Норваск инструкция по применению. Применение при нарушениях функции печени

Действующее вещество

Амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-10" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 248.111 мг, кальция гидрофосфат - 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8 мг, магния стеарат - 4 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии , диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

— шок (включая кардиогенный);

— гемодинамически нестабильная недостаточность после инфаркта миокарда;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени , коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T 1/2 .

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно - экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб, боль неуточненной локализации; очень редко - паросмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет , т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

При нарушениях функции почек

Большое количество людей страдает от повышенного артериального давления, но лишь немногие борются с опасным заболеванием. При гипертензии врачи назначают медикаменты, улучшающие состояние больного.

Одним из таких препаратов является Норваск, информация о котором, его показания и противопоказания - представлены ниже.

Письма от наших читателей

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации сайт

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Медикамент назначается при данных недугах и состояниях:

• стенокардия Принцметала;
• устойчивая стенокардия.

Прописывается как в отдельности, так и в комплексе с иными антигипертензивными, противоангинальными лекарствами.

Влияние на артериальное давление

Главное вещество препарата является источником дигидропиридина. Таблетки задерживают кальциевые каналы, оказывая антиангинальное и противогипертензивное действие. Показатели АД снижаются благодаря расслаблению гладкомышечной ткани сосудистой системы.

Форма выпуска

В препарате содержится по 5 и 10 мг главного вещества. Средство изготавливается в виде белых капсул с нанесенным символом компании и разным количеством . В одной пачке находится 14 - 30 таблеток. Во всех упаковках имеется инструкция по применению Норваска.

Состав

В каждой капсуле медицинского средства имеется 5 или 10 мг основного компонента – амлодипина бесилата. Дополнительные компоненты: стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция безводный, гликолат крахмала натрия типа А.

Цена

Стоимость Норваска колеблется от 300 до 100 рублей. Цена препарата зависит от количества таблеток и дозировки. Лекарство 5 мг стоит 300-550 р., а 10 мг – 560-1000 р. В интернет магазинах придется заплатить больше, потому что там дополнительно выставляется счет за доставку товара.

Инструкция по применению

Медикамент принимается внутрь ежедневно раз в день, запивая достаточным количеством жидкости. При и стенокардии первая доза должна равняться к 5 мг. Порцию дозволено увеличивать при хорошей переносимости препарата.

В пожилом возрасте используется средняя дозировка без необходимости ее коррекции. Наибольшая дневная доза составляет 10 мг амплодипина, что указано в инструкции по применению Норваска.

Особые указания

При любых нарушениях работы печени медикамент назначают с особой внимательностью. При патологических процессах в почках прописывается стандартная порция лекарства. Людям небольшого роста или с недостатком массы тела - дозировка средства может быть уменьшена. Во время терапевтического курса Норваском требуется постоянный контроль стоматолога во избежание появления кровоточивости и гиперплазии.

Медикамент комбинируется с антибиотиками во время лечения повышенного АД. Спиртные напитки не воздействуют на терапевтическое действие средства. Норваск не рекомендован к использованию при вынашивании ребенка и в период лактации, поскольку препарат выделяется вместе с молоком матери.

Повышается риск возникновения легочного отека у людей, принимающих лекарство и страдающих от систематической сердечной недостаточности.

Применение детьми

Инструкция Норваска предупреждает, что запрещено принимать препарат детям и подросткам, не достигшим совершеннолетия. Это обусловлено тем, что на этой возрастной группе не испытывалась надежность и результативность средства.

Применение пожилыми

Для пожилых людей Норваск назначается в средней дозировке, коррекция которой для более старшего поколения не нужна.

Побочные эффекты

При применении медикамента существует риск развития негативных явлений, при возникновении которых необходимо отменить прием лекарства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдается тахикардия, сильная гипотензия, отечность, покраснение лица, брадикардия, боль за грудиной, одышка. Со стороны пищеварительного тракта отмечается тошнота, рвотные позывы, расстройство стула, вздутие живота, анорексия, повышение аппетита, билирубина в кровотоке, гастрит, панкреатит.

От нервной системы может появиться головокружение, головная боль, депрессивное состояние, бессилие, вялость, судороги, мигрень, изменение вкуса, бессонница, страх, повышенное выделение пота.

С боку опорно-двигательного аппарата возможно развитие боли в позвоночнике, мышечной слабости, артралгии, артроза, аутоиммунной нервно-мышечной болезни. Может возникнуть тромбоцитопения и лейкопения при проблемах с кроветворением.

К общим симптомам побочных эффектов относят боль неопределенной локализации, ощущение холода, гинекомастия, паросмия.

Аллергия проявляется в виде высыпаний, зуда, отека, эритемы мультиформной. Со стороны дыхательной системы и органов чувств наблюдается кровотечение из носа, одышка, кашель, ринит, конъюнктивит, глазная боль, зрительные расстройства, раздвоение изображения. С боку мочеполовой системы отмечается частое болезненное выделение урины, расстройство сексуальной функции, полиурия, дизурия.

Противопоказания

Медицинский препарат запрещено принимать при таких заболеваниях и патологических состояниях:

• обострение артериальной гипотонии;
• высокая чувствительность к компонентам лекарства.

С особой внимательностью Норваск назначается при:

• аортальном стенозе;
• детском возрасте;
• митральном стенозе;
• печеночной недостаточности;
• синдроме слабости синусового узла;
• обструктивной кардиомиопатии;
• длительной сердечной недостаточности.

Только доктор может прописывать данный препарат, особенно пациентам после перенесенного инфаркта миокарда.

Передозировка

При приеме завышенной порции медикамента наблюдается передозировка. Симптоматика состояния включает развитие тахикардии рефлекторного типа, устойчивой гипотензии, шокового состояния. В особо опасных случаях человека ожидает смерть.

Лечение заключается в промывании пищеварительной системы, применении активированного угля или другого адсорбента, введение глюконата кальция. В этой ситуации гемодиализ не используется из-за его неэффективности.

При передозировке необходим контроль сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы микросомального окисления повышают уровень амплодипина в крови, усилив проявления побочных эффектов. При лечении препаратом нельзя применять сок грейпфрута. Антигипертензивное действие повышается при одновременном употреблении Норваска и нитратов, ингибаторов АПФ, Верапамила.

Дозволено однократный прием Аторвастатина. Параллельное использование средства и препаратов лития способствуют повышению токсичности вторых. Норваск имеет свойство усиливать терапевтический эффект антиаритмических лекарств. Он никак не влияет на действие Варфарина.

Под постоянным контролем медицинских работников необходимо быть тем, кто принимает Кларитромицин и Норваск одновременно. Такое сочетание может стать причиной чрезмерного повышения АД.

Фармакокинетика основного компонента не меняется при дополнительном использовании Циметидина. Не проводились исследования по совместному приему Циклоспорина и Амлодипина у здоровых и остальных групп людей.

Норваск – это препарат из группы селективных антагонистов кальция. Он назначается для лечения артериальной гипертензии как самостоятельный препарат, или в составе комплексной терапии. Особенность препарата – это влияние на сосуды, благодаря которому осуществляется быстрое и эффективное снижение артериального давления без внезапных скачков.

Таблетки выпускаются в двух дозировках

Основное действующее вещество препарата Норваск – это блокатор медленных кальциевых каналов амлодипин. Это вещество хорошо знакомо каждому гипертонику, так как именно амлодипину отдается предпочтение при назначении блокаторов кальциевых каналов.

Норваск выпускается фармацевтической компанией Пфайзер. Существует две формы выпуска препарата, Норваск 5 мг и 10 мг амлодипина в одной таблетке.

Таблетки Норваск дополнительно содержат:

• микрокристаллическую целлюлозу;
• кальция гидрофосфат;
• крахмал;
• магния стеарат.

Характерной особенностью препарата Норваск является специфическая форма таблеток, так называемый «изумруд». Каждая таблетка представляет собой восьмиугольник особой формы, окрашена в белый или почти белый цвет, без ярко-выраженного вкуса. В зависимости от дозировки таблеток, на одной стороне присутствует гравировка «AML 5» или «AML 10», что означает количество амлодипина в лекарственном средстве. С обратной стороны может присутствовать логотип фармацевтической компании, но в последнее время производитель начал отказываться от этой практики, поэтому новые партии препарата выпускаются без логотипа компании на таблетках.

Лекарство представлено во всех крупных аптеках, но отпускается только по рецепту, так как препарат небезопасен. Взять рецепт можно у лечащего врача.

Таблетки препарата Норваск упакованы в блистеры по 10 штук. В картонных упаковках содержится по 3 или 6 блистеров лекарственного средства.

Фармакологическое действие

Преимущество препарата – пролонгированное действие

Особенность препарата Норваск – это медленное высвобождение действующего вещества, что обеспечивает полноценный контроль уровня артериального давления в течение 24 часов. Лекарственное средство относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов, другими словами, медикамент препятствует поступлению ионов кальция в миокард и клетки гладких мышц сосудов.

Амлодипин относится к препаратам с преимущественным влиянием на сосуды. Это означает, что основное действие лекарственного средства проявляется не в отношении снижения частоты сердечных сокращений за счет блокирования поступления ионов кальция к миокарду, а в уменьшении спазма гладкой мускулатуры сосудов и снижении артериального давления. В то же время, амлодипин действительно снижает нагрузку с миокарда, тем самым уменьшая риски развития сердечных осложнений при высоком артериальном давлении.

Действие препарата проявляется в двух направлениях. При попадании в организм, амлодипин начинает работать в среднем через полтора-два часа. Он снижает периферическое сопротивление артериол за счет их расширения. При этом стабилизируется сердечный ритм, что влечет за собой уменьшение нагрузки на сердечную мышцу и снижение потребности миокарда в кислороде.

Второе направление действия амлодипина – это расширение коронарных артерий. Это улучшает насыщение миокарда кислородом и снижает спазм коронарных артерий.

Применение препарата при гипертонической болезни обеспечивает стойкий антигипертензивный эффект в течение суток за счет купирования спазма коронарных артерий и расслабления гладкой мускулатуры сосудов. При стенокардии и ишемической болезни сердца лекарственное средство применяется для уменьшения нагрузки на миокард.

Норваск – это относительно безопасный блокатор кальциевых каналов. Препарат не влияет на обмен веществ и может применяться в терапии гипертонической болезни у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Препарат улучшает переносимость физических нагрузок у людей с гипертонической болезнью и стенокардией, одновременно снижая возможные риски для сердечно-сосудистой системы при артериальной гипертензии.

Показания к применению

При начале приема препарата Норваск, инструкция по применению которого приводит стандартную схему лечения, рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом. Несмотря на относительную безопасность, лекарственное средство требует постоянного мониторинга величины давления в первые дни приема.

• артериальная гипертензия любой природы;
• стабильная стенокардия в хронической форме;
• стенокардия вазоспастического типа (Принцметала).

Препарат снижает постнагрузку на сердце, поэтому улучшает качество жизни пациентов с перечисленными заболеваниями. Лекарство нередко назначают людям старшего возраста для повышения переносимости физических нагрузок. За счет положительного влияния амлодипина на работу сердца, отмечается повышение выносливости, улучшение работоспособности и общего самочувствия у пациентов с гипертонией и хронической стенокардией.

Помимо гипертонии, показанием к приему Норваска является стенокардия покоя – вазоспатическая

Противопоказания

При употреблении или перед началом применения лекарства Норваск необходимо изучить возможные противопоказания. К ним относят:

• повышенную чувствительность к амлодипину или любому компоненту состава препарата;
• тяжелые формы гипотензии (верхнее давление ниже 90 мм.рт.ст.);
• любые виды шока, в том числе кардиогенный;
• стеноз аорты;
• сердечную недостаточность;
• период после острого инфаркта миокарда.

Препарат можно принимать в период реабилитации после перенесенного инфаркта, но лишь по назначению врача и спустя некоторое время после приступа. При нестабильности гемодинамики у больных после инфаркта лекарство не применяется.

Как принимать препарат?

Как принимать Норваск – это зависит от показаний. При лечении гипертонической болезни лекарство следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством простой воды. Прием пищи не влияет на эффективность препарата, поэтому Норваск можно принимать как до завтрака, так и после еды.

Начальная дозировка составляет 5 мг препарата в сутки, что соответствует одной таблетке в минимальной дозировке. Спустя две недели необходимо предоставить врачу дневник измерений артериального давления за этот период. Обязательно назначается ряд обследований для отслеживания изменений в работе миокарда. Если пациент переносит препарат хорошо, побочных эффектов и негативных реакций не выявлено, а 5 мг препарата в сутки достаточно для нормализации давления, терапию продолжают. В случае, когда 5 мг лекарства недостаточно для стабилизации артериального давления, спустя некоторое время можно удвоить дозировку и начать принимать Норваск по 10 мг ежедневно.

Пациентам с нарушением работы почек не требуется изменение дозировки. Это связано с тем, что вывод Норваск не осуществляется посредством диализа. Терапию в этом случае начинают с 5 мг препарата, с возможностью увеличения дозировки в дальнейшем.

При невыраженных нарушениях работы печени можно принимать таблетки по инструкции. При тяжелых формах печеночной недостаточности количество принимаемого препарата должно быть уменьшено в двое.

Таблетку в дозировке 5 мг допускается разделять на две половины. 2.5 мг амлодипина – это рекомендованная начальная доза препарата для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности.

При нарушениях работы печени допускается медленное наращивание количества принимаемого лекарства. В первые несколько недель больной должен принимать по 2.5 мг амлодипина ежедневно, затем дозу можно увеличить до 5 мг. Максимально допустимая дозировка при нарушении работы печени составляет 10 мг амлодипина в сутки. Решение о необходимости увеличения количества таблеток должно приниматься только лечащим врачом.

Применение при беременности

Данных о влиянии амлодипина на плод недостаточно, чтобы сделать вывод о безопасности этого препарата для беременных женщин. В то же время, амлодипин исследовался на животных, и в ходе испытаний была установлена репродуктивная токсичность, что означает негативное влияние препарата на фертильность и на течение беременности. Таким образом от Норваска необходимо отказаться беременным женщинам. Прием препарата рекомендуется прекратить за несколько месяцев до планируемого зачатия.

Кроме того, нет точных данных о том, проникает ли действующее вещество препарата Норваск в молоко. В связи с этим не рекомендуется применение лекарственного средства в период грудного кормления.

Безопасность препарата для беременной женщины и ребенка недоказана

Норваск детям

Препарат используется в педиатрической практике для лечения артериальной гипертензии у детей старше 6 лет. Максимально допустимая детская дозировка – 5 мг амлодипина в сутки. Лечение необходимо начинать с приема 2.5 мг действующего вещества, разделив таблетку пополам. Оценка эффективности терапии проводится через 28 дней после начала лечения. Если за этот срок не удалось добиться нормализации артериального давления у ребенка, целесообразно увеличить дозировку до 5 мг в сутки.

Необходимость лечения ребенка Норваском определяется врачом. По назначению специалиста разрешается увеличивать или уменьшать дозировку. Так как механизм влияния больших доз амлодипина на детский организм неизвестен, запрещено давать ребенку больше 5 мг препарат в сутки.

Детям до 6 лет препарат не назначается из-за отсутствия исследования влияния действующего вещества на организм пациентов этой возрастной группы.

Применение пожилым людям

Так как пожилые люди являются основной целевой группой разработки всех препаратов антигипертензивного действия, применять Норваск пациентам старше 70 лет не запрещено. Специальная корректировка дозировки не требуется, лечение начинают с приема 5 мг препарата в сутки.

Повышать дозировку лекарства пожилым людям следует с осторожностью. Если у пациента старше 70 лет наблюдаются нарушения в работе печени или почек, необходимо отслеживать динамику изменения общего состояния организма и функцию этих органов.

Побочные действия

Норваск – достаточно безопасный препарат, который хорошо воспринимается организмом. Тяжелые побочные эффекты при приеме препарата наблюдаются очень редко.

Примерно 85% пациентов не сталкиваются с побочными эффектами вовсе, 13% больных жалуются на быстропроходящие нарушения в работе ЖКТ, всего 2% пациентов препарат не подходит.

Часто встречаемые побочные эффекты – нарушения перистальтики кишечника, отеки и головная боль. Эти симптомы встречаются в первые дни приема препарата и связаны с механизмом действия таблеток. По мере привыкания к действующему веществу, эти негативные реакции полностью проходят без лечения.

Среди возможных побочных эффектов:

• ухудшение настроения;
• чувство тревоги;
• нарушения сна;
• спутанность сознания;
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• упадок сил;
• нарушения сна;
• тремор;
• ухудшение зрения;
• усиление сердцебиения;
• одышка;
• боли в животе;
• диарея или запор;
• отеки;
• импотенция;
• гинекомастия.

Препарат можно применять для лечения гипертензии у детей старше 6 лет. В этой возрастной группе лекарство переносится хорошо. Возможные побочные эффекты при лечении детей – это головная боль, носовые кровотечения и сонливость. Такие реакции обусловлены гипотензивным действием препарата.

Несмотря на большой список побочных эффектов, они встречаются очень редко. Норваск не влияет на лабораторные показатели крови и печеночные пробы, препарат практически не вызывает существенных отклонений пульса от нормы. На основании этого можно сделать вывод о специфике действия лекарственного средства – медикамент Норваск является одним из самых щадящих препаратов гипотензивного действия. Тем не менее, это не отменяет необходимости согласования с врачом возможности лечения Норваском при гипертонической болезни.

Норваск вызывает побочные действия реже, чем многие другие препараты

Передозировка

Случаев передозировки препаратом зафиксировано не было, поэтому известны лишь приблизительные симптомы, возникающие при приеме больших доз лекарственного средства. К ним относят:

• тахикардию;
• артериальную гипотензию;
• головокружение;
• тошноту со рвотой;
• потерю сознания;
• кому.

Теоретически, прием больших доз таблеток Норваск может привести к системной артериальной гипотензии с последующим развитием шокового состояния. Такие реакции опасны риском летального исхода.

При подозрении на передозировку следует провести реанимационные меры, если пациент в этом нуждается. При нормальных показателях жизнедеятельности, применяются стандартные процедуры – промывание желудка, вызывание рвоты, прием адсорбентов.

При передозировке происходит стремительное снижение сосудистого тонуса, что влечет за собой развитие опасной формы гипотензии. Чтобы поднять сосудистый тонус, врач может ввести внутривенно специальные сосудосуживающие препараты.

При приеме таблетки происходит связывание амлодипина с белками крови, поэтому диализ в случае передозировки не проводится из-за его низкой эффективности. При подозрении на передозировку рекомендуется не заниматься самолечением, а лишь промыть желудок и вызвать скорую помощь.

Особые указания

Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Этот запрет объясняется следующим образом:

• амлодипин не оказывает быстрого гипотензивного действия;
• снижение давления начинается спустя несколько часов после приема таблетки, а при гипертоническом кризе такое промедление представляет опасность для жизни пациента;
• клинической оценки эффективности препарата при кризе не проводилось.

Таким образом гипертоникам следует проконсультироваться с врачом о назначении другого препарата для купирования криза, а Норваск оставить для регулярного приема с целью снижения давления в течение дня.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме препарата. Клинические исследования выявили возрастание риска развития отека легких при приеме Норваска. Кроме того, любые блокаторы кальциевых каналов необходимо осторожно принимать при застойной сердечной недостаточности. Миокард привыкает к действию лекарственного средства, и внезапная отмена препарата может привести к сердечно-сосудистым осложнениям, вплоть до летального исхода.

Точной рекомендации по приему препарата пациентам с почечной недостаточности в инструкции не приведено, поэтому людям с таким диагнозом необходимо проконсультироваться с врачом о приеме лекарства. Обычно в этом случае терапию проводят малыми дозами препарата (2.5-5 мг в сутки).

Амлодипин проникает в кровь, он не повышает нагрузку на почки и не удаляется при диализе, поэтому препарат не запрещено принимать при почечной недостаточности. В этом случае даже не требуется корректировки рекомендованной дозировки.

Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком. На время лечения Норваском от грейпфрутов рекомендуется отказаться. Это объясняется тем, что плоды содержат вещества, повышающие биодоступность амлодипина, а это может приводить к развитию артериальной гипотензии из-за повышения антигипертензивного действия препарата.

Прием препарата рекомендуется прекратить за несколько месяцев до зачатия и мужчинам, и женщинам. Проводимые исследования установили, что амлодипин изменял подвижность сперматозоидов у некоторых испытуемых. Женщинам стоит прекратить прием лекарства, так как оно накапливается в крови, а на его выведение из организма требуется длительное время.

В первые несколько дней препарат может спровоцировать сильное снижение артериального давления и гипотензию. Это состояния характеризуется заторможенностью реакции, сонливостью и слабостью, в связи с чем рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта в начале терапии амлодипином.

При гипертоническом кризе Норваск помочь не сможет

Лекарственное взаимодействие

Перед началом приема следует внимательно изучить перечень лекарственных взаимодействий Норваска.

1. Не рекомендовано применять препарат с лекарствами группы ингибиторов CYP3A4. К таким препаратам относятся антибиотики группы макролидов, некоторые противогрибковые средства для перорального приема, препарат дилтиазем и другие. В противном случае отмечается повышение биодоступности амлодипина, что приводит к появлению симптомов артериальной гипотензии.
2. Индукторы CYP3A4 теоретически могут снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, но точных исследований такого взаимодействия не проводилось. Тем не менее врачи рекомендуют не применять Норваск с препаратами зверобоя и рифампицином.
3. При одновременном приеме с миорелаксантами (Дантролен) существует риск развития опасных осложнений, вплоть до остановки сердца и летального исхода.

Алкоголь не влияет на антигипертензивное действие препарата, однако во время терапии гипертонии в любом случае необходимо отказаться от спиртных напитков. Норваск не влияет на лабораторные показатели.

Стоимость и аналоги

Аналоги стоят на порядок дешевле, но побочных действий у них больше

Норваск – это оригинальный препарат на основе амлодипина, что сказалось на его стоимости. Упаковка 30 таблеток по 10 мг действующего вещества стоит около 1000 рублей. Такая же упаковка, но в дозировке 5 мг, обойдется примерно в 600 рублей.

Аналоги препарата Норваск подобрать не сложно, так как амлодипин входит в состав множества «таблеток от давления». Это лекарственное средство является препаратом первой линии выбора для гипертоников, поэтому достаточно распространено.

Препараты имеют аналогичный состав, стоимость указана за упаковку в 30 таблеток. Все препараты на основе амлодипина отпускаются только по рецепту, независимо от производителя.

Основные отличия между Норваском и препаратами-аналогами составляет наличие побочных эффектов. Оригинальный препарат практически не вызывает негативных реакций, в то время как более дешевые аналоги хуже переносятся организмом.

В аптеках также представлены комбинированные препараты на основе амлодипина – Твинста, Эквамер, Дальнева. Такие препараты содержат комбинацию амлодипина с ингибитором АПФ, что позволяет добиться более стойкого антигипертензивного эффекта. Эти лекарственные средства предназначены для лечения пациентов с тяжелой формой гипертонической болезни при неэффективности моно-терапии, и должны назначаться только лечащим врачом.

Препарат Норваск - антиангинальное, антигипертензивное лекарственное средство.
Производное дигидропиридина — БКК, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызваны курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).
Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Норваск: инструкция по применению и отзывы