Азитромицинът е група макролиди. Списък на макролидни препарати с подробно описание. Видове лекарства и тяхната ефективност

поколение:

• спирамицин (ровамицин);
• Рокситромицин (рулид);
• Джозамицин (Вилпрафен);
• Кларитромицин (клацид);
• Мидекамицин (макропяна);
• Диритромицин (динабак).

поколение:

• Азитромицин (Сумамед).

Азитромицин от химическа структуранаричани азалиди. Тяхното разделяне се основава на спектъра на действие, фармакокинетичните характеристики и нежеланите реакции. Спектърът на действие на диритромицин съвпада с този на еритромицин.

Макролиди група антибиотици за деца

Показания за употреба на макролиди

Фармакодинамика: Макролидите за деца инхибират синтеза на РНК на ниво 50-S субединица на рибозомите. Фармакологичен ефект - бактериостатичен. Трябва да се отбележи, че лекарствата са способни да упражняват имуномодулиращ ефект върху функциите на фагоцитите. периферна кръв(повишен хемотаксис и др.). Този ефектсвързано с противовъзпалителния ефект на някои макролиди (еритромицин, рокситромицин и кларитромицин), поради тяхната антиоксидантна активност и способността да намаляват процесите на окислителен метаболизъм ("оксидативен взрив") във фагоцитите, намалявайки образуването на супероксиден йон. "Оксидативният взрив" е един от най-мощните механизми за вътреклетъчно смилане на бактериите.

Въпреки това, в редица случаи процесите на окислителен метаболизъм, достигайки максималната си проява, сами оказват вредно въздействие върху човешкото тяло, което прави възпалителната реакция неадекватна на причината, която я причинява. На експериментален моделвъзпаление, беше показано, че противовъзпалителният ефект на лекарствата се осъществява чрез намаляване на активността на циклооксигеназата и липоксигеназата на клетките.

Как да използвате макролидите

Спектърът на действие на тази група антибиотици е широк. Освен това антибиотиците имат бактерициден ефект върху някои микроорганизми, които са силно чувствителни към макролидите: Gr. "+" коки (метицилин-чувствителни стафилококи, стрептококи, пневмококи), Gr. "+" пръчки (коринебактерии), гр. "-" пръчици (мораксела), хламидия, уреаплазма и микоплазма. Макролидите повлияват бактериостатично други микроорганизми: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (с изключение на CI. difficile), Bacteroids (с изключение на Bact. fragilis) и Rickettsia.

Макролидите II и III поколение имат по-широк спектър. И така, към лекарства от второ поколение: йозамицин и кларитромицин, се открива висока чувствителност на Helicobacter pylori; към спирамицин и рокситромицин - токсоплазма. Препаратите от II и III поколения са ефективни срещу Campylobacter, Listeria, Gardnerella и някои микобактерии.

Вторичната резистентност на микроорганизмите към макролидите се развива бързо, така че курсът на лечение на дете трябва да бъде кратък (до 7 дни), в противен случайте трябва да се комбинират с други антибиотици. Трябва да се подчертае, че в случай на вторична резистентност към един от макролидите, това се отнася за всички останали антибиотици от тази група и дори за лекарства от други групи: линкозамиди (линкомицин, клиндамицин) и пеницилини, които се разрушават от стафилококови бета- лактамаза.

Фармакокинетика на макролидите

Някои макролиди могат да се прилагат интравенозно на деца (еритромицин фосфат, спирамицин и кларитромицин), други парентерално приложение(подкожно, интрамускулно) - не използвайте, тъй като инжекциите са болезнени и настъпва локално увреждане на тъканите. Тези лекарства могат да се прилагат перорално. Бионаличността на лекарствата варира от 30% до 70%. По-киселинноустойчиви са олеандомидинът и антибиотиците II и III поколениетака че могат да се приемат със или без храна. Препоръчително е да се вземат хапчета минерална вода"Borjomi" или разтвор на натриев бикарбонат. Има препарати (мехлеми) за локално приложение.

Времето на поява на максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма е 1,5 - 2 часа (когато се приема перорално). В същото време повечето макролиди се свързват с плазмените протеини с 60-70%. Тези антибиотици обаче имат нисък афинитет към кръвните протеини, така че те много бързо и лесно се отделят от тях, влизайки в различни тъкани. При препаратите от II и III поколение проникващата способност е по-висока от тази на еритромицин и олеандомицин.

Тези лекарства проникват добре в аденоидите и сливиците на детето; тъкани и течности на средното и вътрешното ухо; белодробна тъкан, бронхи, бронхиален секрет и храчки; плеврален, перитонеален, синовиалната течност; кожата. Те могат да се натрупват във фагоцитни клетки (полиморфонуклеарни левкоцити, белодробни макрофаги), където концентрацията им може да бъде 13-20 пъти по-голяма, отколкото в извънклетъчната течност. По този начин макролидите помагат в борбата с вътреклетъчната инфекция (легионела, хламидия, микоплазма, листерия, бруцела, токсоплазма и др.), Която се проявява чрез продължителна, повтаряща се и атипичен курс възпалителен процес.

Това има много важностза отслабени пациенти, за предотвратяване на рецидив на заболяването. трябва да бъде отбелязано че улавянето на макролиди от макрофагите насърчава транспортирането на антибиотици до огнищата на инфекцията.Освен това освобождаването на макролиди от фагоцитите се случва само в присъствието на инфекциозен фактор, което прави тези лекарства безопасни за незаразените тъканни клетки на пациента.

Макролидите преминават през плацентата, но тяхната концентрация в кръвта на плода е само 20-25% от нивото в кръвта на майката. Тъй като това са нискотоксични антибиотици, ако е необходимо, те могат да се използват при бременни жени. Влизат лекарствата майчиното млякокъдето те се натрупват интензивно, така че е необходимо да се прекъсне кърменето. Всички лекарства от тази група антибиотици проникват много слабо през кръвно-мозъчната бариера, така че при менингит не се наблюдава саниране на цереброспиналната течност.

С урината след поглъщане се екскретират само 2-3% от антибиотика от приетата доза. Въпреки това, когато се прилага интравенозно, количеството на лекарството в урината може да достигне 12-15%. Тази концентрация е достатъчна за потискане на чувствителната към макролидите микрофлора, но урината трябва да се алкализира.

Макролидни взаимодействия

Макролидите не трябва да се прилагат в една и съща спринцовка с витамини от група В, аскорбинова киселина, цефалотин, тетрациклини, хлорамфеникол, хепарин, дифенилхидантоин (дифенин), като се образуват комплекси, които се утаяват. Макролидите не се предписват едновременно с терфенадин и астемизол поради риск от хепатотоксичност и поява на камерни аритмии.

Взаимодействието на макролидите с левомицетин е противопоказано, тъй като също така нарушава синтеза на РНК на нивото на SO-S субединицата на рибозомите, така че между тях възниква антагонизъм (1 + 1 = 0,75). Известно е, че макролидите от I поколение по-често могат да причинят така наречените преходни ефекти: ототоксичност и невромускулна блокада. Следователно, сумирането на горните нежелани реакции е възможно, когато макролидите се комбинират с аминогликозиди, полимиксини, гликопептидни и полиенови антибиотици, които също причиняват тези ефекти.

Макролидите от 1-во поколение и в по-малка степен от 2-ро поколение инхибират активността на ензимите на монооксигеназната система в черния дроб поради образуването на стабилни съединения с някои цитохроми P-450. В резултат на това се нарушава биотрансформацията в черния дроб на няколко едновременно посочени лекарства и скоростта на тяхното елиминиране намалява. Това е придружено от натрупване на тези вещества в организма и възникване на нежелани реакции, понякога животозастрашаващи. Тези лекарства включват: теофилин, хлорамфеникол, бромокриптин, варфарин, циметидин, карбамазепин, дихидроерготамин, антипирин, метилпреднизолон и др.

Възможно е взаимодействието на макролидите с бактериостатични лекарства с различен механизъм на действие. Например с тетрациклини, които нарушават синтеза на РНК на ниво 30-S-рибозомна субединица; или със сулфонамиди, които се конкурират с пара-аминобензоената киселина.

Странични ефекти на макролидите

Странични ефекти на макролидите

Макролидите са нискотоксични лекарства. Усложненията при употребата на лекарства от първо поколение се срещат средно при 4,1% от пациентите, при употребата на второ поколение - при 2,6% от пациентите, при употребата на трето поколение - при 0,7% от пациентите.

• Диспептични явления(гадене, повръщане, диария);
• Стоматит, гингивит;
• холестаза;
• При интравенозно приложение - флебит. За да се избегне дразнене и възпаление на вените, се препоръчва разреждане на 1 mg от антибиотика в 1 ml. изотоничен разтворнатриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и инфузия за 30-60 минути;
• Рядко - сърдечни аритмии, удължаване Q-T интервал; а при венозно приложение - временна глухота.

Смятахме, че антибиотиците са лекарства от последна инстанция, но сред тях има и относително безопасни лекарства, които бързо се справят с инфекцията и в същото време имат минимално отрицателно въздействие върху тялото на пациента. Тези "бели и пухкави" препарати са макролиди. Какво им е специалното?

Тези антибиотици имат сложна химична структура, която е толкова трудна за разбиране, ако не сте биохимик. Но ще се опитаме да го разберем. И така, групата макролиди са вещества, състоящи се от макроцикличен лактонов пръстен, в който може да има различен брой въглеродни атоми. Според този критерий тези лекарства се разделят на 14- и 16-членни макролиди и азалиди, които включват 15 въглеродни атома. Тези антибиотици са класифицирани като естествен произход.

Еритромицинът е първият открит (през 1952 г.), който все още е уважаван от лекарите. По-късно, през 70-80-те години, бяха открити модерни макролиди, които веднага се заеха с работата и показаха отлични резултатив борбата с инфекциите. Това послужи като стимул за по-нататъшно проучване на макролидите, така че днес техният списък е доста обширен.

Тези вещества проникват в микробната клетка и нарушават протеиновия синтез на нейните рибозоми. Разбира се, след такава атака коварна инфекцияпредава се. С изключение антимикробно действиемакролидните антибиотици имат имуномодулираща (регулират имунитета) и противовъзпалителна активност (но много умерена).

Тези лекарства се справят отлично с грам-положителни коки, атипични микробактерии и други нещастия, които причиняват магарешка кашлица, бронхит, пневмония, синузит и много други заболявания. AT последно временаблюдава се резистентност (микробите са свикнали и не се страхуват от антибиотици), но макролидите от ново поколение запазват своята активност срещу повечето патогени.

Сред показанията за употребата на тези лекарства са заболявания като:

• инфекции респираторен тракт- дифтерия, магарешка кашлица, атипична пневмония, екзацербация хроничен бронхит, остър синузит;
• инфекции на меките тъкани, кожата - фоликулит, фурункулоза, паронихия;
• полово предавани инфекции - хламидия, сифилис;
• инфекции устната кухина- периостит, пародонтит.

Също и макролиди последно поколениелекуват токсоплазмоза, акне (в тежка форма), гастроентерит, криптоспоридиоза и други заболявания, причинени от инфекции. Антибиотиците от групата на макролидите се използват и за профилактика - в стоматологията, ревматологията и при операции на дебелото черво.

Противопоказания и странични ефекти

Както всички лекарства, макролидите имат списък с нежелани ефекти и противопоказания, но трябва да се отбележи, че този списък е много по-малък от този на други антибиотици. Макролидите се считат за най-нетоксичните и безопасни сред подобни лекарства. Но в изключително редки случаи са възможни следните нежелани реакции:

• главоболие, световъртеж, загуба на слуха;
• гадене, диария, повръщане, коремен дискомфорт;
• обрив, уртикария.

Препаратите от групата на макроидите са противопоказани:

Тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Ние изброяваме най-известните макролиди от новото поколение въз основа на тяхната класификация.

1. Натурални: олеандомицин, еритромицин, спирамицин, мидекамицин, левкомицин, йозамицин.
2. Полусинтетични: рокситромицин, кларитромицин, диритромицин, флуритромицин, азитромицин, рокитамицин.

Тези вещества са активни в антибиотичните лекарства, чиито имена могат да се различават от имената на макролидите. Например, в лекарството "Azitrox" активната съставка е макролид-азитромицин, а в лосиона "Zinerit" - еритромицин.

макролидни антибиотициимат широк спектър на действие, удобни са в дозировката - достатъчно е да вземете три дози и да дадете малко странични ефекти.

Тези антибиотици, наречени "популярно" като макролиди, са известни от 40 години (най-старият им представител е еритромицинът, който е популярен и до днес), но едва след промяна на химическа структурауспя да създаде лекарство, което по-добре прониква в болните тъкани.

Макролиден антибиотик - лекарство от ново поколение

Макролидните антибиотици включват еритромицини неговите производни, по-специално, кларитромицин. В истински хит обаче се превърна антибиотикът, чието активно вещество е азитромицин(по-известен под търговското наименование "Сумамед").

Макролидите се използват при възпаление на дихателните пътища, особено при възпаление на гърлото, сливиците, параназалните синусиноса, бронхите, белите дробове, ако са причинени от стафилококи и стрептококи и с така наречените атипични инфекции, т.е. причинени от необичайни за дихателните пътища бактерии, като хламидии или микоплазми.

Макролидите са сред най-малко токсичните и най-безопасните антибиотици.

Дълъг списък от предимства на макролидните антибиотици

Преди всичко, макролидите са много удобни за употреба. Пациентът приема антибиотик веднъж на ден и то само 3 дни. След три приема тялото натрупва достатъчно активно вещество, но лечението, като правило, продължава още четири дни.

Активното вещество се натрупва главно в заразените тъкани (има много повече от него, отколкото в кръвния серум) и има дълъг полуживот. Лекарството, натрупано в засегнатите тъкани, не само атакува бактериите, които вече са там, но и дебне тези, които се опитват да стигнат до там.

Наличието на малка концентрация на антибиотика в други тъкани има бактериостатичен ефект, т.е. инхибира възпроизводството на бактерии. Ако лечението не бъде прекъснато, лекарството ще унищожи всички патогенни бактерии.

Структурата на активното вещество на макролидите и краткият период на терапия могат да предпазят от антибиотична резистентност. Много спират лечението веднага щом се почувстват по-добре. В такава ситуация обаче оцелелите бактерии стават резистентни към ефектите на антибиотика. Следващата инфекция изисква използването на друго лекарство от тази група. В случай на макролиди тази опасност е изключена - бактериите умират преди завършване на лекарството.

Как да приемате макролиди

Лекарствата от тази група се приемат един час преди хранене или два часа след хранене. Не трябва да се приема двойна дозакогато забравихме за предишния. Просто използвайте лекарството не 3, а 4 дни.

За съжаление, макролидите имат същото свойство и допринасят за развитието на микози. Затова трябва да приемате пробиотици, които помагат за възстановяване на бактериалната флора. Препоръчват се жени едновременно приложение перорални таблеткиили инжекционни таблетки.

Пробиотиците са живи микроорганизми, които имат благоприятен ефект върху здравето. Ефективна дозапробиотик трябва да съдържа поне, един милиард клетки от млечнокисели бактерии. За да постигнете това, трябва да пиете около литър кефир дневно, което не е лесно. Ето защо, по време на лечението, трябва да използвате пробиотици в капсули.

При тежка пневмониясе използват и макролиди, чийто списък с лекарства е посочен в стандартните протоколи за лечение. Те обаче съдържат информация за необходимостта от комбиниране с други Най-често се използват заедно с цефалоспорини. Тази комбинация ви позволява взаимно да увеличите ефективността на двете лекарства, без да увеличавате тяхната токсичност.

Класификация на макролидите

Най-компетентната и удобна класификация на тази група лекарства е химическата. Той отразява различията в структурата и произхода с името "Макролиди". Списъкът с лекарства ще бъде даден по-долу, а самите вещества се отличават с:

1. 14-мерни макролиди:

• естествен произход - еритромицин и олеандомицин;
• полусинтетични - кларитромицин и рокситромицин, диритромицин и флуритромицин, телитромицин.

2. Азалидни (15-мерни) макролиди: азитромицин.

3. 16-мерни макролиди:

• естествен произход - мидекамицин, спирамицин и йозамицин;
• полусинтетичен - мидекамицин ацетат.

Тази класификация отразява само структурни особеностиклас лекарства. Превъртете търговски именапредставени по-долу.

Списък на лекарствата

Макролидите са лекарства, чийто списък е много широк. Общо към 2015 г. има 12 лекарствени вещества от този клас. И броя на препаратите, съдържащи данни активни вещества, много по-високо. Много от тях могат да се намерят в аптечната мрежа и се приемат за лечение на редица заболявания. Освен това някои лекарства не се предлагат в ОНД, тъй като не са регистрирани във фармакопеята. Примери за търговски наименования на препарати, съдържащи макролиди, са следните:

• Еритромицинът често се произвежда в препарати със същото име, а също така е включен в комплексните лекарства "Zinerit" и "Isotrexin".
• Олеандомицинът е лекарственото вещество на лекарството Олететрин.
• Кларитромицин: "Клабакс" и "Кларикар", "Клеримед" и "Клацид", "Клерон" и "Лекоклар", "Пилобакт" и "Фромилид", "Екозитрин" и "Еразид", "Зимбактар" и "Арвицин", "Kispar" и "Clarbakt", "Claritrosin" и "Claricin", "Klasine" и "Coater", "Clerimed" и "Romiclar", "Seidon" и "SR-Claren".
• Рокситромицинът често се среща като генеричен търговско наименование, и също е част от следните лекарства: "Xytrocin" и "Romik", "Elroks" и "Rulicin", "Esparoxy".
• Азитромицин: Azivok и Azidrop, Azimycin и Azitral, Azitrox и Azitrus, Zetamax и Zi-Factor, Zitnob и Zitrolid, Zitracin и Sumaklid ", "Sumamed" и "Sumamoks", "Sumatrolid" и "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" и "Ecomed", "Safocid".
• Мидекамицин се предлага под формата на лекарството "Macropen".
• Спирамицинът се предлага като Rovamycin и Spiramycin-Vero.
• Диритромицин, флуритромицин, както и телитромицин и йозамицин не се предлагат в ОНД.

Механизмът на действие на макролидите

Този специфичен фармакологична група- макролиди - има бактериостатичен ефект върху чувствителната клетка на патогена инфекциозни заболявания. Само в висока концентрациявъзможно е да има бактерициден ефект, но това е доказано само в лабораторни изследвания. Единственият механизъм на действие на макролидите е инхибирането на протеиновия синтез на микробните клетки. Това нарушава всички жизнени процеси на вирулентен микроорганизъм, в резултат на което той умира след известно време.

Механизмът на инхибиране на протеиновия синтез е свързан с прикрепването на бактериални рибозоми към 50S субединицата. Те са отговорни за изграждането на полипептидната верига по време на синтеза на ДНК. По този начин се нарушава синтеза на структурни протеини и вирулентни фактори на бактерията. В същото време високата специфичност към бактериалната рибозома определя относителната безопасност на макролидите за човешкото тяло.

Сравнение на макролиди и антибиотици от други класове

Макролидите са сходни по свойства с тетрациклините, но са по-безопасни. Те не нарушават развитието на скелета при детство. Подобно на тетрациклините с флуорохинолони, макролидите (списъкът с лекарства е представен по-горе) могат да проникнат в клетката и да създадат терапевтични концентрации в три отделения на тялото. Това е важно при лечението на микоплазмена пневмония, легионелоза, кампилобактериоза и в същото време макролидите са по-безопасни от флуорохинолоните, въпреки че са по-малко ефективни.

Всички макролиди са по-токсични от пеницилините, но най-безопасни по отношение на вероятността от развитие на алергии. В същото време те са шампиони по безопасност, но са склонни да причиняват алергии. По този начин, имайки подобен спектър на антимикробна активност, макролидите могат да заменят аминопеницилините при инфекции. дихателната система. Освен това лабораторните изследвания показват, че макролидите намаляват ефективността на пеницилините, когато се приемат заедно, въпреки че съвременните протоколи за лечение позволяват комбинирането им.

Макролиди по време на бременност и в педиатричната терапия

Макролидите са безопасни лекарствазаедно с цефалоспорини и пеницилини. Това им позволява да се използват по време на бременност и при лечението на деца. Те не нарушават развитието на костния и хрущялния скелет, нямат тератогенни свойства. Само азитромицин трябва да се ограничи в употребата през третия триместър на бременността. В педиатричната терапия както пеницилините, така и цефалоспорините и макролидите, чийто списък е посочен в стандартните протоколи за лечение на заболявания, могат да се използват без риск от токсично увреждане на тялото.

Описание на някои макролиди

Макролиди (препарати, изброени по-горе) в клинична практикашироко използвани, включително в ОНД. Най-често се използват 4 от техните представители: кларитромицин и азитромицин, мидекамицин и еритромицин. Спирамицин се използва много по-рядко. Ефективността на макролидите е приблизително еднаква, въпреки че се постига по различни начини. По-специално, кларитромицин и мидекамицин за постигане клиничен ефекттрябва да се приема два пъти дневно, докато азитромицинът действа 24 часа. Една доза на ден е достатъчна за лечение на инфекциозни заболявания.

Еритромицинът е най-късият от всички макролиди. Трябва да се приема 4-6 пъти на ден. Затова най-често се използва под формата на локални форми за лечение. акнеи кожни инфекции. Трябва да се отбележи, че макролидите за деца са безопасни, въпреки че могат да причинят диария.