"Бензокаин": что это такое, инструкция по применению, описание и отзывы. Что такое Бензокаин

В различных направлениях привели к созданию новых лекарственных препаратов. И ответ на вопрос: "Бензокаин - что это такое?", будет однозначным: химическое вещество, применяемое в медицине.

Химия и медицина

В 1898 году в медицине произошел большой прорыв - были открыты вещества, способные уменьшать боль - анестетики. Анестезин и новокаин и по сей день используются в клинической медицине в качестве обезболивающих средств локального действия. Анестезин - это химическое вещество бензокаин. Его правильно научное название 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир. На вопрос: "Бензокаин - что это?", можно с легкостью ответить - анестетик.

Свойства химического соединения

Бензокаин синтезирован в виде белого кристаллического порошка. Он ничем не пахнет, но если его попробовать, то можно ощутить слегка горьковатый вкус, пока не онемел язык. Онемение, кстати, проходит буквально за 20 минут.

Это вещество хорошо растворяется в этаноле, жирных маслах, в эфире и хлороформе. А вот для того, чтобы растворить 1 грамм бензокаина, понадобится 2,5 литра воды. Бензокаин нашел достаточно широкое применение в разных областях медицины - от местных обезболивающих препаратов до лубрикантов.

Фармакологические свойства бензокаина

Ощущение боли связано с раздражением определенных клеточных рецепторов. Ионы Кальция Са 2+ , проходя через клеточную мембрану, вызывают импульс, который затем воспринимается именно как боль. Одним из средств, нарушающих проникновение ионов в клетку, является бензокаин. Применение и действие данного вещества основано на его способности блокировать кальциевые каналы, тем самым создавая препятствие на пути возникновения ощущения боли. Это химическое вещество плохо всасывается, оказывая лишь местное действие, причем плохая абсорбция не зависит от способа применения препаратов с бензокаином, а они используются как местные поверхностные средства, так и принимаются внутрь. Так как препараты на основе бензокаина оказывают лишь местный обезболивающий эффект, то их действие коротко по длительности - 15-20 минут.

Как работает препарат

Бензокаин является анестетиком благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы клеточной мембраны, через которые идет раздражение определенных рецепторов клетки. Таким образом, исключается передача нервного импульса для определения раздражения как боли. Бензокаин является активным компонентом многих лекарственных препаратов и средств интимного назначения. Такие препараты выпускают в виде мазей, геля, спреев. Поэтому нельзя однозначно сказать - бензокаин, что это такое? Ведь это достаточно большое количество аптечных средств различного назначения.

Препараты с бензокаином назначаются к применению как местно, так и принимаются внутрь. Дозировку и режим применения данного вещества определяет лечащий врач. Препараты в виде мазей, крема, жидкости наносят на поверхность кожи легкими втирающими движениями. Если необходимо обезболить слуховой проход, то 4-5 капель средства закапывают в ухо, затем закрывают его ватным или марлевым тампоном. Обезболивающий эффект не слишком длительный, поэтому препарат можно наносить через 60-120 минут. Для обезболивания в стоматологической практике бензокаин наносят на десны в виде порошка или мази.

Лекарства с бензокаином, которые принимаются внутрь, назначаются врачом по выбранной им схеме. Максимальная суточная доза бензокаина для взрослого человека - 1,5 грамма.

Области применения

Химическое соединение, носящее название анестезин, обладает способностью уменьшать местное проявление боли. Поэтому бензокаин (анестезин) применение нашел достаточно обширное:

миозиты различной этиологии;
зуд и раздражения кожи, связанные с болезненными ощущениями;
геморрой;
трещины заднего прохода;
поверхностная анестезия при проведении многих медицинских манипуляций - стоматологическое вмешательство, гинекологические процедуры, обследование в отдельных областях медицины;
симптоматическая помощь при некоторых заболеваниях желудочного-кишечного тракта или слухового аппарата.

Многие препараты интимного назначения содержат бензокаин. Инструкция по применению таких аптечных средств указывает на их способность вызывать снижение определенных ощущений, обладая свойством пролонгации интимных моментов.

Когда нельзя применять бензокаин?

Отвечая на вопрос: "Бензокаин - что это такое?", нельзя упустить тот момент, что это - химическое вещество, активно применяющееся в клинической медицине. А потому, оно, как и все лекарственные средства, имеет противопоказания к применению. Бензокаин нельзя применять для местного обезболивания, если обезболивающий эффект необходим:

ребенку до 2 лет;
беременной женщине;
женщине, кормящей ребенка грудью.

Противопоказанием к использованию бензокаина служит аллергия на данное вещество. К сожалению, бензокаин является недостаточно хорошо изученным средством в плане канцерогенности. Также не проводились его исследования о влиянии на детский организм, на способность данного вещества проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Именно поэтому бензокаин, инструкция по применению препаратов с данным веществом должна это оговаривать отдельно, не используется для детей, беременных и кормящих женщин.

Возможные побочные эффекты

Как и любое лекарственное вещество, бензокаин имеет способность вызывать у некоторых людей побочные эффекты при применении. Такое происходит крайне редко, потому что это вещество не обладает системным действием и плохо абсорбируется. В качестве побочной реакции организма на использование препаратов с бензокаином могут проявиться:

аллергия;
жжение;
крапивница;
контактный дерматит;
сыпь;
отеки;
эритема.

В крайне редких случаях отмечалось стойкое снижение чувствительности на месте применения препаратов. Использование у грудных детей может вызывать метгемоглобинемию - определенное состояние крови с наличием трехвалентного железа в гемоглобине, приводящее к гипоксии тканей, недополучающих кислород.

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Фармацевтическое средство Бензокаин сегодня довольно применяется в лечебных учреждениях для обезболивания при различных медицинских манипуляциях. Препарат используется с целью поверхностной анестезии и начинает оказывать терапевтическое воздействие уже через минуту после применения. Рассмотрим подробнее, что такое Бензокаин и как его правильно и безопасно применять.

Общая информация о препарате

Рассматриваемое лекарство обладает широким спектром действия. Благодаря этому оно применяется во многих сферах современной медицины и является одним из наиболее безопасных анестетиков.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Бензокаин (МНН – Benzocaine), он же анестезин – вещество, относящееся к группе анальгезирующих и антибактериальных препаратов. Лекарства на его основе широко используются в:

отоларингологии;
гастроэнтерологии;
стоматологии;
педиатрии;
проктологии;
гинекологии и пр.

Также Бензокаин часто используется при проведении определенных диагностических манипуляций в вышеперечисленных медицинских сферах.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Рассматриваемое вещество содержится во многих медикаментах, имеющих разные формы выпуска. В чистом виде существует лишь мазь Бензокаин, но ее крайне трудно приобрести.

Стоимость лекарственных средств, содержащих это действующее вещество, тоже значительно разнится. Рассмотрим самые популярные препараты с бензокаином, формы их выпуска и приблизительную цену.

Это только общий пример препаратов с бензокаином. Прямым его аналогом является лекарство Анестезин, но его тоже крайне трудно найти как в форме таблеток, так и в виде мази.

Состав

Бензокаин – вещество, которое входит в состав многих препаратов. Это не отдельное лекарство, а всего лишь одна из составляющих, использующихся при изготовлении фармацевтической продукции. Следовательно, составы медикаментозных средств могут значительно отличаться друг от друга.

Нередко бензокаин сочетается с анестезином. Такая комбинация анестетиков способствует получению более ярко выраженного обезболивающего воздействия при местном или системном применении.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин плохо растворяется в воде, однако легко растворим в спиртовой основе. Он способствует снижению проницаемости клеточной мембраны для натриевых ионов. Параллельно он блокирует образование и проведение нервных импульсов по нервным волокнам, за счет чего достигается анестезирующий эффект.

Фармакологическое действие Бензокаина

Вещество отличается низкой абсорбцией как при местном, так и при системном применении. При попадании бензокаина на слизистые оболочки обезболивание наступает через 1 минуту. Продолжительность действия вещества колеблется от 15 до 20 минут (в зависимости от болевого порога пациента и терапевтического ответа на применяемый препарат с бензокаином).

Показания и противопоказания

Системное (пероральное) применение бензокаина показано при:

желудочных болях разной этиологии;
эзофагите;
язве желудка и ДПК.

Для местного обезболивания мази, растворы и аэрозоли на основе бензокаина назначаются пациентам с:

острым (гнойным) отитом;
болями в области наружного слухового прохода;
крапивными высыпаниями на коже;
дерматологическими патологиями инфекционного и неинфекционного происхождения, сопровождающимися зудом, жжением, отечностью кожных покровов;
перианальными трещинами;
варикозным расширением анальных вен (геморроем).

Как уже отмечалось, используется бензокаин и для проведения диагностических манипуляций. Так, его применение целесообразно при:

отоскопии;
гастроскопии;
ректоскопии;
уретроскопии;
разных гинекологических исследованиях.

В стоматологической практике лекарства с этим веществом применяются для поверхностной анестезии при разного рода вмешательствах. Основным противопоказанием к использованию Бензокаина является индивидуальная непереносимость пациентом данного вещества. Также существуют ограничения по применению лекарства для лечения детей. Так, Бензокаин разрешается использовать только для детей старше двух лет.

В период гестации использовать лекарство не рекомендуется. Если же возникает такая необходимость, лечение должно назначаться только врачом и проводиться под его тщательным контролем. Относительно возможности применения Бензокаина во время лактации данных нет. Поскольку неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко, на время терапии необходимо прекратить ГВ.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Бензокаина для лечения вышеперечисленных заболеваний напрямую зависит от формы выпуска препарата:

Детям доза препарата для системного применения рассчитывается в зависимости от возраста, течения заболевания и массы тела. Продолжительность терапии тоже устанавливается индивидуально.

Примечание. Сочетание Бензокаина с препаратами, подавляющими производство холинэстеразы, а также с анальгетиками, оказывающими жаропонижающее воздействие, приводит к усилению терапевтических свойств первого.

В стоматологии

Обычно стоматологи используют 5-20% масляный раствор Бензокаина для обезболивания при проведении различных вмешательств на слизистых десен. Если же речь идет о твердых зубных тканях, то для снижения интенсивности болевых ощущений в этом случае применяется специальная паста на основе бензокаина (50-70%), которой смазывается больной зуб.

В отоларингологии

При лечении воспалительных заболеваний уха закапывают по 4-5 капель раствора в наружный слуховой канал больного органа. После этого проводят тампонирование с помощью хлопчатобумажной ткани. Количество манипуляций зависит от течения патологии. При необходимости процедуру можно выполнять каждые 1,5-2 часа.

Продолжительность лечения – от 5 до 7 дней. При неэффективности терапии Бензокаин может быть заменен другим препаратом. Также курс лечения может быть пролонгирован лечащим врачом, если у пациента уже проявились первые признаки положительной динамики от проводимых процедур.

При геморрое

При данном заболевании используются преимущественно свечи или масляный раствор Бензокаина. Суппозитории вводятся ректально, дозировка – от 0,05 до 0,1 г. Для местного обезболивания наносится 5-20% масляный раствор.

Возможные побочные действия и передозировка

Бензокаин, а также препараты, содержащие его в своем составе, практически не вызывают развития побочных действий. Таковые могут проявиться при неправильном применении лекарств либо при его использовании у пациентов, имеющих противопоказания к такой терапии.

Зачастую побочные действия Бензокаина проявляются незначительными аллергическими реакциями в виде:

Применение препарата для лечения грудных младенцев может привести к развитию у них метгемоглобинемии. При систематическом использовании лекарства в повышенных дозировках возможно появление одышки, приступов головокружений, а также развития метгемоглобинемии и цианоза. Специфического антидота для устранения этих недомоганий нет.

Для купирования ранее перечисленных признаков передозировки либо побочных действий необходимо прекратить прием или наружное использование препарата и обратиться к лечащему врачу за дальнейшими указаниями.

Аналоги

Поскольку в чистом виде Бензокаин найти крайне проблематично (можно попросить о приготовлении мази или раствора в аптеках, ведущих собственное производство определенных препаратов), необходимо заранее обсудить с врачом вопрос, какими медикаментами его можно заменить. Самыми эффективными аналогами рассматриваемого средства являются:

Аналоги Бензокаина подбираются с учетом степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.

Бензокаин

Латинское название

Benzocaine

Химическое название

4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир

Брутто-формула

C 9 H 11 NO 2

Фармакологическая группа

Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

94-09-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Фармакологическое действие- местноанестезирующее.

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Способ применения и дозы

Внутрь, наружно. Наружно, на область поражения наносят в виде 5% мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4-5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1-2 ч.

Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Дозы для детей - в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 5-20% раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50-70% паста — для обезболивания твердых тканей зуба.

Бартел драгз Обезболивающий гель для губ и слизистой рта

Международное название: Бензокаин (Benzocaine)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Беллалгин

Международное название: Метамизол натрий+Бензокаин+Белладонны экстракт+Натрия гидрокарбонат (Metamizole sodium+Benzocaine+Belladonna extract+Sodium hydrocarbonate)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Беллалгин - комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антацидное, местноанестезирующее и анальгезирующее действие.

Показания: В качестве симптоматического средства для устранения болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного...

Белластезин

Международное название: Белладонны экстракт+Бензокаин (Belladonnae extract+Benzocaine)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Белластезин - комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, местноанестезирующее и анальгезирующее действие; снижает кислотность желудочного сока, тонус гладкомышечных клеток органов ЖКТ.

Показания: Гастрит гиперацидный; желудочная, желчная, кишечная колика.

Гепариновая мазь

Международное название: Гепарин натрий+Бензокаин+Бензоникотиновая кислота (Heparin sodium+Benzocaine+Benzonicotinic acid)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Гепариновая мазь - комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов. ...

Показания: Тромбофлебит поверхностных вен (профилактика и лечение), постинъекционный и постинфузионный флебит, наружный геморрой, воспаление послеродовых...

Дентиспрей

Международное название: Бензокаин (Benzocaine)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки

Фармакологическое действие: Местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных...

Показания: Внутрь. Гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Наружно. Зубная боль, боль в деснах; отит средний; боль в области...

Диетрин

Международное название: Фенилпропаноламин+Бензокаин (Phenylpropanolamine+Benzocaine)

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие: Анорексигенный препарат, действие которого обусловлено фенилпропаноламином - симпатомиметиком и бензокаином - местным анестетиком, действующим на слизистую оболочку ЖКТ.

Показания: В составе комплексной терапии: ожирение.

Меновазин

Международное название: Ментол+Прокаин+Бензокаин (Menthol+Procaine+Benzocaine)

Лекарственная форма: раствор для наружного применения [спиртовой]

Фармакологическое действие: При нанесении на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания. Обладает некоторым местноанестезирующим действием.

Показания: Невралгия, миалгия, артралгия, зудящие дерматозы.

Нигепан

Международное название: Гепарин натрий+Бензокаин (Heparin sodium+Benzocaine)

Лекарственная форма: суппозитории ректальные

Фармакологическое действие: Нигепан - комбинированный препарат, оказывает противогеморроидальное, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Гепарин - антикоагулянт...

Показания: Тромбоз наружных и внутренних геморроидальных узлов.

Анестезин

Международное название: Бензокаин (Benzocaine)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки