, lõhnatu, mõru maitse, hästi lahustuv vees ja etüülalkoholis.
Kliinilised uuringud näitavad, et novokaiinil on organismi sattumisel ka resorptiivne toime, peamiselt närvisüsteemi funktsioonidele.
Novokaiin suudab pärssida paljusid interotseptiivseid reflekse (vereringest, hingamisteedest, soolestikust, põiest), kuna ergastuse ülekandmine blokeeritakse vastavate reflekskaarte kesksetes lülides. Novokaiinil on ka pärssiv toime keskaju retikulaarsele moodustumisele ja ganglioblokeeriv toime.
Organismis läbib novokaiin ensümaatilise hüdrolüüsi, lagunedes para-aminobensoehappeks (PABA) ja dietüülaminoetanooliks, mistõttu selle resorptiivse toime kestus on lühike.
Novokaiini lahuseid saab steriliseerida ilma lagunemiseta.

Näidustused kasutamiseks

Novokaiin kasutatakse lokaalanesteesiaks, infiltratsioonianesteesiaks, novokaiini vagosümpaatiliseks ja pararenaalseks blokaadiks, Zakharyin-Gedi tsoonide anesteesiaks, valu leevendamiseks sünnituse ajal, anesteesiaks hambaarstipraksises, juhtivuse ja ristluu anesteesia jaoks, anesteesiaks kudede infiltratsiooni meetodil, epiduraalanesteesia ja spinaalanesteesia korral, et tugevdada peamiste narkootiliste ravimite toimet üldanesteesia ajal.

Rakendusviis

Infiltratsioonianesteesia korral suuremad annused novokaiin operatsiooni alguses mitte rohkem kui 500 ml 0,25% lahust või 150 ml 0,5% lahust, seejärel iga tund kuni 1000 ml 0,25% lahust või 400 ml 0,5% lahust iga tunni kohta. Juhtivuse anesteesia jaoks kasutatakse 1-2% lahuseid epiduraalsega (lokaanesteetikumi sisestamine seljaaju kanali epiduraalruumi, et tuimastada seljaaju närvide poolt innerveeritud alad) - 20-25 ml 2% lahust, seljaaju jaoks - 2-3 ml 5% lahust, pararenaalse blokaadiga - 50-80 ml 0,5% lahust, vagosümpaatilise blokaadiga - 30-100 ml 0,25% lahust lokaalanesteetikumina ja spasmolüütikumina (leevendab spasme ), kasutatakse ravimit 0,1 g suposiitides.

Kõrvalmõjud

Ravimi kasutamisest tulenevad kõrvaltoimed Novokaiin võib esineda kesk- ja perifeerse närvisüsteemi küljelt: peavalu, peapööritus, unisus, nõrkus, lukustus.
Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu tõus või langus, perifeerne vasodilatatsioon, kollaps, bradükardia, arütmiad, valu rinnus.
Hematopoeetiliste organite osa: methemoglobineemia.
Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, nahalööve, muud anafülaktilised reaktsioonid (sh anafülaktiline šokk), urtikaaria (nahal ja limaskestadel). Kui ravimi kasutamise ajal ilmneb mõni juhendis märgitud kõrvaltoimetest või need süvenevad või märkate muid kõrvaltoimeid, mida juhendis pole märgitud, teavitage sellest oma arsti.

Vastunäidustused

:
Vastunäidustused ravimi kasutamisele Novokaiin on: ülitundlikkus (sealhulgas para-aminobensoehappe ja teiste lokaalanesteetikumide estrite suhtes). Laste vanus kuni 12 aastat.
Anesteesia jaoks hiiliva infiltraadi meetodil - väljendunud kiulised muutused kudedes.
Hoolikalt. Erakorralised operatsioonid, millega kaasneb äge verekaotus; seisundid, millega kaasneb maksa verevoolu vähenemine (nt krooniline südamepuudulikkus, maksahaigus); kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine (tavaliselt südameblokaadi ja šoki tekkimise tõttu); põletikulised haigused või süstekoha infektsioon; pseudokoliinesteraasi puudulikkus; neerupuudulikkus; laste vanus 12-18 aastat, vanadus (üle 65 aasta); ettevaatusega raskelt haigetel ja/või nõrgestatud patsientidel; raseduse ja sünnituse ajal.

Rasedus

:
Vajadusel ravimi retsept Novokaiin raseduse ajal tuleb võrrelda eeldatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lootele. Ettevaatusega sünnituse ajal. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Koostoimed teiste ravimitega

Novokaiin suurendab üldnarkoosis kasutatavate ravimite, uinutite, rahustite, narkootiliste analgeetikumide ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.
Antikoagulandid (naatriumardepariin, naatriumdaltepariin, naatriumdanaparoid, naatriumenoksapariin, naatriumhepariin, varfariin) suurendavad verejooksu riski. Süstekoha töötlemisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse näol. Kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin) suurendab vererõhu märgatava languse tekkeriski. Tugevdab ja pikendab lihasrelaksantide toimet. Vasokonstriktorid (epinefriin, metoksamiin, fenüülefriin) pikendavad lokaalanesteetilist toimet. Prokaiin vähendab ravimite antimüasteenilist toimet, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab müasteenia ravis täiendavat korrigeerimist. Koliinesteraasi inhibiitorid (müasteenivastased ravimid, tsüklofosfamiid, demekaariumbromiid, ökotiopajodiid, tiotepa) vähendavad lokaalanesteetikumide metabolismi. Prokaiini metaboliit (para-aminobensoehape) on sulfoonamiidi antagonist.

Üleannustamine

:
Ravimi üleannustamise sümptomid Novokaiin: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, "külm" higi, suurenenud hingamine, tahhükardia, vererõhu langus, kuni kollapsini, apnoe, methemoglobineemia. Toime kesknärvisüsteemile väljendub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krampides, motoorses erutuses.
Ravi: piisava kopsuventilatsiooni säilitamine, võõrutus ja sümptomaatiline ravi.

Säilitamistingimused

Loetelu B. Pulber - hästi korgitud pimedas anumas, ampullid ja ravimküünlad - jahedas ja pimedas kohas.

Vabastamise vorm

pulber; 0,25% ja 0,5% lahused 1 ampullides; 2; 5; 10 ja 20 ml ning 1% ja 2% lahused 1 tk; 2; 5 ja 10 ml; 0,25% ja 0,5% novokaiini steriilsed lahused 200 ja 400 ml viaalides; 5% ja 10% salv; küünlad, mis sisaldavad 0,1 g novokaiini.

Ühend

:
Prokaiinvesinikkloriid (novokaiin) - 2,5 g või 5 g
Vesinikkloriidhappe lahus 0,1 M - kuni pH 3,8 - 4,5
Süstevesi - kuni 1 l

Lisaks

:
Novokaiin on osa kombineeritud preparaatidest menovasiin, novokindool, süntomütsiin (1%) liniment novokaiini, solutaani ja efatiiniga.

Peamised seaded

Nimi: NOVOKAAIN
ATX kood: N01BA02 -

Novokaiin. novocainum. jenacain. Polocainum. Prokaiinvesinikkloriid.

Para-aminobensoehappe vesinikkloriidi β-dietüülaminoetüülester.

Ravimi vabastamise vorm. Pulber ja ampullid 1, 2, 5 ja 10 ml 0,25%, 0,5%, 1% ja 2% lahusega; 5% ja 10% salv; küünlad, mis sisaldavad 0,1 g novokaiini.

Ravimi kasutamine ja annused. Infiltratsioonianesteesia jaoks - 0,25-0,5% lahused, juhi jaoks - 1-2% lahused, seljaaju jaoks - 1-5% lahused, terminali jaoks (otolarüngoloogias ja oftalmoloogias) - 10-20% lahused. Sees 0,1-0,2 g novokaiini 2-3 korda päevas enne sööki. Intravenoosselt 10-20 ml 0,25% lahust. Intramuskulaarselt 2-5 ml 2% lahust. Pararenaalse blokaadi korral - 50-80 ml 0,5% lahust või 100-150 ml 0,25% lahust. Vagosümpaatilise blokaadiga - 30-100 ml 0,25% lahust. Tuleb meeles pidada, et ravimi sama annuse korral suureneb selle toksilisus kontsentratsiooni suurenedes.

Suuremad annused sees - ühekordne 0,25 g, iga päev 0,75 g; intramuskulaarne ühekordne 0,1 g (5 ml 2% lahust), iga päev 0,1 g; intravenoosselt - ühekordne 0,05 g (20 ml 0,25% lahust), iga päev 0,1 g.

Infiltratsioonanesteesia korral suuremad annused: operatsiooni alguses on esimene annus 1,25 g (kasutades 500 ml 0,25% lahust), seejärel 2,5 g iga operatsioonitunni jooksul (1000 ml 0,25% lahust). 0,5% lahuse kasutamisel ei tohi algannus ületada 0,75 g (150 ml 0,5% lahust). Novokaiini imendumise vähendamiseks lisatakse selle lahusele adrenaliini lahust.

Ravimi toime. Novokaiin pärsib tsentripetaalsete närviimpulsside teket ja juhtivust, häirides rakumembraanide läbilaskvust naatriumi- ja kaaliumiioonide suhtes. On tõendeid selle kohta, et aferentsed närvikiud on tundlikumad kui eferentsed. Novokaiinil on infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesia ajal lokaalanesteetiline toime. Nõrgem toime terminaalses anesteesias, kuna see peaaegu ei tungi läbi tervete limaskestade. Imendumisel või intravenoossel manustamisel inhibeerib novokaiin atsetüülkoliini sünteesi ja alandab perifeersete kolinergiliste süsteemide reaktiivsust, blokeerib autonoomseid ganglione, omab spasmolüütilist toimet, vähendab müokardi erutatavust, inhibeerib ajukoore motoorseid piirkondi ja on sulfoonamiidide antagonist. . Madal toksilisus, kuid mõnedel inimestel on suurenenud tundlikkus ravimi suhtes. Organismis hüdrolüüsitakse novokaiin kiiresti ja moodustuvad füsioloogiliselt aktiivsed ained: para-aminobensoehape (vitamiin H1) ja dietüülaminoetanool (vasodilataator).

Näidustused kasutamiseks. Operatsioonid infiltratsiooni, juhtivuse, spinaalanesteesiaga; hüpertensioon, hüpertensiooniga rasedate hiline toksikoos, angiospasmid (stenokardia, ajuveresoonte spasmid), kodade virvendus, endarteriit, fantoomvalu, sügelus, neurodermatiit, ekseem, keratiit, iridotsükliit, glaukoom, ishias; reumaatiline ja nakkuslik päritolu. Ravi viiakse läbi haiglas. Novokaiini manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Vastunäidustused. Põletikuliste või mädaste protsesside esinemine süstekohas, ülitundlikkus novokaiini - para-aminobensoehappe estrite suhtes (selle tuvastamiseks määratakse novokaiin kõigepealt väikestes annustes), rasked kardiovaskulaarsüsteemi haigused.

Võimalikud kõrvaltoimed. Pearinglus, üldine nõrkus, hüpotensioon, krambid, minestamine, šokk, dermatiit. Spinaalanesteesiaga: kahvatus, külm higi, nõrk pulss, õhupuudus, kollaps. Hilisemal kuupäeval võib tekkida oksendamine; püsiv peavalu, meningismi nähtused.

Tüsistuste ja mürgistuse ravi. Maoloputus aktiivsöe suspensiooniga, millele järgneb aktiivsöe ja soolalahtisti sisseviimine. Agitatsiooni ja krampide korral - barbamiil (5-10 ml 5% lahust) intramuskulaarselt või (0,1 mg / kg) intravenoosselt. Intubatsioon. Hapnikravi. transfusioonravi. . Analeptikumid on vastunäidustatud. Tugeva peavaluga - amidopüriin. cm .

Annustamisvorm:  süstimineÜhend:

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: prokaiinvesinikkloriid 5 mg;

Abiained: vesinikkloriidhappe 0,1 M lahus kuni pH 3,8-5, süstevesi kuni 1 ml.

Kirjeldus:

Selge värvitu või kergelt värvunud vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm:Kohalik anesteetikum ATX:  

N.01.B.A Aminobensoehappe estrid

N.01.B.A.02 Prokaiin

Farmakodünaamika:

Mõõduka anesteetilise toimega ja laia terapeutilise toimega lokaalanesteetikum. Nõrga alusena blokeerib see naatriumikanaleid, takistab impulsside teket sensoorsete närvide otstes ja impulsside juhtimist piki närvikiude. Muudab aktsioonipotentsiaali närvirakkude membraanides, ilma et see avaldaks märkimisväärset mõju puhkepotentsiaalile. See pärsib mitte ainult valu, vaid ka muude viiside impulsse.

Imendumisel vähendab see perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja vabanemist preganglionaalsetest otstest (sellel on teatud ganglione blokeeriv toime), kõrvaldab silelihaste spasmid ning vähendab müokardi ja aju motoorsete piirkondade erutatavust. ajukoor.

Kõrvaldab ajutüve retikulaarse moodustumise kahanevad pärssivad mõjud. Inhibeerib polüsünaptilisi reflekse. Suurtes annustes võib see põhjustada krampe. Sellel on lühike anesteetiline toime (infiltratsioonianesteesia kestus on 0,5-1 tund).

Farmakokineetika:

läbima täieliku süsteemse imendumise. Imendumisaste sõltub manustamiskohast ja -teest (eriti vaskularisatsioonist ja verevoolu kiirusest süstekohas) ning lõplikust annusest (kogus ja kontsentratsioon). Plasma ja maksa esteraasid hüdrolüüsivad seda kiiresti, moodustades 2 peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: dietüülaminoetanool (tal on mõõdukas vasodilateeriv toime) ja para-aminobensoehape (see on sulfanilamiidi keemiaravi ravimite konkureeriv antagonist ja võib nõrgendada nende antimikroobset toimet). Poolväärtusaeg on 30-50 sekundit, vastsündinu perioodil - 54-114 s. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul, mitte rohkem kui 2% eritub muutumatul kujul.

Näidustused:

Infiltratsioonianesteesia;

Pararenaalne, ringikujuline ja paravertebraalne blokaad.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus (sealhulgas para-aminobensoehappe ja teiste lokaalanesteetikumide suhtes);

Laste vanus kuni 12 aastat;

Rasked fibrootilised muutused kudedes (anesteesiaks roomava infiltraadi meetodil).

Hoolikalt:

Erakorralised operatsioonid, millega kaasneb äge verekaotus;

Tingimused, millega kaasneb maksa verevoolu vähenemine (näiteks krooniline südamepuudulikkus, maksahaigus), kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine (tavaliselt südameblokaadi ja šoki tekkimise tõttu);

Põletikulised haigused või süstekoha infektsioon;

pseudokoliinesteraasi puudulikkus;

neerupuudulikkus;

laste vanus (12-18 aastat);

Eakatel patsientidel (üle 65-aastased);

Nõrgenenud patsiendid.

Rasedus ja imetamine:

Raseduse ajal on ravimi määramine võimalik hea taluvuse korral, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Imetamise ajal on ravimi kasutamine võimalik pärast ravi eeldatava kasu emale ja võimaliku riski imikule eelnevat põhjalikku hindamist.

Annustamine ja manustamine:

Intramuskulaarselt, intradermaalselt, subkutaanselt.

Infiltratsioonianesteesiaks kasutage Novocaini lahust 5 mg / ml. Suuremad annused täiskasvanutele: esimene üksikannus operatsiooni alguses - mitte rohkem kui 150 ml lahust, tulevikus - mitte rohkem kui 2,0 g 5 mg / ml lahust (st 400 ml lahust) on manustatakse iga operatsioonitunni kohta.

Imendumise vähendamiseks ja toime pikendamiseks kohaliku anesteesia ajal manustatakse täiendavalt 0,1% epinefriini lahust - 1 tilk 2-5-10 ml novokaiini lahuse kohta. Maksimaalne süsteannus ilma vasokonstriktorita on 500 mg. Suurimad üksikannused intramuskulaarseks süstimiseks: 0,1 g (20 ml 5 mg / ml lahust).

Ringikujuliste või paravertebraalsete blokkide jaoks Novokaiini lahust 5 mg/ml manustatakse intradermaalselt.

Pararenaalse blokaadiga (A. V. Vishnevsky järgi) Perrenaalsesse koesse süstitakse 50-80 ml novokaiini lahust 5 mg/ml.

Vagosümpaatilise emakakaela blokaadiga Perivaskulaarsesse koesse süstitakse 30-40 ml Novocain lahust 5 mg/ml.

Annused lastele sõltuvalt vanusest ja kehakaalust ei arene. Maksimaalne annus kasutamiseks üle 12-aastastel lastel kõigi anesteesiameetoditega on 15 mg / kg.

Kõrvalmõjud:

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: peavalu, pearinglus, unisus, nõrkus, rahutus, teadvusekaotus, krambid, trismus, treemor, nägemis- ja kuulmishäired, nüstagm, cauda equina sündroom (jala ​​halvatus, paresteesia), hingamislihaste halvatus, motoorne ja sensoorne blokaad.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: vererõhu tõus või langus, perifeerne vasodilatatsioon, kollaps, bradükardia, arütmia, valu rinnus.

Kuseteede süsteemist:tahtmatu urineerimine.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, tahtmatu roojamine.

Vere küljelt: methemoglobineemia.

Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, nahalööve, muud anafülaktilised reaktsioonid (anafülaktiline šokk selles kehas), urtikaaria (nahal ja limaskestadel).

muud: valu taastumine, püsiv anesteesia, hüpotermia, impotentsus; anesteesiaga hambaravis: huulte ja keele tundlikkus ja paresteesia, anesteesia pikenemine.Üleannustamine:

Sümptomid: naha ja limaskestade kahvatus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, "külm" higi, suurenenud hingamine, tahhükardia, vererõhu langus, kuni kollapsini, apnoe, methemoglobineemia. Toime kesknärvisüsteemile (KNS) väljendub hirmutundes, hallutsinatsioonides, krampides, motoorses erutuses.

Ravi: piisava kopsuventilatsiooni säilitamine, võõrutus ja sümptomaatiline ravi.

Interaktsioon:

Tugevdab üldanesteesia, uinutite ja rahustite, narkootiliste valuvaigistite ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Antikoagulandid (naatriumardepariin, naatriumdanaparoid, hepariin) suurendavad verejooksu riski.

Kohaliku anesteetikumi süstekoha ravimisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb lokaalse reaktsiooni tekke oht valu ja turse näol.

Kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ( , ) suurendab vererõhu alandamise riski.

Tugevdada ja pikendada lihasrelaksantide toimet.

Prokaiini samaaegsel kasutamisel koos narkootiliste analgeetikumidega täheldatakse aditiivset toimet, mida kasutatakse spinaalanesteesia ja epiduraalanesteesia ajal, samal ajal kui hingamisdepressioon suureneb.

Vasokonstriktorid (metoksamiin) pikendavad lokaalanesteetikumi toimet.

Prokaiin vähendab ravimite antimüasteenilist toimet (PM), eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, mis nõuab müasteenia ravis täiendavat korrigeerimist.

Koliinesteraasi inhibiitorid (müasteenivastased ravimid, demekaariumbromiid, ökotiopajodiid) vähendavad prokaiini metabolismi.

Prokaiini metaboliit (para-aminobensoehape) on sulfoonamiidi antagonist.

Erijuhised:

Märge ravimi toime tunnuste kohta esmakordsel vastuvõtul või selle tühistamisel

Patsiendid vajavad südame-veresoonkonna, hingamisteede ja kesknärvisüsteemi funktsioonide jälgimist.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid tuleb tühistada 10 päeva enne lokaalanesteetikumi kasutuselevõttu.

Enne kasutamist on kohustuslik testida individuaalset tundlikkust ravimi suhtes.

Tuleb meeles pidada, et kohaliku anesteesia läbiviimisel sama koguannusega on novokaiini toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritumat lahust kasutatakse.

See ei imendu limaskestadelt, ei anna nahale kandmisel pinnaanesteesiat.

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:

Ravi ajal on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastamisvorm / annus:Süstelahus, 5 mg/ml. Pakett:

5 ml ampullis.

Pappkarbis 10 ampulli koos kasutusjuhendiga ja ampullnoaga või ampulli kobestiga.

Säilitustingimused:

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 30 °C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev:

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: P N000347/01 Registreerimise kuupäev: 02.12.2011 / 22.09.2016 Aegumiskuupäev: Igavene Registreerimistunnistuse omanik: MAHE JSC
Venemaa Tootja:   Teabe värskendamise kuupäev:   24.06.2018 Illustreeritud juhised

NOVOKAIN (Novocainum). b-para-aminobensoehappe vesinikkloriidi dietüülaminoetüülester.

Sünonüümid: Aetokaiin, Allokaiin, Ambokaiin, Aminokaiin, Anestokaiin, Atoksikaiin, Cerokaiin, Kemokaiin, Citokaiin, Etokaiin, Genokaiin, Herokaiin, Isokaiin, Jenakaiin, Marekaiin, Minokaiin, Naukaiin, Neokaiin, Pankaiin, Proklokaiin, Proklokaiin, idum, prokaiinvesinikkloriid, protokaiin, sevicaiin, sünkaiin, süntokaiin, topokaiin jne.

Värvusetud kristallid või lõhnatu valge kristalne pulber. Lahustume väga kergesti vees (1:1), lahustume kergesti alkoholis (1:8). Vesilahuseid steriliseeritakse + 100 C juures 30 minutit. Novokaiini lahused hüdrolüüsitakse kergesti leeliselises keskkonnas. Stabiliseerimiseks lisage 0,1 N. vesinikkloriidhappe lahus pH väärtuseni 3,8–4,5.

Novokaiin sünteesiti aastal 1905. Pikka aega oli see peamine kirurgilises praktikas kasutatav lokaalanesteetikum. Võrreldes tänapäevaste lokaalanesteetikumidega (lidokaiin, bupivakaiin jt), on sellel nõrgem anesteetiline toime. Kuid selle suhteliselt madala toksilisuse, laia terapeutilise ulatuse ja täiendavate väärtuslike farmakoloogiliste omaduste tõttu, mis võimaldavad seda kasutada erinevates meditsiinivaldkondades, kasutatakse seda endiselt laialdaselt.

Erinevalt kokaiinist ei põhjusta novokaiin sõltuvusnähtusi.

Lisaks lokaalanesteetilisele toimele on novokaiinil imendumisel ja otse vereringesse süstimisel organismile üldine mõju: see vähendab atsetüülkoliini moodustumist ja perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust, blokeerib autonoomset ganglioni. , vähendab silelihaste spasme, vähendab südamelihase ja ajukoore motoorsete piirkondade erutuvust.aju.

Organismis hüdrolüüsub novokaiin suhteliselt kiiresti, moodustades paraaminobensoehappe ja dietüülaminoetanooli.

Novokaiini lagunemissaadused on farmakoloogiliselt aktiivsed ained. para-aminobensoehape (vitamiin H 1) on foolhappemolekuli lahutamatu osa; see sisaldub seotud olekus ka teistes taimedes ja loomsetes kudedes leiduvates ühendites. Para-aminobensoehape on bakterite "kasvufaktor". Keemilise struktuuri poolest sarnaneb see osaga sulfoonamiidi molekulist; viimastega konkurentsisuhetesse astudes nõrgendab paraaminobensoehape nende antibakteriaalset toimet (vt Sulfanilamiidi preparaadid). Novokaiin para-aminobensoehappe derivaadina on sellel ka antisulfanilamiidi toime. Dietüülaminoetanoolil on mõõdukad veresooni laiendavad omadused.

Novokaiin kasutatakse laialdaselt kohalikuks anesteesiaks - peamiselt infiltratsiooniks; pinnaanesteesia puhul on sellest vähe kasu, kuna see tungib aeglaselt läbi tervete limaskestade. Novokaiini on laialdaselt ette nähtud terapeutiliste blokaadide jaoks.

Infiltratsioonianestesiini jaoks kasutatakse 0,25–0,5% lahuseid; anesteesiaks vastavalt A.V. meetodile. Vishnevsky (tihe hiiliv infiltratsioon) 0,125 - 0,25% lahused; juhtivuse anesteesia jaoks - 1-2% lahused; epiduraalseks - 2% lahus (20 - 25 ml).

Mõnikord on novokaiin ette nähtud ka luusiseseks anesteesiaks.

Limaskestade anesteesia korral kasutatakse otorinolarüngoloogias mõnikord novokaiini. Pinnaesteetilise toime saavutamiseks on vaja 10-20% lahuseid.

Kohaliku anesteesia korral sõltub novokaiini lahuste kontsentratsioon ja nende arv kirurgilise sekkumise olemusest; manustamisviis, patsiendi seisund ja vanus jne.

Tuleb meeles pidada, et sama ravimi koguannuse korral on toksilisus seda suurem, mida kontsentreeritum on kasutatav lahus.

Novokaiini lahuste imendumise vähendamiseks ja toime pikendamiseks kohaliku anesteesia ajal lisatakse neile tavaliselt adrenaliinvesinikkloriidi (0,1%) lahust - 1 tilk 2-5-10 ml novokaiinilahuse kohta, kuna novokaiin, erinevalt kokaiinist ei põhjusta vasokonstriktsiooni.

Novokaiin Seda soovitatakse ka erinevate haiguste raviks. Novokaiini blokaadi eesmärk on nõrgendada refleksreaktsioone, mis tekivad patoloogiliste protsesside arengu ajal. Pararenaalse blokaadiga (A. V. Vishnevsky järgi) süstitakse perirenaalsesse koesse 50–80 ml 0,5% lahust või 100–150 ml 0,25% novokaiini lahust ja vagosümpaatilise blokaadi korral 30–100 ml 0,25% lahust. lahendus.

Novokaiini lahuseid kasutatakse ka intravenoosselt ja suukaudselt (hüpertensiooni, hüpertensiivse sündroomiga rasedate naiste hilise toksikoosi, veresoonte spasmide, fantoomvalude, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi, haavandilise koliidi, sügeluse, neurodermatiidi, ekseemi, keratiidi, iridotsükliidi korral , glaukoom jne). 1–10–15 ml 0,25–0,5% lahust süstitakse veeni. Sisestage aeglaselt, eelistatavalt isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. Süstete arv (mõnikord kuni 10–20) sõltub haiguse tõsidusest ja ravi efektiivsusest.

Perifeersete veresoonte spasmide leevendamiseks ja mikrotsirkulatsiooni parandamiseks külmumise ajal (reaktsioonieelsel perioodil) segu, mis koosneb 10 ml 0,25% novokaiini lahusest, 2 ml 2% papaveriini lahusest, 2 ml 1% nikotiinhappe lahusest ja 10 000 Soovitati hepariini RÜ. Sisestage intraarteriaalselt.

Väikese koguse novokaiini intravenoosne manustamine võimendab anesteesiaks kasutatavate ravimite toimet, on valuvaigistava ja šokivastase toimega ning seetõttu kasutatakse seda mõnikord anesteesia ettevalmistamiseks, anesteesia ajal (peamise anesteetikumi toime tugevdamiseks) ja operatsioonijärgsel perioodil (valu ja spasmide leevendamiseks).

Sisse võtta 0,25–0,5% lahust kuni 30–50 ml 2–3 korda päevas.

Ekseemi, neurodermatiidi, ishiase jne korral on soovitatav 0,25–0,5% lahuse intradermaalne süstimine tsirkulaarse ja paravertebraalse blokaadi korral.

Novokaiiniga küünlaid (rektaalseid) kasutatakse lokaalanesteetikumina ja spasmolüütikumina soolestiku silelihaste spasmide korral.

Novokaiin(5 - 10% lahus) kasutatakse ka elektroforeesi meetodil.

Kuna ravim suudab vähendada südamelihase erutatavust, on see mõnikord ette nähtud kodade virvendusarütmia korral - 0,25% lahust 2-5 ml süstitakse veeni kuni 4-5 korda. Tõhusamad ja spetsiifilisema toimega antiarütmikumid on lokaalanesteetikumid lidokaiin ja trimekaiin ning novokaiini derivaat - novokaiinamiid (vt.).

Novokaiin kasutatakse penitsilliini lahustamiseks selle toime pikendamiseks (vt Penitsilliini rühma ravimid).

Novokaiin määratakse ka lihasesisese süstina teatud eakatel sagedamini esinevate haiguste korral (endarteriit, ateroskleroos, hüpertensioon, koronaar- ja ajuveresoonte spasmid, reumaatilise ja nakkusliku päritoluga liigeste haigused jne). Ravi viiakse läbi haiglas. 2% novokaiini lahust, 5 ml, süstitakse lihastesse 3 korda nädalas; 12 süstist koosneva kuuri jaoks, mille järel tehakse 10-päevane paus. Aasta jooksul korratakse ravikuuri kuni 4 korda. Mõju täheldatakse peamiselt kesknärvisüsteemi funktsionaalsete häiretega seotud haiguste algstaadiumis.

Novokaiin see on üldiselt hästi talutav, kuid see võib põhjustada kõrvaltoimeid ja seda tuleb kasutada ettevaatusega kõikidel manustamisviisidel. Mõnedel patsientidel on suurenenud tundlikkus ravimi suhtes (pearinglus, üldine nõrkus, vererõhu langus, kollaps, šokk). Võib tekkida allergilised nahareaktsioonid (dermatiit, koorumine jne). Ülitundlikkuse tuvastamiseks määratakse kõigepealt novokaiin vähendatud annustes. Esiteks süstitakse intramuskulaarselt 2 ml 2% lahust, 3 päeva pärast kõrvaltoimete puudumisel 3 ml seda lahust ja alles seejärel jätkake täisannuse - 5 ml süstimise kohta.

Suurimad novokaiini annused (täiskasvanutele): ühekordne annus suukaudsel manustamisel 0,25 g, lihasesse süstimisel (2% lahus) - 0,1 g (5 ml), veeni süstimisel (0,25% lahus) - 0, 05 g (20 ml); päevane kogus 0,75 g; süstimisel lihastesse (2% lahus) ja veeni (0,25% lahus) - 0,1 g.

Infiltratsioonianesteesia puhul on kehtestatud järgmised suuremad annused (täiskasvanutele): esimene üksikannus operatsiooni alguses ei tohi ületada 1,25 g 0,25% lahust (s.o 500 ml) ja 0,75 g 0,5% lahust. t e. 150 ml). Edaspidi iga operatsioonitunni jooksul mitte rohkem kui 2,5 g 0,25% lahust (st 1000 ml) ja 2 g 0,5% lahust (st 400 ml).

Vabanemisvormid: pulber; 0,25% ja 0,5% lahused 1 ampullides; 2; 5; 10 ja 20 ml ning 1% ja 2% lahused 1 tk; 2; 5 ja 10 ml; 0,25% ja 0,5% novokaiini steriilsed lahused 200 ja 400 ml viaalides; 5% ja 10% salv; küünlad, mis sisaldavad 0,1 g novokaiini.

Novokaiin on osa komplekspreparaadist "Menovazin" (vt.).

Säilitamine: nimekiri B. Hästi korgistatud oranžides klaaspurkides; ampullid ja ravimküünlad - valguse eest kaitstud kohas.

Rp:. Sol. Novocaini 0,25% 200ml

D.S. Infiltratsioonianesteesiaks

Rp.: Sol. Novocaini 1% 10ml

D.t.d. N. 5 in amp.

S. Juhtivusanesteesiaks

Rp: Novocaini 1, 25

Natriikloriidi 3.0

Kalii kloriid 0,038

Kaltsiidkloriid 0,062

Aq. pro süstimine. 500 ml

M. Steriil.!

D.S. Anesteesiaks vastavalt A. V. Vishnevsky meetodile

Rp.: Novocaini 0,5

Aq. destilleerida. 200 ml

M.D.S. Sees 1 spl

Rp.: Sol. Novocaini 2% 5ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. 5 ml lihastesse 1 kord 2 päeva jooksul