Толперизон инструкция по применению таблетки 150 мг. Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы). Показания к использованию

«Толперизон» - лекарственный препарат, производимый в таблетках, драже или ампулах, оказывающий миорелаксируещее действие. Применяется врачами при лечении у пациентов спинномозгового и церебрального паралича, а также экстрапирамидных расстройств и болезней костно-мышечной системы, сопровождаемой спазмами.

Таблетки «Толперизон». Показания к применению

Состоит препарат из активного вещества - толперизона гидрохлорида. Дополнительные: лимонная кислота, кросповидон, лактоза, стеариновая кислота. В инструкции к препарату указано, что он является лекарственным средством, относящимся к миорелаксантам, имеющим центральное действие. Это означает, что принимать лекарственный препарат «Толперизон» самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом, запрещено. Его применение возможно только в стационарных условиях. Если пренебрегать этим важным правилом, то прием препарата «Толперизон» может вызывать множество негативных побочных реакций.

Заболевания, при которых назначается «Толперизон»

  • Энцефаломиелите.
  • Рассеяном склерозе.
  • Инсульте головного мозга.
  • Миелопатии.
  • Спондилезе.
  • Артрозе крупных суставов.
  • При восстановительном лечении после перенесенных ортопедических операций.
  • Облитерирующем атеросклерозе.
  • При акроцианозе.

Препарат хорошо всасывается из тонкого кишечника, и благодаря этому его действие происходит быстро.

Как действует

«Толперизон» - лекарственное средство группы миеролаксантов. Способ, которым он воздействует на организм больного, до конца не изучен, но известно, что действие его активного компонента эффективно расслабляет мышцы тела и повышает их тонус. Благодаря этому болевые ощущения быстро исчезают. Препарат влияет на усиление периферического кровотока. Лекарственное средство кроме общего воздействия на организм еще оказывает дополнительное адреноблокирующее и спазмолитическое действие.

Как принимать препарат

Таблетки «Толперизон» принимаются после еды, их не разжевывают. В инструкции к препарату говорится, что начальная дозировка употребления для взрослых - 1 таблетка (50 мг) три раза в день.

После того как пациент начал принимать препарат, в течение нескольких дней будет ясно, нет ли у больного аллергической реакции на лекарство. После этого дозу приема средства увеличивают до трех таблеток три раза в день (150 мг).

Длительность лечения лекарственным препаратом «Толперизон» зависит от состояния больного, и сроки лечения установит врач. Принимать лекарство можно курсами, длительностью от 3 до 4 недель, делая перерыв на 2 - 3 месяца, а можно и не делать перерыв, а принимать длительно. Но это решит врач. Самостоятельное лечение может привести к передозировке препаратом и вызвать побочные действия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Данных о том, с какими лекарственными средствами запрещен прием «Толперизона», нет. Это лекарство хорошо сочетается с любым снотворным и седативным препаратом. Они никак не влияют друг на друга. Но психотропные препараты могут усиливать воздействие «Толперизона», поэтому при совместном приеме с такими лекарственными средствами дозу приема последнего стоит уменьшать. Если принимать препарат одновременно с этанолом, то на его действии это никак не отразится.

Побочные действия

Бывают ли побочные действия после применения препарата «Толперизон»? Отзывы пациентов говорят о том, что у некоторых людей, принимавших данное лекарственное средство, проявляются некоторые побочные эффекты. Да, на самом деле это лекарство, как и большинство других, вызывает побочные действия, но это бывает довольно редко.

Чаще всего при приеме препарата бывает слабость в мышцах. Нужно помнить, что лекарство «Толперизон» относится к группе миорелаксантов, при приеме которых мышцы расслабляются. Если человек, принимающий данный препарат, имеет высокую чувствительность к его компонентам или дозировка была подобрана неправильно, мышцы тела могут очень сильно расслабиться.

Кроме слабости в мышцах, прием препарата может вызывать головную боль, тошноту или рвоту, понижать давление. При появлении подобных симптомов нужно сразу же обратиться к лечащему врачу, он подкорректирует дозировку, после чего такие явления прекратятся.

Бывают очень редкие случаи, когда после приема препарата появляется аллергическая реакция в виде ангионевротического отека или крапивницы.

«Толперизон». Аналоги и цена

«Толперизон» продается под торговой маркой «Мидокалм». Но он имеет еще несколько аналогичных препаратов, таких как:

  • «Мидокалм - Рихтер».
  • «Тизанидин».
  • «Толперизон - OBL».
  • «Тизалуд».
  • «Толизор».
  • «Баклосан».
  • «Сирдалуд» .

В любой аптеке можно приобрести препарат «Толперизон». Аналоги в виде таблеток, ампул или драже также доступны для покупки.

Цена препарата зависит от вида и дозировки. Упаковка в количестве 30 таблеток, имеющих по 50 мг активного вещества, стоит в пределах 180 - 200 рублей. Дешевле буду стоить таблетки, имеющие 150 мг активного вещества, их средняя цена - 140 - 160 за одну упаковку c количеством 30 штук. Стоимость ампул с раствором для инъекций составляет 300 - 360 рублей за упаковку, в которой находится 5 ампул препарата «Толперизон». Аналоги имеют приблизительно такую же стоимость.

Противопоказания

Есть случаи, при каких противопоказано принимать препарат «Толперизон». Инструкция по применению запрещает прием лекарства в таких случаях: людям, не достигшим 18-летнего возраста, матерям при кормлении грудного ребенка, на протяжении всего периода беременности, при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата. Нельзя принимать «Толперизон» людям с непереносимостью лактозы, она содержится в препарате.

При лечении препаратом «Толперизон» пациенты должны быть очень внимательными и осторожными, управляя транспортным средством или работая там, где требуется предельная внимательность. Хранить данное лекарство необходимо так, как рекомендует производитель: место, где хранится препарат, должно быть защищено от попадания прямых солнечных лучей, а также сухим, не доступным для детей. Наилучшая температура, при которой следует хранить это лекарство, составляет 25 градусов. Препарат отпускается по рецепту.

Пациентам, принимающим миорелаксирующие средства: «Мидокалм», «Сирдалуд» или «Толперизон», нужно быть внимательным по отношению к симптомам гиперчувствительности. При возникновении симптомов нужно сразу же прекратить принимать препарат и незамедлительно обратиться к врачу.

Центрального действия, по фармакологическим свойствам относящийся к средствам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Препарат используется для комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами, контрактурой конечностей и . Средство имеет доступную стоимость, отпускается по рецепту лечащего врача и может храниться в течение 3 лет с даты изготовления. Информацию по применению Толперизона, содержащуюся в инструкции к препарату, а также о ценах на лекарство и отзывах пациентов можно найти в интернете, но любые назначения должен делать только наблюдающий больного специалист.

Толперизон выпускается только в пероральной лекарственной форме в двух дозировках: 50 мг и 150 мг.

Таблетки имеют круглую форму и белый цвет, при вскрытии упаковки ощущается характерный запах.

В качестве действующего вещества при производстве используется толперизона гидрохлорид – миорелаксант, механизм действия которого на данный момент полностью не изучен.

Биодоступность толперизона составляет около 20 %: вещество активно метаболизируется в почечной и печеночной тканях, выводится из организма вместе с мочой и каловыми массами. Период полувыведения составляет около 2,5 часов. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема.

Фармакологическое действие толперизона

Химическое строение действующего вещества схоже с формулой лидокаина, поэтому препарат снижает возбудимость двигательных клеток нервной системы и ингибирует перекисное окисление липидов, в том числе, по отношению к центростремительным волокнам, по которым происходит передача импульсов от органов к нервному центру.

При регулярном использовании Толперизон угнетает активность натриевых и кальциевых каналов, а также снижает выброс нейромедиаторов.

Терапевтический эффект при комплексном лечении достигается за счет следующих свойств основного компонента Толперизона:

  1. высокая степень взаимодействия с нервной тканью (особенно с клетками спинного и головного мозга, а также периферических нервных волокон);
  2. торможение нервных (рефлекторных) дуг при осуществлении рефлексов;
  3. слабая антагонистическая активность по отношению к адренорецепторам.

Препарат эффективно устраняет мышечные спазмы и показан для лечения состояний, сопровождающихся различными формами дистонии – синдрома, при котором происходит постоянное сокращение мышц с вовлечением противодействующей мышцы и мышцы-агониста.

Показания к применению по инструкции

Основными показаниями к назначению Толперизона являются органические поражения центральной нервной системы, на фоне которых у больного возникают спазмы поперечнополосатых мышечных волокон или , а также заболевания костно-мышечного аппарата с и контрактурами конечностей.


Это могут быть:

Толперизон может входить в комбинированные схемы лечения мышечной спастики и дистонии у людей с различными формами энцефалопатии, а также пациентов, перенесших мозговой инсульт.

В некоторых случаях препарат назначается в качестве компенсирующего средства при заболеваниях сосудистой системы, например, диффузной склеродермии, атеросклерозе или ангиопатии диабетического типа.

Лечение Толперизоном может быть показано после ортопедического лечения, перенесенных травм и оперативных вмешательств с высокой степенью травматизации тканей.

Способ применения таблеток и дозировка

Таблетки Толперизона необходимо принимать внутрь 3 раза в день.

Начальная доза составляет 50 мг на один прием. Через несколько недель при условии хорошей переносимости и положительной динамике на фоне терапии разовую дозу увеличивает до 150 мг.

Жиры улучшают усвоение действующего вещества, поэтому больным рекомендуется добавлять в постные блюда немного сметаны или растительного масла (при условии, что больной не страдает нарушениями липидного обмена и имеет нормальную массу тела).

Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием для назначения Толперизона и его структурных аналогов являются аутоиммунные нервно-мышечные патологии, при которых у больного наблюдается патологически быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц (миастения – синдром мышечной слабости).

Не назначается препарат женщинам, кормящим грудью, а также беременным женщинам на сроках менее 12-14 недель.

Препарат содержит молочный сахар (лактозы моногидрат), поэтому его не следует принимать лицам с непереносимостью лактозы.

В педиатрической практике применение Толперизона возможно в исключительных случаях, например, при болезни Литтля.

Назначать лекарства на основе толперизона можно только детям старше 3 лет .

При отсутствии жизненных показаний Толперизон не применяется для лечения пациентов младше 18 лет.

Из побочных эффектов пациенты часто отмечают сильную головную боль, заторможенность, сонливость, смену настроения. У многих возникали расстройства сна.

В редких случаях возможны снижение остроты зрения и слуха, носовые кровотечения, одышка, затрудненное дыхание. На фоне лечения Толперизоном отмечались единичные случаи дневного и ночного энуреза, анорексия и ангионевротические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки Толперизоном фиксировались редко. Основным симптомом патологии у больных являлось угнетение дыхательной функции на фоне нарушений в работе сердца: снижения артериального давления, аритмии, учащенного пульса.

Препарат не имеет специфического антидота, поэтому помощь больному должны оказывать в условиях стационара. До приезда «скорой помощи» допускается промывание желудка теплым солевым раствором с последующим приемом сорбентов (Смекта, Неосмектин, Энтеросгель).

Взаимодействие

Схема взаимодействия Толперизона с другими препаратами при одновременном применении приведена в таблице.

Лекарства/химические вещества Что происходит при одновременном приеме с Толперизоном?
Дезипрамин

Метопролол

Перфеназин

Тиоридазин

Атомоксетин

Декстрометорфан

Повышается концентрация в крови перечисленных препаратов.
Нестероидные препараты противовоспалительного действия (Ибупрофен, Кеторолак, Нимесулид) Усиливается терапевтический эффект препаратов.
Миорелаксанты центрального действия Возможно усиление побочных эффектов со стороны обоих препаратов. Требуется коррекция режима дозирования.

Цена на Толперизон

Толперизон относится к лекарственным средствам средней ценовой категории.

  1. Минимальная цена за упаковку препарата составляет 195 рублей.
  2. Средняя стоимость упаковки из 30 таблеток (дозировка 150 мг) составляет 270 рублей.

Аналоги

Абсолютными аналогами Толперизона с таким же действующим веществом являются:


При аллергии или плохой переносимости действующего вещества врач может назначить препараты с аналогичным действием, например, Баклосан, Баклофен, Сирдалуд.

Содержание

Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания. Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний. Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.

Состав Толперизона

Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:

Состав

Масса, мг

толперизона гидрохлорид (действующее вещество)

Вспомогательные компоненты:

целлюлоза микрокристаллическая

кроскармеллоза натрия

магния стеарат

гипромеллоза

сахар молочный (лактозы моногидрат)

лимонной кислоты моногидрат

Состав оболочки:

макрогол-4000

гипромеллоза

титана диоксид

Фармакодинамика и фармакокинетика

По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия. Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия. Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.

По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут. Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Показания к применению Толперизона

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

  1. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
  2. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
  3. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
  4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
  5. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
  6. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.

Способ применения и дозировка

Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).

Особые указания

С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.

Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата. Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы. Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функций почек и печени

Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.

Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:

  1. Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
  2. Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.

Совместимость Толперизона и алкоголя

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.

Побочные действия

Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:

  • сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
  • полидипсия, анорексия;
  • снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
  • печеночная недостаточность;
  • протеинурия, энурез;
  • носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
  • анемия, лимфаденопатия;
  • сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
  • боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
  • крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
  • шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
  • гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
  • недомогание, усталость, астения;
  • жажда;
  • патологии органов кровообращения и лимфообращения;
  • нарушение работы изоферментов печени;
  • гипертермия;
  • раздражительность, ощущение опьянения;
  • дискомфорт в груди.

Передозировка

Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Противопоказания

Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:

  • возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
  • лактация;
  • паркинсонизм;
  • миастения гравис;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.

Аналоги Толперизона

Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:

  1. Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
  2. Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
  3. Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.

Цена Толперизона

Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:

Наименование аптеки

Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей

Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей

Еврофарм

Окно помощи

Горздрав

Могут проявляться спазмом мышц и повышением тонуса. Пациенты, которые находятся в таком состоянии, нуждаются в адекватном лечении, основанном на применении миорелаксантов. Врачи часто назначают «Толперизон». Аналоги, цена, инструкция по применению данного препарата будут рассмотрены в статье.

Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются и лимонная, а также лактоза и кросповидон.

Фармакологическое действие

«Толперизон», аналоги лекарства относятся к миорелаксантам, оказывающим центральное действие. Механизм влияния препарата на организм изучен не полностью.

«Толперизон» обеспечивает местную анестезию. Известно, что медикамент за счет активного вещества, присутствующего в составе, устраняет в результате чего исчезает боль. Препарат способствует улучшению периферического кровотока, достижению спазмолитического и адреноблокирующего эффектов, он угнетает работу каудальной части мозга.

«Толперизон», аналоги, синонимы позволяют устранить гипертонус поперечнополосатой мускулатуры и ликвидировать ее спазм в тех случаях, когда возникшие проблемы развились из-за облитерирующей болезни сосудов или энцефалопапии.

Кому назначают препарат «Толперизон»?

Врачи выписывают лекарственное средство «Толперизон» при наличии следующих проблем:

  • заболевания, сопровождающиеся спазмом мускулатуры, такие как инсульт, склероз рассеянный; среди этих болезней - энцефаломиелит, миелопатия;
  • болезни, проявлением которых является мышечная дистония; к ним относятся ДЦП, другие виды энцефалопатии;
  • процессы, в результате развития которых поражается костно-мышечная система, отмечаются ярко выраженные спазмы мышц; к ним принадлежат артроз, затрагивающий крупные суставы, и люмбаго; таким симптомом проявляются спондилоартроз, спондилез.

При использовании в комплексе «Толперизон», аналоги применяются для лечения акроцианоза, артериосклероза, болезни Рейно, ангиопатии.

Противопоказания к приему «Толперизона»

Лекарственное средство не назначают лицам младше 18 лет, больным миастенией, женщинам, вынашивающим ребенка и осуществляющим грудное вскармливание, пациентам, которые не переносят лактозу и других компонентов препарата.

Инструкция содержит некоторые ограничения. При лечении больных, у которых нарушено функциональное состояние печени и почек, медикамент применяют с особой осторожностью.

Иногда «Толперизон», аналоги назначаются в период беременности. Но поскольку влияние этих препаратов на организм беременных женщин не изучено, их использование возможно только в тех случаях, когда польза для организма женщины значительно превышает риск для плода. Лечение медикаментом в первом триместре требует особой внимательности к состоянию организма пациентки. При терапии «Толперизоном» кормление грудью временно прекращают.

Использование «Толперизона»: дозировка

Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.

Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья. Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».

Побочные эффекты

Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. В результате принятия дозы, превышающей рекомендованную, может развиться артериальная гипотензия, возможны нарушения дыхания и работы сердца. Для устранения таких проявлений необходимо промывание желудка и осуществление лечения (поддерживающего, симптоматического).

Лекарственное взаимодействие «Толперизона»

Если препарат используется с нифлумовой кислотой, он усиливает ее действие. «Толперизон» также повышает активность «Клонидина», психотропных лекарственных средств, препаратов, обеспечивающих наркоз, и периферических миорелаксантов.

«Толперизон», аналоги можно комбинировать с другими средствами - препаратами, включающими этанол, седативными, снотворными препаратами.

При сочетании с другими миорелаксантами такого же действия, которое оказывают таблетки «Толперизон», требуется снижение дозы данного средства.

Медикамент может влиять на лекарства, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6, повышая их концентрацию.

Аналоги, стоимость лекарственного средства

Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом.

Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель - «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги - основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.

Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг - 190 руб.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.

Показания к применению:

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, энцефаломиелите и т. д.);

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;

Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие , сопровождающиеся мышечной дистонией.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.

Пациенты с нарушением функции почек. Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Особенности применения:

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая . Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), гипотензия и .

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано. Применение во время лактации не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось , сонливость, нарушение внимания, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: , лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: ; очень редко: .

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, .

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: , головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: , головокружение.

Кардиологические нарушения: редко: , тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: .

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: ; редкие: патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: , тахипноэ.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический , усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: , .

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: .

Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам, а также к вспомогательным компонентам. , тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации.

Передозировка:

Данные о передозировке Толперизоном немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный .

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.