Симвастатин механизм действия. Симвастатин - инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Противопоказания к применению

Симвастатин - гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (или, как их еще называют, статинам). Препараты данной группы считаются на сегодняшний день наиболее перспективными в коррекции дислипидемических состояний. В последние годы эффективность статинов в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, связанной с атеросклерозом, неоднократно подтверждалась в рандомизированных клинических испытаниях. Одним из самых изученных и популярных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы является симвастатин. Его действие связано с подавлением активности фермента, который самым непосредственным образом задействован в синтезе холестерина. Основным местом приложения усилий статинов является печень. Угнетение биосинтеза и снижение внутриклеточных запасов холестерина в печени способствует восстановлению чувствительности клеточных рецепторов к «плохому» холестерину (ЛПНП), увеличению его катаболизма и снижению в плазме крови концентрации общего и «плохого» холестерина. По своей химической структуре симвастатин - плоть от плоти ловастатина. Это липофильный неактивный лактон, приобретающий фармакологическую активность уже при попадании в организм и ряда биохимических превращений. После абсорбции в пищеварительном тракте и гидролитической деструкции до 85% действующего вещества попадает в печень и только 5% активных метаболитов проникают в системный кровоток. Гиполипидемический эффект отмечается уже на третий день от начала приема симвастатина, когда в крови устанавливается стабильная его концентрация. Пик действия препарата достигается на 4-8-неделе фармакотерапии. Подавление ГМГ-КоА-редуктазы блокирует синтез холестерина на ранних этапах, что снижает риск аккумуляции в организме токсичных продуктов в виде стероидных дериватов. Статины подвергаются метаболизму микросомальными ферментами системы цитохрома Р-450; таким образом, препараты, так или иначе влияющие на активность данного фермента, могут существенно изменять их биодоступность, продолжительность действия и т.

д. Терапевтическая «вилка» для симвастатина укладывается в диапазон доз от 10 до 80 мг при кратности приема 1 раз в день. Коррекция дозы может проводиться не ранее чем через 4 недели в зависимости от лабораторных показателей. Максимальная длительность лечения симвастатином составляет в настоящее время 8-10 лет. В течение этого периода времени обеспечивается стабильный терапевтический эффект без явления тахифилаксии. Количество пациентов в мире, принимавших (или принимающих) симвастатин, превышает 40 миллионов человек. Современная концепция гиполипидемической терапии предусматривает первостепенное воздействие на повышенное содержание общего и «плохого» холестерина (ЛПНП). Статины не только успешно справляются с этой задачей, но в дополнение к этому снижают уровень самых «неблагополучных» в плане атерогенности субфракций ЛПНП и триглицеридов. Анализ гиполипидемической активности симвастатина позволяет количественно оценить снижение содержания общего холестерина (24-28%) и ЛПНП (28-48%). Показатели липидного обмена изменяются в зависимости от применяемой дозы препарата. При этом необходимо отметить, что каждое двукратное увеличение дозы симвастатина дает дополнительное снижение уровня ЛПНП на 6-7%. Как свидетельствует статистика, достичь снижения ЛПНП на 20% и более удалось у 70% пациентов, страдающих гиперхолестеринемией типа ІІА (по классификации Фредриксона). Эффективность препарата подтверждена у пациентов с гетерозиготной наследственной и приобретенной гиперхолестеринемией типов ІІА и ІІБ. Доказано положительное влияние симвастатина на пациентов, у которых на фоне сахарного диабета или нефротического синдрома развилась вторичная гиперлипидемия. Выраженность действия препарата на содержание триглицеридов зависит от их исходного уровня. Как правило, регулярная терапия статинами позволяет снизить уровень триглицеридов на 10-40 %. Симвастатин вызывает также повышение концентрации «хорошего» холестерина (ЛПВП) на 5-15%.

Фармакология

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T 1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
симвастатин	10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), лимонная кислота, аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, крахмал кукурузный, кальция стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000, тальк, титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

До начала лечения Симвастатина пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме 1 г фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе более 1 г/сутки.

Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Показания

Гиперхолестеринемия:

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемых специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинного ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

У больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Симвастатин – медсредство с гиполипидемическими свойствами. Получают препарат с помощью химического синтеза из продукта ферментативного метаболизма Aspergillus terreus.

По химической структуре вещество представляет собой неактивную форму лактона. Путем биохимических превращений происходит синтеза холестерина. Использование препарата предупреждает скопление в организме высокотоксичных липидов.

Молекулы вещества способствуют снижению концентрации в плазме триглицеридов, атерогенных фракций липопротеинов, а также уровень общего холестерина. Подавление синтеза атерогенных липидов происходит за счет подавления образования холестерина в гепатоцитах и роста количества рецепторных структур к ЛПНП на клеточной мембране, что ведет к активации и утилизации ЛПНП.

Также средства увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности, сокращает отношение атерогенных липидов к антиатерогенным и уровня свободного холестерина к антиатерогенным фракциям.

Согласно клиническим испытаниям, средства не вызывает клеточные мутации. Скорость наступления терапевтического эффекта Начало проявления эффекта – 12-14 дней, максимальный лечебный эффект наступает спустя месяц от начала использования. Эффект является постоянным при пролонгации терапии. Если прекратить принимать лекарственное средство уровень эндогенного холестерина возвращается к изначальному уровню.

Состав препарата представлен действующим веществом Симвастатином и вспомогательными компонентами.

Вещество обладает высокой абсорбцией и низкой биодоступностью. Поступая в кровь, связывается с альбуминами. Активная форма средства синтезируется путем специфических биохимических реакций.

Метаболизм Симвастатина происходит в гепатоцитах. Обладает эффектом «первичного прохождения» через клетки печени. Утилизация происходит через пищеварительный тракт (до 60%) в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть вещества утилизируется почками в дезактивированной форме.

Показания к применению

Лечение Симвастатином назначают с целью понижения уровня липидов крови, так как лекарство относится к гиполипидемическим средствам.

Назначается препарат к приему исключительно лечащим врачом, самостоятельное назначение средства категорически запрещено.

Показаниями к назначению является состояния, сопровождаемые высоким уровень холестерина и атерогенных липидов.

К таким заболеваниям относятся следующие патологии:

Состояние первичной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности нефармакологических мероприятий борьбы у больных, входящих в группу риска по развитию атеросклероза венечных артерий.
Комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, не поддающейся коррекции диетой с низким содержанием холестерина и дозированными физическими нагрузками.
ИБС для профилактики риска смертности от острого коронарного синдрома (с целью замедлить темп прогрессии атеросклероза венечных артерий), острого нарушения церебрального кровотока и транзиторных нарушений церебрального кровотока.
Снижение риска реваскуляризации.

Лекарственная форма препарата — таблетки приема внутрь с дозировкой 10, 20 и 40 миллиграмм. Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом особенностей организма индивидуума.

Лекарство входит в список препаратов, не рекомендованных к самостоятельному назначению.

Инструкция по использованию Симвастатина

Уровень сахара

Перед началом терапии больному назначается классическая гипохолестериновая диета, которая должна быть пролонгирована на весь курс терапии. Таблетка Симвастатина предназначена для перорального приема. Лекарство необходимо принимать 1 раз в 24 часа в вечернее время суток, запивая большим количеством жидкости. На время приема препарата не должен приходиться прием пищи.

Продолжительность лечения Симвастатином подбирается исключительно лечащим врачом пациента.

При гиперхолестеринемии эффективная минимальная терапевтическая доза составляет 5-80 мг одноразово. При отсутствии эффекта при дозе средства 40 мг следует модифицировать терапию. Это связано с высокой миотоксичностью средства в дозировке превышающую 40 мг. Максимальную терапевтическую дозу назначают пациентам, у которых лечение 40 мг оказалось неэффективным. Минимальная терапевтическая концентрация составляет 10 мг.

У пациентов с генетической гиперхолестеринемией оптимальная концентрация Симвастатина составляет 40 мг. Суточную дозу рекомендовано разделить на два приема. При тяжелой гиперхолестеринемии рекомендуется комбинированная гиполипидемическая терапия.

Для лечения пациентов с ИБС или находящихся в группе риска по возможности развития ИБС, терапевтический эффект достигается при применении Симвастатина от 20 до 40 мг на 24 часа. Модифицировать дозу рекомендовано не раннее, чем через месяц от начала использования. Эффективность от лечения наступает уже на 20 мг вещества.

В случае необходимости дозу удваивают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат является высокоактивным, гиполипидемическим средством.

В связи с этим средство легко вступает в реакции и фармакологическое взаимодействие с другими препаратами.

Суточная концентрация Симвастатина у лиц, принимающих некоторые препараты не должна превышать 10 мг.

Такими медикаментами являются иммунодепрессанты (Циклоспорин); синтетические андрогены (Даназол); фибраты; препараты никотиновой кислоты;

Для пациентов, принимающих Амиодарон и Верапамил количество препарата должно составлять не более 20 мг. При лечении Дилтиаземом, максимальное количество Симвастатина должна составлять 40 мг.

У пациентов старшей возрастной группы, а также у пациентов с компенсированной или субкомпенсированной почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу. У пациентов с декомпенсированной почечной недостаточностью, при понижении клиренса креатинина менее 30 миллилитров, не рекомендуется назначать препарат в дозе больше 10 мг. В случае необходимости повышения дозы, должен быть обеспечен медицинский контроль за данной группой пациентов.

Одновременная терапия с другими препаратами должна быть согласована с врачом. При первом назначение следует тщательно собрать анамнез пациента и уточнить сопутствующую терапию.

Побочные реакции Симвастатина

При приеме препарата возможно появление у больного целого спектра побочных реакций.

Побочные реакции Симвастатина являются дозозависимыми.

Чем больше количество принятого препарата, тем больше риск получить побочные эффекты.

К наиболее частым побочным реакциям Симвастатина относятся:

Реакции со стороны ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, вздутие, мальдигестия, мальабсорбция, тошнота с рвотой, воспаление поджелудочной железы, гепатоз или гепатит, желтушный синдром, дисфункция печени.
Со стороны нервной системы: астенический синдром, головные боли, парестезии, головокружения, полинейропатия, нарушение сна, нарушение мнестических функций.
Со стороны мышечных структур: судороги и подергивания мышц, нарушения аккомодации, миастения, слабость мышц, миопатия; рабдомиолиз, мышечные боли.
Со стороны сенсорной системы: нарушение вкусового восприятия.
Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, ревматические реакции, васкулит, дерматомиозит, крапивница, зуд, сыпь, повышение чувствительности к УФ-облучению.
Со стороны кроветворения: уменьшение числа тромбоцитов, эозинофилов, увеличение скорости оседания эритроцитов, анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, боли в суставах
Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
Редкие реакции: нарушение сексуальной функции у мужчин, алопеция.

Наиболее грозное осложнение – острая почечная недостаточность в связи с массивным выбросом миоглобина вследствие разрушения мышц при рабдомиолизе.

При появлении каких-либо их симптомов, необходимо немедленно оповестить своего лечащего врача. Лечащий врач обязан откорректировать дозу препарата.

Противопоказания и ограничения по применению

Назначение Симвастатина имеет массу ограничений.

Это связано с тем, что средство оказывает определенное действие для организма в целом, регулируя обмен жиров.

В целом препарат небезопасный при неправильном назначении и применении.

К противопоказаниям Симвастатина относятся следующие состояния:

патология печени в активной форме;
высокая активность ферментов печени неустановленного генеза;
одновременный прием Итраконазола, Кетоконазола, ВААРТ, макролидов;
болезни поперечно-исчерченной мускулатуры;
беременность и грудное вскармливание;
детский возраст;
лактазная недостаточность,
углеводная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам,
повышенная чувствительность к статинам.

Использование Симвастатина во время беременности и лактации грудью не рекомендовано. Это связано с тем, что препарат обладает выраженным тератогенным эффектом. Также, препарат противопоказанный при кормлении грудью, так как может проникать в молоко.

Женщины детородного возраста, на время лечения Симвастатином, должны предохраняться от беременности.

У пациентов старшей возрастной группы, в особенности, у женщин следует ограничивать прием препарата.

Лекарство противопоказано детям.

В начале лечения Симвастатином отмечается транзиторное увеличение количества трансаминаз. Перед началом приема и в течении всего приема необходимо регулярно контролировать функцию печени.

При увеличении количество трансаминаз более чем в 3 раза следует прекратить терапию Симвастатином.

Особенности применения Симвастатина

Препарат должен назначать терапевт либо кардиолог. Симвастатин является препаратом нового поколения, обязательная инструкция по применению предполагает особенности терапии, чем обусловлена высокая цена лечения.

Средство выпускает международный фармакологический концерн «Zentiva», расположенный в Чешской республике. Производитель выпускает препарат-дженерик брендового средства.

Лекарство быстро и качественно понижает холестерин, вызывает похудение и общее улучшение состояния пациентов с нарушением метаболизма липидов.

Препарат является рецептурным.

С целью экономии средств, можно купить заменитель препарата. Непосредственными аналогами Симвастатина являются Атеростат, Зокор, Симвакард и т.д. Наименования может отличаться в зависимости от фирмы-производителя.

Вред препарата, в большинство случаев, обусловлен нарушением режима приема и дозирования.

В целом, средство получило позитивный отзыв и массу положительных откликов от специалистов сферы медицины. Препарат является средством нового поколения с высокой эффективностью и с наименьшей токсичностью.

Тем не менее, следует придерживаться всех указаний по применению. Запрещается употреблять алкоголь на время терапии. Важно контролировать уровень гликемии на время лечения пациентам с сахарным диабетом, так как статины влияют на уровень сахара в крови.

Подход к терапии гиперхолестеринемии и атеросклероза должен быть комплексным. Прием Симвастатина должен сочетаться с рациональной диетой и регулярными дозированными физическими нагрузками.

При неэффективности терапии Симвастатином можно назначить следующие группы средств:

Другие представители группы статинов – Аторвастатин, Розувастатин, и т.д.
Фибраты.
Препараты никотиновой кислоты.
Омега-жирные кислоты.

Каждая группа препаратом обладает той или ной токсичностью. Безопасными являются лишь Омега-3 и Омега-6 жирные кислоты. Они эффективны в профилактических целях. При раннем введении их в рацион, риск смертности от кардиологических и сосудистых проблем сокращается на 40%. Происходит очищение сосудов от атеросклеротических бляшек и понижение уровня атерогенных липидов.

Цена варьирует на территории России в зависимости от аптечной сети и даты закупки. Хорошие отзывы получил препарат чешского производства. Стоимость на территории России начинается от 93 рублей.

Информация о препарате Симвастатин предоставлена в видео в этой статье.

Симвастатин является гипохолестеринемическим препаратом, который синтезируется из такого продукта ферментации, как Aspergillus terreus.

При применении препарата путем гидролиза он переходит в гидроскильную форму, которая выступает катализатором синтеза холестерина.

В результате снижается холестерин и концентрация липопротеидов в составе крови.

Лекарство обычно сочетают с диетой и физическими упражнениями.

Фармакокинетика

Положительный терапевтический эффект наблюдается через 12-15 дней после первоначального приема, максимум достигается через 30-37 дней и сохраняется продолжительное время при дальнейшем приеме лекарства.

При прекращении приема концентрация холестерина возвращается в исходное положение.

Показания к применению

Данный препарат назначают при:

увеличении уровня холестерина в крови (растворяет бляшки),
атеросклерозе коронарных артерий и ИБС (ишемической болезни сердца), чтобы предотвратить возникновение инфаркта миокарда ,
повышенных значениях триглицеридов.

В период лечения препаратом нужно регулярно следить за состоянием печени. Постоянное отклонение от нормального уровня ферментов прием следует прекратить.

Видео

Смотрите видео - обзор о препарате:

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство не назначают при:

различных заболеваниях печени (при активной фазе) и почек,
миопатии (болезни скелетной мускулатуры),
детский возраст до 18-ти лет,
сверх чувствительность к составляющим препарат веществам.

Осторожно назначают пациентам:

которые являются хроническими алкоголиками,
больным эпилепсией,
перенесшим трансплантацию органов и какие находятся на поддержании иммунодепрессантами,
с выраженными эндокринными и метаболическими нарушениями.

Кроме того, прием Симвастатина под постоянным контролем со стороны врача должен осуществляться в том случае, если больному предстоит хирургическая операция (в том числе и легкой степени).

Побочные эффекты

Симвастатин в большинстве случаев переносится пациентами хорошо, но все же в редких случаях зафиксированы следующие нежелательные симптомы:

слабость мышц (проявляется в миопатии)
запор, боль в животе,
быстрая и продолжительная утомляемость,
помутнение хрусталика глаза,
кожная сыпь,
депрессивные состояния.

Побочные эффекты устраняются сами после окончания приема. Если прием прекращать нельзя, то снижают дозу препарата либо побочные эффекты устраняют согласно симптомам.

Лекарственное взаимодействие

Симвастатин при совместном применении с цитостатиками, противогрибковыми средствами (Кетоназолом, Итраконазолом), фибратами, высокими дозами никотиновой кислоты, Эритромицином, иммунодепрессантами, Кларитромицином значительно повышает вероятность развития миопатии.
Даназол либо Циклоспорин. Параллельное применение развивает риск развития миопатии.
Амиодарон и Верапамил . Такой тандем также развивает миопатию.
Дилтиазем . Риск развития болезни миопатия при совместном применении с Симвастатином минимален.
Колестирамин и Колестипол . Эти препараты при совместном использовании с рассматриваемым лекарством понижают значение биодоступности.
Лекарство значительно усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов, увеличивая при этом риск возможного развития кровотечения различного типа.

Передозировка

При известных случаях передозирования препарата не выявлено никаких специфических симптомов, однако при возникновении любых проявлений необходимо принять активированный уголь и промыть желудок.

Цена

Цена на данное лекарство зависит от фирмы-производителя и может значительно отличаться:

в России - от 47 до 303 рублей,
в Украине - от 12 до 75 гривен.

Аналоги

Медицинские препараты, которые в составе имеют такое же вещество, что оригинал, называют аналогами.

Аналогами считаются следующие лекарства:

Вазилип . Действующее вещество - симвастатин. Препарат предназначен для снижения уровня холестерина в крови. Вазилип имеет аналогичные показания, противопоказания и побочные эффекты, как у Симвастатина.
Зокор . Данный аналог имеет выраженное гиполипидемическое действие, причем биодоступность несколько выше оригинала.
Симвакол . Полный аналог Симвастатина.

Оригинальный препарат имеет патент, потому в аптечной сети продается по более высокой цене.

Отпуск из аптек

Препарат в аптечной сети реализуется без рецепта.

Срок и условия хранения

Симвастатин хранят 3 года, после этого срока употреблять лекарство запрещено. Хранят в недоступном месте для детей при температуре хранения - от 13 до 26 градусов Цельсия.

Отзывы

Делать выводы об эффективности данного лекарственного препарата могут пациенты, которые по показателям его принимали.

Сразу хочется отметить, что отзывы неоднозначные, ознакомимся с некоторыми из них:

"Принимаю Симвастатин довольно продолжительное время - около 5-ти лет. За этот период никаких побочных эффектов не испытывала, но в последнее время стали болеть суставы и мягкие ткани.

Обратилась к врачу - мне изменили дозу, уменьшив ее наполовину. Надеюсь на исчезновение описанных симптомов."

"Мне Симвастатин совсем не подошел - сразу после первого приема стал ощущать головокружение и рвоту, поэтому прекратил прием."

"При сдаче анализов выяснилось, что у меня повышенный уровень холестерина. После обращения к врачу мне было назначено лекарственное средство Симвастатин.

После недельного приема я пересдала анализ крови и оказалось, что уровень холестерина вошел в норму. Побочных эффектов не испытываю."

"Лекарство посоветовала знакомая, потому как у нас с ней были одинаковые показатели холестерина. К врачу не обращалась, стала принимать согласно инструкции. Чувствовать себя стала лучше, после сдачи анализов значение холестерина уменьшилось."

Подробно со всеми отзывами можно будет ознакомиться в самом конце статьи.

Итоги

Симвастатин – лекарственный препарат, которое относится к статинам и на сегодняшний день является наиболее перспективным средством в коррекции дислипидемических состояний.

Перед началом проведения терапии необходимо исследовать функции печени. Рекомендуется контролировать активность деятельности печеночных ферментов один раз в 6 недель в первые три месяца лечения, после - каждые 8 недель на протяжении года. При постоянном увеличении активности трансаминаз прием препарата прекращают.
Не применяют данное лекарство при возможном риске развития почечной недостаточности (часто на фоне артериальной гипотензии, тяжелой инфекции в острой форме, предстоящей хирургической операции, травм).
Если в анамнезе имеется пониженная функция щитовидной железы (на языке медицины - гипотериоз) либо наличие болезней почек, то при повышении уровня холестерина сначала проводят терапию основного заболевания.
Прием грейпфрутового сока усугубляет выраженность побочных явлений, которые могут связываться с приемом Симвастатина, поэтому лучше употребление сока исключить.
Пациентов, начинающих лечение данным препаратом, врач обязан предупредить о риске возникновения миопатии и в случаях наступления ее симптомов (необъяснимые боли и болезненность в мышцах, мышечная слабость, лихорадка и недомогание).
В случае пропуска приема установленной дозы лекарственного средства следующую порцию принять как можно скорее, но удваивать ее категорически запрещено.
Если у пациента имеется тяжелая почечная недостаточность, то лечение необходимо проводить только при контролировании функции почек.

Тест. Вы чувствительная или беззаботная личность?

Большинство заболеваний сердечно сосудистой системы вызвано стрессами, узнайте насколько вы чувствительны к окружающим факторам:

Кардиолог, Терапевт

Имея большой опыт в области кардиологии, доктор Журавлев помог избавиться от проблем с сосудами и сердцем многим людям. Наиболее распространенные диагнозы, с которыми сталкивается Николай Юрьевич – атеросклероз и гипертоническая болезнь.

Симвастатин – препарат, который назначается людям для снижения уровня холестерина, «вредных» липопротеидов, триглицеридов крови. Также он может быть полезен для профилактики инфаркта, инсульта. Согласно инструкции, это лекарство относится к группе статинов, которые по механизму действия являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симвастатин».

Состав, форма выпуска

Препарат под названием «Симвастатин» выпускается несколькими компаниями. Это таблетки разной формы, цвета, насечками, гравировками или без. Активное вещество лекарства – симвастатин. Его содержание в таблетке: 10, 20 или 40 мг. Вспомогательные вещества – витамин С, лимонная кислота, тальк, целлюлоза, бутилгидроксианизол, кремния диоксид, крахмал, моногидрат лактозы. Состава оболочки отличен у различных производителей.

Фармакологическое действие

Симвастатин получают из продукта метаболизма микроскопического организма Аспергиллус. По своей химической природе лекарство является неактивным лактоном и не может включаться в реакцию синтеза холестерина. После всасывания из пищеварительного тракта препарат с током крови заносится в печень. Этот орган преобразует его в активную форму.

Видоизмененный статин по своему строению очень напоминает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Организм человека можно обмануть. Он принимает симвастатин за фермент, включает его в реакцию, но дальше ничего не происходит. Синтез холестерина останавливается на первом этапе. Невостребованный фермент преобразуется в ацетил-КоА, который нужен организму для многих задач.

Прием Симвастатина эффективен для снижения уровня повышенного, а также нормального холестерина, уменьшения концентрации в крови «вредных» липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, повышения содержание «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). За счет изменения содержания улучшается баланс между различными группами липопротеидов, а также соотношение холестерин/ЛПВП. Таким образом, прием лекарства помогает предупреждать развитие атеросклероза.

Оценить первичную эффективность препарата Симвастатин можно не сразу, а через 2 недели. Этот промежуток времени необходим, чтобы анализ крови на холестерин показал существенную разницу. Максимальный эффект от приема препарата можно увидеть через 4-6 недель. При продолжении курса лечения концентрация холестерина в крови остается на одном уровне. После прекращения приема Симвастатина уровень холестерина, триглицеридов, липопротеидов возвращаются к исходным показателям.

Лекарство хорошо всасывается пищеварительным трактом. Максимальный уровень препарата регистрируется через 78-144 минуты. Из организма выводится фекалиями, а также мочой.

Симвастатин: показания к применению

Высокий уровень холестерина у многих пациентов корректируется назначением диеты. Если с ее помощью удается добиться желаемых результатов, препараты не назначаются. Прием Симвастатина целесообразен при неэффективности изменений рациона в сочетании с физической нагрузкой.

На протяжении всего курса лечения таблетками необходимо придерживаться диеты. Иначе эффект от использование препарата аннулируется.

Не все виды высокого холестерина можно лечить назначением таблеток Симвастатина. Инструкция содержит четкий перечень гиперхолестеринемий, для которых препарат эффективен:

гетерозиготная семейная;
несемейная (типы 2а, 2б);
комбинированная гипертриглицеридемией.

Согласно инструкции по применению Симвастатина, он неэффективен для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии из-за отсутствия в печени рецепторов к ЛПНП.

Препарат назначают для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС). Положительный результат от приема лекарства объясняется его способностью предупреждать развитие и прогрессирование атеросклероза. Исследование анамнеза почти 4500 человек подтвердили, что препарат у пациентов с ИБС/высоким риском ее появления приводит к:

замедлению атеросклероза коронарных сосудов;
снижению риска развития инфаркта миокарда со смертельным и несмертельным исходом;
предупреждению инсультов, преходящих нарушений кровообращений мозга;
уменьшению количества госпитализаций с жалобами на грудную жабу (стенокардию);
сокращению количества пациентов, требующие проведения реваскуляризации;
снижению смертности от ИБС.

Способ применения и дозировка

Таблетки Симвастатина принимают внутренне, раз/день, вечером, запивая водой. Нет необходимости согласовывать прием лекарства с пищей, поскольку она не влияет на его всасывание.

Подбор оптимальной дозировки Симвастатина - длительный процесс. Терапию начинают с минимальной дозы, которую врач периодические корректируют. Наименьший срок приема одной и той же дозировки – 4 недели.

Прием препарата должен сопровождаться регулярной сдачей анализа крови для контроля эффективности лечения (уровень общего холестерина, липопротеинов), своевременного выявления негативных последствий.

Согласно инструкции Симвастатин назначают пациентам с гиперхолестеринемией в начальной дозировке 10 мг. Изменения дозы проводят как расписано выше. Прием препарата дозировкой более 40 мг увеличивает вероятность повреждение мышечной ткани. Если при такой дозе терапия Симвастатином не дает положительного эффекта, целесообразно сменить препарат. Доза 80 мг назначается врачом редко, когда польза от приема таблеток превышает возможный вред.

Длительность курса определяется врачом.

При наследственной гиперхолестеринемии Симвастатин назначают по 40 мг раз/день или 80 мг на три приема: 20 мг утром, днем, 30 мг вечером.

Для предупреждение инфаркта, инсульта прием препарата больным с ИБС/высоким риском ИБС эффективна в дозах 20-40 мг. Поэтому начинать лечение рекомендуют с 20 мг. При ЛПНП ниже 75 мг/дл, общего холестерина ниже 140 мг/дл дозу Симвастатина уменьшают до 10 мг.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарство назначают не более 10 мг/сутки.

Противопоказания, побочные эффекты

Врачи не назначают Симвастатин при:

стойком повышении трансаминаз печени;
миопатиях, а также других заболеваниях скелетной мускулатуры;
лактазной недостаточности;
синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
повышенной чувствительности к компонентам препарата;
приеме ингибиторов цитохрома Р450 3А4;
несовершеннолетним.

Прием препарата беременным, кормящим женщинам запрещен. Инструкция объясняет запрет недостаточным количеством достоверных исследований, подтверждающих безопасность лекарства. При внеплановой беременности применение лекарства необходимо прекратить. Врач предупреждает женщину о возможных негативных последствиях для плода.

Из-за более высокого риска развития осложнений, прием Симвастатина требует осторожности у людей с:

заболеваниями печени;
серьезными нарушениями метаболизма;
алкоголизмом;
сепсисом;
эпилепсией;
нарушением работы почек;
после хирургического вмешательства;
заболеваниях периферических сосудов;
при одновременном приеме фибратов (кроме фенофибрата), большими дозами ниацина, амиодароном, циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом;
снижении/повышении тонуса мышц;
людям старше 65 лет (особенно женщинам).

Возможные побочные эффекты препарата:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, воспаление печени, поджелудочной, желтуха;
Со стороны ЦНС: общая слабость, головная боль, головокружения, расстройства чувствительности, нарушение сна (бессонница, кошмары), депрессия, периферическая нейропатия.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны скелетной мускулатуры: мышечная слабость, боли, судороги, рабдомиолиз;
Со стороны кожи: зуд, сыпь, участки облысения;
Со стороны иммунной системы: синдром повышенной чувствительности;
Иное: ощущение сердцебиения, приливы, острая почечная недостаточность, проблемы с потенцией;
Анализ крови: повышенные трансаминазы (АЛТ, АСТ, ГГТ), щелочная фосфатаза, креатинкиназа.

Взаимодействие

При одновременном приеме Симвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном увеличивается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

Прием препарата с варфарином повышает вероятность кровотечений.

Назначение с дигоксином увеличивает концентрацию последнего.

Передозировка

Анализ всех случаев передозировок (максимальная принятая доза Симвастатина 450 мг) не помог сформировать список специфических симптомов. Поэтому лечение отравления должно отталкиваться от имеющихся нарушений.

Первая помощь направлена на предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Самые действенные процедуры - промывание желудка, прием сорбентов (активированный уголь, Энтеросгель) или слабительных.

Необходимо мониторить общее состояние больного, контролировать состояние печени, почек, концентрацию креатинкиназы.

При повреждении мышечных волокон рабдомиолизом, острой недостаточностью почек прием Симвастатина немедленно прекращают. Внутривенно пациенту вводят натрий бикарбонат и мочегонное. Распад скелетной мускулатуры сопровождается дефицитом кальция. Для его восполнения больному назначают кальций хлорид/глюконат, глюкозу с инсулином внутривенно.

Меры предосторожности

Цена

В аптеках предлагают препарат Симвастатин различных производителей. Среди них есть лекарства российского производства (ОАО Фармстандарт-лексредства, ЗАО ЗиО-Здоровье, ПАО Валента Фарм, АО Вертекс), а также иностранного (Индия). Стоимость их сильно различается. Диапазон цен на Симвастатин в аптеках России составляет:

10 мг, 28 табл. – 45-224 руб.;
10 мг, 30 табл. – 39-168 руб.;
20 мг, 20 табл. – 86-266 руб.;
20 мг, 28 табл. – 86-319 руб.;
20 мг, 30 табл. – 39-121 руб.;
40 мг, 28 табл. – 99-367 руб.;
40 мг, 30 табл. – 108-379 руб.

Аналоги и заменители Симвастатина

Аналогами Симвастатина по действующему веществу являются:

Вазилип – 150-580 руб. (за 28 шт.);
Зокор – 185-781 руб. (за 28 шт.);
Овенкор – 419-578 руб. (за 30 шт.);
Симвагексал – 249-421 руб. (за 30 шт.);
Симвастол – 247-333 руб. (за 28 шт.);
Симвор – 218-348 руб. (за 30 шт.);
Симло – 73-262 руб. (за 28 шт.).

Для удобства сравнения все цены приведены для самой распространенной дозировки 20 мг.

Симвастатин относится к статинам первого поколения. Это первый препарат группы, который был синтезирован компанией Мерк Шарп и Доум Б.В. Средство активно назначали больным любым типом гиперхолестеринемии, при этом получая хорошие для того времени результаты лечения, значительного уменьшения количества инфарктов, инсультов.

Исследования подтвердили эффективность применения Симвастатина, также накапливались данные о серьезных побочных эффектах. Со временем были синтезированы статины второго (флувастатин), третьего (аторвастатин, церивастатин), четвертого (розувастатин, питавастатин) поколений.

К аналогам Симвастатина по механизму действия относятся статины всех поколений. Наиболее распространены на территории России:

ловастатин (Кардиостатин, Холетар) – 231-419 руб. за 30 табл., 20 мг.
аторвастатин (Атомакс, Аторис, Липримар, Тулип, Торвакард, Липтонорм) – 234-328 за 30 табл., 20 мг
розувастатин (Акорта, Крестор, Мертенил, Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип) 323-912 руб. за 30 табл., 20 мг;
флувастатин (Лескол Форте) 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг.

Ответы на частые вопросы

Чем отличается Симвастатин от более новых препаратов?

Статины последнего поколения гораздо более мощные. Их можно назначать меньшими дозами. При этом их способность понижать холестерин, «вредные» и повышать «полезные» липопротеиды выше. Симвастатин имеет гораздо больше негативных лекарственных взаимодействий, что ограничивает его применение.

Почему после прекращения приема препарата мой холестерин снова стал высоким?

Симвастатин, а также другие статины не лечат гиперхолестеринемию. Они помогают нормализировать уровень холестерина для профилактики осложнений. Отмена препаратов дает возможность организму синтезировать стерол в прежних количествах, его уровень начинает постепенно расти.

Зачем врач назначает Симвастатин, если он не лечит заболевание?

Были проведены многократные исследования, во время которых часть пациентов принимала препараты статинов, а часть – плацебо. У людей, принимающих плацебо процент развития осложнений атеросклероза был гораздо выше. Причем с течением времени разрыв только увеличивался.

Если я начну принимать Симвастатин, мне нужно будет это делать до конца жизни?

Скорее всего да. только пока их принимают. Они имеют удобный режим приема (раз/день перед сном), а значит не усложняют Вашу жизнь. Сложность может заключаться только из-за чувствительности к лекарству. При выраженных побочных эффектах врач поможет подобрать аналог Симвастатина.

Можно ли заработать диабет от приема Симвастатина?

Все статины обладают способностью повышать сахар крови. Но это не делает их причиной диабета. Недавно было проанализировано состояние здоровья 10 000 людей, принимающих средние дозы статинов в течении 5 лет. Было установлено, что показатели распространенности среди них практически совпадали с такими же у здоровых людей. Небольшой рост объясняется нахождением человека в группе риска, а не применением статинов.

Я не хочу принимать статины, они опасны. Чем их можно заменить?

Статины гораздо более безопасны, чем многие группы медикаментов. Но если Вы категорически против них, врач сможет подобрать схему лечения без их применения. Для снижения уровня холестерина назначают секвестранты желчных кислот, фибраты, никотиновую кислоту.

Мнения врачей о Симвастатине

Многие доктора считают, что время симвастатина прошло. На рынке появились более эффективные, а главное более безопасные статины 3-го, 4-го поколений (церивастатин, аторвастатин, питавастатин, розувастатин). Единственная причина, по которой его продолжают назначать – бюджетность препаратов. Продвинутые статины стоят в 3-4 раза дороже по сравнению с симвастатином. Это привлекает людей, готовых мириться осложнениями от побочных эффектов за меньшую цену.

Последнее обновление: Январь 21, 2020

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Симвастатин 20 мгвспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат, бутилгидроксианизол.состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, титана диоксид (е171), тальк (магния гидросиликат).

Фармакологический эффект

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия:- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемых специальной диетой и физической нагрузкой.Ишемическая болезнь сердца:- для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинного ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе.С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентовС осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастатина пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут вечером.Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сутки.У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).Со стороны ЦНС: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме 1 г фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе более 1 г/сутки.Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Повышает уровень дигоксина в плазме крови.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в 6 мес), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приема.Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиО неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.