Азатиоприн аналоги и цены. Азатиоприн – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Азатиоприн побочные действия и влияние на организм

Азатиоприн: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azathioprine

Код ATX: L04AX01

Действующее вещество: азатиоприн (azathioprine)

Производитель: ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Азатиоприн – лекарственный препарат, оказывающий мощное иммунодепрессивное и цитостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток дозировкой 0,05 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иммуносупрессивный эффект препарата приводит к более значительному угнетению гиперчувствительности замедленного типа, а также клеточной цитотоксичности (в сравнении с выработкой антител). Действующее вещество угнетает метаболизм пуринов, может подавлять синтез белка, РНК и ДНК, а также воздействовать на клеточный метаболизм, подавлять митоз. При ревматоидном артрите либо других аутоиммунных процессах механизм действия азатиоприна неизвестен, однако, предположительно, он обусловлен иммуносупрессией. В результате применения препарата уменьшается потребность в приеме глюкокортикоидов в ходе комбинированной терапии.

Азатиоприн имеет следующие фармакологические эффекты:

иммуносупрессивный (после отмены препарата клинические эффекты могут сохраняться на протяжении длительного времени);
противоревматический (препарат, трансформирующий заболевание): начинает действовать через 6–8 недель;
противовоспалительный (при системной красной волчанке и заболеваниях кишечника): начинает действовать через 4–8 недель.

Фармакокинетика

Азатиоприн характеризуется высокой абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и низкой связью с белками плазмы крови (30%). Преимущественно биотрансформируется до активных метаболитов: 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина. Дальнейший метаболизм протекает в печени (в основном, с участием ксантиноксидазы) и в эритроцитах, соотношение которых у различных пациентов отличается. Элиминация осуществляется печенью (с желчью) и почками (с мочой) – от 1 до 2% в форме неизмененного вещества. При гемодиализе удаляется частично.

Показания к применению

Препарат подавляет реакции тканевой несовместимости и замедленной гиперчувствительности.

Согласно инструкции, Азатиоприн применяют при следующих заболеваниях:

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
Миастения;
Ревматоидный артрит;
Дерматомиозит;
Болезнь Крона;
Псориаз;
Аутоиммунный гломерулонефрит;
Вульгарная пузырчатка;
Неспецифический язвенный колит;
Узелковый периартериит;
Хронический гепатит в активной стадии;
Системная красная волчанка;
Гангренозная пиодермия.

Азатиоприн назначается также для профилактики реакции отторжения при трансплантации органов.

Противопоказания

Применение Азатиоприна имеет следующие противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Печеночная недостаточность;
Угнетение гемопоэза (апластическая и гипопластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения);
Беременность;
Грудное вскармливание;
Детский возраст.

Инструкция по применению Азатиоприна: способ и дозировка

Режим дозирования и длительность курса лечения препаратом определяется лечащим врачом индивидуально и зависит от общего состояния пациента и клинической картины течения заболевания.

В трансплантологии для профилактики реакции отторжения Азатиоприн назначают комплексно с циклоспорином и кортикостероидами по следующей схеме: 4 мг/кг в 2-3 приема за неделю до операции и на протяжении 1-2 месяцев после нее, далее дозировка снижается до 2-3 мг/кг в сутки. Если возникают признаки отторжения трансплантата, суточную дозу препарата повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях препарат назначают по 1,5-2,0 мг/кг в 3-4 приема.

Азатиоприн быстро всасывается из желудка и кишечника, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема.

Побочные действия

Согласно инструкции, Азатиоприн может вызвать следующие побочные явления:

Аллергические реакции: артралгия, миалгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка;
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функций печени;
У больных после трансплантации органов: язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, кишечное кровотечение, перфорации и некроз кишечника;

Прочие побочные явления: панувеит, развитие вторичных инфекций, острая почечная недостаточность, менингеальные реакции, алопеция, интерстициальный пневмонит.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Особые указания

Первые 2 месяца применения Азатиоприна необходимо контролировать показатели периферической крови (каждую неделю), а также следить за функциями печени, регулярно проводя печеночные пробы.

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять Азатиоприн для лечения в период беременности и лактации.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Угнетение ксантиноксидазы, которое наблюдается при одновременном использовании аллопуринола и азатиоприна, может существенно повысить токсичность и эффективность последнего. Рекомендуется избегать комбинирования указанных препаратов, в особенности при патологиях почек, из-за высокой вероятности аккумуляции 6-меркаптопурина (метаболита азатиоприна) и увеличения его токсичности при отторжении трансплантата. В случае необходимости совместного использования аллопуринола и азатиоприна рекомендуется на 25–33% снижать дозу последнего, а также осуществлять тщательный контроль состояния пациента, корректируя дозу в зависимости от наличия признаков токсичности и ответа на терапию.

При использовании азатиоприна его иммуносупрессивный эффект может приводить к ослабленному иммунному ответу на применение убитых вакцин. Между завершением терапии и иммунизацией необходимо соблюдать интервал (от 3 до 12 месяцев в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов).

В период лечения азатиоприном необходимо избегать введения живых вакцин из-за вероятности нарушения иммунного ответа и повышения риска развития побочных эффектов. Вакцинирование следует проводить не ранее чем через 3–12 месяцев после окончания лечения азатиоприном (в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов). При ремиссии лейкоза на протяжении 3 месяцев после завершения химиотерапии пациентам не следует вводить живые вирусные вакцины. Для лиц, которые непосредственно контактируют с пациентом, следует отложить использование живой пероральной вакцины полиомиелита.

Азатиоприн может уменьшать активность варфарина, что требует повышения дозы последнего.

В случае одновременного приема других иммунодепрессантов (меркаптопурина, циклоспорина, циклофосфамида, хлорамбуцила) возможно повышение риска развития опухолей и появления инфекций.

При совместном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) может увеличиваться риск лейкопении и анемии.

Существует вероятность усиления миелотоксичности при сочетании азатиоприна с лучевой терапией или приемом следующих миелодепрессантов, проявляющих предсказуемую дозозависимую миелотоксичность: азатиоприн, абакавир, алемтузумаб, алдеслейкин, амфотерицин B (в случаях системного применения), амфотерицин B липосомальный, алтретамин, анастрозол, бусульфан, видарабин (в случаях системного применения в высоких дозах), валганцикловир, винкристин, винбластин, ганцикловир, винорелбин, гидроксимочевина, гемцитабин, дактиномицин, дакарбазин, диданозин, даунорубицин, доцетаксел, доксорубицин, золедроновая кислота, зидовудин, иматиниб, идарубицин, иринотекан, интерферон-альфа, ифосфамид, карбоплатин, капецитабин, кармустин (в случаях системного применения), колхицин, клозапин, ломустин, ламивудин, меркаптопурин, мелфалан, митоксантрон, метотрексат, митомицин, натрия фосфат, натрия йодид, оксалиплатин, пликамицин, паклитаксел, пэгаспаргаза, прокарбазин, стрептозоцин, стронция хлорид, тенипозид, темозоломид, тиотепа, тиогуанин, топотекан, флуцитозин, флударабин, фторурацил (в случаях системного применения), хлорамфеникол, хлорамбуцил, цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, этопозид, эпирубицин. При последовательном или параллельном применении двух либо большего количества миелодепрессантов (в том числе при их использовании в анамнезе) может понадобиться уменьшение дозы азатиоприна по результатам анализа картины крови. Это же касается комбинирования с лучевой терапией.

Миелотоксическое действие азатиоприна может усиливаться при параллельном использовании ко-тримоксазола.

При сочетании с рифампицином возможно отторжение трансплантата.

Азатиоприн усиливает вызываемую суксаметонием нервно-мышечную блокаду и понижает выраженность вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами миорелаксации.

В некоторых случаях возможно усиление тромбоцитопении и/или лейкопении при последовательном или параллельном применении азатиоприна и следующих средств, обладающих непредсказуемой дозонезависимой миелотоксичностью: амидопирин, алемтузумаб, антитиреоидные средства, антидепрессанты трициклические, вальпроевая кислота, антиконвульсанты (производные сукцинимида и гидантоина), дапсон, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, соединения золота, клозапин, карбамазепин, локсапин, левамизол, миртазапин, мапротилин, нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности, фенилбутазон), пентамидин, пеницилламин, примидон, пимозид, прокаинамид, примахин, пириметамин (высокие дозы), пропафенон, пэгинтерферон альфа-2b, псевдоэфедрин, ритуксимаб, сульфаниламиды (в случаях системного применения), сульфаметоксазол, сульфасалазин, противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), тиклопидин, темозоломид, трастузумаб, тиоксантены, триметоприм, фенотиазины, фелбамат, фоскарнет натрия, флекаинидρ, хлорамфеникол, эпирубицин, цетиризин. На основании анализа картины крови может потребоваться уменьшение дозы азатиоприна.

В случаях перемешивания со щелочными растворами (в особенности при нагревании) азатиоприн может разложиться с последующим образованием 6-меркаптопурина. Аналогичные процессы возможны при наличии соединений, которые содержат сульфгидрильные группы (глутатион, цистеин, сероводород).

Аналоги

К аналогам Азатиоприна относятся следующие лекарственные средства: Альфа-фетопротеин, Альфетин, Профеталь Лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. В состав этих препаратов входят другие активные вещества, однако они оказывают на организм схожее воздействие.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности Азатиоприна составляет 5 лет от даты производства.

Азатиоприн - средство из группы иммунодепрессивных препаратов.

Фармакологические свойства

Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит - меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит - меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки - не более 1–2%.

Показания к применению

Препарат Азатиоприн применяется для профилактики реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Способ применения

Таблетки Азатиоприн принимать внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.

При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов - панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении - токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Прочие: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях - острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Азатиоприн являются: гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Беременность

Во время беременности принимать препарат Азатиоприн строго противопоказано.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина.

Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).

При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ - увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.

Передозировка

Симптомы передозировки Азатиоприна : диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Форма выпуска

Азатиоприн - таблетки по 50 мг, 20 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Азатиоприн содержит действующее вещество: 50 мг азатиоприна.

Дополнительно

Не следует применять Азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов). В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Основные параметры

Название:	АЗАТИОПРИН
Код АТХ:	L04AX01 -

Производитель: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
Формы выпуска:

Таблетки, 50 мг, №50

Цена на Азатиоприн в аптеках: от 263 руб. до 263 руб. (1 предложений)

Азатиоприн – российский препарат из группы иммунодепрессантов, производится в таблетках по 50 мг (№50). Лекарство способствует гипоплазии лимфоидной ткани, снижает количество Т-лимфоцитов, нарушает синтез иммуноглобулинов. В больших дозах угнетает функцию костного мозга, подавляет образование гранулоцитов, вызывает лейкопению. Используют при заболеваниях аутоиммунной природы: при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, системной красной волчанке, хроническом аутоиммунном гепатите, болезни Верльгофа. Используется при рассеянном склерозе и других демиелинизирующих заболеваниях, миастении, псориазе, для подавления реакции тканевой несовместимости при трансплантации органов. Применяют лекарство длительно. Доза и продолжительность терапии зависит от состояния больного, эффективности и переносимости препарата. Может вызывать аллергию, диспепсию, токсический гепатит, миелодепрессию, тератогенное и канцерогенное действие. Нельзя использовать при сильном угнетении гемопоэза, тяжелой патологии печени и почек, женщинам в период вынашивания плода и при кормлении грудью.

Список доступных аналогов препарата Азатиоприн

Аналог дешевле от 97 руб.

Производитель: Северная звезда (Россия)
Формы выпуска:

Таб. 2.5 мг, 50 шт.

Цена на Метотрексат в аптеках: от 60 руб. до 4995 руб. (2334 предложений)

Метотрексат – аналог Азатиоприна, производится в России и странах дальнего зарубежья в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг (№50), а также растворе для инъекций и для приема внутрь. Лекарство подавляет клеточный митоз, рост активно пролиферирующих тканей, тормозит рост злокачественных новообразований. Используют при остром лимфолейкозе, раке тела и шейки матки, опухолях головы и шеи, раке пищевода, саркоме костей и мягких тканей, раке легких, молочной железы, мочевого пузыря, яичка. Применяют при системных ревматологических заболеваниях, рассеянном склерозе, тяжелой форме псориаза, при болезни Крона и неспецифическом язвенном колите, при пересадке различных органов и тканей для предотвращения реакции отторжения трансплантата. Может вызывать аллергию, диспепсию, анемию, тромбоцитопению, анорексию, дыхательную недостаточность, гипотонию, развитие почечной и печеночной недостаточности, нарушения менструального цикла, выкидыши, аномалии развития плода. Нельзя использовать при идиосинкразии, беременным и кормящим женщинам, при инфекционных заболеваниях, подагре, заболеваниях, сопровождающихся рвотой и диарейным синдромом.

Аналог дешевле от 60 руб.

Производитель: Орион Корпорейшн (Финляндия)
Формы выпуска:

Таблетки 4 мг, 30 шт.

Цена на Метипред в аптеках: от 156 руб. до 434 руб. (1696 предложений)

Метипред (аналог) – производится в России, Финляндии и Португалии в таблетках по 4 мг (№30) и в виде липофизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах по 250 г. Это глюкокортикостероид, обладающий иммуносупрессивной активностью. Помимо этого, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Используется в при системных ревматологических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия, дерматомиозит и других. Применяется при рассеянном склерозе и других демиелинизирующих заболеваниях нервной системы, при острых и хронических заболеваниях суставов, бронхиальной астме, тяжелых аллергических реакциях, аутоиммунном тиреоидите и нефрите, для предотвращения и снятия отека головного мозга, при мело- и лимфолейкозах, миеломной болезни и других заболеваниях крови. Применяется в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения пересаженного органа. Нельзя использовать при непереносимости, беременности и грудном вскармливании, тяжелой патологии печени и почек, инфекционных заболеваниях, после прививок, при тяжелых иммунодефицитах.

Солу-Медрол (лиофилизат) → заменитель Рейтинг: 8 голосов

Аналог дороже от 58 руб.

Производитель: PFIZER MFG. BELGIUM N.V. (Бельгия)
Формы выпуска:

Лиофилизат для в/в и в/м введения, 250 мг, №1

Цена на Солу-Медрол в аптеках: от 321 руб. до 1030 руб. (368 предложений)
Солу-Медрол (аналог) – производится в Бельгии в виде липофизата для приготовления раствора для парэнтерального (внутримышечного или внутривенного) использования во флаконах по 250, 500 или 1000 мг. Это гормональный препарат, относящийся к группе кортикостероидов. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием, является мощным иммуносупрессором. Используется для лечения обострений рассеянного склероза и других демиелинизирующих заболеваний головного и спинного мозга, при системных заболеваниях соединительной ткани, аутоиммунном тиреоидите, поражении почек аутоиммунной природы, при тяжелых аллергических реакциях, при ревматоидном артрите, острой и хронической надпочечниковой недостаточности, тяжелых формах псориаза, синдроме Стивенса-Джонсона, эксфолиативном дерматите и других поражениях кожи, при лейкозах и многих других заболеваниях. Может вызывать аллергию, диспепсию, гипертонию, нарушения сердечного ритма, артралгии, миалгия, склонность к инфекциям, почечную и печеночную недостаточность, иммунные и эндокринные нарушения. Противопоказания аналогичны метипреду.

Аналог дороже от 568 руб.

Производитель: Тева (Израиль)
Формы выпуска:

Капсулы мягкие, 25 мг, №50

Цена на Экорал в аптеках: от 829 руб. до 3465 руб. (103 предложений)

Экорал (аналог) – производится в Германии, Швейцарии, Чехии и Израиле в мягких капсулах по 25, 50 или 100 мг (№50). Лекарство обратимо ингибирует митотические фазы G0 и G1, тормозит образование интерлейкина-2 и пролиферацию иммунокомпетентных Т-лимфоцитов. Не влияет на функцию кроветворения. Используется в трансплантологии для предупреждения развития реакции отторжения, при ревматоидном артрите, системной красной волчанке, системной склеродермии, дерматомиозите, полимиозите, гломерулонефрите, нефротическом синдроме, демиелинизирующих заболеваниях, тяжелом псориазе и атопическом дерматите. Может вызывать кожную сыпь и зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, кашель, чихание, анафилактический шок, тошноту, рвоту, боли в животе, головную боль, судорожный синдром, расстройства чувствительности, почечную и печеночную недостаточность, миопатии, гипертонию, нарушение электролитного состава крови, может провоцировать развитие инфекций. Нельзя применять при непереносимости, тяжелом неконтролируемом повышении артериального давления, инфекциях, онкозаболеваниях, тяжелой патологии печени и почек, беременности и кормлении грудью.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Характеристика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное .

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T 1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1-2%.

Показания препарата Азатиоприн

профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

ревматоидный артрит;

хронический активный гепатит;

системная красная волчанка;

неспецифический язвенный колит;

дерматомиозит;

миастения;

узелковый периартериит;

вульгарная пузырчатка;

аутоиммунный гломерулонефрит;

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

Противопоказания

повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ , некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях — обычно по 1,5-2 мг/кг в сутки в 3-4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1-2,5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед . Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза — 1-1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1-2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Азатиоприн

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азатиоприн

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура	Аутоиммунная тромбоцитопеническая пурпура при беременности
	Болезнь Верльгофа
	Идиопатическая аутоиммунная тромбоцитопения
	Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых
	Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых
	Иммунная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
	Иммунные тромбоцитопении
	Кровотечение у больных с тромбоцитопенической пурпурой
	Посттрансфузионная пурпура
	Синдром Эванса
	Тромбоцитопеническая пурпура
	Тромбоцитопения иммунного происхождения
	Хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
	Эссенциальная тромбоцитопения
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса	Миастенические синдромы
	Миастенический синдром
	Миастения
	Синдром миастенический
	Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
K51 Язвенный колит	Колит острый язвенный
	Колит язвенно-геморрагический неспецифический
	Колит язвенно-трофический
	Колит язвенный
	Колит язвенный идиопатический
	Колит язвенный неспецифический
	Неспецифический язвенный колит
	Проктоколит язвенный
	Ректоколит геморрагический гнойный
	Ректоколит язвенно-геморрагический
	Язвенно-некротический колит
K73.9 Хронический гепатит неуточненный	Воспалительные заболевания печени
	Гепатит хронический
	Инфекция печени
	Хронические гепатиты с признаками холестаза
	Хронический гепатит
	Хронический реактивный гепатит
	Хроническое воспалительное заболевание печени
L10 Пузырчатка [пемфигус]	Дерматит пузырчатый
	Доброкачественный пемфигоид слизистых оболочек
	Доброкачественный пемфигус
	Обыкновенная пузырчатка
	Пемфигус
	Пузырные дерматозы
	Пузырчатка
	Пузырчатый дерматит
	Семейная доброкачественная пузырчатка Хейли-Хейли
L40 Псориаз	Генерализованная форма псориаза
	Генерализованный псориаз
	Гиперкератоз при псориазе
	Дерматоз псориазоформный
	Изолированная псориатическая бляшка
	Инвалидизирующий псориаз
	Инверсный псориаз
	Кебнера феномен
	Обыкновенный псориаз
	Псориаз волосистой части головы
	Псориаз волосистых частей кожи
	Псориаз осложненный эритродермией
	Псориаз половых органов
	Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
	Псориаз с экзематизацией
	Псориаз экземоподобный
	Псориазоформный дерматит
	Псориатическая эритродермия
	Рефрактерный псориаз
	Хронический псориаз
	Хронический псориаз волосистой части головы
	Хронический псориаз с диффузными бляшками
	Чешуйчатый лишай
	Эксфоллиативный псориаз
	Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный	Артрит ревматоидный
	Болевой синдром при ревматических заболеваниях
	Боль при ревматоидном артрите
	Воспаление при ревматоидном артрите
	Дегенеративные формы ревматоидного артрита
	Детский ревматоидный артрит
	Обострение ревматоидного артрита
	Острый ревматизм
	Острый ревматический артрит
	Острый суставной ревматизм
	Ревматические артриты
	Ревматические полиартриты
	Ревматический артрит
	Ревматический полиартрит
	Ревматоидные артриты
	Ревматоидный артрит
	Ревматоидный артрит активного течения
	Ревматоидный периартрит
	Ревматоидный полиартрит
M32 Системная красная волчанка	Волчанка красная диссеминированная
	Диссеминированная красная волчанка
	Хроническая красная волчанка
M33 Дерматополимиозит	Болезнь Вагнера
	Дерматомиозит
	Синдром Вагнера-Унферрихта-Хеппа
	Системный дерматомиозит
	Склеродерматомиозит
N05 Нефритический синдром неуточненный	Гломерулонефрит
	Гломерулосклероз
	Идиопатический нефрит
	Иммунные болезни почек
	Иммунные болезни почек цитотоксические
	Иммунные гломерулопатии
	Инфекции почек
	Мезангиальный пролиферативный гломерулонефрит
	Мембранозно-пролиферативный гломерулонефрит
	Мембранозный гломерулонефрит
	Нефрит
	Нефриты
	Постинфекционный гломерулонефрит
	Постстрептококковый гломерулонефрит
	Сегментарный гломерулосклероз
T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных	Реакции отторжения трансплантата
	Реакция отторжения
	Реакция отторжения при трансплантации органов
	Реакция трансплантат-против-хозяина
	РТПХ

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

Ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1–2%.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

Беременность.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях - обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения - не менее 12 нед. Поддерживающая доза - 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза - 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

Меры предосторожности при приеме

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания при приеме

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Азатиоприн Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Азатиоприн? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Азатиоприн приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.