Толперизон инструкция по применению таблетки 150 мг. Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы). Показания к использованию
«Толперизон» - лекарственный препарат, производимый в таблетках, драже или ампулах, оказывающий миорелаксируещее действие. Применяется врачами при лечении у пациентов спинномозгового и церебрального паралича, а также экстрапирамидных расстройств и болезней костно-мышечной системы, сопровождаемой спазмами.
Таблетки «Толперизон». Показания к применению
Состоит препарат из активного вещества - толперизона гидрохлорида. Дополнительные: лимонная кислота, кросповидон, лактоза, стеариновая кислота. В инструкции к препарату указано, что он является лекарственным средством, относящимся к миорелаксантам, имеющим центральное действие. Это означает, что принимать лекарственный препарат «Толперизон» самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом, запрещено. Его применение возможно только в стационарных условиях. Если пренебрегать этим важным правилом, то прием препарата «Толперизон» может вызывать множество негативных побочных реакций.
Заболевания, при которых назначается «Толперизон»
- Энцефаломиелите.
- Рассеяном склерозе.
- Инсульте головного мозга.
- Миелопатии.
- Спондилезе.
- Артрозе крупных суставов.
- При восстановительном лечении после перенесенных ортопедических операций.
- Облитерирующем атеросклерозе.
- При акроцианозе.
Препарат хорошо всасывается из тонкого кишечника, и благодаря этому его действие происходит быстро.
Как действует
«Толперизон» - лекарственное средство группы миеролаксантов. Способ, которым он воздействует на организм больного, до конца не изучен, но известно, что действие его активного компонента эффективно расслабляет мышцы тела и повышает их тонус. Благодаря этому болевые ощущения быстро исчезают. Препарат влияет на усиление периферического кровотока. Лекарственное средство кроме общего воздействия на организм еще оказывает дополнительное адреноблокирующее и спазмолитическое действие.
Как принимать препарат
Таблетки «Толперизон» принимаются после еды, их не разжевывают. В инструкции к препарату говорится, что начальная дозировка употребления для взрослых - 1 таблетка (50 мг) три раза в день.
После того как пациент начал принимать препарат, в течение нескольких дней будет ясно, нет ли у больного аллергической реакции на лекарство. После этого дозу приема средства увеличивают до трех таблеток три раза в день (150 мг).
Длительность лечения лекарственным препаратом «Толперизон» зависит от состояния больного, и сроки лечения установит врач. Принимать лекарство можно курсами, длительностью от 3 до 4 недель, делая перерыв на 2 - 3 месяца, а можно и не делать перерыв, а принимать длительно. Но это решит врач. Самостоятельное лечение может привести к передозировке препаратом и вызвать побочные действия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Данных о том, с какими лекарственными средствами запрещен прием «Толперизона», нет. Это лекарство хорошо сочетается с любым снотворным и седативным препаратом. Они никак не влияют друг на друга. Но психотропные препараты могут усиливать воздействие «Толперизона», поэтому при совместном приеме с такими лекарственными средствами дозу приема последнего стоит уменьшать. Если принимать препарат одновременно с этанолом, то на его действии это никак не отразится.
Побочные действия
Бывают ли побочные действия после применения препарата «Толперизон»? Отзывы пациентов говорят о том, что у некоторых людей, принимавших данное лекарственное средство, проявляются некоторые побочные эффекты. Да, на самом деле это лекарство, как и большинство других, вызывает побочные действия, но это бывает довольно редко.
Чаще всего при приеме препарата бывает слабость в мышцах. Нужно помнить, что лекарство «Толперизон» относится к группе миорелаксантов, при приеме которых мышцы расслабляются. Если человек, принимающий данный препарат, имеет высокую чувствительность к его компонентам или дозировка была подобрана неправильно, мышцы тела могут очень сильно расслабиться.
Кроме слабости в мышцах, прием препарата может вызывать головную боль, тошноту или рвоту, понижать давление. При появлении подобных симптомов нужно сразу же обратиться к лечащему врачу, он подкорректирует дозировку, после чего такие явления прекратятся.
Бывают очень редкие случаи, когда после приема препарата появляется аллергическая реакция в виде ангионевротического отека или крапивницы.
«Толперизон». Аналоги и цена
«Толперизон» продается под торговой маркой «Мидокалм». Но он имеет еще несколько аналогичных препаратов, таких как:
- «Мидокалм - Рихтер».
- «Тизанидин».
- «Толперизон - OBL».
- «Тизалуд».
- «Толизор».
- «Баклосан».
- «Сирдалуд» .
В любой аптеке можно приобрести препарат «Толперизон». Аналоги в виде таблеток, ампул или драже также доступны для покупки.
Цена препарата зависит от вида и дозировки. Упаковка в количестве 30 таблеток, имеющих по 50 мг активного вещества, стоит в пределах 180 - 200 рублей. Дешевле буду стоить таблетки, имеющие 150 мг активного вещества, их средняя цена - 140 - 160 за одну упаковку c количеством 30 штук. Стоимость ампул с раствором для инъекций составляет 300 - 360 рублей за упаковку, в которой находится 5 ампул препарата «Толперизон». Аналоги имеют приблизительно такую же стоимость.
Противопоказания
Есть случаи, при каких противопоказано принимать препарат «Толперизон». Инструкция по применению запрещает прием лекарства в таких случаях: людям, не достигшим 18-летнего возраста, матерям при кормлении грудного ребенка, на протяжении всего периода беременности, при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата. Нельзя принимать «Толперизон» людям с непереносимостью лактозы, она содержится в препарате.
При лечении препаратом «Толперизон» пациенты должны быть очень внимательными и осторожными, управляя транспортным средством или работая там, где требуется предельная внимательность. Хранить данное лекарство необходимо так, как рекомендует производитель: место, где хранится препарат, должно быть защищено от попадания прямых солнечных лучей, а также сухим, не доступным для детей. Наилучшая температура, при которой следует хранить это лекарство, составляет 25 градусов. Препарат отпускается по рецепту.
Пациентам, принимающим миорелаксирующие средства: «Мидокалм», «Сирдалуд» или «Толперизон», нужно быть внимательным по отношению к симптомам гиперчувствительности. При возникновении симптомов нужно сразу же прекратить принимать препарат и незамедлительно обратиться к врачу.
Центрального действия, по фармакологическим свойствам относящийся к средствам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Препарат используется для комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами, контрактурой конечностей и . Средство имеет доступную стоимость, отпускается по рецепту лечащего врача и может храниться в течение 3 лет с даты изготовления. Информацию по применению Толперизона, содержащуюся в инструкции к препарату, а также о ценах на лекарство и отзывах пациентов можно найти в интернете, но любые назначения должен делать только наблюдающий больного специалист.
Толперизон выпускается только в пероральной лекарственной форме в двух дозировках: 50 мг и 150 мг.
Таблетки имеют круглую форму и белый цвет, при вскрытии упаковки ощущается характерный запах.
В качестве действующего вещества при производстве используется толперизона гидрохлорид – миорелаксант, механизм действия которого на данный момент полностью не изучен.
Биодоступность толперизона составляет около 20 %: вещество активно метаболизируется в почечной и печеночной тканях, выводится из организма вместе с мочой и каловыми массами. Период полувыведения составляет около 2,5 часов. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема.
Фармакологическое действие толперизона
Химическое строение действующего вещества схоже с формулой лидокаина, поэтому препарат снижает возбудимость двигательных клеток нервной системы и ингибирует перекисное окисление липидов, в том числе, по отношению к центростремительным волокнам, по которым происходит передача импульсов от органов к нервному центру.
При регулярном использовании Толперизон угнетает активность натриевых и кальциевых каналов, а также снижает выброс нейромедиаторов.
Терапевтический эффект при комплексном лечении достигается за счет следующих свойств основного компонента Толперизона:
- высокая степень взаимодействия с нервной тканью (особенно с клетками спинного и головного мозга, а также периферических нервных волокон);
- торможение нервных (рефлекторных) дуг при осуществлении рефлексов;
- слабая антагонистическая активность по отношению к адренорецепторам.
Препарат эффективно устраняет мышечные спазмы и показан для лечения состояний, сопровождающихся различными формами дистонии – синдрома, при котором происходит постоянное сокращение мышц с вовлечением противодействующей мышцы и мышцы-агониста.
Показания к применению по инструкции
Основными показаниями к назначению Толперизона являются органические поражения центральной нервной системы, на фоне которых у больного возникают спазмы поперечнополосатых мышечных волокон или , а также заболевания костно-мышечного аппарата с и контрактурами конечностей.
Это могут быть:
Толперизон может входить в комбинированные схемы лечения мышечной спастики и дистонии у людей с различными формами энцефалопатии, а также пациентов, перенесших мозговой инсульт.
В некоторых случаях препарат назначается в качестве компенсирующего средства при заболеваниях сосудистой системы, например, диффузной склеродермии, атеросклерозе или ангиопатии диабетического типа.
Лечение Толперизоном может быть показано после ортопедического лечения, перенесенных травм и оперативных вмешательств с высокой степенью травматизации тканей.
Способ применения таблеток и дозировка
Таблетки Толперизона необходимо принимать внутрь 3 раза в день.
Начальная доза составляет 50 мг на один прием. Через несколько недель при условии хорошей переносимости и положительной динамике на фоне терапии разовую дозу увеличивает до 150 мг.
Жиры улучшают усвоение действующего вещества, поэтому больным рекомендуется добавлять в постные блюда немного сметаны или растительного масла (при условии, что больной не страдает нарушениями липидного обмена и имеет нормальную массу тела).
Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютным противопоказанием для назначения Толперизона и его структурных аналогов являются аутоиммунные нервно-мышечные патологии, при которых у больного наблюдается патологически быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц (миастения – синдром мышечной слабости).
Не назначается препарат женщинам, кормящим грудью, а также беременным женщинам на сроках менее 12-14 недель.
Препарат содержит молочный сахар (лактозы моногидрат), поэтому его не следует принимать лицам с непереносимостью лактозы.
В педиатрической практике применение Толперизона возможно в исключительных случаях, например, при болезни Литтля.
Назначать лекарства на основе толперизона можно только детям старше 3 лет .
При отсутствии жизненных показаний Толперизон не применяется для лечения пациентов младше 18 лет.
Из побочных эффектов пациенты часто отмечают сильную головную боль, заторможенность, сонливость, смену настроения. У многих возникали расстройства сна.
В редких случаях возможны снижение остроты зрения и слуха, носовые кровотечения, одышка, затрудненное дыхание. На фоне лечения Толперизоном отмечались единичные случаи дневного и ночного энуреза, анорексия и ангионевротические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки Толперизоном фиксировались редко. Основным симптомом патологии у больных являлось угнетение дыхательной функции на фоне нарушений в работе сердца: снижения артериального давления, аритмии, учащенного пульса.
Препарат не имеет специфического антидота, поэтому помощь больному должны оказывать в условиях стационара. До приезда «скорой помощи» допускается промывание желудка теплым солевым раствором с последующим приемом сорбентов (Смекта, Неосмектин, Энтеросгель).
Взаимодействие
Схема взаимодействия Толперизона с другими препаратами при одновременном применении приведена в таблице.
Лекарства/химические вещества | Что происходит при одновременном приеме с Толперизоном? |
---|---|
Дезипрамин Метопролол Перфеназин Тиоридазин Атомоксетин Декстрометорфан | Повышается концентрация в крови перечисленных препаратов. |
Нестероидные препараты противовоспалительного действия (Ибупрофен, Кеторолак, Нимесулид) | Усиливается терапевтический эффект препаратов. |
Миорелаксанты центрального действия | Возможно усиление побочных эффектов со стороны обоих препаратов. Требуется коррекция режима дозирования. |
Цена на Толперизон
Толперизон относится к лекарственным средствам средней ценовой категории.
- Минимальная цена за упаковку препарата составляет 195 рублей.
- Средняя стоимость упаковки из 30 таблеток (дозировка 150 мг) составляет 270 рублей.
Аналоги
Абсолютными аналогами Толперизона с таким же действующим веществом являются:
При аллергии или плохой переносимости действующего вещества врач может назначить препараты с аналогичным действием, например, Баклосан, Баклофен, Сирдалуд.
Содержание
Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания. Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний. Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.
Состав Толперизона
Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:
Состав |
Масса, мг |
толперизона гидрохлорид (действующее вещество) |
|
Вспомогательные компоненты: |
|
целлюлоза микрокристаллическая |
|
кроскармеллоза натрия |
|
магния стеарат |
|
гипромеллоза |
|
сахар молочный (лактозы моногидрат) |
|
лимонной кислоты моногидрат |
|
Состав оболочки: |
|
макрогол-4000 |
|
гипромеллоза |
|
титана диоксид |
Фармакодинамика и фармакокинетика
По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия. Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.
Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия. Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.
По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут. Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 2,5 ч.
Показания к применению Толперизона
Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:
- Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
- Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
- Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
- Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
- Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
- Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.
Способ применения и дозировка
Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).
Особые указания
С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.
Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
При беременности
Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата. Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы. Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.
В детском возрасте
Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.
При нарушениях функций почек и печени
Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.
Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:
- Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
- Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.
Совместимость Толперизона и алкоголя
Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.
Побочные действия
Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:
- сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
- полидипсия, анорексия;
- снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
- печеночная недостаточность;
- протеинурия, энурез;
- носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
- анемия, лимфаденопатия;
- сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
- боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
- крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
- шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
- гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
- недомогание, усталость, астения;
- жажда;
- патологии органов кровообращения и лимфообращения;
- нарушение работы изоферментов печени;
- гипертермия;
- раздражительность, ощущение опьянения;
- дискомфорт в груди.
Передозировка
Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Противопоказания
Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:
- возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
- лактация;
- паркинсонизм;
- миастения гравис;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к компонентам состава.
Условия продажи и хранения
Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.
Аналоги Толперизона
Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:
- Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
- Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
- Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.
Цена Толперизона
Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:
Наименование аптеки |
Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей |
Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей |
Еврофарм |
||
Окно помощи |
||
Горздрав |
||
Могут проявляться спазмом мышц и повышением тонуса. Пациенты, которые находятся в таком состоянии, нуждаются в адекватном лечении, основанном на применении миорелаксантов. Врачи часто назначают «Толперизон». Аналоги, цена, инструкция по применению данного препарата будут рассмотрены в статье.
Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются и лимонная, а также лактоза и кросповидон.
Фармакологическое действие
«Толперизон», аналоги лекарства относятся к миорелаксантам, оказывающим центральное действие. Механизм влияния препарата на организм изучен не полностью.
«Толперизон» обеспечивает местную анестезию. Известно, что медикамент за счет активного вещества, присутствующего в составе, устраняет в результате чего исчезает боль. Препарат способствует улучшению периферического кровотока, достижению спазмолитического и адреноблокирующего эффектов, он угнетает работу каудальной части мозга.
«Толперизон», аналоги, синонимы позволяют устранить гипертонус поперечнополосатой мускулатуры и ликвидировать ее спазм в тех случаях, когда возникшие проблемы развились из-за облитерирующей болезни сосудов или энцефалопапии.
Кому назначают препарат «Толперизон»?
Врачи выписывают лекарственное средство «Толперизон» при наличии следующих проблем:
- заболевания, сопровождающиеся спазмом мускулатуры, такие как инсульт, склероз рассеянный; среди этих болезней - энцефаломиелит, миелопатия;
- болезни, проявлением которых является мышечная дистония; к ним относятся ДЦП, другие виды энцефалопатии;
- процессы, в результате развития которых поражается костно-мышечная система, отмечаются ярко выраженные спазмы мышц; к ним принадлежат артроз, затрагивающий крупные суставы, и люмбаго; таким симптомом проявляются спондилоартроз, спондилез.
При использовании в комплексе «Толперизон», аналоги применяются для лечения акроцианоза, артериосклероза, болезни Рейно, ангиопатии.
Противопоказания к приему «Толперизона»
Лекарственное средство не назначают лицам младше 18 лет, больным миастенией, женщинам, вынашивающим ребенка и осуществляющим грудное вскармливание, пациентам, которые не переносят лактозу и других компонентов препарата.
Инструкция содержит некоторые ограничения. При лечении больных, у которых нарушено функциональное состояние печени и почек, медикамент применяют с особой осторожностью.
Иногда «Толперизон», аналоги назначаются в период беременности. Но поскольку влияние этих препаратов на организм беременных женщин не изучено, их использование возможно только в тех случаях, когда польза для организма женщины значительно превышает риск для плода. Лечение медикаментом в первом триместре требует особой внимательности к состоянию организма пациентки. При терапии «Толперизоном» кормление грудью временно прекращают.
Использование «Толперизона»: дозировка
Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.
Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья. Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».
Побочные эффекты
Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. В результате принятия дозы, превышающей рекомендованную, может развиться артериальная гипотензия, возможны нарушения дыхания и работы сердца. Для устранения таких проявлений необходимо промывание желудка и осуществление лечения (поддерживающего, симптоматического).
Лекарственное взаимодействие «Толперизона»
Если препарат используется с нифлумовой кислотой, он усиливает ее действие. «Толперизон» также повышает активность «Клонидина», психотропных лекарственных средств, препаратов, обеспечивающих наркоз, и периферических миорелаксантов.
«Толперизон», аналоги можно комбинировать с другими средствами - препаратами, включающими этанол, седативными, снотворными препаратами.
При сочетании с другими миорелаксантами такого же действия, которое оказывают таблетки «Толперизон», требуется снижение дозы данного средства.
Медикамент может влиять на лекарства, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6, повышая их концентрацию.
Аналоги, стоимость лекарственного средства
Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом.
Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель - «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги - основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.
Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг - 190 руб.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика.
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.
Показания к применению:
Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, энцефаломиелите и т. д.);
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие , сопровождающиеся мышечной дистонией.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.
Пациенты с нарушением функции почек.
Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.Пациенты с нарушением функции печени.
Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.Применять после еды, запивая стаканом воды.
Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.Особенности применения:
Реакции гиперчувствительности.
В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая . Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), гипотензия и .
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.
Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.
Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано.
Применение во время лактации не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось , сонливость, нарушение внимания, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.
Побочные действия:
Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: , лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: ; очень редко: .
Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, .
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: , головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: , головокружение.
Кардиологические нарушения: редко: , тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: .
Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: ; редкие: патологический румянец.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: , тахипноэ.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический , усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: , .
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: .
Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.
По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам, а также к вспомогательным компонентам. , тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации.
Передозировка:
Данные о передозировке Толперизоном немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный .
Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.