Кофеин бензоат натрия — для чего применяют? "Кофеин-бензоат натрия": показания и противопоказания к применению препарата

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.

Отношение к кофеину всегда было неоднозначным. Одни его панически боятся из-за побочных действий, другие же видят в нем спасение от многих недугов. Одно можно сказать точно, миновать приём кофеина практически невозможно, так как он содержится во многих продуктах привычных для повседневного рациона питания.

Что собой представляет бензоат натрия

Впервые кофеин был получен из бобов кофе в 1820 году в Рунге. После ученые выяснили, что он находится в составе многих растений, самые популярные из которых – это чай и кофе. Позже это вещество научились синтезировать и химическим способом, чтобы сократить расходы.

С точки зрения химии кофеин (бензоат натрия) представляет собой алкалоид, хорошо растворимый в горячей воде. Сегодня его можно купить в аптеке, он продается как в виде таблеток, так и в виде ампул. Кроме того, кофеин может реализовываться как самостоятельный препарат, а может идти как вспомогательное вещество, например, в цитрамоне.

Чаще всего применяют кофеин в виде таблеток, которые содержат не чистое лекарственное вещество, а добавку бензоат натрия. В чистом виде кофеин может вызвать непереносимость препарата, аллергию и побочные действия. Концентрация действующего вещества в таблетках составляет 100 мг в одной капсуле, что кратно одной чашке кофе.

Для чего его применяют

Многие наслышаны о том, что употребление кофе на ночь может привести к бессоннице, а добавление кофеина в энергетические напитки позволяет обрести бодрость, энергичность и выносливость. Это на самом деле так, кофеин бензоат натрия является стимулирующим веществом, влияющим преимущественно на центральную нервную систему.

Это лекарство обладает такими свойствами:

  • психостимулирущее свойство;
  • кардиотоническое свойство;
  • аналиптическое свойство.

Данные свойства проявляются в виде улучшения работы головного мозга, повышения его возбудимости и активности. Это приводит к тому, что человек себя чувствует в тонусе, ясно мыслит, повышается умственная работоспособность. Сила воздействия кофеина на центральную нервную систему и головной мозг зависит от индивидуальных особенностей человека, поэтому и дозировку препарата нужно выбирать индивидуально.

Кофеин также влияет на сердечно-сосудистую систему, подымает давление, избавляет от дистонии. Частота сердцебиения усиливается, кровеносные сосуды внутренних органов расширяются, донося к ним больше кислорода и питательных веществ. Это способствует улучшению обменных процессов в организме, сжиганию подкожных жиров и углеводов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт выражается в увеличении секреторной функции желудка. Если у человека повышенная кислотность, то чувство постоянного голода ему обеспечено.

Показаниями к применению кофеина бензоата натрия являются:

  • энурез у детей;
  • слабость и сонливость;
  • пониженное давление;
  • рассеянность и подавленность;
  • депрессия и нервные расстройства;
  • инфекционные заболевания;
  • спазм сосудов головного мозга;
  • передозировка наркотическими веществами;
  • пониженное артериальное давление и связанные с этим головные боли.

Многие принимают кофеин не для лечения недугов, а для улучшения своих физических возможностей. Например, спортсмены принимают этот препарат в таблетках перед тренировками (за полчаса), что способствует увеличению выносливости, лучшей работе мышц, сжиганию жиров, хорошему состоянию после занятия спортом. Некоторые принимают кофеин для борьбы со сном и усталостью. Это касается людей, работающих в ночные смены и имеющих ненормированный рабочий день.

Однако, не так давно, кофеин стали применять в качестве средства для похудения. Точнее средства, способствующего похудению. Этот феномен не доказан научно, но проверен многими экспериментаторами.

Диапазон цен

Приобрести кофеин бензоат натрия до недавних пор было несложно. Однако сегодня в России действует запрет на продажу лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды. Выписав рецепт у врача, приобрести препарат можно в любой аптеке, его цена колеблется в диапазоне от 30 до 60 рублей за одну пластинку в 10 таблеток.

Противопоказания

Принимать кофеин в таблетках для разных нужд могут далеко не все. Этот препарат имеет целый ряд ограничений и противопоказаний:

  • расстройства нервной системы, выражающиеся в приступах паники (панические атаки), повышенная тревожность, наличие разных фобий;
  • чрезмерная эмоциональность, повышенная возбудимость;
  • повышенное артериальное давление, сопровождающееся частым сердцебиением;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда);
  • с осторожностью при глаукоме;
  • детский возраст до 12 лет и преклонный возраст;
  • проблемы со сном (бессонница);
  • повышенное содержание холестерина в крови;
  • тяжелые болезни крови;
  • сахарный диабет;
  • онкология.

Наличие заболевания из приведенного списка делает опасным применение кофеина для здоровья. Поэтому без консультации врача принимать самостоятельные решения не стоит.

Кофеин в таблетках для похудения

Инструкция по применению препарата кофеина бензоата натрия не содержит данных о свойствах жиросжигания. Однако многие утверждают, что именно этими свойствами обладает этот лекарственный препарат.

Тут стоит разобраться:

  1. Во-первых, кофеин бензоат натрия стимулирует работоспособность организма, увеличивает выносливость, избавляет от усталости и сонливости. Это будет полезно ленивым людям, ищущим любой повод, чтобы не заниматься физическим трудом или спортом. Принося в организм бодрость, кофеин позволяет добиться того, что желающий похудеть будет с легкостью заниматься спортом, не будет от этого сильно уставать, а возможно, даже получать удовольствие.
  2. Во-вторых, кофеин способствует выведению жидкости из организма, благодаря мочегонному действию. Это не может не отразится на весе человека с лишним жировым запасом и отечностями.
  3. В-третьих, ученые утверждают, что алкалоид способствует улучшению обменных процессов в организме. Значит, если сочетать активные тренировки, диету и этот препарат, то похудеть будет значительно проще.
  4. В-четвертых, когда человек сидит на диете, то испытывает усталость, подавленность и раздражительность. Кофеин помогает справиться с этим состоянием, почувствовать себя активным, не смотря на изменения в рационе питания.

Чаще кофеин бензоат натрия применяют для похудения не в форме таблеток, а в виде ампул. Их используют для обертывания и борьбы с «апельсиновой коркой» на проблемных зонах.

Если рассматривать свойства кофеина бензоата натрия в таком разрезе, то напрашивается вывод о действенности этого препарата в борьбе с жировыми отложениями. Однако этот препарат не может являться единственным звеном в цепочке похудения, а только частью целого комплекса действий.

Приемлемые дозы и передозировка

Согласно инструкции, принимать кофеин можно в расчете 100 мг препарата (1 таблетка) за 30 кг веса человека, но не более трёх таблеток в сутки. Однако, ежедневно человек употребляет большое количество «скрытого» кофеина в виде чая, кофе, шоколада, газировки и прочих продуктов.

Количество съеденного за день алколоида и так может превышать допустимые нормы без таблеток. Если плюс к этому выпить ещё и таблетки, то можно получить передозировку. Это состояние сопровождается рвотой, тошнотой, головными болями, высоким артериальным давлением, учащенным сердцебиением, чувством тревоги и перевозбуждением. Иногда рвота сопровождается кровяными выделениями и болями в животе, судорогами, ушным звоном.

Если такие симптомы проявляются после применения таблеток, следует незамедлительно обращаться в больницу, делать промывание желудка и кишечника, а также принимать препараты, выводящие токсины из организма () и слабительные. При геморрагическом гастрите у пациента ему вводят препарата из разряда антацидов и промывают желудок натрием хлоридом. При этом человек находится бес сознания и ему выполняют искусственную вентиляцию легких.

Важно не допустить обезвоживания при передозировке, поэтому у пациентов поддерживают водно-электролитный баланс. А при судорогах внутривенно вводят препараты: диазепам или фенобарбитал.

Прежде чем заниматься самостоятельным назначением лекарств нужно несколько раз подумать, ведь вред для организма может быть куда больший, чем польза.

Полезная статья? Оцени и добавь к себе в закладки!

В наше время очень мало людей довольны качеством своей жизни. Бессонница и сонливость, ненормированный график работы, много дел, запланированных на день, на которые не хватает чаще всего сил и энергии... И если раньше от дневной сонливости спасала кружка кофе, то сейчас этот вариант практически не действует. Именно поэтому многие стали отдавать предпочтение такому препарату, как «Кофеин-бензоат натрия».

Состав и фармакологическое действие

Основное действующее вещество упомянутого средства - кофеин-метилксантин. Он оказывает аналептический и психостимулирующий эффект, блокирует аденозиновые периферические (А1, А2) и центральные рецепторы. В сердце, скелетных мышцах, гладкомышечных органах, ЦНС, жировой ткани он тормозит действие ФДЭ и способствует заметному накоплению цГМФ и цАМФ. Но такой эффект наблюдается только в том случае, если пациент принимает завышенные дозы препарата «Кофеин-бензоат натрия». Кроме всего вышеперечисленного, в его функции входит стимуляция центров продолговатого мозга (сосудодвигательного и дыхательного). Высокие дозы помогают облегчить межнейрональную проводимость в области спинного мозга, усиливая рефлексы спинномозгового отдела.

Действие на ЦНС

Данный лекарственный препарат способен быстро повысить физическую/ умственную работоспособность, стимулирует деятельность психики, двигательную активность, заметно укорачивая время, отведенное организмом на реакции. Также средство уменьшает чувство утомленности и сонливости. Действие рассматриваемого препарата на организм человека неоднозначно. В малых дозах лекарство «Кофеин-бензоат натрия» легко стимулирует нервную систему. Но стоит увеличить дозировку, и лекарственное средство оказывает совершенно противоположное действие - ЦНС угнетается. Дыхание начинает учащаться и углубляться, стимулируется миокард, оказывается влияние на самые важные отделы ЦНС.

Действие на ССС

Происходит стимуляция сосудодвигательного аппарата, но при этом стенки сосудов расслабляются, что приводит к логическому продолжению процессов. Среди таковых можно назвать последующую реакцию отдельных органов: расширение сосудов почек, скелетных мышц, сердца, больший приток крови и насыщение клеток кислородом. Но церебральные артерии при этом испытывают повышенный тонус, то есть сосуды, находящиеся в головном мозге, сужаются, снижая при этом мозговой кровоток и давление кислорода. Вследствие приема препарата «Кофеин-бензоат натрия» подвергается изменению и артериальное давление, которое при нормальном исходном варианте может повыситься, а при артериальной гипотензии нормализуется. Кроме того, медикамент оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру, а вот на поперечнополосатую в большей мере - стимулирующий. Секреторная активность ЖКТ и почечная фильтрация повышаются, высвобождается гистамин из тучных клеток, повышается основной обмен.

Показания к применению

Врачи назначают средство «Кофеин-бензоат натрия», отзывы о котором говорят о его действенности, при снижении умственной активности, физической работоспособности, сонливости, головных болях (в том числе и мигренозного типа), при умеренной артериальной гипотензии. А также при угнетенном дыхании от отравлений наркотическими или другими подобными препаратами, асфиксии у новорожденных и в случаях, когда может потребоваться восстановление вентиляции легких после анестезии. В офтальмологии данный препарат используют при заметном снижении офтальмотонуса, отслоении сетчатки глаза, после хирургических вмешательств и при глаукоме.

Противопоказания

Противопоказаниями являются гиперчувствительность, тревожные расстройства, заболевания сердечно-сосудистой системы, тахикардия, гипертензия артериальная, экстрасистолия желудочковая. Очень осторожно медикамент следует принимать пожилым людям, личностям с повышенной возбудимостью, эпилепсией, склонностью к судорожным припадкам, в период лактации и при беременности.

Медикамент «Кофеин-бензоат натрия»: побочные эффекты

При обычном применении среди побочных эффектов выделяют: тревожность, возбудимость, беспокойство, тремор и головные боли, заметное усиление рефлексов и бессонницу. Если препарат внезапно отменить - усиливается торможение нервной системы, чувство утомляемости, сонливости, мышечного напряжения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались: аритмия, сердцебиение, тахикардия, повышенное АД, в отдельных случаях возможен инфаркт миокарда.

Система ЖКТ может отреагировать на препарат тошнотой, рвотой, обостреннием язвенной болезни, если таковая имелась в анамнезе.

Также могут наблюдаться заложенность носа, привыкание, которое называют кофеинизмом, полная зависимость от лекарства. При этом привыкание наступает достаточно быстро, в результате многие уже не могут жить нормально без этого препарата.

"Кофеин-бензоат натрия" для похудения

Особо предприимчивые люди, зная способности кофеина (бодрить и расширять сосуды, увеличивая тем самым поступление кислорода к органам), решили применять рассматриваемое лекарственное средство в качестве жиросжигателя. Вообще-то, если сравнивать его со спортивными аналогами, то этот вариант будет даже безопаснее. В спортивных жиросжигателях используется кофеин и геранамин, которые в тандеме могут вызвать инсульт, стимулируя сердечно-сосудистую и нервную системы в два раза больше, чем просто аптечное средство. Кроме того, упомянутые аналоги и стоят дороже. А препарат "Кофеин-бензоат натрия" недорогой, и при этом риск ниже. Но опять же, он вызывает привыкание за достаточно короткий промежуток времени. Если принимавший этот препарат человек становится без него раздражительным, ходит постоянно сонный и не может ночью уснуть, испытывает головные боли и ощущает тремор рук, то это означает, что привыкание уже имеет место быть. И чем сильнее симптомы - тем больше зависимость. Поэтому, прежде чем принимать данное средство, проконсультируйтесь с врачом, так как побочные эффекты достаточно серьезны, и последствия от его приема могут быть самыми непредсказуемыми.

Кофеин – это алкалоид, как говорят химики, пуринового ряда. Пурин – это органическое соединение, содержащее два цикла, и входящее в состав множества органических веществ – аминокислот и т.п. А алкалоиды – это очень большая группа азотсодержащих веществ растительного происхождения, многие из которых оказывают сильное действие на нервную систему (морфин, атропин, никотин, кокаин), а некоторые являются сильными ядами, использовавшимися, к примеру, американскими индейцами для охоты (тубокурарин). Алкалоиды пуринового ряда (кофеин, теобромин, теофиллин и др.) оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему, сердечнососудистую систему, дыхательную систему, а также оказывают диуретическое действие (ускоряют образование мочи). Поэтому, кстати, кофе не рекомендуют пить перед дорогой, особенно девушкам.

Кофеин как стимулятор


В связи со сказанным кофеин часто используется как психостимулятор, причем чаще всего его источником служат напитки на основе кофеиносодержащих растений: кофе, чая, какао, гуараны, мате и др. Однако, кофеин применяется и в медицине, поэтому выпускается в таблетках и капсулах. Медики применяют его для устранения головной боли (особенно в сочетании с анальгетиками), для усиления дыхания и сердечной активности, для стимуляции умственной активности и повышения физической работоспособности, для снятия вялости и сонливости.

Механизм действия кофеина

Основной эффект кофеина обусловлен его способностью блокировать фосфодиэстеразу, фермент, отвечающий за разрушение цАМФ – вторичного медиатора, необходимого для действия некоторых гормонов, в частности, адреналина. В результате эффекты адреналина накапливаются и усиливаются, приводя к усилению сердечной деятельности, нервной активности и другим явлениям.

Еще один механизм действия кофеина обусловлен его способностью связываться с аденозиновыми рецепторами мозга. Аденозин оказывает тормозящее действие, поэтому занятие рецепторов кофеином приводит к ослаблению процессов торможения и росту возбуждения.

Кофеин в спорте


В первую очередь, кофеин спортсменами используется как стимулятор (энергетик), позволяющий временно улучшить настроение и работоспособность. Кофеин улучшает концентрацию, нервно-мышечное взаимодействие, помогает тренироваться более сосредоточенно и эффективно.

Еще один важный для спорта, фитнеса и здорового образа жизни эффект кофеина состоит в том, что он стимулирует расщепление жировой ткани, повышая количество жирных кислот в крови. Это влечет за собой два важных последствия: редукцию жировых отложений (поэтому кофеин является компонентом большинства жиросжигателей) и позволяет использовать жирные кислоты для выработки энергии работающими мышцами, сберегая гликоген и увеличивая, таким образом время работы, то есть повышая выносливость.

Есть многочисленные факты и серьезные исследования, говорящие о пользе кофеина для спортсменов – он повышает результаты пловцов, гребцов, повышает уровень тестостерона и т.п., но считается, что в высокоинтенсивных видах спорта кофеин не так эффективен, как в тех, где важна выносливость.

Кофеин и креатин

Прежние представления о том, что кофеин разрушает креатин не подтверждаются научными исследованиями, но поскольку креатин и кофеин выступают в ряде энергообменных процессов как антагонисты, то их совместная эффективность будет ниже, чем при приеме по отдельности. В итоге оказывается, что сочетать эти вещества можно, но не слишком эффективно.

Кофеиновая зависимость


Традиционно считается, что кофеин вызывает зависимость. Однако, современная наука не подтверждает этого. Кофеин связывается с аденозиновыми рецепторами. Для компенсации организм создает новые рецепторы. Поэтому эффективность действия кофеина через некоторое время снижается. Однако, при прекращении его употребления, «лишние» рецепторы деактивируются. Этот процесс занимает примерно сутки. Так что если зависимость и возникает, то может иметь лишь психологический характер, сродни привязанности к вкусо-ароматическим свойствам кофе, чая, колы и других кофеинсодержащих напитков.

Вред кофеина связан не с привыканием (которое отсутствует), а с истощением нервной системы, которое возникает в случае регулярного систематического употребления значительных доз кофеина и отсутствия отдыха для ЦНС, а также с возможностью передозировки. Считается, что доза кофеина для взрослого здорового человека не должна превышать 400 мг в сутки. Для беременных женщин, детей и подростков, а также людей со склонностью к нарушениям в работе сердечнососудистой системы эта предельная доза должна быть ниже – 300 мг и даже 200 мг в сутки.

Как употреблять кофеин


Традиционно кофеин употребляется в виде кофеинсодержащих напитков: кофе, чая, какао, гуараны, различных энергетиков. В них (за исключением энергетиков) кофеин присутствует в природной форме, зачастую связанной с другими веществами. В результате кофеин оказывает более мягкое и продолжительное действие, чем чистый синтетический кофеин. В то же время, кофеин выпускается в виде таблеток, капсул и других распространенных формах фармакологических препаратов. Кофеин в капсулах удобен для тех, кто не хочет или не может принимать его в составе кофе и других напитков. Надо только иметь в виду, что кофеин в капсулах или таблетках действует более резко, чем кофеин в напитках на основе природных компонентов.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.