Тирозол — инструкция по применению. Тирозол: инструкция по применению таблеток Тирозол показания к применению

Инструкция по применению:

Тирозол – препарат с антитиреоидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тирозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтые или серо-оранжевые (5/10 мг), двояковыпуклые, круглые, с риской на одной или двух сторонах (5/10 мг), ядро почти белого или белого цвета (по 10 или 25 шт. в блистерах, по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тиамазол – 5 или 10 мг;
вспомогательные компоненты (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3/3 мг; порошок целлюлозы – 10/10 мг; тальк – 6/6 мг; моногидрат лактозы – 200/195 мг; коллоидный диоксид кремния – 2/2 мг; кукурузный крахмал – 20/20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2/2 мг; стеарат магния – 2/2 мг;
оболочка (5/10 мг): гипромеллоза 2910/15 – 3,21/3,21 мг; диоксид титана – 1,43/0,89 мг; краситель оксид железа желтый – 0,04/0,54 мг; краситель оксид железа красный – 0/0,004 мг; макрогол 400 – 0,79/0,79 мг; диметикон 100 – 0,16/0,16 мг.

Показания к применению

тиреотоксикоз;
продолжительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза, когда из-за общего состояния или индивидуальных причин выполнить радикальное лечение невозможно (в исключительных случаях);
лечение в латентный период действия радиоактивного йода (проводят на протяжении 4–6 месяцев до начала действия радиоактивного йода);
подготовка к проведению терапии тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
профилактика тиреотоксикоза на фоне назначения препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) в случаях наличия автономных аденом, латентного тиреотоксикоза либо отягощенного анамнеза по тиреотоксикозу.

Противопоказания

Абсолютные:

агранулоцитоз во время предыдущего применения карбимазола или тиамазола;
холестаз до начала терапии;
гранулоцитопения (включая указания в анамнезе);
сочетанное применение с левотироксином у беременных женщин;
редкие наследственные заболевания – непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит лактазы;
возраст до 3 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных тиомочевины.

Относительные (болезни/состояния, при которых Тирозол назначается с осторожностью):

зоб очень больших размеров с сужением трахеи (возможна непродолжительная терапия в период подготовки к проведению операции);
печеночная недостаточность;
беременность (применение Тирозола возможно после оценки соотношения пользы с риском в суточной дозе до 10 мг без левотироксина натрия);
период лактации (под контролем функции щитовидной железы у новорожденных).

Способ применения и дозировка

Тирозол принимается внутрь с достаточным количеством жидкости, предпочтительнее после еды. Таблетки нельзя разжевывать.

Суточную дозу можно принимать в 1 прием либо делить на 2–3 разовые дозы. В начале терапии разовые дозы в течение дня нужно принимать в строго определенное время. Поддерживающую дозу необходимо принимать в 1 прием после завтрака.

тиреотоксикоз: 20–40 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 3–6 недель; после нормализации показателей щитовидной железы пациента переводят на поддерживающую терапию – 5–20 мг в день в комбинации с левотироксином натрия;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния, после чего дополнительно назначается левотироксин натрия; чтобы сократить время для подготовки к операции, возможно дополнительное применение бета-адреноблокаторов и препаратов йода;
подготовка к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг в день до достижения эутиреоидного состояния;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода: 5–20 мг в день (зависит от тяжести состояния) курсом 4–6 месяцев (до наступления действия радиоактивного йода);
длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг в день с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия; продолжительность терапии тиреотоксикоза – 1,5–2 года;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе: 10–20 мг в день в комбинации с перхлоратом калия по 1000 мг в день курсом 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Детям 3–17 лет Тирозол назначается ежедневно в начальной суточной дозе 0,3–0,5 мг/кг, разделенной на 2–3 равных приема. Максимальная рекомендуемая доза для детей с весом больше 80 кг – 40 мг в день. Поддерживающая доза – 0,2–0,3 мг/кг в день. В случаях необходимости дополнительно назначается левотироксин натрия.

У беременных женщин Тирозол можно применять в наименьших дозах: разовая – 2,5 мг, суточная – 10 мг.

У больных с печеночной недостаточностью препарат назначается под тщательным врачебным контролем в минимальных эффективных дозах.

При проведении подготовки к операции больных с тиреотоксикозом Тирозол применяют до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3–4 недель до запланированного дня операции (иногда – более длительно). Препарат отменяют за день до операции.

Побочные действия

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

эндокринная система: очень редко – инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией;
кроветворная система: нечасто – агранулоцитоз (симптомы болезни могут проявляться спустя недели/месяцы с момента начала терапии, что требует отмены Тирозола); очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
пищеварительная система: очень редко – рвота, увеличение слюнных желез;
нервная система: редко – изменение вкусовых ощущений (носит обратимый характер), головокружение; очень редко – полиневропатия, неврит;
опорно-двигательная система: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических признаков артрита;
аллергические реакции: кожные проявления (в виде зуда, покраснения, высыпаний);
кожа и подкожные ткани: очень редко – алопеция, генерализованные высыпания на коже, волчаночноподобный синдром;
печень и желчевыводящие пути: очень редко – токсический гепатит, холестатическая желтуха;
общие реакции: редко – увеличение массы тела, слабость, повышение температуры.

Особые указания

При значительном увеличении щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначается кратковременно в сочетании с левотироксином натрия, поскольку длительное лечение может приводить к увеличению зоба и еще большему сдавлению трахеи. За состоянием больных требуется установить тщательное наблюдение, включая контроль трахеального просвета и уровня тиреотропного гормона.

Во время применения препарата необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

Терапия тиамазолом и производными тиомочевины может приводить к понижению чувствительности ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При внезапном появлении симптомов агранулоцитоза (болей в горле, затруднения глотания, повышения температуры тела, признаков стоматита, фурункулеза) нужно сразу отменить Тирозол и обратиться к врачу за консультацией.

В случаях развития подкожных кровоизлияний либо кровотечений неясной этиологии, рвоты или упорной тошноты, генерализованной кожной сыпи, зуда, желтухи, сильных болей в эпигастрии, выраженной слабости Тирозол отменяют.

При раннем прекращении терапии может наблюдаться рецидив болезни.

Ухудшение течения/появление эндокринной офтальмопатии побочным действием адекватного лечения не является.

В редких случаях после окончания применения Тирозола может развиться поздний гипотиреоз. Он не относится к числу побочных эффектов, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в тканях щитовидной железы, которые протекают в рамках основной болезни.

Лекарственное взаимодействие

Действие тиамазола при недостатке йода усиливается.

При назначении Тирозола после применения высоких доз йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может наблюдаться ослабление действия тиамазола.

После нормализации сывороточного содержания гормонов щитовидной железы в крови при лечении тиреотоксикоза может возникнуть необходимость снижения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигитоксина, дигоксина), аминофиллина, а также увеличения доз варфарина и иных антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона.

При сочетанном применении Тирозола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

сульфаниламиды, метамизол натрия и миелотоксические лекарственные средства: увеличение вероятности возникновения лейкопении;
бета-адреноблокаторы, препараты лития, резерпин, амиодарон: усиление действия тиамазола (может потребоваться коррекция его дозы);
гентамицин: усиление антитиреоидного действия тиамазола;
фолиевая кислота, лейкоген: снижение вероятности возникновения лейкопении.

Необходимо принимать во внимание, что при тиреотоксикозе наблюдается ускорение метаболизма и элиминации веществ, поэтому в ряде случаев может потребоваться коррекция доз других препаратов.

Аналоги

Аналогами Тирозола являются: Эутирокс , Трийодтиронин, Тиро-4, L-Тироксин , Баготирокс , Л-Тирок, Пропицил , Мерказолил , Йодомарин , Метизол, Йодбаланс , Тиамазол, Микройодид.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 5

Фармакологический эффект

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.РаспределениеПрактически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.МетаболизмМедленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.ВыведениеT1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

Тиреотоксикоз;- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;- терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);- холестаз перед началом лечения;- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;- детский возраст до 3 лет.Тирозол содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода усиливает действие тиамазола.У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиТиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тирозол - антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола в течение 24 ч, причем 7-12% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тирозол являются: тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес); длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях); профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Способ применения

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу препарата Тирозол назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20-40 мг/сут Тирозола® в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5-20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10-20 мг/сут Тирозола® и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей. Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе — по 0,3-0,5 мг/кг, которую делят на 2-3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.
Поддерживающая доза — по 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата Тирозол расценивается следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз (его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.
Со стороны ЖКТ: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тирозол являются: протиповышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе); холестаз перед началом лечения; терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности; пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу); детский возраст от 0 до 3 лет.
С осторожностью: следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Беременность

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Тирозола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Недостаток йода повышает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата Тирозол возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.

Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тирозол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 200 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,04 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 1,43 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг
1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 195 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,54 мг; краситель железа оксид красный — 0,004 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

Дополнительно

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол , проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Основные параметры

Название:	ТИРОЗОЛ
Код АТХ:	H03BB02 -

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 10

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Препарат: ТИРОЗОЛ
Активное вещество препарата: thiamazole
Кодировка АТХ: H03BB02
КФГ: Антитиреоидный препарат
Регистрационный номер: П №014893/01
Дата регистрации: 31.07.08
Владелец рег. удост.: MERCK KGaA {Германия}

Форма выпуска Тирозол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.

1 таб.
тиамазол
5 мг

Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.

Таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.

1 таб.
тиамазол
10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910 /15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Тирозол

Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания к применению:

Тиреотоксикоз;

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /в течение 4-6 мес/);

В исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки следует принимать после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует иметь в виду, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела ежедневно. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.

Длительность применения Тирозола при лечении тиреотоксикоза составляет от 1.5 до 2 лет.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие Тирозол:

Иногда — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.

Редко — повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).

Приблизительно в 0.3-0.6% случаев — агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).

В единичных случаях — холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).

В отдельных случаях — генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Увеличение массы тела.

Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Противопоказания к препарату:

Агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

Гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

Холестаз перед началом лечения;

Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;

Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины.

Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.

Применение при беременности и лактации.

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку влияние тиамазола на плод нельзя полностью исключить, при беременности препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимально эффективной дозе и без дополнительного применения левотироксина.

Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженный вес при рождении у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол следует применять в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.

Особый указания по применению Тирозол.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Передозировка препаратом:

Симптомы: хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может привести к развитию миелотоксических эффектов.

Лечение: при хронической передозировке Тирозола необходима отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. При передозировке следует отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие Тирозол с другими препаратами.

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.

Недостаток йода усиливает действие Тирозола.

У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Тирозол.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.