Лекарственный справочник гэотар

Метронидазол таблетки назначают при наличии следующих заболеваний:

  1. Протозойные инфекции – кишечный и внекишечный амебиаз, амебный абсцесс, трихомониаз.
  2. Псевдомембранозный колит, развившийся вследствие антибактериальной терапии.
  3. Инфекции, вызванные анаэробными грамотрицательными палочковыми бактериями – поражение суставов, костей, ЦНС.
  4. Заболевания, вызванные клостридиями, пептококками и пептострептококками – поражение брюшной полости и органов малого таза.
  5. Язва двенадцатиперстной кишки и гастрит, вызванный хеликобактер пилори.

Метронидазол принимают в целях профилактики развития инфекционных послеоперационных осложнений, особенно при хирургическом вмешательстве в околоректальной зоне, области ободочной кишки, а также при проведении аппендэктомии и гинекологических операций. Лекарственный препарат широко применяется в период проведения лучевой терапии в качестве незаменимого радиосенсибилизирующего средства, в том случае, когда резистентность злокачественного образования сопровождается гипоксией клеток опухоли.

Фармакокинетика

Инструкция по использованию лекарственно средства «Метронидазол» информирует, что антибиотик обладает высокой биодоступностью (около 80%). Препарат имеет высокую проникающую способность и достигает бактерицидной концентрации в «жидкостях» и тканях организма (почки, легкие, кожа, печень, мозг, спинномозговая жидкость, слюна, желчь, полость абсцессов, амниотическая жидкость, семенная жидкость, вагинальный секрет и рудное молоко). Антибиотик проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация действующего вещества в токе крови составляет 6-40 мкг/мл, что зависит от принятой дозировки. Инструкция указывает, что лекарственное средство после употребления внутрь начинает воздействовать на организм уже через 1-3 часа. С белками плазмы действующее вещество связывается на 10-20%. Метаболизируется в организме примерно 30-60% действующего вещества путем гидроксилирования, глюкуронирования и окисления. Основным метаболитом также оказывается противомикробное и противопротозойное действие.

Фармакологические свойства

Антибактериальный препарат обладает особым механизмом действия, который заключается в активации биохимического восстановления пятой нитрогруппы с помощью внутриклеточных транспортных протеинов простейших и анаэробных механизмов, как описывает инструкция по применению. Восстановленные клетки взаимодействуют с ДНК микроорганизмов, что сопровождается ингибированием синтеза их нуклеиновой кислоты. Вследствие этого и происходит незамедлительная гибель бактерий.

Инструкция антибактериального таблетированного препарата содержит сведения о том, что он эффективен против грамотрицательных и некоторых положительных анаэробов. Минимальной подавляющей концентрацией для уничтожения патогенных микроорганизмов считается доза в 0,125-6,25 мкг/мл. Антибиотик совместно с амоксициллином активен против хеликобактер пилори, так как подобное сочетание лекарственных средств способствует подавлению развития резистентности.

Препарат «Метронидазол» не активен против аэробных микроорганизмов и факультативных форм анаэробов. Следует отметить, что при наличии смешанной флоры данный препарат действует синергически с антибактериальными средствами, обладающими эффективностью против простых аэробов. Метронидазол оказывает воздействие на опухоли, увеличивая их чувствительность к облучению. Препарат обладает дисульфирамоподобным действием, вызывая сенсибилизацию к алкоголю, а также оказывается стимулятором репаративных процессов.

Перед тем, как принимать антибиотик «Метронидазол» следует ознакомиться с показаниями по применению, которые содержит инструкция. Таблетки необходимо принимать внутрь после приема пищи или же во время еды. Запивать лекарство рекомендуется молоком не разжевывая.

Дозировка лекарственно средства рассчитывается в соответствии с имеющимся заболеванием и возрастной группой пациента:

  • При трихоминазе следует принимать Метронидазол 2 раза в день по 250 или по 400 мг на протяжении 7 дней. Женщинам дополнительно назначается данный антибиотик в виде вагинальных таблеток или свечей. В том случае, если от терапии нет ожидаемого эффекта, то курс лечения повторяется или повышается дозировка до 0,75 или 1 г в сутки. Инструкция указывает, что между курсами следует делать перерыв на 3 или 4 недели, во время которого следует проводить повторные лабораторные исследования для контроля. В качестве альтернативы можно использовать иную схему проведения терапии – принимать по 2 г препарата однократно больному совместно с его половым партнером.
  • При хронической форме амебиаза суточная дозировка, как указывает инструкция, составляет по 1,5 г за 3 приема на протяжении 5-10 суток.
  • При наличии острой амебной формы дизентерии следует принимать по 2,25 г антибиотика, разделив дозу на 3 приема. Терапия должна продолжаться до момента прекращения симптомов болезни. Если эффекта от лечения нет, то спустя 5 дней терапии следует прекратить прием препарата и проконсультироваться по данному поводу с врачом.
  • Для лечения абсцесса печени максимально допустимой дозой считается 2,5 г, которые следует принять однократно или же разделить на 2-3 раза. Терапия длится не менее 3-5 дней. Для достижения большей эффективности рекомендовано комбинировать антибактериальный препарат с тетрациклинами или иными методиками терапии.
  • Для лечения язвенного стоматита взрослым назначается 500 мг в 2 приема (на протяжении 3-5 дней), детям использовать данный антибиотик для лечения язвенных форм стоматита нет возможности.
  • При наличии псевдомембранозного колита – терапия длится не менее 3-4 суток, дозировка при этом должна составлять по 500 мг в день.
  • Для эрадикации хеликобактер пилори – лечение продолжается на протяжении недели. Терапия необходима комбинированная, например с амоксициллином. Рекомендуемая доза составляет по 500 мг, которые следует разделить на 3 приема в день.
  • При анаэробной инфекции достаточно принимать по 1,5-2 г за день.
  • В целях профилактики развития инфекционных осложнений следует употреблять внутрь от 750 до 1500 мг/сут. Данную дозировку нужно разделить на 3 приема и продолжать терапию на протяжении 3-4 дней. Это необходимо перед проведением хирургических вмешательств. После операций можно принять 1 г Метронидазола однократно, что следует повторить через 1-2 дня.

Взаимодействие с другими лекарствами

Инструкция Метронидазола предупреждает, что данный препарат следует с осторожностью принимать с иными лекарствами, так как он может увеличивать или уменьшать их эффективность. Антибиотик усиливает действие антикоагулянтов непрямого типа, что приводит к замедлению выработки протромбина. Лекарственное средство вызывает непереносимость этанола. Одновременное употребление Метронидазола с дисульфирамом приводит к появлению неврологических симптомов различного уровня, поэтому интервал между назначением данных лекарственных средств должен составлять не менее 2 недель.

Следует отметить, что метаболизм метронидазола ингибирует циметидин, что приводит к увеличению концентрации первого в сыворотке крови, а соответственно и повышению рисков возникновения побочных реакций. Одновременный прием антибиотика и препаратов, которые стимулируют микросомальное окисление в области печени (фенитоина и фенобарбитала) ускоряет элиминацию метронидазола. Данная реакция сопровождается понижением активно вещества в токе крови, что существенно снижает его эффективность. Метронидазол увеличивает уровень лития в организме, поэтому не допускается одновременный прием препаратов, содержащий данные компоненты, в противном случае возрастают риски развития интоксикации.

Важно! Для определения точного диагноза и выбора лекарственных препаратов необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Не занимайтесь самолечением.

Векурония бромид не следует сочетать с метронидазолом, потому как недеполяризующийся миорелаксант оказывает угнетающее воздействие на антибиотик. Сульфаниламиды увеличивают противомикробный эффект метронидазола.

Побочные действия и противопоказания

Несмотря на то, что цена на препарат «Метронидазол» достаточно низкая, лекарственное средство практически не имеет противопоказаний и обладает малым количеством побочных воздействий на организм. Не рекомендуется проводить терапию с помощью препарата «Метронидазол» беременным женщинам в 1 триместре. Во 2 и 3 триместре использовать лекарственное средство следует исключительно после назначения врача. На протяжении всего периода лактации также не следует использовать антибиотик для проведения терапии.

Инструкция препарата «Метронидазол» содержит информацию о следующих побочных реакциях:

  1. Пищеварительная система – анорексия, рвота, тошнота, диарея, запоры, кишечные колики, сухость и металлический привкус во рту, стоматит, глоссит и панкреатит.
  2. Нервная система – атаксия, головокружение, спутанность сознания, бессонница, слабость, судороги, депрессия, раздражительность, головная боль, периферическая нейропатия.
  3. Аллергические проявления в виде кожной сыпи, артралгии, лихорадки, заложенности носа, гиперемии кожи, крапивницы.
  4. Мочеполовая система – цистит, недержание мочи, полиурия, дизурия, кандидоз, окрашивание мочи в темный цвет.

Среди прочих побочных реакций можно выделить развитие лейкопении, нейропении и уплощение зубца Т при проведении электрокардиограммы.

Таблетки Метронидазола не рекомендуется принимать при наличии гиперчувствительности к активному компоненту или вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства. Не следует проводить при помощи данного антибиотика терапию больным лейкопенией, при наличии органических поражений ЦНС, в том числе и при наличии эпилепсии. Противопоказан прием препарата при печеночной недостаточности, особенно если речь идет о назначении больших доз лекарства. С осторожностью следует проходить лечение лицам с почечной недостаточностью.

Стоимость Метронидазола

Цена на антибиотик «Метронидазол» варьируется в зависимости от производителя:

Аналоги

Антибактериальный препарат «Метронидазол» имеет ряд аналогов, каждый из которых содержит определенное количество действующего вещества и вспомогательных компонентов. Именно поэтому самостоятельно заменять назначенные врачом таблетки другими не следует. Это может стать причиной неверного расчета дозировки, что повлечет за собой развитие побочных реакций и появления симптоматики передозировки.

Среди наиболее часто встречаемых аналогов Метронидазола можно выделить:

  • Клион (производитель Венгрия, Рихтер, Гедеон) – таблетки по 250 мг, цена – 49-80 руб.
  • Метрогил (производитель Индия, Юник) – раствор 5 мг/100 мл, цена – 20-95 руб.
  • Розекс (производитель Франция, Галдерма) – таблетки по 250 мг, цена – 285-570 руб.
  • Трихопол (производитель Польша, Польфа) – таблетки по 250 мг, цена – 65-105 руб.
  • Флагил (производитель Франция, Пуленк-Авентис), таблетки по 250 мг, цена – 105-160 руб.

источник Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: метронидазол - 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 38 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 9 мг, магния стеарат - 3 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого со светло-желтым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное и противопротозойное средство АТХ:  

P.01.A.B Производные нитроимидазола

P.01.A.B.01 Метронидазол

Фармакодинамика:

Противомикробное и противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола.

Фармакодинамика

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов - Peptostreptococcus , Clostridium sp ., Bacteroides sp ., Fusobacterium , Prevotella , Veillonella . Подавляет развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Entamoeba histolytica.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика:

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания:

В период лечения противопоказан прием этанола.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Форма выпуска/дозировка: Таблетки, 250 мг. Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер:

Метронидазол 250 - антипротозойное средство. Как все противомикробные препараты, обладает широким спектром действия. Назначается для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем.

Формы выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме таблеток. Основное активное вещество (250 мг) - метронидазол. Дополнительные вещества, входящие в состав препарата: крахмал картофельный, тальк, желатин.

Таблетки имеют круглую форму. Цвет их может быть белым или желтовато-зеленым. На каждой таблетке есть разделительная черта.

Выпускается лекарство в банках по 20 таблеток или блистерах по 10 штук в каждом.

Фармакологические свойства

Метронидазол является прямым производным имидазола. Относится к противомикробным средствам, которые предназначены для системного использования.

Лекарственное средство обладает выраженным антибактериальным и противопротозойным действием. Проникая внутрь патогенных клеток, активное вещество способствует разрушению их ДНК. Обладает хорошей активностью по отношению к простейшим одноклеточным организмам, грамотрицательным и грамположительным анаэробным микроорганизмам. Действенен и по отношению к хеликобактер пилори. Однако препарат не оказывает практически никакого бактерицидного воздействия на аэробные бактерии, вирусы и грибки.

При приеме таблеток внутрь активное вещество хорошо всасывается из органов ЖКТ. Прием пищи никак не влияет на процесс абсорбции. Самая большая концентрация в плазме наблюдается через 2 часа после попадания вещества в организм.

Биодоступность и способность связываться с белками крови низкие. Метаболизм происходит в печени посредством связывания и кумулирования глюкуроновой кислоты. Выводится из организма почками неизмененная часть и основные метаболиты. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Для чего назначают Метронидазол 250

Есть ряд прямых показаний к использованию препарата. Среди них:

  • инфекции брюшной полости: перитонит, абсцесс печени;
  • инфекции органов таза: эндомиометрит и т.п.;
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • сепсис;
  • гастрит и язва двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori;
  • трихомонадный вагинит, уретрит;
  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями;
  • лямблиоз;
  • лечение аскаридоза;
  • амебная дизентерия;
  • инфекции суставов и костей;
  • абсцесс мозга;
  • менингит;
  • пневмония;
  • бактериальный эндокардит;
  • алкоголизм;
  • псевдомембранный колит, возникший на фоне приема антибиотиков.

Применяют для профилактики послеоперационных осложнений и гинекологических операций.

Свечи Метронидазола применяют при трихомониазе и бактериальных инфекциях половых органов, которые вызваны чувствительными к активному веществу микроорганизмами. Они назначаются для обоих половых партнеров в случае ведения незащищенной половой жизни.

Противопоказания

В инструкции препарата указан ряд прямых противопоказаний к его применению. Среди них:

  • органические поражения ЦНС;
  • эпилепсия;
  • лейкопения;
  • недостаточность работы печени;
  • применение у детей и подростков моложе 18 лет в комплексе с Амоксициллином;
  • детский возраст до 6 лет;
  • лактация;
  • Детский возраст до 6 лет является противопоказанием к приему Метронидазола.
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С большой осторожностью назначается во 2 и 3 триместрах беременности, людям с тяжелой степенью почечной и печеночной недостаточности.

Как пить Метронидазол 250

При лечении трихомониаза у взрослых назначают по 2 таблетки 2 раза в день. Лечение проводят в течение 10 дней подряд. В данном случае к таблеткам еще добавляют вагинальные свечи для получения лучшего эффекта от использования средства. Если есть такая необходимость, терапию повторно проводят через месяц после окончания предыдущего курса. Для детей до 5 лет дозировка составляет 250 мг в сутки, от 5 до 10 лет - по 500 мг в день.

При лямблиозе курс лечения составляет 7 дней. Рекомендуется принимать по 2 таблетки 2 раза в день. Если при лямблиозе появляются кисты, то назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза должна составлять не менее 1,5 г, разделить ее надо на 3 приема. При острой дизентерии дозу повышают до 2,25 г препарата в сутки. При абсцессе печени лечение проводится совместно с тетрациклинами. Доза - 2,5 г препарата. Назначается на 5 дней.

Побочные эффекты и передозировка Метронидазола 250

При длительном приеме могут возникать такие побочные реакции, как:

  • диарея или запоры;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • металлический привкус во рту;
  • панкреатит;
  • недержание мочи;
  • кандидоз;
  • темное окрашивание мочи;
  • головокружение;
  • дезориентация;
  • галлюцинации;
  • нервозность;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • гиперемия кожи;
  • нейтропения и лейкопения.

Часто препарат вызывает бессонницу и головокружение. Крайне редко могут появляться спастические боли, стоматит, судороги.

При правильном приеме передозировка не возникает. В редких случаях может наблюдаться усиление побочных реакций. Лечение будет симптоматическим.

Влияние на концентрацию внимания

Т.к. медикамент вызывает головокружение и нарушение координации движений, он влияет на скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Взаимодействие

Данное лекарство как повышает, так и ослабляет эффект от приема других лекарственных препаратов. В некоторых случаях развиваются нежелательные побочные эффекты.

С другими препаратами

Возможно сочетание Метронидазола с различными антибиотиками и некоторыми сульфаниламидами. Потребность в инсулине при сахарном диабете снижается. При одновременном приеме лекарство потенцирует действие непрямых антикоагулянтов и антацидов. При совместном применении с дисульфирамом часто развиваются нарушения сознания и психозы. Риск токсического воздействия Карбамазепина и его накопление в организме повышается.

Если применять лекарство совместно с Лансопразолом, может развиться стоматит и глоссит. Эффективность Метронидазола снижается при его применении вместе с Преднизоном. При использовании с Рифампицином повышается холестатический эффект препарата.

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать прием таблеток с алкоголем. Это может привести к усугублению симптомов интоксикации и увеличит риск влияния лекарства на ЦНС. Алкогольные напитки повышают риск развития дисульфирамоподобных реакций.

Особенности приема

Во время лечения необходим постоянный контроль над показателями крови. Особенно это касается тех случаев, когда лекарство принимают длительно и в больших дозировках. Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе заболеваний крови, эпилепсии и других болезней центральной нервной системы.

Т.к. активное вещество способно кумулироваться в печени, то больным с нарушениями работы печени необходимо корректировать дозировку с учетом результатов печеночных проб.

Лечение полностью прекращают в случае появления неврастенических нарушений, сильного головокружения и атаксии.

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска препарата Метронидазол

1 таблетка содержит метронидазола 0,25 г; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт. или в блистере 10 шт., в пенале 2 блистера.
1 таблетка содержит метронидазола 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакодинамика препарата Метронидазол

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика препарата Метронидазол

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг.

Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Использование препарата Метронидазол во время беременности

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

С осторожностью: беременность (II-III триместры).

Противопоказания к применению препарата Метронидазол

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Побочные действия препарата Метронидазол

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Способ применения и дозы препарата Метронидазол

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сут. в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сут. в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недель с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 2-5 лет - 250 мг/сут.; 5-10 лет - 250-375 мг/сут., старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

Детям до 1 года - по 125 мг/сут., 2-4 года - по 250 мг/сут., 5-8 лет - по 375 мг/сут., старше 8 лет - по 500 мг/сут. (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

Взрослым при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сут.) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени - максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.

Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сут. в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory - по 500 мг 3 раза в сут. в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут.).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1.5-2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут. в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сут. после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут. в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Передозировка препаратом Метронидазол

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия препарата Метронидазол с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания при приеме препарата Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Условия хранения препарата Метронидазол

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метронидазол

Принадлежность препарата Метронидазол к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01X Другие антибактериальные препараты

J01XD Производные имидазола

Один из самых востребованных противомикробных и противопротозойных средств - это Метронидазол по 500 мг, инструкция по применению которого четко прописывает необходимые дозы и показания к использованию.

Метронидазол хорошо действует на анаэробные бактерии и возбудителей протозойных инфекционных заболеваний. Несмотря на то, что он не эффективен в отношении аэробный бактерий, в случае смешанной этиологии заболевания он является препаратом выбора.

При каких заболеваниях используют лекарство

Это средство широко используется в самых разнообразных отраслях медицины. Он дает хороший терапевтический эффект при лечении протозойных инфекций ( , лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз, гиардиазис).

Его применяют при развитии инфекций костей и суставов, а также при инфекционных заболеваниях центральной нервной системы.

Бактериальные заболевания сердца и легких (эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких) также являются показаниями к использованию препарата.

При планировании оперативных вмешательств, особенно в области кишечника, Метронидазол назначают с целью профилактики разнообразных осложнений.

Даже при язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки, ассоциированной с H.Pylori, Метронидазол очень эффективен. Особенно с использованием вместе с амоксициллином.

Больше всего данный препарат используют в гинекологии. Именно в этой отрасли он применяется в самых разнообразных формах - в виде таблеток, дозировкой в 250 мг, 500 мг, свечей, вагинальных таблеток, мазей, крема.

Применение медикамента в гинекологии

В гинекологии Метронидазол назначают при заболеваниях, которые передаются половым путем. К ним относятся трихомодный кольпит, уретрит, бактериальный вагиноз. Для улучшения эффекта женщинам назначают не только Метронидазол свечи, которые действуют местно, а и таблетки. Курс лечения составляет не менее 10 дней, 250 мг нужно пить 2 раза в сутки, придерживаясь максимально одинаковых интервалов между приемами. После окончания лечения необходимо провести лабораторный контроль, и при необходимости курс лечения можно повторить, увеличив разовую дозу до 500 мг и добавив Метронидазол свечи на 7 дней.

При этом лекарство нужно принимать обоим партнерам. Нет никакого смысла лечить кого-то одного, ведь после окончания курса лечения можно повторно заразиться. Курс лечения для полового партнера точно такой же. Метронидазол 250 мг принимается 2 раза в день на протяжении 10 дней.

При неспецифическом бактериальном вагините необходимая дозировка увеличивается и составляет 500 мг, длительность применения составляет 10 дней.

Перед плановым оперативными вмешательствами в гинекологии (удаление матки, кисты яичника или самого яичника, диагностической или лечебной лапароскопии) Метронидазол используется с целью профилактики развития анаэробных инфекций. При этом рекомендованная доза составляет 2 таблетки по 500 мг за час до оперативного вмешательства и затем в течение 3 дней по 500 мг 3 раза в день.

В некоторых случаях врач может решать вопрос о увеличении или уменьшении необходимой дозы Метронидазола.

Противопоказания и побочные явления

Как и любое медикаментозное средство, Метронидазол имеет противопоказания к назначению. Поскольку его биодоступность очень высокая, средство категорически нельзя использовать для лечения женщин в 1 триместре беременности. На более поздних сроках беременности назначение Метронидазола возможно по показаниям только в том случае, если польза от его применения будет выше, чем риск побочных явлений. Во втором триместре можно использовать только Метронидазол свечи, а в третьем триместре разрешено применение таблетированных форм. Однако прием данного препарата должен проводиться исключительно под врачебным контролем. При необходимости приема препарата во время лактации, грудное вскармливание малыша нужно прекратить и заменить на время кормлением смесью. Инструкция по применению не должна никоим образом нарушаться, поскольку Метронидазол очень быстро проникает в грудное молоко.

Не разрешено применять данное средства людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью, а также тем, у кого в анамнезе есть аллергические реакции на использование медикаментозных средств, действующим веществом которых является метронидазол.

Тяжелые заболевания центральной нервной системы, такие как эпилепсия, являются категорическими .

Ни в коем случае во время приема Метронидазола нельзя употреблять алкогольные напитки. Данное средство способствует накапливанию ацетальдегида, что может привести к резкому ухудшению состояния здоровья. Может появиться сильная тошнота, рвота, резкие боли в животе.

Побочные эффекты довольно разнообразны и затрагивают многие органы и системы. Не зря разрабатывается инструкция по применению ко всем препаратам, ведь при нарушении рекомендованных доз частота и тяжесть побочных явления могут увеличиваться.

Со стороны нервной системы возможны головные боли, раздражительность, сильная возбудимость, нарушение сна, ухудшение четкости движений и сознания, вплоть до появления галлюцинаций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть тошнота, рвота, чувство тяжести в правом подреберье, сухость во рту, нарушение стула, которое может проявиться в виде запора или диареи.

Изредка обостряются некоторые хронические заболевания - панкреатит, глоссит, стоматит, цистит. Может появиться нарушение мочеиспускания, недержание, потемнение цвета и кровь в моче.

Аллергические реакции могут проявляться покраснением и высыпаниями на коже или в виде заложенности носа, повышением температуры тела или болями в суставах.

Использовать Метронидазол нужно, строго придерживаясь рекомендаций врача. Курс лечения необходимо пройти до конца, как прописывает инструкция по применению.

Ни в коем случае нельзя прерывать лечение даже при улучшении состояния здоровья и исчезновении симптомов.

Если вам предписано принимать препарат в дозировке 500 мг, нельзя ее уменьшать, ведь самовольно прервав лечение, вы не только не получите необходимого стойкого результата, но и повысите риск формирования стойкости микроорганизмов к Метронидазолу.